西医药理学--第十二章 镇痛药 ppt课件
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医学镇痛药PPT课件
eg:卡马西平－－三叉神经痛等
镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或减轻疼痛，
并缓解由疼痛引起的不愉快情绪，如恐 惧、紧张、焦虑、不安等的药物
也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片（opium）
吗啡(morphine)
构效关系
2 HO 3
1
A
4
O
11 12 B
10
13 14 9
不宜过短，每次用药间隔至少4h。
机制：❖抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
❖扩张外周血管 ❖中枢镇静
3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊
四、不良反应
1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿 困难等
2.耐受性与依赖性： 精神依赖性 身体依赖性：戒断症状
3.中毒及解救
中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼 吸抑制、血压下降、休克 呼吸麻痹－－致死
去甲哌替啶 ❖耐受性与成瘾性 ❖禁忌症:与吗啡相同
美沙酮(methadone)
镇痛作用强度与吗啡相当，持续时间较长 镇静作用弱 抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作
用较吗啡弱 耐受性与依赖性发生慢，戒断症状轻 代替吗啡用于镇痛 用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗
喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）
❖镇静
❖呼吸抑制
与吗啡相当
❖致欣快作用
2.平滑肌：兴奋平滑肌 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 大剂量引起支气管平滑肌收缩 轻微兴奋子宫：不延长产程
3.心血管：扩血管,作用与吗啡相当
二、临床应用
1.镇痛：各种剧痛 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药 4.人工冬眠
三、不良反应
❖治疗量：与吗啡相似 ❖剂量过大：抑制呼吸 ❖震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥：
镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或减轻疼痛，
并缓解由疼痛引起的不愉快情绪，如恐 惧、紧张、焦虑、不安等的药物
也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片（opium）
吗啡(morphine)
构效关系
2 HO 3
1
A
4
O
11 12 B
10
13 14 9
不宜过短，每次用药间隔至少4h。
机制：❖抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
❖扩张外周血管 ❖中枢镇静
3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊
四、不良反应
1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿 困难等
2.耐受性与依赖性： 精神依赖性 身体依赖性：戒断症状
3.中毒及解救
中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼 吸抑制、血压下降、休克 呼吸麻痹－－致死
去甲哌替啶 ❖耐受性与成瘾性 ❖禁忌症:与吗啡相同
美沙酮(methadone)
镇痛作用强度与吗啡相当，持续时间较长 镇静作用弱 抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作
用较吗啡弱 耐受性与依赖性发生慢，戒断症状轻 代替吗啡用于镇痛 用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗
喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）
❖镇静
❖呼吸抑制
与吗啡相当
❖致欣快作用
2.平滑肌：兴奋平滑肌 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 大剂量引起支气管平滑肌收缩 轻微兴奋子宫：不延长产程
3.心血管：扩血管,作用与吗啡相当
二、临床应用
1.镇痛：各种剧痛 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药 4.人工冬眠
三、不良反应
❖治疗量：与吗啡相似 ❖剂量过大：抑制呼吸 ❖震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥：
最新西医药理学第十二节-镇痛药教学讲义PPT课件
04.04.2021
西医药理
