β受体阻滞剂的特点与高血压中的应用 ppt课件
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β受体阻滞PPT课件
总结词
突然停用β受体阻滞剂可能导致撤药反应，表现为心绞痛、心律失常和血压升高等症状。
总结词
为避免撤药反应的发生，应逐渐减少药物剂量至停药。
详细描述
在停用β受体阻滞剂之前，应逐渐减少药物剂量，以避免突然停药导致的不良反应。在停药过程中，应密切监测患者的心绞痛、心律失常和血压等指标，以确保安全停药。
详细描述
降低血压
通过抑制心肌收缩和减慢心率的作用，减少心肌耗氧量，预防和治疗室上性和室性心律失常。
抗心律失常
通过降低心肌耗氧量、增加心肌缺血区的供血供氧，缓解心绞痛的症状。
抗心绞痛
通过抑制心肌收缩、减慢心率的作用，降低心肌耗氧量，减少心肌梗死范围。
抗心肌梗死
β受体阻滞剂的药理作用
02
β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用
β受体阻滞剂是高血压治疗的一线药物之一，通过降低心排出量、抑制肾素释放等机制降低血压。
总结词
β受体阻滞剂通过抑制交感神经兴奋，减慢心率、降低心排出量，从而降低血压。对于中青年和心率较快的高血压患者，β受体阻滞剂是首选药物之一。对于合并冠心病、心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂能够同时改善心脏功能和降低血压。
监测血压和心率
突然停用β受体阻滞剂可能导致心动过速、心绞痛等症状加重，甚至可能引发心肌梗死。
避免突然停药
某些药物可能与β受体阻滞剂产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
注意药物相互作用
孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群在使用β受体阻滞剂时应特别谨慎，遵医嘱调整剂量或更换药物。
谨慎用于特殊人群
对于出现呼吸系统不良反应的患者，应立即停药并给予相应的治疗措施。
一旦发现患者有支气管痉挛或呼吸困难的症状，应立即停药，并给予解痉、平喘等治疗措施。对于严重病例，可能需要使用糖皮质激素进行治疗。
β1受体阻滞剂的特点及临床应用ppt演示课件
程碑试验
CIBIS-II MERIT-HF Lancet 1999年;353:9-13 Lancet 1999年;353:2001-07
LVEF≤ 35%， NYHA心功能Ⅲ -Ⅳ级，稳定6周
女性
乳腺癌
男性
心肌梗死 膀胱癌 前列腺癌 直肠癌 心力衰竭 肺癌
心肌梗死 直肠癌 子宫癌
心力衰竭 肺癌
随访时间（月）
.
随访时间（月）
21
急性心衰死亡占住院死亡率4%以上！
急性心衰的六种临床情况
各组间的重叠 高血压心衰
急性 肺水肿
ACS合并 心衰
心源性休克
.
慢性心衰恶化 或失代偿
孤立性右心衰
22
β受体阻滞剂治疗心衰的里
.
10
10
药理学
β受体阻滞剂禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻 塞性肺病，但是慢性阻塞性肺病并非禁忌证，此 时应使用选择性β1受体阻滞剂 长期治疗后突然停用β受体阻滞剂可以出现反跳 症状 心力衰竭伴有病窦综合征或Ⅱ度或Ⅲ度房室传导 阻滞导致心动过缓者，可以先安装起搏器，再使 用β受体阻滞剂
.
18
18
第三代β受体阻滞剂
药物特点：
非选择性β受体阻滞剂，具有扩张血管的附加特性 卡维地洛 布新洛尔 拉贝洛尔（地来洛尔） 塞利洛尔 氨磺洛尔 阿尔马尔（阿罗洛尔） 卡维地洛： 治疗轻、中度高血压，可单独或与其他抗高血压药 （尤其是噻嗪类利尿剂）联合应用 主要副反应 ： 常见的不良反应有头晕、头痛、乏力。可发生心动 过缓。慢性梗阻性肺疾患、糖尿病患者、肝功能低下 者、孕妇及授乳妇禁用
.
