常用止吐药物 ppt课件
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化疗引起的恶心呕吐的护理ppt课件
2、患者特征
（1）女性比男性发生恶心、呕吐的几率高。 （2）化疗引起的呕吐较常见于年轻患者。 （3）有效的呕吐治疗会减少下一次发生恶心、呕吐的几率。
化疗引起的恶心呕吐的护理
四、常用止吐药物 • 高治疗指数止吐药 • 低治疗指数止吐药 • 止吐辅助药
化疗引起的恶心呕吐的护理
四、常用止吐药物
化疗引起的恶心呕吐的护理
恶心、呕吐是肿瘤患者应用抗癌药后常见的不良反应之一。据 估计，接受联合化疗的患者75％可出现。随着化疗应用次数的增多， 发生频率亦不断增加，且程度加重。恶心、呕吐虽是自限性的，也很 少危及生命，但却是患者最恐惧的不良反应之一。反应严重时，可引 起脱水、食欲不振、营养不良，甚至影响化疗的继续进行。如果及时
明确呕吐原因 合理选用止吐药物 个体化用药
化疗引起的恶心呕吐的护理
五、化疗引起恶心、呕吐的护理
虽然药物治疗是控制恶心、呕吐的主要手段，但是有效的护理 也会在预防和减轻恶心、呕吐方面发挥重要的作用，以下是针对恶 心、呕吐患者的护理措施。
化疗引起的恶心呕吐的护理
五、化疗引起恶心、呕吐的护理
1、评估 在给予护理措施之前，护士应该先了解患者的病史，通过患者以前
化疗引起的恶心呕吐的护理
二、化疗引起恶心呕吐的分期
2、迟发的恶心、呕吐 是指发生在给药24小时后
或更长时间的恶心、呕吐。尽 管与急性恶心、呕吐相比症状 较轻，但症状的持续时间会比 较长，导致影响化疗后的水化、
营养和全身状况。
化疗引起的恶心呕吐的护理
二、化疗引起恶心呕吐的分期
3、预期性恶心、呕吐 可发生于化疗前或化疗
期间，常见于那些在以前的 化疗过程中呕吐控制不好的 患者因为是条件反射所致， 所以在某些与化疗有关的情
（1）女性比男性发生恶心、呕吐的几率高。 （2）化疗引起的呕吐较常见于年轻患者。 （3）有效的呕吐治疗会减少下一次发生恶心、呕吐的几率。
化疗引起的恶心呕吐的护理
四、常用止吐药物 • 高治疗指数止吐药 • 低治疗指数止吐药 • 止吐辅助药
化疗引起的恶心呕吐的护理
四、常用止吐药物
化疗引起的恶心呕吐的护理
恶心、呕吐是肿瘤患者应用抗癌药后常见的不良反应之一。据 估计，接受联合化疗的患者75％可出现。随着化疗应用次数的增多， 发生频率亦不断增加，且程度加重。恶心、呕吐虽是自限性的，也很 少危及生命，但却是患者最恐惧的不良反应之一。反应严重时，可引 起脱水、食欲不振、营养不良，甚至影响化疗的继续进行。如果及时
明确呕吐原因 合理选用止吐药物 个体化用药
化疗引起的恶心呕吐的护理
五、化疗引起恶心、呕吐的护理
虽然药物治疗是控制恶心、呕吐的主要手段，但是有效的护理 也会在预防和减轻恶心、呕吐方面发挥重要的作用，以下是针对恶 心、呕吐患者的护理措施。
化疗引起的恶心呕吐的护理
五、化疗引起恶心、呕吐的护理
1、评估 在给予护理措施之前，护士应该先了解患者的病史，通过患者以前
化疗引起的恶心呕吐的护理
二、化疗引起恶心呕吐的分期
2、迟发的恶心、呕吐 是指发生在给药24小时后
或更长时间的恶心、呕吐。尽 管与急性恶心、呕吐相比症状 较轻，但症状的持续时间会比 较长，导致影响化疗后的水化、
营养和全身状况。
化疗引起的恶心呕吐的护理
二、化疗引起恶心呕吐的分期
3、预期性恶心、呕吐 可发生于化疗前或化疗
期间，常见于那些在以前的 化疗过程中呕吐控制不好的 患者因为是条件反射所致， 所以在某些与化疗有关的情
《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
化疗所致的恶心呕吐PPT课件
伊达比星 异环磷酰胺<2 g/m2 α干扰素≥1000万IU/m2
伊立替康 美法仑
更生霉素 柔红霉素
可编辑课件
环磷酰胺 替莫唑胺
7
级别
药物
静脉给药
低度催吐 阿米福汀≤300 mg/ m2
依沙比酮1
危险 IL-2≤1200万IU/m2
甲氨喋呤>50 mg/m2，
（呕吐发 卡巴他赛 生率10% ~
30%） 阿糖胞苷（低剂量）100~200 mg/m2 多西他赛
内脏传入系统： 胃复安（高剂量） 5-HT3受体拮抗剂
可编辑课件 Tortorice PV, et al. Pharmacotherapy. 1990;10:129-145.Navari RM. J Support Oncol. 2003;1:89-103.
