药理学习题答案

耐药性：耐药性是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低，亦称抗药性。滥用抗菌药物是病原体产生耐药性的重要原因。

受体：是存在于细胞膜、胞浆内、细胞核上的大分子物质，能识别、结合特异性配体（药物、递质、激素等），并产生生物放大效应。

首关消除：是指药物经胃肠吸收时，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入体循环的有效药量减少。

生物利用度：是指药物吸收进入机体血液循环的程度和速度，生物利用度＝实际吸收药量/给药剂量×100%。

血浆半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般而言，半衰期指的是消除半衰期。血脑屏障：包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障，其中以血-脑脊液屏障尤为重要。大分子、高解离度、高蛋白结合率、非脂溶性药物不易透过此屏障。

肝肠循环：在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合的药物排入胆汁后，随胆汁进入小肠，在小肠则被水解释放出游离药物，游离药物再由肠吸收入血的过程称肝肠循环。

配伍禁忌：主要是指药物在配制时所发生的物理和化学变化，它使药物的制剂不能成型或影响其均匀性、稳定性等以致不再适合应用。

对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称对因治疗，或称治本。

协同作用：联合应用两种或两种以上药物以达到增加疗效的目的。

药动学：又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。

药效学：又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。

免疫增强剂：通过不同方式，达到增强机体免疫力的一类免疫治疗药物。临床上常用于治疗与免疫功能低下有关的疾病及免疫缺陷病。

镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性减轻剧烈疼痛的阿片样镇痛剂。它们通过与体内的阿片受体结合，呈现镇痛与多种药理作用。

抗菌谱：抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原体的范围。抗菌谱为临床选用药物的依据。

免疫抑制药：一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。其具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

化疗药：凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质，称为化学治疗药，简称化疗药。

PAE：(抗生素后效应)细菌和药物短暂接触后,药物浓度低于MIC 或消失,细菌生长仍然受到持续性抑制的效应。

重组人胰岛素：本品为重组DNA技术生产的由51个氨基酸残基组成的蛋白质，宿主细胞为大肠杆菌。按干燥品计算，每1mg含重组人胰岛素不得少于27.5单位。重组人胰岛素中残余宿主DNA和宿主细胞蛋白质为与生产过程相关的、潜在的特异性杂质，必须在生产过程中严格控制，其限度应符合有关规定。

抗癌抗生素：是微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，其化学结构多种多样，作用机制也各不相同，但主要作用于遗传信息传递的不同环节，最终抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成。

Ames实验：利用细菌营养缺陷型的回复突变来检测可疑“三致”（致突变致畸变致癌变）物质的简便快速方法。

阿托品化：瞳孔较前散大；口干，皮肤干燥；颜面潮红；肺部罗音减少或消失；心率加快等。

化疗指数：是衡量化学药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。一般可用LD50/ED50或LD5/ED95的比值来表示，化疗指数大，表明药物毒性低而疗效高。

ED50：量反应指能引起50%最大反应强度的药物剂量；质反应指引起50% 实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。

LD50：半数致死量,引起半数实验动物死亡的剂量。

29.影响口服给药吸收的因素

1）首过消除：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少。一些临床常用的药物如：硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等具有明显的首过消除。

