典型药物合成

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药学中的药物合成和化学结构

盐酸普鲁卡因的合成
02
以对硝基苯甲酸为原料，经过酯化、还原、重氮化、偶合等反
应步骤合成盐酸普鲁卡因。
苯巴比妥的合成
03
以苯乙酸乙酯为原料，经过缩合、环化、氧化等反应步骤合成
苯巴比妥。
06
未来发展趋势与挑战
新兴技术在药物合成中应用前景
人工智能和机器学习在药物合成中的应用
通过数据分析和模型训练，提高合成路线的设计效率和成功率。
3
构效关系研究
通过对一系列具有相似化学结构的药物进行活性比较，可以揭示化学结构与生物活性之间的关系，为新药设计提供指导。
代谢稳定性和生物利用度改善
代谢稳定性
药物的化学结构会影响其在体内的代谢稳定性。某些化学结构可能导致药物在体内迅速代谢失活，从而降低疗效。通过改变药物的化学结构，可以提高其代谢稳定性，延长药物在体内的半衰期。
药学中的药物合成和化学结构
演讲人：
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目录
• 药物合成概述 • 化学结构基础知识 • 药物合成方法与技术 • 化学结构在药物设计中的作用 • 典型药物合成案例解析 • 未来发展趋势与挑战
01
药物合成概述
药物合成定义与重要性
药物合成定义
药物合成是指通过化学方法合成具有治疗作用的化合物，是药学领域的重要分支。
药物合成中的杂质控制
为确保个性化治疗的安全性和有效性，需要严格控制药物合成中的杂质含量。
环境保护和可持续发展在药物合成中考虑
01
绿色合成技术在药物合成中的应用
采用环保的合成方法和技术，减少废弃物排放和源消耗。
02
药物合成中的资源回收利用
对废弃物进行回收利用，提高资源利用效率。

(完整版)典型药物合成

作用部位
外周
中枢
作用靶点
环氧合酶
阿片受体
不能代替吗啡类使用
它只对慢性钝痛有良好的作用
牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛
无成瘾性
8
镇痛药
是对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物
不影响意识不干扰神经冲动的传导不影响触觉及听觉等
吗啡合成镇痛药吗啡样镇痛作用的肽类物质
（R)-Epinephrine的合成：手性拆分
HO HO HO HO HO HO
HO POCl3,ClCH2COOH
O Cl CH3NH2,HCl
HO
O OH
H N
CH3 . HCl
H2/Pd-C
HO
HO
H N
CH3
HO d-(CHOHCOOH)2
OH
H
N CH3 . HCl
NH3
OH H N CH3
H3C OO
+
N
CHC3 H3
Br -
O
16
内源性拟交感胺的生物合成
O
O
HO
NH3+
(S)(-) -Tyrosine (L)
Aromatic
2
L-amino acid decarboxylase
HO
Tyrosine 1 hydroxylase
HO
HO
NH2
Dopamine 3 -hydroxylase
6、合成路线
+
Cl
Cl
NH2
Cu 150.C, pH5~6
Cl
O OH Ullmann
S, I2 170.C
Cl
S

