药物作用的基本规律是什么
药理学思考题
1.简述药物作用基本规律○1药物作用与药物效应药物作用指药物对机体细胞的初始作用,是动因,具有特异性;药理效应是指药物作用而引起机体细胞和器官功能形态变化的结果.○2药物作用的基本表现基本表现形式为兴奋和抑制.药物只能改变机体器官组织原有功能水平,增强为兴奋,反之抑制.○3药物作用的选择性有些药物可影响机体的多种功能,另一种药物只影响机体的一种或少数几种功能,药理效应的这种特性叫选择性.与药物剂量、对组织细胞亲和力、机体组织的敏感性密切相关。
是相对的。
○4药物作用的差异性不同群体中同意药物要达到相同效应所需剂量不同。
○5药物作用的临床效果治疗作用：防治疾病。
对症治疗，改善症状；对因治疗，消除原发致病因子。
急者治其标，缓者治其本。
不良反应（给病人带来痛苦不适的有害反应）副作用：药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的轻微、可逆性、可以预知、不可避免的作用，由于药物选择性低。
毒性反应：在剂量过大或用药时间过长，药物蓄积过多时发生的严重不良反应。
一般可预知、避免。
分为急性毒性和慢性毒性。
特殊毒性：致畸胎、致突变、致癌。
后遗效应：停药后血药浓度已降至与浓度以下时残存的药理效应。
变态反应：药物引起的不正常的免疫反应，可从轻微的皮疹、发热到严重的造血系统抑制、肝肾功能损害、休克。
后遗效应致畸作用停药反应（反跳）：突然停药后原有疾病加重。
特异质反应：特异质病人对某种药物反应异常增高。
受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类2.根根据受体作用的占领学说，比较激动药和阻断药的特点激动药拮抗药完全激动药部分激动药竞争性拮抗药非竞争性拮抗药亲和力较强强内在活性α＝1 α＜1药理效应最大两重性竞争激动药受体，可逆与受体结合牢固相对不可逆竞争性激动药使激动药的量效曲线平行右移，斜率与最大效应不变；非竞争性节抗药使激动药的量效曲线右移，斜率降低，最大效应也降低。
药物效应动力学—药物作用的基本规律(药理学课件)
第一节.药物作用的基本规律
基基基本本本作作作用用用 作作用用方方式式
强心苷
毛果 芸香碱
（2） 特点： 选择性高，药理活性较强，使用针对性强； 选择性低，针对性不强，不良反应较多，但作用范围广
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
包括：副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、后遗效应、继发 反应、三致反应：
第一节.药物作用的基本规律
第一节.药物作用的基本规律
作用两重性
①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多 ③变态反应：过敏反应 （接触致敏原） ④停药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳 ⑤后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时
残存的药理效应 ⑥继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果 ⑦三致反应：致畸、致癌、致突变 ⑧特异质反应：特异质患者对某些药物的反应
如阿托品对眼的作用是选择性的阻断M-R(action)，而其效应 则是扩 瞳(effect)。 一.药物的基本作用
1.兴奋作用(如肾上腺素升高血压) 2.抑制作用(如地西泮降低中枢神经兴奋性)
第一节.药物作用的基本规律
基本作用 作用方式
二.药物作用的方式 1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用 2.药物作用的选择性 （1）概念：指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器
第一节.药物作用的基本规律
作用两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 (1)对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） (2)对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗） (3)补充疗法：补充体内营养或代谢物质的不足(维生素C)
药物对机体的作用--药效学
2.内在活性intrinsic activity效应力：α（0~1) 药 物与受体结合后产生效应的能力，是同系列药 物效应大小之比， α越大，效能越大
E
[DR]
=
Emax
[RT]
0 ≤ ≤ 1
亲和力及内在活性对量效曲线的影响
（1）激动药 agonist （2）拮抗药 antagonist
竞争性拮抗药 激动药Emax不变 激动药量效曲线右移
95%有效量 5%致死量
四 、 构 效 关 系 (structure activity relationship)，是指药物的结构与药理
活性或毒性之间的关系。
化学结构相似的药物可通过同一机制发 挥作用，引起相似或相反的效应。
小结
量效曲线定关系，特定位点要牢记 最小最大半等效，效能效价含义异 治疗指数质反应，安全范围为依据
表示量效关系中的差异，可从两个方向来观纵向表示给予同一 剂量而产生不同效应，横向示产生同一效应需给予不同剂量， 这就是差 (即生物变异性biological variabilitg)。
