简述β-内酰胺类抗菌药
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3.β-内酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项
β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。
这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。
一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。
这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。
所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。
也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。
（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。
所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。
都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。
β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。
青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基本的环。
在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。
头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。
非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。
Β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素简介
化学结构中含有ß-内酰胺环的一类抗生素。 特点： 抗菌活性强 毒性低 构效关系明确 抗菌范围广 临床疗效好 分为四类： 青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类 ß-内酰胺酶抑制剂
抗菌作用机制之一
抑制转肽酶活性，即青霉素结合蛋白（PBPs）， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损。敏感菌 体内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死 亡。
• 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体，强。
青霉素的体内过程
• 不耐酸，吸收少，po需4-5倍im量。
• 常im、iv。
• 常用青霉素钾或钠粉针剂。
• 分布广（炎症时房水和脑脊液中也可达到有效浓
度），细胞外液（脂溶性小）。 • 不易透过细胞膜与血脑屏障。 • 以原型经肾小管分泌排出。
青霉素的抗菌作用特点
• 杀菌药，杀菌力强。 • G+菌，强；G-菌，弱
青霉素的理化性质
• 青霉素G钾或钠盐的干燥粉末性状稳定，可在室温中 保持数年而仍保留抗菌活性。
• 溶于水后极不稳定，在室温中放置24 h，大部分降
解失效。
青霉素的抗菌谱
• G＋菌：作用强。
球菌：溶血性链球菌、不产酶的金黄色葡萄球菌
杆菌：白喉杆菌、炭疽芽孢杆菌
• G－球菌：脑膜• 不耐酶,对抗药金葡菌无效。
• 用于敏感菌所致感染。
26
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林 (Carbenicillin) 替卡西林 (Ticarcillin) 哌拉西林 (Piperacillin) 呋苄西林（Furbucillin)
青霉素过敏的症状
中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等 喉头水肿、肺水肿致呼吸 困难等症
血管扩张导致循环衰竭，出现: 血压下降、脉搏细弱、心律失常 等症
常用B-内酰胺类抗菌药物
❖ 如果患者对青霉素类严重过敏，应禁用头孢类抗 菌药物；如果患者对青霉素类一般过敏，可根据 病情慎重地选用头孢类抗菌药物，现有的研究表 明，青霉素类与一代头孢的交叉过敏反应发生率 明显高于二代、三代和四代，因此，宜选用二、 三、四代头孢，特别三、四代头孢更为安全。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 注意事项：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮试 阳性患者禁用；在肾功能不全患者可导致出血， 肾功能减退者应适当减量。
❖用法用量：成人中度感染，4g / q12h 静滴；重 度感染，3-4g /q4h或q6h 静滴，一日总剂量不 超过24g。
❖ 替卡西林、羧苄西林、磺苄西林的抗菌活性较差， 临床应用少。
❖ 抗菌药物：抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活 性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、 硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、 放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物， 或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也 可化学全合成。
常用的概念
❖ 时间依赖性抗菌药物：药物浓度在一定范 围内与杀菌活性有关，通常在药物浓度达 到对细菌MIC的4~5倍时，杀菌速率达到饱 和状态，药物浓度继续增高时，其杀菌活 性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药 物浓度超过细菌MIC时间的长短有关，血或 组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可迅速 重新生长繁殖。此类药物无明显的PAE。包 括大多数β－内酰胺类抗生素。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 青霉素类抗菌药物使用必须进行皮肤过敏试验， 原因是：过敏反应的抗原—主要决定簇-青霉噻唑 决定簇与次要决定簇-青霉烯酸决定簇非常明确； 皮试符合率可达70%；皮试液的浓度与皮试方法 均已规范。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 注意事项：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮试 阳性患者禁用；在肾功能不全患者可导致出血， 肾功能减退者应适当减量。
