32.作用于消化系统的药物--ym
作用于消化系统的药物
1、治疗消化性溃疡药物2)胃酸分泌抑制药M胆碱受体阻断药哌仑西平：用于胃和十二指肠溃疡，孕妇禁用胃泌素受体阻断药丙谷胺：用于胃溃疡，胃炎上消化道出血，无明显副作用。
H+泵抑制药奥美拉唑：口服给药，抑制胃蛋白酶分泌，使幽门螺杆菌数量下降，耐性好，不良反应少。
H2受体阻断药西咪替丁：辅助药，延迟华法林，茶碱，安定和苯妥英钠的代谢。
3）粘膜保护药物米索前列醇：口服给药，用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血。
不良反应有稀便和腹泻，孕妇禁用。
硫糖铝：长期服用产生便秘，具有抗酸作用。
枸橼酸铋钾：主要用于胃、十二指肠溃疡，多发溃疡及吻合口溃疡。
2、助消化药物稀盐酸、胃蛋白酶：联合使用，适用于轻度消化不良。
胰酶：常用肠溶片能消化口腔黏膜导致溃疡，禁用粉剂及嚼服。
乳酶生：主治消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻，不宜与抗生素、磺胺、吸附及收敛药合用。
3止吐药胃复安：用于胃肠功能失调、放射线治疗、手术后及药物引起的恶心、呕吐。
主要不良反应有头晕、困倦、便秘等，可加重吩噻嗪类药物的锥体外系反应。
吗丁啉：主治偏头疼、颅外伤、放射线治疗及胃肠功能障碍引起的恶心、呕吐，不良反应较轻，偶有腹部痉挛、过敏等。
西沙必利：作用于整个胃肠道，用于治疗胃肠道运动障碍疾病，对胃食管反流，慢性功能性消化不良，非溃疡性消化不良，胃轻瘫及便秘都有很好的效果。
哺乳期妇女，肝功能减退者慎用。
4、泻药硫酸镁、硫酸钠：口服难吸收，用于排除肠内毒物，服驱虫药导泻。
易中毒，产生中枢抑制，月经或妊娠期妇女、老人慎用。
液体石蜡：用于术后排便困难老人及儿童便秘。
妨碍脂溶性物质吸收不宜久留。
酚酞：用于慢性便秘，有肛肠循环，可产生过敏性肠炎、皮疹及出血症，幼儿及妇女慎用。
5止泻药苯乙哌啶：具有收敛、抑制肠运动作用，用于急慢性功能性腹泻。
不宜与巴比妥类联合使用。
洛哌丁胺：用于急慢性腹泻及慢性炎性疾患的腹泻，严重溃疡性结肠炎不宜使用，不良反应包括腹痛、口干、头晕、疲乏、皮疹等。
作用于消化系统的药物
三、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌， 在胃上皮表面生长，产生多种酶及 细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细 胞、胃血流功能。它与胃炎关系密 切，也是胃、十二指肠溃疡的危险 因素，根治此菌可明显增加溃疡愈 合率，减少复发率。
构椽酸泌钾(bismuth potassium citrate) 不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形 成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组 织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白 酶、酸性食物对溃疡面刺激。 也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。 还能促进粘液分泌。 最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用， 与抗菌药合用有协同作用。
第三十二章
作用于消化系统的药物
抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡(胃、十二招肠溃疡)是全 球性的慢性消化系统疾病，发病率约10 ％。认为是攻击性因子(胃酸、目蛋白酶 的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞 保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺 素的产生)失衡所致。药物治疗的战略是 平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和 防止复发的目的。
胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断 胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃 粘膜有保护和促进愈合作用。但临床 疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治 疗溃疡病。