化学药物发现的典型案例

化学药物发现的典型案例化学药物发现的典型案例导语：化学药物是现代医学的重要组成部分，它们能够改善人类的健康状况，治疗各种疾病。

但是，化学药物的研发和发现并不是一个简单的过程。

在本文中，我将介绍一些化学药物发现的典型案例，探讨其中的科学原理和技术手段。

一、胰岛素的发现与研发胰岛素是一种能够调节人体血糖水平的激素，对于糖尿病患者来说尤为重要。

胰岛素的发现和研发经历了一个漫长而曲折的道路。

1921年，加拿大科学家弗雷德里克·班廷和查尔斯·贝斯特成功从犬腺提取出胰岛素，并通过临床试验验证了其疗效。

此后，人们开始寻找更高效和可靠的胰岛素制备方法，最终在20世纪60年代成功合成了人工胰岛素。

在胰岛素的发现和研发过程中，化学家们运用了许多先进的技术手段，如色谱法、质谱法和核磁共振等。

这些技术能够帮助化学家们快速准确地分离和鉴定药物中的活性成分，从而促进了胰岛素的研发进程。

合成化学也发挥了重要作用，研究人员能够根据分子结构设计和合成新的胰岛素类似物，以提高胰岛素的稳定性和活性。

尽管胰岛素的研发经历了许多困难和挑战，但正是科学家们的不懈努力和创新思维，使得胰岛素成为当今世界上最重要的化学药物之一。

二、抗生素的发现与研发抗生素是一类能够治疗细菌感染的化学药物，对人类的健康发挥了重要作用。

抗生素的发现和研发是一个具有里程碑意义的过程，它为人类解决了许多严重的感染病症。

英国科学家亚历山大·弗莱明于1928年发现了青霉素，这是世界上第一个广谱抗生素，对革兰氏阳性细菌具有极强的杀菌作用。

随后，人们又陆续发现了许多其他抗生素，如链霉素、四环素和头孢菌素等。

抗生素的发现和研发过程中，化学合成和发酵技术发挥了关键作用。

通过合成或提取自微生物培养物中的天然产物，科学家们获得了许多新的抗生素。

高通量筛选技术也为抗生素的发现提供了重要手段。

研究人员能够快速筛选大量的化合物，寻找具有抗菌活性的化合物，并进一步优化它们的药理性质。

典型药物合成

OH NaCN
CN 1) NaOH
O
CH2COOH
O
氰基取代
2) HCl
氰基水解
CH3 CH3
HOCH2CH2N(CH(CH3)2)2
H3C N CH3 OO
CH3Br
酯化
季铵化
O
O
O COOH
Zn, NaOH
还原
O 精品文档
CH3 CH3
H3C OO
+
N
CHC3 H3
Br -
O
16
内源性拟交感胺的生物合成
O N
NH
ON
N NaOH
O N
ON
NaNO2, H2SO4 NH
O
NH2
HCOOH
N
NH
NH2
O N NH2O
NaOH
O
H
N
N
ON N
(CH3)2SO4 NaOH
O N ON
N . H2O
N
12
精品文档
半合成
茶碱
O
H
N
N
ON N
甲基化
咖啡因
(CH3)2SO4 NaOH
O N ON
N . H2O
N
Sandmeyer 反应
缩合成盐
精品文档
Leuckart 反应
20
盐酸普鲁卡因合成路线
结构剖析：
O
H2N
CO
N . HCl 原料如何合成？
O2N O2N
CH3
Na2Cr2O7 H2SO4
O2N
氧化
HOCH2CH2N(C2H5)2 COOH
二甲苯酯化
精品文档

药物合成

头孢西丁纳的合成摘要：头孢西丁是一种具有长效、广谱抗菌特点的第二代头孢类抗生素。

本文以头孢噻吩酸为原料，甲氧基化产物不需结晶提纯而直接用于去乙酰化．缩短了生产周期和节省了原料。

本方法制备简便，适于工业化生产。

关键词：头孢噻吩头孢西丁钠合成次氯酸叔丁酯异辛酸钠头孢西丁钠钠是一种具有长效、广谱抗菌特点的第二代头孢类抗生素。

但是，头孢西丁钠对于革兰阳性菌的作用没有对革兰阴性菌药物的作用性强。

在治疗下呼吸道、肺部感染、泌尿道和剖宫产术后进行抗感染治疗具有很好的效果。

由于头孢西丁的化学结构和头孢菌素相似，且其抗菌谱和抗菌活性和第二代头孢菌素的抗菌谱等相似，所以将头孢西丁分于第二代头孢菌素类，且头孢西丁钠对于β－内酰胺霉的耐药性较强。

而β－内酰胺类抗生素的推广使用是细菌产生抗药性，刺激了β内酰胺霉的过度释放，β－内酰胺类抗生素的作用逐渐降低，由于头孢西丁钠对于β－内酰胺霉的耐药性较强，所以头孢西丁钠的生产与使用具有一定的市场发展前景。

1 头孢西丁钠的结构头孢西丁钠(ccfoxitin)，其化学名为：(6R，7S)-3-氨基甲酰基氧甲基一7-甲氧基一8-氧代一7-(2(2-噻吩基)乙酰胺基)一5-硫杂一1一氮杂双环(4．2．O)辛一2-烯-2-甲酸钠盐，其结构式如图图1-12 头孢西丁的特点2.1 化学结构独特头孢西丁钠为内酰胺类抗生素，在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢主核的7位碳上有甲氧基。

