传出神经系统药物
传出神经系统药物
良
反
应
1.滴眼时压迫眼内眦
2.M样症状
1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛,应压迫眼内眦。
1.M样2.低血压3.心率加快,速心律失常4鼻塞
1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘:对支气管哮喘应选择具有ISA药4.反跳现象5.其它:低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6.以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用:疲倦,失眠和抑郁症等
应用:1.外周血管痉挛性疾病2.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克(补足血容量时用)
1.心脏↓→BP↓2.血管:反射性兴奋交感,阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP↓3.支气管:收缩4.代谢:①糖尿病:抑制糖原分解(低血糖),掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢:对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP↓6.膜稳定作用7.其它作用:抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动
临
床
应
用
1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿潴留;
2.局部滴眼-可治疗青光眼
1.青光眼:
闭角型疗效好开角型有一定疗效.2.虹膜炎:
与扩瞳药交替应用胆碱3.受体阻断药中毒
4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征
1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象:控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他:偏头痛肌震颤青光眼(噻吗洛尔):减少房水生成,慢性青光眼,肝硬化引起的上消化道出血
酚妥拉明
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
(1)影响递质的释放:促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
(2)影响递质的转化:抗胆碱 酯酶药(新斯的明)
(3)影响递质的转运和贮存: 抑制NA再摄取(利血平)
β1-R 阻断药(阿替洛尔) α、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
M、N-R激动药(Ach) M-R激动药(毛果芸香碱) N-R激动药(烟碱)
抗胆碱酯酶药(新斯的明)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药:异丙肾上腺素 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药(酚妥拉明) α1-R 阻断药(哌唑嗪)
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药(普萘洛尔)
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
传出神经系统药物
二、抗胆碱酯酶药
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的 快慢,可将其分为两类: • 可逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明和毒扁 豆碱; • 难逆性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
A.易逆性抗胆碱酯酶药
1.药理作用特点 1.对骨骼肌的兴奋作用特别强大 2.对胃肠道和膀胱平滑肌也有较强的兴奋作用
2.临床用途
传出神经递质的体内过程
• 传出神经的突触结构:
突触:神经末梢与下级神经 元 或神经末梢与效应器细胞
之间的衔结处,包括突触前 膜、突触后膜和它们之间的 突触间隙。
递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
受体
测试
1去甲肾上腺素释放到突触间隙,其作用消失的主要原因: A 单胺氧化酶代谢 B 进入血管被带走 C 神经末梢再摄取 D 乙酰胆碱 酯酶代谢 E 乙酰胆碱酯酶代谢 F 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢
不良反应:
• 吸收过多量可出现多汗、流涎、恶心、呕吐、 腹泻、眼痛、视力模糊、头痛等M受体过度 兴奋症状。
• 处理方法:可用阿托品对症处理。
瞳孔括约肌收缩 缩瞳 虹膜炎(与扩瞳药交替)
毛果芸香碱 (+)
M受体
前房角间隙扩大,房水流出通畅
眼
降低眼压
青光眼
睫状肌收缩 悬韧带放松 晶状体变凸 调节痉挛
(视近物清楚) 腺体:吸收后腺体分泌 (汗腺、唾液腺明显)
去甲肾上腺素能神经:
几乎全部交感神经节后纤维
(改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004)
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
二、传出神经系统的递质
传出神经系统药物
心率减慢 心肌收缩力减弱 扩张(bp↓)
收缩 缩瞳 收缩(近视) 收缩 舒张 分泌↑唾液稀
M
M M M3 M M
第四节
传出神经系统药物的分类
一、传出神经系统药物的作用环节
(一) 直接作用于受体:
1. 激动药( agonist)--针对受体 2.阻断药(blocker)--针对受体(或拮抗药(antagonist)--针 对递质或药物) (二)影响递质: 1. 影响递质释放: ↑释放:麻黄碱、间羟胺↑NE释放、 卡巴胆碱↑ACh释放 ↓释放:可乐定、碳酸锂―↓NE释放 2. 影响递质转运、贮存:利血平 ―↓NE再摄取 3. 影响递质转化: 胆碱酯酶抑制剂
传出神经系统药理学
Pharmacology of efferent nervous system
主讲:刘芸 PhD
Department of Pharmacology
传出神经系统药理学
– – – – 概论 胆碱受体激动药 抗胆碱酶药和胆碱酶复活药 胆碱受体阻断药
–
–
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体阻断药
Ach对血压的影响
为什么血压升高 心动过速?