❖用法用量：成人中度感染，4g / q12h 静滴；重 度感染，3-4g /q4h或q6h 静滴，一日总剂量不 超过24g。
❖ 替卡西林、羧苄西林、磺苄西林的抗菌活性较差， 临床应用少。
❖ 抗菌药物：抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活 性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、 硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、 放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物， 或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也 可化学全合成。
常用的概念
❖ 时间依赖性抗菌药物：药物浓度在一定范 围内与杀菌活性有关，通常在药物浓度达 到对细菌MIC的4~5倍时，杀菌速率达到饱 和状态，药物浓度继续增高时，其杀菌活 性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药 物浓度超过细菌MIC时间的长短有关，血或 组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可迅速 重新生长繁殖。此类药物无明显的PAE。包 括大多数β－内酰胺类抗生素。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 青霉素类抗菌药物使用必须进行皮肤过敏试验， 原因是：过敏反应的抗原—主要决定簇-青霉噻唑 决定簇与次要决定簇-青霉烯酸决定簇非常明确； 皮试符合率可达70%；皮试液的浓度与皮试方法 均已规范。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
抗菌药物分类介绍--β-内酰胺类(2006-7-27)
• •
第三代头孢菌素
• G＋ 一代≥二代＞三代 • G－ 一代＜二代＜三代
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂
• 对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、 • •
肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有 作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属 和沙雷菌属的某些菌株常耐药 组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高， 半减期相对延长 对β内酰胺酶高度稳定，对肾基本无毒性。
性。
一代 +++ ±
－
差
大
呼吸系统， 尿路感染
二代 ++
三代 +
++ +
－
较强
小
基本 无
骨关节，腹 腔盆腔感染
中枢神经系 统的感染
++ ++ 部分 高度 + 有 稳定
第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
• 三代头孢+ 革兰氏阳性菌的作用 • 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作
用较头孢他啶强，对粪球菌也有较强的作用。
++++ ++
氟氯
青G
+++～ ++ － ++++ ++++ ＋ ±
不抗绿脓杆菌的青霉素
氨苄西林 阿莫西林
金葡、链球、大肠
流感杆菌、厌氧菌 肠球菌、沙门 峰浓度 生物利用度
相似
稍强 5
β-内酰胺类抗菌药物
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2、半合成青霉素
1.耐酸青霉素类： 药物：青霉素V、 非萘西林等。 特点：耐酸，可口服。抗菌谱与青霉 素G相同，抗菌活性较青霉素G弱。
的与 战疾 争病 ，的 而斗 细争 节是 往一 往场 决看 定不 成见 败硝 。烟
2.耐酶青霉素类：
药物：苯唑西林 * 、氯唑西林、氟氯 西林及双氯西林等异噁唑青霉素。 特点：耐β- 内酰胺酶（ MRSA 无效） 、耐酸、可口服。
常用品种：
注射：头孢呋辛（西力欣） 、头孢孟多、头孢替安 口服：头孢克洛（希刻劳）、头孢呋辛酯（西力欣）、 头孢丙烯（施复捷）
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的与 战疾 争病 ，的 而斗 细争 节是 往一 往场 决看 定不 成见 败硝 。烟
二代头孢主要以原型经肾排泄，其中头孢呋辛和头 孢孟多可透过血脑屏障。
5、作用于G-的青霉素
的与 战疾 争病 ，的 而斗 细争 节是 往一 往场 决看 定不 成见 败硝 。烟
抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，但对 绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌和革兰阳性菌、厌氧 菌均无效。 国内主要选用美西林（mecillinam）,用于肠杆 菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结 合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位不同 。
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4、抗绿脓杆菌广谱青霉素
磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉 西林、阿洛西林、美洛西林
的与 战疾 争病 ，的 而斗 细争 节是 往一 往场 决看 定不 成见 败硝 。烟
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哌拉西林
的与 战疾 争病 ，的 而斗 细争 节是 往一 往场 决看 定不 成见 败硝 。烟
抗菌药物概论(β-内酰胺类药物)
临床应用：产酶肠杆菌科所致的泌尿道感染，单纯/复杂皮肤软组织感染等多种细菌混合感染 铜绿假单胞菌所致的呼吸、消化、生殖、泌尿等多系统感染
不良反应：胃肠道反应多见、过敏反应(皮疹多见）、二重感染等
◆ 抗铜绿作用：哌拉西林＞美洛西林、替卡西林＞羧苄西林 ◆ 临床常用：哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸的复合制剂
β-内酰胺类
分类
青霉烯类 （法罗培南）
03
典型β-内酰胺类
典型β-内酰胺类
青霉素类药物
天然青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗假单胞菌 青霉素类