该甲氧基能阻碍B-内酰胺酶接近内酰胺环，减低酶对药物的亲和，从而保护内酰胺环不被破坏。

2.2 耐β-内酰胺酶目前随着青霉素和头孢菌素等内酰胺类抗生素的广泛大量使用，促使细菌的耐药性逐渐增高。

细菌对内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是产生了内酰胺酶，它通过与内酰胺环上的羧基共价结合，水解酰胺键，使内酰胺类抗生素失活。

近年来，头孢菌素的耐药菌日益增多，主要与细菌产生许多可诱导的染色体介导的和质粒介导的对头孢菌素具高活性的β-内酰胺酶有关。

丙酸倍氯米松合成路线_概述及解释说明

丙酸倍氯米松合成路线概述及解释说明1. 引言1.1 概述丙酸倍氯米松是一种具有广泛应用价值的合成糖皮质激素，它在医学和化学领域都具有重要意义。

通过合成丙酸倍氯米松，我们可以获取到高纯度的该化合物，并为相关领域的研究提供便利。

1.2 文章结构本文将从概述、正文和结论三个方面对丙酸倍氯米松的合成路线进行全面阐述。

首先，我们会介绍丙酸倍氯米松的意义以及本文涉及的目的。

接着，在正文部分，我们会详细介绍合成丙酸倍氯米松的步骤，并解释其中的化学反应机理。

最后，在结论部分，我们将总结本文概述的丙酸倍氯米松合成路线，并对其优缺点进行分析讨论，同时展望未来可能的研究方向。

1.3 目的本文旨在提供一个清晰明了、详尽完整的关于丙酸倍氯米松合成路线的概述和解释说明。

通过对该合成过程中各个步骤和化学反应的解析，读者可以更好地理解丙酸倍氯米松的合成原理和机制，并对其在医学和化学领域中的应用有更深入的认识。

此外，本文还将探讨该合成路线可能存在的优缺点，并提出未来研究方向的展望。

通过阅读本文，读者将能够全面了解丙酸倍氯米松的合成方法及其潜在应用价值。

2. 正文：2.1 丙酸倍氯米松的意义丙酸倍氯米松是一种合成类固醇药物，具有广泛的临床应用价值。

它主要用于治疗各种炎症性皮肤病、银屑病、过敏反应等疾病。

它通过控制体内免疫反应和抑制炎性介质释放来发挥治疗作用，已经被证明在临床上有着良好的效果。

2.2 合成丙酸倍氯米松的步骤合成丙酸倍氯米松可以分为以下几个步骤：（1）原料准备：收集所需的化学试剂和溶剂；（2）起始物合成：将起始物与特定试剂进行反应，形成初始化合物；（3）功能基团引入：通过不同反应途径将所需的功能基团引入到中间产物中；（4）串联反应：经过多步串联反应，逐渐构建目标化合物的结构框架；（5）精简与纯化：对得到的混合产物进行分离、纯化和结晶等工艺处理；（6）结构鉴定：利用各种分析手段如质谱和核磁共振等对合成产物的结构进行鉴定；（7）优化与调整：根据实验结果进行反应条件的优化和步骤的调整，使得合成路线更加高效和经济。

典型药物合成

酒石酸拆分 HO R-(-)-Epinephrine
麻黄碱的制备
目前我国主要从麻黄中分离提取。还可用发酵法制取。
O H + Saccharose
啤酒酵母
CH3NH2
HO H N CH3
CH3
H2/Pd-C
HO H CH3
O
OH H N CH3
CH3
马来酸氯苯那敏的合成
氯化
缩合
Sandmeyer 反应
2、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。
51
4、半合成青霉素的合成
得到6-APA后，再与相应的侧链酸进行缩合，方法有：
（1）酰氯法（2）酸酐法（3）DCC法（4）固相酶法
52
小结
• 重点药物
保护胃黏膜
促进血小板聚集
收缩血管
吲哚美辛合成
双氯灭痛的合成
布洛芬的合成
三、芳基烷酸类
萘普生的合成
吡罗昔康的代谢吡罗昔康的合成
• 塞来西布合成
环磷酰胺的合成
•本品的无水物为油状物，在丙酮中和水反应生成水合物而结晶析出
5-氟尿嘧啶的合成
[氟化]
[甲酰化]
[水解]
[缩合]
阿糖胞苷的合成
H3C OO
+
N
CHC3 H3
Br -
O
16
内源性拟交感胺的生物合成
O
O
HO
NH3+
(S)(-) -Tyrosine (L)
Aromatic
2
L-amino acid decarboxylase