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（3）镇咳 吗啡激动延脑孤束核的阿片受体—抑制咳 嗽中枢,因此具有强大的镇咳作用，但由于易产生成瘾 性，临床上多用可待因代之。
（4）其他 ① 缩瞳 吗啡兴奋中脑盖前核的阿片受体， 支配瞳孔括约肌的副交感神经缩瞳核，引起瞳孔括约肌 收缩，使瞳孔缩小，。吗啡中毒时瞳孔极度缩小，可出 现针尖样瞳孔，为吗啡中毒的特征。
绝大部分患者随疼痛缓解和情绪稳定，出现欣快感，表 现精神舒畅，渴望再次用药以致成瘾。
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西医药理
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（2）抑制呼吸 治疗量吗啡即可抑制呼吸， 使呼吸频率减慢，潮气量降低。随剂量增 加，呼吸抑制随之加深。中毒时呼吸极度 抑制，可使呼吸频率减慢至3～4次/min，引 起严重缺氧。呼吸抑制是吗啡急性中毒致 死的主要原因。此作用与吗啡降低呼吸中 枢对CO2张力的敏感性和抑制呼吸调节中枢 有关。
⑵升高颅内压：因抑制呼吸，引起CO2蓄积而
致脑血管扩张。
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西医药理
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临床应用
1、镇痛
• 用于各种原因引起的其他镇痛药无效 的急性锐痛（严重创伤、战伤、烧伤、 晚期癌症）
• 胆绞痛和肾绞痛：加用M受体阻断药 如阿托品
• 心肌梗死性心前区剧痛 —— 镇静和 扩血管
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西医药理
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2.心源性哮喘辅助治疗
• 心源性哮喘 ——
急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。 需强心、利尿、平喘、吸氧等综合治疗。
镇痛作用与μ、δ、κ3种阿片受体有关。
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西医药理
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现已发现体内存在多种内源性的可与阿片 受体结合而发挥镇痛作用的肽类物质, 统称 为内源性阿片肽.
第12章 镇痛药ppt课件
u 抑制CNS，使排便反射减少，引起便秘．
10/17/2018
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（2）收缩平滑肌：
胆道奥狄括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力 增加，诱发胆绞痛。 收缩支气管、膀胱括约肌，导致支哮、尿潴留。 （3）心血管系统 (1)降压作用：①扩张血管；②抑制血管运动中枢 ；③释放组胺。 (2)升高颅内压：由于抑制呼吸，引起CO2蓄积而致 脑血管扩张。
(3)镇咳作用：作用强, 抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。 (4)其他 ①缩瞳：针尖样瞳孔为吗啡中毒 特征。②刺激延脑催吐化学感受区，催吐。
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2．外周作用 (与平滑肌相关)
（1）消化系统：止泻及致便秘的作用。
原因：
u 提高胃肠平滑肌张力;
u 抑制消化液的分泌，使食物消化延缓;
10/17/2018 18
【临床应用】 l.各种急性剧痛：
皮下注射5-10mg, 30min起效(快),可持续 4-5小时;
ห้องสมุดไป่ตู้
严重创伤、癌症晚期、术后及烧伤；
胆绞痛、肾绞痛等内脏绞痛宜合用 阿托品。
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2.心源性哮喘（左心衰竭突发性的急 性肺水肿而致的呼吸困难）：使用 (强 心药，氨茶碱，吸氧)，同时iv 吗啡可 获得较好疗效。
第一节┃阿片受体激动药 阿片生物碱类
• 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟果浆汁的干燥物， 含有20多种生物碱。如菲类：吗啡(10%)和可 待因；异喹啉类：罂粟碱具有平滑肌松弛作用。 •1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗 啡纯品。 •阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、 止咳等。由于疗效显著，有“天赐良药”的美 名。
躯体痛：急性痛（锐痛），定位准确
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（2）收缩平滑肌：
胆道奥狄括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力 增加，诱发胆绞痛。 收缩支气管、膀胱括约肌，导致支哮、尿潴留。 （3）心血管系统 (1)降压作用：①扩张血管；②抑制血管运动中枢 ；③释放组胺。 (2)升高颅内压：由于抑制呼吸，引起CO2蓄积而致 脑血管扩张。