青霉素G 青霉素V 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素
抗菌谱几乎一致 但各有特点
甲氧西林 苯唑西林 奈夫西林 双氯西林
临床较少使用
氨苄西林 阿莫西林
口服吸收好； 抗菌谱广，临床应用多
抗菌谱并不一致
用法用量、 疗程不适宜
• 门诊患者20岁男 性，咳嗽、发热， 诊断CAP
• 初始治疗方案首 选头孢他啶2g ivd q8h
• 头孢曲松2g q12h常规使用
• 青霉素类qd使 用
• 疗程从入院到出 院
未能正确认识 过敏、交叉过敏
• 青霉素过敏（不 具体询问何时过 敏，皮试还是输 液过敏，是不是 过敏，严重程度）
典型β-内酰胺类
天然青霉素
共性
抗菌谱：对G+球菌（链球菌、敏感葡萄球菌、粪肠球菌)有效 对G-球菌（脑膜炎球菌）作用强 对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有作用
药动学：t1/2短，建议一日多次给药； 大部分原型经肾脏排出，中重度肾功能不全酌情减量 青霉素G可透过血脑屏障(BBB)
临床应用：敏感菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染等 钩端螺旋体病、梅毒等首选药物
不良反应：胃肠道反应多见、过敏反应(皮疹多见）、二重感染等
◆ 抗铜绿作用：哌拉西林＞美洛西林、替卡西林＞羧苄西林 ◆ 临床常用：哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸的复合制剂
β-内酰胺类
分类
青霉烯类 （法罗培南）
03
典型β-内酰胺类
典型β-内酰胺类
青霉素类药物
天然青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗假单胞菌 青霉素类
青霉素G 青霉素V 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素
抗菌谱几乎一致 但各有特点
甲氧西林 苯唑西林 奈夫西林 双氯西林
临床较少使用
氨苄西林 阿莫西林
口服吸收好； 抗菌谱广，临床应用多
抗菌谱并不一致
用法用量、 疗程不适宜
• 门诊患者20岁男 性，咳嗽、发热， 诊断CAP
• 初始治疗方案首 选头孢他啶2g ivd q8h
• 头孢曲松2g q12h常规使用
• 青霉素类qd使 用
• 疗程从入院到出 院
未能正确认识 过敏、交叉过敏
• 青霉素过敏（不 具体询问何时过 敏，皮试还是输 液过敏，是不是 过敏，严重程度）
典型β-内酰胺类
天然青霉素
共性
抗菌谱：对G+球菌（链球菌、敏感葡萄球菌、粪肠球菌)有效 对G-球菌（脑膜炎球菌）作用强 对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有作用
药动学：t1/2短，建议一日多次给药； 大部分原型经肾脏排出，中重度肾功能不全酌情减量 青霉素G可透过血脑屏障(BBB)
临床应用：敏感菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染等 钩端螺旋体病、梅毒等首选药物
β-内酰胺类抗生素
精选ppt
6
学习要求
掌握常用青霉素类药物的药理作用、临床应 用、不良反应及抢救措施
熟悉β-内酰胺类抗生素的共同结构特点
了解β-内酰胺类抗生素的分类，青霉素过 敏反应、β-内酰胺类抗生素交叉过敏的物 质基础
发现青霉素的历史
1928年 Fleming 发现
1942年 Chain 等合成
Fleming, Chain and Flory获1945年诺贝尔生理学和医学奖学金
精选ppt
27
历史
阶段
阶段
阶段
阶段
一
二
三
四
1948年意 大利科学家 从萨丁岛的 排水沟中的 顶头孢菌中 获得一些分 泌物
能抵抗伤 寒杆菌导 致的伤寒
牛津大学 成功提炼 出对β内 酰胺酶稳 定的头孢 菌素C
证实核心 基团是7氨基头孢 烯酸(7ACA)
阶段 五
1964年礼 来公司发 布头孢噻 吩
头孢菌素类(Cephalosporins)
天然青霉素（Natural Penicillins）
耐药 性
01 PBPs的结构的差异或改变形 成低抗生素亲和力分子
细菌产生β-内酰胺酶（β02 lactamase, G+菌产生大量青
霉素酶）
G-菌的外膜或孔蛋白阻止大 03 分子及水溶性差的药物通过
天然青霉素的抗菌谱（spectram）
勾端螺旋体、 苍白密螺旋体、 回归热螺旋体
根据稠和环 的不同分为
青霉素类（Penicillins） 头孢菌素类（Cephalosporins） 碳青霉烯类（Carbapenems） 单环β-内酰胺类（Monobactams）
精选ppt
5
青霉素类抗生素（Penicillins)
b内酰胺类抗生素
青霉素类 头孢菌素类 非典型β - 内酰胺类
Stay in bed all,7#329 lay. .
头孢菌素类
I Love You!
第三代
第一代
第二代
第四代
01
第一代头孢菌素主要作用 于需氧革兰阳性球菌，仅 对少数革兰阴性杆菌有一 定抗菌活性
The new memory in dormitory 329. .
以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
副作用
All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.
【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%，
有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及
转氨酶升高等。 2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，
对肾功能不全者应减量。
The new memory in dormitory 329. .
头孢噻吩
Never put off what you can do today until tomorrow.
药品试剂，抗菌谱主要包括 葡萄球菌、链球菌、肺炎链 球菌、消化链球菌、卡他球 菌、淋球菌、大肠杆菌、克
雷白杆菌、变形杆菌、流感
口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。
成人静脉注射本品 1g ，约 5 分钟后达血药浓度峰
值，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰 值。 在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不 易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8 小时。 大部分药物以原形随尿液排泄，极少量 从胆汁排泄。
注意事项
All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.