阿司匹林的合成

实验一百年好药阿司匹林的合成一、实验目的1、了解阿司匹林在药物发展史上的地位及其在临床上的应用。

2、通过阿司匹林制备实验，熟悉药物合成实验装置的安装和使用。

3、熟悉有机化合物的制备、纯化及鉴定方法。

二、实验意义：阿司匹林（Aspirin）化学名为乙酰水杨酸（分子式C9H8O4，分子量180.15），是历史悠久的解热镇痛药。

它在1853年由夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐首次合成，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德国拜耳公司生产并用于临床，取名为阿司匹林(Aspirin)。

到目前为止，阿司匹林已应用一百多年，成为医药史上三大经典药物之一，它是世界上应用最广泛的解热、镇痛、抗炎和抑制血小板聚集的药物，还是老药新用的典型范例，对心脏病、中风和老年痴呆等有预防作用。

目前已在临床用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

也是作为比较和评价其他药物的标准制剂，还可提高植物的出芽率。

因此，阿司匹林在一百多年前由拜耳公司开发上市以来，作为支柱产品，为保障人类健康发挥了重要作用，在当今生物医药技术快速发展的时代它也是当之无愧的“明星”药品，2010年它仍创造了7.66亿欧元销售额的辉煌业绩，是对人类贡献巨大、生命力极强的百年好药。

为了培养创新意识和创新能力，我们以综合性药物化学实验“百年好药阿司匹林的合成”为例，引导学生通过参与新药开发与生产所涉及的药物的合成、分离纯化、产物鉴定等过程，提高科学实践能力，激发对药物化学研究的兴趣。

本实验制备的阿司匹林，是以水杨酸（邻羟基苯甲酸，分子式C7H6O3，分子量138.12）为原料，与乙酸酐在酚羟基上发生酯化反应的产物，并可利用原料会与酚羟基的指示剂三氯化铁试剂发生显色反应，而产物不反应作为鉴定指标。

典型的药物合成实验报告

一、实验目的1. 了解阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成原理和方法。

2. 掌握酯化反应的实验操作步骤。

3. 学会使用分光光度计进行阿司匹林含量的测定。

二、实验原理阿司匹林（乙酰水杨酸）是一种常用的解热镇痛药，其化学名称为2-乙酰氧基苯甲酸。

阿司匹林的合成是通过水杨酸与乙酰酐在酸性条件下发生酯化反应得到的。

反应方程式如下：C6H4(OH)COOH + (CH3CO)2O → C6H4(OH)COOCH3 + CH3COOH三、实验仪器与试剂1. 仪器：分光光度计、恒温水浴锅、磁力搅拌器、滴定管、容量瓶、移液管、烧杯、漏斗、滤纸等。

2. 试剂：水杨酸、乙酰酐、浓硫酸、无水乙醇、蒸馏水、碳酸钠溶液、氢氧化钠溶液、盐酸溶液等。

四、实验步骤1. 准备反应液：在50mL圆底烧瓶中加入4g水杨酸和10mL新蒸馏的乙酰酐，缓慢滴加7滴浓硫酸，搅拌使水杨酸溶解。

2. 加热回流：将反应液放入恒温水浴锅中，控制温度在80-85℃之间，回流反应20分钟。

3. 冷却结晶：撤去水浴，将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中，用冰水浴冷却，放置20分钟，待结晶析出。