16
16
第二代β受体阻滞剂
b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂PPT课件
3
适用范围广
B-受体阻滞剂可用于各种类型的心绞痛，包括稳 定型、不稳定型和变异型心绞痛，以及心肌梗死 后心绞痛的治疗。
03
B-受体阻滞剂的临床应用
临床应用范围
稳定型心绞痛
心律失常
B-受体阻滞剂通过降低心率和减弱心肌收 缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛 症状。
B-受体阻滞剂可以抑制交感神经兴奋，降 低儿茶酚胺水平，从而减慢心率，控制室 上速、房颤等心律失常。
扩张外周血管
B-受体阻滞剂可以拮抗肾上腺素能受体，使血管舒张，降低血压，减轻心脏负 担。
药理作用特点
1 2
长期使用可降低心肌梗死发生率
B-受体阻滞剂可以降低交感神经兴奋性，减少心 肌缺血和心律失常的发生，从而降低心肌梗死的 发生率。
降低猝死风险
B-受体阻滞剂可以抑制心脏的兴奋性，减少室性 心律失常的发生，从而降低猝死风险。
不良反应监测
使用B-受体阻滞剂过程中，应密切 监测患者的心率、血压、心电图等 指标，及时发现和处理不良反应。
04
B-受体阻滞剂的不良反应与禁忌症
不良反应
心动过缓
B-受体阻滞剂会减慢心率，可能导致心动过缓 和心脏传导阻滞。
直立性低血压
这类药物可能引起血压下降，特别是在站立或坐 起时，导致直立性低血压。
B-受体阻滞剂在临床应用中具有广泛的应用，尤其适用于稳定型心绞痛和慢性心 力衰竭的患者。
B-受体阻滞剂的概述
B-受体阻滞剂是一类非选择性β受体阻滞剂，通过抑制交感神经活性，减 慢心率，降低血压和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症 状。
B-受体阻滞剂的作用机制是通过与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体结合， 拮抗儿茶酚胺的兴奋作用，从而降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧 量。
β受体阻断剂在高血压中的应用PPT
β受体阻断剂在高血压治疗中 的应用
β受体阻断剂是治疗高血压的一线药物之一。它们可降低血压、减少心血管并 发症的风险，并改善患者的生活质量。
临床研究和试验结果
多项临床研究和试验表明，β受体阻断剂在高血压治疗中有效且安全，能够显 著降低患者的血压水平，并减少心血管事件的发生。
β受体阻断剂的注意事项
β受体阻断剂在高血压中的应用
了解高血压的定义、β受体阻断剂的作用机制以及它们在高血压治疗中的重要 性和应用。
高血压的定义
高血压是一种常见的慢性疾病，它不仅影响身体的循环系统，还会带来各种 心脑血管并发症。它通常是由于血压过高导致血管受损或器官功能受损。
β受体阻断剂的作用机制
β受体阻断剂通过抑制β受体的活性，减少交感神经对心脏的刺激，降低心率 和收缩的心功能、睡眠质量以及可能的副作用，例如低血压、心律失常等。医生会根 据患者的具体情况进行合理的用药建议。
与其他药物的联合应用
β受体阻断剂可以与其他降压药物如钙通道阻滞剂、利尿剂等联合使用，以增 强降压效果，并根据患者的血压控制情况进行个体化的药物选择。
总结和建议
β受体阻断剂在高血压治疗中是重要的药物之一，可以有效地降低血压、减少心血管并发症的风险，但在使用 时需谨慎，并遵循医生的建议。
β受体阻滞剂的应用PPT
β受体阻滞剂的 应用
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
β1受体阻滞剂特点及临床应用护理课件
通过抑制心肌细胞生长肥厚， 延缓或逆转心肌肥厚发展。
通过抑制心脏电信号传导，减 少心律失常发生。
抗心律失常
抗心肌肥厚
HEART/CARDIOLOGY
降低血压
抗心绞痛
INICHEARIHEFra bibliotekITβ1受体阻滞剂特点
β1受体主布心肌参与心肌收缩代谢过程。β1受体阻滞剂能够选择性与心肌β1受体结合，抑制其活性，从而降低心肌收缩力心率，减少心肌耗氧量，达治疗心血管疾病目。
药物相互作与配伍禁忌
药物相互作
● 孕妇孕妇使β1受体阻滞剂可能导致胎儿生长受限 低血糖等良反应，因此孕妇应避免使。
● 肝肾功能全者肝肾功能全者应减少β1受体阻滞剂剂量，并 定期监测肝肾功能。
● 老老心肌收缩力窦房结功能减弱，容易发生 心动过缓血压过低等良反应，应谨慎使。
特殊群药注意事项
THANKS感谢观看
β1受体阻滞剂特点及临床应 护理课件
·β1受体阻滞剂概述·β1受体阻滞剂特点·β1受体阻滞剂临床应·β1受体阻滞剂护理应·β1受体阻滞剂良反应及处理·β1受体阻滞剂合理使与注意事项
目录
β1受体阻滞剂概述
β1受体阻滞剂定imolol CH₂₄ NH₃C、CH₃H₃C NH