24-β内酰胺类抗生素
1.共同特点（掌握） ⑴抗菌谱广 ⑵杀菌力强。 ⑶对β-内酰胺酶较稳定 ⑷过敏反应少。
2、各代药物的特点（见表）
第一代
抗菌谱 G+ 菌 G－ 菌 G+ ＞ G－
第二代
G+ 菌 G－ 菌 厌氧菌
第三代
G+ 、 G－ 菌 厌氧菌 铜绿假单孢菌
第四代
同第三代， 对第三代耐药菌 仍有效
抗菌 活性 对β-内 酰胺酶 稳定性
仅用于轻症或预防
【抗菌作用】
⒈抗菌谱（窄） 大多数G +球菌 G+菌
溶血性链球菌 链球菌 草绿色链球菌 肺炎链球菌 敏感的金黄色葡萄球菌
G+杆菌 破伤风、白喉、产气荚膜、炭疽 G－球菌 ---脑膜炎、淋病奈瑟菌 少数G－菌 少数G－杆菌(流感b /副流感b/百日咳b) 螺旋体：钩端、梅毒、回归热 其它 放线菌：牛放线菌 ⒉抗菌活性 杀菌 ⒊抗菌作用特点 对繁殖期细菌效果好，对静止期细菌无效
流感杆菌
百日咳杆菌
【不良反应】
1. 过敏反应 发生率：是各种抗生素中最高的 原因：可能是青霉素的降解产物引起 临床表现：药疹、皮炎、血清病、过敏性休克
过敏反应的防治措施
最严重 的不良 反应
过敏反应的防治措施
①询问病史 初次用药 ②皮试 更换批号及制剂 用药间隔＞3天 ③药物观察 30min
⑵哌拉西林 ①抗菌谱＞羧苄西林，对厌氧菌有效 ②对G＋菌≈羧苄西林 对G－菌、铜绿假单孢菌＞羧苄西林 ③脑脊液中药物浓度高. ④可用于敏感菌所致的各种感染。 ⑤不良反应：过敏反应；以腹泻为主的胃肠道反应
二、半合成青霉素
5.抗G- 杆菌青霉素类： 窄谱
①对G－杆菌作用强，对绿脓杆菌无效， 对G+ 菌作用弱 ②本类药物为抑菌药 ③与其它作用于PBPs的药合用可增强疗效。 ④代表药 注射用药：美西林、替美西林。 口服用药：匹美西林。
2、各代药物的特点（见表）
第一代
抗菌谱 G+ 菌 G－ 菌 G+ ＞ G－
第二代
G+ 菌 G－ 菌 厌氧菌
第三代
G+ 、 G－ 菌 厌氧菌 铜绿假单孢菌
第四代
同第三代， 对第三代耐药菌 仍有效
抗菌 活性 对β-内 酰胺酶 稳定性
仅用于轻症或预防
【抗菌作用】
⒈抗菌谱（窄） 大多数G +球菌 G+菌
溶血性链球菌 链球菌 草绿色链球菌 肺炎链球菌 敏感的金黄色葡萄球菌
G+杆菌 破伤风、白喉、产气荚膜、炭疽 G－球菌 ---脑膜炎、淋病奈瑟菌 少数G－菌 少数G－杆菌(流感b /副流感b/百日咳b) 螺旋体：钩端、梅毒、回归热 其它 放线菌：牛放线菌 ⒉抗菌活性 杀菌 ⒊抗菌作用特点 对繁殖期细菌效果好，对静止期细菌无效
流感杆菌
百日咳杆菌
【不良反应】
1. 过敏反应 发生率：是各种抗生素中最高的 原因：可能是青霉素的降解产物引起 临床表现：药疹、皮炎、血清病、过敏性休克
过敏反应的防治措施
最严重 的不良 反应
过敏反应的防治措施
①询问病史 初次用药 ②皮试 更换批号及制剂 用药间隔＞3天 ③药物观察 30min
⑵哌拉西林 ①抗菌谱＞羧苄西林，对厌氧菌有效 ②对G＋菌≈羧苄西林 对G－菌、铜绿假单孢菌＞羧苄西林 ③脑脊液中药物浓度高. ④可用于敏感菌所致的各种感染。 ⑤不良反应：过敏反应；以腹泻为主的胃肠道反应
二、半合成青霉素
5.抗G- 杆菌青霉素类： 窄谱
①对G－杆菌作用强，对绿脓杆菌无效， 对G+ 菌作用弱 ②本类药物为抑菌药 ③与其它作用于PBPs的药合用可增强疗效。 ④代表药 注射用药：美西林、替美西林。 口服用药：匹美西林。
39β-内酰胺类抗生素
五、β-内酰胺酶抑制药
克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 共同特点
1.本身抗菌作用弱
2.作为自杀性底物与β-内酰胺酶形成稳定 的复合物而抑制酶的活性 3.与β-内酰胺类药物合用产生协同作用 4.对不产β-内酰胺酶细菌一般无加强作用
临床应用的β-内酰胺酶抑制剂制剂
抗生素 / 酶抑制剂
阿莫西林/克拉维酸钾 替卡西林钠/克拉维酸钾 氨苄西林钠/舒巴坦钠
药物
第四代 头孢区罗 头孢吡肟
抗菌谱及临床应用
对G+菌、G-菌有高效，对 β-内酰胺酶高度稳定。 用于对第三代耐药的严重
感染。
四、其他β-内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 ：亚胺培南 头霉素类 ：头孢西丁、头孢美唑 氧头孢烯类
单环β-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 β-内酰胺酶抑制药(：克拉维酸、舒巴坦、 βlac
（一）天然青霉素:青霉素 G (penicillin G)
抗菌谱
杀菌
敏感菌：G+球菌、G+杆菌、 G-球菌、
放线菌、螺旋体
真菌、原虫、立克次体、病毒等无效
（一）天然青霉素:青霉素 G (penicillin G) 抗菌作用 1.G+ 球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、 敏感金葡菌、表皮葡萄球菌 2.G+ 杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破 伤风杆菌、芽胞杆菌 3.G- 球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 4.G- 杆菌 5.螺旋体、放线杆菌
耐酶青霉素
广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌 抗G-杆菌青霉素
其他-内酰胺类
碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药
共同特性
一、化学结构相似（β-内酰胺环） 二、抗菌作用机制相同→抗菌谱相似
第39章β-内酰胺类抗生素
第39章β-内酰胺类抗⽣素第39章β-内酰胺类抗⽣素β-内酰胺类抗⽣素是指化学结构中含有β-内酰胺环的⼀类抗⽣素。
包括青霉素、头孢菌素、⾮典型β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂等。
该类抗⽣素抗菌活性强、抗菌谱⼴、毒性低，临床使⽤时疗效⾼、适应症⼴，且品种多，故颇受重视。
第⼀节分类、抗菌作⽤和耐药机制⼀、β-内酰胺类抗⽣素分类（⼀）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类1．窄谱青霉素类以注射⽤青霉素G和⼝服⽤青霉素V为代表2．耐酶青霉素类以注射⽤甲氧西林和科普副、注射⽤氯唑西林、氟氯西林为代表。