小剂量Ach即可 激动M受体血 压短暂下降 反射性心率加 快 中剂量Ach 血压下降 心动过缓 房室传导减慢 阻断M受体 同剂量Ach 对血压无影响 阻断M受体 大剂量Ach 血压升高 心动过速
⑸ 胃肠道平滑肌兴奋 收缩幅度↑、张力↑、蠕动↑。 表现:恶心、呕吐、嗳气、腹痛、排便↑。 ⑹ 泌尿道平滑肌兴奋 平滑肌蠕动↑、膀胱逼尿 肌收缩、括约肌松弛→ 促进膀胱排空。 ⑺ 腺体分泌增加 消化腺、唾液腺(稀薄液体)、汗腺等 ⑻ 瞳孔括约肌收缩→ 瞳孔收缩, 睫状肌收缩→ 调节痉挛(近视)。
5传出神经系统药
2.手术后腹气胀和尿渚留: 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用; (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 .兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1.重症肌无力: 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病,其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力,表现为眼睑 下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 : 用M受体激动药毛果芸香 碱时,环状肌上M受体兴奋,睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,晶 状体变凸,曲光度增加,从而使远距离物体 不能成像在视网膜上,故视远物时模糊不清, 只能视近物,称为调节痉挛 。 2.腺体: 本品吸收后,通过激动腺体的M 受体,使腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2.β肾上腺素受体( β-R ),可分为3种亚型。 β1 -R :主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R :主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R :主要分布在脂肪细胞。
(三)多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
(四)传出神经系统受体功能及其 分子机制
( 1 )M-R:属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C, 增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇 (IP3 )、二酰基甘油(DAG),从 而产生效应。
受体:能与药物特异性结合,能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
第5章-传出神经系统药概论课件
机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配,当去甲肾上腺素能神经兴奋 时,有利于机体运动、观察、应激等,表 现为:心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等; 胆碱能神经的生理效应正好相反,使机体 对外界的反应下降,进行休整和积蓄能量, 表现为:心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结(即M样作用)
M受体: 心脏:抑制,三负。 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛:瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 支气管平滑肌:兴奋时收缩。
血管扩张。
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(三)、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后,如何产生物效应, 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白,分子量为25万,由4种5个亚基组 成,包括两个亚基,分子量为40,000;一个 亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子量 为57,000和一个亚基,其排列方式是:。
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M1:中枢皮质、海马:中枢兴奋。 突触前膜:激动时抑制Ach释放。 神经节:神经节除极化。 胃粘膜壁细胞:胃酸分泌;胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2:中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏:窦房结、心房,房室结、心室, 激动时抑制。