4
2、CINV的临床类型
（根据呕吐时间分类）
可编辑课件
2
1、呕吐发生的机制
大脑皮层
延髓 小肠
化学诱导区 呕吐中枢
化疗药物
神经冲动传入至化学诱导区 和呕吐中枢
激活迷走神经和 内脏神经
释放神经递质
可编辑课件
细胞破坏
3
3
止吐药根据作用部位的分类
大脑皮质层： 大麻 苯二氮类药物
化学感受区： 吩噻嗪类 丁酰苯类 胃复安 5-HT3受体拮抗剂
呕吐中心： 抗组胺类 抗胆碱类
可编辑课件
27
NK-1受体拮抗剂
阿瑞吡坦 福沙吡坦
第一天
125mg，po 150mg，iv
第2-3天
80mg，po，qd -
NK-1 RA多为CYP3A4抑制剂，地塞米松为CYP3A4底物， 与NK-1RA联用时，地塞米松需要减量。罗拉吡坦例外。
伊立替康 美法仑
更生霉素 柔红霉素
可编辑课件
环磷酰胺 替莫唑胺
7
级别
药物
静脉给药
低度催吐 阿米福汀≤300 mg/ m2
依沙比酮1
危险 IL-2≤1200万IU/m2
甲氨喋呤>50 mg/m2，
（呕吐发 卡巴他赛 生率10% ~
30%） 阿糖胞苷（低剂量）100~200 mg/m2 多西他赛
内脏传入系统： 胃复安（高剂量） 5-HT3受体拮抗剂
可编辑课件 Tortorice PV, et al. Pharmacotherapy. 1990;10:129-145.Navari RM. J Support Oncol. 2003;1:89-103.
4
2、CINV的临床类型
（根据呕吐时间分类）
可编辑课件
2
1、呕吐发生的机制
大脑皮层
延髓 小肠
化学诱导区 呕吐中枢
化疗药物
神经冲动传入至化学诱导区 和呕吐中枢
激活迷走神经和 内脏神经
释放神经递质
可编辑课件
细胞破坏
3
3
止吐药根据作用部位的分类
大脑皮质层： 大麻 苯二氮类药物
化学感受区： 吩噻嗪类 丁酰苯类 胃复安 5-HT3受体拮抗剂
呕吐中心： 抗组胺类 抗胆碱类
可编辑课件
27
NK-1受体拮抗剂
阿瑞吡坦 福沙吡坦
第一天
125mg，po 150mg，iv
第2-3天
80mg，po，qd -
NK-1 RA多为CYP3A4抑制剂，地塞米松为CYP3A4底物， 与NK-1RA联用时，地塞米松需要减量。罗拉吡坦例外。
化疗止吐药介绍ppt课件
影响呕吐的因素
化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 既往化疗史 性别：女性病人呕吐重 年龄：年轻人呕吐重 儿童和老年人呕吐轻 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻
2004年意大利佩鲁贾会议达成共识
先后被MASCC / NCCN / ASCO 所采用
止吐药物分类
通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： 多巴胺受体拮抗剂 皮质类固醇 苯二氮卓类
5-HT3受体拮抗药的止吐作用机理
5-羟色胺(5-HT)是人体内一种重要的中枢递质，其受体分 为5-HT1，5-HT2，5-HT3，5-HT4等4种类型及若干亚型。
与致吐有关的5-HT3受体广泛分布于中枢神经系统(AP)、 孤束核(NTS)和外周神经系统(迷走神经、交感神经、副交 感神经等)的神经细胞上。 5-HT3受体拮抗药可能作用于: 1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维的兴 奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。 2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋。
5-HT3受体拮抗剂上市历史
第一代5-HT3受体拮抗剂疗效评价
4种5-HT3受体拮抗剂防治急性呕吐Meta分析
经MEDLINE、CANCERLIT、EMBASE检索
纳入44个随机临床试验
N=12343名患者
按顺铂或非顺铂方案分组比较
K. Jordan,A. Hinke,A. Grothey,et al.Support Care Cancer 2007;15:1023-1033
前驱性呕吐
化疗导致的恶心呕吐的病理生理学
中枢机制
化疗药物直接刺激化学感受器触发 区 (CTZ：位于血脑屏障之外) 激活的CTZ引发多种神经递质释放， 进而刺激呕吐中枢
《止吐药临床应用》课件
其他止吐药
其他止吐药包括苯海拉明、地塞米松等。
苯海拉明是一种具有镇静、镇吐和抗组胺作用的药物，可用于治疗晕动病、放射治疗引起的 恶心和呕吐等。
地塞米松是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，可用于治疗化疗 引起的恶心和呕吐（CINV）。
止吐药的作用机制
止吐药的作用机制主要涉及抑制呕吐中枢的兴奋性或降低呕吐中枢的敏感性，从 而抑制恶心和呕吐。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺 受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心 和呕吐反应，减轻患者的痛苦。
使用止吐药时，应根据患者的具体情况选择合适的药物， 并遵循医生的建议进行用药。同时，患者应保持良好的心 态，积极配合治疗，以获得最佳的治疗效果。
04
止吐药的疗效和安全性
一定的影响。
术后恶心和呕吐的原因有多种，如手术 刺激、麻醉药物、疼痛等。止吐药可以 有效缓解术后恶心和呕吐症状，促进患
者的康复。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰 苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些 药物通过不同的作用机制来抑制恶心和
呕吐反应，减轻患者的痛苦。
放疗引起的恶心和呕吐
放疗引起的恶心和呕吐的原因可能与放疗对胃肠道的 刺激有关。常用的止吐药包括5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂和皮质类固醇等。这些药物通过不 同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应，减轻患者的痛 苦。
不同类型的止吐药通过不同的作用机制发挥止吐作用，如5-HT3受体拮抗剂主要 通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐中枢的兴奋性，而多巴胺受体拮抗剂则通过拮抗多 巴胺受体降低呕吐中枢的活性。
