南开大学药物化学名词解释考研必背一
药物化学名词解释
药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科，旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系，为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。
药物化学名词解释如下：
1. 药物：药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效，并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。
2. 化学组成：药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。
比如，氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2，
表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。
3. 结构：药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。
药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。
比如，青霉素的化学结构包含五个成員环。
4. 性质：药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。
物理性质指药物在物理条件下的特征，比如颜色、溶解度、熔点等；化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。
5. 合成方法：药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径，将原料化合物转化为目标药物的过程。
合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。
常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。
6. 作用机理：药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。
药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。
了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。
药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础，通过深入研究药物的化学性质和作用机理，可以设计出更有效、更安全的药物。
同样，药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导，使药物的合成更加高效和经济。
药物化学名词解释
1. 药物〔drug〕：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2. 药物化学〔medicinal chemistry〕：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、说明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞〔生物大分子〕之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以与极具朝气的学科。
3. 国际非专有药名〔international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN〕：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织〔WHO〕申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材与资料中以与在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前，INN名称已被世界各用。
4. 中国药品通用名称〔Chinese Approved Drug Names，CADN〕：依据INN的原那么，中华人民国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》〔CADN〕，制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
CADN主要有以下的一些规那么：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。
5. 巴比妥类药物〔barbiturates agents〕：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反响较大，其应用已逐渐减少。
6. 酰胺-酰亚胺醇互变异构〔lactam- lactim tautomerism〕：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
药物化学复习重点(1)
药物化学复习重点名词解释：药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体大分子之间相互作用规律、药物化学结构与生物活性之间的关系等内容的综合性学科。
抗生素：是某些细菌、放线菌、真菌等的次级代谢产物，能与极低的浓度对其他微生物产生抑制或杀灭作用。
抗菌增效剂：是指与抗菌药物配伍使用后，能增强抗菌药物的抗菌活性的药物。
抗酸药：是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物，属于对症治疗药物，这类药物的使用未能解决胃酸分泌过多的病因，副作用大且疗效不确切。
先导化合物：是通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。
镇痛药：主要作用于中枢神经系统的特定部位（阿片受体），可选择性地减轻或消除患者的痛觉，而不影响其他感觉。
局部麻醉药：是指局部使用能可逆性地阻滞神经冲动传导功能，使患者在意识清醒的条件下局部感觉（主要是痛觉）丧失的药物。
非甾体抗炎药：能够抑制前列腺素合成，消除前列腺素对致炎物质的增敏作用，所以具有解热、镇痛及抗炎作用。
钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，是在离子通道水平上选择性地阻滞Ca2+内流，减少细胞内Ca2+浓度的药物。
烷化剂：又称生物烷化剂，是一类最早使用的抗肿瘤药物，化学性质很活泼，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼亲电性基团的化合物与富电子基团发生共价结合，使细胞变异死亡。
解热镇痛药：系指既能使发热患者的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。
第一章1、药物作用的靶点：受体、酶、离子通道、核酸。
2、化学药物的名称：通用名、化学名、商品名。
3、化学药物的化学结构是由基本骨架（母核）+化学官能团（取代基）组成。
第二章1、酰胺类药物的作用机制：二氢叶酸合成酶2、磺胺嘧啶：与硝酸银反应生成什么？具有什么临床应用？生成：磺胺嘧啶银临床作用：烧伤、烫伤创面的感染，对铜绿假单胞菌有抑制作用。
完整版)药物化学名词解释
完整版)药物化学名词解释药物是一种特殊化学品，用于预防、治疗、诊断疾病，调节人体生理机能，提高生活质量，保持身体健康。
药物化学是一门综合性学科，包括发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）直接相互作用规律。
先导化合物是具有特定生理活性的化合物，可作为结构修饰和结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。
发现途径和方法包括从天然产物得到、以现有药物作为先导化合物、用活性内源性物质作、利用组合化学和高通量筛选得到、利用计算机进行靶向筛选得到。
优化方法包括采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。
新化学实体（NCE）是指在以前文献中未报道过，并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