安全性评价指标
1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI）=LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离
第三节 药物的作用机制
一、药物作用的受体机制 （一）受体概念
1．受体： 2．受点(receptor-site) 特异的结合部位称为受点。 3.配体是指内源性递质、激素、自体活性物质或结
构特异的药物。
（二）受体起源 （三）受体类型：
细胞膜受体； 细胞浆受体； 细胞核受体
（四） 受体特点：
药理作用，
7．导入基因：通过基因转移方式将正常基因或其 他有功能的基因导人体内，使之表达以获得疗效。
2知识点药物作用的基本规律
基础：药物在机体内的分布不均匀 机体组织细胞结构不同 生化功能存在差异
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3、药物作用的两重性
药物既能产生防治作用，又能给机体带来一定的不良反应。 防治作用（therapeutic effect） 指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或
病理过程，使患病的机体恢复正常。 不良反应(adverse reaction) 指凡不符合用药目的并给病人带来不适、痛苦甚至损害
的反应。
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【思考题】
药物作用的选择性对临床制定药物治疗 方案有哪些指导作用？
肾上腺素升高血压 呋塞米增加尿量
药物作用(action)
兴奋 excitation
药物
靶点结合
药理效应
抑制 inhibition
阿司匹林退热 普萘洛尔减慢心率
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三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性 2、药物作用的选择性 3、药物作用的两重性
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三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性
化学反应的专一性 基础：药物的化学结构
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三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性 2、药物作用的选择性
机体不同组织器官对药物的敏感性差异，一定剂量的药物 对某一组织器官有作用或作用强， 而对另外一些组织器官 无作用或作用弱。
药物作用的特异性与选择性之间有着密切关系， 但二者不完全平行。
7Hale Waihona Puke 三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性 2、药物作用的选择性 3、药物作用的两重性
药理学
Pharmacology
药物作用的基本规律
一、概念
药物作用（drug action） 是指药物与机体细胞间的初始作用。
药物作用的基本原理
药物作用的基本原理药物对机体的作用机体对药物的作用影响药物效应的因素药物对机体的作用药物作用的基本规律药物作用药物效应药物作用的选择性选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。
选择性高的药物，针对性强选择性低的药物，针对性差，作用范围广选择性是相对的，与剂量密切相关药物作用的量-效关系剂量与反应剂量（dose）——一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。
包括：无效量最小有效量（阈剂量）治疗量（常用量）最小中毒量致死量最大有效量（极量）参数相近名词定义无效量不出现药效的剂量最小有效量阈剂量引起效应的最小药物剂量或浓度治疗量常用量大于阈剂量，小于极量极量最大有效量国家药典规定的某些药物的用药极限量最小中毒量出现中毒反应的最小剂量最小致死量出现病例死亡的最小剂量反应（效应）量反应——是指药物效应的强弱用数量表示的反应，如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。
质反应——也称全或无反应，是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应，如死亡、惊厥、麻醉等。
量-效曲线是以药物的效应为纵坐标，剂量（或血药浓度）为横坐标所作的曲线图。
量反应量-效曲线质反应量-效曲线变量参数意义效能最大效应（E MAX）继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限。
效能高的药物可取得更强的治疗效果强度效价指能引起等效反应的相对剂量或浓度。
其值越小，效价越大。
强度高的药用量小量-效变化速度斜率斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化。
差异（生物变异性）标准差纵向表示给予同一剂量而产生不同效应，横向表示产生同一效应需给予不同剂量。