4. 过滤与洗涤：将结晶过滤，用少量冷乙醇洗涤，抽滤，得到纯净的阿司匹林晶体。

5. 阿司匹林含量测定：准确称取一定量的阿司匹林样品，用无水乙醇溶解，在分光光度计上测定其在特定波长下的吸光度，根据标准曲线计算阿司匹林含量。

五、实验结果与讨论1. 阿司匹林含量测定：根据实验数据，计算得到阿司匹林含量为98.5%。

2. 实验讨论：（1）在实验过程中，要注意控制反应温度，避免过高或过低影响反应效果。

（2）在过滤与洗涤过程中，要尽量减少阿司匹林的损失，以保证实验结果的准确性。

（3）在阿司匹林含量测定过程中，要准确配制标准溶液，并严格控制测定条件，以保证测定结果的可靠性。

六、实验结论通过本次实验，我们成功合成了阿司匹林，并测定了其含量。

实验结果表明，本实验操作步骤合理，实验结果准确可靠。

药物中间体及合成

药物及其中间体的合成
典型药物合成技术
扑热息痛的合成技术
简介
扑热息痛，化学名为对乙酰氨基酚，对乙酰氨基苯酚。英文名为 Acetaminophenol、Paracetamol、Pacetamidophenol。结构如下：
O CH3CNH OH
扑热息痛为白色、类白色结晶或结晶性粉末，无臭、味微苦。易溶于热水和乙醇，溶于丙酮。微溶于水。熔点为168～171℃。扑热息痛为乙酰苯胺类衍生物，是非那西汀或乙酰苯胺在体内的代谢产物。其作用与非那西汀类似，副作用较小，是安全的解热镇痛药。
对氨基苯酚PAP工业生产原理和工艺（1）对硝基苯酚钠为原料的路线
酸
化：
操作过程：根据对硝基苯酚钠的含量，计算所需要的盐酸用量。将盐酸、水、对硝基苯酚钠投入到反应釜中，盐酸略过量。开动搅拌，并加热维持温度在105℃ 左右处理1.5~2.0小时。反应液压入结晶罐，缓慢降温（以避免结晶挂壁现象），在60℃开始析出晶体，20℃以下过滤即得对硝基苯酚产物。
OH O
扑热息痛合成路线图示
还原
重排
NO2
NHOH 苯胲
药物及其中间体的合成
典型药物合成技术
扑热息痛的合成技术
对氨基苯酚PAP合成路线（1）氯苯出发路线氯苯出发的路线，必须先经过混酸硝化得到对硝基氯苯，然后再碱性条件厦水解得到对硝基苯酚钠，酸化得到对硝基苯酚，用铁粉＋盐酸进行还原得到PAP。该路线合成PAP技术成熟、工艺简单，适合工业化生产。不足之处在于，原料受染料、农药生产的制约、对硝基氯苯毒性较大，铁粉还原产生的大量铁泥处理困难。（2）苯酚工艺路线 A、苯酚亚硝化法：苯酚在0～50C 与亚硝酸钠和硫酸作用生成对亚硝基苯酚，然后用硫化钠还原得到PAP。该工艺技术成熟，收率可达80％～ 85％。不足之处在于硫化钠进行还原，成本较高。

典型药物合成实例-精选文档

吗啡结构
3/17/2019 18
枸橼酸芬太尼
苯乙睛还原
4.4 镇痛药
迈克尔加成
酯缩合环合成环还原
水解脱羧
羰基亲核加成
丙酰化成盐
枸橼酸
3/17/2019
19
盐酸美沙酮
（氨基酮类）
美沙酮(methadone)只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四环均断开，形成一类具有镇痛活性的开链化合物。镇痛作用为吗啡的2~3倍、可以口服，作用时间长，但有成瘾性。美沙酮虽为开链化合物，但其结构可形成环状，仍与吗啡结构之间有相近之处。有效剂量和中毒量接近，安全性小。也做戒毒药。
还原
肼
酰化
碱置换
环合
此路线可减少反应中肼的生成和醇解两步反应
3/17/2019 23
二、非甾体抗炎药
3.双氯芬酸钠（扶他林，治疗类风湿性关节炎，痛风）
酰胺化，在与苯环付克烷基化
水解开环
3/17/2019
24
二、非甾体抗炎药
4．布洛芬（治疗风湿性关节炎）
它的消炎、镇痛、解热作用比乙酰水杨酸强16-32倍。但副作用很小，适用于风湿性关节炎。本品的合成分为异丁苯的合成和α-甲基乙酸基的引入两个步骤。
酯缩合
烃化
3/17/2019
与脲缩合
6
二．苯二氮卓类催眠镇静剂 1．地西泮
甲基化
3- 苯基 -5- 氯苯邻甲内酰胺 (彭司勋，药物化学40-41页）
还原
六亚甲基四铵盐酸盐
三个共轭双键七元环叫卓
乙酰氯缩合
扩环
3/17/2019
7
2．奥沙西泮
醇解
3/17/2019
8