β1受体主布心肌细胞表面，参与心肌收缩心率调节，β1受体阻滞剂通过抑制β1受体活性，减缓心率降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量血压。
选择性指β1受体阻滞剂能够选择性作β1受体，而其他类型受体影响较小。
选择性
●●●● ●●●● ●●●●●●●
当激动剂与β1受体结合时，引起心肌收缩力心率增加等生理效应。而β1受体阻滞剂与激动剂受体存竞争关系，能够占据部β1受体，拮抗激动剂作从而抑制心肌收缩力心率增加。
通过抑制心脏电信号传导，减 少心律失常发生。
抗心律失常
抗心肌肥厚
HEART/CARDIOLOGY
降低血压
抗心绞痛
INICHEARIHEFra bibliotekITβ1受体阻滞剂特点
β1受体主布心肌参与心肌收缩代谢过程。β1受体阻滞剂能够选择性与心肌β1受体结合，抑制其活性，从而降低心肌收缩力心率，减少心肌耗氧量，达治疗心血管疾病目。
药物相互作与配伍禁忌
药物相互作
● 孕妇孕妇使β1受体阻滞剂可能导致胎儿生长受限 低血糖等良反应，因此孕妇应避免使。
● 肝肾功能全者肝肾功能全者应减少β1受体阻滞剂剂量，并 定期监测肝肾功能。
● 老老心肌收缩力窦房结功能减弱，容易发生 心动过缓血压过低等良反应，应谨慎使。
特殊群药注意事项
THANKS感谢观看
β1受体阻滞剂特点及临床应 护理课件
·β1受体阻滞剂概述·β1受体阻滞剂特点·β1受体阻滞剂临床应·β1受体阻滞剂护理应·β1受体阻滞剂良反应及处理·β1受体阻滞剂合理使与注意事项
目录
β1受体阻滞剂概述
β1受体阻滞剂定imolol CH₂₄ NH₃C、CH₃H₃C NH
β1受体主布心肌细胞表面，参与心肌收缩心率调节，β1受体阻滞剂通过抑制β1受体活性，减缓心率降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量血压。
选择性指β1受体阻滞剂能够选择性作β1受体，而其他类型受体影响较小。
选择性
●●●● ●●●● ●●●●●●●
当激动剂与β1受体结合时，引起心肌收缩力心率增加等生理效应。而β1受体阻滞剂与激动剂受体存竞争关系，能够占据部β1受体，拮抗激动剂作从而抑制心肌收缩力心率增加。
β受体阻滞剂 ppt课件
β受体阻滞剂
交感神经系统的激活过程： ①首先通过增加肾血管阻力，促进肾素释放，后者
进一步激活肾素－血管紧张素系统（RAS）； ②促进抗利尿激素分泌导致水钠潴留； ③使血管壁的张力和对钠的通透性增加，并使血管
对收缩血管物质的敏感性增加，从而增高外周血 管阻力； ④产生对心脏的正性变时、变力作用从而导致心输 出量增加。
• α1、β受体阻滞剂：拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维 地洛
β受体阻滞剂
• 脂溶性的：普奈洛尔、美托洛尔、卡维地 洛等
• 水溶性：阿替洛尔 • 水脂双溶性:比索洛尔、阿罗洛尔
β受体阻滞剂
• 2007年欧洲高血压治疗指南明确指出了β受 体阻滞剂用于降压的六大适应证：
心绞痛、心肌梗死后、心力衰竭、快速性 心律失常、妊娠高血压及青光眼。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂
• β阻滞剂目前在高血压 临床治疗中应用非常 广泛，而且在冠心病、 心力衰竭的治疗中占 有非常重要的地位，
β受体阻滞剂
• 正确的态度是充分 认识、分析各种β受 体阻滞剂的特性，
选择优化人群，并
且早期、靶剂量并 长期使用β受体阻滞 剂。
β受体阻滞剂
1
从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性
β受体阻滞剂
β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激 活而发挥降压作用，同时还通过降低交感 神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、 通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而 发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌 重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值， 预防猝死等。因此，β阻滞剂用于高血压的 治疗有着坚实的理论基础。
β受体阻滞剂
• 然而，英国指南也同时指出，对于年轻高血压、存在 ACEI/ARB应用的禁忌证、交感神经系统活性明显升高或 怀孕的患者，应考虑使用β阻滞剂。指南还指出，由于既 往β阻滞剂的绝大部分研究数据均来源于阿替洛尔，而其 它β阻滞剂治疗高血压的研究资料很少，所以将从阿替洛 尔得到的结论推广至所有的β阻滞剂，还存在着不确定性， 因此，需要设计良好的应用其他β阻滞剂治疗高血压的临 床研究来更新目前的指南。