03
止吐药的临床应用
癌症化疗引起的恶心和呕吐
癌症化疗是治疗癌症的重要手段之一，但化疗药物会引起恶心和呕吐等 不良反应。止吐药可以有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
化疗所致恶心呕吐的护理PPT课件
四、常用止吐药物
• 高治疗指数止吐药 • 低治疗指数止吐药 • 止吐辅助药
四、常用止吐药物
高治疗指数止 吐药
5-羟色胺受体 拮抗剂
皮质类固醇激 素
NK1受体拮抗 剂
SUCCESS
THANK YOU
2020/10/2
四、常用止吐药物
5-羟色胺受体拮抗剂
常用药物昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司 琼、帕洛诺司琼。
可发生于化疗前或化疗期间，常见于那些在以前的化疗 过程中呕吐控制不好的患者因为是条件反射所致，所以在某 些与化疗有关的情况下，如医院的环境或情境等均可触发呕 吐的发作。
三、化疗引起恶心呕吐的影响因素
1、化疗药物及其给药方式 常用的化疗药物根据催吐的强度分组，一般情况
下，化疗药物致吐性越高，发生恶心、呕吐的时间 越早。
四、常用止吐药物
五、化疗引起恶心、呕吐的护理
虽然药物治疗是控制恶心、呕吐的主要手段 ，但是有效的护理也会在预防和减轻恶心、呕吐 方面发挥重要的作用，以下是针对恶心、呕吐患 者的护理措施。
五、化疗引起恶心、呕吐的护理
1、评估 在给予护理措施之前，护士应该先了解患者的病史，通
过患者以前的经历来预测或评估患者恶心、呕吐的可能性。 另外，护士应该详细评估患者是否存在焦虑及其他心理问题 2、给药时间：遵医嘱在化疗前半小时使用止吐药。 3、创造良好的心理、生理环境
护士需要时刻保持病房干净、整洁、无异味、无不良刺 激，可以指导患者聆听一些平静和缓、旋律慢且频率低的音 乐或者做渐进式肌肉放松、冥想、引导式想像等，主要目的 是减少不良刺激，预防化疗引起的或预期性的恶心、呕吐。Biblioteka 五、化疗引起恶心、呕吐的护理
4、饮食原则及营养支持 （1）灵活掌握进食时间，化疗前1-2小时避免进食。 （2）选择碱性食物、固体食物或酸味食物有助于控制恶 心症状，少量多餐，每天4～6餐，避免进食易产气、含油 脂或辛辣的食物。 （3）细嚼慢咽促进消化。 （4）鼓励患者进食高营养、高热量的饮食，少量多次饮 水，避免一次大量饮水。 （5）如果营养严重失调且不能经口进食者，可酌情给予 肠内或肠外营养支持治疗。
胃动力药和止吐药ppt课件
胃动力药和止吐药
8
一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺
本品易通过甲血氧脑屏氯障普和胺胎（盘m屏et障oc，lo有pr中am枢i神de经) 系倦统怠的，副孕作妇抗用，剂中（哺，锥乳枢体期具性外妇有和系女促外症，动周状儿力性）童和多，，止常老巴吐见年胺作嗜人D2睡慎用受，用。体拮
适应症： 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻 瘫的胃排空速率 非溃疡性消化不良 止吐药 慢性功能的消化不良包括恶心，呕 吐 肿瘤化疗放疗所引起的呕吐
胃动力药和止吐药
13
药理
口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应； 90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出； 消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应
H2N
O HO
N
Cl
O
NH
去烃基西沙必利
H2N Cl
O HO N
O
N
羟基西沙必利
OH O
F
不良反应
胃动力药和止吐药
3
正常的胃肠运动： 在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑-
肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持 功能异常
按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴
胃动力药和止吐药
4
改善胃肠动力药
多巴胺制剂 胃动素激动剂 Ca2+阻滞剂 胆囊收缩素（CCK)拮抗剂 阿片激动剂
O
O
N
H
N
O
O
itopride
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg/mL，与剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨 基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式
常用止吐药物PPT课件
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
常用止吐药物
呕吐
1、人体的本能：将食入胃内的有害物质排除，保护人体。 2、频繁、剧烈的呕吐：妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱 ，酸碱平衡失调，营养障碍；发生食管贲门粘膜裂伤等并 发症。
呕吐的机制：
呕吐中枢位于延髓，有两个不同 作用的呕吐机构：一是神经性 反射中枢，一是化学诱导区（ CTZ）,接受引起呕吐的各种化 学性刺激。化疗药物刺激胃肠 道粘膜，致粘膜上的嗜铬细胞 释放5-HT等神经递质，5-HT与 5-HT3受体结合产生的神经冲动 由迷走神经和交感神经传入呕 吐中枢而致呕吐；化疗药物及 其代谢产物直接刺激CTZ，然 后通过神经递质受体进而传递 致呕吐中枢引发呕吐；感觉精 神直接刺激大脑皮层通路导致 呕吐，多见于预期性呕吐。5HT、多巴胺、P物质是引起化 疗呕吐反射的主要神经递质。
• 化疗相关性恶心呕吐的类型：
常用止吐药物