二、E (PGE2) 及 前 列 环 素 (PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌 和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因 子 损 伤 胃 粘 膜 。 米 索 前 列 醇 (misoprostol)
硫糖铝(sucralfate)
蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合 成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部， 抵御胃酸和消化酶的侵蚀； 能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜 的损伤； 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃 疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗 效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不 能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。
第三十一章作用于消化系统的药物
antacids
氢氧化铝 aluminum hydroxide
胃
腔 H+ H+ H+ H+ H+
保护屏障
氢氧化镁 magnesium hydroxide
壁细胞
※抗酸药作用机制
☆中和胃酸 ☆ 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳) 含铝抗酸药
Lumen of stomach H+
pH↑ H+ H+ H+
其他止吐药
苯海拉明（H1受体阻断药） 晕动病、内耳性眩晕
病引起的呕吐
东莨菪碱（M受体阻断药）
氯丙嗪（D2受体阻断药）
晕动病，术后恶 心、呕吐 肿瘤化学治疗引起的 呕吐
促胃肠动力药 甲氧氯普胺（metoclopramide）
药理 ☆阻断中枢 CTZ的D2受体 作用 产生止吐作用 临床 ☆ 胃肠功能失调 应用 所致恶心、呕吐
第三十一章 作用于消化系统的药物
生命学院生工系
一、抗消化性溃疡药
消化性溃疡 (内窥镜照片)
抗消化性溃疡药
★中和胃酸的抗酸药 氢氧化铝 三硅酸镁
★抑制胃酸分泌的药物 H2 受体阻断药，西米替丁 H+-K+-ATP酶抑制药，奥 美拉唑
★根除幽门螺杆菌药 甲硝唑
★保护胃黏膜的药物 米素前列醇 硫糖铝
抗酸药
HIST
H2 EP3
K+ cAMP-dependent pathway Parietal cell 胃黏液
H+K+ ATPase
PGE2 PGI2
H+
EP3
胃黏液
HCO3Mucous layer pH7 Gastric lumen pH2
作用于消化系统药物
作用于消化系统药物
16/33
三、粘膜保护药
胃粘摸生成PGE2、PGI2能促进胃黏液 和 HCO3-分泌，抑制胃酸分泌。
抵抗和预防胃酸和胃蛋白酶侵蚀作用
作用于消化系统药物
阿莫西林、甲硝唑、四环素、 呋喃唑酮、 枸橼酸铋钾
在体内单一药品疗效差，2-3药品适用疗效好。
联合抑制胃酸分泌药效果好。
作用于消化系统药物
21/33
第三节 胃肠运动功效调整药
促胃肠动力药 多潘立酮(吗丁啉）
作用:阻断外周多巴胺受体， 加强胃肠蠕动，止呕。 应用： 1、 胃运动减弱、返流性食道炎；
2、呕吐。
保护原因：粘膜屏障，前列腺素，粘液及HCO3-, 胃粘膜血流量。
作用于消化系统药物
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抗溃疡药作用点：
降低胃酸度、降低胃蛋白酶活性、 降低诱致溃疡原因、或增强胃肠粘膜保 护功效。
作用于消化系统药物
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抗消化性溃疡药分类
1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 •M受体阻断药:哌仑西平 •H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 •胃泌素受体阻断药:丙谷胺 •H+-K+-ATP抑制药：奥美拉唑等 3.粘膜保护药：A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等
（3）↑贲门，胃体，胃窦处粘膜血流量。
（4） 有抗幽门螺旋杆菌作用。
用于消化性溃疡，返流性食管炎和卓-艾综合征。 • 不良反应发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；
