中药血清药物化学的研究进展
中药血清药物化学的研究动态及发展趋势_王喜军
综述中药血清药物化学的研究动态及发展趋势王喜军(黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨150040)[摘要] 中药血清药物化学作为一门新兴的应用学科,近年来在中药及复方的研究领域方兴未艾。
作者回顾了中药血清药物化学产生的历史背景、概念的提出及独立理论体系形成的整个演变过程;总结了中药血清药物化学的成功实践经验;在此基础上提出了中药血清药物化学的未来发展方向、目标及具体方案;预见,中药血清药物化学必将被更加广泛地应用到中医药研究的的各个领域,并与其他相关学科相互融合,不断地发展壮大,最终成为推动中医现代化进程的主要学科。
[关键词] 中药血清药物化学;药效物质基础;中药现代化;药物代谢[中图分类号]R 285 5 [文献标识码]A [文章编号]1001 5302(2006)10 0789 05[收稿日期] 2005 08 12[通讯作者] 王喜军,Tel:(0451)82110818,E mail:wxj @hljuc m net中药及复方研究的基本困难在于药效物质基础不明,因此对于其作用机制、生物转化和代谢过程等系列研究也就成了无的放矢;药效物质基础不明确直接造成中药不能建立与国际接轨的质量标准,缺乏可靠的药理学、毒理学研究数据,导致我国中药出口率低、市场竞争力薄弱,已成为严重制约中药发展的 瓶颈[1]。
传统的研究方法利用色谱、光谱等技术,寻找中药中的化学成分,研究其结构、性质、组成,从而揭示中药作用物质基础,在中药的现代研究中取得了很多卓越的成就。
但大多所谓 活性成分研究 ,多半只是将分离得到的化合物在测定结构之后,再进行活性筛选,收效甚微,很少有人采用活性指导下的导向分离方法,因此那些含量甚微又难于分离的活性成分在分离途中可能丢失,且丢失了也难于察觉。
中药复方是中医防病治病的主要手段,但所含成分极为复杂,活性成分的研究很少有人涉足,甚至不想涉足,或是能力有限,生物体内环境(如p H 值、肠内菌丛、酶等)对中药复方制剂成分的影响也常被忽视。
血清药物化学在中药质量控制领域中的研究进展
血清药物化学在中药质量控制领域中的研究进展“血清药物化学”是现阶段研究中药药效物质基础的最有效方法之一。
药效物质基础是准确评价中药质量的首要依据,对中医药的现代化发展有重大意义。
本文对当前应用“血清药物化学”进行中药质量控制研究的相关报道进行综述,以期能为建立更准确合理的中药质量控制模式和方法提供参考。
中医是我国最具代表性的传统医学,起源于中国古代朴素唯物主义,理论体系独特完整,治疗手段丰富多样,且数千年间积累了大量临床案例,为人类的健康生存作出了极大的贡献,是我国一直大力推广和发展的特色医学。
然而进入21世纪以来,疗效稳定问题持续困扰着现代中医学的进步与发展,降低了它的影响力,阻碍国际社会对它更广泛的认可。
中医的疗效稳定问题与中药质量息息相关,而反映中药质量的关键是药效物质基础。
目前,由于多数单味及复方中药的药效物质基础尚未被阐明,相关研究大多还停留在化学方法分步提取、体外实验逐个验证的状态[1]。
因此,现行中药质量控制指标采用的“有效成分”,或称为“指标成分”,更多是指中药中含量较大或具有一定药理作用的成分,但多数学者认为这些“指标成分”并不能与真正意义上的中药“有效成分”或药效物质基础划等号。
地理环境、品种、加工方法等因素的变化均会导致中药中各“指标成分”的含量存在较大差异,部分中药的指标成分甚至与药效完全无关[2]。
这使得现行的中药质量控制指标及方法并不能准确反映其质量,从而影响了治疗效果的稳定性。
1 中药血清药物化学与中药质量控制“血清药物化学”最早是由日本科学家田代真一[3-4]提出的,原理为口服给药后药物成分无论直接吸收还是经代谢分解成活性或次级代谢物,其药效物质最终均会进入血液,并以血液为介质输送到靶点,因此只有进入血液的成分才可能是药效物质。
此后,我国学者王喜军[5]将该理论完善并成功应用于中药研究,如王喜军[6]通过“血清药物化学”研究发现越桔入血成分为熊果苷和秦皮苷,并进一步提出了“中药血清药物化学”的概念,即中药血清药物化学是以药物化学方法为基础,以人或动物口服给药后的血清为样品,应用现代分离技术及多位联用技术,分离、鉴定血清中的移行成分,研究血清中移行成分与传统疗效的相关性,阐明体内药效物质基础及体内动态的应用科学[7]。
中药血清药理学研究方法应用现状及展望
中药血清药理学研究方法应用现状及展望【摘要】近年来中药血清药理学研究取得了可喜的成绩,随着中药血清药理学所存在的问题的逐步解决、方法更进一步的成熟和完善,它将更广泛地应用于:(1)复方药物的评价,具有直接的、快速的、敏感的、准确的作用等特点;(2)复方药物的机制研究,血清药理学是复方药物的机制研究主要研究方法之一,随着化学分析手段的的完善,复方药物中有效成分的逐步确认,其药理学机制也终将被揭开;(3)老年痴呆等慢性病及微生物学、分子生物学、药理学和生理学、免疫学等学科的研究。
【关键词】血清药理学;研究方法;综述中药血清药理学是近年来逐渐发展起来的研究中药药效较为科学的一种方法。
它是由日本学者田代真一于1988年首次提出的,该方法就是将动物灌服给予中药或复方制剂后,在一定时间采集血液、分离血清进行体外药效实验。
1990年,姜廷良教授将它引入我国,之后国内许多学者和专家进行了大量的研究工作,取得了可喜的成绩,积累了一定的经验,为中药作用机制和物质基础的深入研究奠定了基础。
我国已将它列入国家自然科学基金资助范围,现就其研究应用现状作一综述。
1 中药血清药理学方法在我国的应用现状对中药解热作用的研究杨奎等研究含黄芩、藿香、羌活胜湿汤和九味羌活汤的血清对单核细胞内DNA合成、Ca2+内流的影响,发现:含黄芩血清能明显抑制单核细胞内DNA合成,抑制Ca2+内流,因而能阻止内生致热原的合成;而含藿香、羌活胜湿汤和九味羌活汤的血清对单核细胞的合成的抑制作用依次增强,含香薷血清呈明显量效递增性抑制作用,含羌活胜湿汤和九味羌活汤的血清两者在大剂量时却呈促进作用;对单核细胞内流的影响,香薷的作用较九味羌活汤弱,但均呈量效递增性抑制作用,而羌活胜湿汤则与此相反,在较大剂量时翻转为促进Ca2+内流作用;时效关系表明,九味羌活丸对内流的抑制作用在给药后90min达高峰,对DNA合成的抑制作用在给药后30min和90min间较明显,对蛋白质合成的影响在给药后120min内呈轻微促进作用。
中药血清药物化学学科的形成及发展
理论 内涵及技术方法 。我们认 为 中药血 清药 物化学是 以经典 的药物 化学研究 手段 和方法 为基础 , 运用 现 代分离 技术及多 维联用技 术 , 析鉴定或表 征 口服 中药后 分 物血 清 中移行成 分 , 明其 活性 与 中药 传 阐 统药效相关性 , 定 中药药效 物质基础并研 究其体 内过 程 的应用 学科 。 确 该文章 的发表 , 动 了中药血清药 推