• 1、多巴胺受体拮抗剂：代表药物是甲氧氯普胺，与糖皮质激素连用 可增加疗效并减轻毒副作用，但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺 受体，使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。 • 2、5-HT3受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度 释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射，多用于治疗化疗所致 的急性呕吐，另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以 及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物：第一代的昂丹司 琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼，第二代的帕洛诺司琼。 • 3、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂：与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效，代表 药物：阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。 • 4、糖皮质激素：作用机理尚不明，有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ，主要用于化疗时用作预防性止吐药。 5、精神类药物：苯二氮类（如：劳拉西泮、奥氮平等）。 6、吩噻嗪类药物：氯丙嗪。
常用止吐药物知识讲解
• 迟发型呕吐治疗的专家共识：
抗肿瘤药物临床应用指导原则：
• 1．化疗所致呕吐：根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗：联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药（甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类）不作为 首选药物，仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗：5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗：地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗：不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者：化疗前提前个体化给予止吐药，如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐：地塞米松和阿瑞吡坦二药联合，可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结：
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮（昂丹司琼）三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
85% 3：对迟发性呕吐控制不佳：CR 率：28% 4：对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用： 头晕/头痛，腹部不适，便秘，嗜 睡，腹泻，偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
药物化学课件--第五章--z投05-2止吐药
•–将食入胃内的有害物质排除，保护人体•–妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡–发生食管贲门粘膜裂伤等并发症•–妊娠–癌症病人的放射治疗–癌症病人的药物治疗•受体–抗组胺受体止吐药–抗乙酰胆碱受体止吐药•–抗多巴胺受体止吐药–5-HT受体拮抗剂3•影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道••–在体内的分布广泛–生理作用较复杂•–氢溴东莨菪碱、氯丙嗪已学习–甲氧普胺、多潘立酮在促动力药中介绍•O HNNN•••枢复宁•ZofranNNNO H•（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮•（dl ）-1，2，3，9-tetrahydro-9-methyl-3-[（2-methyl-1H-imidazol-1-yl ）methyl]-4H -carbazol-4-oneNN NOH134589••••NN NOH*•–癌症化学治疗和放射治疗引起的–手术后的•O HNNN•••具有高强度，高选择性的5-HT3受体拮抗剂•5-羟基色胺（5-HT ）具有多种生理功能–神经递质–自身活性物质•–选择性激动剂和拮抗剂的不同–受体-配基亲和力–受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）–细胞内转导机制N H NH2HO•高剂量•–镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体无关•揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的N HNOH 2NCl O•–以争夺巨大的抗癌治疗中辅助使用的止吐药市NHNH2HO•以5-HT ，和Metoclopramine 为先导–吲哚环结构–苯甲酰胺类N HNOH 2NCl O N HNH 2HONCl H 2NON HO NN ClH 2NO N HO NO 2NH 2NON HO氯波比利CleboprideH Cl H 2NO N O NOOF西沙必利Cisapride达佐比利Dazoprode阿利比利Alizapride 西尼必利CilitaprideO N HO NN HN N••–六十年代末发表–抗精神病作用的研究的初步工作–成熟的合成方法咔唑酮的曼尼希碱N NOR 1R 2ONN HO具有抗精神病作用的曼尼希碱•在八十年代发现抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体•–研究有较好的拮抗5-HT3受体作用•••NN H O NNNONHN NN OIi-PrOHCH 3IHCl·H 2O NN NOHCl·2H 2ON H ON HOBr OONH 2Br (CH 3)2NH,(HCHO)n••为3.5小时。
止吐药的合理使用ppt课件
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口服给药 卡培他滨
替加氟 氟达拉滨 沙利度胺 足叶乙甙 来那度胺
苯丁酸氮芥 羟基脲 美法仑
硫鸟嘌呤 甲氨蝶呤
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