偶见白细胞降低，转氨酶升高，间质性肾炎，视力 损害；长久应用注意引发肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
作用于消化系统的药物
作用于消化系统的药物一、抗酸药1、作用靶点：胃2、代表药：碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠3、药理作用：口服后在胃内直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，降低胃蛋白酶活力，以缓解胃酸、胃蛋白酶对胃、十二指肠黏膜的侵蚀、刺激，缓解疼痛和促进溃疡面愈合。
个别抗酸药（氢氧化钠铝、三硅酸镁等）还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃黏膜，呈保护作用。
二、抑制胃酸分泌药1、H2受体阻断药1）作用靶点：H2受体2）代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁3）药理作用：通过竞争性阻断胃壁细胞H2受体而抑制胃酸分泌4）治疗十二指肠溃疡的首选。
2、H+—k+—ATP酶抑制药（质子泵抑制药）1）作用靶点：H+—K+—ATP酶上的巯基。
2）代表药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑3）药理作用：进入壁细胞分泌小管并在酸性(PH≤4)环境中转化为次磺酸和留磺酰胺，后者与H+—K+—A TP酶上的巯基不可逆地结合，使质子泵失活，抑制胃酸分泌。
同时能减少胃蛋白酶的分泌，抗幽门螺杆菌。
4）目前应用最广的抑制胃酸分泌的药物。
3、M胆碱受体阻断药和促胃液素受体阻断药1）M1受体阻断药哌仑西平、替仑西平等能抑制胃酸分泌，但由于该类药物一般治疗剂量对胃酸分泌的抑制作用较弱，增加剂量不良反应较多，现已少用于消化性溃疡的治疗2）促胃液素受体阻断药（丙谷胺）作用靶点：促胃液素受体药理作用：化学结构与促胃液素相似，可竞争性阻断促胃液素受体，减少胃酸分泌，同时对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用三、粘膜保护药1、作用靶点：胃黏膜，十二指肠黏膜2、代表药：前列腺素衍生物、硫糖铝、铋制剂、替普瑞酮、麦滋林3、药理作用：1）前列腺素衍生物：前列腺素E和前列腺环素均能抑制胃酸分泌，增强胃黏膜的保护屏障，防止有害因子损伤胃黏膜，预防化学刺激引起的胃黏膜出血、糜烂与坏死2）硫糖铝：黏附于胃、十二指肠黏膜表面，增加黏膜表面不动层厚度和粘性、疏水性，在溃疡面形成保护屏障。
作用于消化系统的药物
作用于消化系统的药物1.抗酸药物：常见的抗酸药物包括质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂。
质子泵抑制剂能够抑制胃酸的分泌，常见的药物有奥美拉唑、兰索拉唑等；H2受体拮抗剂则能够通过抑制胃酸的产生而减轻胃部不适，常见的药物有雷尼替丁、法莫替丁等。
这些药物主要用于治疗胃酸过多引起的胃溃疡、食管炎、胃食管反流等疾病。
2.抗胃酸药物：抗胃酸药物指的是能够中和胃酸的药物，常见的有碱性药物如重碳酸氢钠和碳酸氢铝，以及氢氧化镁等。
这些药物可以缓解胃酸过多引起的各种不适，如胃灼热、胃痛等症状。
3.消化酶药物：消化酶药物包括胰酶和胃蛋白酶等。
这些药物能够补充和替代体内分泌不足的消化酶，促进食物的消化和吸收。
常见的药物有胰酮、多酶片等。
这些药物主要用于治疗胰腺疾病、胃切除术后等消化不良的情况。
4.抗生素：抗生素在消化系统中主要用于治疗感染性疾病，如幽门螺杆菌感染引起的胃溃疡、肠道感染等。
常见的抗生素有克拉霉素、阿莫西林等。
5.抗炎药物：抗炎药物主要用于消化系统炎症和溃疡引起的疼痛和炎症。
常见的非甾体抗炎药包括布洛芬、对乙酰氨基酚等。
糖皮质激素也常用于治疗消化系统炎症，但因其副作用较大，仅在严重疾病情况下使用。
6.移动性调节剂：移动性调节剂主要用于调节胃肠道的蠕动和排空功能。
常见的移动性调节剂有甲氧氯普胺、多潘立酮等。
这些药物可以改善胃肠道运动的协调性，缓解恶心、呕吐、胃肠胀气等症状。
总之，消化系统药物在治疗胃肠道疾病中起到重要作用，能够调节消化酶的分泌，抑制胃酸的产生，缓解炎症和疼痛，改善胃肠道运动，从而有效治疗和缓解各类消化系统相关疾病的症状。
但在使用这些药物时，应遵医嘱合理使用，避免滥用和不良反应的发生。
同时，保持良好的饮食习惯和生活方式，对消化系统的健康也非常重要。
作用于消化系统的药物
细胞或粘膜保护作用
促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌
抑制胃酸分泌
