天然药物资源开发利用的原则与途径
天然药物学基础
天然药物学基础天然药物学是指研究和应用天然产物作为药物的科学。
天然药物主要来源于动植物、微生物等自然界的有机物质，如植物药、动物药和微生物药等。
天然药物学基础是探讨天然药物的来源、组成、性质、制备方法、药理作用等方面的基础性知识，为天然药物的开发和利用提供理论依据。
一、天然药物的来源天然药物的来源主要包括植物、动物和微生物。
植物药是指利用植物的各种部位（如根、茎、叶、花、果实等）制成药物，如参、人参、黄连等；动物药是指利用动物身体组织、器官或分泌物等制成药物，如麝香、龟板、蚕蛹等；微生物药是指利用微生物（如细菌、真菌等）产生的代谢产物制成药物，如青霉素、链霉素等。
二、天然药物的组成天然药物主要由多种有机化合物组成，包括生物碱、生物素、多糖、鞣质、挥发油、黄酮类、萜类、甾体类等。
这些化合物对人体具有不同的药理作用，如抗炎、镇痛、抗菌、抗肿瘤等。
三、天然药物的性质天然药物的性质受到多种因素的影响，如植物生长环境、收获季节、贮藏方式等。
天然药物具有多样性、相对安全性和较低的毒性。
但是，天然药物也存在药效成分含量不稳定、药效作用慢等缺点。
四、天然药物的制备方法天然药物的制备方法主要包括提取、分离、纯化等工艺过程。
提取是将药材中的有效成分提取出来，通常使用水、乙醇、乙醚等溶剂；分离是将提取物中的杂质和有害成分分离出来，通常采用色谱、凝聚、絮凝等方法；纯化是将分离得到的目标成分进一步提纯，通常采用结晶、蒸馏、凝聚等方法。
五、天然药物的药理作用天然药物的药理作用是指药物在体内的作用机制和生物学效应。
天然药物可通过多种途径对人体产生药理作用，如干预细胞代谢、调节神经内分泌、抗氧化、清除自由基等。
具体药理作用取决于药物的成分、用药剂量、用药途径等因素。
总之，天然药物学基础是天然药物研究的基础理论，它涉及天然药物的来源、组成、性质、制备方法、药理作用等方面的内容。
通过深入学习和了解天然药物学基础知识，我们能更好地认识和利用天然药物，发现新的药物资源，促进药物研究和开发的进展。
中国药用植物资源的开发利用情况的综述
中国药用植物资源的开发利用情况的综述单位：中南林业科技大学经济学院姓名：李宗霖摘要：本文综述了我国药用植物资源的概况，概述了我国从古到今的药用植物资源的利用情况，本文综述了三明野生药用植物资源概况、开发利用情况。
阐述了资源的保护、培育与利用；探索了实现可持续利用的若干途径，并附之于自我对我国药用植物资源利用情况的看法。
关键字：药用植物开发利用可持续中国参考文献：张康健王蓝，药用植物资源开发利用学，中国林业出版社陈士林等. 中国中药资源可持续发展体系构建[J ]. 中国中药, 2005, (15).刘麦娥, 高海琪1 加强中药野生资源保护刻不容缓[J ]. 中国药业, 2004, (08).中国药材公司. 中国中药区划[M ]. 北京科学出版社, 1995.李西林等. 中药濒危药用动植物资源保护与可持续利用[J ]. 上海中医药大学学报, 2006 Utilization of Chinese Medicinal Plant ResoureesLi Zonglin前言：我国是应用天然药物最为广泛、最为久远的国家。
几千年来，劳动人民在大量的实践中积累了许多宝贵的经验，逐渐形成了我国特有的医学文化与理论，即中医药文化理论。
进入21世纪后，传统草药和近代东西方发展起来的植物药被认为是将来健康产业中最具有生命力的组成部分。
然而，由于长期采挖以及滥用资源致使植被破坏、生态恶化，许多野生药用植物蕴藏量大大减少。
为了解决这些药用植物--特别是那些药效明显、生境特殊、引种困难的药用植物的资源日渐匮乏的问题，科研人员、相关企业和一些政府部门作了大量工作，在保护我国的药用植物资源和资源的有效利用上发挥了一定的作用，为植物药产业的可持续发展奠定了良好的基础。
我国拥有世界上最丰富的药用植物物种资源，现有有记载的药用植物11146种。
目前我国药用植物资源的开发和利用已经逐步形成多层次，多方位和多学科研究的特点。
由于中医药产业的迅速发展导致药用植物资源的开发过度，生物多样性遭到破坏，有相当一部分珍惜药用植物资源濒临灭绝。
中药资源开发利用的原则
中药资源开发利用的原则
中药资源开发利用的原则是指在保护中药资源的前提下，合理开发和利用中药
资源，以满足人们的医疗保健需求。
以下是关于中药资源开发利用的原则：
1. 可持续利用原则：中药资源应以可持续的方式开发和利用，即在利用中药资
源的同时，要保证其持续生存和更新，以确保后代也能够得到中药资源的好处。
2. 品质和效益原则：中药资源的开发利用应注重品质和效益。
中药材的采收、
储存和加工过程应符合标准，确保中药的质量和疗效。
3. 合理利用原则：中药资源的利用应当遵循合理利用原则，即在开发和利用中
药资源时，要综合考虑资源的生态功能、经济效益和社会效益，确保资源的可持续利用。
4. 不浪费原则：中药资源应遵循不浪费原则，即在中药材的制备和加工过程中，要最大限度地利用中药资源的各种有效成分，避免浪费。
5. 文化传承原则：中药资源开发利用应注重中药的历史和文化传承。
在开发中
药资源时，要尊重传统知识和智慧，加强对中药文化的研究和传承。
总之，中药资源开发利用的原则体现了保护中药资源、提高中药质量和疗效、
合理利用中药资源以及传承中药文化的重要原则。
只有合理遵循这些原则，才能实现中药资源的可持续开发利用，保护人们的健康和中药传统文化的传承。
天然药物的研究与开发
H
O
H
H
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H
H
O
CH 3
CH 3
CH 3
O
H ydroartem isinin
OC H 3
Artem ether 31 tim es
OC OC H 2CH 2CO OH
A rtesu n ate w ater soluble
In 1996 reported that there were 1.5-2.7 million deaths annually and majority were children. 500. million new incidences annually.
