药物化学抗溃疡药考点归纳
主管药师-基础知识-药物化学-抗过敏药盒抗溃疡药练习题及答案详解(3页)
药物化学第十节抗过敏药盒抗溃疡药一、A11、关于盐酸西替利嗪的叙述，不正确的是A、存在一个手性中心B、临床用其左旋体C、易离子化，不易透过血脑屏障D、选择性作用于H1受体E、作用强而持久2、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药A、咪唑B、呋喃C、噻唑D、吡啶E、哌嗪甲苯类3、与法莫替丁的叙述不相符的是A、为高选择性的H2受体拮抗剂B、结构中含有磺酰氨基C、结构中含有胍基D、结构中含有巯基E、结构中含有噻唑基团4、下列药物哪个是前体药物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、氯雷他定5、奥美拉唑的作用机制是A、质子泵抑制剂B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、组胺H2受体拮抗剂E、血管紧张素转化酶抑制剂6、以下关于奥美拉唑的叙述错误的是A、是无活性的前药B、属于质子泵抑制剂C、对强酸、强碱稳定D、具有弱碱性和弱酸性E、对胃酸分泌有强而持久的抑制作用7、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是A、奥美拉唑B、哌仑西平C、丙胺太林D、法莫替丁E、米索前列醇二、B1、A.西咪替丁B.奥美拉唑C.米索前列醇D.苯海拉明E.色甘酸钠<1> 、属于H2受体拮抗剂的为A B C D E<2> 、属于质子泵抑制剂的为A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】盐酸西替利嗪结构中存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。
盐酸西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。
由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。
【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】2、【正确答案】 B【答案解析】雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】3、【正确答案】 D【答案解析】法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基；【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】4、【正确答案】 D【答案解析】奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。
药物化学抗溃疡药
碳酸氢 钠 ：增加钠 、碱负 担，胃胀 ，嗳 气 碳 酸 钙：便泌、高钙血症、乳碱中和症 氧 化 镁：腹泻 氢 氧化铝 ：便泌、防碍磷的吸收
其 次 ， 抗 胆 碱 能 药 物 大 多 为 季 铵 盐类结构，口服很难吸收，以致 病人不能吸收到有效的剂量。
016
三．粘膜保护药
枸椽酸铋钾 硫糖铝
017
018
四．抗微生物药物
长 期以来，医学界认 为 ，胃内几乎 是无菌的。
自 1982 年发现幽门寄生的螺杆菌 后，找到了一个直接或间 接地成为 大 多数慢性十二指肠 及胃溃 疡 的病因，
H N N
保留部分
040
改变 部分
NH2
组 胺
H N
N
+ NH3
H
额外功能基
N
N
+ NH3
041
受体结 合点
H N
N
+ NH3
激活受体
H N
N
+ NH3
拮抗受体
修饰的方法：
以 组 胺 的 结 构 为 基 础 ， 采 用 多 种途径改变其结构，例如，酶 底物的抑制剂，抗代谢物以及 模拟 β- 受体激动剂和拮抗剂 等方法。但从化学的角度出发 ，当对组胺的结构进行修饰时 ，哪怕是细微的改变，也会引 起其化学性质的变化。
R
HN
+
N
H
R H+ Cation H+
R
执业药师《药物化学》章节考点：抗溃疡药
执业药师《药物化学》章节考点：抗溃疡药2016年执业药师《药物化学》章节考点：抗溃疡药消化性溃疡(peptic ulcer)的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。
损伤因素(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌)增强或保护因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修复)减弱，均可引起消化性溃疡。
当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。
第二十六章抗溃疡药第一节组胺H2受体拮抗剂结构分类：(词干XX替丁)1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁4.哌啶甲苯类(罗沙替丁)1.西咪替丁咪唑类第一个与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用2.雷尼替丁呋喃类雷尼替丁化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐性质：① 有异臭、易溶于水、极易潮解② 临床用反式体，顺式体无效③ 作用比西咪替丁强3.法莫替丁噻唑类作用强于西咪替丁、雷尼替丁构效关系：①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强③易曲挠的.链或芳环系统，长度为组胺的2倍第二节质子泵抑制剂H +/K+-ATP酶，称为质子泵。
