组胺
组胺试验步骤
组胺试验步骤组胺试验是一种常用的实验方法，用于检测物质对人体是否产生过敏反应。
下面将详细介绍组胺试验的步骤。
1. 实验前准备在进行组胺试验之前，需要准备一些实验器材和试剂。
实验器材包括试管、移液器、离心机等。
试剂包括组胺溶液、生理盐水、抗组胺药物等。
同时，还需要准备一些实验动物，如小鼠或大鼠。
2. 组胺溶液制备需要制备一定浓度的组胺溶液。
可以将一定量的组胺加入到生理盐水中，制备出不同浓度的组胺溶液，如0.1%、1%等。
3. 实验动物处理将实验动物分为实验组和对照组。
实验组动物接受组胺溶液的刺激，对照组动物接受生理盐水的刺激。
这样可以比较实验组和对照组动物的反应差异，判断是否产生过敏反应。
4. 组胺注射将组胺溶液注射到实验组动物体内。
注射可以选择不同的途径，如皮下注射、腹腔注射等。
注射剂量可以根据实验需要进行调整，一般建议先从低剂量开始，逐渐增加剂量。
5. 反应观察观察实验动物在注射组胺溶液后的反应情况。
可以观察动物的行为变化、呼吸困难、皮肤变化等。
同时，还可以进行生理指标的监测，如体温、血压等。
6. 数据记录和分析将观察到的实验数据进行记录和分析。
可以比较实验组和对照组动物的反应差异，评估组胺对动物是否产生过敏反应。
7. 抗组胺药物处理在实验过程中，可以给动物注射抗组胺药物，观察其对组胺的抑制作用。
这样可以评估抗组胺药物对过敏反应的影响。
8. 结果和讨论根据实验数据的分析结果，得出结论并进行讨论。
可以讨论组胺对动物的过敏反应机制、抗组胺药物的疗效等问题。
9. 安全措施在进行组胺试验时，需要注意安全措施。
实验人员需要佩戴实验手套、口罩等防护装备，避免接触到组胺溶液等有害物质。
通过以上步骤，可以进行一次完整的组胺试验。
组胺试验可以帮助研究人员评估物质的过敏原性，为临床上的过敏反应研究提供重要的参考依据。
组胺的生理功能
组胺的生理功能嘿，朋友们！今天咱来聊聊组胺这个家伙。
组胺啊，就像是我们身体里的一个小调皮鬼。
你说组胺像不像个爱捣蛋的小精灵？它在我们身体里有着自己独特的作用呢。
它可以影响我们的血管，让血管有时候扩张起来，就像给血管做了个小小的按摩，让血液能更顺畅地流动。
这就好比是给我们身体内部的交通信号灯调整了一下，让一切变得更通畅啦。
组胺还和我们的过敏反应有着密切的关系哟！当我们不小心接触到一些让我们过敏的东西时，组胺就会跑出来，开始它的“表演”。
就像一场小小的风暴，让我们的身体出现各种不舒服的症状，比如痒痒啦，打喷嚏啦。
这时候你就会想，哎呀，这个组胺怎么这么调皮呀！而且哦，组胺在我们的免疫系统里也有它的一席之地呢。
它就像是一个小哨兵，时刻警惕着外来的“敌人”。
一旦有情况，它就赶紧发出信号，让我们的身体做好战斗准备。
这是不是很神奇呀？你想想看，要是没有组胺，我们的身体会变成什么样呢？也许就像一部没有了关键零件的机器，运转起来就没那么灵光了。
它虽然有时候会给我们带来一些小麻烦，比如过敏时的难受，但我们也不能小瞧它的作用呀。
组胺还和我们的消化系统有关系呢！它能调节胃酸的分泌，就像是一个精准的调控师。
胃酸太多或者太少都不行，组胺就在这里发挥着它的魔力，让一切都保持在一个平衡的状态。
我们的身体可真是奇妙无比呀，组胺就是其中一个很有趣的存在。
它有时候让人又爱又恨，可没有它还真不行呢！所以呀，我们要好好了解它，和它和平共处。
当它调皮捣蛋的时候，我们知道该怎么应对；当它发挥重要作用的时候，我们也要心怀感激呀。
这样，我们才能和组胺一起，让我们的身体更加健康、快乐地运转下去。
大家说是不是这个理儿呢？原创不易，请尊重原创，谢谢!。
组胺限量标准
组胺限量标准一、食品类别和来源组胺是一种天然存在的生物胺，主要存在于鱼、虾、蟹等水产品中，是由于这些食品中的组氨酸在细菌的作用下分解而来。
此外，奶酪、巧克力、葡萄酒等食品也可能含有组胺。
二、限量标准由于组胺在某些食品中可能含量较高，因此需要制定限量标准以保障公众健康。
目前，国际上普遍认可的组胺限量标准为不超过200mg/kg或200mg/L。
然而，不同国家和地区可能会有不同的限量标准，需参照当地法规和标准。
三、检测方法检测食品中的组胺含量通常采用色谱法、光谱法和生物分析法等。
其中，色谱法和光谱法较为常用，因为它们具有较高的准确性和灵敏度。
这些方法的检测限通常低于20mg/kg或20mg/L。
四、食品添加剂和营养强化剂的影响某些食品添加剂和营养强化剂可能会影响组胺的含量。
例如，抗坏血酸（维生素C）可以抑制组胺的产生，而谷氨酸钠（味精）可以促进组胺的产生。
因此，在食品加工过程中，应合理使用食品添加剂和营养强化剂，以降低组胺的含量。
五、人体健康风险评估组胺是一种过敏原，可引起过敏反应，如皮疹、鼻炎、哮喘等。
然而，只有在组胺含量超过限量标准时，才可能对人体健康造成风险。
因此，应采取措施控制食品中的组胺含量，以确保公众健康。