半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。
半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。
治疗指数（TI）不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
药效学
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②临床不良反应监测 建立不良反应报告制度： 生产、经营和使用单位必须按规定及 时报告本单位药品出现的不良反应，病 人和医护人员应报告药品引起的可疑不 良反应。
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三、药物的作用机制
（一）非特异性 （二）特异性： 与药物的化学结构有关。 1、药物作用的受体学说 ①受体概念 是一类存于细胞膜或细胞内的能介 导细胞信息传导的功能蛋白，能选择性 地与相适应的物质相结合，与之结合后， 可产生生理反应或药理效应。
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②影响离子通道 ③影响细胞膜的转运功能 ④影响细胞代谢 ⑤影响体内活性物质的合成和释放
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② 配体 能与受体相结合的物质。 包括： 内源性递质、激素、自体活性物质或 结构特异的药物 ③受体分类 细胞膜受体---位于细胞膜上（多肽激素 类）。 胞浆受体------位于靶细胞的胞浆内（激 素类）。 细胞核受体-----位于靶细胞的细胞核内。
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④受体的特点：
* * * * 特异性 敏感性 可逆性 饱和性
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③不良反应 不符合用药目的或产生对病人不利 的反应。 发生率0.3～1.0%。 2、不良反应的分类 ① 副作用: 在治疗剂量下产生与治疗目的无关的 作用。是可知的，可逆的。
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② 毒性反应: 用药剂量过大或疗程过长所引起的机 体损害性反应。
a 急性毒性: 用药剂量过大立即产生的反应。 b 慢性毒性: 长期用药后逐渐产生的反应。
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⑦三致作用：致畸、致癌、致突变。 ⑧ 停药反应： 突然停药后原有疾病加重。
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⑨药物依赖性： 连续用药后产生一种不可停用的渴求 现象。 A、成瘾性（生理依赖性） 反复用药后造成一种身体适应状态， 停药后产生强烈的戒断症状。 B、心理依赖性 使用药物后产生快乐满足的感觉，并 在精神上形成周期性不间断使用的欲望。 但停药后无戒断症状。
药物作用的一般规律
药物作用的一般规律（一）药物作用的选择性一种药物对于器官组织的作用并不是一样的，往往对某一个或几个器官组织的某些功能影响特别明显，而对其他器官组织不明显。
这种药物在治疗剂量时对机体器官组织的作用差异现象，称为药物作用的选择性。
由于大多数药物都具有各自的选择作用，所以它们各有不同的适应证和毒性。
如强心苷加强心肌收缩力的作用，表现出药物作用的选择性。
药物作用的选择性是药物分类的基础和临床选药的依据。
药物作用选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高。
选择性高的药物，大多数药理活性较高，使用时针对性较强，不良反应少，作用范围窄；选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应常较多，但作用范围广。
药物的选择性是相对的，不是绝对的。
临床上产生单一作用的药物几乎没有。
（二）药物作用的二重性药物除具有防治作用外，还存在不良反应，这称为药物作用的二重性。
临床用药应充分发挥药物的防治作用，尽量减少药物不良反应的发生。
预防作用指提前用药以防止疾病或症状发生的作用，如接种卡介苗预防结核病，使用维生素D 预防佝偻病等。
治疗作用指药物针对治疗疾病的需要所呈现的作用。
治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。
对因治疗是针对病因的治疗，目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病，也称治本，如抗生素杀灭体内病原微生物。
对症治疗是用药物改善疾病的症状，而不能根除病因，也称为治标，如用镇痛药止痛，用解热镇痛药使发热患者体温降至正常，失眠患者服用催眠药，高血压患者服用降压药等。
一般来说，对因治疗比对症治疗重要，但对一些严重危及患者生命的症状，对症治疗的重要性并不亚于对因治疗。
如骨折引起的剧痛可能导致休克，及时应用镇痛药，虽不能消除病因，但可通过缓解疼痛而避免休克的发生。
用药的基本原则是急则治其标，缓则治其本，必要时应标本兼顾。
不良反应指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应，是药物固有效应的延伸。