62 [ r c neadTc nl yM dri t no rdt nlC ieeMe in n t i dc ] 3 Wol Si c n eh o g ̄ o enz i a i a h s d e o a o fT i n d i a dMa r Me i o ce ea a
2 1 第十二卷 00
第四期
 ̄V 1 2 N . r o. o 1 4
中药血 清药物化 学学科 的形成及 发展
d i 1 . 6 /i n 17 — 8 92 1 . . 9 o: 03 9js .6 4 3 4 .0 00 0 9 .s 4 2
从血清 中分 离鉴定 药物活性成分 的工作 可追溯到 2 世 纪 3 O 0年代 , 国科 学家多 马克 ( D m g . 德 G・ o ak) 从 口服百浪多息后 的动物体 内分离 出其代谢 产物 , 发明 了至今还行之有 效的著名抗 菌药一 磺胺并 获得 了 13 99 年 的诺 贝尔 奖 ,这一 伟 大 壮 举 可谓 血 清 药 物 化 学 的开 端 。然 而 , 后 该 方 面 的研 究 却 沉 寂 了 , 该 诞 生 的血 此 早 清药 物 化 学 推 迟 了 5 年 。 到 2 O余 直 O世 纪 8 O年 末 , 日本 学 者 鹿 野 美 弘 和 田代 真 一 教 授 才 以不 同 的形 势 开 展 了从 口服 汉 方 药 物后 大 鼠血 中分 析 活 性 成 分 的 工作 , 田代 真 一 还 初 步 提 出 了血 清 药 理 学 和血 清 药 化 学 的 概 念, 但遗憾 的是并未 由此建立起血清药 物化学 的理论及方法学体 系。 2 O世纪 9 O年代初始 , 基于 8 0年代末期 血清 药物化学 的研究 现状 , 我在鹿 野美 弘先 生 的研 究室开展 了大量 中药及方 剂的血清药 物化学研究 实践。 97年 , 19 在药 物与人体相互 作用 等学术思想 的指导下 , 依据 中医理 、 、 、 理论 体系 , 法 方 药 以及 中 药仿 剂 多 成 分 协 同作 用 特 点 , 提 出 了 适 合 于 中 药 方 剂 有 效 成 分 研 我 究 、 剂配伍 规律研究 及方剂 多成 分药代 动力 学研究 , 方 以及 中药 有 效 部 位 群 认 定 的 “ 药 血 清 药 物 化 学 ” 中 理 论 及 研 究 方 法 ( : 国 中 医 药 报 ,9 7年 6月 1 注 中 19 6日 ) 0 1年 1 。20 1月 , 在 “ l世 纪 国 际 生 药 学 研 究 战 我 2 略研讨会 ” 上做 了题为 “ 中药血 清药 物化学 的理论 与实践 ” 的大会 报告 , 中药 血清 药物 化学 的理论 内涵 对 及应用领域进行 了较详细 的阐述 。 0 1 20 年底 , 我们 的研究 团队完成 了“ 中药血清药 物化学方 法 的建立 与实 施 ” 统 研 究 工 作 , 中 药 血 清 药 物 化 学 完 成 了 由 理 论 向研 究 实 践 的 过 渡 , 系 使 中药 血 清 药 物 化 学 的 理 论 及 方 法 实现 了系统化及规 范化 , 该项 研究 工作获 20 0 2年 国家 科技进 步二 等奖 。20 0 2年 , 们在 《 我 世界科 学技 术 一中 医药 现 代 化 》 表 了 “ 药 及 中药 复 方 的 血 清 药 物 化 学 研 究 ” 文 , 发 中 一 明确 阐 述 了 中药 血 清 药 物 化 学 的
血清药物化学在中药注射剂研究中的应用探讨
血清药物化学在中药注射剂研究中的应用探讨刘占京李学林2 马静2(1郑州大学基础医学院河南郑州450001;2河南中医学院第一附属医院药学部河南郑州450000)摘要目的:针对中药注射剂在临床利用进程中几回出现不良反映事件,探讨开展中药注射剂再评价工作的重要性。
方式:查阅相关文献,分析总结血清药物化学用于中药注射剂再评价研究的特点。
结果与结论:血清药物化学作为一种新的现代化研究手腕,应该纳入中药注射剂再评价体系,以弥补中药注射剂基础研究的不足,为中药注射剂的研究开拓新的领域和冲破口,故对血清药物化学在中药注射剂研究中的应用及意义进行探讨。
关键词中药注射剂;血清药物化学Application of Serum Chemistry in Researching on Traditional Chinese MedicineInjectionLiu LI Xue-lin2MA Jing2(First Affiliated Hospital of Henan College of TCM, Henan Zhengzhou,450000;College ofTCM,Henan Zhengzhou,450008)Keywords: traditional Chinese medicine injection; serum chemistryAbstract: objective:To aim directly at adverse events of traditional Chinese medicine课题来源:“十一五”国家科技支撑计划子课题(编号:86056);科技部“重大新药创制”专项子课题(编号:2009ZX09502—030);河南省重点科技攻关计划(编号:)通讯作者:李学林(1960—),男,河南省郑州市,主任药师,硕士,从事中药上市后再评价和中药的应用形式的研究。
Tel(2)。
(TCM) injection frequently occurred in the process of clinical use, investigating the important of carrying out re-evaluation of traditional Chinese medicine injection. Methods: relevant literatures were reviewed to summarize the characteristics of researching re-evaluation of traditional Chinese medicine injection with serum chemistry method. Results and conclusions: Serum chemistry as a new and modern research method should be incorporated into TCM injection re-evaluation system, to make up basic research shortage and open up new areas and farmers for researching on TCM injection, so discuss on the application and significance of serum chemistry in studying on TCM injection.中药血清药物化学是以药物化学的研究手腕和方式为基础,运用多种现代技术,分析鉴定中药进入机体后血清中移行成份,研究其药效相关性,肯定中药药效物质基础并研究其体内进程的科学[1]。
