工业制剂学概述
工业药剂学
《工业药剂学》教学大纲适用四年制药物制剂专业一、课程简介工业药剂学主要是研究剂型和处方的设计，制剂工业生产的理论、技术和质量控制等有关问题的学科。
工业药剂学的基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出质量优良的制剂，以满足医疗与预防的需要。
通过对工业药剂学的基本理论和技术的学习，培养学生研究和开发新剂型和新制剂、科学化进行处方设计和工艺设计、研究和开发优质药用辅料、研究新制剂技术及有关设备等方面的基本理论、基本知识和技能，为从事药剂学工作、合理制药用药、保证用药安全、充分发挥药效、研究探讨新剂型和新品种等方面打下良好的基础。
本课程适用四年制药物制剂专业，属专业必修课，总学时为120学时，其中理论60学时，实验60学时，于第七学期开课，7.5学分。
二、课程目标（一）基本理论知识使学生掌握工业药剂学的基本内容，掌握工业药剂学的基本理论、方法，掌握常用剂型的设计、制备工艺和质量控制要求和规范，熟悉新技术、新材料对工业药剂学的意义，了解新剂型的设计和制备方法。
（二）基本技能掌握常用药物剂型及其制剂的制备技术和生产实践的能力，掌握主要药物剂型的处方设计原理及其质量检查，掌握药物制剂稳定性测定和结果处理，熟悉制备药物制剂专用设备、器械的使用。
（三）基本素质使学生具有系统的工业药剂学基础理论和基本技能，具有一定新药研究与开发的基本能力；具备药物制剂的初步设计开发能力。
三、学时分配四、理论教学目标与内容第一章绪论目标1.掌握工业药剂学、GMP、GLP与GCP的概念、工业药剂学的相关术语、药物剂型的分类、重要性、中国药典的概况、特点及沿革。
2.熟悉（1）工业药剂学的任务；（2）工业药剂学的分支、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及其与药剂学之间的关系；（3）药物传递系统(DDS)的概念、研究进展；（4）药品标准、处方的概念及分类、GMP规范。
3.了解（1）药物辅料的应用及其在制剂中的作用、国内外工业药剂学的发展；（2）国外药典的概况、发展以及处方药与非处方药。
工业药剂学
工业药剂学：研究药物制剂工业化生产的理论和实践的一门药剂学的分支学科药物剂型：适合于疾病诊断、治疗或预防需要的不同给药形式药物制剂：各种剂型中的具体药物品种药物传递系统drug delivery system DDS：按预期方式和速率释放出药物并输送至特定的部位的现代药物制剂，以疗效高、毒副作用小、患者顺应性好为特点DDS研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果药典：一个国家记载药品标准、规格的法典，一般有国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力药品标准：国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定，是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理以及监督检验的法定依据我国的药品国家标准是《中华人民共和国药典》和国家食品药品监督管理局颁布的药品标准GMP药品生产质量管理规范制剂设计的基本要求：安全性、有效性、稳定性、可控性、顺应性、可行性药物理化性质测定：溶解度和pK a、油水分配系数、熔点和多晶型、吸湿性、粉体学性质油/水分配系数P 当药物在水相和油相达到平衡时，药物在非水相中的浓度和在水相中的浓度之比多晶型存在一种以上的晶型；稳定型和亚稳型：亚稳型是药物存在的一种高能状态，熔点低、溶解度大；药物的晶型往往可以决定其吸收速度和临床药效，制剂学的意义在于转变到稳定型的快慢和转变后的物体性质吸湿性：药物能从周围环境空气中吸收水分的性质；空气的相对湿度RH；绝大多数药物在室温RH0.3·~0.45中与空气中水分子达到平衡状态，此条件下贮存较稳定，药物最好置于RH0.5以下的环境中粉体学性质：粒子形状、大小、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性药物的体内过程ADME：吸收、分布、代谢、排泄吸收速度：静脉>吸入>肌肉>皮下>直肠/舌下>口服>皮肤药物给药途径与剂型选择的基本原则：防病治病的需要、药物本身的理化性质与稳定性、生产条件和‘五方便’的要求五方便：生产、应用、携带、贮存、运输药物制剂的评价：制剂学评价、药物动力学和生物利用度评价、药效学评价、毒理学评价、临床评价药物制剂的稳定性：原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力药物制剂稳定性变化分类：化学不稳定性、物理不稳定性、生物不稳定性化学动力学基础药物降解速度与浓度的关系：−dCdt=KC n零级反应：C=−Kt+C0一级反应：lgC=−Kt2.303+lgC0二级反应1 C =Kt+1C0有效期t0.9：药物在室温下降解10%所需的时间零级反应t0.9=0.1C0 