质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡1.奥美拉唑化学名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 –二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亚磺酰基]–1H -苯并咪唑①结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基质子泵抑制剂的活性分子要求②两性，弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)③水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存肠溶衣的胶囊制剂④手性中心(亚砜基S)，R和S 活性一致，代谢选择性不同⑤ S(-)异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低⑥ 是前药进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物2.埃索美拉唑是奥美拉唑的S -(-)异构体3.兰索拉唑吡啶环4位引入含氟烷氧基4.泮妥拉唑苯并咪唑的5位引入二氟甲氧基5.雷贝拉唑苯并咪唑环上没有取代基吡啶环4位引入甲氧丙氧基第一个可逆的质子泵抑制剂第三节其他抗溃疡药1.硫糖铝①蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，胃粘膜保护剂②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，促进前列腺素E 的合成2.枸橼酸铋钾三价铋的复合物，无固定结构形成坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜3.哌仑西平结构特点：苯并二氮卓酮哌嗪和吡啶环抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌对近视眼有一定预防作用。
药物化学 第五章 消化系统药物 第一节 抗溃疡药药
一、H2受体拮抗剂
H N
H N
H
NH2
N
S
N
NH2
N
N H
NH2
N
NN HH
组织胺
N-胍基组胺
咪丁硫脲
Histamine
N-Guanylhistamine
Burimamide
主要学习内容
H
H
西咪替丁 N
S
N
N
雷尼替丁 NH
N N
N O
NO2
S
N
N
H
H
西咪替丁 Cimetidine
甲氰咪呱
N H
[1，4]-互变异构 τ型
N
[1，5]-互变异构
π型
咪唑衍生物的质点平衡
西咪替丁上市
第一个H2受体拮抗剂药物 1976年在英国率先上市
H
H
N
N
N
S
N
N
H
N
Cimetidine的研究开发历程
与原有的治疗方法比较
传统的胃溃疡治疗方法
抗酸剂和手术
这两种方法都不使人满意
胃溃疡的手术治疗
第五章 消化系统药物
Digestive System Agents
人体消化系统
胃的解剖图
胃溃疡及对抗溃疡药的要求
一、基本医学知识
胃的解剖图
各种胃溃疡的形态特征
临床对抗溃疡药物的要求
1.缓解症状 （疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）
2.治愈率高（现已达90%） 3.防止复发和并发症 4.免除药物的副反应 5.价廉易得
两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物
吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，还 有进一步氧化生成二羧酸的代谢产物
第二十八章 抗溃疡药
答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基；【该题针对“单元测试-抗溃疡药,组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100271460】2、【正确答案】E【答案解析】西咪替丁分子具有较大的极性，脂／水分配系数小。
pKa为6.8，在酸性条件下，主要以质子化形式存在。
本品的饱和水溶液呈弱碱性反应。
口服吸收良好，药物口服吸收后，在肝脏经过首过效应。
西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。
西咪替丁在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，加热则进一步水解成胍类化合物。
水解产物没有活性。
【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100146078】3、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100027669】4、【正确答案】E【答案解析】咪唑环：【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物,抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100027656】5、【正确答案】C【答案解析】本结构为西咪替丁，为H2受体拮抗剂。
【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100027636】6、【正确答案】C【答案解析】A是西咪替丁；B是法莫替丁；D是干扰选项；E是罗沙替丁。
【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100019720】7、【正确答案】D【答案解析】A为西咪替丁；B为兰索拉唑；C为泮托拉唑；D为雷贝拉唑；E是奥美拉唑。
【该题针对“单元测试-抗溃疡药,质子泵抑制剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100271461】8、【正确答案】A【答案解析】奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温、避光保存，故其制剂为有肠溶衣的胶囊。
奥美拉唑钠盐也可供药用，且稳定性有较大提高。
【该题针对“质子泵抑制剂药物,单元测试-抗溃疡药”知识点进行考核】【答疑编号100271459】9、【正确答案】E【答案解析】奥美拉唑为抗溃疡药物，具弱碱性和弱酸性。
药学专业知识二_药物化学 第二十八章抗溃疡药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、组胺受体拮抗药的结构类型可分为 A:咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类 B:咪唑类、呋喃类、噻吩类、哌啶甲苯类 C:吗啉类、呋喃类、噻唑类、哌嗪甲苯类 D:咪唑类、呋喃类、噻唑类、甲苯类
E:咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶类 答案:A
2、下列药物中哪个药物是呋喃类受体拮抗剂 A:西咪替丁
B:法莫替丁
C:雷尼替丁
D:奥美拉唑
E: 酮替芬
答案:C
3、下列药物哪个是前体药物
A:西咪替丁
B:法莫替丁
C:雷尼替丁
D:奥美拉唑
E:氯雷他定
答案:D。
药物化学 5 抗过敏药和抗溃疡药
西咪替丁的临床用途及副作用： ¾ 治疗活动性十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食 管炎、预防溃疡复发与应激性溃疡等均有效。 ¾ 中断用药后复发率高，需维持治疗。 ¾ 与雌激素受体有亲和作用； ¾ 长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢 乳等副作用，但停药后可消失。
2.雷尼替丁的发现 ¾ Glaxo公司亦步亦趋的追踪西咪替丁的研究 开发me-too的H2受体拮抗剂药物。 ¾ 开始时研究四唑衍生物，未能成功； ¾ 改选呋喃环，并用环外的二甲氨基以使其有 类似咪唑环的碱性； ¾ 终于得到了成功。
血浆渗出Байду номын сангаас
6) 组胺的受体分类： 组胺受体: H1和H2受体两种亚型。 H1受体兴奋： a) 血管扩张，毛细血管通透性增加，导致血浆 渗出，局部组织红肿、痒感（过敏） b) 支气管平滑肌收缩，呼吸困难（哮喘） H2受体兴奋： 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加(消化性溃疡)
第一节 抗 过 敏 药
一、抗过敏药的发展
OH C
OH N CH2 2CH2 2CH2 2CH C(CH3 3)3 3
特非那定（Terfenadine）
¾ 在研究丁酰苯类抗精神病药物时被发现的， ¾ 抗组胺作用强，选择性高，无中枢抑制作用， ¾ 临床用于治疗季节性鼻炎及过敏性皮肤病等， ¾ 因可致严重的心脏病，1998年从市场上撤消。
F O N N N H N
¾ 1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生对 由吸入组胺气雾剂引发的支气管痉挛有保护 作用， ¾ 从而开始了对H1受体拮抗剂的研究， ¾ 现已开发出很多有较强抗组胺活性的药物。 ¾ 寻找非镇静性的H1受体拮抗剂是近年来的发 展方向。 O
O N O
哌罗克生
二、抗过敏药的分类
按化学结构可以分为： ① 乙二胺类： 曲吡那敏、西替利嗪 ② 氨基醚类： 苯海拉明，茶苯海明 ③ 丙胺类： ④ 三环类： ⑤ 哌啶类： 氯苯那敏（扑尔敏） 赛庚啶，氯雷他啶 特非那定，阿司咪唑
药物化学抗溃疡药考点归纳
第二十八章抗溃疡药按作用机制分三类：1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H＋/K＋-ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.胃黏膜保护剂（前列腺素类）第一节组胺H2受体拮抗剂四种结构类型：（共同词干：XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁尼扎替丁4.哌啶甲苯类罗沙替丁（一）西咪替丁咪唑类考点：1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。
2.性质：① 碱性，稀酸中溶解。
② 在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。
③ 分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。
3.有A、B、C、Z、H多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。
混晶型影响产品质量和疗效。
4.大部分以原型随尿排出。
主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
西咪替丁5.药物相互作用：西咪替丁是酶抑制剂（对CYP450酶的抑制作用与咪唑环有关），可减少很多种药物的代谢速率，（如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等）药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度，需要注意。
6.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。
（二）雷尼替丁呋喃类考点：1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。
2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。
3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。
4.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。
其副作用较西咪替丁小，（无抗雄激素副作用，不抑制CYP450氧化酶，与其他药物的相互作用也较小）。
（三）法莫替丁噻唑类考点：1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。
2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。
药物化学CJ09抗过敏药及抗溃疡药物
Leuckart 反响
醛或酮在高温下与甲酸铵反响得伯胺，
除甲酸铵外，反响也可以用取代的甲酸铵或甲酰胺。
醛酮的复原胺化
N,N-二甲基甲酰胺
DMF
四、三环类化合物
• 根本构造
• 将双芳烷基类化合物的二个苯环用适当的基团
连接在一起，那么可以得到三环类化合物
• 连接基团可以是碳原子，也可以是硫或氧等杂
几何异构体，反＝1000顺
N
N
CH3
17- 31
阿伐斯汀（Acrivastine）
非镇静性抗组胺药
马来酸氯苯那敏
CH 3
Chlorphenamine Maleate
扑尔敏
氯苯吡胺
CH 3
O
N
H
α
N
1 2
γ
OH
.