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第二章--传出神经系统药物ppt课件
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素 【不良反应及注意事项】
常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高
严格掌握剂量和给药途径, 并观察血压、脉搏等变化
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用
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一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺(dopamine)
【作用】 激动、1和多巴胺受体并促NA释放
学习内容 1 α、β受体激动药 2 α受体激动药 3 β受体激动药
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素(adrenaline)
【作用】 激动、受体 1.兴奋心脏
避光保存 口服无效 皮下或肌内注射 必要是静脉或心内注射
2.舒缩血管
皮肤、黏膜、内脏血管收缩; 骨骼肌、冠脉血管扩张
1.兴奋心脏
内脏血管扩张 (肾、肠系膜、冠脉)
2.舒缩血管 内脏血管扩张
皮肤黏膜血管收缩
3.影响血压 小剂量:收缩压 /舒张压±
大剂量:收缩压 /舒张压
4.改善肾功能 肾血管扩张 排钠利尿
1/16/2024
一、α、β受体激动药
பைடு நூலகம்
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺 【用途】
1.用于各种休克
2.急性肾功能衰竭
阿托品(atropine)
【不良反应与注意事项】 因作用广泛,不良反应较多
1.副作用
口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高
用药前解释药物副作用 并嘱咐患者多喝水 室外需佩戴太阳镜 体温升高时注意物理降温 青光眼、前列腺肥大者禁用
2.毒性反应
大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多 提示中毒,可用毛果芸香碱对抗,惊厥时用 抗惊厥药地西泮
第2章2传出神经系统药物
抗感染性休克
【药理作用 6 】
• 中枢神经系统
• 较大剂量可兴奋延髓和大脑 • 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状
【不良反应】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、 心率加快、便秘、排尿困难等。
【中毒解救】
外周症状——用新斯的明、毛果芸香碱解救; 中枢症状——用地西泮、短效巴比妥类药解救
胸闷、呼吸困难 恶心、呕吐、腹泻 小便失禁
• 心脏抑制
心动过缓
• 血管扩张
血压下降
• 激动骨骼肌N2受体
肌肉震颤
• 激动N1受体
心率加快、血压升高
• 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、
血压降低
解救原则
(1)消除毒物,避免继续吸收
清洗皮肤
洗胃(用2%NaHCO3溶液或1%食盐水) 导泻(MgSO4)
【药理作用】
• 兴奋骨骼肌 ——收缩 机制: 1、抑制AchE;
2、直接激动N2受体
【临床应用】3、促进运动神经末梢释放Ach
• 重症肌无力 ——口服、肌内、皮下注射 【注意】
过量可致肌震颤,严重时可致肌无 力加重——“胆碱能危象”
【药理作用】 • 兴奋平滑肌 ——收缩
对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强
(2)对症治疗 (3)药物解毒:M受体阻断药、
胆碱酯酶复活药
• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药 常用药 类别
解毒机理
M受体 阻断药
阿托品 (剂量)
阻断M受体;
1、恢复AchE活 胆碱酯酶 氯解磷定 性; 复活药 碘解磷定 2、与游离有机
磷结合
解毒特点
解除M样症状 对抗部分中枢症状 不能消除N样症状
2、支气管 激动β2受体,使支气管平滑肌松弛; 收缩支气管粘膜血管 ,减轻其水肿;
传出神经系统药物
〔四〕胆碱酯酶复活药
碘解磷定 〔PAM〕:水溶性低、现用现配、静 脉给药
【体内过程】肝、肾、脾、心等分布多,肾排出 快,足量反复给药
【药理作用和应用】 1) 复活胆碱酯酶 :
碘解磷定与磷酰化AChE结合 ↓
磷酰化-PAM、AChE 游离出来
2)与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,阻止其 进一步与 AChE 结合;
慢性毒性
➢ 突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久 地下降,但与临床病症并不平行。
➢ 主要病症:神经衰弱、腹胀、多汗、偶有 肌束颤抖及瞳孔缩小。