K一级反应t0.9=0.1054K阿仑尼乌斯方程ArrheniuslgK=−E2.303RT+lgA先由药物降解速度与浓度的关系(C,t)求得K值，再由(lgK,1/T)得到Arrhenius方程，T=25+273k,带入求得K25，返回求得t0.9,t1/2药物降解途径：水解、氧化、其他反应水解：脂类(盐酸普鲁卡因酯键断裂分解成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇，对氨基苯甲酸进一步氧化，生成有色物质，同时一定条件下脱羧，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续氧化变色，这就是盐酸普鲁卡因溶液变黄的原因)、酰胺(对乙酰氨基酚、青霉素、巴比妥)氧化：酚类(肾上腺素、吗啡)、烯醇类(维生素C)其他反应：异构化、聚合(氨苄霉素，一个分子的β−内酰胺环断裂与另一个分子反应形成二聚物，形成高聚物，可诱发和导致过敏反应。
药剂学知识点完整整理版
第一章药剂学概述（1）掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学：制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
（药物制剂是指各种剂型中的具体药物，简称制剂）药品标准：药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP：GMP（药品生产质量管理规范）是W H O 对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
（2）掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性：影响药物作用的效果；改变药物的作用性质；改变药物作用速率；可降低药物毒副作用；可增加药物靶向作用分类方法：按形态：液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统：液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径：胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论：酊剂、醑剂、汤剂、曲剂（3）熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类：药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性：安全性、有效性、稳定性、可控性（4）了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务：研究药剂学的基本理论和技术；提高药物制剂的质量；新制剂的研发和开发；制剂生产工艺设计科学化；研究和开发优质药用辅料；研究和开发新型制药机械和设备GMP内容：GMP是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
GMP 适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
【药剂学】药科大学药剂学教学教案
药科大学药剂学教学教案绪论概述一、药剂学的性质及其他常用术语（一）概念1、药剂学：是研究药物制剂的制备理论、生产技术、质量控制、合理应用的综合性应用学科。
2、制剂：根据药典、制剂规范或处方手册，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。
3、剂型：由原料药物制成的，能直接应用于临床的药物的形式称为剂型。
4、药物与药品5、原料药、半成品、成品6、标示量7、有效期、负责期限（二）现代药剂学的分支1、工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术和质量控制等有关问题的学科。
2、物理药剂学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
3、生物药剂学：研究药物制剂在体内的吸收、分布、化谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生理因素和药效之间的关系。
4、药物动力学：是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程，并研究这些过程与药物的药理强度的经时过程的关系的科学。
5、临床药剂学：是以患者为对象研究合理、有效与安全用药的科学。
二、药物成型的必要性及剂型分类（一）药物成型的必要性1、为了适应临床的需要（1）剂型可改变药物作用的性质（2）剂型能调节药物作用速度（3）剂型可降低或消除药物毒副作用（4）某些剂型有靶向作用2、为适应药物性质的需要3、为提高药物的生物利用度4、为运输、贮存、使用方便（二）剂型分类1、按形态分类可分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型和气体剂型。