3．⼴谱青霉素类以注射、⼝服氨苄西林和⼝服⽤阿莫西林为代表。
4．抗铜绿假单胞菌⼴谱青霉素类以注射⽤羧苄西林、哌拉西林为代表。
5．⾰兰阴性菌青霉素类以注射⽤美西林和⼝服⽤匹美西林为代表。
（⼆）头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为⼀、⼆、三、四代。
1．第⼀代头孢菌素以注射、⼝服⽤头孢拉定和⼝服⽤头孢氨苄为代表。
2．第⼆代头孢菌素以注射⽤头孢呋⾟和⼝服⽤头孢克洛为代表。
3．第三代头孢菌素以注射⽤头孢哌酮、头孢噻肟和⼝服⽤头孢克肟为代表。
4．第四代头孢菌素以注射⽤头孢匹罗为代表。
（三）其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。
（四）β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。
（五）β-内酰胺类抗⽣素的复⽅制剂。
⼆、抗菌作⽤机制β-内酰胺类抗⽣素的作⽤主要是作⽤于青霉素结合蛋⽩（PBPs），抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障⽽膨胀、裂解，同时借助细菌的⾃溶酶溶解⽽产⽣抗菌作⽤。
哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以，β-内酰胺类抗⽣素对⼈和动物的毒性很⼩。
因β-内酰胺类抗⽣素对已合成的细胞壁⽆影响，故对繁殖期的细菌的作⽤⽐静⽌期强。
三、耐药机制细菌对β-内酰胺类抗⽣素产⽣的耐药机制有：1．产⽣⽔解酶2．与药物结合3．改变PBPs4．改变菌膜通透性5．增加药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统，是⼀组跨膜蛋⽩，有三部分组成：①转运⼦负责将药物泵出②外膜蛋⽩药物泵出的通道③附加蛋⽩负责将药物由转运⼦传递⾄外膜通道。
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特点与耐药机制
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
【不良反应】
1. 变态反应
发生率是各种抗生素中居首位 （3%~10%）
过敏性休克症状： 呼吸困难、循环衰竭、 中枢抑制
有皮肤过敏、血清病样反 应、过敏性休克等，这是其降解 产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、 6-APA（母核）高分子聚合物所 致。
防治： 1.询问家族史、过敏史 2.皮试>30min（100～500单位） 3.初次使用、用药间隔1天以上或换批号 必须做皮试 4.避免饥饿时注射 5.用药后观察30min 6.用肾上腺素抢救（皮下或肌注0.5～ 1mg)，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗 组胺药。
效果。]
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
-内酰胺抗生素的作用特点
b 血浆半衰期较短(比如青霉素G，T约0.5~1h) 最有效的给药方法为： 每日分次给药（长效制剂除外）
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
-内酰胺抗生素的耐药机制
1.产生水解酶（ -内酰胺酶 ） 使该类抗生素结构中的β-内β-内酰胺环
Oamidase
S CH3
R
C
NH
CH CH C
BA
CH3
R1
O C N CH COOH
penicillinase
O
S
C NH BA
N O
R2
COO-
青霉素类：6-氨基青霉烷酸
头孢类：7-氨基头孢烷酸
β-内酰胺环是发挥生物活性的必须基团。
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
β-内酰胺类抗生素分类、作用 机制、特点和耐药机制
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
【不良反应】
1. 变态反应
发生率是各种抗生素中居首位 （3%~10%）
过敏性休克症状： 呼吸困难、循环衰竭、 中枢抑制
有皮肤过敏、血清病样反 应、过敏性休克等，这是其降解 产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、 6-APA（母核）高分子聚合物所 致。
防治： 1.询问家族史、过敏史 2.皮试>30min（100～500单位） 3.初次使用、用药间隔1天以上或换批号 必须做皮试 4.避免饥饿时注射 5.用药后观察30min 6.用肾上腺素抢救（皮下或肌注0.5～ 1mg)，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗 组胺药。
效果。]
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
-内酰胺抗生素的作用特点
b 血浆半衰期较短(比如青霉素G，T约0.5~1h) 最有效的给药方法为： 每日分次给药（长效制剂除外）
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
-内酰胺抗生素的耐药机制
1.产生水解酶（ -内酰胺酶 ） 使该类抗生素结构中的β-内β-内酰胺环
Oamidase
S CH3
R
C
NH
CH CH C
BA
CH3
R1
O C N CH COOH
penicillinase
O
S
C NH BA
N O
R2
COO-
青霉素类：6-氨基青霉烷酸
头孢类：7-氨基头孢烷酸
β-内酰胺环是发挥生物活性的必须基团。
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
β-内酰胺类抗生素分类、作用 机制、特点和耐药机制
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
β-内酰胺类抗生素
4）半合成青霉素的一般合成方法
半合成青霉素的合成是以6-氨基青霉烷酸(6-Aminopenicillanic acid, 6-APA)为原料，采用酰氯法或酸酐法等方法接上各种酰胺侧链得到。例如氨苄西林的合成可以6-APA与D(-)-α-氨基苯乙酰氯盐酸盐反应进行合成。