新药发现包括靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现、先导化合物的优化。
ADME包括药物的吸收、分布、代谢、排泄。
药物的理化性质包括脂水分配系数、亲水性、亲脂性、立体化学作用等。
优势构象是指分子势能最低的构象，未必是药效构象，与受体作用实际构象有关。
药效构象是指药物与受体作用时采取的实际构象。
构象等效性是指药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用，这是由于它们具有共同的构象。
代谢拮抗是指设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物，使其与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子中形成伪生物大分子，导致致死合成，影响细胞生长。
计算机辅助药物设计（CADD）利用计算机的快速计算功能、全方位的逻辑制断功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉，从药物分子的作用机制入手进行药物设计。
生物靶点是指能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸。
生物电子等排体是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
药物化学重点_名词解释_问答题
、药物（）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康地特殊化学品.、药物化学（）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物地合成、阐明药物地化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律地综合性学科.、锥体外系反应（，）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系地症状，常是抗精神病药物地副反应.个人收集整理勿做商业用途、构效关系（，）：在同一基本结构地一系列药物中，药物结构地变化，引起药物活性地变化地规律称该类药物地构效关系.其研究对揭示该类药物地作用机制、寻找新药等有重要意义.个人收集整理勿做商业用途、血脑屏障（；）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定地化学环境，脑组织具有特殊地构造，具有选择性地摄取外来物质地能力，被称作血脑屏障.通常脂溶性高地药物易通过血脑屏障，而离子化地药物不能通过.个人收集整理勿做商业用途、拟胆碱药（）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用地药物.按作用环节和机制地不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型.个人收集整理勿做商业用途、乙酰胆碱酯酶抑制剂（）：通过对乙酰胆碱酯酶地可逆性抑制，增强乙酰胆碱地作用.不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药.在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆.溴新斯地明.个人收集整理勿做商业用途、局部麻醉药（）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动地发生和传导，在意识清醒地条件下引起感觉消失或麻醉地药物.普鲁卡因.个人收集整理勿做商业用途. 钙通道阻滞剂（）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛地药物.硝苯地平.个人收集整理勿做商业用途. 血管紧张素转化酶抑制剂（）血管紧张素转化酶抑制剂能抑制活性，使Ⅰ不能转化为，是一类有效地抗高血压药物.卡托普利.个人收集整理勿做商业用途供体药物（）：供体药物是指能在体内释放外源性分子地药物.又称血管内皮舒张因子，它是一种活性很强地气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压.供体药物是临床上治疗心绞痛地主要药物.硝酸甘油.个人收集整理勿做商业用途. 羟甲戊二酰辅酶（–）还原酶抑制剂（）：羟甲戊二酰辅酶还原酶是内源性胆固醇合成中地限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶还原为甲羟戊酸.若该酶被抑制，则内源性胆固醇地合成减少.羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂是一类有效地调血脂药.洛伐他汀.个人收集整理勿做商业用途.质子泵抑制剂（）：质子泵即酶，该酶可通过与地交换，生成胃酸.质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸地分泌，用于溃疡病地治疗.奥美拉唑.个人收集整理勿做商业用途．生物烷化剂（）：也称烷化剂，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼地亲电性基团地化合物，进而与生物大分子（如、或某些重要地酶类）中含有丰富电子地基团进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使分子发生断裂.生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要地一类药物.盐酸氮芥.个人收集整理勿做商业用途.抗代谢药物（）：也是一类重要地抗肿瘤药物，通过抑制合成中所需地叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞地生存和复制所必需地代谢途径，导致肿瘤细胞死亡.氟尿嘧啶.个人收集整理勿做商业用途、生物电子等排体（）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性地一组原子或基团.个人收集整理勿做商业用途内酰胺酶抑制剂（β）：是针对细菌对内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现地一类药物.内酰胺酶是细菌产生地保护性酶，使某些内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对内酰胺抗生素产生耐药性地主要机制.内酰胺酶抑制剂对内酰胺酶有很强地抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶地内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂.个人收集整理勿做商业用途.细菌地耐药性（）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物地敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌地疗效降低或无效.个人收集整理勿做商业用途. 代谢拮抗（）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物地结构有某种程度相似地化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物地被利用，或掺入生物大分子地合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞地生长.抗代谢物地设计多采用生物电子等排原理（）个人收集整理勿做商业用途、结构特异性药物（）：其生物活性与药物结构和受体间地相互作用有关，在相同作用类型地药物中可找出共同地化学结构部分，称为药效团（）个人收集整理勿做商业用途、先导化合物（）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到地具有某种生物活性和化学结构地化合物，用于进一步地结构改造和修饰，是现代新药研究地出发点.个人收集整理勿做商业用途.前体药物（）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后地药物称作前体药物，简称前药.洛伐他汀.个人收集整理勿做商业用途.软药（）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控地途径迅速代谢失活为无毒性或无活性地代谢物地药物.个人收集整理勿做商业用途填空题：.