(3)镇咳作用：作用强, 抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。 (4)其他 ①缩瞳：针尖样瞳孔为吗啡中毒 特征。②刺激延脑催吐化学感受区，催吐。
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2．外周作用 (与平滑肌相关)
（1）消化系统：止泻及致便秘的作用。
原因：
u 提高胃肠平滑肌张力;
u 抑制消化液的分泌，使食物消化延缓;
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【临床应用】 l.各种急性剧痛：
皮下注射5-10mg, 30min起效(快),可持续 4-5小时;
ห้องสมุดไป่ตู้
严重创伤、癌症晚期、术后及烧伤；
胆绞痛、肾绞痛等内脏绞痛宜合用 阿托品。
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2.心源性哮喘（左心衰竭突发性的急 性肺水肿而致的呼吸困难）：使用 (强 心药，氨茶碱，吸氧)，同时iv 吗啡可 获得较好疗效。
第一节┃阿片受体激动药 阿片生物碱类
• 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟果浆汁的干燥物， 含有20多种生物碱。如菲类：吗啡(10%)和可 待因；异喹啉类：罂粟碱具有平滑肌松弛作用。 •1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗 啡纯品。 •阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、 止咳等。由于疗效显著，有“天赐良药”的美 名。
躯体痛：急性痛（锐痛），定位准确
第12章_解热镇痛抗炎药素材
(环氧酶COX-2)，减少PG（特别是PGE2）的合成，
从而消除PG对体温调定点的上调作用，使散热增
多、产热减少而发挥解热作用。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机 体（吞噬细胞、中性WBC)
内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加
（—）
解热镇痛药
体温调节中枢，使体温定点升高
保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用 较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节 炎、强直性脊柱炎。
吲哚美辛(Indomethacin)消炎痛
最强的 PG 合成酶抑制药之一，有显著的 抗炎、镇痛和解热作用，对炎性疼痛镇 痛效果明显。 主要用于抗炎和镇痛：因不良反应多，故仅
用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。 对风湿、类风湿关节炎、关节强直性脊椎炎、 骨关节炎有效；对癌性发热及其他不易控制 的发热能见效
抗痛风药
痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所引 起的一类代谢性疾病。 分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。
痛觉增敏
感觉神经末梢
致痛
特 点
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受 性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。
从而消除PG对体温调定点的上调作用，使散热增
多、产热减少而发挥解热作用。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机 体（吞噬细胞、中性WBC)
内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加
（—）
解热镇痛药
体温调节中枢，使体温定点升高
保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用 较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节 炎、强直性脊柱炎。
吲哚美辛(Indomethacin)消炎痛
最强的 PG 合成酶抑制药之一，有显著的 抗炎、镇痛和解热作用，对炎性疼痛镇 痛效果明显。 主要用于抗炎和镇痛：因不良反应多，故仅
用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。 对风湿、类风湿关节炎、关节强直性脊椎炎、 骨关节炎有效；对癌性发热及其他不易控制 的发热能见效
抗痛风药
痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所引 起的一类代谢性疾病。 分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。
痛觉增敏
感觉神经末梢
致痛
特 点