不良反应主要包括：（1）副作用。
第八章药物基本知识
再分布
被吸收的药物首先向血流量大的器官（肝肺心）分布， 然后再向血流量小的组织（肠、皮肤）转移。
体液的酸碱度
药物和体液的酸碱度对药物的分布影响较大。
胞外 胞内 弱碱性药物易分布到胞内，利用它进行酸中毒抢救。 7.2 6.8 弱酸性药物易分布到胞外，利用它进行碱中毒抢救。
体内屏障
体内某些部位由于组织结构的特殊性，对不少药 物的转运可产生屏障作用，并影响药物的分布。它分 为两种。 生理屏障： 血脑屏障是血液与脑脊液、血液与脑细胞、脑脊液
第八章药物基本知识
药物的定义
药物是指用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
区别：药品是指用于预防、治疗和诊断疾病，有目 的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量 的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料 药及其制剂、生物制品、放射性药品、血液制品和诊 断药品等。实际上，在国内药物与药品这两个名词常 相互通用，在含义上没有严格的区别，只不过药物的 适用范围更广一些。
存在位置可分为三类： ①细胞膜受体 ②细胞浆受体 ③细胞核受体
附：药物与受体（受体学说）
受体与药物是如何结合的？ 结合：通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、 氢键，形成药物受体复合物。少数药物通过共价键 形成复合物，不易解离，药效持久。 两个条件：药物与受体结合后引起生理效应，必须 具备两个条件：亲和力和内在活性。前者是指药物 与受体结合实际的能力，是作用强度的决定因素； 后者是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的 能力。 分类：根据亲和力和内在活性，将药物分为激动药 和拮抗药。前者是指既有较强亲和力又具内在活性 的药物，后者是指有较强亲和力，但缺乏内在活性 的药物。
第一节 药物的分类
药物的分类和来源
我国按理论体系分
3药动学2+合理用药
（五）心理因素
安慰剂(placebo)对某些疾病也有35 ％～45％的疗效，主要是由患者的心理因素 积极变化引起的调理结果。 所以临床常采用“药物+心理”的综合疗 法。如：伴有神经官能证的慢性咽喉炎患者。
（六）昼夜节律
昼夜时间不同，机体对药物的敏感性不同。 昼夜规律——时辰药理学 机体的生物活动（体温、血压、肾上腺皮质激素的 分泌及尿钾的排泄等）均以近24h为周期的节律变 化。
药动学特点（分布）
药效学特点（生理特点）
○酒精在女性代谢较男性慢（女性更易中毒反应）
○女性对特非那定（抗组胺药）的心脏毒性更敏感
妇女特殊生理期(月经期、孕期、分娩期、哺乳期) 激素作用： 雌、孕激素抑制药物代谢女性对药物的清除 能力多比男性弱，如女性利眠宁T1/2为男性的2倍
3. SIZE / OBESITY（体重和肥胖）
D,t1/2
2D,2 t1/2
1/2D,1/2 t t1/2 1/2D,1/2 1/2
Cmax
恒速静滴， D,t1/2
Css
首剂加倍
Cmin
1 2 3 4 5 6 7
稳态血药浓度
（一）稳态浓度的高低与给总量药量成正比 1.单位时间恒量给药时，稳态浓度的高低取决于连续给药的剂量；
2.给药总量加倍，稳态浓度也提高一倍。
消除
lgC
Ct=C0e-kt
降，且下降速率始终一致
（4）动力学“量-时”曲线为 直线
T
T
2.两室模型：
吸收 中央室
周边室
特点： （1）机体被看作是两个连通、 开发的房室 （2）药物进入机体迅速分布到 各部位，并达动力平衡 （3）但药物消除血药浓度下降 较慢，且下降速率不一致 （4）动力学“量-时”曲线为
药理学知识点归纳
药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是基础医学与临床医学，医学与药学之间的桥梁学科。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物效应动力学（药效学）1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强，抑制作用则使其减弱。
2、药物的作用方式（1）局部作用：药物在用药部位产生的作用。
（2）全身作用：药物被吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。
3、药物的治疗作用（1）对因治疗：针对病因进行的治疗，目的在于消除病因。
（2）对症治疗：针对疾病症状进行的治疗，目的在于减轻或消除症状。
4、药物的不良反应（1）副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
（2）毒性反应：剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
（3）变态反应：也称为过敏反应，是药物引起的免疫反应。
（4）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
（5）继发反应：药物治疗作用引起的不良后果。
（6）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。