αβ受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识新版本ppt课件
结果显示： 与非选择性β受体阻滞剂相反，αβ受体阻滞剂空腹血糖、糖化血红蛋白和甘油三酯水平明显下降，胰岛素敏感性和高密度脂蛋白水平显著增高，且脂质过氧化反应明显受抑制。
van Zwieten PA. Drugs, 1993; 45(4):509-517.
前言
1
β受体阻滞剂的分类
2
α/β-受体阻滞剂的药理作用
3
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
4
α/β-受体阻滞剂的临床应用
5
结语
6
CONTENTS
目 录
溶解性
半衰期（小时）
首关效应（%）
口服生物利用度（%）
对α1和β1受体阻滞强度比不同，药理学特性有不同，如下：
卡维地洛
阿罗洛尔
拉贝洛尔
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
杨宝峰. 药理学（第8版）. 2013年. 北京，人民卫生出版社.
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用——降压作用机制
阻滞肾小球旁细胞β1受体可抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，发挥降压作用；
04
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
由于传统βB可能加重胰岛素抵抗和掩盖低血糖症状，同时增加血清甘油三酯、降低高密度脂蛋白水平，因此多国指南均不推荐传统βB作为合并糖脂代谢异常高血压患者的初始降压用药。
不影响血清甘油三酯和高密度脂蛋白水平
增加胰岛素敏感性、稳定血糖水平
对脂蛋白脂酶活性无不良影响
刘国仗 高血压杂志. 2005, 13: 56-58.
本研究表明，SBP与DBP在4周末比治疗前分别 24mmHg与17.4mmHg，总有效率达89.2%，另外，在降压同时有明显降低心率的作用； 不良反应发生率只有1.3%，但真正因不良反应而停药的只有6例，因而安全性良好。
爱爱医资源-β-受体阻滞剂的临床应用PPT课件
药物相互作用
特殊人群用药
老年人、孕妇、哺乳期妇女等特殊人 群使用β-受体时需注意相互作 用，如与利尿剂合用可能增加低血糖风险，与 洋地黄类药物合用可能增加心脏毒性等。
不良反应及处理方法
常见不良反应
β-受体阻滞剂常见的不良反应包括心动过缓、低血压、性功能 障碍等，部分患者可能出现疲劳、头痛、失眠等症状。
可能降低β-受体阻滞剂的降压效果。
与抗抑郁药合用
可能增加抗抑郁药的不良反应，如嗜睡、口 干等。
药物相互作用对临床治疗的影响
疗效增强
合理的药物相互作用可 以增强疗效，提高治疗
效果。
不良反应增加
不合理的药物相互作用可 能导致不良反应增加，甚
至产生毒性反应。
疗效减弱
某些药物相互作用可能 导致疗效减弱，影响治
部分β-受体阻滞剂（如美托洛尔、 比索洛尔等）可改善心力衰竭患者
的心功能，降低死亡率。
呼吸系统疾病治疗
支气管哮喘
虽然β-受体阻滞剂可能诱发或加重支气管哮喘，但选择性β2-受体阻滞剂（如 沙丁胺醇等）具有舒张支气管平滑肌的作用，可用于治疗支气管哮喘。
慢性阻塞性肺疾病（COPD）
COPD患者在使用β-受体阻滞剂时应谨慎，但在心衰或心律失常等情况下，仍 可考虑使用选择性β1-受体阻滞剂。
避免不良反应的发生。
未来发展趋势及研究方向
1 2 3
新型β-受体阻滞剂研发 针对传统β-受体阻滞剂的不足，研发具有更高选 择性、更少不良反应的新型β-受体阻滞剂是未来 的重要方向。
联合用药方案优化
探索β-受体阻滞剂与其他降压药物、抗心绞痛药 物等的联合用药方案，以提高疗效、降低不良反 应发生率。
拓展应用领域
老年患者应从小剂量开始使用β-受体阻滞剂，逐渐 调整剂量，并密切监测心率、血压等生命体征。
β受体阻滞剂的特点及临床应用 PPT
低血糖反应：发生率很低，但胰岛素依赖型（1型） 糖尿病患者使用非选择性β阻滞剂后可掩盖低血糖 的一些警觉症状（如震颤、心动过速），但低血 糖的其他症状（如出汗）依然存在。
16
不良反应
肢端循环障碍：可在某些病人中引起肢体
温度降低，脉搏消失 ，甚至发生发绀和肢 体坏疽，但美托洛尔对缺血肢体的温度影 响较小。
对代谢影响小，不良反应少的药物如美托洛尔、 比索洛尔、卡维地洛可较安全用于伴糖尿病、 COPD以及外周血管疾病的高血压患者。
12
应用特点
所有的冠心病患者均应长期应用β阻滞剂作 为二级预防，ST段抬高的MI或非ST段抬高 的ACS患者如在急性期因禁忌证不能使用， 则在出院前应再次评估，尽量应用β受体阻 滞剂，以改善预后。