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受 性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。
药理学镇痛药医学知识课件
Psychological
Physical
dependence 而后将使精神依赖 dependence
进一步加重
Craving Craving
停药
Compulsive
drug
戒断症状
use
兴奋、失眠、烦躁不安、
疼痛、流泪流涕、出汗、
震颤、呕吐、腹泻、虚脱、
意识丧失、危及生命
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抑制药合用，可加重呼吸抑制 抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的
抑制 呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
（4） 镇咳作用
镇咳作用强，对各种剧咳均有效 可能与激动延脑孤束核阿片受体有关
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
（5）其他中枢作用
缩瞳作用
使动眼神经（支配瞳孔的副交感神经） 兴奋，引起瞳孔缩小 morphine的缩瞳作用无耐受性
也取得突破性进展
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
阿片受体的发现:
1. Morphine类药物构效关系的三个特点： 镇痛作用的高效性和高度的选择性 有立体结构特异性（左旋体有效） 有特异性拮抗剂（如纳洛酮）
2. 受体的发现： 1962年，首次证实了脑内存在Morphine 的结合位点 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆成功
❖一般不良反应
恶心、呕吐、眩晕 中枢催吐作用
嗜睡，偶见烦躁不安
镇静、致欣快作用
呼吸抑制，颅内压升ห้องสมุดไป่ตู้ 抑制呼吸中枢
体位性低血压
扩血管
便秘 胆绞痛
胃肠道平滑肌肌张力增加 中枢抑制
胆道括约肌 收缩
排尿困难，尿潴留 膀胱括约肌收缩
药理学PPT课件 镇痛药
“万蚁嚼骨，万蛆吮血，
万针刺心，万虫断筋，万刃裂肤" 精神依赖性（心理依赖性、习惯性）
强烈的渴求感 躯体依赖性（生理依赖性、成瘾性）
有欣快感，有耐受性和戒断症状——毒瘾
毒品的危害
毁灭自己 ：剜骨剃髓不用刀， 请君夜吸相思膏
祸及家庭 ：烟瘾一来人似狼， 卖儿卖女不认娘
危害社会：
NOTICE！
✓全世界有10%的人口卷入了毒品的生产和消费； ✓全世界每年约有10万人因吸毒死亡； ✓ 全世界每年约有1000万人因吸毒丧失正常智
✓ 用于中等程度疼痛、伴疼痛的 剧烈干咳
人工合成的镇痛药
✓ 哌替啶 pethidine
(度冷丁dolantin,杜冷丁meperiding) ✓ 美沙酮 ✓ 芬太尼 ✓ 喷他佐辛（镇痛新）
哌替啶
体内过程
口服：易吸收，F为40%∼60% 注射给药: 吸收更快
血浆蛋白结合率60%，t 1/2 = 3小时。 主要经肝脏代谢成哌替啶酸和去甲哌替啶 后者t1/2 15-20小时，有明显中枢兴奋作用
17
纳洛酮
哌啶环－氮甲基→稀丙基 醇羟基→＝O：拮抗剂
苯基哌啶类基本结构
构效关系特点
✓镇痛作用的高效性和选择性; ✓立体结构的特异性，只有左旋体才有镇痛
作用; ✓有特异性的拮抗剂;
吗啡（morphine）
烯丙基
吗啡
可待因
吗啡体内过程
✓吸收：口服易吸收，但首过消除明显，常用皮下或注射给药。
✓分布：血浆蛋白结合率约30%，分布迅速、广
慢痛常伴有情绪和心血管、呼吸等内脏功能变化；
缓解疼痛药物分类
✓慢性钝痛：
作用于外周；
抑制体内PG的生物合成；
解热镇痛抗炎药 镇痛作用较弱；
万针刺心，万虫断筋，万刃裂肤" 精神依赖性（心理依赖性、习惯性）
强烈的渴求感 躯体依赖性（生理依赖性、成瘾性）
有欣快感，有耐受性和戒断症状——毒瘾
毒品的危害
毁灭自己 ：剜骨剃髓不用刀， 请君夜吸相思膏
祸及家庭 ：烟瘾一来人似狼， 卖儿卖女不认娘
危害社会：
NOTICE！
✓全世界有10%的人口卷入了毒品的生产和消费； ✓全世界每年约有10万人因吸毒死亡； ✓ 全世界每年约有1000万人因吸毒丧失正常智
✓ 用于中等程度疼痛、伴疼痛的 剧烈干咳
人工合成的镇痛药
✓ 哌替啶 pethidine
(度冷丁dolantin,杜冷丁meperiding) ✓ 美沙酮 ✓ 芬太尼 ✓ 喷他佐辛（镇痛新）
哌替啶
体内过程
口服：易吸收，F为40%∼60% 注射给药: 吸收更快
血浆蛋白结合率60%，t 1/2 = 3小时。 主要经肝脏代谢成哌替啶酸和去甲哌替啶 后者t1/2 15-20小时，有明显中枢兴奋作用
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纳洛酮
哌啶环－氮甲基→稀丙基 醇羟基→＝O：拮抗剂
苯基哌啶类基本结构
构效关系特点
✓镇痛作用的高效性和选择性; ✓立体结构的特异性，只有左旋体才有镇痛
作用; ✓有特异性的拮抗剂;
吗啡（morphine）
烯丙基
吗啡
可待因
吗啡体内过程
✓吸收：口服易吸收，但首过消除明显，常用皮下或注射给药。
✓分布：血浆蛋白结合率约30%，分布迅速、广
慢痛常伴有情绪和心血管、呼吸等内脏功能变化；
缓解疼痛药物分类
✓慢性钝痛：
作用于外周；
抑制体内PG的生物合成；
解热镇痛抗炎药 镇痛作用较弱；
