β-内酰胺类抗生素的应用

β-内酰胺类抗生素的应用

基础医学院

13级临床本科8班

柳智雨201350471 摘要

抗菌药物是防治为生物感染的重要物品。微生物感染，大部分疗效是通过抗菌药物治疗获得的；一般也可通过药物来预防感染，但是如果不合理使用，则难以达到防治目的，而且还可能给患者带来不可知的危害。医疗工作中应对基础学科和密切相关的边缘学科做到融会贯通，使之相互依托，以求起到防治感染性疾病的协同作用。抗菌药物是枪炮、弹药，医疗工作者是指挥官，能否打胜仗、能否治好病人，两者都是关键。本篇综述就从多方面讨论一下临床抗菌药物的应用。

关键词

β-内酰胺类抗生素青霉素头孢菌素

正文

抗菌药物是临床上应用非常广泛的一类药物，可涉及到各个科室。抗菌药物的分类依据不同其名称也不同。根据来源可将抗菌药物分成抗生素和化学合成抗菌药物；根据抗菌效果可以分成抑菌剂和杀菌剂等；本文主要是按照药物的化学结构分类来介绍代表药或最常用药在临床上的应用的。

细菌细胞的基本结构为细胞壁、细胞膜、细胞浆（含核糖体、质粒、线粒体等）及核质。不同抗菌药物分别可作用于不同环节，与细菌细胞基本结构发生作用，影响其功能和合成，发挥抗菌作用。基本机制就是1.干扰细菌细胞壁合成，2.损伤细胞膜，3.影响细菌蛋白质合成，4.抑制细菌核酸合成，5.其他机制例如抑制细菌核酸代谢。

β-内酰胺类抗生素是指化学结构式中含有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及非典型β-内酰胺类。此类抗生素通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，感染细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，其抗菌效能与本类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性、对细菌细胞壁及胞质膜的通透能力以及作用靶位PBPs的亲和力有关。药效特征呈时间依赖性，治疗的关键在于维持血药浓度高于MIC的时间。

1.青霉素类抗生素具有高效、低毒、价格便宜等特点，目前仍是临床上广泛应用的抗生素之一。

【适应症】青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌效果较青霉素差，适用于敏感格兰阳性球菌引起的轻症感染。

耐酶青霉素类抗菌谱与青霉素相仿，但对青霉素酶稳定，主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌引起的感染，如败血症、脑膜炎等。

广谱青霉素类使用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染和胃肠道感染等。其中氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。

【过敏问题】此类药物易发生过敏反应，无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类药物过敏史、其他药物过敏史以及过敏性疾病史，必须先做青霉素皮肤试验。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并

立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。

【联合用药】与氨基糖苷类抗生素联合应用，呈现协同作用，但不可同瓶滴注。现在青霉素和大环内酯类抗生素也可以连用，扩大抗菌谱。

2.头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，是目前临床应用最广泛的一类抗生素。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，分为四代。

Ⅰ代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌。常用注射剂有头孢唑林等，常用口服制剂有头孢拉定等。注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

Ⅱ代头孢对革兰阴性杆菌抗菌活性增强；临床常用注射剂有头孢呋辛、头孢替安等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛脂和头孢丙烯。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等中的敏感株所致的呼吸道感染，尿路感染等。

头孢呋辛是Ⅱ代头孢中应用较好的品种。除了上述应用外，头孢呋辛尚可用于对磺胺类药物、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致的脑膜炎的治疗。

Ⅲ代头孢是国内目前临床上应用最广泛的一类抗菌药物，品种多、对革兰阴性菌作用强是其特点，但各个品种其作用特点也有所不同。常用的品种有：头孢噻圬、头孢曲松、头孢他啶等。适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染，如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需要和抗厌氧菌药如甲硝唑合用。

Ⅳ代头孢主要用于抗革兰阴性菌。此类药物与Ⅲ代头孢相比更易透过革兰阴性菌外膜，菌体内浓度高对革兰阴性杆菌活性增强，特别是抗铜绿假单胞杆菌的活性增强。临床常用品种是头孢吡肟。

【过敏问题】头孢菌素类与青霉素类有一定的交叉反应。对于青霉素过敏的患者，应慎用头孢菌素类；发生过青霉素过敏休克的患者，禁用头孢菌素类。因此，用药前必须详细询问患者有无青霉素类药物过敏史、其他药物过敏史以及过敏性疾病史。

参考文献

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