高度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
化疗前使用 给药方案
单剂量5-HT3受体 拮抗剂
地塞米松
如出现突破性呕吐
解救性 治疗
NK-1受体拮抗剂
三药方案对于顺铂所致恶心呕吐的预防推荐为1级别，对于其他的高催吐方案均为2A级别。
胃复安注射液 10mg im bid d1-8
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行为治疗，尤其是渐进式肌肉放松训练 、系统脱敏疗法和催眠，可用于治疗预期性 恶心和呕吐（2A）。
苯二氮卓类可以降低预期性恶心和呕吐的发生，但其有效性随化疗的持续而倾向于 下降。可用药物有阿普唑仑和劳拉西泮等（2A）
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27
病例1
分析 患者因素：老年女性，ECOG 评分1分，无嗜酒史，无晕动病
尽管恶心和呕吐在该催吐水平药物治疗中并不常见，但如果患者发生呕 吐，后续化疗前仍建议给予高一个级别的止吐治疗方案（2A）。
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24
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗所致CINV的标准治疗，通 常主张在化疗期间每日使用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松应连续使用 至化疗结束后2-3天（2A）。
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22
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
低度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
建议使用单一止吐药物例如地塞米松、5-HT3受体拮抗剂或多巴胺受体 拮抗剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐（2A）
口服给药 卡培他滨
替加氟 氟达拉滨 沙利度胺 足叶乙甙 来那度胺
苯丁酸氮芥 羟基脲 美法仑
硫鸟嘌呤 甲氨蝶呤
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
高度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
化疗前使用 给药方案
单剂量5-HT3受体 拮抗剂
地塞米松
如出现突破性呕吐
解救性 治疗
NK-1受体拮抗剂
三药方案对于顺铂所致恶心呕吐的预防推荐为1级别，对于其他的高催吐方案均为2A级别。
胃复安注射液 10mg im bid d1-8
ppt精选版
行为治疗，尤其是渐进式肌肉放松训练 、系统脱敏疗法和催眠，可用于治疗预期性 恶心和呕吐（2A）。
苯二氮卓类可以降低预期性恶心和呕吐的发生，但其有效性随化疗的持续而倾向于 下降。可用药物有阿普唑仑和劳拉西泮等（2A）
ppt精选版
27
病例1
分析 患者因素：老年女性，ECOG 评分1分，无嗜酒史，无晕动病
尽管恶心和呕吐在该催吐水平药物治疗中并不常见，但如果患者发生呕 吐，后续化疗前仍建议给予高一个级别的止吐治疗方案（2A）。
ppt精选版
24
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗所致CINV的标准治疗，通 常主张在化疗期间每日使用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松应连续使用 至化疗结束后2-3天（2A）。
ppt精选版
22
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
低度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
建议使用单一止吐药物例如地塞米松、5-HT3受体拮抗剂或多巴胺受体 拮抗剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐（2A）
NCCN化疗止吐指南ppt课件
• DXM
12mg
or
• 丙氯拉嗪 10mg q4-6h or
• 胃复安 20－40mg q4-6h
1-2mg/m2 q3-4h
苯海拉敏
• 氯羟安定
19
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
轻微催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
对于无恶心和呕吐史的患者，不必在化疗前常规给予 止吐药物（2A）。
尽管恶心和呕吐在该催吐水平药物治疗中并不常见， 但如果患者发生呕吐，后续化疗前仍建议给予高一个级 别的止吐治疗方案（2A）。
相仿） 考虑止吐药物的不良反应 根据化疗方案，病人个体选择止吐药物 中、重度止吐化疗，阻止恶心呕吐>4天
13
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
高度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
推荐在化疗前采用三药方案，包括单剂量5-HT3受 体拮抗剂、地塞米松和NK-1受体拮抗剂(阿瑞匹坦)。
三药方案对于顺铂所致恶心呕吐的预防推荐为1级别， 对于其他的高催吐方案均为2A级别。
NCCN肿瘤治疗相关呕吐 预防和治疗指南解读
1
恶心和呕吐机制
外 周
肝门静脉
化疗放疗
肠细胞受损伤
5－HT释放 (5－HT3受体)
CTZ 呕吐中枢
呕吐
(5－HT3受体) 迷走神经
中 枢
2
呕吐机制
•处于延髓后部 •位于血脑屏障外 •受血液中的致呕物质刺激
化疗药物 化疗和放疗的毒性产物
呕 吐 中 枢
•大脑皮层
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日 化疗所致CINV的标准治疗，通常主张在化疗期 间每日使用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松 应连续使用至化疗结束后2-3天（2A）。
HT受体拮抗剂PPT课件
目 前 ， 至 少 有 8 种 5-HT3 拮 抗 剂 进 入 临 床 研 究 苯甲酰胺衍生物：batanopride（BMY-25801）、 zacopride （AHR-11190）、RG12915。