5、药物的量效关系（1）量效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，得到的曲线。
（2）效能：药物产生最大效应的能力。
（3）效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用，常见的作用机制包括：（1）改变细胞周围环境的理化性质。
（2）补充机体所缺乏的物质。
（3）对神经递质、激素或自身活性物质的影响。
（4）作用于受体。
（5）影响酶的活性。
（6）影响离子通道。
二、药物代谢动力学（药动学）1、药物的体内过程（1）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。
（2）分布：药物吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官的过程。
药效学
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5. 变态反应（Allergy） 变态反应（
1.与剂量无关 1.与剂量无关 2.与原有效应无关 2.与原有效应无关 3.反应程度差异大 3.反应程度差异大
仅见于少数特异质病人， 仅见于少数特异质病人，很小量即可引起
霉 素 过 敏
青
机理
D + P 半抗原） （半抗原）
DP 全抗原） （全抗原）
性 休 克
突然停药后原有疾病加重， 突然停药后原有疾病加重，也称反跳现象
(Rebound phenomenon)
缓慢停药
长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 癫痫患者长期服用苯妥英钠后突然停药
注意毒性反应，后遗效应和停药反应的区别？ 注意毒性反应，后遗效应和停药反应的区别？
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案例分析
1.5年前，旅顺某镇村民李女士在某医院就诊时被大夫确诊为宫外孕，采用保守 .5年前，旅顺某镇村民李女士在某医院就诊时被大夫确诊为宫外孕， 年前 治疗即药物杀胎治疗。李女士回到某镇卫生院按照该大夫的方案治疗。然而， 治疗即药物杀胎治疗。李女士回到某镇卫生院按照该大夫的方案治疗。然而， 镇卫生院误将有关药物超量注射，李女士不久后死亡。 镇卫生院误将有关药物超量注射，李女士不久后死亡。李女士的亲属将某镇卫 生院、旅顺某医院一并告上法庭。此案审理历时5 生院、旅顺某医院一并告上法庭。此案审理历时5年，市中院终审判决，镇卫生 市中院终审判决， 院负此次事故的全部责任。 院负此次事故的全部责任。
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（二）质反应量-效曲线 质反应量 效曲线
100名 受试者 产生同 一效应 所需药 物浓度 频数图
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100%
效应强度
50%
半数有效量 (EC50或ED50) 引起50%阳性反应 引起50%阳性反应 50% 50%最大效应的量 50%最大效应的量
药物作用的基本原理
药物作用的基本原理 药物对机体的作用 机体对药物的作用 影响药物效应的因素 药物对机体的作用 药物作用的基本规律 药物作用 药物效应 药物作用的选择性 选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。
选择性高的药物，针对性强 选择性低的药物，针对性差，作用范围广 选择性是相对的，与剂量密切相关 药物作用的量-效关系 剂量与反应 剂量（dose）—— 一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药 不良反应 ——不符合用药目的，对患者不利的作用。
副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的； 取决于药物的选择性。
毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
特点：过敏体质容易发生； 首次用药很少发生； 过敏性终生不退； 结构相似药物有交叉过敏。
特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病。
继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
依赖性： 生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性）：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。
特点：一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状； 机体已产生了某些生理生化的变化。
药物作用的基本原理
药物作用的基本原理
药物作用的基本原理主要包括以下几种：
1. 与受体的结合：许多药物通过与细胞表面的特定受体结合，改变受体的活性，进而影响细胞的功能。
例如，许多药物作用于神经递质的受体，调节神经传递的过程。
2. 靶点的调节：药物可以直接调节细胞内的重要靶点，改变其活性或功能。
例如，抗生素可以通过抑制细菌的特定酶，阻断细菌的关键生物合成过程。
3. 化学反应的调节：一些药物通过与特定化学物质反应，改变其结构或构象，从而影响相应的生理过程。