β
OH
H
*
O
化学名：
Cl
N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
原子，可以是一个原子，也可以是二个原子的
短链。
Y
R'
Ar
N
Ar'
R
X
N R
R'
四、三环类化合物
• 作用特点：
– 较强的H1受体拮抗作用
– 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用
• 适用于过敏性疾病
–荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它
Y
X
N R
R'
三环类化合物代表药
O
S
S
N
CH
3
N
N
H 3C
CH
3
异丙嗪 Promethazine
已撤销的非镇静性抗组胺药
第五章第1节抗溃疡药-制药
N
甲硫硫脲
S
N H
H
H
N
N
N
S
N H
咪丁硫脲
H
H
N
N
S
18
得到西咪替丁
用胍的取代物替换硫脲基 在胍的亚氨基氮上引入氰基,减少碱性 西咪替丁的活性，临床作用和副作用都符合
临床要求
H
H
N
N
N
S
H
H
N
S
N
N
N H
N N
S
N
H
19
与原有的治疗方法比较
传统的胃溃疡治疗方法 抗酸剂和手术
这两种方法都不使人满意 胃溃疡治疗上的“泰胃美”革命
性质、体内代谢及用途； 熟悉奥美拉唑的结构及用途；
4
胃的解剖图
5
胃溃疡的成因图
防御因子
粘膜、粘液 局部粘膜的血流
攻击因子
盐酸、胃蛋白酶的分泌 胃窦部的体液性分泌
粘膜的损伤
6
各类抗胃溃疡药物 一．抗酸药
7
各类抗胃溃疡药物 二．抑制胃酸分泌药
抗胆碱能药物 H2 受体拮抗剂 抗胃泌素药 质子泵抑制剂
N
H
O
潘妥拉唑
ON
ON
O
NS
FO F
NS
F
N
F F
N
H
O
H
O
40
质子泵抑制剂的缺陷
不宜长期连续使用
长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机 制，导致高胃泌素血症
可能在胃体中引起内分泌细胞的增生， 形成类癌
希望得到可逆的质子泵抑制剂
非共价件键的结合
41
对卓、艾二氏综合症患者有效
药物化学 消化系统药物--抗溃疡药
奥美拉唑（Omeprazole）211
化学名：5-甲氧基-2-[（4-甲氧基-3，5-二 甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并 咪唑，商品名为洛赛克 。
10
兰索拉唑和潘妥拉唑
兰索拉唑 209
泮托拉唑 பைடு நூலகம்09
兰索拉唑是把左边上面的甲氧基换成了三氟乙基氧，泮 托拉唑是把这个苯并咪唑上的甲氧基换了一个二氟甲氧基， 兰索拉唑抑制胃酸的分泌作用比奥美拉唑要强2-4倍，亲 脂性更强，口服的生物利用度也比奥美拉唑更高，潘妥拉 唑的疗效稳定性和对细胞的选择性上面比兰索拉唑还要强。
8
质子泵抑制剂
吡啶硫代乙酰胺 211
替莫拉唑
奥美拉唑 210
对质子泵抑制剂研究最早起始于吡啶硫代乙酰胺，它左边是吡 啶甲基，把S变成S亚砜，右边是苯并咪唑（替莫拉唑），有强 烈的抑制胃酸分泌作用，但也会阻断甲状腺对磺的摄取（这个副 作用相当严重）。对其进一步改造，吡啶环上引入甲基、甲氧基 时活性加强，形成作用强而副作用比较小的奥美拉唑。 9
消化系统药物--抗溃疡药
主要介绍临床常用的抑制胃酸分泌的组胺H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂。 H2受体拮抗剂主要有：咪唑类，呋喃类，噻 唑类，哌啶甲苯类等。
1
咪唑类
205
组胺
Nα-胍基组胺
脒丁硫脲
咪唑类药物是最早的H2受体拮抗剂的药物。 组胺：4（5）-（2-氨基乙基）咪唑
5
噻唑类
206
法莫替丁
扎替丁
法莫替丁是一个高效、高选择性的H2受体拮抗剂，抑 制胃酸的作用是西咪替丁的50倍，作用时间也延长， 选择性比较强，没有西咪替丁的抗雄性激素作用，成 为了第三代H2受体拮抗剂。尼扎替丁（二甲氨基噻 唑），其亲脂性小，生物利用度较高。 6
执业药师考试药物化学复习重点：消化系统药物
消化系统药物
1、抗溃疡药分类。
①、H 2 受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁。
②、质子泵抑制剂：奥美拉唑
2、西咪替丁理化性质：①酸碱性②水解性③鉴别：胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水 )；含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸
3、止吐药分类。
①、5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼②、抗乙酰胆碱受体：盐酸地芬尼多③、多巴胺受体止吐药：硫乙拉嗪
4、促动力药。
多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺。
外周性多巴胺D2受体拮抗剂：潘立酮。
通过乙酰胆碱起作用：西沙比利
5 、肝胆疾病辅助治疗药物：联苯双酯
鉴别：①、异羟肟酸铁盐试验显暗紫色②、亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛③、后者能与变色酸成紫红色。
药化总复习
药物化学总复习：1、抗溃疡药分类：H2受体拮抗剂（西咪替丁）和质子泵抑制剂（奥美拉唑）。
2、血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利；血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦。
第六章：解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药：阿司匹林1、解热镇痛药：作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。
是一类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。
2、解热镇痛药作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成。
（肾上腺素环氧酶抑制剂）3、阿司匹林化学名为：2-乙酰氧基苯甲酸。
又名乙酰水杨酸。
4、阿司匹林为什么久置会变黄？答：阿司匹林水解生成物水杨酸较易氧化，其分子中酚羟基被氧化成醌型有色物质。