➢ 剂量稍大:急性毒性
解救原那么
〔1〕消除毒物 皮肤:温水和肥皂清洗皮肤 口:2%碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃,硫酸
镁导泻。敌百虫不用碱性溶液。 眼部:2%碳酸氢钠溶液或 0.9%盐水冲洗。 〔2〕解毒药物 阿托品:对N受体无作用→对中枢病症弱 胆碱酯酶复活药:碘解磷定和氯解磷定
受体作用。 ➢ 全身毒性反响较新斯的明严重,大剂量
→呼吸麻痹。 ➢ 治疗青光眼。
2.难逆性 ——有机磷酸酯类
敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷 对硫磷〔 1605〕 内吸磷 〔 1059〕 乐果
毒性作用机制
1.有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子 以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中 心上的羟基相结合→磷酰化胆碱酯酶, 使AchE失去水解Ach的能力,导致 Ach大量堆积,引起中毒。
3. 多巴胺〔DA〕能、嘌呤能、5-羟色胺能和肽能神经
〔二〕传出神经系统 受体的分类、分布 与效应:
1.胆碱受体 M:心血管、胃肠、支气管、眼和腺体等。
M样作用〔心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气 管平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等〕
N:N1受体分布与神经节和肾上腺髓质; N2受体分布于骨骼肌。 N样作用〔自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌
医学基础知识:传出神经系统药物的基本作用及其分类
医学基础知识:传出神经系统药物的基本作用及其分类传出神经系统药物的药理作用为拟似或拮抗传出神经系统的功能,现在就为大家总结一下传出神经系统药物的基本作用及其分类。
传出神经系统药物基本作用:(一)直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,可产生两种完全不同的结果:如结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似,称为激动药;如结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用,就称为阻断药,对激动药而言,则称为拮抗药。
(二)影响递质1、影晌递质生物合成:密胆碱可以抑制乙酰胆碱的生物合成,-基酪氨酸能抑制去甲肾上腺素生物合成,但两者目前无临床应用价值,仅作为药理学研究的工具药。
2、影响递质释放:某些药物如麻黄碱和间羟胺可促进NA(去甲肾上腺素)释放,而卡巴胆碱可促进ACh(乙酰胆碱)释放。
3、影响递质的转运和贮存:有些药物可干扰递质NA的再摄取,如利血平为典型的囊泡摄取抑制剂而使囊泡内去甲肾上腺素减少以致耗竭,去甲丙米嗪和可卡因都是摄取-1抑制剂。
4、影响递质的生物转化:如前所述,ACh的体内灭活主要依赖于胆碱酯酶水解。
因此胆碱酯酶抑制剂可干扰体内ACh代谢,造成体内ACh堆积,从而产生效应。
传出神经系统药物分类:传出神经系统药物可按其作用性质(激动受体或阻断受体)及对不同受体的选择性进行分类。
主要分为拟似药和拮抗药。
拟似药:(一)胆碱受体激动药(氨甲酰胆碱、毛果云香碱、烟碱)(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)(三)肾上腺素受体激动药包括拮抗药(去甲肾上腺素)拮抗药:(一)胆碱受体阻断药(阿托品、哌仑西平)(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)(三)肾上腺素受体阻断药(酚妥拉明、酚苄明)帮助大家梳理了关于传出神经系统药物的基本作用及其分类相关考点,希望帮助广大考生巩固知识,以便大家更好的复习和记忆、了解考试题型,顺利的通过考试。
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传出神经系统药物
传出神经系统药物简介传出神经系统药物是一类用于影响传出神经系统功能的药物。
传出神经系统主要负责从中枢神经系统向体外传递信息,调节心血管、消化、呼吸和内分泌等生理功能。
传出神经系统药物主要用于治疗和管理一系列神经系统相关的疾病和症状,如抑郁症和焦虑症等。
分类根据其作用机制和药理特点,传出神经系统药物可以分为以下几类:β受体阻滞剂β受体阻滞剂是一类用于阻断β受体的药物,主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等疾病。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔等。
这些药物通过抑制β受体的活性,减少交感神经系统对心脏的刺激,从而降低心率和血压。
α受体激动剂α受体激动剂是一类能够激活α受体的药物,常用于治疗鼻塞和支气管痉挛等症状。
常见的α受体激动剂包括伪麻黄碱和噻吗洛尔等。