2、按分散系统分类（1）溶液剂：药物以分子或离子形式存在。
（2）溶胶剂和高分子溶液：溶胶剂中药物心微细粒子（胶粒）状态分散；高分子溶液中药物以分子形式存在。
（3）混悬剂：固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成。
（4）乳剂：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中形成。
（5）气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中形成。
（6）固体分散型：固体药物以聚集状态存在。
（7）微粒分散型：药物以微粒状态存在。
制剂工程知识点总结
制剂工程知识点总结制剂工程是药物制剂领域的一个重要调查领域，是药学专业中的重要课程之一。
它主要包括药物制剂工艺、制剂设计、制剂原理、设备和工艺管理等内容。
制剂工程的核心目标是研究药物制剂的生产工艺、装备以及新型制剂形式的研发和改进，以便更好地满足人们对治疗、预防和诊断药物的需求。
本文将对制剂工程的一些核心知识点进行总结，以便更好地理解这一领域。
一、制剂工程基础知识1、药物制剂药物制剂是指将药物活性物质与辅料按照一定的配方和规格进行混合，并经过加工、成型制得的最终药品形态。
药物制剂可分为固体制剂、液体制剂和半固体制剂等。
制剂工程主要研究如何将活性物质有效地包裹在辅料中，使其更好地释放并发挥作用。
2、制剂设计制剂设计是指根据药物的特性和用途，设计出适合的制剂类型和剂型。
制剂设计需要考虑药物的物理化学性质、生物利用度、可溶性等因素，以便选择合适的辅料和制剂工艺。
3、制剂工艺制剂工艺是指按照一定的工艺流程和条件，将药物活性物质和辅料混合、加工成型的技术过程。
制剂工艺流程包括原料准备、混合、制粒、成型、包装等环节。
4、制剂设备制剂设备是指用于制剂工艺生产的各种设备和机器。
制剂设备包括混合设备、干燥设备、制粒设备、包装设备等。
选择适合的设备对于制剂工程的成功进行至关重要。
二、制剂工程的关键技术1、制剂原理制剂原理是指制剂工程中的一些基本原理和规律。
这些原理包括药物溶解、扩散、释放的原理，以及制剂的稳定性、适宜性等方面的原理。
2、制剂稳定性制剂稳定性是制剂工程中的一个重要问题。
药物制剂在制备、包装、贮存和使用过程中容易受到光、热、湿、氧、金属离子等因素的影响。
因此，制剂稳定性的研究至关重要，它包括药物在不同条件下的稳定性、降解规律、保护装置等方面。
3、微胶囊及纳米技术微胶囊技术是指将药物活性物质包裹在微小的胶囊中，以便更好地控制释放和提高生物利用度。
纳米技术是指将药物颗粒尺寸降至纳米级别，以提高溶解度和生物利用度。
工业药剂学的名词解释
工业药剂学的名词解释工业药剂学是药学中的一个重要分支，主要研究药物制剂的研发、生产和质控等方面。
本文将对工业药剂学中的几个重要名词进行解释和探讨。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的一门学科，它涉及到药物的制剂技术、制剂工艺以及制剂性能等方面的研究。
药剂学的研究内容包括药物的配方设计、制备工艺的优化、制剂性能的评价等。
制剂：制剂是指经过特定工艺生产出来的药物剂型，可以是固体、液体或者气体形态的药品。
制剂通常包含药物活性成分和辅料，其目的是通过适当的制剂形式，实现药物的有效给药和治疗效果。
制剂工艺：制剂工艺是指制造药物制剂的一系列工艺步骤和操作要求，包括原料的选择、配方设计、制剂生产工艺、药物质量评价等。
制剂工艺的优化可以提高制剂的生产效率和质量稳定性，同时还需要考虑制剂生产的经济性和可行性。
药物质量控制：药物质量控制是指通过一系列的质量控制措施，确保药物的质量符合规定的标准和要求。
药物质量控制包括对原辅料的质量评价、制剂工艺的控制、成品药品的质量监控等。
药物质量控制的目的在于保证药物的安全性、有效性和一致性。
药物稳定性：药物稳定性是指药物在一定条件下保持其活性成分的稳定程度。
药物在制剂中受到温度、湿度、光照等因素的影响，容易发生分解、氧化、降解等反应，从而导致药物活性的降低或丧失。
药物稳定性研究的目的是确定最适宜的保存条件和有效期，以保证制剂的质量和疗效。
药物释放：药物释放是指药物从制剂中被释放并达到治疗部位的过程。
药物释放的速率和方式与药物的制剂形式、制剂成分、溶解度、渗透性等因素密切相关。
研究药物释放的规律有助于制定合适的用药方案和改进药物制剂的性能。
微胶囊：微胶囊是一种特殊的药物制剂形式，通过将药物包裹在微米级的胶囊中，实现药物的缓释和定向释放。
微胶囊可以通过调节制剂材料和包裹层的特性，控制药物的释放速率和释放位置，从而提高药物的治疗效果和降低药物副作用。
总之，工业药剂学是药学领域的重要学科之一，研究内容涵盖药物制剂的研发、生产和质控等多个方面。
工业制剂学课件(一)
设计
习题课
1 2 3 4 5 6 7 8