5、治疗作用是治疗伤风、感冒、头痛、关节痛、类风湿痛等。
Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。
第七章：抗肿瘤药（重点）1、什么是抗肿瘤药物：2、抗肿瘤药的分类：生物烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分、抗肿瘤金属化合物。
生物烷化剂：环磷酰胺、盐酸氮芥1、环磷酰胺为什么要溶解后短期内使用？答：因为本品水溶液不稳定，遇热更易分解，形成不溶于水的物质，所以。
2、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯。
是替派的前体药物。
3、合成原料是二乙醇胺，用氯化亚砜取代。
4、主要应用：骨髓抑制、出血性膀胱炎等。
5、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用？答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险。
抗代谢药物：氟尿嘧啶1、抗代谢药物通过抑制DNA合成所必需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
2、为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？答：（尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理），以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，由于氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。
药物化学6-7章(中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药
药物化学6-7章（中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药）重、难点提示和辅导 第6章中枢兴奋药及利尿药一.中枢兴奋药的分类二．中枢兴奋药代表药的结构、性质及应用药品名结 构性质及应用 咖啡因白色或微带黄绿色针状结晶，受热时易升华。
略溶于水和乙醇，可溶于氯仿和热水，微溶于乙醚。
用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。
吡拉西坦（脑复康）白色结晶性粉末，易溶于水，略溶于乙醇。
临床用于老年性精神衰退症，老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等。
盐酸甲氯芬酯白色结晶性粉末，溶于氯仿、乙醚、水。
中枢兴奋药，临床用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。
三．利尿药的分类根据化学结构可分为：磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、甾类及其它类。
四．利尿药典型代表药的结构、性质及应用药品名结构性质及应用氢氯噻嗪（双氢克尿塞）白色结晶性粉末，溶于丙酮，微溶于乙醇、水、氯仿、乙醚中不溶。
用于各种类型的水肿及高血压的治疗。
呋塞米（速尿）白色或微黄色结晶性粉末，熔融时同时分解。
不溶于水，可溶于乙醇、甲醇、丙酮等。
临床上用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等。
依他尼酸（利尿酸）白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醚和乙醇。
用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。
螺内酯（安体舒通）白色或类白色结晶性粉末，熔融时分解。
难溶于水，极易溶于氯仿，易溶于苯、醋酸乙酯，溶于乙醇。
用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿。
五．重要的化学反应1．氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中发生水解，生成5-氯-2，4-二磺酰胺基苯胺：2．依他尼酸在碱性溶液中易分解，生成2，3-二氯-4-丁酰基苯氧乙酸和甲醛：甲醛遇变色酸和硫酸呈深蓝紫色。
第7章 抗过敏药和抗溃疡药二． 抗过敏药典型代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结 构化学名 性质及应用 盐酸苯海拉明N ，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐 白色结晶性粉末，易溶于水、乙醇等。
药综备考药物化学知识点 抗过敏药和抗溃疡药
09年选择：经典的H1受体拮抗剂按化学结构可分为：乙二胺类、哌啶类、氨基醚类、丙胺类、三环类
05年选择：马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗过敏药
四、过敏反应的化学介质及其抑制剂
★★第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药
H2受体拮抗剂
分类
咪唑类：西米替丁
呋喃类：雷尼替丁
噻唑类：法莫替丁
哌啶甲苯类：罗沙替丁
04年选择：西米替丁（Cimetidine）的鉴别
05年选择：西米替丁属于哪类药？咪唑类H2受体拮抗剂抗溃疡药06年名解：根据结构写出通名及主要用途
芳环系、平面极性基团
12年填空：奥美拉唑的作用机制。
药物化学复习题—抗过敏与抗溃疡药
第十四章抗过敏药和抗溃疡药组胺Histamine组胺为一种化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
新合成的组胺与肝素蛋白质结合，以复合物形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，不具有活性。
(GTP和Ca2+介导)多种因素可诱导组胺的合成、释放，使之与组胺受体结合。
各亚型受体均为G蛋白耦联受体(GPCR)，受体激活后，由G蛋白介导，通过第二信使作用于蛋白激酶，引发生物学效应。