这些药物通过激活α受体,收缩血管,减少鼻黏膜充血和支气管痉挛,从而缓解相关症状。
抗精神病药物抗精神病药物是一类用于治疗精神分裂症和其他精神病患者的药物。
常见的抗精神病药物包括氟哌啶醇和奥氮平等。
这些药物通过调节多巴胺和血清素等神经递质的水平,来减轻幻觉、妄想和情绪不稳定等症状。
抗抑郁药物抗抑郁药物是一类用于治疗抑郁症的药物,常见的包括三环类抗抑郁药和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)等。
这些药物通过调节神经递质的水平,提高患者的情绪状态和心理健康。
抗焦虑药物抗焦虑药物是一类用于治疗焦虑症和恐怖症等疾病的药物。
常见的抗焦虑药物包括苯二氮䓬类药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)等。
这些药物通过调节神经递质的水平,减轻焦虑和恐惧等症状。
使用注意事项使用传出神经系统药物时,需要注意以下事项:•严格按医生指示使用药物,不要自行增减剂量或停药。
•注意可能出现的不良反应,如头晕、恶心、疲劳等。
•与其他药物的相互作用,特别是与其他中枢神经系统抑制剂的潜在相互作用。
•孕妇、哺乳期妇女、老年人和儿童患者的特殊使用注意事项。
结论传出神经系统药物是一类重要的药物,用于治疗和管理各种神经系统相关的疾病和症状。
传出神经系统药知识点归纳总结
传出神经系统药一.传出神经系统药物有哪些类型?代表药物名称(通用名、商品名)?分别产生哪些药理作用?受体相关递质相关分类代表药物胆碱能受体M,N 受体激动氨甲酰胆碱M 受体激动毛果芸香碱激动药N 受体激动烟碱胆碱能受体M 受体拮抗阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱N 1受体拮抗六甲双胺拮抗药N 2受体拮抗筒箭毒碱、琥珀胆碱α ,β 受体激动肾上腺素、多巴胺、麻黄碱α受体激动去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素肾上腺素能α 2受体激动可乐定(见中枢降压药)受体激动药β1,β2受体激动异丙肾上腺素β 1受体激动多巴酚丁胺β 2受体激动沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素(见呼吸系统抗哮喘药)α ,β 受体拮抗拉贝洛尔α1,α2受体拮抗酚妥拉明、酚苄明肾上腺素能α 1受体拮抗哌唑嗪、特拉唑嗪α 2受体拮抗育亨宾受体拮抗药β1,β2受体拮抗普萘洛尔、吲哚洛尔β 1受体拮抗阿替洛尔、美多洛尔β 2受体拮抗布他沙明胆碱酯酶抑制药新斯的明、吡啶斯的明胆碱酯酶复活药碘解磷定、氯磷定药理作用M样作用:血管扩、血压降、心率慢、身出汗、肠胃痉、气管挛、瞳孔小、口流涎N样作用:骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺素分泌增加α效应:皮肤、黏膜、腹腔内脏血管收缩;散瞳β效应:心脏兴奋;骨骼肌血管、冠脉扩张;支气管及胃肠平滑肌松弛;二.毛果芸香碱的药理作用和临床应用。
1.心血管作用弱①缩瞳2.对眼作用②降低眼压:瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压降低③调节痉挛:睫状肌上的M 受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→眼睛视近物清楚,视远物模糊。
3.对腺体的作用:汗腺、唾液腺分泌增加。
临床应用:1、眼科:( 1)局部治疗青光眼,作用迅速适用于:闭角型青光眼(房角间隙狭窄)、开角型青光眼( 2)虹膜炎,与扩瞳药交替应用2、抢救抗胆碱药阿托品中毒[ 应用注意 ]:点眼后压迫内眦。
三.新斯的明的药理作用和临床应用。
药理学-作用于传出神经系统的药物
胆碱能受体阻滞剂
阿托品
阿托品是一种竞争性胆碱能受体阻滞 剂,能与乙酰胆碱竞争结合胆碱能受 体,从而阻断乙酰胆碱的作用。
山莨菪碱
山莨菪碱也是一种非竞争性胆碱能受 体阻滞剂,与东莨菪碱相似,但作用 较弱。
东莨菪碱
东莨菪碱是一种非竞争性胆碱能受体阻滞 剂,能与胆碱能受体结合并阻止乙酰胆碱 与受体的结合,从而产生药理作用。
。
03
肾上腺素能药物
肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素
激活α和β受体,引起血管收缩、心脏兴奋等效应。
去甲肾上腺素
主要激活α受体,引起血管强烈收缩,血压升高。
异丙肾上腺素
选择性激活β受体,引起心脏兴奋、支气管扩张等 效应。
肾上腺素能受体阻滞剂
α受体阻滞剂
01
阻断α受体,引起血管扩张、血压下降等效应,如酚妥拉明。
β受体阻滞剂
02
阻断β受体,引起心脏抑制、支气管收缩等效应,如普萘洛尔。
α、β受体阻滞剂
03
同时阻断α和β受体,具有降压、抗心绞痛等作用,如拉贝洛尔。
临床应用与注意事项
临床应用
肾上腺素能药物广泛应用于治疗休克、支气管哮喘、心脏骤停等疾病。同时,也可用于局部止血、延 长局麻药作用时间等。
注意事项
使用肾上腺素能药物时需严格掌握剂量和给药途径,避免过量引起不良反应。此外,对于某些患者如 高血压、冠心病等应慎用或禁用该类药物。在使用过程中应密切观察患者病情变化及药物副作用情况 ,及时调整治疗方案。