最新-深究血清物品化学在中药物质基础 精品
深究血清物品化学在中药物质基础血清药物化学主要是研究血清中的化学物质,观测血清中外源性活性物质及其作用和代谢规律,是近年来迅速发展起来的研究中药药效物质基础较为科学的一种方法。
1989年,日本学者田代真一提出了血清药理学和血清药物化学的概念。
1997年,国内发表了中药及复方的血清药物化学研究一文,提出了中药血清药物化学的概念及理论。
近十年来,国内许多学者和专家已经进行了大量的研究,为中药物质基础和作用机制的深入研究奠定了基础。
现就其研究应用现状作一综述。
1血清药物化学在中药物质基础方面的研究现状11血清药物化学在单味中药物质基础方面的研究国内提出中药血清药物化学之前,就已有学者对远志、越桔、白术、东北红豆杉、地黄等单味中药展开过研究。
近年来,有更多的人将血清药物化学的方法应用于阐明中药的药效物质基础。
111茵陈蒿口服给药发现6,7-二甲氧基香豆素6,7-,为茵陈蒿汤的主要血中移行成分,药效研究证明其具有利胆、抗炎、利尿、降血脂等一系列茵陈蒿生药的药效,因而认为6,7-为该方的主要体内直接作用物质。
112当归给药血清中,藁本内酯二聚物、藁本内酯、-、-6,7和等5个物质的相对含量比原药中高,分析这些成分表现出较高的生物活性,它们有可能是当归的药效活性物质。
113土茯苓唐氏等对单味中药土茯苓的血清药物化学初步研究表明,大鼠含药血清中的特征峰代表的物质很可能为原型成分,即药效成分。
114补骨脂王氏等对补骨脂的药物活性成分进行筛选和分析得出,补骨脂素和异补骨脂素吸收入血,是补骨脂的主要有效成分,其血清药物化学研究结果与药理研究结果相符。
115大黄给药后大黄药材共检出22个成分入血,其中大黄酸含量最高,其他蒽醌类成分含量较低。
无论给大鼠的灌胃样品是大黄游离蒽醌提取物还是大黄结合蒽醌提取物,存在于大鼠血清中化学成分是相似的,以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚为主,提示这些成分可能是大黄抗内毒素的主要药效物质,但是大黄入血成分可能并不全是其抗内毒素的有效成分。
血清药物化学在中药质量控制领域中的研究进展
血清药物化学在中药质量控制领域中的研究进展李骏飞;李清林【期刊名称】《中国医学创新》【年(卷),期】2015(000)026【摘要】“血清药物化学”是现阶段研究中药药效物质基础的最有效方法之一。
药效物质基础是准确评价中药质量的首要依据,对中医药的现代化发展有重大意义。
本文对当前应用“血清药物化学”进行中药质量控制研究的相关报道进行综述,以期能为建立更准确合理的中药质量控制模式和方法提供参考。
%“Serum Medicinal Chemistry” is one of the most effective ways to research the potential basis of TCM in this stages.Material basis of pharmacodynamic is the primary basis for accurate assessment of TCM quality,for the modernization of Chinese medicine has great significance.In this paper,we reviewed the research reports of using the way of serum Medicinal Chemistry to control the TCM quality,to provide a reference for the establishment of a more accurate and reasonable quality control of TCM models and approaches.【总页数】3页(P145-147)【作者】李骏飞;李清林【作者单位】浙江省肿瘤医院浙江杭州 310022;浙江省肿瘤医院浙江杭州310022【正文语种】中文【相关文献】1.中药血清药理学及血清药物化学研究进展 [J], 卢磊;刘晓丹;张培影2.血清药物化学在中药领域应用研究进展 [J], 胡律江;曾文雪;雷景邦;赵晓娟;郭慧玲3.中药血清药物化学研究进展 [J], 张雅秋;渠弼;杨巧荷4.中药血清药物化学的研究进展 [J], 房方;李祥;陈建伟5.基于中药血清药理学与血清药物化学的中药药效物质基础的研究进展 [J], 崔素华; 梁枫; 张瑞; 黄维琳因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
中药血清药物化学的研究动态及发展趋势
中药血清药物化学的研究动态及发展趋势一、本文概述中药血清药物化学是一门新兴的交叉学科,旨在通过现代科学技术手段,深入研究中药在体内的吸收、分布、代谢和转化过程,从而揭示中药有效成分的体内动态变化规律。
本文旨在概述中药血清药物化学的研究动态及其发展趋势,以期为中药现代化和国际化提供科学依据。
我们将回顾中药血清药物化学的发展历程,介绍其研究背景和重要意义。
在此基础上,我们将重点关注近年来中药血清药物化学在中药有效成分分析、药代动力学研究、药效物质基础研究以及中药配伍禁忌等方面的研究进展。
同时,我们还将探讨中药血清药物化学研究面临的主要挑战,如中药成分的复杂性、体内环境的动态变化以及实验技术的局限性等。
随着科学技术的不断发展,中药血清药物化学的研究方法和技术也在不断更新和完善。
本文将关注新技术、新方法在中药血清药物化学研究中的应用,如高通量筛选技术、代谢组学技术、生物信息学技术等。
这些技术的应用将有助于更深入地了解中药在体内的代谢过程和药效物质基础,为中药的研发和临床应用提供有力支持。
本文将展望中药血清药物化学的未来发展趋势。
随着中药国际化进程的加速和中药现代化需求的提升,中药血清药物化学将在中药质量控制、新药研发、药物相互作用研究等方面发挥越来越重要的作用。
我们也应看到中药血清药物化学研究仍面临着诸多挑战和机遇,需要不断探索和创新,推动中药血清药物化学的深入发展。
二、中药血清药物化学的研究动态中药血清药物化学是近年来兴起的一门新兴交叉学科,其研究的主要目标在于探讨中药在体内经过消化、吸收、代谢后的真实成分,从而揭示中药发挥药效的物质基础。
随着科技的不断进步,中药血清药物化学的研究也呈现出许多新的动态。
随着科技的发展,许多先进的分析技术如液相色谱-质谱联用(LC-MS)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)、核磁共振(NMR)等被广泛应用于中药血清药物化学的研究中。
这些技术具有高灵敏度、高分辨率和高通量的特点,可以更准确、快速地分析中药在体内的代谢成分,从而揭示中药的药效物质基础。
血清代谢组学 血清药物化学