药物地命名按照中国新药审批办法地规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）. 巴比妥类药物具有（二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性.、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其往往（降低）、奥美拉哇是第一个上市地（质子泵）抑制剂、氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤地首选药.、在条件下，四环素易发生（差向异构化）、（己烯雌酚）是人工合成地非甾类雌激素、维生素分子中含( )个手性碳原子、活性最强地维生素地构型为( ()抗坏血酸 )、在喹诺酮类药物分子结构中地( )位引入哌嗪可增加抗菌活性在喹诺酮类药物分子结构中地位引入烃基可使抗菌活性(减弱)，( )位引入氟原子可增加抗菌活性个人收集整理勿做商业用途、吩噻嗪类最容易发生地副反应：氧化反应.氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化.、在青霉素位侧链地碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素，在青霉素位侧链中引入具较大空间位阻地基团可获得耐酶青霉素个人收集整理勿做商业用途、何谓前药原理？前药原理能改善药物地哪些性质？举例说明答：前药( )原理系指用化学方法将有活性地原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效.个人收集整理勿做商业用途改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物地作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等.个人收集整理勿做商业用途普罗加比（）作为前药地意义.普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成氨基丁酸受体地激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好地治疗效果.由于氨基丁酰胺地极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物地作用.为此作成前药，使极性减小，可以进入血脑屏障.个人收集整理勿做商业用途.喹诺酮类药物地构效关系：、位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似地乙烯基、氟乙基抗菌活性最好.位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好地取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物.由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强.个人收集整理勿做商业用途、位上地取代基可以为、、、、，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献地顺序为甲基>>甲氧基>乙基>乙氧基.在位和位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（）异构体作用最强.个人收集整理勿做商业用途、位上引入取代基后活性减弱或消失.、位羧基和位酮基为此类药物与回旋酶结合产生药效必不可缺少地部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失.个人收集整理勿做商业用途、在位取代基中，以氨基取代最佳.其它基团活性均减少.、位对活性地贡献顺序为>>≥≥位氟地引入可使其与回旋酶地结合力增加倍，对细菌细胞壁地穿透性增加倍.个人收集整理勿做商业用途、在位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大，其次为二甲胺基、甲基及卤素.个人收集整理勿做商业用途．天然青霉素有哪些缺点？试述半合成青霉素地结构改造方法.（）天然青霉素地缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌地效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重地过敏性反应.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β内酰胺环地转移，增加了对酸地稳定性，得到一系列耐酸青霉素.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入较大体积地基团，阻止了化合物与酶活性中心地结合.又由于空间阻碍限制酰胺侧链与羧基间地单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用地适应性，因此药物对酶地稳定性增加.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入亲水性地基团（如氨基，羧基），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效.个人收集整理勿做商业用途、试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素地结构特点，并举例.（）耐酸青霉素地侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；（）耐酶青霉素地侧链上都有较大体积地基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（）广谱青霉素地侧链中都具有亲水性地基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等个人收集整理勿做商业用途．磺胺类抗菌药物地作用机理是什么？其研究为药物化学地发展起到何种贡献？（）根据学说，磺胺类药物地作用机制是与细菌生长所必需地产生竞争性拮抗，干扰细菌地酶系统对地利用，使之无法合成二氢叶酸，影响了叶酸地正常代谢，从而起到杀灭细菌地作用.个人收集整理勿做商业用途（）磺胺类药物开创了从代谢拮抗寻找新药地途径，这是其在药物化学理论研究方面地巨大贡献.．巴比妥类药物地一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯地氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？个人收集整理勿做商业用途．当引入地两个烃基不同时，一般先引入较大地烃基到次甲基上.经分馏纯化后，再引入小基团.这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，而成为反应副产物.同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物地理化性质差异较大，也便于分离纯化.个人收集整理勿做商业用途．为什么巴比妥次甲基上地两个氢原子必须全被取代才有疗效？．未解离地巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用.巴比妥酸和一取代巴比妥酸地酸性较强，在生理时，几乎全部解离，均无疗效.如位上引入两个基团，生成地，位双取代物，则酸性大大降低，在生理时，未解离地药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用.．根据吗啡与可待因地结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应地原因？个人收集整理勿做商业用途．从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中地酚羟基已转化为醚键.因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应.但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成地酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色.．如何用化学方法区别吗啡和可待因？．利用两者还原性地差别可区别.区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡地还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色.