例如，抗凝药物通过与血液中的凝血因子反应，抑制血凝过程。
4. 代谢的影响：某些药物能够干预细胞内的代谢过程，影响物质的产生、转化或消耗。
例如，降糖药物能够促进葡萄糖的摄取和利用，调节血糖水平。
5. 免疫调节：一些药物通过调节免疫系统的功能，改变机体的免疫反应。
例如，免疫抑制剂可用于治疗自身免疫性疾病。
需要注意的是，药物作用的具体机制可能非常复杂，常常涉及多种作用方式的综合效应。
此外，不同药物可能通过不同的机制产生同样的治疗效果，而相同的药物也可能通过不同的机制作用于不同的疾病。
药效学
(二)药物的基本作用(药物作用的基本表现)
兴奋作用：机能活动增强。 抑制作用：机能活动减弱。
注意： 1)比较标准：机体原有的机能状态。 2)药物只能对机体固有功能产生影响。 3)兴 不同。
（三）药物作用方式：
1.局部作用：药物在吸收入血前，在用药部位产生 的作用。 2.吸收作用(全身作用)：药物被吸收入血后，对机体 各部位产生的作用。 3.直接作用(原发作用)：药物对所分布的(与之接触 的)部位产生的作用。 4.间接作用(继发作用)：指药物对非与之接触的组织 器官产生的作用。常继发于药物的直接作用，并 需借助于神经-体液的联系。
①身体依赖性(生理依赖性)： 是机体对药物的一种适应状态，必须有足量的药 物才能使机体机能处于正常状态。一旦突然停药 就可出现戒断症状(戒断综合征)。 ② 精神依赖性(心理依赖性)： 是药物对中枢神经系统产生的特殊精神效应，使 用药者对所用药物产生难以克制的“觅药行 为”(drug seeking behavior)，但停药后不产生戒 断症状。
作用强度
无 效 量
极 量 中 毒 量 常用量 治疗量 安全范围
致 死 量
最 小 致 死 量 剂 量
最 小 有 效 量
最 大 量最 治 小 疗 中 量 毒 量
（二）量效曲线 ：以药物浓度为横坐标，
以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随 剂量的变化而变化。
（1）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加 剂量，效应不再增强。反应药物的内在活性。 （2）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂 量。反应药物与受体的亲和力，剂量与效价成反 比。 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较 好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。
特点：一旦形成很难消除。 具有依赖性的药物主要有三类：
药物作用的基本规律
第一节药物作用的基本规律一、药物作用１药物作用与药理效应严格地讲，药物作用（ｄｒｕｇａｃｔｉｏｎ）是指药物与机体大分子间的初始作用，而药理效应（ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｆｅｃｔ）是药物与机体大分子相互作用引起机体生理、生化功能或形态的变化。
例如，肾上腺素对血管的初始作用是激动α、β受体，药理效应是引起血管收缩、血压上升。
但在一般情况下，药物作用和药理效应两词常互相通用。
２药物的基本作用兴奋与抑制是药物的两种基本作用形式。
使机体、器官原有功能水平提高或增强的，为兴奋作用，如肾上腺素使心率加快、心肌收缩力加强。
使机体、器官原有功能水平降低或减弱的，为抑制作用。
如奥美拉唑使胃酸的分泌减少。
二、药物作用的方式１直接作用和间接作用直接作用是指药物对其所接触的器官、细胞直接产生的作用。
例如，去甲肾上腺素激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩，血压升高，为直接作用。
间接作用是由于机体的整体性而通过机体反射或生理性调节间接产生的药物作用。
如血压升高同时通过机体压力感受性反射而使心率减慢，为间接作用。
２局部作用和吸收作用局部作用是指药物吸收入血前在用药部位产生的直接作用，如口服抗酸药中和胃酸的作用。
而药物从给药部位吸收入血后，分布到全身各组织、器官所体现的作用，称为吸收作用或全身作用，如地西泮（安定）的镇静作用。
３药物作用的选择性药物在适当剂量时对机体不同组织、器官的作用性质或作用强度方面的差异，称为药物作用的选择性。
一般来说，这种选择性与药物在体内的分布、组织细胞的结构及生化功能等差异有关，如治疗量的洋地黄，对心肌有较高的选择性，但对骨骼肌的作用不明显。
选择性高的药物，作用的专一性较强，副作用少；而选择性低的药物，通常作用较广泛，副作用多。
三、药物作用的两重性药物在发挥用药目的的同时，也可产生不良反应，这就是药物作用的两重性。
（一）防治作用防治作用包括预防和治疗作用。
预防作用是指提前用药以预防疾病或症状发生的作用，如接种卡介苗以预防结核病。
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药理学1、药物作用的基本规律是什么？答：（1）调节功能（2）抗病原体（3）补充不足2、什么是药理学、药效学、药动学？答：药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科。
药效学：是研究药物对机休的作用规律，阐明药物对机体的作用及作用机制。
药动学：是研究机体对药物的作用，阐明药物在机体吸收、分布、转化及排泄等过程中血药浓度随时间变化的规律。