五、推荐教材、参考资料 1．推荐教材 张洪斌主编《药物制剂工程技术与设备》第二版. 北京：化学工业出版社， 2009． 2．推荐参考书 （1）潘卫三主编《工业药剂学》第一版. 北京：高等教育出版社，2006． （2）崔福德主编《药剂学》第七版. 北京：人民卫生出版社，2011．
二、教学基本要求
了解国内外制药车间GMP发展动态，熟悉GMP的主要内容，掌握药厂总体 规划、主要制剂的生产工艺流程及洁净区域划分，车间GMP布置原则及主要制 药设备的工作原理，并能设计较为简单的GMP制药车间及相关的设备选型。
三、教学内容及要求 1.绪论 基本内容：课程定义、课程范畴、制药机械设备分类及发展动态，制药车间 工程设计的程序。 基本要求：本章重点在于让学生掌握该课程的定义、范畴，制药机械的分类； 熟悉车间设计的一般程序；了解制剂设备发展动态；明确学习该课程的目的和 任务。 重点：课程的定义、范畴，制药机械的分类 难点：车间设计的一般程序
2.国外制剂设备的发展动态
（1）向密闭生产，高效，多功能，提高连续化、自动化水平发展 （2）先进设备（举例）
包衣制粒机
入墙层流式新型针剂灌装设备
入墙层流式新型针剂灌装设备
入墙层流式新型针剂灌装设备பைடு நூலகம்
入墙层流式新型针剂灌装设备
三、制药车间工程设计概述 （一）制药工程设计的一般程序（难点） 1.设计前期工作阶段（投资前时期） （1）项目建议书：内容 10点 （2）可行性研究报告：步骤 5点；内容 13点 （3）设计任务书：内容 11点
5.液体制剂 基本内容：液体制剂生产工艺技术；液体制剂生产工艺设备；液体制剂车间 GMP设计；液体制剂设备的验证。 基本要求：熟悉口服液、糖浆剂的工艺流程、区域划分；掌握生产口服液、 糖浆剂的主要设备工作原理、特点；掌握口服液车间工艺设计原则和要点；了 解糖浆剂车间工艺设计；了解液体制剂关键生产设备的发展动态。 重点：生产口服液、糖浆剂的主要设备工作原理、特点；口服液车间工艺设 计原则和要点 难点：口服液、糖浆剂的工艺流程、区域划分
工业药剂学
1药物的特性溶解度：指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时形成的饱和液体的浓度。
是药物的重要物理参数之一。
2潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
3临界相对湿度（CRH）：吸湿量急剧增加的相对温度。
4平衡溶解度：指不考虑药物在溶剂中的解离因素，一般测定下的溶解度5临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
6分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系7表面活性剂：具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
8软胶囊：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制成溶液、混悬液、乳液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。
9中位径：累积粒度分布百分数达到50%时所对应的粒径10昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂洗出（溶解度下降）、出现混浊，此温度称昙点。
11真密度：指粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的固体体积求得的密度。
松（堆）密度：指粉体质量w与该粉体的堆体积V之比。
12有效径：即沉降速度相当径13药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
14药物传递系统（DDS）：指主要由微粒状的载体以及它们相连的游离药物组成的不同给药形式。
15药剂学：药物制剂学，是一门研究药物制剂剂型的基本理论、处方设计、生产工艺、合理应用以及药物制剂剂型和药物的吸收、分布、代谢及排泄关系的综合技术科学16药物制剂：根据国家药品标准，将药物按剂型制成一定规格并符合质量标准的具体药品。
17滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
18松密度：又称堆密度，是指弥漫粉剂在不受振动的情况下粉剂的质量m与其充填体积V的比值20 Krafft点：低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。
工业药剂学PPT课件
药物制剂的生物有效性
• 生物有效性：是指药物制剂进入体内后，能够被吸收、分布、 代谢和排泄，并达到有效的血药浓度，从而发挥预期的药理作 用的能力。生物有效性是评价药物制剂质量的重要指标之一。
03 药剂学的制备技术
CHAPTER
药物制剂的制程工艺
药物制剂的制程工艺是工业药剂学中 的重要环节，它涉及到将原料药转化 为可供临床使用的药物制剂的过程。
固体饮料的生产