植物神经系统调节剂
胆碱能药物
如乙酰胆碱、毛果芸香碱等,通过激活胆碱能受体来发挥调节作 用,可改善记忆力、提高认知能力。
肾上腺素能药物
如肾上腺素、去甲肾上腺素等,通过激活肾上腺素能受体来发挥 调节作用,可提高心率、血压和血糖水平。
动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》
传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素(一)药理作用:α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用(β1受体),增加心输出量,有强心作用可使骤停的心跳复跳(刚刚停止),作用迅速、强大而短暂②血管:各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显,对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用,对骨骼肌血管为舒张作用。
③血压:具有升压作用④平滑肌:支气管平滑肌松弛,收缩瞳孔开大肌,抑制胃肠平滑肌,对子宫平滑肌作用复杂(使未孕猫子宫松弛,对鼠来说无论何种情况都是松弛作用)⑤代谢:增加细胞耗氧量,促进糖原和脂肪的分解,加快代谢⑥其他:降低毛细血管通透性,减少渗血情况;兴奋竖毛肌;引起出汗;剂量过大,使中枢抑制,造成呼吸被抑制,窒息而死亡(二)应用1.心脏骤停急救药(小剂量应用)静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍,可延长局麻药的吸收和作用时间,降低毒性反应。
5.局部止血,作用于小的出血,如鼻衄(三)不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常(四)注意事项1.内服无效,可皮下或肌肉注射,静脉注射(皮下量稀释20~50倍),但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素(一)药理作用:1.血管:兴奋血管α受体,使血管收缩2.心脏:兴奋心脏的β1受体,使心脏兴奋性增高,心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心搏出量增多。
3.血压:升压作用。
4.其它:去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱,仅在很大剂量才出现血糖升高。
(二)应用抗休克早期应急抢救、内服止血(胃肠道出血)(三)不良反应局部组织缺血坏死(静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注)急性肾功能衰竭麻黄碱(主要成分生物碱)(一)药理作用(α、β1、β2受体激动剂)1.使血压升高,与肾上腺素相比,缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用,使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛,温和而持久4.兴奋中枢神经系统,比肾上腺素强(远远强于),短时间反复用会产生耐受性(二)应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血,减少肿胀3.散瞳剂4.止血,作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素(β1、β2受体激动剂,强效扩支气管药)作用与用途1.对心脏兴奋作用强大(β1受体兴奋),用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管,解除休克时小动脉痉挛,改善微循环,用于中毒性休克、感染性休克。
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第二章作用于传出神经系统药物一、选择题【A1型题】1.胆碱能神经不包括A.运动神经B.全部交感、副交感神经节前纤维C.全部副交感神经节后纤维D.绝大部分交感神经节后纤维E.支配汗腺的交感神经节后纤维2.下列哪项不是M受体激动的效应A.腺体分泌B.瞳孔缩小C.骨骼肌收缩D.心脏抑制E.平滑肌收缩3.N2受体激动时可产生A.心率加快B.内脏平滑肌松弛C.骨骼肌收缩D.瞳孔括约肌收缩E.支气管平滑肌松弛4.β受体激动时不产生下列哪一效应A.心肌收缩力增强B.糖原分解C.支气管平滑肌松弛D.心率加快E.血管收缩5.毛果芸香碱对眼的作用是A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛B.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹C.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹D.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹E.