3、影响药物作用的因素有哪几种？有什么区别？答：（一）药物因素（1）药物的剂量、剂型及生物利用度（2）给药途径（3）给药间隔时间、疗程及用药时间（4）联合用药（二）机体方面（1）生理因素（2）病理因素（三）其它因素（1）时间因素（2）营养状态（3）嗜好和环境4、药物的不良反应有哪向种？有什么区别？答：（1）副作用（2）毒性反应（3）变态反应（4）后遗效应（5）继发反应（6）药物依赖性（7）特异质反应5、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素有何异同点？答：共同点：都为胺尖药物，作用与交感神经兴奋时的效应相似，它们的基本化学结构是苯乙胺，它们的拟肾上腺肾素作用基本相似，仅在作用强度、维持时间及对受体的选择性方面有所不同。
不同点：去甲肾上腺素：主要是兴奋α受体，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。
肾上腺素：主要对α、β受体均有很强的兴奋作用。
异丙肾上腺素：对β受体有很强的兴奋作用，对β1、和β2受体选择性很低。
对α受体几乎无作用。
6、比较镇静催眠药苯二氮卓类和巴比妥类的异同答：共同点：都为轻抑制癫痫中枢神经。
缓解或消除兴奋不安的药物，教为镇静催眠类药物。
都可产生中枢性肌松、抗惊劂或麻醉的作用。
不同点：苯二氮卓类：（1）抗焦虑（2）镇静催眠（3）抗惊劂和抗癫痫（4）中枢性肌松巴比妥类：主要是抑制中枢神经，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊劂和麻醉作用。
10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至致死。
临床上已很少用于镇静与催眠，主要用于控制癫痫持续状态。
7、简述氯丙嗪的作用、用途及不良反应。
作用：（1）抗精神病（2）镇吐（3）影响体温调节（4）加强中枢抑制药的作用用途：（1）精神分裂症（2）躁狂症（3）神经官能症（4）呕吐（5）低温麻醉及人工冬眠不良反应：（1）一般不良反应：表现为嗜睡、困倦、视物模糊、口干等副作用。
（2）锥体外系反应（3）迟发性运动障碍（4）过敏反应8、阿片类镇痛药的镇痛机理答：阿片类镇痛药的镇痛机理主要是（1）镇痛、镇静（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其它中枢作用。
9、阐明解热镇痛的镇痛机理答：（1）解热：是抑制前列腺素菜合成酶，使丘脑下部合成PG减少而退热。
（2）镇痛：与吗啡类镇痛药不同，仅有中等程度镇痛作用。
主要镇痛作用在外周，局部产生和释放致痛化学物质，同时产生与释放PG，缓解肽作用于痛觉感受器引起的疼痛，通过影响皮层下感觉传递而发挥镇痛作用。
（3）抗炎：可抑制炎症反应PG的合成，从而缓解炎症。
10、抗高血压药分类及各类代表药物答：分类：（1）中枢性交感神经抑制药代表药：可乐定，甲基多巴等神经节阻断药：樟磺咪芬、美加明等外周性交感神经抑制药：利血平、胍乙啶等肾上腺素受体阻断药：哌唑嗪、普萘洛尔、拉贝洛尔（2）血管扩张药：肼屈嗪、米诺地尔、硝普钠等（3）钙拮抗药：硝苯地平、尼群地平等（4）利尿降压药：氢氯噻嗪等（5）肾素—血管紧张素转化酶系统抑制药；卡托普利等（6）5—羟色胺拮抗药：酮舍林等11、简述强心甙的作用、用途及不良反应答：作用：（1）加强心肌收缩力（正性肌力作用）；（2）减慢心率（负性频率作用）；（3）减慢房室传导（负性传导作用）用途：（1）慢性心功能不全；（2）心律失常：（a）心房纤颤（b）心房扑动（c）阵发性室上性心动过速不良反应：（1）心律失常（2）胃肠道反应加重（3）中枢反应；眩晕、头痛等（4）强心甙中毒的防治12、抗心律失常药的分类及各代表药答：分类：分为五类：一类为Na+内流阻滞剂，代表药：奎尼丁、普鲁卡因胺等二类为K+外流促进剂, 代表药：利多卡因、苯妥英钠等三类为β受体阻断剂，代表药：普萘洛尔。
四类为延长动作电位时程药，代表药：胺碘酮五类为Ca2+拮抗剂，代表药：维拉帕米。
13、试述硝酸甘油和心得安治疗心绞痛的作用机理答：硝酸甘油的作用机理：（1）降低心肌耗氧量：硝酸甘油能扩张全身动、静脉，小剂量硝酸甘油就能明显扩张静脉，减少回心血量，降低左室张未期压力，缩小心室容积，降低室壁肌张力。
减轻前负荷；较大剂量右扩张动脉，降低外周阻碍力，减轻心室射血阻力和后负荷。
因此硝酸甘油能降低心脏的前后负荷，使心肌耗氧量明显减少。
（2）改善缺血区心肌的血液供应：可使血液从输送血管经侧枝血管流向缺血区，使缺血区血液供应得以改善。
心得安的作用机理：14、长期大剂量使用糖皮质激素的主要不良反应有哪些？答：（1）类肾上腺皮质功能亢进症（2）诱发或加重感染（3）诱发可加溃溃疡（4）骨质疏松、伤口愈合迟缓（5）延长生长（6）肾上腺皮质萎缩和机能不全（7）反跳现象（8）其它可诱发精神病或癫痫，儿童大量应用可致惊劂。
15、比较两类口服降血糖药的特点：答；磺酰脲类：口服易吸收，与血浆蛋白结合率高，在肝中氧化成羟基化合物而失败，从尿中排出，作用快，维持时间短。
具有降低血糖和抗利尿的药理作用。
不良反应：长时间用药后可发生低血糖反应。
双胍类区物：口服易自肠道吸收。
降糖作用强，能降低糖尿病病人的血糖水平，且对胰岛功能缺乏者仍有降血糖作用。
其作用机制可能是减少食物吸收及糖原异生、促进组织摄取葡萄糖等。
不良反应：厌食、口苦、金属味、胃肠刺激等，减量或停药后消失。
16、简述化疗药物的作用机理答：主要作用是杀伤癌细胞。
阻阻制其分裂增殖。