药物合成技术

药物合成技术
药物合成技术是生产药物的一种方法，它通过合成化学反应来生产药物。

这种技术可以生产合成药物，也可以生产天然药物的人工合成版本。

药物合成技术的优点在于可以生产大量的药物，并且可以更好地控制药物的质量。

缺点是合成药物的成本可能比天然药物高，并且有时需要使用有毒化学物质。

一些典型的药物合成示例包括：
1.非甾体消炎药，如阿司匹林和布洛芬。

2.抗癌药，如化学疗法药物。

3.抗生素，如青霉素和红霉素。

4.镇静安眠药，如安定和苯二氮卓类。

5.抗血小板药物，如阿司匹林和氯吡格雷。

这些药物都是通过合成化学反应生产的，并且在临床上广泛应用。

9典型合成药物生产工艺

2 合成路线
三、奥美拉唑的生产工艺
• 1、概述
• 质子泵抑制剂
• 抑制胃酸活性，作用特性性高，强度大，时间长 • 适用于与酸有关的的各种紊乱性疾病 • 可治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和食道炎。
5-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1Hbenzo[d]imidazole
羰基亲核加成
枸橼酸
丙酰化成盐
九、利尿药
乙酰唑胺
本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗青光眼。
缩二硫脲
酰化噻唑
磺酰胺化氯磺酰化
十、抗心律失常药物
普罗帕酮
为广谱高效膜抑制性抗心律失常药。具有膜稳定作用及竞争性β受体阻滞作用。
弗里斯重排
羟醛缩合还原酚醚生成Fra bibliotek环氧开环
水解
七氢吡嗪【2.1-a】并异喹啉4-酮
环己甲酰化
10/19/2014 18
十二、维生素脂溶性维生素维生素K1 维生素k属维生素类药物，是肝脏合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必须的
物质。用于维生素k缺乏引起的出血，
氧化
乙酰化
醇解
烷基化水解
10/19/2014
19
• 1988年，首次合成奥美拉唑 • 还有兰索拉唑、盘妥拉唑 • 1999年，在26个国家上市
• 2、合成路线
四、格列吡嗪的生产工艺
• 1、概述
N-(4-(N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl)phenethyl)-5methyl-2,3-dihydropyrazine-2-carboxamide

专题实验7——药物合成

专题实验7——药物合成药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育等的化学物质。

药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。

一百多年前，世界上所有的药物主要是草根树皮，这些药物是自有人类以来通过经验积累而精选出来的珍宝。

1817年，F.W.A.Serturner分离出阿片的有效成份——吗啡的结晶，从此，定量给药才成为可能，同时也为药理学的发展奠定了基础。

同一时期诞生的有机化学，使生药有效成份的分离精制和结构测定有可能进行；与此同时，进行了类似化合物的合成及其药理试验，以致发展成为药物化学。

直到第二次世界大战，药物研究的中心一直在德国。

第二次世界大战后，药物研究的中心转移到美国，抗生素、肾上腺皮质激素、抗变态反应药、利尿剂、降血压药、植物神经系统药、抗精神失常药、口服避孕药、抗炎药、治疗溃疡病药等相继问世。

近年来，生物学、医学和药学竞相迅速发展，各国都在开展新药创制的竞争。

本专题实验是学生掌握了一些基本操作技术和完成了一定数量的典型化合物的合成之后开设的。

本专题以常见的典型的药物合成为内容，通过本专题实验使学生了解药物化学的基本知识，了解合成药物的基本方法以及药物结构修饰对药物性质的影响；另外，本专题实验内容的安排更多的是对学生进行多步骤有机合成的训练；因此本专题具有很强的综合性、实践性和应用性特点。

本专题的教学对培养学生的专业综合素质、更好地适应社会需求具有十分重要的意义。

实验85 阿斯匹林的合成阿斯匹林(Aspirin)学名为乙酰水杨酸，是一种广泛使用的具解热、镇痛、治疗感冒、预防心血管疾病等多种疗效的药物。

人工合成它已有百年，但由于它价格低廉、疗效显著，且防治疾病范围广，因此至今仍被广泛使用。

一、实验目的1．了解阿斯匹林制备的原理和方法；2．进一步熟练重结晶、过滤、熔点测定等技术；3．了解乙酰水杨酸的应用价值。

二、实验原理阿斯匹林是由水杨酸(邻羟基苯甲酸)和乙酐合成的：COOHOH +(CH3CO)2O+COOHOOCCH3+CH3COOH本实验由于水杨酸在酸存在下会发生缩聚反应的副反应，因此有少量聚合物产生：COOHOH +nCOOn该聚合物不溶于NaHCO3溶液，而阿斯匹林可与NaHCO3生成可溶性钠盐，可借此将聚合物与阿斯匹林分离。