镇痛药——药理学.ppt
药。血浆蛋白结合率40%，半衰期3小时 经肝代谢为 哌替啶酸和去甲哌替啶。后者有明显中枢兴奋作用
【药理作用】
1.中枢神经系统
C6H5 H5C2OOC
N CH3
1) 镇痛效力约为吗啡的1/7 ~ 1/10。成瘾较慢，戒 断症状持续时间较短
2)消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应
19:46
3) 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区 恶心呕吐
第七章 镇痛药 Analgesics
19:46
第七章 镇痛药
学习目标 1、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良
反应 2、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不
良反应 3、了解其它镇痛药的作用和用途
疼痛
19:46
快痛（锐痛） 定位清楚发展迅速的刺 痛，刺激时立即发生，刺激消除后 立即消失
慢痛（钝痛） 定位弥散、发展缓慢的 “烧灼痛”，持续时间长
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
（4）镇咳 作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽
中枢。
（5）其他：
19:46
兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳、 针尖样 瞳孔（中毒表现）；兴奋脑干催吐化学感受区—— 恶心、呕吐；抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质 释放激素的释放 、抑制抗利尿激素释放等。
外周作用：
（1）消化系统： 便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张 力增加——胃排空速度减慢、小肠静息张力增 加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增加 —— 推 进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 抑制胆汁、胰液和肠液的分泌
【临床应用】
19:46
1.镇痛
对各种疼痛有效；胆绞痛患者需合用解痉药 （阿托品)；镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡；
【药理作用】
1.中枢神经系统
C6H5 H5C2OOC
N CH3
1) 镇痛效力约为吗啡的1/7 ~ 1/10。成瘾较慢，戒 断症状持续时间较短
2)消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应
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3) 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区 恶心呕吐
第七章 镇痛药 Analgesics
19:46
第七章 镇痛药
学习目标 1、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良
反应 2、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不
良反应 3、了解其它镇痛药的作用和用途
疼痛
19:46
快痛（锐痛） 定位清楚发展迅速的刺 痛，刺激时立即发生，刺激消除后 立即消失
慢痛（钝痛） 定位弥散、发展缓慢的 “烧灼痛”，持续时间长
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
（4）镇咳 作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽
中枢。
（5）其他：
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兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳、 针尖样 瞳孔（中毒表现）；兴奋脑干催吐化学感受区—— 恶心、呕吐；抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质 释放激素的释放 、抑制抗利尿激素释放等。
外周作用：
（1）消化系统： 便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张 力增加——胃排空速度减慢、小肠静息张力增 加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增加 —— 推 进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 抑制胆汁、胰液和肠液的分泌
【临床应用】
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1.镇痛
对各种疼痛有效；胆绞痛患者需合用解痉药 （阿托品)；镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡；