非 苯 甲 酰 胺 类 药 物 ： 呕 必 停 (tro-pisetron, ， ICS 205-90)、枢复宁(ondansetr-on，GR 38032F)、康 泉(granisetron， BRL43694A)、MDL 7222及MDL 73147。
其二，直接作用化学感受器诱发区(CTZ) 而兴奋 AP和NTS， AP和NTS将兴奋传递至呕吐中枢 (VC)，产生呕吐。
放疗、化疗 嗜铬细胞
CTZ
AP和NTS
5-HT3拮抗剂
5-HT
迷走神经兴奋
呕吐
5-HT3拮抗剂 5-HT3受体拮抗剂通过作用于迷走神经上的5-HT3受体抑制 迷走神经传入纤维的兴奋，或通过作用于AP和NTS上的5HT3受体抑制二者的兴奋，阻断向呕吐中枢的传入冲动， 抑制了呕吐。
1、恩丹西酮、昂丹司琼（枢复宁、枢 丹、欧贝、富米汀 ） 2、托烷司琼（欧必亭） 3、格拉司琼（康泉） 4、阿扎司琼 （欧立康定 ） 5、雷莫司琼（奈西雅）
恩丹西酮、昂丹司琼（枢复宁、枢丹、 欧贝、富米汀 ）葛兰素制药有限公司
1、药理作用： 本药是一种强效、高度选择性的5-HT3受体拮
抗 剂 ， 化 疗 药 物 和 放 射 治 疗 可 引 起 小 肠 的 5HT释放，通过5-HT3受体引起迷走传入神经 兴奋而导致呕吐反射。本药的作用是阻断这种 反射的发生。迷走传入神经的兴奋也可引起位 于第四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通 过中枢机制触发呕吐。故此本药控制由细胞毒 性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的机理是 由于拮抗外周和中枢的神经元5-HT3受体所致。
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
精神科常见疾病用药及不良反应课件PPT
一．常见干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。 二．可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。 三．可出现锥体外系反外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 四．长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 五．可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 六．可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。 七．少见骨髓抑制。 八．偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。
精神科常用药物适应症及不良反应
奋乃静片（2mg）
【适 应 症】 1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等 症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其它精神病 性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适 用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性 行为障碍。 2、止吐，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
4.骤然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。
精神科常用药物适应症及不良反应
氟西汀(10mg) 【适 应 症】各种抑郁性精神障碍，强迫症和神经性贪食症的治疗，还用于治疗具有或 不具有广场恐惧症的惊恐症。 【不良反应】 1.全身或局部过敏。 2.胃肠道功能紊乱（如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难等），厌食。 3.头晕、头痛，睡眠异常，疲乏，精神状态异常，性功能障碍，视觉异常，呼吸困难等。 4. 对于正在使用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）等药物者，应禁用氟西汀。Βιβλιοθήκη 精神科常用药物适应症及不良反应
【不良反应】 1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，、常有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶 心、呕吐、口干便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。 治疗头3个月内应坚持每周1—2周 检查白细胞计数及分类，以后定期检查。
精神科常用药物适应症及不良反应
奋乃静片（2mg）
【适 应 症】 1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等 症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其它精神病 性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适 用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性 行为障碍。 2、止吐，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
4.骤然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。
精神科常用药物适应症及不良反应
氟西汀(10mg) 【适 应 症】各种抑郁性精神障碍，强迫症和神经性贪食症的治疗，还用于治疗具有或 不具有广场恐惧症的惊恐症。 【不良反应】 1.全身或局部过敏。 2.胃肠道功能紊乱（如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难等），厌食。 3.头晕、头痛，睡眠异常，疲乏，精神状态异常，性功能障碍，视觉异常，呼吸困难等。 4. 对于正在使用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）等药物者，应禁用氟西汀。Βιβλιοθήκη 精神科常用药物适应症及不良反应