血清代谢组学血清药物化学一、血清代谢组学的研究进展与应用血清代谢组学作为系统生物学的重要分支,致力于通过高通量技术对血清样本中的小分子代谢产物进行定性和定量分析。
其研究方法包括气相色谱质谱联用技术(GCMS)、液相色谱质谱联用技术(LCMS)、核磁共振波谱(NMR)等,这些技术能够有效地揭示血清中复杂的代谢网络与生物标志物。
研究进展近年来,血清代谢组学在疾病诊断与监测方面取得了显著进展。
在疾病机制研究中,代谢组学技术帮助研究人员识别疾病相关的代谢产物,为疾病的早期诊断提供了新的思路。
例如,代谢组学技术已经被广泛应用于癌症、糖尿病、心血管疾病等多种疾病的研究中,发现了许多潜在的生物标志物。
这些生物标志物不仅能用于疾病的早期筛查,还能用于疾病的预后评估和疗效监测。
血清代谢组学还在药物研发中发挥了重要作用。
通过对药物代谢产物的系统分析,研究人员能够深入了解药物的药效机制与不良反应,优化药物的剂量与治疗方案。
例如,在新药研发过程中,代谢组学技术帮助研究人员识别药物代谢产物与副作用之间的关系,从而改进药物的设计与开发。
主要应用血清代谢组学在临床诊断中的应用日益广泛。
通过对血清样本中代谢产物的分析,医生能够获取有关患者健康状态的详细信息。
这些信息不仅包括疾病的存在与否,还涉及疾病的严重程度与进展情况。
借助于代谢组学技术,医生可以为患者制定个性化的治疗方案,提升治疗效果。
在药物研发中,代谢组学技术提供了对药物代谢过程的深刻洞察。
研究人员可以通过对药物代谢产物的分析,了解药物在体内的代谢路径、药物的生物转化机制以及潜在的药物相互作用。
这些信息对于药物的优化与改进具有重要意义,能够帮助药物研发团队减少研发风险,提高药物的临床转化率。
二、血清药物化学的研究进展与应用血清药物化学专注于研究药物在血清中的化学性质、代谢过程以及药物与血清成分的相互作用。
该领域的研究包括药物的药动学、药效学、药物代谢动力学等方面内容。
研究进展在血清药物化学领域,药物代谢动力学研究已经取得了显著进展。
中药血清药物化学研究进展
中药血清药物化学研究进展中药血清药物化学是通过口服给药后,对血中移行成分进行鉴定分析,从而快速筛选药效物质基础及揭示复方配伍规律的有效方法。
在近20年的发展中,得到了众多学者的认可及普遍应用。
随着血清药物化学和血清药理学、药代动力学、代谢组学、网络药理学、系统生物学等学科的交叉融合,其在沟通药物体内外变化、药物之间的相互作用、药物与机体之间的相互作用等方面体现出了较强的优越性,契合了中药配伍使用、多成分、多靶点、多种作用机制的复杂性。
该文通过查阅2013—2016年CNKI Scholar 和Pubmed 2个数据库中与中药血清药物化学相关的文献,对有关的研究成果进行了统计分析,并对血清药物化学研究中供试样品制备、实验动物选择、给药方案确定、取血方式和时间、血样制备和处理、血中移行成分分析等关键技术难题及多种解决方法进行了经验性归纳,同时,展望了中药血清药物化学的拓展及综合应用,以期为该方法在中医药研究中更好的应用奠定基础。
标签:血清药物化学;血中移行成分;药效物质基础;中药复方Research progress of serum pharmacochemistry of traditional Chinese medicineMA Feixiang,XUE Peifeng*,WANG Yuanyuan,WANG Yinuo,XUE Shuyuan(College of Pharmacy,Inner Mongolia Medical University,Hohhot 010110,China)[Abstract] Serum pharmacochemistry of traditional Chinese medicine(TCM)is an effective method to rapidly screen the effective substances and reveal the compatibility law of compound by identification and analysis of constituents migrating to blood after oral administration. In the last two decades,it has been universally accepted and widely applied in the field. With the crossfusion with other disciplines,such as serum pharmacology,pharmacokinetics,metabolomics,network pharmacology and systems biology,serum pharmacochemistry shows comprehensive superiority in explaining drug changes in vivo and in vitro,interactions between drugs,interactions between drug and body,which coincides with the complexity of TCM compatibility,multicomponents,multitargets and multimechanisms. Based on the references related with the serum pharmacochemistry from CNKI scholar and Pubmed in 2013—2016,the research results of serum pharmacochemistry were statistically analyzed,and the key technical problems during the study of serum pharmacochemistry,for example,preparation of test sample,selection of experimental animal,determination of drug delivery scheme,method and time of the adoption blood,preparation and pretreatment of blood sample,as well as analysis of constituents migrating to blood,and the solving ways were empirically introduced. In addition,the development and comprehensiveapplication of serum pharmacochemistry in TCM were summarized in this paper,hoping to lay a foundation for the further application of this method in TCM research.[Key words] serum pharmacochemistry;constituents migrating to blood;effective substances;Chinese medicine compound中藥是在中医理论指导下用于预防、治疗疾病或调节人体机能的药物。