如：青蒿素
开发为新药
青蒿素甲醚
.
（二）从天然药物或中药中开发的三阶段 1、临床前研究
① 选定研究对象； ② 收集原材料 ③ 筛选活性 ④ 分离追踪活性成分、确认结构
.
急性毒性试验 长期毒性试验
⑤ 动物试验 特殊毒性试验
（致畸、致癌、致突变）
药代动力学试验
.
处方及工艺研究 临床及生产用药品质量研究 ⑥ 制剂工业化研究 原料及制剂稳定性研究
.
.
（三）血清药化学和血清药理学 天然药物中尽管含有很多化学成分，通常只有吸
收入血液中才能发挥药效。吸收入血的成分属于少数， 如果只研究吸收到血液中的成分（血清药化学）及药 理作用（血清药理学）可大大降低成本。
但此法可靠性相对较差，此法不太常用。
.
（四）生物活性成分研究应注意的问题 1．关键在于选择、建立先进的生物活性测试方法
4.根据理化性质或波普数据确定单体化合 物的结构。
5.对有药用价值的化合物进行结构修饰或 构效关系的研究，进而将其开发成新药。
6第六章_药用植物资源开发利用的途径和方法
药用植物栽培种类
古籍记载人工种植的中药材达200多种。 目前由野生种变家种或引种栽培的约 2000多种，其中家种成功的约1100多 种。 大面积常年栽培的有300为余种。
药用植物栽培种类
从国外引进成功变家栽的中药材20多种， 其中金鸡纳已在大面积种植生产。 正在由野生转家种的有防风、龙胆、肉 苁蓉、知母、猪苓、川贝母、紫草、柴 胡、天冬等。 对长春花、月见草等一些抗癌药材和治 疗心血管病的药材也进行了引种驯化工 作。
色药物资源。据全国中药资源普查表明：我国现有生 药达12807种，其中药用植物11146种，占87%；药用 动物1581种，占12%；矿物类药80种，不足1%。
生药产区
据资料分析我国生药产区，以云南省所产种类
最多，居全国第一位，约 5050余种；广西产
4590余种；四川（4354）、湖北（3970）、陕西 （3291）。
广西的蛤蚧、肉桂、罗汉果、石斛 ������ 天 ������ 安微的白芍、牡丹皮、菊花 广东的藿香、砂仁、槟榔、高良姜、巴戟
������
江苏的薄荷
生药资源的开发利用
“资源的开发” 是指人们对资源进行劳动，以达到 利用采取
的措施。 “资源的利用 ”是指人们对已开发出 来的资源进行一
定目的的使用，如进行加工和制成新 产品等。 “生药的开发利 用” 主要是以药物为主并进行 其它如保健品、饮料、化妆品、 香料、色素、矫味剂、 农药等多方面、多层次的开发和综合利用。
综合科学研究 （三级开发）
第三节 开发药用植物新资源的途径和方法
主要途径和方法
一、筛选民族药；
二、扩大药用部位；
三、寻找亲缘关系相近的药用植物； 四、合成、半合成及修饰活性成分结构； 五、利用生物技术繁殖； 六、利用药用植物地域性定位发展；
药物概论提纲
药物概论提纲一、药物的基本作用药物作用：是指药物与机体组织间的初始作用，实际上常与药物作用所引起机体在功能或形态上改变的效应互相通用药物在吸收入血前对其所接触的组织的直接作用称局部作用由于机体各部分的神经反射或体液联系，局部作用往往引起全身性反应称间接作用药物作用的临床效果：治疗作用---符合用药目的或能达到防治效果的作用不良反应---不符合防治目的给病人带来苦楚的反应—欣氟不良反应事件副作用---药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用.对因治疗---药物作用在于消除原发致病因子,或称治标—得乐胶囊--HP补充治疗或代替治疗---补充体内营养或代谢物质不足—酶制剂、雌激素对症治疗---药物作用在于改善疾病症状.或称治标---二甲基硅油、泰诺、镇痛药二、药物的作用原理①理化条件的改变②参与或干扰细胞物质代谢或生物合成过程③对酶的抑制或促进作用④对细胞膜的作用⑤改良生理递质的释放及其与受体的反应三、药动学——机体对药物的作用细胞膜对药物的转运大致可分为两种形式：①被动转运②主动转运（一）吸收大多数的药物是异物，吸收的方式是被动转运口服药物的吸收---受剂型、崩解度、溶解度、胃的排空速度、胃肠蠕动情况等因素影响（二）分布药物在体内的分布多数是不均匀的，且处于动态平衡状态取决药物在体内分布的原因大致有①药物的理化特性②局部器官的血流量③细胞膜屏障，如血脑屏障、胎盘屏障等④血浆蛋白结构⑤体液pH与药物的解离度。
（三）代谢——生物转化药物起效取决于药物的吸收与分布大多数药物通过生物转化失去药理活性，并提高极性和水溶性，有利于最后的排泄（四）排泄--药物在体内最后的过程，即药物作用的彻底消除过程①肾脏排泄②胆汁排泄③其它途径四、影响药物作用的因素①药物及剂型因素②给药途径③联合用药④病人个体因素⑤病理状态⑥药物本身引起的病态⑦病源微生物对药物的敏感性和耐药性⑧其它因素：手术、理疗、护理的配合、营养五、天然药物资源（一）天然药物资源概况概念：在一定社会、经济和技术条件下，自然存在的、可供药用的植物、动物和矿物的总称天然药物资源依其自然属性可分为药用植物资源}生物药资源，可以再生，称可更新资源药用动物资源药用矿物资源——非生物药资源，（二）天然药物资源的特点1、再生性和生产性2、有限性和可解体性3、区域性和地道性4、动态变化的时间性与空间性—5、多样性与多用性（三）天然药物资源开发利用的原则与途径1、初级开发----以生产药材为主,将资源经开发和产地加工，形成资源产品2、二级开发----以发展中药制剂和其他制剂产品为主3、三级开发----以开发天然药物化学产品为主4、综合利用----开发成保健品、化妆品、兽药等多种产品途径：1．扩大药用部位2、应用化学分类学原理寻找新资源3、从民族药、民间药中开发新资源4、利用化学成分的转化及结构修饰开发新药5、从古代医书本草中发掘新药6、根据生态化学及天然药物地理学原理，定位生产药物活性成分7、从农副产品或工业废料中开发药物8、利用生物技术开发新药和活性物质。
