药物化学 第三章 第四节 局部麻醉药

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《局部麻醉药》课件

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严密监测患者的反应
在使用局部麻醉药过程中,应严密监测患者的反应,及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面,使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位,使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹,主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应,应 立即停止使用局部麻醉药,并进行抗过敏治疗,如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应,通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应,应立即停止使用局部麻醉 药,并进行对症治疗,如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应,通常在注射后即刻出现,持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见,但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程,避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性, 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间,持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度,作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。

药理学--局部麻醉药 ppt课件

药理学--局部麻醉药  ppt课件
B.阻断Ca2+内流 C.阻断K十外流 D.阻断Cl一内流 E.阻断K+内流
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32
2 .局麻药液中加入少量肾上腺素的目 的是
A .防止术中出血 B .延长局麻药的作用时间,减少吸收 C .促进局麻药吸收 D .预防麻醉药过敏 E .预防麻醉过程中血压下降
ppt课件
33
3 .普鲁卡因一般不用于
第三章 麻醉药
ppt课件
1
总述
麻醉药分为全身麻醉和局部麻醉药物.
中国古代有悠久的历史:神农尝百草,一 日而遇七十毒,反映了古人寻找治病止痛的艰
辛和愿望;
孙思邈 珍
李时
《备急千金要方》、《本草纲目》均介绍
了曼陀罗花的麻醉作ppt课用件 。
2
精品资料
• 你怎么称呼老师? • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你
是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我
笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
春秋战国时期(公元前475—221),《内经》记载针刺
治疗头痛、牙痛、耳痛、腰痛、关节痛和胃痛。东汉华佗被
ppt课件
7
局部麻醉药简称局麻药,是一类能
可逆地阻断神经冲动的发生和传导,在 意识清醒的的条件下,使局部部位出现 暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
ppt课件
8
麻醉药发明之前的外科手术
ppt课件
9
1946-10-16
第一次公开麻醉手术
ppt课件
10
一.局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于粘膜表面,麻醉粘膜下神经纤维。

局部麻醉药说课设计及教学反思

局部麻醉药说课设计及教学反思

局部麻醉药说课设计及教学反思张新忠,梁可(惠州卫生职业技术学院,广东惠州516025)摘要:对高职高专药学专业《药物化学》课程《局部麻醉药》章节的教材内容全面分析,根据专业素养发展的需求制定出了适当的教学目标,结合学生的素质基础、认知能力和教师的自身教学感受,精心设计了说课过程,反思了对该章节授课方法的体会并提出了几方面改进的设想。

关键词:高职高专;药物化学;局部麻醉药;说课设计;人文教育说课是教师口头表述具体课题的教学设想及其理论依据,也就是授课教师在充分备课和全面分析教材内容的基础上,针对某一部分教材内容或其所体现的观点、方法或问题,面对同行或教研人员讲述自己的教学设计及理论依据。

然后由听者评议,说者答辩,相互交流,从而使教学设计趋于完善的一种教学研究和师资培训活动。

说的简单点,说课其实就是探究授课教师“教什么”、“怎么教”和“为什么这样教”的问题[1]。

说课是教学改革中涌现出来的新生事物,是在现代教学理念指导下教师对整个课堂设计和教学环节在理论上的高度概括,充分体现了教师对教育教学理论的运用能力。

最近几年来,全国各地、各院校纷纷开展说课活动,广东省高职教育医药卫生专业教学指导委员会于2013年9月在清远职业技术学院也举行了说课比赛,笔者有幸参加了这次说课活动,现场听取了一些专家学者对说课情况的解析和点评,受益匪浅。

笔者现就自己所讲授的《药物化学》这门学科中的“局部麻醉药”课程内容的说课设计与大家共同学习和切磋。

1 教材内容与特点分析1.1 教学内容本次课选用的教材为葛淑兰,张玉祥主编的人民卫生出版社2011年版的《药物化学》,本教材为全国高职高专药品类专业卫生部“十一五”规划教材,供高等学校药学、药品经营与管理、化学制药技术专业使用。