中药血清药理学、血清药物化学的研究概况及展望
中药血清药理学、血清药物化学的研究概况及展望
中药血清药理学和血清药物化学是研究中药在体内的药效和代谢过程的重要分支领域。
随着中药的广泛应用和临床需求的增加,中药血清药理学和血清药物化学的研究变得越来越重要。
本文将对中药血清药理学和血清药物化学的研究现状进行综述,并展望其未来的发展。
中药的复杂性和多样性使其在体内的药效和代谢过程十分复杂,因此中药血清药理学和血清药物化学的研究难度很大。
目前,研究人员主要通过体内和体外实验,结合分析技术,来探究中药在体内的药效和代谢过程。
中药血清药理学的研究主要包括药代动力学、药效学和药效动力学等方面。
其中,药代动力学研究中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,药效学研究中药的药理活性和作用机制,药效动力学则探究中药在体内的作用时间和剂量效应关系等。
中药血清药物化学的研究则主要关注中药在体内的代谢和转化过程。
研究人员通过体内和体外实验,结合质谱技术和核磁共振技术等分析工具,对中药中的活性成分和其代谢产物进行分析和鉴定,以揭示中药在体内的代谢途径和代谢产物的结构特征。
展望未来,中药血清药理学和血清药物化学的研究将继续发展,且趋势将更加多样化和复杂化。
研究人员将进一步探索中药在体内的药效和代谢过程,以更好地指导中药的临床应用和开发。
同时,新的技术手段将被引入到中药血清药理学和血清药物化学的研
究中,以提高研究的效率和准确性。
例如,基于人工智能和机器学习的中药分析方法将被逐渐发展和应用。
中药血清药理学、血清药物化学的研究概况及展望
中药血清药理学、血清药物化学的研究概况及展望
中药血清药理学和血清药物化学是目前研究中药药效和药物代
谢与排泄的热门领域。
中药血清药理学主要研究中药在体内的药效及其作用机制,而血清药物化学则研究血清对中药代谢产物的影响及其与药物的相互作用。
这两个领域的研究对于深入了解中药的药效和药代动力学具有重要意义。
在中药血清药理学方面,研究人员通过对中药在体内的药效和作用机制进行探究,为中药的临床应用提供了科学依据。
例如,通过对中药在体内的药代动力学和药效学进行研究,可以确定中药的最佳用药剂量和用药时间,以提高治疗效果和减少不良反应。
此外,中药血清药理学还可以为中药的新药研发提供重要参考。
在血清药物化学方面,研究人员主要探究血清对中药代谢产物的影响及其与药物的相互作用。
这些研究可以帮助我们更好地理解中药代谢途径和药物代谢动力学,为中药相互作用和药效调控提供科学依据。
此外,血清药物化学研究还可以为中药的新药研发提供重要参考。
总之,中药血清药理学和血清药物化学研究的不断深入,将为中药的临床应用和新药研发提供更加可靠的科学基础。
未来,我们可以期待更多的研究成果的涌现,推动中药研究向着更高的水平迈进。
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中药血清药物化学研究现状
等 进 行 了综 述 。
关 键词 : 中药血清药物化学; 研究方法; 进展 D O I 标识 : d o i : 1 0 . 3 9 6 9 / j . i s s n . 1 0 0 8 08 - 0 5 . 2 0 1 3 . 0 8 . 0 7 9 中图分 类号 : R 2 8 5 . 5 文献 标识 码 : B 文章编 号 : 1 0 0 8 - 0 8 0 5 ( 2 0 1 3 ) o 8 - 1 9 7 8 03 -
Cu r r e n t s t u d y o n s e r um p ha r ma c o c h e mi s t r y o f t r a d i t i o n a l Ch i n e s e me di c i ne
WU Yu n s u o d e, L I N G Xi a o , B AO L i e r , YI L i
( C o l l e g e o f C h e m i s t r y a n d C h e m i c a l E n g i n e e r i n g , I n n e r Mo n g o l i a U n i v e r s i t y , H o h h o t 0 1 0 0 2 1 , C h i n a )
文献综述◇
中药 血 清 药 物化 学研 究 现 状
乌 云索德 , 领 小 , 包力 尔, 伊 丽
( 内蒙古 大学 化学 化工 学 院 , 内蒙古 呼和浩 特 0 1 0 0 2 1 )
摘要 :中药血清药物化学是主要研究血清中的外源性物质, 观测血清中活性物质及其作用和代谢规律, 是最近发展起
中药血清药理学及血清药物化学研究进展
中药血清药理学及血清药物化学研究进展作者:代启良来源:《健康之友·下半月》2020年第04期【摘要】本文重点整理和分析了最近几年中药血清药理学和血清药物化学研究情况,不仅涵盖了药物血清的制备和药物血清与疗效的关系,而且还包括血清药物化学在提高中药质量控制标准中价值作用。
同时,还归纳出血清药物化学和血清药理学在体外药效研究中优缺点,大胆提出了中药血清指纹图谱同微透析取样技术的联合使用,从而有效促进中药血清药理学和血清药物化学的蓬勃发展。
【关键词】中药;血清药理学;血清药物化学【中图分类号】R285.6 【文献识别码】A 【文章编号】1002-8714(2020)04-0288-011 血清药理学与血清药理学研究方法的提出日本著名药理学家田代真一在20世纪80年代,第一次提出了血清药理学。
田代真一认为中药经口服吸收后,需要借助体内胃肠道菌群的代谢和排泄才能充分发挥重要治疗效果。
因此,中药和其他复方中存在的生物活性成分都属于中药经过人体生物转化后的产物。
当这些产物被人体吸收进入血液以后,将与血浆蛋白结合,顺着血液流向靶器官和组织。
所以,传统的体外药效学实验方法,一旦直接将中药水提液直接加入细胞反应体系和离体组织中,其药物生物活性和血清化学成分远不如静脉给药或整体口服药物疗效。
2 血清药理学研究2.1选择含药血清供体动物为了取得可靠的实验数据结果,避免和降低动物血清与人类血清在生物、理化等方面的不同,专家学者们需要选择与人类生物学特性非常接近的动物制备含药血清,从而更加真实地模拟人体内部环境。
现阶段,家兔和大鼠是常见的实验室动物。
在探索菝葜抗炎活性部位时,谢长等人发现健康动物是不能有效诠释病理状态下药物入血活性成分和活性成分代谢过程。
相关研究人员需要结合药效试验结果来进一步确定选择模型动物还是健康动物。