天然药物合成途径提供新药发展思路
天然药物合成途径提供新药发展思路天然药物在新药发现和研发领域中扮演着重要角色，因其具有天然来源、结构多样性和丰富的化学空间，以及广泛的生物活性，成为了寻找和开发新药化合物的重要资源。
天然药物合成是一种以天然产物为起始物质，通过有机合成化学手段构建和改造分子结构的方法，为新药发现和开发提供了新的思路和方法。
天然药物合成途径的优势在于能够利用天然产物已有的生物活性，以及天然产物对生命体适应性良好的因素，通过结构修饰和合成优化，提高化合物的药理活性和选择性。
首先，天然药物合成途径可以从天然产物中提取活性骨架，进一步进行全合成或半合成的方法来获取新的化合物。
这种方法可以通过拆分天然产物的结构，得到天然产物的活性基团，然后将其与其他合成基团进行反应，构建出新的化合物。
此外，通过选择性的反应条件和合成策略，可以控制产物的结构和立体化学，进一步优化化合物的药理性质和药代动力学特性。
其次，天然药物合成途径还可以通过合成类似天然产物的化合物来寻找新的药物骨架。
这种方法可以通过天然产物的结构和活性特性，设计合成类似的化合物，并通过合成化学手段将其合成。
根据天然产物的结构特点，可以选择不同的合成方法和合成途径，构建出类似天然产物的化合物。
这些合成的类似物可以通过活性筛选和药物候选化合物评价，从而获取新的药物化合物。
此外，天然药物合成途径还可以通过生物催化和酶工程的方法来合成天然产物和天然产物类似物。
酶催化反应具有高效、高选择性和环境友好的特点，可以在温和条件下进行反应，并且根据催化酶的特异性，可以实现特定官能团的化学修饰和局部选择性修饰。
这种方法可以通过生物转化的手段，将天然产物或类似物的结构进行修饰和改造，获得具有更好活性和选择性的化合物。
天然药物合成途径还可以通过化学合成和生物合成的结合来实现新药的发展。
化学合成可以通过多步反应和合成策略，构建复杂的化合物结构；而生物合成则可以通过生物工程和代谢工程，利用微生物或其他生物合成体系，合成复杂的天然产物。
海洋药物的天然药物生物合成途径研究
海洋药物的天然药物生物合成途径研究海洋药物一直以来都是药物研发领域的热点之一，其中天然药物的生物合成途径一直是研究者们关注的焦点。
海洋中蕴藏着丰富多样的生物资源，其中很多生物都具备着潜在的药用价值。
通过研究海洋生物的生物合成途径，我们可以更好地探索并合成具有治疗作用的化合物。
本文将从海洋药物的定义、海洋药物中的天然药物和其生物合成途径展开讨论。
一、海洋药物的定义及意义海洋药物是指来自海洋生物及其产品中具有药用价值的各类化合物。
海洋是地球上占据了绝大部分面积的生物圈，拥有着广泛的生物物种和天然资源。
因此，研究海洋药物不仅对药物研发和创新具有重要意义，还可以为人们提供更多疾病治疗的选择。
二、海洋药物中的天然药物1. 海洋中的植物药物海洋中的藻类、海草等植物资源中蕴含着丰富的天然药物。
例如，海藻中富含多种多糖类物质，具有抗氧化、抗炎以及抗肿瘤等作用。
此外，一些海洋植物还可以提取出多种活性成分，如海带中的藻胆素，具有降血脂、防治动脉硬化等功效。
2. 海洋中的动物药物海洋中的动物资源也是潜在的药物研发来源。
许多海洋动物体内含有独特的生物活性物质，如海绵中的聚酮类物质、海葵中的多肽类物质等。
这些物质具有抗菌、抗肿瘤、免疫调节等作用，被广泛应用于药物研究和生物技术领域。
三、天然药物生物合成途径的研究进展研究天然药物生物合成途径有助于揭示药物生物合成的机制，并为合成工艺的优化提供理论指导。
虽然目前对于海洋药物生物合成途径的研究还处于起步阶段，但已有一些重要的进展。
1. 基因组学和转录组学的应用基因组学和转录组学的发展为研究海洋生物的生物合成途径提供了强有力的工具。
通过对海洋生物基因组进行测序和分析，可以发现潜在的药物生物合成途径和相关基因。
同时，转录组学的应用可以帮助揭示药物生物合成过程中基因的表达调控情况。
2. 酶学研究的进展酶是催化药物生物合成的关键因素，研究酶的特性和功能对于深入理解药物合成途径至关重要。
《天然药物学》课程标准
《天然药物学》课程标准课程编号：适用专业：药学培养层次：三年制大专课程类别：专业基础课修课方式：必修教学时数：120总学分数：6一、课程定位和设计思路（一）课程定位1.课程简介：《天然药物学》是药学专业的专业基础课程，也是中药执业药师考试必考科目，天然药物学是一门以天然来源的、未经加工或只经简单加工的、具有医疗或保健作用的植物、动物和矿物为研究对象，研究其质量和变化规律，探讨其资源和可持续利用的科学。