临床应用 防治非甾体类抗炎药引起的溃疡 消化性溃疡
硫糖铝
枸橼酸铋钾
药理作用 抵御胃酸和消化酶的侵蚀（不抑制 胃酸分泌） 促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌 抑制幽门螺杆菌生长 临床应用 不良反应及禁忌症 便秘 消化性溃疡 肾功能不良禁用 慢性胃炎
作用于消化系统的药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Function
◆
抗消化性溃疡药
◆
◆ ◆
助消化药
止吐药与胃肠促动药 泻药
◆
止泻药 利胆药
◆
抗消化性溃疡药
攻击因子 防御因子
防御 因子
胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌感染
前列腺素 胃粘膜屏障 粘液-碳酸氢盐屏障
侵袭 因素
临床应用
胆道完全梗阻
严重肝肾功能减退
熊去氧胆酸
药理作用 减少小肠吸收胆固醇
减少胆固醇合成
临床应用 胆固醇性胆结石
胆囊及胆道功能失调
思考题
抗消化性溃疡药可分为哪几类？每类请
写出其代表药并阐述其药理作用。
Omeprazole抗消化性溃疡的机制。
止吐药及西沙比利的作用机制、药理作
用及临床应用。 泻药、止泻药和利胆药可分为哪几类?
消化性溃疡 反流性食管炎 上消化道出血 幽门螺杆菌感染 不良反应
胃肠道反应
头痛、头昏
肝功能损害
M胆碱受体阻断药
哌仑西平(Pirenzepine)
替仑西平（Telenzepine）
阻断M1受体，使壁细胞内Ca2＋减少
抑制泌酸
治疗胃、十二指肠溃疡
作用于消化系统药物2009.11.3
二,抑制胃酸分泌药
胃酸由壁C分泌,受多种因素调节; 胃酸由壁C分泌,受多种因素调节; 是诱发消化性溃疡的主要因素. 包括: 包括: 1,H2受体阻断药; 受体阻断药; 2,M受体阻断药; 受体阻断药; 3,胃泌素受体阻断药 4,H+-K+-ATP酶抑制药; ATP酶抑制药 酶抑制药;
H2受体阻断药
硫糖铝 sucralfate 1)在PH<4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮 PH< 情况下,可聚合成胶状, 细胞和溃疡基底,形成保护屏障. 细胞和溃疡基底,形成保护屏障. 2)促进粘膜合成前列腺素E2 促进粘膜合成前列腺素E 3)增强生长因子的作用
4)抑制幽门螺杆菌繁殖 4
5)在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合 )在酸性环境中发挥作用, 用
碳酸 氢钠 强 快 短 无 无 有 有 无
胃酸形成的最后环节 哌仑西平 Ach 西咪替丁 组胺 丙谷胺 胃泌素 GR H 2R MR 壁细胞
K+ 奥 美 + ATP酶 H ,K+-ATP酶 拉 唑 H+
抑制胃酸分泌药作用部位
�
1.抗酸药:氢氧化铝, 1.抗酸药:氢氧化铝,三硅酸镁 抗酸药 2.抑制胃酸分泌药 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 M受体阻断药: H2受体阻断药:西咪替丁,雷尼替丁 H 受体阻断药:西咪替丁, 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 胃泌素受体阻断药: 胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP抑制药:奥美拉唑等 ATP抑制药 抑制药: H 3.粘膜保护药 A.前列腺素衍生物 粘膜保护药: 3.粘膜保护药:A.前列腺素衍生物 B. 硫糖 铝,枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药 阿莫西林, 抗幽门螺杆菌药: 4.抗幽门螺杆菌药:阿莫西林,甲硝唑等
第二十六章 作用于消化系统的药物
(一) H2受体阻断药
【不良反应】
1.一般反应：头痛、头晕、乏力、肌肉痛、便秘 或腹泻、恶心、呕吐等； 2.长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样作用； 3.抑制肝药酶活性。
(二 )
H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药
奥美拉唑 本药是目前最常用的治疗消化道溃疡的药 物，也是抑制胃酸分泌最强的药物之一。 【药理作用】 1、抑制胃酸分泌：抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP 酶，抑制H+-K+交换，抑制胃酸形成。质子泵在 胃酸分泌中是最重要和最终的环节，所以质子 泵抑制剂具有较好的抗酸作用。 2、促进溃疡愈合：促进胃黏膜生长，利于愈合。 3、抗幽门螺杆菌作用：强烈改变PH值，抑制杆 菌生长。 14