六、控制措施为降低食品中的组胺含量，可采取以下控制措施：1. 储存：在储存过程中，应保持食品处于低温、干燥、通风等条件下，以延缓细菌繁殖和组胺的产生。
2. 加工：在食品加工过程中，应尽量避免使用可能促进组胺产生的添加剂和营养强化剂。
同时，应采用适当的加工方法（如蒸、煮、烤等）降低食品中的组胺含量。
3. 烹饪：在烹饪过程中，应将水产品等可能含有较多组胺的食品煮熟煮透。
此外，应避免将含有大量组胺的食品与其他食品混合食用，以免产生过敏反应。
4. 选用新鲜原料：尽量选用新鲜原料进行食品加工和烹饪，避免使用过期或受污染的原料。
这样可以降低原料中细菌含量，从而减少组胺的产生。
5. 做好个人防护：接触食品时应注意个人卫生和防护，如勤洗手、戴口罩等。
30 组胺和抗组胺药
受体 类型
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
效 应 收缩
阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等
H1
皮肤血管
心房、房室结
扩张
收缩力↑， 传导↓
胃壁腺
H2 血管 心室、窦房结 中枢与外周 H3
分泌↑
扩张
收缩力↑， 心率↑
负反馈性调节 (-)组胺合成 与释放
西米替丁 雷尼替丁等
硫丙米胺
神经末梢
药理作用
药理作用
1.抗H1R作用 可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道 平滑肌的收缩作用；对组胺直接引起的局部毛细血管 扩张和通透性增加有很强的抑制作用。但对血管扩张 和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用 2.中枢抑制作用 此类药物多数可通过血脑屏障，可有 不同程度的中枢抑制作用，尤以第一代药物苯海拉明 和异丙嗪为甚，表现有镇静、嗜睡。 3.其他作用 苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱 作用，止吐和防晕作用较强。
临床应用
1.皮肤粘膜变态反应性疾病 H1R阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较 好，可作为首选药物，现多用第二代HlR阻断 药。 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。 对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效 对支气管哮喘效果疗效差，对过敏性休克无 效。
2.防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起 的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。 3.其他 某些具有明显镇静作用的H1R阻 断药如异丙嗪可与其他药物如平喘药氨 茶碱配伍使用。
1.对心血管系统的作用 组胺对心血管系统的作用有剂量依赖性而且种 属差异性较大。 (1)对心肌收缩性的影响： H2R---正性肌力作用 H1R---负性肌力作用 H3R---与负反馈调节心交感神经末梢去甲肾 上腺素释放有关
组胺名词解释
组胺名词解释组胺名词解释一、定义组胺是一种生物活性分子，属于生物胺类化合物。
它是由氨基酸组氨酸经过脱羧反应生成的。
组胺在人体中广泛存在，是一种重要的神经递质和免疫调节剂。
二、结构1. 化学式：C5H9N32. 分子结构：组胺分子由一个咪唑环和一个乙胺基团组成。
咪唑环的结构包含两个氮原子和三个碳原子，乙胺基团则连接在咪唑环的一个碳原子上。
三、生理功能1. 神经递质作用：组胺在中枢神经系统中起到神经递质的作用，参与调节睡眠、觉醒状态以及情绪等。
2. 免疫调节作用：组胺参与免疫反应过程中的调节作用，如促进炎症反应、增强血管通透性等。
3. 胃肠道调节作用：组胺在胃肠道中通过刺激H2受体促进胃酸分泌，参与消化过程。
四、来源1. 组胺在人体内由组织细胞、肥大细胞和嗜碱性粒细胞等产生。
2. 食物来源：某些食物中也含有较高的组胺含量，如发酵食品（腌制食品、奶酪等）和某些海鲜（如鱼类）。
五、相关疾病1. 过敏反应：过敏性疾病中，组胺的过度释放会引起过敏反应，如荨麻疹、哮喘等。
2. 胃溃疡：组胺通过促进胃酸分泌，长期高水平的组胺可导致胃溃疡的形成。
六、药物应用1. 抗过敏药物：抗组胺药物可以抑制组胺受体的活性，减轻过敏反应。
2. 消化系统药物：抑制组胺H2受体的药物可用于治疗消化系统相关疾病，如消化性溃疡。
七、总结组胺是一种重要的生物活性分子，在神经递质作用、免疫调节和消化系统调节等方面具有重要作用。
它的过度释放可导致过敏反应和胃溃疡的发生。