2.2合理设计给药方案现代方式是在原处方用量基础上,增加3-20倍,根据目标成分,对患者连续给药5-7个半衰期。
中药血清药物化学讲解
二、 中药血清药物化学的概念
• 中药中虽含有众多成分,但只有被吸收入血的 成分才能产生作用,否则没有成为有效成分的可 能。传统中药多为口服给药,口服给药后药物成 分或经过消化道直接吸收入血;或经消化液、消 化酶及肠内菌群的作用分解成次生代谢产物被吸 收入血;或经肝微粒体酶代谢成有活性的代谢产 物。无论经过上述何种途径,其有效物质必须以 血液为介质输送到靶点,从而产生作用。因而给 药后的血清才是真正起作用的“制剂”,血清中 含有的成分才是中药的体内直接作用物质。
中药血清药物化学
一、中药血清药物化学的研究背景
•
中药具有几千年的临床经验和独特的理论体系,是 中国传统文化和世界传统医学的精华,在中国乃至世 界人民的健康方面做出了不可磨灭的贡献。然而,中 药及复方研究的基本困难在于药效物质基础不明,因此 对于其作用机制、生物转化和代谢过程等系列研究也 就成了无的放矢;药效物质基础不明确直接造成中药不 能建立与国际接轨的质量标准,缺乏可靠的药理学、毒 理学研究数据,导致我国中药出口率低、市场竞争力薄 弱,已成为严重制约中药发展的“瓶颈”。
• 质量标准化研究 通过中药血清药物化学研 究确立被国际认可的有效成分,以此为指 标通过 HPLC,GC 等手段,建立国际标准 化的定性定量方法,从而使中药及复方质 量标准化。
• 复方配伍机理的阐明 中药复方的配伍从传统中医 理论方面解释为君、臣、佐、使。然而就一个确 立的复方而言各家说法不尽一致,君药如何确立 及各药的配伍意义等都存在各舒己见的现状,缺 乏客观的现代研究基础资料进行印证,给新药 (中药)研究带来了许多困扰。而中药血清药物 化学的成分及其动态变化研究可在某种程度上解 决此问题。即应以血中主要移行成分的来源生药 确定为君药,其它药物根据血中移行量和活性来 确定。
血清药物化学在中药及其复方药效物质基础研究中的进展
血清药物化学在中药及其复方药效物质基础研究中的进展发表时间:2019-12-30T14:02:53.857Z 来源:《科学与技术》2019年第16期作者:汤丽[导读] 血清的药理化学主要是研究血清中的化学物质,摘要:血清的药理化学主要是研究血清中的化学物质,观察血清中的外源性活性物质及其作用和代谢规律。
药理活性物质的基础研究是阐明中药作用机制的关键,是中药质量控制的基础。
阐明中药药理活性物质的基础,寻找适合于复杂中药系统研究的方法,一直是中药及其化合物研究的难点和关键问题。
由于绝大多数药物只能通过血液循环起作用,因此研究过渡血液成分和传统药物的代谢产物尤为重要。
关键词:中药;血清药物化学;中药物质;基础中药化学血清是传统的口服中药的基础上,依据中药口服后只有移行人血的成分才可能发挥药效,现代开采和综合分析技术的原型药物口服后血清中含有及其代谢产物的分析研究,通过这种方式,中药直接、快速、有效的成分物质基础,同时证明了中药的机制和辅助作用,加快和促进了药物的研究和开发。
一、药血清药物化学的概念和研究进展中药及化合物在我国中药中有着悠久的应用历史,中药成分复杂,特别是中药复方未知的基础,非物质的物理常数,直接阻碍中药复方中药现代化进程中的发展和中药化学药物血清现场的确需要血液中为角色(胃肠道的直接作用和药物使用情况外,这种精神,通过研究传统或复方口服后吸收入血,动物的活性成分和间接、快速检测机制,研究中药复方治疗探明成分的传统,也值得为澄清作用机理、新陈代谢和草本植物和生物转化的化合物,以及随后的药理学和毒理学研究。
直接口服人血消化道或食物成分或消化液后的中医消化酶和植物次生代谢物在体内分解代谢的血液被吸收或肝微粒体酶P450()的代谢活性代谢物或某些激素引起的生理物质,无论物质手段,多亏了绝大多数流向各组织、器官的血液病变的支架,发挥各自的作用。
因此,给药后血清是真正的“制剂”,血清成分是直接作用于中医体内的物质。
中药血清药物化学
•
以中药口服给药后血清为样品,按传统 药物化学相同的研究方法,多种现代技术 综合应用,从血清中分离、鉴定移行成分, 研究血清中移行成分与传统疗效的相关性, 阐明体内直接作用物质代谢及体内动态的 领域称之为中药血清药物化学
三、 中药血清药物化学的研究方法
给药样品成分分析 及品质评价 实验动物的选择 确定给药方案
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目前中药及复方药效物质基础研究停留在 分步提取、药效追踪的体外水平,所确定 的成分是否是药效的代表性成分尚待商榷。 多数中药或复方现行质量标准中所谈及或 测定的所谓“有效成分”多为主要药物的 主要成分或称其为指标成分,并无充分依 据证明其为有效成分。很多成分即使体外 有活性,体内却无明显的作用,或不能被 吸收,或经代谢后才能产生活性物质.如何 确定中药及复方的体内直接作用物质,将 成为快速、准确的研究确定中药药效物质 基础的有效途径。
• 中药给药方案的科学化 虽然中药现代化研究已 经开展多年,成分、药效研究已取得了很多的研 究成果,但尚不能确定中药的科学给药方案。中 药剂量不固定,不规范,给药间隔不清楚,给药 周期不稳定,各环节均凭经验掌握,随意性很大。 千篇一律的“早饭前,晚饭后”这一俗语即说明 此类问题。这类问题不解决,中医药很难达到疗 效稳定,很难实现规范化。通过中药及复方给药 后血中移行成分分析确定体内直接作用的物质; 根据该移行成分的经时变化规律来建立中药及复 方科学给药方案,即根据血中移行成分的半衰期 确定给药间隔;通过生物利用度,分布容积,及有 效浓度确定给药剂量,加之整体代谢规律确立配 伍用药方案,从而使中药真正实现规范化、科学 化,加入真正药物学行列。
二、 中药血清药物化学的概念
• 中药中虽含有众多成分,但只有被吸收入血的 成分才能产生作用,否则没有成为有效成分的可 能。传统中药多为口服给药,口服给药后药物成 分或经过消化道直接吸收入血;或经消化液、消 化酶及肠内菌群的作用分解成次生代谢产物被吸 收入血;或经肝微粒体酶代谢成有活性的代谢产 物。无论经过上述何种途径,其有效物质必须以 血液为介质输送到靶点,从而产生作用。因而给 药后的血清才是真正起作用的“制剂”,血清中 含有的成分才是中药的体内直接作用物质。
中药血清药物化学研究方兴未艾
中药血清药物化学研究方兴未艾血清药物化学是日本学者在20世纪80年代提出的新概念。
在此基础上,我国学者王喜俊等人在中药领域进行了深入研究,创立了中药血清药物化学。
中药血清药物化学作为一门新兴学科,近10年来研究方兴未艾。
■兴起:开创中药研究的新天地中药及中药复方研究的基本困难在于药效物质基础不明。
以往人们利用色谱、光谱等技术,寻找中药中的化学成分,研究其结构、性质、组成,从而揭示中药作用的物质基础,在中药的现代研究中取得了很多卓越的成就。
但所谓的“活性成分研究”,只是将分离得到的化合物在测定结构之后,再进行活性筛选,收效甚微,很少有人采用活性指导下的导向分离方法。