固体饮料是将液体饮料经过干燥工艺制成的粉末或颗粒状制品，具有便于携带、保存方便 等优点。生产过程包括原辅料的准备、混合、干燥和包装等步骤。
营养补充剂的生产
营养补充剂是以补充人体所需的维生素、矿物质等营养物质为目的的保健品，具有补充全 面营养、预防疾病等作用。生产过程包括原辅料的准备、混合和灌装等步骤。
04 工业药剂学的应用实例
CHAPTER
药品制剂的生产实例
01
片剂的生产
片剂是药物与辅料经过均匀混合后压制而成的固体制剂，具有稳定、方
便、剂量准确等优点。生产过程包括原辅料的准备、混合、制粒、干燥、
压片和包衣等步骤。
02
注射剂的生产
注射剂是直接注入人体内的无菌制剂，对生产环境要求极高，需要严格
控制微生物和尘埃粒子数。生产过程包括原辅料的准备、配制、灌装、
干燥是通过加热或蒸发的方法去 除药物制剂中的水分或其他溶剂，
以防止霉变和促进稳定。
药物制剂的制程工艺
01
成型是将制得的颗粒制成最终的 药物制剂，如片剂、胶囊剂等。
02
包装是将药物制剂进行适当的包 装，以保护其质量和安全性，并 便于运输和使用。
药物制剂的包装与储存
包装材料应具有良好的阻隔性能， 能够保护药物制剂不受外界环境 的影响，如空气、湿气、光线等。
药剂学(完整版)
• （四）防腐剂 • 液体制剂，特别是以水为溶剂的液体制剂，
易被微生物污染而发霉变质，严重影响制 剂质量。药典对此有相关规定。 • 1、防腐措施：（1）防止污染；（2）液体 制剂中添加防腐剂。 • 2、常用的防腐剂 (pH值为碱性不宜于细菌 和真菌生存) • 尼泊金类：对羟基苯甲酸酯 • 甲酯 乙酯 丙酯 丁酯 • 溶解度减小，抑菌作用增强。
精品课件
3 按给药途径分类： • 经胃肠道给药剂型：溶液剂，乳剂，混悬剂，散
剂，颗粒剂，胶囊剂，片剂等。 • 非经胃肠道给药剂型： 注射给药：静脉注射，肌内注射，皮下注射，皮内 注射，穴位注射等。 呼吸道给药：喷雾剂，气雾剂，粉雾剂 皮肤给药：洗剂，搽剂，软膏剂，贴剂等。 粘膜给药：滴眼剂，滴鼻剂，含漱剂，眼用软膏， 舌下片剂等。 腔道给药：如软膏剂，栓剂，气雾剂等，用于直 肠，尿道，耳道，鼻腔等。
2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统 • 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。 2.2.1 缓释和控制系统
精品课件
2.2.2 靶向给药系统的研究 靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医药
学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
精品课件
第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
工业药剂学资料
1、药剂学研究的对象是药物制剂，研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺、合理应用2、剂型是指药物的应用形式输液：大体积注射液常称为输液，是用于调整体内水，电解质，糖或蛋白质代谢及扩充血容量的一类静脉或皮下滴注的100ml以上的大型注射液溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
软膏剂;是指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂辅料：生产药品和调配处方时所用的赋型剂与附加剂称为辅料。
助溶剂：溶剂中的添加物，可以增大溶剂对溶质的溶解度，又不与溶质反应生成新的化合物。
制药用水片剂：是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状固体制剂转相(变型) ：O/W型变成W/O型乳剂或相反的变化称为转相。
气雾剂：系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的制剂（澄明液体、混悬液或乳浊液）。
3、制剂是指药物应用形式的具体品种4、工业药剂学是研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学5、药剂按给药途径可分为经胃肠道给药途径剂型和非经胃肠道给药途径剂型6、药剂按形态可分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型7、生物药剂学是研究药在生物体内的吸收、分布、代谢、与代谢过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生理因素与药效之间的关系8、吸收是指药物从给药部位进入人体循环的过程9、药物通过生物膜的转运机理包括被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮作用，其中大部分药物通过细胞膜的转运机理为被动扩散4、药物吸收的主要部位是在小肠5、首过效应是指有些药物尚未吸收就在胃肠道内被代谢、结合或水解，从而使药物被降解或失活的现象6、对被动扩散转运机制来说，胃排空的速率越快，则药物吸收速度越快7、人体内的循环途径有两条，分别是血液循环途径和淋巴循环途径，其中淋巴循环途径无首过效应。