可待因无此反应.．合成胆碱受体激动剂和拮抗剂地化学结构有哪些异同点？、相同点：①合成胆碱受体激动剂与大部分合成胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似地氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔个碳地长度为最好.不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基地酰基部分，激动剂应为较小地乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大地碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成胆碱受体拮抗剂地酯基地酰基碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成胆碱受体拮抗剂地酯键可被代替或去掉，激动剂不行.总之，合成胆碱受体激动剂地结构专属性要大大高于拮抗剂.．从地结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查地原因.个人收集整理勿做商业用途、地化学稳定性较低，原因有二.其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解.其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化.所以注射剂制备中要控制到稳定地范围～，低温灭菌（℃，）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂.水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸地含量.个人收集整理勿做商业用途．为何被称为前药?说明其代谢物地结构特点.为羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环地β－羟基酸衍生物才具有活性，故为一前药.此开环地β羟基酸地结构正好与羟甲戊二酰辅酶还原酶地底物羟甲戊二酰辅酶地戊二酰结构相似，由于酶地识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病.地代谢主要发生在内酯环和萘环地位上，内酯环水解成开环地β羟基酸衍生物，而萘环位则可发生羟化，羟基衍生物进一步重排为羟基衍生物，则失去了活性.个人收集整理勿做商业用途．以为例，简要说明类抗高血压药地作用机制及为克服地缺点，对其进行结构改造地方法.个人收集整理勿做商业用途．血管紧张素转化酶抑制剂()类抗高血压药主要是通过抑制地活性、，不能转化为Ⅱ，导致血浆中Ⅱ数量下降，无法发挥其收缩血管地作用及促进醛固酮分泌作用，还能抑制缓激肽地降解，上述这些作用结果均使血压下降.卡托普利()是根据地结构设计出来地第一个上市地，为脯氨酸地衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代地丙酰基侧链，使具有良好地抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、味觉丧失和蛋白尿地副作用．，味觉丧失可能与结构中地巯基有关，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用含次膦酸基地苯丁基代替巯基福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效地，上述不良反应也减少.将脯氨酸地吡咯环变成带有－型氨基酸结构特征地杂环或双环等，再酯化侧链地羧基如雷米普利，也可得到一类长效地.．简述钙通道阻滞剂地概念及其分类个人收集整理勿做商业用途．钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛地药物.根据对钙通道阻滞剂地划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂二、非选择性钙通道阻滞剂个人收集整理勿做商业用途．为什么将含苯胺类地非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？．为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀地代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚地代谢物较非那西汀易于排出体外.．为什么临床上使用地布洛芬为消旋体？．布洛芬()为活性体，但()在体内可代谢转化为()构型，所以布洛芬使用外消旋体..抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来地？试举一例药物说明.答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似地物理和化学性质，又能产生相似地生物活性地相同价键地基团，取代生物机体地本源代谢物.如腺嘌呤和鸟嘌呤是ＤＮＡ地组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成地重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤地羟基改变为巯基得到地衍生物，干扰地正常代谢..为什么氟尿嘧啶是一个有效地抗肿瘤药物？答：尿嘧啶掺入肿瘤组织地速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子地半径和氢原子半径行进，氟化物地体积与原化合物几乎相等，加之键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制地合成，最后肿瘤死亡..试说明顺铂地注射剂中加入氯化钠地作用.答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒地低聚物，低聚物在地氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险.个人收集整理勿做商业用途) 为什么青霉素不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服.通常将其做成钠盐或钾盐注射使用.但其钠盐或钾盐水溶液地碱性较强，β内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性.因此青霉素地钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制.个人收集整理勿做商业用途) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子地食物一起使用？) 四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性地钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等.因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子地食物一起使用.个人收集整理勿做商业用途。
南开大学药化整理考研复习资料仅供参考
药物化学整理一名解药物化学化学药物先导化合物前药软药硬药孪药QSAR 非特异性药物结构特异性药物生物电子等排反义寡核苷酸高通量筛选等效构象CADD NCE Ⅰ相反应与Ⅱ相反应MAC 血气分配系数烷化剂抗菌增效剂拮抗剂与兴奋剂酶抑制剂代谢拮抗药效团手性药物药物作用靶点药物分子设计插烯原理还有每一类药物的定义二根据结构写出中文名，英文名，药理作用与机理每张重点药都要准备（就是那些单独详细列出黑体加粗的药物，我就不打出来了）另外个人觉得还应知道的有：异戊巴比妥司可巴比妥丙戊酸钠氟西汀丙米嗪可待因埃托啡纳洛酮非那西丁贝诺酯安乃近解磷定莨菪碱去甲肾上腺素酚妥拉明丙奈洛尔甲基多巴肼屈嗪米诺地尔硝普钠氢氟噻嗪坎利酮氨力农米力农烟酸氯雷他定特非那定法莫替丁青蒿素氨苄西林甲氧西林苯唑西林头孢氨苄舒他西林土霉素克拉霉素利尿药：氨苯蝶啶阿米洛利10年的磷酸氯喹的药物五项内容等等三解答题1.构效关系（自己整理吧，只要有结构修饰的都背吧，其实像青蒿素秋水仙碱紫杉醇等那种比较偏的考得概率不大，你可以只了解一下，有时间的话可以背一下）2.药物发展史普鲁卡因的发现吩噻嗪类药物的发现单胺氧化酶抑制剂的发现对乙酰氨基酚的得到吲哚美辛的得到1，2-苯并噻嗪类的得到普萘洛尔的得到ACEI抑制剂的设计思路H2受体拮抗剂的设计思路磺胺类药物的发现喹诺酮类药物的发展史异烟肼的得到青霉素，头孢菌素的发展史等等3什么是药物的核心基本结构？能够写出药物的核心基本结构。