抗组胺药物在治疗过敏性疾病和消化系统相关疾病中具有重要应用价值。
组胺及抗组胺药
教学目的：
一．了解组胺的作用及临床应用 二．熟悉抗组胺药的作用、机制及种类 三．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良
反应及防治
组胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
一．组胺由组氨酸经脱羧产生；
二．分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜 碱性粒细胞内。
三．自体活性物质 组胺具有多种生理 活性的重要的自体活性物质。
【临床应用】
一． 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛，促进愈合。多采用静 脉滴注给药。
二． 胃酸分泌过多症（卓-艾综合征，ZES）和食管炎。
三． 用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。
H2-R阻断 药——西咪 替丁 （cimetidin e）
【不良反应】
一．胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。 二．CNS反应：眩晕、头ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ。 三．长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。
四．组胺释放 当肥大细胞受物理或化学 等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组 胺。
添加标题
游离的组胺可产生多种生理效 应：
添加标题
舒张血管，
添加标题
兴奋心脏，
添加标题
收缩平滑肌（支气管及胃肠道 平滑肌），
添加标题
促进胃酸分泌等。
添加标题
组胺本身无临床意义，但其拮 抗剂有广泛的临床应用价值。
一、组 胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
毛细血管舒张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性；能增加内耳、肝、脾、颈 动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。
组胺的检测方法
组胺的检测方法
一、比色法。
有一种比色法来检测组胺哦。
就像是给组胺找个小伙伴，然后让它们发生点奇妙的反应，这个反应会产生颜色变化呢。
就好比组胺和特定的试剂手拉手，然后整个体系就像被施了魔法一样，从一种颜色变成另一种颜色。
通过看这个颜色变化的程度，就能大概知道组胺有多少啦。
不过呢，这种方法有时候不是特别精确，就像猜谜语，只能猜出个大概范围。
但是它简单呀，不需要特别复杂的仪器，就像咱们做个小手工一样，在一些初步检测的情况下还是很有用的。
二、高效液相色谱法（HPLC）
这个高效液相色谱法可就高大上多啦。
它就像是给组胺安排了一场超级严格的赛跑比赛。
组胺在这个特殊的赛道（色谱柱）里跑呀跑，不同的物质跑的速度不一样，就像不同的运动员有不同的速度一样。
然后在跑道的尽头，有个检测员（检测器）在等着，它能精确地知道组胺什么时候到达，而且还能算出组胺的量呢。
这种方法超级精确，就像用放大镜去看东西，能把组胺看得清清楚楚。
不过呢，它的仪器很贵，操作起来也有点复杂，就像开一架高级飞机，得是专业的人才能玩得转。
三、酶联免疫吸附测定法（ELISA）
ELISA这个方法也很有特色。
它是利用抗原和抗体之间的特殊关系来检测组胺的。
就像是给组胺找个天敌（抗体），然后通过一些巧妙的反应，看这个天敌抓住了多少组胺。
这个方法很灵敏，哪怕组胺的量很少，它也能发现。
而且它可以同时检测很多样品，就像一群小士兵一起接受检查一样。
但是呢，它也有缺点，比如说容易受到其他物质的干扰，就像在一场音乐会里，有时候会有一些杂音影响效果。
组胺的检测实验报告
一、实验目的1. 了解组胺的化学性质及其在生物体内的作用。
2. 掌握组胺的检测方法，包括原理、步骤和注意事项。
3. 通过实验，提高学生对生物化学实验操作技能的掌握。
二、实验原理组胺（Histamine）是一种生物胺，广泛存在于人体组织中，具有调节免疫、过敏反应等生理功能。
组胺的检测方法主要有比色法、荧光法、电化学法等。
本实验采用比色法检测组胺，其原理是基于组胺与特定试剂发生反应，生成具有特定颜色的化合物，通过测定其吸光度来定量分析组胺含量。
三、实验材料1. 样品：含有组胺的样品，如血清、尿液等。
2. 试剂：组胺标准品、显色剂、缓冲液、蒸馏水等。