本课程研究的对象是生药，通过本课程的学习，使学生熟练掌握生药的基本理论，基本知识，基本技能，初步具备生药鉴定的基本素质，能应用天然药物学知识对常见生药进行鉴定，并为学生的继续发展奠定良好基础。
2.课程性质：培养合格的药学人才，为从事中药的真伪鉴别、品种整理、质量评价和开发应用打下基础，保障临床用药的安全有效。
3.在课程体系中的地位：使学生通过本门课程的学习，全面、系统地了解和掌握现代《天然药物学》的基本理论、基本知识和基本技能，具有生药鉴定、质量评价、质量标准制定和中药新药研制的初步能力和中药临床应用的初步知识。
因而本门课程在药学专门人才的培养中具有重要的地位和作用。
4.课程作用：通过本课程的学习，使学生掌握生药的来源、采收加工、性状特征、化学成分、药理作用、功效以及相关的基础理论、基本知识和基本技能。
在教学中，对代表性的生药要着讲解，其他生药则比较地进行讲解，使学生能达到举一反三，触类旁通的目的。
（二）设计思路根据药学专业培养目标及药学岗位对药士知识、能力、素质的要求，参考中药执业药师考试大纲，并按照药学实际工作任务整合教学内容，将教学内容分为总论、植物类生药、动物和矿物类生药三大模块18个项目18个工作任务。
实行教学做一体化的教学模式，以程序为框架，按照药学真实的工作过程安排教学过程，理论联系实际，通过教学活动，将专业知识转化为执业能力，并注重素质培养，达到知识、能力、素质并重的教学目标，培养学生的综合执业能力。
中药资源的开发途径与合理利用
药用植物的开发途径和合理利用方法华西药学院x x x我国拥有丰富的药用植物资源，也是利用药用植物资源最历史悠久的国家，中草药资源相当丰富，通过1983年至1988年的药物普查已鉴定的药用植物种数已有１万多种。
但是随着国民经济的迅速发展和人口的急剧增长，中草药的应用范围在不断拓宽，且需求量激增。
同时，世界上开发利用天然药物的趋势也日益增强，由于历史原因和科学水平所限，对合理开发利用中草药资源的认识不足，以致在某些地区发生了对野生资源掠夺式采挖与捕猎，减弱了中草药资源的再生能力，造成某些中草药资源的下降与枯竭，许多种类趋于衰退甚至濒临灭绝。
需求量的激增与资源量锐减的矛盾日趋尖锐。
所以为了满足可持续发展的和合理利用中药资源的要求，我们必须采用科学、先进、规范的研究手段，不断扩大药源，研究与开发药用植物新资源。
而且我们也可以看不到，随着近年来科学理论和手段的应用，我们在开发药用植物新资源上还是取得了一定进展。
我认为，开发药用植物新资源的途径和方法,主要有以下几条:1、筛选民族药物2、扩大药用植物的药用部位3、寻找亲缘关系相近的药用植物4、合成、半合成及修饰活性成分结构5、生物技术繁殖等。
一、筛选民族药物对于这一点，我深有感触，因为我们正在和李涛老师做得创新实验的课题叫做——红景天属药用植物的种质资源及品质评价研究。
红景天，就是一种重要的藏药。
两千多年前，青藏高原的人就以它入药，以强身健体，抵抗不良环境的影响。
民间常用来煎水或泡酒，以消除劳累或抵抗山区寒冷。
同时还防病健体和滋补益寿。
因其有扶正固体、补气养血、滋阴益肺的神奇功效，历代藏医将其视为“吉祥三宝”。
近年来，其重要的功效才获得更广泛的研究与开发。
民族药是我国各少数民族传统药的统称，虽说是民族药，但也有一些药物疗效显著，甚至药用价值远远大于现在有些被广泛应用的中草药。
在我国的的民族药中，藏药与苗药的种类相对较多，分居第一与第二位，藏药有1729种，苗药有1085种。
天然药物资源开发利用的原则与途径
天然药物资源开发利用的原则与途径天然药物是指从植物、动物、微生物或矿物等自然界中提取的具有药理活性的化合物或物质。
天然药物的开发利用是一项具有重要意义的工作，可以为人类提供治疗疾病的新方法和新药物。
为了最大限度地发挥天然药物资源的潜力，开发利用天然药物需要遵循一些原则，同时还可以采取一些途径。
以下将详细介绍天然药物资源开发利用的原则与途径。
一、原则：1.合理开发：天然药物资源是有限的，因此在开发利用过程中需要遵循合理开发的原则。
即要遵循可持续发展的理念，保持资源的稳定和可再生性，合理施行采集、栽培和利用等环节，防止过度开发和滥伐滥采。
2.保护依法：天然药物资源开发利用必须遵守国家有关法律法规，保护野生植物和动物，防止非法猎捕和乱采乱挖现象发生。
同时，需要建立健全的资源管理制度，加强监管和执法力度，确保资源的合法开发利用。
3.提高利用效率：天然药物的开发利用需要充分利用现代科技手段，提高提取和分离纯化技术，提高天然药物的活性成分含量和纯度，提高药效，减少不良反应。
同时，需要探索天然药物与现代医药的结合，发展新的制剂和给药技术，提高天然药物的生物利用度。
二、途径：1.遗传资源的保护与开发：天然药物资源的保护与开发需要重视遗传资源的保护。
可以建立国家级自然保护区和动植物保护园区，保护野生植物和动物的自然栖息地，保护宝贵的遗传资源。
同时，可以通过采集和保存植物和动物的种质资源，建立遗传资源库，为天然药物的开发提供可靠的资源基础。
2.传统知识与现代科技相结合：传统的草药医学是中国独特的医学传统，具有丰富的天然药物资源。