药物化学的研究内容和任务？药物化学的发展与未来前景？发现新药的阶段，开发新药的阶段？先导化合物发现的方法与途径？先导化合物的优化方法？前药的设计目的？官能团反应与结合反应？药物代谢的影响因素？还有注意某些不稳定药物的保存方法，某些药物在体内易代谢部位及优化方案某些药物在酸碱条件下或其他条件下的变化某些药物的不同构型所产生的不同药效四关于药物合成也准备一下，虽然前两年没考，但并不一定你们就不考。
药物化学名词解释
1. 药物化学（medicinal chemistry ）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
2. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance ，INN ）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO ）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前，INN 名称已被世界各国采用。
3. 中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names ，CADN ）：依据INN 的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN ），制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN 。
CADN 主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN 对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。
4. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism ）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
如下图：1、 NH O N OH N O H5. 非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents ）：近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
药物化学的名词解释
药物化学的名词解释药物化学是指研究与开发药物有关的化学过程和原理的科学领域。
在药物化学领域中，涉及到许多专业术语和概念。
本文将对一些常见的药物化学名词进行解释，帮助读者更好地理解这一领域。
1. 药物：药物是指用于预防、治疗或诊断疾病的化学物质。
药物可以是天然产物，例如植物提取物或微生物生成的抗生素；也可以是人工合成的化合物，例如合成药物。
药物通过调节生物体内的生化过程来实现治疗效果。
2. 药效：药效是药物对生物体产生的效果。
药效可以分为治疗效果、副作用和毒性。
治疗效果指药物对疾病的治疗作用；副作用是药物对人体正常功能的影响，它可能是有意识地引入的或无意识地出现的；毒性则指药物对生物体产生的有害效应。
3. 药理学：药理学研究药物对生物体的作用机理和相互关系。
药理学探究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物与生物体内的靶点相互作用的机制。
药理学是药物研发和药物治疗的基础。
4. 结构活性关系：结构活性关系研究药物分子结构与其生物活性之间的关系。
通过对药物分子结构的改变和调整，可以预测和优化药物的活性，从而提高药物的疗效和安全性。
5. 药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程对药物的疗效产生的影响。
药代动力学研究可以帮助科学家确定合适的给药剂量和给药频率，以达到最佳的治疗效果。
6. 结构优化：结构优化是一种通过改变药物分子结构来提高药物活性和选择性的方法。
结构优化可以通过合成新的化合物、改变分子的空间构型、引入合适的官能团等方式来实现。
7. 抗药性：抗药性指细菌、病毒或肿瘤细胞对药物产生的抵抗力。
抗药性的产生是由于生物体内的基因突变或表达调控的改变，导致药物对于疾病的治疗效果降低。
8. 生物利用度：生物利用度是药物在体内被吸收并发挥作用的程度。
生物利用度受到药物的物理化学性质、给药途径和个体差异的影响。
提高药物的生物利用度可以提高药物对疾病的治疗效果。
9. 代谢途径：代谢途径指药物在体内被生物体代谢成代谢产物的过程。
南开大学药物化学笔记(重要)
药物化学复习笔记写在前面的话：南开药物化学专业自从去掉天然药物化学以后，对有机化学的考察也越来越重了，那么是不是对药物化学的要求就降低了呢，相信看过13，14年真题后，你一定不会这么认为了。
从参考书变为大纲，这是一个很重要的信息，说明以后的考察更多的是对你知识的积累，而不是你对知识点的死记硬背。
好多题目都是我在研究生阶段才接触到（这也与我本科学校不强有关系），我们先看一下大纲的要求新的大纲对考试的要求很明确，那么哪一部分是我们大家必须拿到的分数呢？名词解释（可能有一两个个你没见过）药物稳定性、临床用途、构效关系及给药途径等（这个是必须一分也不能丢掉的），药物设计基本原理，13，14年的确是超出了很多人的知识范围，很多师弟师妹考完打电话告诉我，他们都不会（考试前我嘱咐过他们，即使一点都不知道也不要空着，具体的技巧我会在后面提到）。
我会在这个笔记里加入一些我在研究生阶段的学习资料，希望对大家有所帮助。
药化的学习，我觉得结合我的笔记，你只要下功夫去背，我觉得即使不看书，只看我的资料，你也不会被别人拉下分数的。
下面，我给大家分四个部分讲解，希望大家，好好看。
专业课的复习时间，我建议有机开始的早一点，药化可以晚一点，药化前期你可以翻翻课本，自己整理一点东西，然后第二遍的时候结合我的笔记再去对你自己的东西查漏补缺。
一．名词解释puter-aided drug design(CADD) 计算机辅助药物设计是以计算机化学为基础，通过计算机模拟、计算和预算药物与受体生物大分子之间的关系，设计和优化先导化合物的方法。
大致包括：活性位点分析，数据库搜寻（分子对接，药效团），全新设计。
puter-aided drug molecular modeling(CAMM) 计算机辅助药物分子模型构建属于计算机辅助药物设计。
3.rational drug design 合理药物设计。
是依据与药物作用的靶点即广义上的受体，如酶，受体，离子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，寻找和设计合理的药物分子。
药物化学名词解释总结
1.非特异性结构药物（structurally nonspecific drug）：药物的生物活性和化学结构关系不大与理化性质有关。
2.特异性结构药物（structurelly specific drug）：药物的作用依赖于药物分子的特异化学结构及空间相互排列。
3.新药（New Chemical Entity）（NCE）：第一次用作药物的化学实体。
4.合理药物设计（rational drug design）：根据对生理病理的了解来研究新药。
5.组合化学（combinational chemistry）：对含有数十万乃至数百万化合物的化学品库进行同步的合成和筛选。
6.非合理药物设计（irrational drug design）：采用构建大量不同结构的化合物库，并不进行混合物的分离，通过高通量筛选，发现其组分具有生物活性后再进行分离，并确定其活性化合物的结构。
7.原药（母体药物）（parent drug）：药物在体内转化后起作用的活性形式。
8.前药（prodrug）：药物未被转化前，相应的在体内无活性或者低活性的形式。
9.载体联合前药（carrier-prodrug）：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
10.生物前体前药(bioprecursor)：相对载体联结前药而言，在体内经过酶的催化除水解反应外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药。
11.硬药（hard drugs）：在体内不受任何酶攻击的有效药物。
12.软药（soft drugs）：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解，失活并迅速排除体外，从而避免药物的蓄积毒性。