5
分布
亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水 性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中 含量也少，故发生中枢神经系统的不良反 应较低。
6
排泄
亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不 全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达50h， 易中毒；
亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏， 几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时， 尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可 明显上升，产生蓄积中毒
9
作用机制
β受体阻滞剂的主要作用机制为对抗儿茶酚 胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过β1受 体介导的心脏毒性；还可降低心排出量、 减慢心率、减少心肌耗氧量，可延长舒张 期冠状动脉的供血时间，增加心肌氧的供 应，从而起到心血管保护效应。
10
应用特点
对于所有的慢性收缩性HF，心功能Ⅱ~Ⅲ 级或Ⅰ级伴LVEF＜40%的患者均需终身应 用β阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受，心 功能Ⅳ级患者在病情稳定后，在专科医师 的指导下也可应用，重要的是应尽早使 ACEI和β阻滞剂两者合用，以改善预后。
16
不良反应
肢端循环障碍：可在某些病人中引起肢体
温度降低，脉搏消失 ，甚至发生发绀和肢 体坏疽，但美托洛尔对缺血肢体的温度影 响较小。
对代谢影响小，不良反应少的药物如美托洛尔、 比索洛尔、卡维地洛可较安全用于伴糖尿病、 COPD以及外周血管疾病的高血压患者。
12
应用特点
所有的冠心病患者均应长期应用β阻滞剂作 为二级预防，ST段抬高的MI或非ST段抬高 的ACS患者如在急性期因禁忌证不能使用， 则在出院前应再次评估，尽量应用β受体阻 滞剂，以改善预后。
5
分布
亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水 性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中 含量也少，故发生中枢神经系统的不良反 应较低。
6
排泄
亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不 全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达50h， 易中毒；
亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏， 几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时， 尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可 明显上升，产生蓄积中毒
9
作用机制
β受体阻滞剂的主要作用机制为对抗儿茶酚 胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过β1受 体介导的心脏毒性；还可降低心排出量、 减慢心率、减少心肌耗氧量，可延长舒张 期冠状动脉的供血时间，增加心肌氧的供 应，从而起到心血管保护效应。
10
应用特点
对于所有的慢性收缩性HF，心功能Ⅱ~Ⅲ 级或Ⅰ级伴LVEF＜40%的患者均需终身应 用β阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受，心 功能Ⅳ级患者在病情稳定后，在专科医师 的指导下也可应用，重要的是应尽早使 ACEI和β阻滞剂两者合用，以改善预后。
β受体阻滞剂的临床应用 ppt课件
2020/5/11
5
慢性稳定性心力衰竭治疗的核心药物
ACC/AHA成人慢性心力衰竭指南：
受体阻滞剂是慢性心力衰竭的起始和维持治疗药物
肾上腺素能受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的中国专家共识：
国内外的心力衰竭指南一致推荐，对于无禁忌症的所有缺血性或非缺血性
心肌病引起的、NYHAⅡ-Ⅳ级、稳定的慢性收缩性心力衰竭患者均应使用 受体阻滞剂治疗(I，A) 对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用 受体阻滞剂，以降低病死率(I，A)