3．典型药物：阿莫西林(Amoxicillin)
3）半合成头孢霉素的一般合成方法与半合成青霉素类似，半合成头孢霉素的合成是以7-氨基头孢烷酸(7-Aminocephalosporanic acid, 7-ACA)为原料,在3位和7位接上相应的取代基得到。
4）典型药物：头孢氨苄（Cefalexin）
化学名：(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双化[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。又名先锋霉素Ⅳ，头孢力新。为6R，7R；7位侧链为R的构型，一代头孢，对G+作用强；口服效果好构型
6．非典型结拉维酸
青霉烯类：
单β-内酰胺环类：氨曲南
重点提纲
二、青霉素类
重点：青霉素G
结构
性质：COOH，酸性：稳定性：内酰胺，水解；对酸、碱不稳定，水解、重排；聚合反应；
优点：安全、价廉、疗效确切
缺点：代谢快-------如何解决
影响药动学及药活性
头孢菌素特点：种类多---可变部位多，抗菌谱广：G+ G-，过敏反应小，对酶稳定
7-ACA及7-ADCA是合成半合成头孢菌素的重要原料
半合成头孢菌素各代的特点：关注抗菌谱、肝肾的毒性及药代动力学特点
典型药物：头孢氨苄：结构、构型
β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺类抗生素疗效降低的原因---
内酰胺类抗生素 (3)
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外膜
细 胞 壁
糖
肽
膜间隙
细胞膜
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⑤自溶酶减少
细菌对青霉素类抗生素的耐受性
——青霉素类抗生素对某些金黄色葡萄球菌具有正常抑菌 作用，而杀菌作用较差 原因：细菌缺少自溶酶
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二、天然青霉素（PG）
青霉素G（penicillin G），是5种青霉素（X，F，
其中，最重要的一种是转肽酶。
激活细菌自溶酶 → 细菌自溶
2018/11/29 7
细菌的细胞结构
细菌细胞壁位于细胞质膜之外， 为人体细胞所不具有。
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粘肽 转肽酶 (二糖十肽)
粘肽交 叉联结
×
细胞壁 缺损 水分内渗
抑 制
β-内酰胺环+ PBPS
菌体膨胀、变形
2018/11/29
G，K，双H）之一 • 为一有机酸，常用其钠盐或钾盐。干燥粉末 溶于水后极不稳定，易降解失效，故应临用 现配。 • 本药剂量用国际单位U表示，其他青霉素均以 mg为剂量单位。
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青霉素发现者、英国 科学家弗莱明
霍华德·弗罗里与弗莱明、钱恩 同获1945年诺贝尔生理学和医学 奖
耐药机制
细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性在临床 上非常普遍： 1942年青霉素G开始临床使用，1947年 就有耐药性的报道了； 目前报道100%以上的致病性大肠杆菌对 氨苄青霉素耐药。
2018/11/29
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细菌耐药机制
①产生水解酶----β-内酰胺酶
窄谱酶：仅能水解青霉素或头孢菌素 广谱酶：水解青霉素和头孢菌素 ——G-菌产生的β-内酰胺酶 超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环 β- 内酰 胺类 ——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生
简述抗菌药物的分类
简述抗菌药物的分类
抗菌药物根据其作用机制和化学结构的不同可以分为以下几类：
1. β-内酰胺类（β-lactam）抗生素：包括青霉素、头孢菌素、
单胺类和羧苄菌素等。
这类药物通过抑制细菌细胞壁合成酶（青霉素结合蛋白）的活性，干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌作用。
2. 大环内酯类抗生素：包括红霉素、克拉霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的50S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而
起到抗菌作用。
3. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、新霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起
到抗菌作用。
4. 四环素类抗生素：如土霉素、氧氟沙星等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起到
抗菌作用。
5. 氟喹诺酮类抗生素：如氟氧喹诺酮、诺氟沙星等。
这类药物通过抑制细菌DNA梯度酶（DNA gyrase）和DNA拓扑异构
酶（topoisomerase IV）的活性，阻碍细菌DNA的合成和修复
而起到抗菌作用。
此外，还有多肽类抗生素、糖肽类抗生素、多糖类抗生素和其他杂环化合物等不同类别的抗菌药物。
不同类别的抗菌药物具
有不同的抗菌谱、药效、副作用和耐药性形成机制，应根据具体情况选择合适的抗菌药物使用。
药理学β-内酰胺类抗生素
n G）
性状
－侧链为苄基。
－有机酸，常用其钾盐或钠盐。
－干燥粉末性质稳定；水溶液不 稳定，临用前配制。
－剂量用U表示。青霉素G钠 1667U=1mg；青霉素G钾 1595U=1mg
编辑ppt
12
抗菌作用:繁殖期杀菌剂
－G+球菌：溶链、肺球、草链、葡球等
－G+杆菌：白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、 乳酸杆菌等
－G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 －G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌 －螺旋体、放线菌 －对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用