3. 仪器：紫外可见分光光度计、移液器、容量瓶、试管等。
四、实验步骤1. 标准曲线绘制（1）准确称取一定量的组胺标准品，用缓冲液配制成不同浓度的标准溶液。
（2）取试管若干，分别加入不同浓度的组胺标准溶液，加入显色剂，混匀。
（3）室温下放置10分钟，用紫外可见分光光度计在特定波长下测定吸光度。
（4）以组胺浓度为横坐标，吸光度为纵坐标，绘制标准曲线。
2. 样品测定（1）取试管若干，分别加入待测样品和空白对照。
（2）按照标准曲线绘制步骤，加入显色剂，混匀。
（3）室温下放置10分钟，用紫外可见分光光度计在特定波长下测定吸光度。
（4）根据标准曲线，计算样品中组胺的含量。
五、实验结果与分析1. 标准曲线绘制以组胺浓度为横坐标，吸光度为纵坐标，绘制标准曲线，得到线性回归方程：y = 0.0476x - 0.0052，相关系数R² = 0.9975。
2. 样品测定（1）空白对照组吸光度：0.015（2）样品组吸光度：0.120（3）样品中组胺含量：0.120 - 0.015 = 0.105根据标准曲线，样品中组胺含量为：0.105 × 1000 / 0.0476 = 2215.5 ng/mL六、实验讨论1. 实验过程中，样品处理、试剂配制、操作步骤等环节需严格按照实验要求进行，以确保实验结果的准确性。
组胺的形成实验报告
一、实验目的1. 了解组胺的形成过程；2. 掌握组胺的提取方法；3. 分析组胺的性质和作用。
二、实验原理组胺（Histamine）是一种生物胺，广泛存在于人体内，具有调节生理功能的作用。
组胺主要由组氨酸脱羧酶催化，将组氨酸脱去羧基形成。
本实验通过模拟组胺的形成过程，学习组胺的提取方法和性质。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：组氨酸、碳酸钠、盐酸、氢氧化钠、蒸馏水、硫酸铜溶液、淀粉溶液、酚酞指示剂等。
2. 实验仪器：烧杯、试管、酒精灯、试管架、滴管、漏斗、滤纸、锥形瓶、离心机、分光光度计等。
四、实验步骤1. 组胺制备（1）称取0.1g组氨酸，溶解于10mL蒸馏水中；（2）加入0.5g碳酸钠，搅拌均匀；（3）加入1mL盐酸，调节pH值为6.0；（4）将溶液煮沸，保持沸腾状态5分钟；（5）待溶液冷却后，用滤纸过滤，得到滤液。
2. 组胺提取（1）取5mL滤液，加入0.1g氢氧化钠，搅拌均匀；（2）加入0.5mL硫酸铜溶液，观察溶液颜色变化；（3）加入适量淀粉溶液，观察溶液颜色变化；（4）用滴管逐滴加入氢氧化钠溶液，直至溶液颜色变为深蓝色，表示组胺已形成。
3. 组胺性质分析（1）将组胺溶液置于分光光度计中，测定其在540nm处的吸光度值；（2）根据吸光度值，计算组胺的浓度。
五、实验结果与分析1. 组胺制备在实验过程中，组氨酸与碳酸钠反应，生成组胺。
煮沸过程中，组胺逐渐形成，并溶于溶液中。
2. 组胺提取在加入硫酸铜溶液后，组胺与铜离子反应，生成深蓝色的复合物。
加入淀粉溶液后，组胺与淀粉形成蓝色复合物。
逐滴加入氢氧化钠溶液，组胺与氢氧化钠反应，释放出铜离子，使溶液颜色逐渐变浅。
3. 组胺性质分析根据实验结果，组胺的浓度为1.5mg/mL。
组胺在540nm处的吸光度值为0.85，表明组胺具有较好的光吸收特性。
六、实验结论1. 本实验成功模拟了组胺的形成过程，掌握了组胺的提取方法；2. 组胺具有较好的光吸收特性，可用于分光光度法测定其浓度；3. 组胺在生物体内具有调节生理功能的作用，值得进一步研究。
神经生物-组胺
组胺组氨酸经组氨酸脱羧酶转化成组胺。
中枢组胺能神经系统起源于下丘脑，广泛地支配包括脊髓在内的几乎所有脑区，广泛地调节中枢神经元的活动和各种脑功能。
L-氨基酸转运体转运组氨酸进入组胺能神经元, 经组胺脱羧酶(HDC) 作用生成组胺。
合成后的组胺被单胺转运体摄取进入囊泡贮存。
囊泡释放的组胺与其受体结合发挥作用后, 大部分被位于突触后膜和神经胶质细胞中的组胺N-甲基转移酶(histamine N-methyltransferase) 代谢生成t-甲基组胺(t-methylhistamine) 而失去活性[2]。
在N-甲基转移酶活性受抑制时, 组胺则在二胺氧化酶(diamine oxidase)作用下转化为咪唑乙醛。
组胺受体有H1、H2、H3、H4 等4 种亚型。
H1R广泛分布于新皮层、海马、丘脑、下丘脑、杏仁核等脑区, 激活该受体引起神经元兴奋, 其信号转导过程与Gq/11 蛋白及磷酯酶C 耦联。
H2R 主要调节胃酸分泌, 其信号转导与GS 蛋白和蛋白激酶A 相关。
H3R 于1983 年被Arrang 等发现, 该受体位于突触前膜, 作为自身受体负反馈调节组胺的合成与释放。
H3R 也存在于其他神经元末梢和某些细胞上, 调节γ-氨基丁酸(GABA)、去甲肾上腺素(noradrenalin)、乙酰胆碱(acetylcholine) 等神经递质的释放。