选取的内容为第三章“外周神经系统”的第四节“局部麻醉药”。

教材内容与全国卫生专业技术资格考试《药物化学》部分及国家执业药师考试《药物化学应试指南》部分有效衔接。

局部麻醉药PPT课件

局部麻醉药PPT课件

麻醉作用与作用机制
局麻作用 局麻药对不同种类的神经纤维有 不同的选择性和敏感性
粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维,对局麻药的敏感性低,所需 的剂量大
细的神经纤维或无髓鞘包裹的神 经纤维对局麻药的敏感性高,所 需的剂量小
三、局麻作用及作用机制
1 .局麻药的作用顺序依次为:
痛觉>温觉>触、压觉>自主神经 >运动神经。
粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也 可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不 用于浸润麻醉
本品毒性大,安全范围小,毒性比普 鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强,易 吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应
常用局麻药
利多卡因(lidocaine, xylocaine) 特点:
与普鲁卡因比,作用快、强、持久, 粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及 毒性与药物浓度有关
common peroneal never
行程及分支分布
分为腓浅神经和 腓深神经
腓深神经
deep peroneal nerve
局麻给药方法
蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anesthesia) 又称脊髓麻醉或腰麻(spinal anesthesia) 将药物注入蛛网膜下腔,使脊神 经支配的区域产生麻醉,麻醉范 围较广 适用于下腹部及下肢的手术 主要危险是呼吸麻痹和血压下降
亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺,具有中 等强度碱性,有利于制成水溶性盐类。在 正常体液中均离子化
中间链:以酯键形式结合成芳香酯类如普 鲁卡因,或酰胺类如利多卡因。酯类药物 在血浆中被酯酶水解,而酰胺类药物则较 稳定,不易分解
分类及特点
分类: 酯类:普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类:利多卡因、布比卡因等
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间,常在局麻药液中加入 少量肾上腺素

局部麻醉药精品课件

局部麻醉药精品课件

局部麻醉药精品课件局部麻醉药是一种可以使局部组织或身体部位发生短暂的麻木或无痛觉的药物。

它常用于手术和治疗疼痛的过程中,能够有效减轻患者的痛苦,并确保医疗操作的顺利进行。

而对于医护人员来说,了解局部麻醉药的种类、作用机理以及使用方法至关重要。

为了更好地帮助医护人员掌握相关知识,本篇课件将系统介绍局部麻醉药的精要内容。

一、局部麻醉药的分类与特点局部麻醉药可以分为局部麻醉药和感觉神经阻滞药两类。

局部麻醉药包括局部麻醉酯类、局部麻醉胺类、局部麻醉醇酮类等,它们的主要特点是作用快速、无需静脉置管、作用持续时间短。

而感觉神经阻滞药则包括利多卡因、布比卡因等,其作用持续时间较长,能够更好地维持手术过程的无痛状态。

二、局部麻醉药的作用机制局部麻醉药通过阻断神经元的电脉冲传导,使得病人在手术或治疗过程中失去对疼痛的感知。

这种作用机制主要是通过干扰神经细胞的去极化阈值,防止神经电冲传递到中枢神经系统,从而达到麻醉的效果。

三、局部麻醉药的不良反应及处理方法尽管局部麻醉药在临床应用中具有重要的作用,但其不当使用或过量使用可能会引发一系列不良反应,如局部疼痛、过敏反应、神经损伤等。

因此,在使用局部麻醉药时,医护人员需要密切观察患者的反应,随时调整剂量及给药方式,同时保持与患者的沟通,及时处理不良反应。

四、局部麻醉药的使用技巧与注意事项在使用局部麻醉药时,医护人员需要注意以下几点:首先,应该充分了解各种局部麻醉药的特点和用法,选择合适的药物;其次,正确掌握局部麻醉药的给药途径和剂量,避免过量使用或局部过度麻木;最后,持续观察患者的生命体征和不良反应,及时采取措施处理。

五、局部麻醉药的新进展与展望随着医疗技术的不断发展,局部麻醉药的研究也在逐步深入。

目前已经出现了一些新型的局部麻醉药,如缓释剂型局部麻醉药、环境可降解局部麻醉药等,这些药物在减轻患者痛苦的同时,也大大提高了手术治疗的效率。

本篇课件通过对局部麻醉药的分类、作用机制、不良反应及处理方法、使用技巧与注意事项以及新进展与展望等方面的介绍,希望能够帮助医护人员更好地掌握局部麻醉药的相关知识,为临床工作提供有力的支持。