传统知识对于天然药物开发利用非常重要，可以通过对传统知识的收集、整理和研究，发现新的药物活性成分和作用机制。
与此同时，还需要结合现代科技手段，进行系统性研究和验证，提高天然药物的开发利用效率和科学性。
3.国际合作与交流：天然药物资源是世界共有的财富，不同国家和地区都有着独特的天然药物资源。
国际合作与交流可以提供更多的资源和机会，促进天然药物研究和开发利用的发展。
天然产物化学第(十一章)天然药物的研究开发
现代创新药物研究开发的大致过程
合成
情报
提取、结 构测定
活性筛选
申请专利
选择确定作为开发对象的目标化合物
工业化探讨（大量制备）
(GLP)
药效药理
致畸
药 理
一般药理 药物动态
特 致癌
殊 毒 性
致瘾 生殖毒性
生 化
吸收排泄 代谢
毒 急性毒性 亚急性毒性
性 慢性毒性
作用机理
理化学性质、
制定质量标准 稳定性 配伍变化 试验方法
O
(高活性)
(低活性)
第三节 天然药物化学研究方法
一、调研
在开展某一天然药物的研究中，研究开始前，必
须进行充分的调查研究。这其中包括实地调查、资源
调研和文献调研三个方面。
实地调查 包括临床疗效的考察和实际应用效果(民间使用情况) 资源调查
植物的生长环境、资源分布、品种的多少 文献调研 相关近缘植物的研究、所含有的化合物类别、研究方 法等
例 抑制前列腺素合成酶的药物筛选
追踪分离天然活性化合物时的注意事项
1．选择、建立先进的生物活性测试方法 好的生物活性测试体系的建立． 试验模型可以有整体动物、器官、组织、细胞、酶或 受体以及体内生物活性物质等。 2．确保供试材料具有活性 这是追踪分离活性化合物的前提。 为了确保活性成分离工作在可靠的基础上进行， 对供试天然药物或中药有时须采用多项指标、体 内外进行测试加以确认。
喜树原料12kg
热正己烷提取
正己烷提取物 (无活性,弃去)
植物残渣
乙醇提取 用4 倍体积的氯仿+1 / 4 体积的5%含水乙醇处理
பைடு நூலகம்
19
12 11
中药天然药物一般药理学研究技术指导原则
中药天然药物一般药理学研究技术指导原则1.提取方法选择：根据药物的性质和目的选择合适的提取方法。
一般常用的提取方法包括超声波提取、浸提、回流提取、微波提取等。
提取方法的选择需考虑药物中活性成分含量、提取效率、提取时间和成本等因素。
2.活性成分分离纯化：中药和天然药物中的活性成分含量较低，需要进行分离纯化来获得纯净的活性成分。
在分离纯化过程中可以采用柱层析、高效液相色谱、薄层层析等技术。
同时，还需对分离得到的化合物进行结构鉴定，常用的技术包括红外光谱、核磁共振谱、质谱等。
3.药效评价方法选择：根据不同药物的药效特点选择合适的评价方法。
一般常用的药效评价方法包括体外实验和体内实验。
体外实验包括细胞实验、药物相互作用研究等，体内实验包括动物实验和临床试验。
选择合适的药效评价方法可以更准确地评价药物的药效和安全性。
4.药理学机制研究：深入探究中药和天然药物的药理学机制对于了解其药效和作用方式至关重要。
常用的研究方法包括细胞信号通路研究、分子生物学研究、酶活性测定等。
通过对药物与细胞、分子、酶等相互作用的研究，可以揭示药物的作用机制和途径。
5.安全性评价：中药和天然药物的有效成分多且复杂，因此必须进行安全性评价。
安全性评价包括急性毒性、亚急性毒性、慢性毒性等评价指标。
常用的安全性评价方法包括动物体内实验、细胞毒性实验、遗传毒性实验等。
6.药代动力学研究：药代动力学研究是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
药代动力学研究可以揭示药物在体内的活性成分浓度变化规律，帮助合理设计药物的用量和用法。
常用的药代动力学研究方法包括体外试验和体内试验。
总之，中药和天然药物药理学研究技术的指导原则包括选择合适的提取方法、分离纯化方法和药效评价方法，深入研究药理学机制，进行安全性评价和药代动力学研究。
只有通过科学严谨的研究方法，才能更好地发掘和开发中药和天然药物的药理学特点和潜能，为中医药学的发展做出贡献。
第二章 野生植物资源开发利用的原则、途径
质地粗糙, 直接食用性差者, 经制汁加工之后, 可生产出各种各
样的美味饮料。
4.5.3. 5
制粉加工
壳斗科、桦木科、禾本科、蓼科、菱科等科中富含淀粉的种类较
多; 睡莲科、檀香科、银杏科等虽然种类不多, 但淀粉含量也极 丰富。可利用淀粉不溶于水和比重大于水的特性制成淀粉产品供
食用。
4.5.3. 6葡萄科、猕猴桃科、桃金娘科、鼠李科、胡颓子科、
桑科、无患子科、杜鹃花科以及芸香料等科的野生食果含糖类较
多, 可作为熬糖的原料, 野生食果中所含的淀粉也可经糖化酶的 作用而转变成糖。
4.5.1.3 从传统中药加工工艺中开发
中药材的加工炮制工艺是在不断发展的, 弄清加工炮制原理及其对化学、药理和 临床的影响, 并进一步开发改进, 可充分提高药材疗效, 充分发挥药材作用。
有必要对一些中药的热处理方法重新评价。但对于含有甙类的中药材, 如天麻、
黄芩等, 采收后却宜先热处理, 以破坏其生物酶, 否则药材效价就会降低。 丹皮的传统加工方法是采收牡丹根后, 将芯抽去, 只以皮入药。经分析丹木的化 学成分及药理作用与皮基本一致, 可以全根入药。又如人参的芦部过去认为有催