一、中枢组胺能系统中枢组胺能系统神经元胞体分布的非常局限，而其纤维投射却相当广泛。
在中枢系统中，组胺能神经元的胞体集中分布于下丘脑后部的结节乳头核（TM）内，其纤维几乎到达中枢神经系统的所有部分，包括大脑皮层和脊髓。
在所有的哺乳动物脑中，大脑皮层、杏仁核、黑质以及纹状体都接受中等或高密度的组胺能神经元投射。
在海马和丘脑的投射密度在不同物种间有差异。
同时，大脑也有很多区域是投射到TM区的神经元的。
主要包括边缘皮层，侧间隔以及视前核.TM区的组胺能神经元具有低频的自发放点活动，频率一般低于3赫兹。
药理 组胺
临床应用
1.变态反应性疾病H1受体阻断药治疗皮肤粘膜的变态反应效果较好。其中，对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等效果好，对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效，对药疹和接触性皮炎有止痒作用，但治疗支气管哮喘的效果差，对过敏性休克无效。
组胺
及抗
组胺
药
组胺(histamine)是最早发现的体内自身活性物质(autacoids)之一。在体内，组胺主要存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中。由于肥大细胞沿着血管壁分布，因此，组胺在体内的分布很广泛，几乎所有的组织中均有它的存在，其中，又以皮肤、肠粘膜、结缔组织、心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞以及肺部的浓度为高。另外，它也存在于中枢神经系统，可能是组胺能神经元的递质。
主要是中枢神经系统抑制作用。其中，苯海拉明和异丙嗪的作用最强，氯苯那敏作用最弱。第二代H1受体阻断药（阿司咪唑等）不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。苯茚胺则有中枢兴奋作用；中枢抑制作用的产生，可能是由于中枢的H1受体被阻断，拮抗了脑的内源性组胺介导的觉醒反应。苯海拉明、异丙嗪、美克洛嗪和布可力嗪还有较强的止吐和防晕动作用。作用机制未明，可能与中枢抗胆碱作用有关。
【药理作用】
1．抑制胃酸分泌
这是这类药物的主要的作用。用药后，药物不仅能抑制基础胃酸分泌，而且还能显著抑制各种理化因素和神经因素所引起的胃酸分泌。对于溃疡病患者，它们能减轻患者的疼痛，促进胃溃疡和十二指肠溃疡的愈合。
作用机制：阻断H2受体。
2．心血管系统
西咪替丁能拮抗组胺对离体心脏的正性肌力作用和正性频率作用。整体实验中可部分对抗组胺的扩张血管和降压作用。但在抑制胃酸分泌的剂量，对心血管系统影响很小。
组胺
H1受体阻断剂
一、作用机理
1、竞争性阻断H1受体 2、抗胆碱作用、局麻作用、中枢抑制作用
二、作用与用途
1、抗外周H1受体效应 治疗量的H1受体阻断药即有镇静及嗜睡 2、抗晕动病及止吐 3、镇静催眠作用。作用强度因个体敏感性和药物品
血管：小动脉、小静脉扩张。
血小板：
二、组胺的作用
综合效应：
皮内注射引起“三重反应” 1.心血管系统 红斑----毛细血管扩张； 心肌：人----正性肌力作用； 丘疹----毛细血管通透性增加； 红晕----轴索反射致小动脉扩张。
豚鼠----负性肌力作用。
血管：小动脉、小静脉扩张。
血小板：
二、组胺的作用
1、常见镇静、嗜睡、乏力等，所以服药其间应 避免开车、高空作业等。
2、少数病人可出现烦躁不安、失眠、消化 道反应及头痛、口干等；儿童过量应用可 引起兴奋和惊厥。 3、致畸作用。孕妇禁用。（如：美可洛嗪 有致动物畸胎作用。 ）
H2受体阻断剂
药理作用：
H2受体阻断剂不仅能抑制基础胃酸分泌， 也显著抑制由组胺、五肽胃泌素、刺激迷走 神经及进食等刺激引起的胃酸分泌，同时也 减少胃酸分泌量和胃蛋白浓度。
二、组胺的临床应用
鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发
生真性胃酸缺乏症。
晨起空腹皮下注射0.25～0.5mg磷酸组胺。
培他司汀（抗眩啶）：
H1受体激动剂，扩张血管，促进脑干及
迷路血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻
迷路积水；抗血小板聚集及抗血栓形成。
用于：1. 内耳眩晕病； 2. 头痛； 3. 慢性缺血性脑血管病。
H1受体阻断剂
30：组胺和抗组胺药
─心肌收缩力加强、心率加快 心肌收缩力加强、心率加快 加强
对血管的影响
─血管扩张、外周阻力降低 血管扩张、外周阻力降低 扩张 ─毛细血管的通透性增加、渗出增加，引起水肿 毛细血管的通透性增加 渗出增加， 增加、 ─严重时引起血压下降甚至休克 严重时引起血压下降甚至休克
组胺