《西药学镇痛药》课件
镇痛药的注意事项
1 用药前应了解患者用药情况
2 使用应在医师指导下进行
确定患者是否对特定镇痛药有过敏反应或 与其他药物有相互作用。
遵循医师的建议，按照正确的剂量和使用 方式使用镇痛药。
3 严格按照剂量使用
4 不要突然停药
超过推荐剂量可能增加不良反应的风险， 同时不足剂量可能无法达到理想的疼痛缓 解效果。
周围性(第二类)
通过抑制疼痛源处的炎症反应和痛觉神经的兴奋，如酚妥拉米、吗啡。
常用的镇痛药
阿司匹林
酚妥拉米
吗啡
一种广泛使用的非处方药，可 缓解轻度到中度的疼痛和发烧。
常用于急性和慢性疼痛的治疗， 属于镇痛药的第二类。
一种强效阿片类药物，用于重 度疼痛的缓解。
氯胺酮
主要用于手术麻醉和急性疼痛 管理。
西药学镇痛药
欢迎来到《西药学镇痛药》PPT课件。本课程将介绍镇痛药的作用机制、常 用药物、不良反应、禁忌症和注意事项。
什么是镇痛药
镇痛药是一类能够缓解或消除疼痛感觉的药物。它们分为中枢性和周围性两 类。了解镇痛药的定义与分类对于正确使用和了解其作用机制至关重要。
镇痛药的作用机制
中枢性(第一类)
通过作用于中枢神经系统，抑制疼痛信号的传递，如阿司匹林。
某些镇痛药可能导致血压下降，需要监测 血压。
镇痛药的禁忌症药过敏或发生过严重过敏反 应者。
长期使用某些镇痛药可能产生耐药性和其 他不良反应。
3 肝肾功能不全
4 孕期和哺乳期
肝肾功能不全的患者需减少或避免使用镇 痛药。
某些镇痛药对胎儿和婴儿有潜在风险，应 在医师指导下谨慎使用。
飞蓬双酯
通过经皮给药，缓解慢性疼痛， 副作用较少。
镇痛药的不良反应
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还有明显的镇静作用，可消除患者因疼痛引起的焦虑、 紧张、恐惧等不良情绪，患者在外界环境安静的情况下 易于入睡，但易被唤醒。（蓝斑核、边缘系统）
绝大部分患者随疼痛缓解和情绪稳定，出现欣快感，表 现精神舒畅，渴望再次用药以致成瘾。
PPT课件
பைடு நூலகம்16
（2）抑制呼吸 治疗量吗啡即可抑制呼吸， 使呼吸频率减慢，潮气量降低。随剂量增 加，呼吸抑制随之加深。中毒时呼吸极度 抑制，可使呼吸频率减慢至3～4次/min，引 起严重缺氧。呼吸抑制是吗啡急性中毒致 死的主要原因。此作用与吗啡降低呼吸中 枢对CO2张力的敏感性和抑制呼吸调节中枢 有关。
PPT课件
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吗啡（Morphine）
【构效关系】:
PPT课件
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【体内过程】
1. 口服易吸收，但有明显首关消除，生物利 用度低，常注射给药(可ih或im)； 2. 仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用， 并可通过胎盘进入胎儿体内； 3. 主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效； 4. 结合物及少量游离型药物经肾排泄，少量 经胆汁、乳腺排泄。
觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质从而
阻止痛觉冲动传入脑内。
PPT课件
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【药理作用】
1.中枢神经系统
（1）镇痛 吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均 有效，但对持续性钝痛较间歇性剧痛效力更强，且意识 不受影响。皮下注射5～10mg即能显著减轻或消除疼痛， 作用持续4～5 h。（丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊 髓胶质区）
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• 脑啡肽能神经元 • 内源性阿片肽（脑啡肽、内啡肽等） • 阿片受体
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机理：
吗啡与阿片
受体结合，兴
奋阿片受体，
抑制感觉神经
末梢释放P物质，
使后膜产生超
极化，阻断痛
觉冲动传导， 产生中枢性镇 痛作用。
含脑啡肽的神经元与疼痛
含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与
感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感
1992年，阿片受体分子首次克隆成功，阿片类药物通过受
体产生药效获得充分证据
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有关研究现状:
阿片受体：至少有μ、δ、κ、σ四种亚型
分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系 统和蓝斑核阿片受体密度最高。
与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室 和导水管周围灰质阿片受体密度高。
镇痛作用与μ、δ、κ3种阿片受体有关。