4.2充分利用农业和生物技术及其它先进手段，进行
引种、驯化、人工栽培、组织培养及采用生物工程技
术手段，使一些稀少、珍贵的野生植物资源迅速增加 其数量，提高质量，为野生植物资源的开发与利用扩
大或建立原料基地。
4.3通过提取、加工、精制等工业措施，使野生植物 资源按市场需要形成名优新产品，变当地资源优势为
蛋白、野百合碱、棉酚等均是来源于民间药物的开发利用。
综上所述,药用植物资源开发的途径很多,但是涉及到多学科、多
6第六章药用植物资源开发利用的途径和方法
6第六章药用植物资源开发利用的途径和方法药用植物资源是指可以用来制药、治疗疾病或促进健康的植物物质。
药用植物资源的开发利用具有重要的经济和医疗价值。
在许多国家，药用植物资源被广泛用于制药和保健品产业。
然而，由于药用植物资源的多样性和复杂性，其开发利用存在着一定的挑战。
为此，需要采取适当的途径和方法来实现药用植物资源的可持续开发利用。
一、采集和保护药用植物资源采集是开发利用药用植物资源的第一步。
药用植物资源可以通过野外采集或人工种植两种方式获得。
在野外采集药用植物资源时，需要注意保护植物的生态环境，避免过度采集和破坏。
人工种植药用植物资源可以有效地控制产量和质量，同时保护自然植物资源。
二、鉴定和筛选优良品种药用植物资源的鉴定和筛选是确保其药用价值和品质的重要环节。
通过对植物样本的形态学、生物化学和分子生物学等多方面的研究，可以确定药用植物资源的种属、化学成分和药理作用等特性。
根据鉴定结果，筛选出具有较高药用价值和品质的优良品种，以满足药物生产和临床应用的需求。
三、开发和利用药用植物资源的活性成分药用植物资源中的活性成分是制药和保健品行业重要的原料。
通过化学分离、提纯和结构鉴定等方法，可以得到药用植物资源中的活性成分，并探索其药理作用和机制。
此外，利用现代生物技术手段如基因工程和代谢工程等，可以提高活性成分的产量和质量，推动药用植物资源的开发利用。
四、开展药用植物资源的药物研究和临床应用药学研究是开发利用药用植物资源的重要环节。
药物研究包括对药用植物资源的药理学、毒理学、药代动力学和临床试验等方面的研究。
通过对药物的研究，可以验证其安全性、有效性和可行性，为其临床应用提供科学依据。
五、建立药用植物资源保护和管理体系药用植物资源是珍贵的生态资源，应建立科学的保护和管理体系，确保其可持续开发利用。
建立自然保护区、开展科学研究、培育高效品种、制定法律法规等措施可以有效地保护和管理药用植物资源。
此外，还需要加强相关产业的管理和监督，推动药用植物资源的合理利用。
天然药物的研究开发
确保供试材料具有活性是能够追踪到活性化合物的前提。采用体内、体外多种方法，多个指标对实验材料进行活性测试。
01
天然药物及中药在临床上往往具有多方面的治疗作用。
02
在分离过程中要按“等剂量不等强度原则”对每一阶段所得组分进行活性定量评估并与母体进行比较，追踪分离活性最强的流分。
03
传统天然药物及中药多为汤剂，从某种意义上来讲，只有溶于汤剂中的成分即水溶性成分才是有效成分，但脂溶性成分是否就一定不是有效成分? 实际上未必，其原因有三： 在煎煮过程中有些本不溶于水的脂溶性成分会因互溶而溶于汤剂中； 古人会用增大剂量的方法提高脂溶性成分的用量，从而达到防病治病的目的； 受科技发展的限制，古人没有意识到的并不是不存在的，所以脂溶性成分也可能是天然药物及中药的有效成分。
试生产：Ⅲ期临床实验，主要是考察其安全性。
01
02
03
新药开发的阶段：
天然物药品(一类新药)的开发研究过程
调研、筛选，体内药效评价，寻找有效部位筛选所用的活性测试模型或指标。
经活性测试，确定有效部位。
对有效部位进行分离，并对各组分进行活性测试。在分离活性成份时，利用化学指标和药理活性指标两只眼睛，对分离过程中的每一个部分都进行跟踪检查，对无活性的部位随时弃掉，而只对有效部位继续分离。
治疗的目标 寻找先导化合物 优化先导化合物 研制侯选药物 新药
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大黄泻下活性成分的研究：
01
（五）活性追踪分离的几个实例
生大黄粉 正已烷回流提取3次，每次5000ml 正已烷提取物 残渣 （9g） 氯仿回流提取3次，每次5000ml 氯仿提取物 残渣 （12g） 丙酮回流提取3次，每次5000ml 丙酮提取物 残渣 （68g） 乙醇回流提取3次，每次5000ml 乙醇提取物 残渣 （144g） 用温水浸3次，每次5000ml 水提取物 残渣 （70g）
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天然药物资源开发利用的原则与途径摘要：本文从领域、层次、保护、效益、研究等方面概述了天然药物资源开发利用的原则，简述了从扩大药用部位、从民族民间药中开发新资源、利用现代技术研究药物开发新药等途径开发利用天然药物资源。
关键词：天然药物，开发利用，原则，保护，研究，途径，新药天然药物：是指来源于动植物及其它生物（如微生物、海洋生物等），具有明确治疗作用的单一成分或多组分药物。