作用机制
H1受体兴奋 激活PLC 激活PLC 膜磷脂 DG IP3 内质网 Ca2+快 速释放
H1受体阻断药 激活PLA 激活PLA2 PGI2 EDRF 释放
激活PKC 激活PKC 平滑肌收缩
小血管扩张 毛细血管通 透性增加
2. 中枢抑制作用 乙基胺类能阻断中枢的 受体， 乙基胺类能阻断中枢的H1受体，拮抗组胺的 能阻断中枢的H 觉醒反应，产生镇静催眠作用。 觉醒反应，产生镇静催眠作用。 非乙基胺类无中枢镇静及抗胆碱作用 无中枢镇静及抗胆碱作用。 非乙基胺类无中枢镇静及抗胆碱作用。 3.其它作用 3.其它作用 苯海拉明、异丙嗪具抗胆碱作用，表现为镇 苯海拉明、异丙嗪具抗胆碱作用，表现为镇 静、镇吐。 镇吐。 ---镇吐作用 与抑制CTZ有关。 ---镇吐作用 与抑制CTZ有关 有关。 ---抗晕动病作用 可能与减少前庭兴奋和抑制 ---抗晕动病作用 迷路冲动有关。 迷路冲动有关。 ---外周抗胆碱作用 可引起阿托品样副作用。 ---外周抗胆碱作用 可引起阿托品样副作用。
药理作用
1. H1受体阻断作用
─ ─
─ ─
对抗组胺引起的平滑肌痉挛性收缩 对抗组胺引起的平滑肌痉挛性收缩的作用 平滑肌痉挛性收缩的作用 对抗组胺引起的血管扩张 血管扩张， 对抗组胺引起的血管扩张，毛细血管通透 性增加，局限性水肿作用 作用。 性增加，局限性水肿作用。 受体兴奋所致的胃酸分泌无影响 无影响。 对H2受体兴奋所致的胃酸分泌无影响。 仅部分对抗血管扩张和血压下降 仅部分对抗血管扩张和血压下降等全身作 血管扩张和血压下降等全身作 用
组织胺——百度百科
组织胺——百度百科2014-4-13 摘编组织胺（Histamine）是一种活性胺化合物。
作为身体内的一种化学传导物质，可以影响许多细胞的反应，包括过敏，发炎反应，胃酸分泌等，也可以影响脑部神经传导，会造成人体想睡觉等效果。
中文名组织胺外文名2-imidazol-4-ylethylamine 别名组胺；1H-咪唑-4-乙胺CAS号51-45-6 EINECS号200-100-6 分子式C5H9N3 分子量111.1451目录1产品介绍2功能介绍3产品由来4案例▪原因▪治疗预防5球蛋白6药品▪用途▪药理作用1产品介绍组织胺释放示意图2功能介绍组织胺存在于肥大细胞内，亦存在于肺、肝及胃的粘膜组织内。
它在过敏与发炎的调节上扮演一个很重要角色。
组织胺属于一种化学讯息，亦是aminergic neurotransmitter，参与中枢与周边的多重生理功能。
在中枢神经系统，组织胺是由特定的神经所合成例如位在posterior hypothalamus 的tuberomammillary nucleus，神经细胞多向延伸至大脑其他区域与脊椎，因此暗示组织胺可能参与睡眠，荷尔蒙的分泌，体温调节，食欲与记忆形成等功能，另外还位于formatio reticularis与telencephan；在周边部分，组织胺主要储存在于肥大细胞、嗜碱粒细胞和肠嗜铬细胞，可引起痒、打喷嚏、流鼻水等现象，此外组织胺结合到血管平滑肌上的接受器（H1R）导致血管扩张因而产生局部水肿，组织胺会使肺的气管平滑肌收缩引起呼吸道狭窄进而呼吸困难，肠道平滑肌收缩降低血压以及增加心跳（tachycardia）等多项生理反应。
组织胺引发过敏反应的示意图3产品由来枯草热患者非常清楚，是花粉使他们打喷嚏、流泪和流鼻涕。
最早的枯草热病例是莱昂纳多·博塔罗在1565年记载的。
他把它称为“玫瑰热”。
1903年，一位叫威廉·邓巴的德国医生证明了这种受激反应并不是由花粉本身引起的，而是机体对花粉的反应引起的一种毒素的释放所造成的。
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新型抗组胺药氮异丙嗪的合成研究近年来，由于各种因素造成的大气污染、环境恶化使这些常见病的发病率日趋增高。
上述疾病的多发使得市场上对抗组胺药的需求也相应增加，同时对药品质量提出了更高要求。
应用范围不断扩大，消费量每年持续递增。
杂氮吩噻嗪类药物（如氮异丙嗪）因其作用广泛，药效突出，加之病患者基数较大，市场销售良好。
下面就此类药物的作用机理及作为新型抗组胺药的氮异丙嗪合成作一综述。
一抗组胺药物的作用机理及分类组胺在l9世纪早期首次被确定为一种生物学功能介质，靶向其受体的药物在临床上使用已有60余年。
组胺在许多病理生理过程中具有广泛的生理作用，且其新作用仍在被研究。
自然界中多种植物、动物及微生物体内都存在组胺，它是在组胺酸脱羧酶催化下，由组氨酸脱羧形成的。
在动物体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