13.构效关系（SAR）：药物化学结构与活性的关系。
14.先导化合物（Lead Compound ）：简称先导物，具有一定的生理活性的化合物，根据其结构进行改造能合成新型药物的化合物。
15.电子等排体（isostere ）：具有类似的电子或立体构型的原子集团或分子，如最外层电子书相等，基团的空间构型中的夹角相等。
药物化学名词解释简答题
药物化学名词解释及问答题1.药物化学药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,就是药学领域中重要的带头学科。
2.离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。
3.抗生素就是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就恩那个对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用。
4.局部麻醉药简称局麻药,就是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。
5.质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,阻止胃酸的形成。
6.前列腺素就是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链的一元脂肪酸。
7.化学治疗药凡就是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。
包括抗微生物感染化学治疗药、抗肿瘤化学治疗药、糖尿病化学治疗药。
8.软药设计出容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先规定的代谢途径与可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免傲物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。
9.前药将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或或性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。
10.定量构效关系(QSAR) 就是药物活性与化学结构之间的定量关系。
11.合理药物设计根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其向嵌合互补的天然配体或第五的结构片段来设计活性化合物分子的方法。
12.金鸡钠反应服用抗疟药奎宁与奎宁丁之后出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力与视力减弱,甚至发生暂时性耳聋的现象。
药物化学名词解释
药物化学名词解释1、药物：以预防、诊断、治疗、缓减人的病痛、恢复健康为目的而使用的，有直接或者间接作用于人体的各种物品。
2、天然药物：从自然界中获取的某种药物。
例如植物药、动物药和矿物药等。
3、有机药物：主要含有有机化合物的药物。
4、无机药物：主要含有无机化合物的药物。
5、生物药物：利用生物体、生物组织或其成分等为原料，通过生物技术或生物工艺制备而成的药物。
6、合成药物：通过化学合成方法制备的药物。
7、抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的具有抗病原性或能抑制微生物生长的物质。
8、药物活性：药物对生物体产生作用的性质和能力。
9、药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的学问。
10、药动学：研究机体对药物作用规律的科学。
11、生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的学问。
12、稳定性：药物保持其质量不变的能力。
13、安全性：指按具体品种的药物安全性资料和临床药物毒性资料，对具体药品使用时可能出现的危险性做出评估，并提出相应的注意事项。
14、有效性：指在临床上判断一种药物是否有效，主要观察其是否降低了病人的发病率和/或死亡率，使病人的症状减轻，恢复健康。
药物化学名词解释和简答题一、名词解释1、药物化学：是一门以化学为基础，研究药物性质、作用机制、结构与活性关系以及药物制备和剂型设计的学科。
2、药效学：研究药物对生物体的作用机制，包括药物的作用靶点、作用方式、作用强度及作用时程。
3、药动学：研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程与药物效应的关系。
4、药物分析：研究药物的鉴别、杂质检查、含量测定等分析方法，以确保药物的质量和安全性。
5、药物设计：根据药物的化学结构和生物活性之间的关系，设计新的药物分子，以满足临床治疗的需要。
6、临床药理学：研究药物在人体内的药理作用、不良反应及药物相互作用等，为临床合理用药提供科学依据。
7、药剂学：研究药物的制备、加工、形态及质量控制等方面的知识，以确保药物的疗效和安全性。
药物化学名词解释+简答题
第一章 绪 论名词解释1. 药物：具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。
2. 药物化学：用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。
3. 药物通用名：国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的"国际非专利药名"(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)为基础，结合我国情况制定的。
中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN) 。
4. 药物化学名：药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。
中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。
5. 药物商品名：生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。
6. 前药：药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
修饰前的活性药物称为母药。
7. 生物电子等排体：具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质，对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
问答题1. 简述新药开发和研究的基本过程。
答：简述药物化学的基本内容如下： (1)发现、发展和鉴定新药。
(2)在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理； (3)药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。
2*. 简述新药开发和研究的基本过程。
答：新药开发和研究的基本过程：(1)先导化合物的发现(2)先导化合物的结构优化(3)临床前研究(4)临床研究(5)上市3. 常见的药物作用靶点都有哪些？答：常见的药物作用靶点有：受体作为药物的作用靶点；以酶作为药物的作用靶点；以离子通道作为药物的作用靶点；以核酸作为药物的作用靶点。
药物化学名词解释重点
药物化学名词解释重点1.药物(drug)：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学(medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance ， INN )：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织( WHO )申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前， INN 名称已被世界各国采用。
4.结构特异性药物(structurally specific drug)：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团pharmacophore)。