【不良反应】 1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，、常有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶 心、呕吐、口干便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。 治疗头3个月内应坚持每周1—2周 检查白细胞计数及分类，以后定期检查。
第二节止吐药 ppt课件(共23张PPT)
光学活性
➢ 咔唑环上的3位碳具有手性 ➢ （R〕体的活性较大 ➢ 用外消旋体 ➢ 光学活性的〔R〕体作为新药申报
发现
➢合理药物设计得到的一类止吐药中优秀药 物的代表
➢90年代初上市
➢具有高强度，高选择性的5-HT3受体拮抗剂 ➢
5-HT3受体
5-羟基色胺〔5-HT3〕具有多种生理功能 – 神经递质
组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 ——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 成熟的合成方法 – 甲氧普胺、多潘立酮 属于促动力药
可卡因的苯甲酰基换成吲哚甲酰基得到的新化合物。 – 癌症病人的药物治疗 （R〕体的活性较大 癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射 揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的对抗药物导致的呕吐的作用机制 – 成熟的合成方法 – 癌症病人的药物治疗 – 在体内的分布广泛 – 受体-配基亲和力
合成
吸收与代谢
静注或口服
口服的生物利用度为60%。
90%以上在肝内代谢 – 代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
– 少量羟基化和去甲基代谢物
作用特点
强效5-HT3受体拮抗剂
– 止吐剂量为甲氧普胺有效剂量的1%
高选择性
——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、 GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
❖ – 癌症病人的药物治疗
止吐药分类
NK1
多
以拮抗的受体分类：
种
1.抗组胺受体止吐药
2.抗乙酰胆碱受体止吐药
— 治疗运动性的恶心，
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• 阿瑞匹坦与其他止吐药联合给药，用于预防CINV； 老年人用药无需调整剂量；为计量依赖性CYP3A4 抑制剂。
• 糖皮质激素等效剂量时可以相互替换，用药时注 意对血糖的影响。
➢东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
常用止吐药物
常用止吐药物
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道 的吸收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变 其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用， 可使其中枢性和周围性效应受到抑制；
➢氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者； 癫痫患者慎用
•止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
常用止吐药物
常用止吐药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
常用止吐药物
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。 5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用， 容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
常用止吐药物
• 作用机制尚不明确 • 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激
素预防CINV的有效率提高。 • 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗
效和安全性，可相互替代。推荐每天单次给药。
常用止吐药物
常用止吐药物
• 氯丙嗪抗呕吐作用强，但对晕动病无效；老年人慎用。 • 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病，老年人长期用药可
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤 化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和 呕吐。
• 重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不 需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
能导致长时间的呆滞或头晕/老年人用药期间注意呼吸及 意识情况。 • 甲氧氯普胺可中枢性镇吐；肾功能不全者剂量减半；易透 过血脑屏障；老年人长期使用易出现锥体外系反应。 • 多潘立酮透过血脑屏障能力弱；用药期间应注意对其心脏 方面的影响。
常用止吐药物
• 5-HT3受体拮抗剂为高选择性止吐药，主要用于防 治放化疗及手术后的恶心、呕吐；药物之间可以 互换；老年人用药无需调整剂量；增加药物剂量 不能增加疗效。
常用止吐药物
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情； 4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2.肾衰，可使椎体反应危险性增加。
• 轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量；重度肝功能不 全的患者无相关资料。