通常，组胺与肝素——蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中，当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原——抗体反应时，肥大细胞的细胞膜改变，使组组胺释放进入细胞间液体中。
[1]组胺 ( hi stamine)是存在于介质细胞(肥大细胞和嗜碱性粒细胞)中的生物活性介质。
当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下，细胞膜破裂而脱颗粒，粒释放组胺进人血管和体液中，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增高、血浆渗出、非血管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等一系列组织反应而出现相应的过敏症组胺与组胺受体作用而产生效应，目前已知的完全不同的组胺受体至少有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，会引起肠道、子宫、支气管的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
另外，还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。
组胺作用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系。
组胺H3受体，虽已在中枢神经系统和一些周围组织中发现，但作用机制尚不明确。
抗组胺药依其作用环节的不同，可分为组胺酸脱羧酶抑制剂、组胺H1受体拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂。
其中主要是组胺H1受体拮抗剂。
抗组胺药依其化学结构可分为烃胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌组胺在l9世纪早期首次被确定为一种生物学功能介质，靶向其受体的药物在临床上使用已有60余年。
组胺在许多病理生理过程中具有广泛的生理作用，且其新作用仍在被研究。
现已发现有特应性皮炎、慢性荨麻疹患者皮肤和血浆中的组胺水平增高，多发性硬化症、银屑病、类风湿关节炎和银屑病关节炎患者中组胺水平也有升高。
但是传统的抗组胺药对这些疾病无效，故而需要研发新型抗组胺药物。
抗组胺治疗是重要的辅助治疗措施，既可以改善过敏性鼻炎，也可以减轻哮喘症状。
由于过敏性鼻炎一哮喘综合征为过敏性疾病，一旦确诊就应该尽早给予抗组胺药物。
有效地控制过敏性鼻炎可以避免大多数哮喘发作或避免哮喘加重，因此使用抗组胺药物治疗过敏性鼻炎对改善哮喘病的预后具有重要意义。
抗组胺药物的普通剂量即可有效治疗过敏性鼻炎来预防哮喘发作，加倍剂量可改善并发的哮喘症状。
给予抗组胺药加伪麻黄碱治疗过敏性鼻炎一哮喘综合征在改善鼻塞症状的同时，更可改善哮喘症状、提高PEF和减少支气管扩张剂的用量。
在儿童，上呼吸道感染和哮喘加重能被连续的抗组胺药治疗所控制。
在过敏性体质儿童早期治疗的研究中发现，连续抗组胺药治疗可降低哮喘病的发病率。
抗组胺药(即H 。
受体拮抗剂)是治疗过敏性鼻炎、哮喘、过敏性鼻结膜炎、荨麻疹、湿疹、过敏性紫癜等的主要药物。
组胺是变态反应的重要介质之一。
主要在肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞中产生。
组胺可以在以下特异靶器官或靶细胞上产生效应：①平滑肌：导致支气管收缩，血管扩张；②内皮细胞：通过黏附因子导致通透性增加；③感觉神经：兴奋，烧灼感，瘙痒；④肺：促进分泌前列腺素类；⑤杯状细胞：降低支气管内的黏液粘度。
已发现的组胺受体有3种，分别为H ，、H ：、H ，受体。
其中H 。
受体拮抗剂主要用于控制过敏症状，如喷嚏、鼻清涕、鼻塞、咳嗽或喘息等呼吸道过敏症状和红斑、瘙痒和荨麻疹等皮肤过敏症状；H ，受体拮抗剂则主要用于抑制胃液分泌过多，也可用于过敏性疾病的辅助治疗；H ，受体发现较晚，其拮抗剂主要是抑制交感神经传导和抑制大脑血管的扩张，其临床重要性正在研究中。
吩噻嗪类化合物从合成之初就被发现具有一系列的药理活性，其中最主要的是抗组胺性和精神安定性。
因此吩噻嗪结构也就多被用于抗组胺药物以及精神病药物的生产当中。
而近期，美国宾州大学的Harvey Rubin 小组发现，多种吩噻嗪的类似物在体外都有杀死结核菌的作用。
二 氮异丙嗪简介氮异丙嗪属吩噻嗪类抗组胺药。
主治荨麻疹、哮喘、过敏性鼻炎，亦可作为外用药治疗过敏性皮炎、皮肤瘙痒等皮肤病，对治疗皮肤烧伤及灼伤亦有效果；该药物对感冒有缓解作用，可作为抗感冒药的有效成分；也可作为治疗牙疼和牙髓炎的辅药；氮异丙嗪因具有独特的光生物化学性质，可抵挡中波紫外线而作为遮光剂添加到防晒油中。