药物化学 第三章 第四节 局部麻醉药

药物化学 第三章 第四节 局部麻醉药
第三章 外周神经系统药物
第四节 局部麻醉药
神经系统
镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药
胆碱能药物 肾上腺素能药物
中枢神经 外周神经
传出神经 传入神经
交感神经 副交感神经
局部麻醉药
什么是局部麻醉药呢? 局部麻醉药简称局麻药。 是指局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物。 局部感觉尤其是痛觉消失,用于进行局部手术和治疗。 可在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛。
药典规定本品注射液pH为3.5~5.0之间,控制灭菌温度和时间, 通入惰性气体,加抗氧剂和金属离子配合剂等。
鉴别反应
显芳伯胺的反应,用于药典鉴别 • 在稀盐酸中与亚硝酸钠生成 重氮盐 • 加碱性β- 萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料
水解性
酸、碱和体内酯酶均能促使水解 药典规定检查“对氨基苯甲酸”
+ H2O
结构类型
局部麻醉药按化学结构类型可分为: 芳酸酯类(普鲁卡因) 酰胺类(利多卡因) 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类
一、芳酸酯类
典型药物
盐酸普鲁卡因 oe
·
经典药物 学习内容
1.结构与命名 2.发现 3.合成 4.理化性质
5.结构改造
1.结构与命名
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
结构特点
• 构成酯的两部分
苯甲酸
氨基醇
2.发现
• 药物化学研究的典型案例:从剖析天然产物的分子结构入手
• 南美印第安人咀嚼古柯树叶 来解除疲劳。
• 古柯树叶在19世纪中叶传 入欧洲。
可卡因
• 1860年,尼曼从古柯树叶中成功地分离出一种生物碱,命名为可 卡因。
• 可卡因是一种成瘾性化合物,一种毒品。 • 偶然间发现有局部麻醉作用。 • 1884年,作为局部麻醉药正是应用于临床。

2014年执业药师考前培训《药物化学》局部麻醉药.

2014年执业药师考前培训《药物化学》局部麻醉药.

2.本品具叔胺结 构,其水溶液加 三硝基苯酚试液, 即产生复盐沉淀, 熔点为 288~232℃,熔
融时同时分解。
3.本品酰胺键上的氮能与金属离 子生成有色的配位化合物。其水 溶液加硫酸铜和碳酸钠试液,即 显蓝紫色,加三氯甲烷振摇后放 置,三氯甲烷层显黄色;乙醇溶 液与氯化钴试液显绿色,放置后,
生成蓝绿色沉淀。
盐酸利多卡因
盐酸利多卡因
结构特点
Lidocaine Hydrochloride
盐酸盐
CH3 H N O CH3
N
CH3 , ·HHCCll·,HH2O2O
CH3
酰胺
叔胺
二、典型药物
主要性质
水解、Cl-
水解 生成配合物
与一些生物碱沉 淀试剂反应
盐酸利多卡因
空间位阻
二、典型药物
1.本品在空气中稳定,对酸、碱均较稳定,不易水解。
OH , NaOH
H3C NaNO2 , HCl H3C N NH2
O O
H3C
O
H3C N
O
NN
HO
N+
_ NCl
3.本品显芳香第一胺 类的鉴别反应。在稀 盐酸中与亚硝酸钠生 成重氮盐,加碱性β萘酚试液发生偶合反 应,生成红色的偶氮 化合物。
盐酸普鲁卡因
二、典型药物
4.本品化学结构中含有酯键,酸、碱和体内酯酶均能促 使其水解。药典规定本品注射液须检查其水解产物对氨 基苯甲酸的含量。
CH3 N CH3
结构变化
作用特点
苯环取代基增加
局麻作用比普鲁卡因强2倍, 毒性小,作用迅速持久
丁卡因 布他卡因 硫卡因
O
CH3
O
N CH3

药物化学局部麻醉药ppt课件

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第三节、典型药物
盐 酸 普 鲁 卡 因 ( Procaine hydrochloride)
H2N O C O N . HCl
化 学 名 4-氨 基 苯 甲 酸 -2-( 二 乙 氨 基 ) 乙 酯 盐 酸 盐 4-aminobenzoic acid-2-(diethylamino)ethylesther hydrochloride
对氨基苯甲酸酯类 酰胺类 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类
1.对氨基苯甲酸酯类
Procaine的结构改造
水解后失效 酯类局部麻醉作用持续时间短 易 水 解 苯 环
O O H 2N 碳 链 N 氨 基 侧 链
苯环上的变化
苯环
位阻
R1 R2 H 2N
O O N
—酯基的水解减慢 —局部麻醉作用增强
药物化学局部麻醉药
麻醉药发明之前的外科手术
第一次公开麻醉手术(1946.10.16 by W.T.G.Morton and C.T.Jackson)
麻醉药的作用和分类