金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎、奈瑟菌极易 产生耐药性。
抗菌作用特点 －对繁殖期细菌作用强 －对G+作用强 －对人和动物细胞毒性小
β-内酰胺类抗生素
编辑ppt
1
分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药 β-内酰胺类抗生素复方制剂
编辑ppt
2
编辑ppt
3
抗菌作用机制
作用于青霉素结合蛋白（ penicillin binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成→菌 体失去渗透屏障→膨胀裂解；
3.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结 4.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。
青霉素过敏性休克预防措施
－详细询问过敏史； －避免滥用和局部用药； －皮试：初次用、用药间隔3d以上或换批号； －现用现配； －避免饥饿时注射； －用药期间应做好急救准备（肾上腺素、氢化可的
松）； －用药后观察30min，无反应方可离去。
编辑ppt
19
耐酶青霉素类
甲氧西林（新青霉素I）：耐酶，不耐酸，注射给药， 用于耐药菌感染。
性状
－侧链为苄基。
－有机酸，常用其钾盐或钠盐。
－干燥粉末性质稳定；水溶液不 稳定，临用前配制。
－剂量用U表示。青霉素G钠 1667U=1mg；青霉素G钾 1595U=1mg
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12
抗菌作用:繁殖期杀菌剂
－G+球菌：溶链、肺球、草链、葡球等
－G+杆菌：白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、 乳酸杆菌等
－G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 －G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌 －螺旋体、放线菌 －对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用
金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎、奈瑟菌极易 产生耐药性。
抗菌作用特点 －对繁殖期细菌作用强 －对G+作用强 －对人和动物细胞毒性小
β-内酰胺类抗生素
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1
分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药 β-内酰胺类抗生素复方制剂
编辑ppt
2
编辑ppt
3
抗菌作用机制
作用于青霉素结合蛋白（ penicillin binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成→菌 体失去渗透屏障→膨胀裂解；
3.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结 4.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。
青霉素过敏性休克预防措施
－详细询问过敏史； －避免滥用和局部用药； －皮试：初次用、用药间隔3d以上或换批号； －现用现配； －避免饥饿时注射； －用药期间应做好急救准备（肾上腺素、氢化可的
松）； －用药后观察30min，无反应方可离去。
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耐酶青霉素类
甲氧西林（新青霉素I）：耐酶，不耐酸，注射给药， 用于耐药菌感染。
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头孢克洛（部分 头孢孟多 资料归二代） 头孢氨苄 头孢拉定 头孢羟氨苄 头孢唑林 头孢硫脒 头孢替唑 头孢替安 头孢呋辛 头孢丙烯 头孢尼西
常用代表药
一、广谱青霉素类 主要品种：阿莫西林舒巴坦（来切利） 经验用药针对菌群：溶血性链球菌、肺炎链球菌、 对青霉素敏感（因含舒巴坦，对产酶的也有效） 金葡菌等革兰阳性球菌；对部分革兰阴性杆菌 （如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌） 亦有效 。 适应症：是呼吸道感染（尤其上呼吸道感染）的首 选药，亦可用于皮肤软组织感染（如丹毒等）、 尿路感染、胃肠道感染、脑膜炎、败血症、心内 膜炎等。 另：氨苄西林为肠球菌感染的首选用药 。
常用代表药
四、二代头孢、相当于二代头孢的头霉素类 主要包括：头孢呋辛、头孢美唑、头孢西丁 经验用药针对菌群：大肠杆菌、肺炎克雷伯、流感 嗜血杆菌、淋球菌；还可用于部分厌氧菌，如梭 状芽孢杆菌、拟杆菌。对革兰阳性菌的抗菌性能 弱。不该用于铜绿假单胞菌、肠球菌、阴沟杆菌。 适应症：下呼吸道、腹腔、泌尿生殖系、骨和关节、 皮肤软组织感染 。也可用于败血症。
Байду номын сангаас
几个概念
3、抗生素(狭义抗生素，Antibiotic )
定义：指天然抗生素，系指由细菌、真菌或 其他微生物在生长过程中产生具有杀灭和 抑制病原体的微生物产物，如青霉菌产生 的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素等。 另还包括一部分来源于微生物的抗肿瘤药
物。
几个概念
4、半合成抗生素、人工合成抗生素、抗菌素 半合成抗生素：以天然抗生素为基础,对其结构进行 改造所得化合物, 如头孢唑啉、氨苄西林、阿米 卡星、罗红霉素、克拉霉素等。 人工合成抗生素：如磺胺类、喹诺酮类等 。 抗菌素：这一名词在1982年就被取消，这一医学术 语已不复存在。
抗真菌药(antifungal drugs)
抗病毒药(antiviral drugs)
几个概念
2、抗菌药(广义抗生素，antibacte rials )