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛6.毛果芸香碱的缩瞳作用是因为A.激动虹膜α受体B.阻断虹膜α受体C.激动虹膜M受体D.阻断虹膜M受体E.抑制胆碱酯酶活性7.新斯的明最强的作用是A.增加腺体分泌B.缩瞳C.兴奋骨骼肌D.兴奋胃肠道平滑肌E.减慢心率8.治疗重症肌无力应选用A.新斯的明B.毒扁豆碱C.毛果芸香碱D.烟碱E.阿托品9.毒扁豆碱可用于治疗A.重症肌无力B.青光眼C.尿潴留D.胃肠平滑肌痉挛E.肠麻痹10.新斯的明的禁忌证是A.青光眼B.重症肌无力C.尿潴留D.机械性肠梗阻E.阵发性室上性心动过速11.毛果芸香碱主要用于治疗A.重症肌无力B.阿托品中毒C.术后尿潴留D.阵发性室上性心动过速E.青光眼12.最适宜治疗手术后尿潴留的药物是A.乙酰胆碱B.琥珀胆碱C.毛果芸香碱D.新斯的明E.毒扁豆碱13.下列哪一项不是阿托品的作用A.扩大瞳孔升高眼压B.减慢心率C.抑制腺体分泌D.松弛平滑肌E.大剂量可解除血管痉挛、改善微循环14.阿托品抗休克机制是A.扩张小血管、改善微循环B.解除迷走神经对心脏的抑制C.升高血压D.兴奋中枢神经E.解除胃肠绞痛15.阿托品的作用中与阻断M受体无关的是A.散瞳B.抑制腺体分泌C.解除平滑肌痉挛D.加快心率E.扩张血管16.阿托品对眼的作用错误的是A.睫状肌松弛B.降低眼压C.扩瞳D.减少房水回流E.视近物不清17.阿托品滴眼可引起A.缩瞳、降低眼压、调节痉挛B.缩瞳、升高眼压、调节麻痹C.扩瞳、降低眼压、调节麻痹D.扩瞳、降低眼压、调节痉挛E.扩瞳、升高眼压、调节麻痹18.眼科用阿托品治疗A.沙眼B.虹膜睫状体炎C.视神经炎D.青光眼E.结膜炎19.阿托品最适合以下哪种休克的治疗A.失血性休克B.心源性休克C.疼痛性休克D.过敏性休克E.感染性休克20.阿托品治疗胃肠绞痛时一般不会出现A.皮肤干燥B.视力模糊C.心肌收缩力减弱D.口干E.心悸21.阿托品禁用于A.支气管哮喘B.前列腺肥大C.胃肠痉挛D.感染性休克E.心动过缓22.654-2抗感染性休克机制是A.使血压升高B.改善微循环C.松弛支气管平滑肌D.使心率加快E.中枢兴奋23.肾上腺素对血管作用的结果是A.皮肤粘膜血管收缩,内脏、骨骼肌血管扩张B.皮肤粘膜血管扩张,内脏、骨骼肌血管收缩C.皮肤粘膜、内脏血管收缩,骨骼肌血管扩张D.皮肤粘膜及骨骼肌血管均收缩E.以上都不是24.可升高血压而减慢心率的药物是A.阿托品B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.以上都不是25.为防止硬膜外麻醉时血压下降,通常先注射A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺26.禁作皮下和肌内注射的肾上腺素受体激动药是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.间羟胺E.去氧肾上腺素27.治疗过敏性休克的首选药是A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱28.多巴胺引起肾及肠系膜血管扩张是由于A.兴奋α2受体B.兴奋M受体C.阻断α受体D.兴奋组胺受体E.兴奋多巴胺受体29.抢救心跳骤停的主要药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.麻黄碱D.间羟胺E.去甲肾上腺素30.下列哪项不是肾上腺素的禁忌证A.高血压B.脑动脉硬化C.甲状腺功能亢进D.支气管哮喘E.器质性心脏病31.常用于治疗鼻粘膜充血肿胀的药物是A.肾上腺素B.麻黄碱C.间羟胺D.酚妥拉明E.异丙肾上腺素32.支气管哮喘急性发作时最好选用A.麻黄碱B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.阿托品E.多巴胺33.为了延长局麻药的作用时间和减少不良反应,可加用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺34.少尿或无尿休克病人禁用A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.阿托品D.肾上腺素E.多巴胺35.心源性休克宜选用哪种药物A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱36.急性肾功能不全时,何药可与利尿药配合使用增加尿量A.多巴胺B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.肾上腺素37.氯丙嗪过量引起血压明显下降,升压不能用A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.肾上腺素D.去氧肾上腺素E.以上都不是38.普萘洛尔没有以下哪一作用A.抑制心脏B.降低心肌耗氧量C.减慢心率D.直接扩张血管产生降压作用E.收缩支气管39.下列哪项不是普萘洛尔的适应证A.高血压B.窦性心动过速C.心绞痛D.窦性心动过缓E.甲状腺机能亢进40.肾上腺嗜铬细胞瘤伴发的高血压危象最好选用A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.多巴胺D.间羟胺E.麻黄碱41.普萘洛尔抗心绞痛的主要药理作用是A.扩张冠状动脉B.降低心脏前负荷C.阻断β受体,减慢心率、抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量D.降低左心室壁张力E.以上都不是42.治疗外周血管痉挛病可选用A.α受体阻断剂B.α受体激动剂C.β受体阻断剂D.β受体激动剂E.以上均不行【A2型题】43.李某,女,25岁,因胃溃疡进行手术,术后出现肠胀气,应选用下列何药治疗A.新斯的明B.氨甲酰胆碱C.毛果芸香碱D.烟碱E.毒扁豆碱44.男性,35岁。