8、脂溶性大、未解离的分子型药物易被细胞膜吸收。
9、药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
工业药剂学教学大纲
《工业药剂学》教学大纲Industrial Pharmaceutics（供四年制药物制剂专业本科利用）前言工业药剂学是研究药物制剂在工业生产中的大体理论、技术工艺、生产设备和质量治理的科学，是本专业的专业课。
工业药剂学的教学目的是使学生取得药物剂型及制剂的大体理论、制备技术、生产工艺和质量操纵等方面的专业知识，为从事药物制剂的生产、研究、开发新制剂和新剂型等工作奠定基础。
其大体任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出品质优良、平安有效的制剂，以知足医疗与预防的需要。
在工业药剂学教学中要求学生把握药物剂型及制剂设计的大体原理，把握经常使用剂型的制备技术和方式，质量操纵及经常使用辅料，熟悉制剂生产的单元操作，着重培育学生分析问题、解决问题和自我获取知识的能力，并注意科学思维方式与科学态度的培育，为学习后续课程和从事药学工作实践打下坚实的基础；介绍现代药剂学的前沿研究领域，使学生对药剂学前沿进展动态能有所了解。
工业药剂学是药剂学的要紧分支学科，是培育药物制剂专业应用技术人材的知识结构和能力结构的重要组成部份，其内容普遍、剂型种类繁多、彼此相对独立但又彼此关联，涉及到生命科学、物理化学、数学、材料学等理论知识，包括大量剂型的设计理论、制备技术和生产实践知识。
本大纲可与中国医药科技出版社出版，沈阳药学院潘卫三教授主编的全国高等医药院校药学类计划教材《工业药剂学》（2020年第二版）配套利用，适用于四年制药物制剂专业本科生的教学。
大纲所列教学内容可通过课堂教学、自学、讨论等方式进行教学，教学内容中有下划线部份为要求重点把握的内容。
总学时为90学时（均为理论教学，实验教学部份由药学实验教学中心统一安排并组织实施），共计学分。
本课程为校级考试课程，课终考核采纳闭卷笔答考试方式为主，其成绩占课程总成绩的60％，平常成绩(包括课堂提问、作业和文献阅读报告、课堂讨论发言等)占40％。
参考学时分派内容理论学时数实验学时数绪论30药物制剂设计基础60散剂、颗粒剂与胶囊剂90片剂90溶液剂与溶胶剂60混悬剂与乳剂60注射剂与滴眼剂120膏剂、膜剂与凝胶剂50栓剂30气雾剂、喷雾剂与粉雾剂30固体分散体、包合物和微型胶囊60缓（控）释制剂60经皮吸收制剂60靶向制剂60药物制剂的稳定性40合计900绪论目的要求把握工业药剂学及相关课程的概念与研究范围，药物剂型、制剂的概念、重要性及分类。
工业制剂学概述
和化学等工程学的理论和实践（成果），改善和提高 普通制剂的质量，实现新制剂和新剂型的工业化生产 主要内容：继承药剂学基本内容，加强制剂加工技术 （单元操作）及设备等内容
（四）靶向给药系统（TDS）
targeting drug delivery system
新型药物制剂研究开发热点，发展较快，特别在脂质
体、微乳、微球、毫微粒和毫微囊等制剂方面。主要集 中在抗癌药物方面。可分为被动和主动靶向。 一级靶向（器官及组织靶向） 二级靶向（细胞靶向） 三级靶向（分子型靶向）
二、Drug Delivery System
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，无论口服
缓控释给药系统、经皮给药系统和靶向给药系统等都 具有丰富的科学内涵和技术基础。
• 近二十多年间这些系统在理论研究、剂型设计及制备
方法等多方面都得到迅速发展，品种不断增加，在临 床治疗中正在发挥重要作用。 • DDS并不能取代“普通”制剂的作用（特别是速释制 剂：分散片、口溶片、滴丸及微滴丸等），必须同时 重视两者的发展和提高。
衣设备在工程化参数方面缺乏有效的控制手段（如微丸
包衣的粘连，包衣增重的测定等），经常出现批间差异； 但可调性较好。
2.骨架型则应注意骨架材料的混合均匀性及颗粒或粉
末的流动性（装量差异易造成压力差异而影响释药性）， 可调性较差。
（二）微粉化技术
对难溶性药物而言，药物在胃肠道中的吸收受其溶 解速度影响，增加药物的比表面积，有利于提高药物在 胃肠道中的溶出速度，有利于提高药物的生物利用度）：
物理药剂学→用物理化学研究药剂学有关技术的边缘学科 工业药剂学→药剂学核心（其它学科作为基础支持） 生物药剂学→研究体内药物转运机制和过程 药物动力学→用数学方法研究药物体内过程与药效间关系 临床药剂学→以患者为对象研究安全、有效、合理用药 药用高分子材料学、制剂（机械）工程学等
1.药剂学绪论
4、方 剂：按医师处方专为某一病人或为治疗某种疾病配制的， 并明确指出用法和用量。
5、调剂学：研究方剂的理论、调配和应用的有关技术和理论的科学。
药物( drugs)：具有生物活性，用于防 治或预防人类或动物疾病的物质。
剂型
?