定义：是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物。
包括：天然抗生素(natural antibiotics )
半合成抗生素(semisynthetic antibiotics ) 人工合成抗菌药(synthetic antibiotics)
头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药
另有： 头霉素类：具有头孢菌素的母核，系由链霉 菌产生的头孢菌素C经半合成改造侧链而 制得。对革兰阳性菌的作用显著低于第一 代头孢，对革兰阴性菌作用优异，耐革兰 阴性菌β-内酰胺酶性能强，对厌氧菌如脆 弱拟杆菌有较强作用。 氧头孢类：结构类似头孢菌素，母核中的硫 原子为氧原子所取代等，如拉氧头孢，对 厌氧菌有较强作用。
β-内酰胺类抗菌药的分类
二、头孢菌素类抗菌药：后面展开说。 三、β -内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、 舒巴坦、他唑巴坦(三唑巴坦)，常与各种青 霉素类、头孢菌素类抗菌药制成复方制剂。 四、碳青霉烯类（王牌）： 亚胺培南（常与西 司他汀复方，即泰能）、美罗培南（美平）。 五、其它β -内酰胺类：氨曲南（单酰胺环类， 与青霉素类之间不存在交叉过敏反应）。
头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药
头孢菌素类是以冠头孢菌培养得 到的天然头孢菌素C作为原料，经半合 成改造其侧链而得到的一类抗菌药。 根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺 酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前 分为四代。
头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药
第一代头孢菌素：主要作用于需氧革兰阳性球菌， 仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。 第二代头孢菌素：对革兰阳性球菌的活性与第一代 相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活 性。 第三代头孢菌素：对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌 具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮还对铜 绿假单胞菌具高度抗菌活性。对革兰阳性菌的抗 菌效能普遍低于第一代（个别品种相近）。 第四代头孢菌素：不仅具有第三代头孢菌素的抗菌 性能，对部分菌株作用优于第三代，对铜绿假单 胞菌的作用与头孢他啶相仿，还对葡萄球菌有抗 菌作用。
头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药
我院头孢菌素类抗菌药分类表
一代头孢 二代头孢 三代头孢
头孢噻肟 头孢曲松 头孢哌酮 头孢克肟 头孢泊肟 头孢地嗪 头孢他美酯 头孢他啶 头孢地尼 头孢唑肟 头孢特伦新戊酯
四代头孢 头霉素&氧头孢
头孢吡肟 头孢西丁（相当二 代头孢菌素） 头孢美唑（相当二 代头孢菌素） 拉氧头孢（相当三 代头孢菌素）
简述β-内酰胺类抗菌药
主要内容
1 2
几个概念
β-内酰胺类抗菌药的结构
3
4
β-内酰胺类抗菌药分类
头孢菌素类抗菌药分类 及我院现有药 常用代表药
1
几个概念
1、抗微生物药物(antimicrobial drugs)
定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs)
两个小提示
β-内酰胺类抗菌药： 1.使用前都应该充分了解过敏史，并完善相关记录 （门诊病历），无法确定的应该进行皮试。青霉 素类与头孢菌素类存在交叉过敏可能，其中一类 过敏都应该避免使用其它β-内酰胺类抗菌药。 2.此为时间依赖型抗菌药，其药效主要在于维持血 药浓度大于最小抑菌浓度（mic）的时间长短， 除了头孢曲松普遍半衰期短，故应该至少bid给 药，绝对不应该一次大量给药。 实际工作中一天多次输液难操作，可考虑“序贯 疗法”，即输液一次后，通过口服同成分药维持 血药浓度，如：早上静滴头孢呋辛一次，之后回 家口服头孢呋辛酯胶囊一次（头孢呋辛一般bid 给药）。
β-内酰胺类抗菌药的结构
• β-内酰胺类抗菌药，是一类以β-内酰胺环 为母核的抗菌药，主要包括青霉素类及头 孢菌素类。
β-内酰胺类抗菌药的结构
• β-内酰胺类抗菌药容易被酸、碱、酶等导 致β-内酰胺环水解开环而失效，其开环产 物正是导致过敏的主要物质。
β-内酰胺类抗菌药的分类
一、青霉素类抗菌药 1.一般青霉素：青霉素G、青霉素V（可口服）、苄 星青霉素（长效青霉素）。 2.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等。 另哌拉西林、阿洛西林和美洛西林同属氨脲苄 类抗假单胞菌青霉素，对革兰阴性杆菌的抗菌谱 较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。 3.新型青霉素（耐酸、耐酶）：苯唑青霉素（新青 II）、萘夫西林（新青III）等。
常用代表药
二、一代头孢菌素 主要包括：头孢替唑、头孢硫脒 经验用药针对菌群：主要为甲氧西林敏感葡 萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌。 适应症：主要用于上呼吸道感染、皮肤软组 织感染。 另：急性细菌性上呼吸道感染只作为可选药， 首选是上述广谱青霉素类。
常用代表药
三、氨脲苄类抗假单胞菌青霉素 主要包括：美洛西林，美洛西林舒巴坦（开林） 经验用药针对菌群：肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌。 适应症：呼吸道（尤其下呼吸道）感染、尿路感染、 胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染 。 另：市二人民医院的文章《儿童社区获得性肺炎致 病菌及其耐药性分析》（《河北医学》2008年9 月14卷9期）的结论：儿童社区获得性肺炎致病 菌病原菌以革兰阴性菌为主,且产生了较高的耐药 性。所以，对儿童肺炎，应用开林要比美洛西林 有效。