抑制核酸生物；直接破坏DNA结构并阻止其复制；干拢转录过程阻止RNA合成药物；影响蛋白质合成；影响体内激素平衡。
17、简述磺胺类药物的分类及各类药物的用途答：分为：口服易吸收类、口服难吸收类、外用磺胺类三类。
口服易吸收类的用途：分中效类：脑脊液中浓度高，用于流脑。
长效类：用于防治疟疾。
口服难吸收类的用途：抗菌、抗炎治疗肠炎和细菌性痢疾等。
外用磺胺类的用途：可用于眼科感染，和防治烧伤感染，绿脓杆菌引起的创面感染。
18、怎样防治青霉素类引起的过敏反应？答：（1）详细询问病史，凡对青霉素过敏者禁用，对有变态反应性疾病、皮肤真菌及其他药物过敏史者禁用或慎用。
（2）皮肤过敏试验（3）注射后观察30分钟。
（4）事先作好急救准备。
（5）严格掌握适应症，避免局部用药。
19、氨基甙类抗生素有哪些？其共同特点是什么？答：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
其共同特点：都对革兰氏阴性杆菌等具有强大的抗菌作用，对沙雷菌属、肠杆菌及分枝杆菌也具有一定抗菌作用。
对各型链球菌作用微弱，肠球菌属多数对之耐药。
但金黄色葡萄球菌对之敏感。
20、简述抗恶性肿瘤药的分类及各类药物代表答：分类：抑制核酸生物合成的药物；如阿糖胞苷。
直接破坏DNA 结构并阻止其复制的药物；如：烷化剂、丝裂霉素C、博莱霉素等。
干拢转录过程阻止RNA合成的药物；如更生霉素、阿霉素等。
影响蛋白质合成的药物；如长春碱、三尖杉酯等。
影响体内激素平衡的药物；如雄激素、雌激素、肾上腺皮质激素等。
21、肾上腺素为什么常用于过敏性休克？答：它能迅速缓解低血压和呼吸困难等症状。
在过敏性休克时，小血管扩张，毛细血管通透性增加，血压下降；同时由于支气管平滑肌痉孪和粘膜水肿，导致呼吸困难。
肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管、舒张支气管平滑肌、消除粘膜水肿，故能迅速缓解症状。
常用皮下注射，危急时也可用生理盐水稀薄释后缓慢静脉注射。
对各种休克均有一定的疗效，是抢救休克的重要药物。
降低血管至对某些缩血管活性物质的敏感性，解除小血管痉孪，改善微循环；稳定溶酶抑制体膜，减少形成心肌抑制因子的酶进入血液，从而阻止或减少MDF的产生，中止或延缓休克的发展。
22、有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定？答：因为能竟争性拮抗体内胆碱能神经递质Ach对M胆碱受体的激动作用，较大剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
胆碱酯酶复活药氯磷定等可以使胆碱酶活性恢复，减少已蓄积的Ach含量，尚可解除N2受体兴奋引起的肌震颤，帮中度及重度中毒时，阿托品常与胆碱酯酶复活药合用，以彻底消除病因与症状。
23、哌唑嗪和酚妥拉明的降压作用特点有何不同？答：哌唑嗪可降低血清总胆固醇和低浓度、极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，有利于防止动脉粥样化硬化。
主要用于轻、中度高血压及伴发肾功能障碍及中重度充血性功能不全者。
酚妥拉明可阻断α受体，并可直接扩张血管，使血压下降；有拟胆碱作用。
使胃肠平滑肌张力增加；有组织胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红。
主要用于外周血管痉孪性疾病及血栓闭塞性脉管炎；抗休克；肾上腺嗜铬细胞瘤骤发高血压危象和手术前的治疗。
24、巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？25、氯丙嗪引起的锥体外系反应有哪些？答：（1）帕金森氏症；（2）急性肌张力障碍；（3）静坐不能26、左旋多巴治疗震颤麻痹的特点有哪些？为什么常与卡巴多巴合用？答：（1）对轻症及处患者疗效较好，而重症及老年患者疗效差。
（2）对肌肉僵直及运动困难疗效好，而对肌肉震颤症状效果较差。
（3）显效缓慢，常需用药2-3周才出现体征的改善。
1-6个月才获得最大疗效。
27、吗啡为什么能治疗心源性哮喘？答：是由于吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时吗啡的中枢镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧情绪。
以上两方面的作用都可以减轻心脏负荷。
此外，吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得缓解。
28、试述钙拮抗药的分类及其代表药29、抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药：答：分类：硝酸酯类亚硝酸酯类：硝酸甘油；β受体阻断药：普萘洛尔；钙拮抗药：硝苯地平；30、硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的目的，并简述其合用的依据？答：硝酸甘油可迫使血液从输送血管经侧枝血管流向缺血区，使缺血区血液供应得以改善。
普萘洛尔阻断β受体后，α受体占优势，易引起冠脉痉孪。
二者合用可增强疗效，互相纠正缺点。
普萘洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘油可缩小普萘洛尔扩大的心室容积。
但两者合用剂量不宜过大，以免血压过度下降，影响冠脉灌注，减少心肌供氧。