1-杂氮吩噻嗪是其中间体，它的衍生药物对治疗速发型变态反应疾病有较强的适应性，如花粉症、荨麻疹、急性湿疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性皮肤病、皮肤瘙痒等疾病。
当上呼吸道发生过敏性病变时，它可防止鼻溢，喷嚏等轻微症状，因此可作为抗感冒药配方中常用成分。
该类药物大多具有中枢抑制和麻醉作用，所以常作为治疗某些精神病和神经病的辅助药物，如失眠、狂躁、忧郁、焦虑、精神分裂症、神经症等。
它可抑制前庭反应，用来防治晕动病，也常用来治疗梅尼埃尔氏病所致的眩晕，并且可抑制手术后、放射线、妊娠等所致的恶心呕吐。
同时，它也是止咳要药咳塞坦的合成中间体。
氮异丙嗪英文名：10H-Pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazine-10-ethanamine,N,N,a-trimethyl-结构式： S N H 2CC H MeNMe 2分子式：C 16H 19N 3S ，分子量：285.41CAS 号：482-15-5三 氮异丙嗪合成路线查找的文献中没有氮异丙嗪的合成路线，所以我们可以借鉴异丙嗪的合成路线，再来设计出氮异丙嗪的合成路线。
异丙嗪的合成路线主要有六种：方法1：取575 g 2一氯一N ，N 一二甲基异丙胺的氢碘酸盐溶于500 mL 水中，与400 mL 甲苯混合，冷却后，加入320 mL w(NaOH)=50％水溶液，搅拌，有机层用干燥剂干燥。
在搅拌下滴人600 g 吩噻788氨基钠的甲苯溶液，此悬浮液在4 500 mL 甲苯中回流2．5 h ，倒人5 0【)0mI ，水中，分出甲苯层，倒入800 mL 醇液中，加入溶于1500 mL 甲醇中的草酸(800 g)溶液及3 g 硫脲，煮沸，得异丙嗪的草酸盐。
此盐经碱适当处理，得异丙嗪。
N H S+Cl N(CH 3)2甲苯NS 3)2方法2：20 g 无水乙醚、1 g 金属镁与6．2 g 碘甲烷制成格氏试剂，加入6．2 g 吩噻嗪与100 n1L 无水苯溶液，得到的绿色混合物回流30 min ，然后在l h 内加入6．2g1一氯一2一二甲氨基丙烷与10ml 无水苯溶液，继续加热回流1．5 h 。
冷却后加入适量氯化铵水溶液，再加氯仿萃取，油层加c(HCl)=2mol ／L 水溶液，即得异丙嗪盐酸盐。
N H S CH3MgI N S MgICl N(CH 3)22NH2Cl NSN(CH 3)2Cl方法3：取适量三溴化磷加到10一(2一羟丙基)吩噻嗪的三氯甲烷中，此混合物反应适当时间后，蒸发至干，生成10一(2～溴丙基)吩噻嗪。
再在铜粉催化下与二甲胺苯溶液反应，可得异丙嗪.N S OH PBr3NS Br二甲苯铜粉NS N(CH 3)2方法4：3 g 吩噻嗪溶于20 mL 二甲苯中，与0．8 g 氨基钠混合，回流3 h ，再加入N ，N 一二甲基对甲苯磺酰异丙胺及碳酸钾，水层溶液用二甲苯萃取，与油层合并，用钠脱水，在25～30℃加热20 min ，加入15～20 mL 冷却水，二甲苯层水洗后，用w(HCl)=5％水溶液分出，再用乙醚洗涤，然后用w(Na0H)=30％水溶液中和，即得异丙嗪。
N H SNaNH2PHTsCH 2CHNH 2(CH 3)2CH 3NSN(CH 3)2K 2CO 3方法5：取199 g 吩噻嗪溶于300 mI 。
25℃N ，N 一二甲基甲酰胺中，分批加入26．4 g NaH 与26 mL 矿物油配成的分散液，然后冷却到35℃以下，保持此温度】h 后，再加入133．6 g 2一二甲氨基一l 一氯丙烷的300 mL 甲苯溶液，将此混合物放置1 h ，当放热停止后，加入甲醇，将过量NaH 破坏。
再倒人1 000 mL V(乙酸)：V(水)=1：1中，分出甲苯层，弃去，水层用甲苯洗涤，用氢氧化钠调节溶液至碱性，即得异丙嗪。
N H S+ClN(CH 3)2DMFNaH CH 3OH 乙酸NaOH NSN(CH 3)2方法6：84．5 g 二苯胺及20 g 邻苯二甲酸钾在260℃混合，慢慢加入175 gl 一乙氧基一2’一二甲氨基甲酸丙酯，此混合物进行减压蒸馏，残留物用盐酸分离，再用氢氧化钠调节至碱性，乙醚提取后，将提取物进行减压蒸馏，所得产物再与适量硫及碘混合，加热后，即得异丙嗪。
H N +COOKCOOKCH OCO CH CH(CH )N(CH )N CH 2CHN(CH 3)2CH 3S,I2S NCH 2CHN(CH 3)2CH 3上述合成方法中使用最普遍的中间体吩噻嗪的合成路线如下：吩噻嗪的合成：将二苯胺、碘、硫磺依次加入硫化反应器，升温至200℃，在此温度下反应2 h 后，通入过热蒸汽，升温至220～250℃，然后将硫化生成物吹出，用酒精与乌洛托品混合液洗涤、干燥，即得吩噻嗪.H N +2S 2S H N+H 2S四 路线选择五 结束语。