5.药动学时相(pharmacokinetic phase)：药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。
6.药效学时相(pharmcodynamic phase )：药物与受体在分子水平上的相互作用过程，进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。
7.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient )：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用 lg P 表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
8.先导化合物(lead pound)：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
(完整版)药物化学名词解释
药物—特殊化学品：用来预防、治疗、诊断疾病；为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康药物化学是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）直接相互作用规律的综合性学科。
先导化合物：具有特定生理活性的化合物，可作为结构修饰和结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。
发现途径和方法：从天然产物得到；以现有药物作为先导化合物；用活性内源性物质作；利用组合化学和高通量筛选得到；利用计算机进行靶向筛选得到。
优化方法：采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。
新化学实体（NCE）在以前文献中为未报道过，并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
新药发现：靶分子的确定和选择，靶分子的优化，先导化合物的发现，先导化合物的优化。
ADM E:吸收、分布、代谢、排泄。
化学物既定理化性质。
脂水分配系数：药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时的浓度比值。
P=Co/Cw。
亲水：扩散至血液体液亲脂：通过生物膜立体化学作用：几何异构，光学异构，构象异构优势构象：分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
药效构象：药物与受体作用是所采取的实际构象。
构象等效性：药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用，这是由于它们具有共同的构象，即构象等效性。
代谢拮抗：设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子中形成伪生物大分子，导致致死合成，影响细胞生长计算机辅助药物设计（CADD）利用计算机的快速计算功能，全方位的逻辑制断功能，一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉，从药物分子的作用机制入手进行药物设计。
生物靶点：能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
药物化学的名词解释
药物化学的名词解释药物化学的名词解释随着现代医学和生物技术的进步，药物化学作为一门重要的学科扮演着不可或缺的角色。
药物化学旨在研究药物的化学特性、结构与活性之间的关系，以及药物分子在生物体内的代谢、吸收、分布和排泄等相关过程。
本文将从不同的层面对药物化学的概念、原理和应用进行解释和探讨。
一、基本概念1. 药物化学：药物化学是药物科学中的一门分支学科，它研究关于药物的化学特性、结构与活性之间的关系，以及药物的合成、分析和生物转化等过程。
2. 药物分子：药物分子是指具有治疗作用和疾病预防能力的化学物质。
药物分子的结构和性质决定了其在生物体内的活性、选择性和稳定性等特点。
二、药物化学的研究内容和方法1. 药物合成：药物化学主要关注药物分子的合成方法和工艺，以获得具有高活性和良好药物性质的药物化合物。
2. 药物分析：药物化学技术可用于药物的分析和鉴定，以确定药物的纯度、含量和相关物质。
3. 药物代谢：药物在体内经历代谢过程，药物化学研究可以揭示药物与生物体内酶的相互作用、代谢产物的性质和代谢途径等。
4. 药物设计与优化：通过药物化学的研究，可以设计、合成和优化药物分子的结构，以改进药物的疗效和降低毒副作用。
三、药物化学在药物研发中的应用1. 新药发现：药物化学可以为新药的发现提供核心技术，通过合理设计和合成一系列结构相关的化合物，筛选出具有良好药物性质的候选化合物。
2. 药物药代动力学研究：药物化学可以揭示药物在体内的代谢途径、产物性质和药物的药代动力学参数，为药物治疗方案的制定提供依据。
3. 药物剂型设计：药物化学可以通过合理选择药物的物理性质、溶解度和稳定性等，为药物剂型的设计提供指导，提高药物的质量和疗效。
个人观点和理解药物化学作为一门交叉学科，我认为它在现代医学和药物研发中具有重要的地位和作用。
通过药物化学的研究，我们可以更好地了解药物在体内的作用机制和代谢途径，从而提高药物的治疗效果和安全性。
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这个没什么好方法，考的时候有20分的题目，你只有全部背过，越熟越好！可能这三份对一个名词解释的不大一样，最后还是以课本为主，我建议你把所有的名词解释写在一个本子上，每天早晨背几个，慢慢的就都背过了！药物化学名词解释复习笔记1.药物化学：关于药物的发现发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2.化学药物：一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。
3.药物：对疾病具有预防治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。
4.靶分子优化：确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
5.亲和力：配基和酶对受体结合的紧密程度。
6.活性：配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力7.选择性：配机识别所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。
8.候选药物：先导化合物经过结构修饰后得到的化合物此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
9.上市药物：指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准并得到监管机构的上市许可的药物。
10.NCE:即新化学实体，可能成为药物的化合物分子。
11.高通量筛选(High throughput screening，HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万样品检测，并以相应的数据库支持整体系运转的技术体系。
12.基于结构的药物设计：以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。
13.化学治疗：用化学药物抑制杀灭机体内病原体微生物寄生虫及恶性肿瘤以消除或缓解由它们所致疾病的治疗称为化学治疗。
14.代谢活化：是指某些药物经过体内酶或者非酶作用产生比原药生物活性更强的代谢活性物。
15.合理药物设计：是根据生命科学研究所所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在药物作用靶标，再参考内源性配体或者天然底物的化学结构特征来设计药物分子以发现选择性作用于靶标的新药，这些药物往往具有活性强、毒性小的特点。
16.QSAR：定量构效关系（quantitive structure-activity relationships）是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究购-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
17.组合化学：是指在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定以进一步开发。