• 不良反应：便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。 • 为剂量依赖性CYP3A4抑制剂。
常用止吐药物
常用止吐药物
6.本品与CYP3A4酶底物地塞米松合用时，地塞米松的常规口 服剂量应减少约 50%，甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必 须减少约 25%，而口服甲基泼尼松龙的常规剂量应减少约 50%。 7.本品与华法林并用时，可导致凝血酶原时间（ INR）缩短 。 因此必须对INR值进行密切监测，尤其是 7 至 10 天内。 8.在服用本品口服避孕药的作用可能会降低，最好其他避孕 措施在代替口服避孕药
常用止吐药物
常用止吐药物
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
常用止吐药物
非药物因素
•年龄 •性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度 •疾病或外部刺激
药物因素
•呕吐的原因 •化疗药物止吐作用的强弱 •药物单次剂量 •药物用法 •既往化疗是否有效应用止 吐药物呕吐风险大！常用止吐药物
➢苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
• 糖皮质激素等效剂量时可以相互替换，用药时注 意对血糖的影响。
➢东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
常用止吐药物
常用止吐药物
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道 的吸收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变 其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用， 可使其中枢性和周围性效应受到抑制；
➢氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者； 癫痫患者慎用
•止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
常用止吐药物
常用止吐药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
常用止吐药物
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。 5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用， 容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
常用止吐药物
• 作用机制尚不明确 • 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激
素预防CINV的有效率提高。 • 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗
效和安全性，可相互替代。推荐每天单次给药。
常用止吐药物
常用止吐药物
• 氯丙嗪抗呕吐作用强，但对晕动病无效；老年人慎用。 • 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病，老年人长期用药可
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
常用止吐药物
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤 化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和 呕吐。
• 重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不 需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
能导致长时间的呆滞或头晕/老年人用药期间注意呼吸及 意识情况。 • 甲氧氯普胺可中枢性镇吐；肾功能不全者剂量减半；易透 过血脑屏障；老年人长期使用易出现锥体外系反应。 • 多潘立酮透过血脑屏障能力弱；用药期间应注意对其心脏 方面的影响。
常用止吐药物
• 5-HT3受体拮抗剂为高选择性止吐药，主要用于防 治放化疗及手术后的恶心、呕吐；药物之间可以 互换；老年人用药无需调整剂量；增加药物剂量 不能增加疗效。
常用止吐药物
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情； 4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2.肾衰，可使椎体反应危险性增加。
• 轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量；重度肝功能不 全的患者无相关资料。
• 不良反应：便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。 • 为剂量依赖性CYP3A4抑制剂。
常用止吐药物
常用止吐药物
6.本品与CYP3A4酶底物地塞米松合用时，地塞米松的常规口 服剂量应减少约 50%，甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必 须减少约 25%，而口服甲基泼尼松龙的常规剂量应减少约 50%。 7.本品与华法林并用时，可导致凝血酶原时间（ INR）缩短 。 因此必须对INR值进行密切监测，尤其是 7 至 10 天内。 8.在服用本品口服避孕药的作用可能会降低，最好其他避孕 措施在代替口服避孕药
常用止吐药物
常用止吐药物
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
常用止吐药物
非药物因素
•年龄 •性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度 •疾病或外部刺激
药物因素
•呕吐的原因 •化疗药物止吐作用的强弱 •药物单次剂量 •药物用法 •既往化疗是否有效应用止 吐药物呕吐风险大！常用止吐药物
➢苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。