因手术需要进行蛛网膜下腔阻滞麻醉,麻醉过程中出现心动过缓,应如何处理A.阿托品B.毛果芸香碱C.新斯的明D.异丙肾上腺素E.肾上腺素45.女性,67岁。
因右下肺炎、感染性休克急诊住院。
当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。
治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉,病人述疼痛。
此时应给何种药物治疗A.酚妥拉明B.普鲁卡因胺C.普萘洛尔D.阿托品E.以上皆否46.女性,55岁,因肝硬化门静脉高压、呕血、黑便入院,该病人可用何药止血A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.肾上腺素D.多巴胺E.异丙肾上腺素【B1型题】47~49题共用答案A.α1受体B.β1受体C.β2受体D.M受体E.N2受体47.心脏上的去甲肾上腺素受体是48.兴奋后能使皮肤粘膜、内脏血管收缩的受体是49.兴奋后能使支气管平滑肌松弛的受体是50~51题共用答案A.新斯的明B.氨甲酰胆碱C.烟碱D.毒扁豆碱E.毛果芸香碱50.选择性激动M受体的药物是51.常用于治疗重症肌无力的药物是52~54题共用答案A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.托吡卡胺E.丙胺太林52.较常用于眼科的松弛睫状肌的是53.可用于治疗帕金森病的是54.用于麻醉前给药较好的是【X型题】55.M受体兴奋可产生下列哪些效应A.心脏抑制B.腺体分泌增加C.骨骼肌收缩D.瞳孔扩大E.胃肠平滑肌收缩56.β受体兴奋可产生下列哪些效应A.心率加快B.血管收缩C.支气管平滑肌松弛D.糖原分解E.瞳孔扩大57.β2受体兴奋时出现下列哪些效应A.心肌收缩加强B.冠状血管扩张C.支气管平滑肌松弛D.糖原分解E.骨骼肌血管扩张58.阿托品的作用正确的是A.胃肠解痉B.明显舒张支气管C.兴奋心脏D.小剂量时扩张血管E.松弛睫状肌E.毒扁豆碱59.新斯的明可用于治疗A.重症肌无力B.术后肠胀气C.青光眼D.有机磷中毒E.阵发性室上性心动过速60.肾上腺素与异丙肾上腺素共同适应证是A.过敏性休克B.支气管哮喘C.鼻粘膜和齿龈出血D.心脏骤停E.与局麻药配伍二、问答题61.新斯的明有哪些作用和临床应用?62.阿托品对心脏、血管的作用和用途有哪些?63.山莨菪碱的作用和主要用途有哪些?64.过敏性休克为何首选肾上腺素?65.酚妥拉明过量引起的低血压为何不能用肾上腺素解救?应用何药为宜。
参考答案1.D2.C3.C4.E5.E6.C7.C8.A9.B 10.D 11.E 12.D 13.B 14.A 15.E 16.B 17.E 18.B 19.E 20.C 21.B 22.B 23.C 24.C 25.B 26.C 27.A 28.E 29.B 30.D 31.B 32.B 33.A 34.A 35.D36.A 37.C 38.D 39.D 40.B 41.C 42.A 43.A 44.A 45.A 46.A 47.B 48.A 49.C 50.E 51.A 52.A 53.B 54.B 55.ABE 56.ACD 57.BCDE 58.ACE 59.ABCE60.BD61.①兴奋骨骼肌作用,治疗重症肌无力;②兴奋平滑肌作用,缓解术后腹气胀及尿潴留;③抑制心脏、减慢心率的作用,治疗阵发性室上性心动过速;④兴奋骨骼肌作用,解救非除极化型肌松药中毒。
62.阿托品阻断心脏M受体,导致心率加快,传导加快,故可治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓和房室传导阻滞。
大剂量阿托品能解除小血管痉挛,扩张血管而改善微循环,故可治疗感染性休克。
63.山莨菪碱具有与阿托品类似的作用,但对眼、腺体及中枢作用较弱,而对内脏平滑肌的解痉作用选择性相对较高,较大剂量时对血管平滑肌的解痉作用强。
临床主要用于治疗内脏绞痛和感染性休克。
64.(1)肾上腺素可激动β1受体,兴奋心脏、可激动α受体收缩血管而升压;(2)肾上腺素可激动β2受体,松弛支气管平滑肌、减轻喉头水肿;(3)肾上腺素还可抑制过敏性介质释放,缓解呼吸困难,作用快而强,是治疗过敏性休克首选药。
65.肾上腺素是α、β受体激动药,α受体兴奋时血管收缩,血压升高,β受体兴奋时血管松弛,血压下降,但总体效应是血压升高;应用酚妥拉明阻断α受体,取消了的升压作用,而保留了肾上腺素扩张血管作用,导致血压进一步下降,故不能用肾上腺素升压,而应用去甲肾上腺素。