组胺受体: H1受体：主要分布在肠道、子宫、支气管；可引起平滑肌收缩，毛细血管扩张产生水肿、痒感，参与变态反应；严重可导致支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难H2受体：主要分布在胃、十二指肠；引起胃酸、胃蛋白分泌增加；可直接导致消化道溃疡H3受体：在中枢神经系统及外周组织中发现；对心功能、胃酸分泌、过敏反应、认知和记忆等都有调节作用。
其受体激动剂有望成为止喘、治疗心肌缺血、治疗胃溃疡等药物。
14.1 抗过敏药组胺H1受体拮抗剂经典的H1受体拮抗剂无嗜睡作用的H1受体拮抗剂过敏介质释放抑制剂白三烯拮抗剂14.1.1 经典的H1受体拮抗剂经典H1受体拮抗剂易于通过血脑屏障进入中枢脂溶性较高产生中枢抑制和镇静的副作用选择性不够强呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用经典的H1受体拮抗剂化学结构类型（1）乙二胺类安体根(antergen) 、美吡那敏(mepyramine)、曲吡那敏(tripelennamine) （2）氨基醚类（3）丙胺类【典型药物】：马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate扑尔敏N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐丙胺类抗组胺药S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍急性毒性也较小R-构型（左旋）为消旋体的1/90扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate代谢：吸收迅速而完全、排泄缓慢、作用持久极性代谢物 N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物及未知的临床作用：作用较强，用量少，副作用小适用于小儿用于过敏性疾病鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热接触性皮炎药物和食物引起的过敏性疾病副作用：嗜睡口渴多尿等（4）三环类异丙嗪氯丙嗪14.1.2 无嗜睡作用的H1受体拮抗剂难以通过血脑屏障进入中枢引入亲水性基团克服镇静作用Acrivastine和Cetirizine对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用Clemastine和Loratadine【典型药物】：盐酸西替利嗪Cetirizine Hydrochloride2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐哌嗪类抗组胺药临床用途及其作用特点：抗过敏药、吸收很快和很好、绝大部分以原形经肾消除、选择性作用于H1受体：作用强而持久、非镇静性抗组胺药：不易透过血脑屏障进入中枢神经的量极少、对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小14.2抗溃疡药-H2受体拮抗剂-质子泵抑制剂(抑制H+/K+-ATP酶)-前列腺素类14.2.1H2受体拮抗剂咪唑类Cimetidine呋喃类雷尼替丁RanitidineH2受体拮抗剂的分类噻唑类法莫替丁Famotidine哌啶甲苯类罗沙替丁Roxatidine吡啶类依可替丁Icotidine【典型药物】西咪替丁N-氰基-N'-甲基-N''-[2-[5-甲基-1H-4-咪唑基-甲基]巯基]乙基胍白色或类白色结晶性粉末；几无臭，味苦，易溶于甲醇，热水和稀酸中，溶于乙醇，几不溶于水和氯仿。
药品生产技术《抗溃疡药学习指南》
抗溃疡药物学习指南一、内容提要1抗溃疡药概述。
2抗酸药物种类、作用机制。
3胃酸分泌抑制剂种类、作用机制。
4组胺H2受体拮抗剂种类、名称、化学结构、理化性质、作用机制、体内代谢。
5质子泵抑制剂种类、名称、化学结构、理化性质、作用机制、体内代谢。
6胃黏膜保护剂种类、作用机制、药物结构、理化性质。
7抗菌药种类、作用机制、药物结构、理化性质二、学习方法1 课前通过课本、网站进行预习，通过网上答题确定对知识的掌握程度。
2 课中认真听讲，积极参加教师在课堂设置的种种活动，通过参与活动确定对知识的掌握程度。
对课前没有掌握的知识以特别的关注，进而获得知识及能力的提高。
3 课后通过课本、笔记、网站进行复习，通过网上答题确定对知识的掌握程度。
对课中没有解决的问题及时向教师请教或者通过网上自学解决。
4 自己给自己，或者班上同学相互出题，以验证对知识的掌握程度，从而稳固所学的知识，并做到活学活用。
三、重点与难点〔一〕重点1组胺H2受体拮抗剂种类、名称、化学结构2质子泵抑制剂种类、名称、化学结构〔二〕难点1 组胺H2受体拮抗剂化学结构、理化性质、作用机制、体内代谢2 质子泵抑制剂化学结构、理化性质、作用机制、体内代谢四、学习目标〔一〕知识点1了解抗溃疡药根本情况。
2熟悉抗酸药物种类、作用机制。
3 熟悉胃酸分泌抑制剂种类、作用机制。
4 掌握组胺H2受体拮抗剂种类、名称、化学结构、理化性质。
5掌握质子泵抑制剂种类、名称、化学结构、理化性质。
6 了解胃黏膜保护剂、抗菌药。
〔二〕技能点1 能画出组胺H2受体拮抗剂类药物、质子泵抑制剂类药物的根本结构。
2 能识别典型组胺H2受体拮抗剂类药物、质子泵抑制剂类药物的化学结构。
3能根据病例分析合理选用抗溃疡药类药物。
五、阅读材料1抗溃疡药数字化教材2 课本3 期刊全文数据库题名为抗溃疡药的文献。
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第二十八章抗溃疡药按作用机制分三类：1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H＋/K＋-ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.胃黏膜保护剂（前列腺素类）第一节组胺H2受体拮抗剂四种结构类型：（共同词干：XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁尼扎替丁4.哌啶甲苯类罗沙替丁（一）西咪替丁咪唑类考点：1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。
2.性质：① 碱性，稀酸中溶解。
② 在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。
③ 分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。