药物
×
人体
同一药物可制成多种剂型，多种途径给药。
头孢拉定
口服给药—片剂、 胶囊剂、口服液 皮肤给药—软膏剂
呼吸道：
肺泡表面积大(达200m2)，与血液只隔肺泡上皮及毛细 管内皮各一层，而且血流量大，药物只要能到达肺泡， 吸收极其迅速，气体及挥发性药物（如全身麻醉药）可 直接进入肺泡。药物溶液需要经喷雾器分散为微粒，气 雾剂可将药液雾化为直径达5μ m左右微粒，可以达到肺 泡而迅速吸收，如在雾化器及口鼻罩间加用一个气室则 效果更好。2～5μ m直径以下的微粒可重被呼出，10μ m 直径微粒可在小支气管沉积。后者可用于异丙肾上腺素 治疗支气管哮喘。较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部的 局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。
16.透析液：是一类含有多种离子和非离子物质的溶液，具有一定的渗透压， 供直肠、腹腔或体外透析用，（1）排除体内代谢废物（如尿素）；（2） 排除体内毒物或过量的药物；（3）调节体液的水－电解质平衡等作用， 一般用于肾功能衰竭或中毒患者。
17.口腔用制剂 ：主要是指口腔科医生在治疗或手术时为了在牙体、牙周 或粘膜等特定部位，达到预期的治疗效果而使用的一些制剂。
工业药剂学
（2）硫酸化物 通式ROSO3－M+
（3）磺酸化物 通式 RSO3－M+
碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂
良好的乳化能 力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、 外乳用化能力很强， 十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要 用作外用软膏 的乳化剂
§2 溶解度、溶解速度及影响因素
二、溶解度与溶解关系
（一）极性溶剂
（1）水-电解质：离子-偶极离子（水化） （2）水-极性药物：永久偶极-永久偶极（溶剂化） （3）水-极性不强的药物：氢键
（二）非极性溶剂
范德华力
（三）半极性溶剂
中间溶剂
§2 溶解度、溶解速度及影响因素
三、影响溶解度与溶解速度的因素
国外药典：美国药典USP（XXIV） 英国药典BP（1998版） 日本药局方JP（13版） 国际药典Ph.Int
二、GMP（ good manufacturing practice药 品生产质量管理规范）
GMP是药品生产和质量全面管理监控的通用 准则，是医药工业新建和改造的依据。
GLP：good laboratory practice 药物非临床研究质量管理规范
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (三)昙点 (Cloud Point)
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (四)表面活性剂的毒性
量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。 2、剂型：药物供使用之前制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要
工业药剂
药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
胶囊剂：指将药物或加有辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中德固体制剂。
乳剂：指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以细小液滴状态（分散相）分散在另一种液体中（连续相）形成的非均匀分散的液体制剂。
输液：是由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。
软膏剂：指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度均匀的半固体外用制剂。
栓剂：指药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。
控释制剂：是指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。
靶向制剂：是通过适当的载体使药物通过局部给药或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统。
絮凝：在混悬剂中加入适量电解质，使@电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程。
置换价：是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积：药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。
填充剂：主要作用是增加片剂的重量和体积。
潜溶剂：当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值。
酊剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏溶解稀释制成简答1.简述药典和药典的性质与作用药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，病友政府颁布、执行，具有法律约束力。
2. 计算：用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB值是多少？3. 片剂的薄膜包衣与糖衣比较，有何优点？包衣时间短，辅料少，防吸潮性好，片面上可以刻字，不受操作熟练程度的影响4、简述混悬剂中的絮凝和反絮凝现象。
混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态，混悬微粒形成疏松聚集体的过程成为絮凝；向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
（一）快速释药系统