因此,那些含量甚微且又难于分离的活性成分很可能于分离途中丢失,且丢失了也难于察觉。
中药复方是中医防病治病的主要手段,其所含成分极为复杂,要想将其逐一弄清楚,再进行药效、药理学研究,几乎是不可能的,因此中药复方活性成分的研究很少有人涉足。
即便涉足,生物体内环境,如pH值、肠内菌丛、酶等,对中药复方制剂成分的影响也常被忽视,故采用传统方法得到的成分很可能只是一般化学成分,或可能只是活性成分的前体药物。
例如,生姜所含的6-姜辣醇(6-G)被认为是其主要有效成分,亦能被吸收入血。
然而当血液中6-G已被完全清时,生姜的药效尤在,说明生姜在体内有除6-G以外的物质存在。
可见,无论中药含有多少成分,只有进入血液的成分才能成为有效成分(外用药物和直接刺激胃肠道的药物除外)。
因此,关注中药口服后的内在过程,从内在成分的角度研究中药是合理的。
1989年,日本学者田代真一提出了“血清药物化学”的概念。
在此基础上,1994年日本学者鹿野美弘和我国学者王喜军、王莎莎等人发表了有关茵陈蒿的血中移行成分及药代动力学、口服远志提取物后血清及胆汁中活性成分分析的研究论文,使血清药物化学的工作被真正付诸实践。
此后王喜军等进行了大量的血清药物化学的实践研究工作,于1997年发表“中药及复方的血清药物化学研究”一文,正式提出了“中药血清药物化学”的概念及理论。
中药血清药物化学的研究进展
采用HPLC-ELSD法对复方酸枣仁汤及其君药酸枣仁有效部位的血清样品进行化学成分的分析。结果表明,溶剂法制得的复方总皂苷血清样品的HPLC色谱图中有9个主要色谱峰,其中保留时间为33.26 min的色谱峰与酸枣仁皂苷A色谱峰一致,从大鼠血清样品中检测到枣仁皂苷A等成分。
1中药血清药物化,日本学者田代真一第一次提出了“血清药物化学”的概念,随后更多的学者参与了进来。在我国,王喜军等[3]陆续提出了“中药血清药物化学的概念及理论”、“中药血清药物化学的理论及实践”,完成了“中药血清药物化学方法的建立与实施”的系统研究工作,明确了中药血清药物化学定义,即以药物化学的研究手段和方法为基础,多种现代技术综合运用,分析鉴定中药口服后血清中移动成分,研究其药效相关性,确定中药药效物质基础并研究其体内过程的应用学科。
1.2.3给药方案的确定两种给药方案结合起来进行研究,即传统方式,给药剂量,次数,途径均按照原方要的规定进行折算;现代方式,提高给药剂量连续多次,或以主要成分的“稳态浓度”为指导,确定给药时限[5]。
1.2.4采血时间及采血方式的确定末次给药后0.5~0.6h以内,分次由门静脉及下腔静脉采血,通过在线检测而确定。
2.2.1复方五仁醇胶囊[15]
分别采用HPLC指纹图谱和UPLC-MS/MS分析制剂主要成分及大鼠灌胃给药后血液中产生的药源性成分,制剂HPLC指纹图谱标定共有峰26个,鉴定成分7个,分别为人参皂苷凡Rgl、人参皂苷Rhl、五味子醇甲、五味子醇乙、五味予酯甲、五味子甲素和五味子乙素;灌胃给药后血清中产生药源性成分13个,其中8个为制荆原形成分,其余5个为代谢产物,8个原形成分中4个得到鉴定,分别为五味子醇甲、五味子醇乙、五昧子甲素和五味子乙素。
此外,有许多学者对地黄[11]、当归[12]、葛根[13]、补骨脂[14]等中药材展开血清药物化学研究,并取得一些可喜成果。
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中药血清药物化学的研究进展发表时间:2011-09-15T14:50:03.027Z 来源:《中外健康文摘》2011年第20期供稿作者:任景文武振芳乔忠[导读] 1988年,日本学者田代真一第一次提出了“血清药物化学”的概念,随后更多的学者参与了进来。
任景文武振芳乔忠(内蒙古北方重工集团医院药剂科 014030)【中图分类号】R285【文献标识码】B【文章编号】1672-5085(2011)20-0412-03【摘要】血清药物化学是中药药效物质基础研究的新领域。
本文在对近年来有关文献进行检索,并进行详细研究的基础上,结合个人的实践经验和认识,对中药血清药物化学的理论体系、研究特点以及发展状况等方面进行了综述。
【关键词】中药血清药物化学理论体系研究特点研究意义中药药效物质基础研究是中药现代化研究的核心,但由于中药化学成分的复杂性,以及有效成分对机体作用的协同性,使得中药药效物质基础研究十分困难。
近年来,针对中药物质基础的研究出现了很多新理论和新方法[1],其中值得特别注意的是中药血清药物化学的发展与应用。
中药血清药物化学是以传统药物化学方法为基础,综合应用多种现代技术,研究血清中的化学物质,观测血清中外源性活性物质及其作用和代谢规律,是迅速发展起来的研究中药药效物质基础较为科学的一种方法[2]。
1 中药血清药物化学的理论体系1.1 概念的提出1988年,日本学者田代真一第一次提出了“血清药物化学”的概念,随后更多的学者参与了进来。
在我国,王喜军等[3]陆续提出了“中药血清药物化学的概念及理论”、“中药血清药物化学的理论及实践”,完成了“中药血清药物化学方法的建立与实施”的系统研究工作,明确了中药血清药物化学定义,即以药物化学的研究手段和方法为基础,多种现代技术综合运用,分析鉴定中药口服后血清中移动成分,研究其药效相关性,确定中药药效物质基础并研究其体内过程的应用学科。
1.2 研究范畴中药血清药物化学的研究范畴应该包括以下10个方面 [3]:1.2.1 给药样品成分分析及品质评价建立给药样品的全成分指纹图谱,明确给药样品中所含原型成分,测定主要成分的含量,控制给药样品质量的稳定和均一。
1.2.2 实验动物的选择依据所研究中药所含的成分,从动物对药物作用的选择性角度去考虑,选择与人体代谢行为相同或相似的动物,真正模拟药物得体内过程[4] 。
1.2.3 给药方案的确定两种给药方案结合起来进行研究,即传统方式,给药剂量,次数,途径均按照原方要的规定进行折算;现代方式,提高给药剂量连续多次,或以主要成分的“稳态浓度”为指导,确定给药时限[5]。
1.2.4 采血时间及采血方式的确定末次给药后0.5~0.6h以内,分次由门静脉及下腔静脉采血,通过在线检测而确定。
1.2.5 含药血清样品的制备综合运用有机溶剂萃取法,有机溶剂沉淀蛋白法,重金属盐沉淀蛋白法,有机酸沉淀蛋白法,热水浴法,固相萃取法及超滤法等方法,使血中移行成分被高度富集,干扰成分被尽量去除。
1.2.6 血清样品的分析综合运用气相色谱法,气质联用法,薄层扫描法,分光光度法,原子吸收光谱法等现代分析方法,认定血中移行成分。
1.2.7 血中移行成分的制备综合运用现代色谱技术,膜分离技术等,富集并纯化血中移行成分,为下一步药效学试验提供原料。
1.2.8 血中移行成分与中药传统疗效相关性研究选择所研究中药的适应症动物模型,细胞模型,以及基因组或蛋白组,进行药效相关性研究,确定药效物质基础。
1.2.9 有效成分的代谢产物及代谢途径研究运用现代生物药剂学及代谢化学方法,研究已确定的有效成分的代谢产物及代谢途径,阐明其直接作用形式及作用机理。