(二) H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药
【临床应用】
各种消化性溃疡、反流性食管炎、
急性胃粘膜出血、幽门螺杆菌感。
染。
15
(三) M1受体阻断药
哌仑西平
【药理作用】 选择性阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸 分泌和胃蛋白酶活性。 与H2受体阻断药合用可增强抑制胃酸分泌 的效果。 不良反应 较轻，主要口干，大剂量出现视力模糊、胀 气等阿托品样作用。
25
三、泻药
能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便 或润化肠道促进排便的药物。 【应用】 功能性便秘 排除肠内毒物 用于术后、高血压、痔疮、心肌梗死 病人，保持大便通畅。 其它：结肠镜检查、造影前准备。
26
硫酸镁
作用与用途 钠 1、导泻作用 2、利胆作用 作用强度 3、抗惊厥 酸镁弱 4、降低血压 临床应用 5、局部消肿 硫酸镁 作用强烈 硫酸 较硫
排除肠内毒物
同硫酸镁
职高章作用于消化系统的药物(ppt)
(ppt)
（优选）职高章作用于消化系 统的药物
第一节 抗消化性溃疡药
• 消化性溃疡：是指胃、十二指肠溃疡，是由于胃粘 膜的损伤因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）与 保护因子（胃粘液、HCO3-）失衡引起。
• 抗消化性溃疡药：降低胃粘膜损伤因子的作用或增 强胃粘膜保护因子的作用，以促进两者平衡，减轻 溃疡病症状，促进溃疡愈合。
胃的外分泌腺主要有三种：
1）贲门腺：分布于胃与食管连接处的环状 区内，主要由黏液细胞组成，分泌稀薄的碱性 黏液；
2）泌酸腺：胃底和胃体部，其数量最多，
壁细胞:分泌盐酸和内因子
主细胞:胃蛋白酶原
黏液颈细胞:分泌黏液
3）幽门腺：分布于幽门部，分泌碱性黏液。
此外，还有分布于胃的所有区域的上皮细 胞，它们分泌黏稠的黏液，是构成胃表面黏液 层的主要成分。
肝药酶抑制剂
雷尼替丁
能选择性抑制H2受体，竞争性阻滞组胺 与H2受体结合，明显抑制组胺、五肽胃 泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分 泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，但对 促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制 胃酸分泌，对胃黏膜有保护作用，用于 治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流 性食管炎、手术后溃疡等。
一.中和胃酸药:氢氧化铝、氧化镁、三硅酸镁、碳酸 氢钠
二.胃酸分泌抑制药
• M受体阻断药:哌仑西平
• H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 • 胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、雷贝拉唑、
•
兰索美拉唑、埃索拉做等
• 胃泌素受体阻断药:丙谷胺
三.胃粘膜保护药：前索列腺醇 、 硫糖铝、枸橼酸 铋钾
四.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等
40
90
作用于消化系统的药物.pptx
三、增强胃粘膜屏障的药物（续）
硫糖铝
• 与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜 • 促进粘膜合成前列腺素E2 • 增强生长因子的作用 • 抑制Hp的繁殖
应用注意（P338）
增强胃粘膜屏障的药物（续）
枸橼酸铋钾
• 抑制胃蛋白酶活性 • 促进粘膜合成前列腺素 • 抑制Hp的致病作用
四、抗Hp药
药物分类
1.抗溃疡药 • 含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 • 阿莫西林、庆大霉素
多潘立酮（吗丁啉）
• 外周多巴胺受体阻断药 • 不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用 • 治疗轻度胃瘫，加速胃排空 • 功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治
疗或化疗所引起的恶心、呕吐等
昂丹司琼
• 5-HT3受体拮抗药 • 对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐
作用
• 对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐 无效
第二节 消化功能调节药
一、助消化药
• 能增强消化机能，促进食欲的药物。 • 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 • 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。
二、 止吐药与胃肠促动药
呕吐的原因：
• 1. 内脏及前庭功能紊乱 • 2. 药物、化疗等兴奋CTZ的D2、H1、M1、
和5-HT3受体。
常见复方制剂
• 胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组 成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉 挛作用。
• 胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄 组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆 菌作用。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸的分泌需要三个环节：
• 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 • 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 • 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出
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4、5-HT3受体阻断药
昂丹司琼
选择性阻断5-HT3受体，止呕作用强大 对D2、M、H1受体无作用 用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐（最佳药物） 晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效
22
五、泻药
增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道、 促进肠蠕动、加速排便； （一）刺激性泻药 （二）渗透性泻药 （三）润滑性泻药
6
胃酸分泌机制示意图
Ach
M1
壁 细 胞
胃 腔
组胺
H2 cAMP
K+
H+-K+ ATP酶 H+
pH7.3
胃泌素
CCK2
Ca2+↑
H+
pH0.8
7
（一）H2受体阻断剂
第一代：西米替丁 第二代：雷尼替丁 第三代：法莫替丁 尼扎替丁 作用】
均可选择性地阻断H2受体，不影响H1受体 阻断胃粘膜H2 受体，抑制各种原因（组胺、 胆碱、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸 分泌，促进溃疡愈合。
17
第二节 消化功能调节药
18
二、止吐药
咽喉
呕吐发生机制示意图
内耳
胃肠道 5-HT3
迷走神经
孤束核 5-HT3 D2 M2 H1 小脑 H1 M 高级 中枢
CTZ 5-HT3 D2 M1
延髓呕吐中枢
19
1、H1受体阻断药 （苯海拉明） 2、M受体阻断药 （东莨菪碱） 3、D2受体阻断药 （氯丙嗪）
晕动病、内耳性眩 晕病引起的呕吐 晕动病，术后恶心、 呕吐 肿瘤化学治疗引起 的呕吐
20
甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵）
（–）延髓化学催吐感受区D2（中枢止吐） （–）胃肠D2受体→加速胃排空、肠蠕动
（胃肠动力药作用） 胃肠功能失调所致的呕吐
对前庭功能紊乱（晕动病等）的呕吐无效
多潘立酮（吗丁林）
阻断外周D受体而止吐 加强胃肠蠕动，促进胃排空
硫酸镁
作用强度
临床应用
硫酸钠
较硫酸镁弱
同硫酸镁
作用强烈
排除肠内毒物
及某些驱肠虫药
不良反应 禁忌症 电解质紊乱、 脱水 中枢抑制药中毒 月经及妊娠期妇女
25
较轻 心衰
思考题
1、抗消化性溃疡药可分为哪几类？写出其
代表药，并阐述其药理作用。 2、止吐药的分类。 3、泻药的分类及药理作用。
26
胃内酸度↓→促进血 小板聚集→加速凝血
12
三、胃黏膜保护药
胃粘膜屏障包括：
细胞屏障
粘液-HCO3-盐屏障
凝胶状保护层
能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能
迅速重建和再生，有修复作用；