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（3）镇咳 吗啡激动延脑孤束核的阿片受体—抑制咳 嗽中枢,因此具有强大的镇咳作用，但由于易产生成瘾 性，临床上多用可待因代之。
（4）其他 ① 缩瞳 吗啡兴奋中脑盖前核的阿片受体， 支配瞳孔括约肌的副交感神经缩瞳核，引起瞳孔括约肌 收缩，使瞳孔缩小，。吗啡中毒时瞳孔极度缩小，可出 现针尖样瞳孔，为吗啡中毒的特征。
绞痛。
阿托品可缓解。
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⑶ 其他：
收缩平滑肌(支气管、膀胱括约肌)；
导致支气管哮喘、尿潴留。
⑷ 对抗缩宫素兴奋子宫的作用，降低分 娩子宫张力, 产程延长。
3.心血管系统
⑴降压作用：①扩张容量血管及阻力血管； ②抑制血管运动中枢；③释放组胺。
⑵升高颅内压：因抑制呼吸，引起CO2蓄积而
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
1.不宜长期使用；
2.不能滥用；
镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉， 还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。 但疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对 诊断不明确的病不要滥用镇痛药。
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作用机制
研究简史: 1962年，我国学者邹刚等在脑室内注射微量（10g）吗
啡，确定吗啡的镇痛部位在丘脑第三脑室周围及导水管周 围灰质。
1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内阿片受 体的存在。
1975年陆续在人和动物体内找到了内源性吗啡样物 质—脑啡肽（enkephalin）等，他们具有吗啡样镇痛 作用，且可被吗啡拮抗药所阻断，这些内源性吗啡样 物质的发现，为吗啡的受体学说奠定了基础。
3.只用于机体不能忍受的且其他药物无效的 疼痛；
4.属对症治疗。
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药物分类：（作用机制）
1.阿片受体激动药：如吗啡； 2.阿片受体部分激动药：如镇痛新； 3.其他镇痛药：如罗通定。
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第一节┃阿片受体激动药
• 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干 燥物，含有20多种生物碱。吗啡占约10％.
②兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心、呕吐。 ③促进抗利尿激素释放
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2.对平滑肌的影响：
⑴胃肠平滑肌-----止泻及致便秘的作用。
原因：
• 兴奋胃肠平滑肌，提高其张力;
• 抑制消化液的分泌，使食物消化延缓;
• 抑制CNS，使排便反射减少.
⑵收缩胆道平滑肌：胆道奥狄氏括约肌收缩，
胆道排空受阻，胆囊内压力增加，诱发胆
阿片肽在CNS和外周均有分布
在脑内，阿片肽分布与阿片受体的分布比较一
致
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作用部位与受体
①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较 高---这些结构与痛觉的感受和整合有关。
②边缘系统及蓝斑核密度最高---与情绪、 精神活动有关。
③中脑盖前核与缩瞳有关。 ④延脑的孤束核与镇咳、呼吸抑制、中枢交 感张力降低有关。 ⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。 ⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。
第十二章 镇痛药
Analgesics
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镇痛药（中枢性）
• 定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统的特定部位，在不影响意识和其他感觉 的情况下，能选择性抑制痛觉，减轻或消 除疼痛的药物。
本类药物大多反复用药易产生依赖性，属 麻醉药品管理范畴，为国家管制药品。
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
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现已发现体内存在多种内源性的可与阿片 受体结合而发挥镇痛作用的肽类物质, 统称 为内源性阿片肽.
甲硫氨酸脑啡肽(Met-enkephalin)
亮氨酸脑啡肽（Leu-enkephalin）
β-内啡肽(β-endorphin)
强啡肽A、B（Dynorphin A、B）
内吗啡肽 I、II（Endomorphin I、II)