rapid delivery system
• 快速释药系统系指采用现代药剂学制备技术，使药物
从固体制剂中快速释放的一类新制剂，主要用于胃肠 道和口腔等黏膜给药 • 该系统特别适合于：突发性疾病、特殊环境（如战争、 沙漠等）服药、特殊人群（如儿童等）以及需快速起 效的药物等 • 特点：起效快、生物利用度高、处方及工艺简单
工业药剂学概述
中国药科大学药剂学教研室 周建平
一、概述
药剂学是关于研究药物制剂、剂型的科学，包括：
基本理论（缓控释、透皮理论等） 生产技术（处方设计、制备工艺等） 质量控制（“制备”与“检测”的关系） 合理使用（剂型和制剂的选择等） 因此，药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销 售、监控、使用等领域→药学的主干课程
二、Drug Delivery System
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，无论口服
缓控释给药系统、经皮给药系统和靶向给药系统等都 具有丰富的科学内涵和技术基础。
• 近二十多年间这些系统在理论研究、剂型设计及制备
方法等多方面都得到迅速发展，品种不断增加，在临 床治疗中正在发挥重要作用。 • DDS并不能取代“普通”制剂的作用（特别是速释制 剂：分散片、口溶片、滴丸及微滴丸等），必须同时 重视两者的发展和提高。
其控释作用主要由促渗剂决定。 主要为膜控释技术和粘胶骨架控释技术 特点：给药间隔长（1~7天/次），血浓平稳，可随时 中断给药。
发展特点
a.寻找安全有效、无刺激性和过敏性的促渗剂（挥发油，氨
基酸衍生物、表面活性剂，Azone和DMSO衍生物等） b.其它导入技术的发展（离子、电致孔、超声波及激光导入 技术等，但存在问题） c.大分子药物TTS研究开发（脂质体、微乳等） d.中药提取物（巴布剂、硬膏剂、糊剂等） e.粘贴及控释材料的研究（压敏胶、复合膜等）
特点：提高疗效，降低毒副作用和药物剂量。
发展特点
a.脂质体（抗体和糖配基修饰，长循环、纳米隐形、pH敏感、热
敏感脂质体等）
b.微乳和微粒（表面修饰疏水性—→亲水性，如吐温80修饰—→ 脑靶向）
特点：服用方便，降低峰谷比，毒副作用小
发展特点
a.某些抗生素（头孢氨苄、庆大霉素、罗红霉素等→
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
临床使用有异议）；
b.t1/2>20h的药物（非洛地平、卡马西平、地高辛等→ 临床实用性）； c.肝首过作用较大的药物（心得安、地尔硫卓、维拉 帕米等→剂量问题）；
d.复方缓释、控释制剂（伪麻+西替利嗪、非洛地平+
（四）靶向给药系统（TDS）
targeting drug delivery system
新型药物制剂研究开发热点，发展较快，特别在脂质
体、微乳、微球、毫微粒和毫微囊等制剂方面。主要集 中在抗癌药物方面。可分为被动和主动靶向。 一级靶向（器官及组织靶向） 二级靶向（细胞靶向） 三级靶向（分子型靶向）
（二）缓控释系统
sustained-release and controlled-release systems
该系统发展速度最快，技术较成熟，已具备一定的工
业化生产基础。 控制释药速度（水凝胶骨架制剂，水不溶性膜控包衣 制剂，渗透泵制剂等）→控制释药部位（胃内滞留型制 剂、肠包衣型结肠给药系统）→控制释药时间（脉冲给 药系统），一般采用口服或口腔给药。注射型正在兴起 （在体凝胶、毫微球体系等）
美托洛尔等） e.从12小时/次→24小时/次发展（硝苯地平、尼莫地
平、地尔硫卓等）
（三）经皮给药系统
transdermal drug delivery systems，TTS
发展较缓慢，研究多、产品少，药用高分子材料（如 控释粘胶、微孔膜等）缺乏。
近代药剂学研究表明：该系统主要属皮肤控释型制剂，
基本含义：研究药物制剂和剂型生产的基本理论、工艺 技术、生产设备、质量控制和管理的一门综合性科学
主要特点：吸收融合了材料、机械和电子等科学、粉体
和化学等工程学的理论和实践（成果），改善和提高 普通制剂的质量，实现新制剂和新剂型的工业化生产 主要内容：继承药剂学基本内容，加强制剂加工技术 （单元操作）及设备等内容
药剂学的发展
一、按历史发展分析：
1.古代药剂学（天然药物的原始使用） 2.近代药剂学（中药、西药的普通制剂） 3.现代药剂学 “三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位）
二、按药物制剂和剂型发展分类：
第一阶段：普通（片剂、胶囊剂、注射剂等）
第二阶段：长效→缓释（骨架、包衣、滞留等）
药剂学是药学中发展速度最快的学科之一： 新制剂和剂型（快速、缓控释、靶向等） 新技术和工艺（包合、固体分散、纳米等） 新机械和辅料（高效、流化制粒、新材料等） 中药、生物技术药物等 因此，随着药剂学的发展和进步，科学研究进一 步深化和专门化，分支学科的形成和发展已成 为必然。
药剂学分支学科
主要分支学科有：
第三阶段：控释（TTS、渗透泵、脉冲、自调）
第四阶段：靶向（TDS→组织、细胞、分子）
DDS（drug delivery system）：prolonged、delay、
modify→sustained→controlled→targeting
delivery system（TDS）治疗的 TTS（transdermal therapeutical system）→TDDS
物理药剂学→用物理化学研究药剂学有关技术的边缘学科 工业药剂学→药剂学核心（其它学科作为基础支持） 生物药剂学→研究体内药物转运机制和过程 药物动力学→用数学方法研究药物体内过程与药效间关系 临床药剂学→以患者为对象研究安全、有效、合理用药 药用高分子材料学、制剂（机械）工程学等
工业药剂学
Industrial Pharmaceutics
发展特征
• 释放技术：速崩→速溶→快速吸收等 • 给药途径：胃肠道→口腔等黏膜
• 药物剂型：片剂→其他剂型（粉雾剂、滴丸）等
☆典型制剂：
• 口服分散片（适合于大剂量、难溶性药物，特别是儿童服用）
• 口腔速崩片（适合于小剂量药物等，1min内崩解、无沙砾感） • 口腔速溶片（适合于小剂量、溶解性药物等）