3.有A、B、C、Z、H多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。
混晶型影响产品质量和疗效。
4.大部分以原型随尿排出。
主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
西咪替丁5.药物相互作用：西咪替丁是酶抑制剂（对CYP450酶的抑制作用与咪唑环有关），可减少很多种药物的代谢速率，（如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等）药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度，需要注意。
6.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。
（二）雷尼替丁呋喃类考点：1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。
2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。
3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。
4.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。
其副作用较西咪替丁小，（无抗雄激素副作用，不抑制CYP450氧化酶，与其他药物的相互作用也较小）。
（三）法莫替丁噻唑类考点：1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。
2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。
3.代谢：不影响CYP450酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。
4.特点：除抑制H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，这也有利于溃疡的治疗。
（四）尼扎替丁（新）噻唑类考点：1.结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成噻唑环。
2.为强效组胺H2受体拮抗剂，抗溃疡作用比西咪替丁强，与雷尼替丁相似。
3.代谢：产物包括噻唑2位取代基上的N-2-单去甲基化物、N-2-氧化物和S-氧化物。
其中N-2-单去甲基化物具有原型药物60%的活性。
（五）罗沙替丁乙酸酯（新）考点：1.结构三部分：哌啶甲苯环（代替了在雷尼替丁等结构中的五元碱性芳杂环）以含氧四原子链替代含硫四原子链，将其原脒（或胍）的结构改为酰胺。
罗沙替丁乙酸酯（新）考点：2.将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药盐酸罗沙替丁乙酸酯。
罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转变成有活性的代谢物罗沙替丁。
3.无抗雄激素样作用，不干扰其他药物在肝脏内的代谢。
小结：H2受体拮抗剂的构效关系（3方面）：1.都具有两个药效部位：①是具碱性的芳环结构；②是平面的极性基团。
受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点，平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。
2.常见的氢键键合的极性基团有：氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等（上各结构中的②）3.药效基团的连接两个药效基团的连接链，长度以4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。
第二节质子泵抑制剂H＋／K＋－ATP酶，称为质子泵。
质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡。
本考点学习建议：1.质子泵抑制剂的词干是“拉唑”。
2.第一个上市的是奥美拉唑，重点掌握其结构特点、性质、代谢等。
3.其活性分子要求同时具有吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分。
4.对奥美拉唑进行结构改造时，主要变化在吡啶环和苯并咪唑环两个环系的不同取代基上，得到了兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。
（一）奥美拉唑考点：1.结构三部分：苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶是质子泵抑制剂的活性分子要求2.性质：①具弱碱性（吡啶）和弱酸性（N上H）两性。
②水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存，故其制剂为有肠溶衣的胶囊。
3.手性中心（亚砜基S），R和S活性一致，代谢选择性不同S（-）异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低。
奥美拉唑4.代谢：产物较多，几乎全部以代谢物形式排出。
①有苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步与葡糖醛酸结合的产物；②两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物；③吡啶环上甲基经羟基化，进一步氧化生成二羧酸的代谢产物；④少数成砜或硫醚的产物。
5.作用机制：①为不可逆质子泵抑制剂。
在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排，形成两种活性形式：即次磺酸和次磺酰胺，因此可看成是两种活性物的前药。
②生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得硫醚化合物，在肝脏可再被氧化成奥美拉唑（复活）。
这种奥美拉唑体内循环，称为前药循环。
6.药物相互作用：能抑制细胞色素P450系统，可能改变一些受该酶系代谢的药物的体内代谢。
可延长地西泮、苯妥英、华法林等药物的体内作用时间。
此外，可减少胃的酸度，可能会对同时服用的药物在胃部的吸收有影响。