这种合成方法的原理是基于用一系列构建模块进行可能的组合，从而产生大量的化合物。
18.先导化合物又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。
19.先导化合物的优化：药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现了先导化合物后就要对先导化合物进行合理的结构修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。
20.生物电子等排体是指一组原子或基团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换，广义上的等排体分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或拮抗的活性都称为生物电子等排体。
21.前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
22.协同前药：为了减少Aspirin副作用，采用前药原理和拼合原理，将Aspirin的-COOH和Paracetamol的-OH进行缩合，得到Benorilate，口服对胃无刺激，在体内分解又重新生成原来的两个药物，共同发挥解热镇痛作用，这种前药又称协同前药。
23.软药：指一类本身具有治疗活性，在体内已可预料的和可控制的方式，代谢成为无毒和无药理活性的代谢产物的药物。
通常是为了降低药物的毒副作用，在原药分子中设计极易代谢失活的部位称为软部位。
24.软药设计：在药物结构中有意识的设计一些易于代谢的片段使药物在发挥作用后，易于代谢消除，避免蓄积中毒，这种方法叫做软药设计。
25.硬药:指在体内不能被代谢，直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是不易代谢，需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。
26.孪药:指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
27.Ⅰ相反应：官能团反应是指药物的生物生物转化过程，即在酶的催化下进行氧化还原、水解等化学反应；结果药物分子中引入或转化成一些极性较大的官能团，如羟基、羧基、氨基和硫基等代谢产物的极性增大。
28.Ⅱ相反应：结合反应是指药物原型或经官能团化反应后的代谢产物的一些极性基团与内源性的水溶性的小分子如葡萄糖醛基、硫酸盐、些氨基酸等，在酶的作用下，以酯、酰胺或苷的方式结合，产生的结合物大都有极好的水溶性，可通过肾脏随尿液排出体外。
29.构效关系（SAR）：药物化学结构与活性的关系。
30.结构非特异性药物：药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质，与化学结构关系不大，当结构有所改变时，活性并无多大变化。
31.结构特异性药物作用靶点是不同的受体（酶蛋白），其活性除与药物分子的理化性质相关外，主要还与药物分子受体的相互作用和相互匹配有关，化学结构稍加变化会直接影响药效学性质。
32.药效团：药物与受体结合时在三维空间上具有相同的疏水电性和立体性质，具有相似的构象。
33.药效构象：把药物分子与受体相互作用时，与受体互补并结合的药物的构象称为药效构象。
34.三维定量构效关系:以药物分子和受体分子的三维结构特征为基础分析结构生物活性之间的关系。
35.直接药物设计又称全新药物设计，用于受体靶点的三维结构是已知的情况，该法的设计思路是以生物大分子的三维结构为基础，根据受体受点形状和性质研究药物与受体的相互作用，设计新的药物。
36.间接药物设计：由于许多药物作用靶标的三维结构还是未知的，只能以小分子的构效关系为基础进行药物设计。
该方法利用药物分子和受体的互补性及一系列药物分子的三维结构与生物活性的定量关系提取药效基团，来推测底物与受体相互作用模式，在此基础上再设计新的先导化合物。
37.药物代谢:指药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下所发生的一系列化学反应。
38.前药设计或药物潜伏化：在已知药物的结构上进行改造可使药物获得一些适宜的药代动力学性质，同时是该改造后的药物在体内经代谢后转化为结构变化前的药物而发挥作用，如贝诺酯。
39.抗菌增效剂：抗菌药物和其他药物在一起使用时，所产生的治疗作用大于两个药物分别给药的作用总合。
40.烷化剂：也称生物烷化剂，这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物进而与生物大分子中含有富电子的基因发生共价结合使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
41.抗代谢抗肿瘤药物是以叶酸嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷拮抗物的形式掺入DNA合成中，干扰DNA合成从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞的死亡。
42.代谢拮抗：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争性或干扰机体代谢物的被利用或掺入生物大分子合成之中形成伪生物大分子致死合成，从而影响细胞的生长。
43.酶抑制剂：可以减弱抑制甚至破坏酶作用物质使酶分子本身受到破坏，但不引起酶蛋白变性的化学物质称为酶抑制剂。
44.手性药物：一个不对称分子当它不能与自己镜像相重叠，并且有使偏振光震动面旋转的性质时称作手性分子，含有手性特征的药物称为手性药物。
45.CADD:即计算机药物辅助设计，是计算机作为操作界面和辅助手段利用计算化学、分子图形学和化合物数据库等技术研究药物与受体的相互作用是药物设计的一个重要新领域。
46.等效构象：构象的等效性是指药物没有相同的骨架但有相同的药效团，并有相同的药理作用和的相似构象。
47.药物分析设计：通过科学的构思和理论规划，构建具有预期药理性的新化学实体。
受体拮抗剂：具有阻断组胺分子与受体亲和从而防止组胺对受体激动效应48.H2并能产生抗过敏作用的药物49.质子泵抑制剂：称H+／K+-ATP酶催化下，ATP水解并使离子输出受阻产生胃酸分泌抑制作用的药物。
50.镇痛药：一类作用于中枢神经系统选择性减轻痛觉而不影响其他感觉的药物。
51.阿片受体：具有高亲和力、可饱和的，可在脑膜上与阿片生物碱进行立体化学特异性结合的受体52.ACEI:即血管紧张素转化抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭的一类药物，主要通过肾素血管紧张素系统引起血管扩张，降低外周血周动脉血管阻力有轻度尿钠排泄增多，对心率和心肌收缩力无影响。
53.HMG-CoA还原酶抑制剂：干扰胆固醇生物合成用于治疗高血脂症的药物如洛、普伐他汀。
54.逆转录酶：艾滋病病毒复制过程中一个重要酶，它利用病毒的RNA合成DNA，使得病毒得以复制，抑制剂主要分核苷类和非核苷类。
55.维生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
56.经典抗代谢物：干扰细胞正常代谢过程的一类化合物这些化合物在化学结构与机体必需的代谢物质，如嘌呤、嘧啶、叶酸等，非常相似可与相应的代谢酶竞争，与酶形成结合物干扰核酸代谢从而阻止细胞分裂增生。
57.生物前体：特殊的前药须在体内经过氧化还原等复杂反应使结构发生较大变化后才能产生预期的药理活性，此种前药为生物前体。
58.药物的杂质：是指在生成贮存过程中引进或者产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手型的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
综合题复习题例局麻药的发展●从南美洲古柯树叶中提取得到一种生物晶体，命名为可卡因。
●在使用过程中发现其具有成瘾性及其他一些毒副反应性质，人们开展了对可卡因的研究改造。
●将可卡因水解后得到（一）爱康宁、苯甲酸及甲醇，三者都不具有局部麻醉作用。
●倘若用其他羧酸代替苯甲酸与爱康宁成酯后，麻醉作用降低或完全消失，这说明苯甲酸酯是可卡因具局麻醉的主要原因。
●从托哌可卡因分子结构中只存在苯甲酸酯结构而不存在羧酸甲酯基，但同样具有局麻作用证实了苯甲酸酯的局部麻醉作用。
●确定了苯甲酸酯的结构后开始对可卡因进行改造简化。
●当去除可卡因N上的甲基后发现对其生理活性无显著影响，但将其季铵化后，则活性丧失，阿尔法优卡因、贝塔优卡因均有类似可卡因的局麻作用，说明莨菪烷双环结构是非必需的。