与传统的合成药物相比，往往具有结构新颖、活性高、副作用少的特点，是制药工业中新药研发的重要资源。
天然药物资源范围广范，可以不受什么中医理论的指导，也可以从未在民间应用过，只要是来源于天然产物即可。
1.天然药物资源开发利用的原则1．1 天然药物资源的开发的多领域、多层次发展天然药物资源的开发要遵循多领域、多层次的方向发展，才能发挥资源的要用效益、扩大资源的经济效益。
天然药物的多领域发展包括：①产品开发：以药物开发为中心任务，开发各种药物制品，如保健食品、天然色素、香精等；②全面利用：有效利用天然药物的各种有效成分，提高资源利用率，如药材的根、茎、叶、花、果实等都要尽可能加以利用；③方法手段多样：要利用各种方法手段研制利用资源，如通过提取、加工、精制等工业措施制作药物。
天然药物的多层次是指开发利用过程中从原料生产到产品生产的不同侧重或阶段，一般分为三级。
①一级开发或初级开发：以生产药材为主,将资源经开发和产地加工，形成资源产品；②二级开发：以发展中药制剂和其他制剂产品为主；③三级开发：以开发天然药物化学产品为主。
1.2保护和利用相结合，走可持续发展之路天然药物资源是有限的、动态变化着的自然资源,属于可更新资源, 能借助生长、繁殖而不断自我更新, 维持一定的储量。
如果超出其自然更新能力的限制去利用它, 就会造成动植物数量减少, 分布区缩小, 资源枯竭, 并因此带来极为不利的社会—经济后果。
从某种意义上讲, 合理开发利用药用动植物资源, 根据药用资源在生态环境中的生长规律, 有计划地合理利用、提高资源的再生增殖能力, 也是对资源的保护, 而保护则是为了永续利用。
任何不合理的开发利用皆会加剧资源的减少甚至灭绝。
因此,资源的开发利用必须制定合理、有效的政策措施,以保护为主,保护和利用相结合,走合理利用、可持续发展之路。
长期以来，人们在开发天然药物资源的过程中行掠夺式的过度采收, 致使很多资源蕴藏量下降, 甚至耗竭, 生物多样性遭到破坏, 一些种类濒临灭绝。
据2007年度世界濒危物种名单显示, 有16306种动植物面临灭绝的危险, 而已灭绝的物种达到785种, 另外有65个物种已经在自然界难觅踪迹。
近年我国的药用植物, 如甘草、三叶半夏、紫草等多种资源量普遍下降, 影响医疗用药。
峨嵋野莲、八角莲、杜仲、野山参等30多种植物, 因野生资源稀少而无法保证商品需求。
现在我国处于濒危状态的近3 000种植物中, 用于中药或具有药用价值的约占60%—70%[1]。
对天然药物资源的无序开发更导致生态环境日益恶化，过去内蒙古、新疆、宁夏的荒漠地区盛产甘草、麻黄、防风等中药,防风固沙作用极为显著。
由于管理无序, 乱挖滥采, 导致空前浩劫, 在宁夏甘草收获季节, 曾每天数千人上阵, 每挖1千克甘草就要破坏60 平方米的植被, 40 多天破坏了800万亩的草原, 1.5万亩草场千疮百孔, 造成草原严重沙化[2]。
这种中药资源的无序开发与生态环境的破坏之间, 形成了一种恶性循环。
对天然资源采取保护措施，实行可持续发展已经迫在眉睫。
1987年10月30日国务院发布了《野生药材资源保护管理条例》, 规定了国家重点保护的药材物种, 共76种。
使中药资源保护与管理做到了有法可依。
为了保护资源的可持续, 必须根据可更新资源在数量方面、稳定性方面、更新能力方面以及再循环性方面的特性进行科学的管理, 使之保持最大持续产量, 使我们能最大限度地持续利用这些宝贵的药用动植物资源而又不影响其更新能力, 能够年年从大自然中拿取尽可能多的资源量而又不影响其更新。
与资源的再生增殖、换代补给相适应。
1.3经济效益和生态效益相结合多途径综合利用很多天然资源常集多种用途于一身,例如：蔷薇科植物桃的果实是常见的水果，深受人们的喜爱，还可制成各种食品、饮料等，除去其果肉及核壳，取出种子制成桃仁有活血祛瘀，润肠通便，止咳平喘的功效；常春油麻藤的枝叶繁茂、四季常绿、大型圆锥花序极为艳丽,既是垂直绿化和园林观赏佳品,亦是良好的水土保持材料，其全株入药,有活血化瘀、通筋脉之效，块根可提制淀粉,种子可食用和榨油。
在开发利用过程中应优先考虑这类物种,充分利用其价值的多重性。
对资源实行集约型经营,经济效益和生态效益相结合,多途径综合开发利用。
药用动植物资源具有可再生性, 其经济再生产与自然再生产相交织, 既受经济规律的约束, 也受自然规律的制约。
只有保持了药用动植物资源自然再生产的平衡, 才能保持其经济再生产的长期平衡, 使之取得更大的资源效益。
药用动植物资源的这一特性, 决定了其生态经济特点, 在一定环境资源和生产力水平下, 有一个最适的资源利用而产生最好经济效益的问题, 保持最大生态效益和取得最大经济效益的结合点就是开发量与增殖量的平衡点, 绝不能超越其潜能而破坏它们的平衡关系。
资源利用的速度应与资源增长的速度和维护环境资源的有效性相一致, 才能保证资源基础不受破坏, 资源效益达到最佳。
生态效益和经济效益结合起来的生态经济效益, 是衡量药用动植物资源开发利用是否合理的重要标准之一。
1.4 利用科学工艺促进开发利用在开发利用过程中，盲目开发,粗放经营,利用单一,不仅造成资源的浪费,而且还危害消费者、国家和社会的利益。