奥美拉唑考点小结口诀：苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶三部分，手性中心埃索美拉唑代谢慢，前药生成次磺酸和次磺酰胺，还有Smiles重排和前药循环。
酶抑制剂注意苯妥英和华法林。
（二）埃索美拉唑考点：1.是奥美拉唑的S-（-）异构体比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长。
2.疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
共同结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基，词干XX拉唑（三）兰索拉唑说明：大纲的结构有误，此结构正确考点1.结构与奥美拉唑相似，区别在苯并咪唑环上无取代，吡啶环上4位上引入含氟的烷氧基，5位无甲基。
2.理化性质与奥美拉唑相似（酸性条件不稳定）3.手性中心与奥美拉唑相似，S（-）异构体不易代谢，有较高的最大血药浓度。
（四）泮托拉唑说明：大纲的结构有误，此结构是正确的考点：1.结构特征是苯并咪唑的5位有二氟甲氧基，吡啶5位无甲基。
2.性质呈弱碱性，通常以钠盐的形式使用。
3.作用特点：被激活后仅与质子泵上活化部位的两个位点结合，体现出高度选择性。
除抑制胃酸分泌外，尚可抑制幽门螺杆菌的生长，与抗菌药联用能彻底根除幽门螺杆菌。
4.一个手性中心，两个手性异构体，在药代动力学上存在立体选择性差异。
体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化。
（五）雷贝拉唑考点：1.兰索拉唑的基础上发展起来的，不同之处在吡啶环上的4位延长了侧链。
2.代谢：主要经非酶途径，形成非活性的硫醚羧酸及其与葡糖醛酸结合的代谢物。
3.作用特点：与先前上市的质子泵抑制剂相比，高效、速效、安全。
被人誉作“质子泵抑制剂的新突破”。
第二十八章抗溃疡药一、A1、与法莫替丁的叙述不相符的是A、为高选择性的H2受体拮抗剂B、结构中含有磺酰氨基C、结构中含有胍基D、结构中含有巯基E、结构中含有噻唑基团2、西咪替丁A、水溶液呈酸性B、在过量的盐酸中比较稳定C、口服吸收不好D、与雌激素受体有亲和作用无关E、极性较大，脂/水分配系数小3、具有下列化学结构的药物为A、盐酸赛庚啶B、盐酸雷尼替丁C、盐酸苯海拉明D、法莫替丁E、西咪替丁4、法莫替丁不具有下述何种特点A、高选择性H2受体拮抗剂B、结构中含有噻唑环C、用于治疗胃及十二指肠溃疡D、结构中含有磺酰胺基E、结构中含有咪唑环5、如下结构的药物是A、质子泵抑制剂B、H1受体拮抗剂C、H2受体拮抗剂D、胃黏膜保护剂E、抗胆碱能的抑制胃酸药6、雷尼替丁的化学结构A、B、C、D、E、7、雷贝拉唑的化学结构式是A、B、C、D、E、8、有关奥美拉唑的叙述不符的是A、结构中含有磺酰胺基B、对强酸不稳定C、奥美拉唑钠盐也可供药用D、为质子泵抑制剂E、属于非可逆的质子泵抑制剂9、关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的A、本身无活性B、为两性化合物C、经H+催化重排为活性物质D、质子泵抑制剂E、抗组胺药10、奥美拉唑的作用机制是A、质子泵抑制剂B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、组胺H2受体拮抗剂E、血管紧张素转化酶抑制剂11、下列药物哪个是埃索美拉唑A、B、C、D、E、12、下列药物哪个是前体药物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、氯雷他定二、B1、<1> 、为尼扎替丁A、B、C、D、E、<2> 、为西咪替丁A、B、C、D、E、<3> 、为雷尼替丁A、B、C、D、E、<4> 、为法莫替丁A、B、C、D、E、2、A.结构中含有哌嗪环B.结构中含有哌啶环C.结构中含有噻唑环D.结构中含有呋喃环E.结构中含有咪唑环<1> 、罗沙替丁A、B、C、D、E、<2> 、法莫替丁A、B、C、D、E、<3> 、雷尼替丁A、B、C、D、E、<4> 、西咪替丁A、B、C、D、E、3、A.奥美拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑D.埃索美拉唑E.泮托拉唑<1> 、是奥美拉唑的S异构体A、B、C、D、E、<2> 、化学性质不稳定，制成有肠溶衣的胶囊A、B、C、D、E、<3> 、第一个可逆的质子泵抑制剂A、B、C、D、E、<4> 、属于前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合A、B、C、D、E、三、X1、结构中含有硫醚结构的药物有A、西咪替丁B、法莫替丁C、罗沙替丁D、雷尼替丁E、奥美拉唑2、有关西咪替丁的叙述哪些是正确的A、属于咪唑类H2受体拮抗剂B、可水解生成氨甲酰胍C、对生物膜的穿透作用弱D、结构中含有硝基E、长期应用可产生男子乳腺发育3、西咪替丁的化学结构特征为A、含有哌嗪环B、含有咪唑环C、含有氰基D、含有胍基E、含有硫醚4、法莫替丁含有下列哪些结构A、噻吩环B、哌啶环C、噻唑环D、磺酰胺基E、胍基5、抗溃疡药的分类有A、H1受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、H2受体拈抗剂D、胃黏膜保护剂E、COX-2抑制剂6、抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质A、H2受体拮抗剂B、结构中含有呋喃环C、用于抗过敏性疾病D、为反式体，顺式体无活性E、本品为无活性的前药，经H+催化重排为活性物质7、以下描述哪些符合雷尼替丁A、临床用反式体，顺式体无活性B、作用机理属于呋喃类组胺H1受体拮抗剂C、作用机理属于呋喃类组胺H2受体拮抗剂D、化学性质极稳定，吸湿后颜色不变E、是速效和长效的抗消化道溃疡药8、下面哪些性质与奥美拉唑符合A、为无活性的前药，在体内经酸催化重排为活性物质B、为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解C、用于治疗消化道溃疡D、为H2受体拮抗剂E、分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基；【该题针对“单元测试-抗溃疡药,组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100271460】2、【正确答案】E【答案解析】西咪替丁分子具有较大的极性，脂／水分配系数小。