屏障功能受损可导致溃疡。
13
米索前列醇（misoprostol）
减少胃酸、胃蛋白酶分泌
增加胃黏液、HCO3-分泌 增加胃黏膜血流量 在酸性中，聚合成胶冻粘附于溃疡面，形成保护膜
幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要原因之一
我国感染率达
60%；城市为50%， 农村为68.8%；
清除幽门螺杆菌
可明显↓十二指肠 溃疡复发率。
16
抗菌药、铋制剂、抑制胃酸分泌药 单一用药易产生耐药性，常2-3种联合用药
联合用药（三联疗法）：
一种抑制胃酸分泌药或铋剂 + 二种抗菌药 如：
胶体次枸橼酸铋（CBS） 甲硝唑（Met） 四环素 或 阿莫西林（AMO） 120 400 500 500 mg qid mg tid mg qid mg qid for 14 days
23
（二）渗透性泻药
1. 形成高渗压→水分吸收↓→肠容积↑、蠕动↑ 2. 镁盐
十二指肠
缩胆囊素↑ →肠液分泌↑、蠕动
3. 高浓度镁盐 →总胆管括约肌松弛，胆囊收缩 →利胆 （亦可用于阻塞性黄疸、慢性胆囊炎）
泻下作用较剧，可反射性引起盆腔充血和失水 → 经期、孕妇、老人慎用 24
硫酸镁 、硫酸钠导泻比较
硫糖铝
促进胃粘液和碳酸氢盐分泌
增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用， 促进溃疡愈合
不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服
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枸橼酸铋钾，胶体果胶铋：铋制剂
在胃内形成氧化铋胶体（构成保护屏障，
阻止胃酸刺激，降低胃蛋白酶活性）
促进粘液分泌 抗幽门螺杆菌作用
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四、抗幽门螺杆菌药
32. 作用于消化 系统的药物
药理教研室
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第一节 治疗消化性溃疡的药物
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一、抗酸药（antacids）
又称胃酸中和药； 弱碱性，能中和过多胃酸； 解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及刺激 降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性；
用于溃疡及胃酸增多症的辅助治疗；
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常用抗酸药
碳酸钙
氢氧化镁
三硅酸镁
响该泵的药物作用强大
奥美拉唑：（omeprazole，洛赛克）
抑制H+-K+-ATP酶，减少胃酸分泌 增加胃粘膜血流量 抗幽门螺杆菌
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（三）M胆碱受体阻断药 —少用 胃泌素受体阻断药
丙谷胺 proglumide
阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌； 促进胃粘液合成； 用于溃疡、急性上消化道出血
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【临床应用】
胃和十二指肠溃疡：减轻疼痛，促进愈合 胃酸分泌增多：
★反流性食管炎、应激性溃疡等 ★卓-艾综合征（ZES，胃酸分泌过多症）
【不良反应】
较少，偶有胃肠反应及头晕痛等。 西咪替丁---抗雄性激素作用
抑制细胞色素-P450
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（二）质子泵抑制药
H+-K+-ATP酶又称质子泵（H+泵） 该泵是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影
碳酸氢钠（小苏打）
氢氧化铝（aluminium hydroxide）
溃疡面保护； 收敛作用； 最常见ADR：便秘
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二、胃酸分泌抑制药
胃酸是诱发消化性溃疡的主要因素；
由壁Cell分泌，受多种因素调节；
胃壁Cell上存在：H+-K+-ATP酶（质子泵）、
H2受体、M受体、胃泌素（G）受体 制酸药包括： 1、H2受体阻断剂； 2、质子泵抑制剂； 3、M胆碱受体阻断剂； 胃泌素受体阻断剂；