因此,天然药物资源的开发利用要做好科研及技术推广工作。
①充分利用农业和生物技术及其它先进手段，对濒危药用资源保护方面的应用具有非常大的潜力。
通过诸如中药分子标识育种、利用转基因植物生产活性物质、组织细胞培养与药用植物快速繁殖、药用动植基因工程等方法, 实现天然药物资源的长期可持续发展战略[3]。
目前应用生物技术已开展了石斛、金线莲等多种濒危中药材的生长发育机制和繁育技术研究。
如用根瘤农杆菌感染丹参无菌苗已成功地获得了丹参的冠瘤组织并且实现了高产株系的扩大培养, 其中丹参酮的含量可达生药的3倍以上[4]。
②大力利用各种先进的制药技术，能有效减少资源浪费，更能提高资源价值。
如传统加工工艺中多先对植物类药材进行清洗或浸泡, 然后切割加工, 这样做易造成有效成分的丢失，如常山浸泡7 天后, 其生物碱损失近1/3。
黄连等中药材不可炒制, 否则也会导致有效成分下降。
因此, 也有必要对一些中药的热处理方法重新评价。
但对于含有甙类的中药材, 如天麻、黄芩等, 采收后却宜先热处理, 以破坏其生物酶, 否则药材效价就会降低。
2. 天然药物资源开发利用的途径2.1 扩大药用部位在传统制药工业中，往往是利用天然药物的某些药用成分富集的区域进行加工利用，但事实上，有效成分往往存在于物种的各个部位，虽然含量较少，但这部分成分同样是宝贵的药物资源。
研究证明，生物的每一部位都包含着整体或其他对应部位的生物学特性，在植物体较大部分所发现的生化成分，在其他较大的相对独立部分也会发现，例如人参的有效成分是人参皂苷，自古至今人们以根入药，而经研究表明，人参的花、果实。
叶和茎也含有较高的人参皂苷，若扩大人参的药用部位，就能避免不必要的浪费，是药物资源得到充分利用，既能解决药材需求问题，又使珍贵资源得到保护。
动植物可供药用的部分即是药材,有效成分不仅局限在已供药用的部位, 因而通过化学药理和临床对比等研究, 可扩大药用部位, 使资源得到充分利用。
如长期以来人们因为山楂的果具有消食化积、行气散瘀的作用而广泛使用，但事实上山楂核可以加工成山楂核馏油和活性炭等，山楂叶还可提取黄酮类物质，若能利用好这些部位，便获得了更多药用资源。
供生产的原料植物往往不只含一种药用成分, 其它成分也可能具有生理活性, 如山莨菪中含有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱、红古豆醇酯、后马托品等成分, 并各具不同的效用, 经综合利用, 提高了产量, 降低了成本, 做到物尽其用。
因此，在资源加工利用的过程中，扩大药用部位，是天然药物资源开发利用的有效途径之一。
2.2 从民族药、民间药中开发新资源在历史的长河中，在与大自然的斗争中，由于民族性，地域性和传统性的不同，世界不同地区的人民都依托自己的药用植物资源，积累了十分丰富又互有异同的医药应用经验，形成了不同的传统医药体系。
了解民族药、民间药的应用，对于启发我们的思路和开发医药资源有着积极的意义。
我国丰富的民族药资源，据统计,我国其他民族地区尚有藏药2294 种, 蒙药1342种, 傣药1200种, 苗药1000种, 维药600种, 彝药及羌药各百余种，这些民族药所使用药用植物的有效成份具有高含量、高活性、无污染等品质[5]。
近年来从民族药、民间药中已开发出大量新药, 如南板兰根、龙血竭、云南萝芙木、雷公藤等等,并已形成一定规模的产品[6]。
从云南彝族药中发掘出的祖传药物灯盏细辛, 用于治疗瘫痪、风湿等有很好的效果, 经研制成注射剂, 用于治疗脑血管疾病所致的后遗症瘫痪有明显疗效。
东北长白山一老农用仙鹤的冬芽驱除绦虫, 效果较佳, 经系统研究, 挖掘出除绦作用很好的新药鹤草酚。
2.3 应用化学分类学原理寻找新资源，利用化学成分的转化及结构修饰开发新药从活性物质中选择有特色、作用靶点明确的天然活性物质, 通过系统的构效关系和结构优化研究, 为研究开发新药提供目的化合物或候选药物分子[7]。
在先导化合物的基础上进行系统的化学和生物学的结构修饰, 运用组合化学、生物技术转化、酶或微生物转化方法, 合成和建立天然活性物质类似物的化合物库,从中研发新药。
这种研究路径相对于盲目合成、随机筛选的一般化学合成药物研究方式, 不仅可以节省大量的人力、物力, 提高新药研发的成功率, 还可向我国的高通量药物筛选系统提供强大的样品库支撑。
有效成分的结构确定后，可再进一步检测其它天然产物中是否也存在该成分，如果含有该成分，就可以扩大含有该有效成分的天然产物资源。
例如，川楝子的有效成分为川楝素，为驱虫有效成分，作用缓慢而持久，对猪蛔虫、蚯蚓、水蛭等有明显的杀灭作用。
研究表明苦楝皮中也含有大量川楝素，因此可从苦楝皮制得驱虫药，起到与川楝子同样的效果。
2.4从古代医书本草中发掘新药天然药物是从植物、动物和微生物等天然资源中开发出来的药物, 是药物的一个重要的组成部分。
远古时代的原始人在寻找食物时, 意外地发现服用某些植物和动物后会引起不同的生理反应, 人类在以身试药、日积月累了大量的实践经验后, 开始利用这些天然物质来治疗疾病, 经过无数次的试验和失败,积累了宝贵文化遗产，即在入了医术中。