麻醉药是作用于神经系统使其受到抑制,从而起麻 醉作用的药物
麻醉药
全身麻醉药
局部麻醉药
全身麻醉药(General Anesthetics): 作用于中枢神经系统,使其意识、感觉特 是痛觉和反射消失,便于进行外科手术 局部麻醉药(Local Anesthetics):作 用于神经末梢及神经干,可逆性地阻滞神 经冲动的传导,使局部的感觉丧失,而不 影响意识,便于进行局部的手术和治疗。
如何制备?
4.氨基醚类
R1 R1 O C O (CH2)nN(R2)2 O H C N (CH2)nN(R2)2 C4H9O O 普莫卡因(Pramoxine) OCH2CH2N(CH3)2 N C4H9 奎尼卡因(Quinisocaine)

《药物化学》教学笔记局部麻醉药局部麻醉药(Local

《药物化学》教学笔记局部麻醉药局部麻醉药(Local

局部麻醉药(Local anesthetics)(注:通过这一部分的教学,使学生掌握典型药物的结构、性质及合成方法;局部麻醉药的构效关系。

熟悉局麻药的分类及研究发展的过程;了解常用局麻药的临床作用特点。

)[教学内容]:局部麻醉药是指当局部使用时能暂时、完全地和可逆地阻断神经传导功能的方法,即在意识为消失的情况下使身体的某一部分失去感觉,以便进行外科手术的一类药物。

理想的局部麻醉药应具有以下特征:①对组织无刺激;②作用限于神经组织;③产生麻醉的诱导期短;④持续作用时间足够长;⑤全身性毒性低;⑥溶于水等。

局部麻醉药按化学结构分为:对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等)、酰胺类(利多卡因、布比卡因等)、氨基酮类(达可罗宁等)、氨基醚类(奎尼卡因等)等。

一、对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药(一)对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药的发现临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的可卡因(Cocaine),于1884年正式用于临床。

可卡因毒性较大,有成瘾性,其水溶液不稳定,消毒时易水解失效,且来源有限。

因此,开始改变结构,进行可卡因合成代用品的研究,以期得到更理想的局麻药。

可卡因的结构式为NCOOCH3OCOC6H5CH3可卡因的水解方程式NCH3COOCH3OCOC6H5NCH3COOHOH+COOH+CH3OH可卡因(-)爱康宁苯甲醇甲醇可卡因的水解产物均无局麻作用。

因此推测其局麻作用与分子内的酯键有密切关系。

当一其它羧酸代替苯甲酸与(-)爱康宁形成酯。

麻醉作用降低或完全消失。

此外,从爪哇古柯树叶中提取出的生物碱托哌可卡因,其分子内不存在羧酸甲酯结构,同样具有较强的局麻作用。

由此说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中起重要作用。

托哌可卡因的结构式NCH3OCOC6H5后来又发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因,两者均有类似可卡因的局麻作用,其水溶液较稳定,毒性也低。

药物化学第三章_局部麻醉药

药物化学第三章_局部麻醉药

若不放置继续加热则水解:
O NaOH H2N O HCl H2N OH ONa + HO N
3、叔胺
生物碱沉淀反应 水溶液遇碘试液、碘化汞或苦味酸产生沉淀
4、鉴别反应: 芳伯氨基: ① 氧化变色
② 重氮偶合反应 叔胺: 生物碱沉淀反应
合成
O O N . HCl
O2N
Na2Cr2O7/H2SO4
Y Z R1 亲酯部分 中间部分
n N
R3 R2
亲水部分
3.
亲水部分
常为仲胺,叔胺,含氮杂环 C数3-5个最强,3个C原子刺激性也大
Y Z R1 亲酯部分 中间部分
n N
R3 R2
亲水部分
此部分决定药物稳定性,影响局麻药作用时间次序如下: O O O O C O < C S < C NH < C CH2 可为芳烃、芳杂环,这一部分修饰对 理化性质变化大,影响作用强度为: 作用强度次序如下: O O C S > C O O C CH2 > O C NH
碳链的变化
碳链上引入甲基,麻醉作用延长 因立体障碍使酯键不易水解
氨基侧链的变化
丁卡因(Tetracaine)
O O N H N
* * 作用强,广泛使用的局麻药 * 浸润麻醉、阻滞麻醉、 腰麻、 硬膜外 麻醉、粘膜麻醉 (五官科)
(二)酰胺类局麻药
酯类的基本结构:

一个芳香酸通过酯键连接一个含氮侧链
发现及其发展
古柯树叶 1532
Procaine 1904
可卡因 1860
临床 1884
结构优化
N
HN
成瘾性 致变态反应性 组织刺激性 水溶液不稳定 价格高昂, 来源有限
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3.合成
4.理化性质
性状
白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感 mp. 154~157℃
易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚 其0.1M 水溶液pH=6.0 ,呈中性
盐基
水溶液加碱液,析出油状普鲁卡因 放置后形成结晶(mp. 57~59)
还原性
在空气中稳定,在水溶液中易发生自动氧化而变色
• 构成酯的两部分
苯甲酸
氨基醇
2.发现
• 药物化学研究的典型案例:从剖析天然产物的分子结构入手
• 南美印第安人咀嚼古柯树叶 来解除疲劳。
• 古柯树叶在19世纪中叶传 入欧洲。
可卡因
• 1860年,尼曼从古柯树叶中成功地分离出一种生物碱,命名为可 卡因。
• 可卡因是一种成瘾性化合物,一种毒品。 • 偶然间发现有局部麻醉作用。 • 1884年,作为局部麻醉药正是应用于临床。
第三章 外周神经系统药物
第四节 局部麻醉药
神经系统
镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药
胆碱能药物 肾上腺素能药物
中枢神经 外周神经
传出神经 传入神经
交感神经 副交感神经
局部麻醉药
什么是局部麻醉药呢? 局部麻醉药简称局麻药。 是指局部使用时能够断神经冲动从局部向大脑传递的药物。 局部感觉尤其是痛觉消失,用于进行局部手术和治疗。 可在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛。
药典规定本品注射液pH为3.5~5.0之间,控制灭菌温度和时间, 通入惰性气体,加抗氧剂和金属离子配合剂等。
鉴别反应
显芳伯胺的反应,用于药典鉴别 • 在稀盐酸中与亚硝酸钠生成 重氮盐 • 加碱性β- 萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料
水解性
酸、碱和体内酯酶均能促使水解 药典规定检查“对氨基苯甲酸”
+ H2O
普鲁卡因
氨代烷基侧链的重要性
• 可卡因中复杂的爱康宁结构,相当于氨代烷基侧链的作用
普鲁卡因
去除N-甲基、甲氧羰 基、打开四氢吡咯环
引入二乙氨基
小结发现过程
可卡因
成瘾性、毒性较强、致变态反应、 组织刺激性及水溶液不稳定 。
苯佐卡因
较强的局部麻醉作用,但溶解度 小,若制成盐酸盐则酸性太强
普鲁卡因
作用优良,无可卡因的不良反应 , 其盐酸盐可制成注射剂。
• 1890年证实对氨基苯甲酸乙酯(苯佐卡因)具有局部麻醉作用。 • 启发:苯佐卡因和可卡因在结构上有联系。
氨基苯甲酸酯类的研究
• 氨基苯甲酸酯类具有较强的局部麻醉作用
奥索卡因
新奥索仿
• 溶解度小,不能注射 • 若制成盐酸盐则酸性太强,也不能使用
苯甲酸酯类的研究
• 合成大量的氨基苯甲酸酰胺酯和氨代烷基酯 • 参考了可卡因的叔胺结构 • 1904年,得到普鲁卡因
沉淀
与一些生物碱沉淀试剂反应生成沉淀 如:氯化金试液、碘化铋钾试液、碘试液、三硝基苯酚试液等
5.结构改造
作用强度不理想 作用持续时间短
易水解失效
同类药物
氯普鲁卡因 苯环取代基增加 局麻作用比普鲁卡因强2倍, 毒性小,作用迅速持久。
丁卡因
氨基侧链的变化
局麻作用比普鲁卡因强 5~10倍,穿透力强,但毒 性也大,作用迅速。
布他卡因
碳链的改变
作用比普鲁卡因强3倍 。
硫卡因
羧酸酯的改变
局麻作用较普鲁卡因强,毒 性也比普鲁卡因大 。
Cl O O
H2N
H3C
N H
O
O
H2N
O
S
H2N
CH3 N CH3
O O
CH3 N
CH3
N
CH3 N CH3
CH3 CH3
可卡因的缺点
成瘾性
毒副作用
简化结构,寻找 更好的局麻药
价格高
可卡因的结构剖析
苯甲酸酯在局部麻醉作用中的重要性。
爱康宁
可卡因的结构简化
• 甲氧羰基不是活性必须基团
• 由莨菪酮还原成酯的托派可卡因 具有局麻活性
简化爱康宁结构
• 莨菪烷双环非必要,合成优卡因,具有局部麻醉作用。
爱康宁
苯甲酸酯类的研究
结构类型
局部麻醉药按化学结构类型可分为: 芳酸酯类(普鲁卡因) 酰胺类(利多卡因) 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类
一、芳酸酯类
典型药物
盐酸普鲁卡因 oe
·
经典药物 学习内容
1.结构与命名 2.发现 3.合成 4.理化性质
5.结构改造
1.结构与命名
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
结构特点
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