（2）胃肠蠕动

胃排空：延缓，有利一些碱性药物在胃中的溶解，会促进其进入肠道吸收；某些酸性药物则相反，如丙胺太林延缓胃排空，使对乙酰氨基酚的吸收减慢医|学教育网搜集整理。

肠蠕动：适当，可促进固体药物制剂的崩解和溶解，有利于药物的吸收；蠕动加快，药物在肠内停留时间缩短，使一些溶解度小的药物，或有特殊转运的药物吸收不完全。

肠衣剂型：能保护某些药物免受酸性环境破坏，还能防止对胃的刺激。

（3）食物

对不同药物在胃肠道中吸收的影响不一。

延缓吸收：对利福平、异烟肼、左旋多巴等药物。食物纤维与地高辛等药物结合，使其吸收减缓。

四环素能与食物中多种金属离子结合，如Ca2+、Mg2+、Al3+等，延缓吸收。

促进吸收：呋喃妥因医|学教育网搜集整理。

脂肪抑制胃排空，增加灰黄霉素在胃中的溶解时间，促进其吸收。

28.机体对药物的处置包括那些过程？

．药物的吸收、药物分布、药物的生物转化、药物排泄

8.药物对机体发挥作用是通过那些机制产生的？

答：1特异性作用机制：大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用，这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，其结合部位就是药物作用的靶点。药物作用靶点涉及：①受体，②酶，③离子通道，④核酸，⑤载体，⑥免疫系统，⑦基因等。

2非特异性作用机制：也有一些药物通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等。

3补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。

19.影响药效学的药物相互作用有哪些

．①系统和器官水平的拮抗或协同：催眠、镇痛等中枢神经系统药与其他镇静药合用，可出现协同作用。②组织和细胞水平的拮抗或协同：抑制神经末梢突触前膜对儿茶酚胺再摄取的抗抑郁药物，可增加拟肾上腺素药物的升压作用。③受体和分子水平的拮抗或协同：H1受体拮抗剂、三环类抗抑郁药均能通过阻断M胆碱受体，增强阿托品的作用，可引起精神错乱。

11.影响药动学方面的药物相互作用有哪些？

答：包括以下几方面：①影响胃肠道吸收：溶解度、解离度、胃肠蠕动的变化。②影响药物与血浆蛋白结合：竞争与血浆蛋白结合，引起作用增强或产生毒性。③影响生物转化：药酶诱导药或抑制药。④影响药物排泄：改变尿pH值或肾小管主动分泌过程而影响其他药物的排泄速度。

4．试论合理用药原则

答：①明确疾病诊断，正确选择药物：明确诊断是选药的基础和依据，正确选药不仅要针对适应证，还要考虑禁忌证；不仅要针对病情特点（如不同性质的休克、水肿、感染等选药大不相同），还要针对病人特点（如有无过敏史、耐受性等）。②合理联合用药：注意相互作用，不合理的联合用药，和所谓的“撒网疗法”，不仅造成药物的浪费，而且容易增加不良反应和出现药物间的相互作用。合理的联合用药可获得协同作用，减少不良反应。③对因对症并重，密切观察病情：在采用对因治疗的同时要配合对症治疗

6.药理效应与治疗效果的概念是否相同？为什么

答：药理效应与治疗效果并非同义词。有某种药理效应不一定都会产生临床疗效。舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。

7.由停药引起的不良反应有哪些？

．有后遗效应及停药反应。

8．药物对机体发挥作用是通过哪些机制产生的

非特异性作用机制：改变细胞周围环境的理化性质、改变蛋白质性质、鳌合作用、改变细胞膜通透性。特异性作用机制：影响细胞代谢、影响核酸代谢、影响酶的活性、影响物质转运、影响免疫功能、作用于受体。补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。

9．从受体角度解释药物耐受性产生的原因。

．连续用药后，①受体蛋白构形改变，影响离子通道开放；②或因受体与G-蛋白亲和力降低；③或受体内陷而数目减少等

10．效价强度与效能在临床用药上有何意义

．药物的效能与效价强度含义完全不同，二者不平行。在临床上达到效能后，再增加药量其效应不再继续上升。因此，不可能通过不断增加剂量的方式获得不断增加效应的效果。效价强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，则强度越大，在临床上产生等效反应所需剂量较小。

1.试述半衰期的意义？

．①作为药物分类的依据。②确定给药间隔时间。③预测达到稳态血浓度的时间和药物基本消除的时间。

29.口服给药影响药物吸收的因素有哪些？

①药物崩解度：崩解快的药物易于吸收。②胃肠液pH：pH高有利于弱碱性药物吸收，pH 低有利于弱酸性药吸收。③胃排空速度：加速胃排空可使药物较快进入小肠，加快药物的吸收。④食物：食物与药物同时服用，可降低药物的吸收程度和速度。⑤首关消除：首关消除明显的药吸收少。