1.2.10 中药及复方的药代动力学研究以体内直接作用物质为指标,多成分同时分析,阐明复方整体的药动学特征,确定最佳给方案。
2 血清药物化学在中药物质基础方面的研究特点传统中药多为口服给药,无论经过何种途径,其有效物质必须以血液为介质输送到靶点,从而产生作用。
因此,给药后的血清才是真正起作用的“制剂”,血清中含有的成分才是中药的体内直接作用物质[6]。
2.1 血清药物化学在单味中药物质基础方面的研究唐氏等[7]对单味中药土茯苓的血清药物化学初步研究表明,大鼠含药血清中的特征峰代表的物质很可能为原型成分,即药效成分。
邓等[8]对大黄抗内毒素有效组分血清药物化学的研究,结果在给药后大黄药材共检出22个成分入血,其中大黄酸含量最高,其他蒽醌类成分含量较低。
无论给大鼠的灌胃样品是大黄游离蒽醌提取物还是大黄结合蒽醌提取物,存在于大鼠血清中化学成分是相似的,以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚为主,提示这些成分可能是大黄抗内毒素的主要药效物质,但是大黄入血成分可能并不全是其抗内毒素的有效成分。
方建国等[9]研究大鼠中大青叶的血清药物化学,大青叶水煎液灌服大鼠含药血清中的特征峰代表物质主要有3个,且通过比较色谱和光谱图,在相同的保留时间下,含药血清与灌胃药液没有相同的物质,表明以上3种物质均为大青叶在体内的代谢产物,它们有可能是大青叶的药效物质。
王喜军等[10]对茵陈蒿展开研究, 发现其给药血清中主要药源性物质6, 7- 二甲氧基香豆素, 并通过药效学试验发现其具有利胆、抗炎、利尿、降血脂等一系列茵陈蒿生药的药效, 从而证明其是茵陈蒿的有效成分。
此外,有许多学者对地黄[11]、当归[12]、葛根[13]、补骨脂[14]等中药材展开血清药物化学研究, 并取得一些可喜成果。
2.2 血清药物化学在中药复方物质基础方面的研究中药研究的一贯思路是从中药复方中提取分离有效部位或有效成分,再研究其药理作用,然后总结己知主要成分作用之和。
但中药复方具有成分多、口服给药及随证用药三大特点。
考虑到中药复方具有的特征,建立适合于中药复方特点的研究体系,对中药复方的有效性、安全性加以研究,对阐明其作用机理是至关重要的。
本文引用具体的研究示例如下:2.2.1 复方五仁醇胶囊[15]分别采用HPLC指纹图谱和UPLC-MS/MS分析制剂主要成分及大鼠灌胃给药后血液中产生的药源性成分,制剂HPLC指纹图谱标定共有峰26个,鉴定成分7个,分别为人参皂苷凡Rgl、人参皂苷Rhl、五味子醇甲、五味子醇乙、五味予酯甲、五味子甲素和五味子乙素;灌胃给药后血清中产生药源性成分13个,其中8个为制荆原形成分,其余5个为代谢产物,8个原形成分中4个得到鉴定,分别为五味子醇甲、五味子醇乙、五昧子甲素和五味子乙素。
2.2.2 酸枣仁汤复方[16]采用HPLC-ELSD法对复方酸枣仁汤及其君药酸枣仁有效部位的血清样品进行化学成分的分析。
结果表明,溶剂法制得的复方总皂苷血清样品的HPLC色谱图中有9个主要色谱峰,其中保留时间为33.26 min的色谱峰与酸枣仁皂苷A色谱峰一致,从大鼠血清样品中检测到枣仁皂苷A等成分。
2.2.3 六位地黄丸王喜军等[17-18]对六味地黄丸进行了血中移行成分的分离及结构鉴定以及血清药物化学研究,结果表明,给药后从血中发现了11个入血成分,对这11个血中移行成分进行分离和结构鉴定,共分离得到了8个化合物,成功地分离鉴定了六味地黄丸的体内直接作用物质。
2.2.4 黄连解毒汤孙健等[19]做了黄连解毒汤及其含药血清的化学成分及抗肿瘤作用对比研究实验,结果经黄连解毒汤样品及其含药血清对比,初步确定了10个来源于复方的原型成分,尚有几个代谢产物,但一些原方剂中的主要成分并未在血清中检测到。
说明中药复方在体内的物质基础,并不只是原方剂的主要成分,可能是代谢产物或者其他成分才是体内的药效物质基础。
2.2.5 银翘散姜霞等[20]对银翘散的血清药物化学进行研究,从灌胃银翘散的大鼠血中发现了15 个入血成分, 其中3个为新产生的代谢产物; 12个成分为银翘散所含成分的原型, 其中有一成分是来自金银花中的绿原酸。
其结果在某种程度上为阐明该方配伍机制及药效物质基础奠定了实验基础。
此外, 还分别有学者对生化汤[21]、双参宁心方[22]、醒脑滴丸[23]、归苓片[24]等复方中药展开血清药物化学研究。
3 中药血清药物化学的研究意义3.1 中药及复方质量标准化研究通过中药血清药化学的研究确立被国际认可的有效成分,以此为指标通过HPLC,GC等手段,建立国际标准化的定性定量方法,从而使中药及其复方质量标准化。
Ya-li Wang[25]采用HPLC-DAD-MS分析兔灌胃当归提取物后吸收成分及其代谢产物;宋金春等[26]采用HPLC色谱指纹分析方法研究大鼠灌服生化汤后血清的HPLC指纹图谱;Jian-Yang Pan等[27]采用HPLC-DAD-MS(ESI)方法分析了大鼠灌胃双丹颗粒后在血浆中吸收和代谢的成分。
Donghui Yang[28]采用血清药化学的研究思路,以HPLC-PDA-MS对猪口服补阳还五汤后的血清进行成分分析,鉴定出9个化合物,其中8个为代谢产物。
3.2 中药复方配伍机制的明朗化中药复方的配伍从传统中医理论方面解释为君、臣、佐、使,君药如何确立及各药的配伍意义等都存在严重分歧。
中药血清药物化学在全面分析复方入血成分、确定复方药效物质的基础上, 通过主要药效成分的体内动态、成分间相互作用及消长规律的研究, 能够在一定程度上科学地诠释复方的配伍规律,推动中药现代化的进程。
3.3 中药给药方案的科学化虽然中药现代化研究已经开展多年,成分、药效研究已取得了很多的研究成果,但尚不能确定中药的科学给药方案。
通过中药及复方给药后血中移行成分分析确定体内直接作用的物质;根据该移行成分的经时变化规律来建立中药及复方科学给药方案,即根据血中移行成分的半衰期确定给药间隔;根据生物利用度,分布容积,及有效浓度确定给药剂量,加之整体代谢规律确立配伍用药方案,从而使中药真正实现规范化、科学化。
3.4 中药血清药理学实验法的完善化血清药理学属于一种模糊的黑箱式操作,不能明确中药的入血成分,无法确定中药的药效物质基础。
因此,血清药理学实验必须在中药血清药物化学的指导下进行,依据给药后入血成分数和量的变化规律,制定合理的给药及采血方案;依据血清色谱指纹图为指导,选择适当的方法去除血清中固有成分及内源性杂质高度富集入血成分。
4 展望中药血清药化学作为一门新兴的应用学科, 解决了一系列中药现代化面临着药效物质基础不清楚,疗效不确切,药理学及毒理学基础研究不明确深入等问题,能清楚地阐述中药的药效物质基础。
加之中药指纹图谱在中药物质基础研究领域的应用 [29],解决中药药物血清深入研究的难点-有效化学指标成分的分析及跟踪检测,使中药药物的血清体外研究上一个新台阶。
与其他相关学科相互融合,发挥各自的优势,必将使中药血清药化学更加广泛地应用到中医药研究的的各个领域,从而促进了新药的开发,推动中医现代化的进程。