β受体阻滞剂的临床应用
2020/5/11
1
高血压治疗的一线选择
ESC/ESH高血压防治指南：
五大类降压药物均可单独或联合用于起始和维持 降压治疗（利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、 ACE抑制剂和ARB）
中国高血压防治指南：
利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂 和ARB及低剂量复方制剂是几种主要的降压药物 均可以作为降压治疗的初始用药和维持用药
2020/5/11
4
稳定性心绞痛治疗的基础用药
ACC慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
除非有禁忌， 受体阻滞剂应作为伴或不伴心衰 的心梗、急性冠脉综合征或左室功能异常患者 的初始和持续治疗。I(A)级证据
中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
只要无禁忌症， 受体阻滞剂应作为稳定性心绞 痛的初始治疗药物 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患 者 死亡和再梗死的风险
β受体阻滞剂降低血压、控制心率的作用源于β1受体阻滞
2020/5/11
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室和血管的重构及功能
冠状血管， 小血管
血管收缩，血压升高
小动脉、静脉 肝脏，胰腺，骨骼 肌 脂肪组织
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脂肪组织
脂代谢紊乱
支气管
气道阻力增加，加重支气管哮喘症状
《实用心血管受体学》,科学出版社，2001.
受体阻滞剂的1选择性比较
75:1 选择比率(1 /2)
1选择性 无选择性 2选择性
35:1
20:1 普萘洛尔
1:1.8 美托洛尔
阿替洛尔
TM
康忻
Wellstein A, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8 (Suppl. 11):36-40 Wellstein A, et al. Eur Heart J. 1987;8 (Suppl. M):3–8
受体阻滞剂 临床应用
高血压
冠心病
心律失常
慢性 心力衰竭
European Heart Journal. 2004;25:1341–1362
受体阻滞剂的分类
根据不同药物对1 和 2 受体的选择性不同，以及是否具有α 受体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：
A类
非选择性阻断1 和 2 受体， 如普萘洛尔
B类
选择性阻断1受体， 如 比索洛尔 、美托洛尔、阿替洛尔
的中青年患者； 2. 高血压伴冠心病（心绞痛或心肌梗死后）或心力衰竭者； 3. 高血压伴心房颤动（快心室率者）
Hale Waihona Puke 单纯高血压患者使用 β 阻滞剂的建议流程
高血压合并冠心病或心力衰竭患者的 β 阻 滞剂应用流程
高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应 用 β 阻滞剂
需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受 NYHA心功能Ⅱ级和Ⅲ级病情稳定患者；
高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭 （HFPEF）
约 70% HFPEF 患者有高血压病史 β 阻滞剂具有减慢心率，以改善左室充盈（尤其 是运动时的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆转左 室肥厚的作用 研究 却 提 示 ARB/ACEI、β 阻 滞 剂 等 并 不 能 改 善HFPEF 患者的临床预后（OPTIMAIZE-HF ）
• 你怎么称呼老师？
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• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
受体阻滞剂 在心血管疾病的治疗中占有重要地位
常用 β 阻滞剂的药理特性
中国高血压杂志 2013,4
2010《中国高血压防治指南》： β受体阻滞剂降压尤其适用于以下患者
冠心病 慢性心力衰竭 交感神经活性增高的高血压患者
β受体阻滞剂
+ + +
的防治指南（2010年修订版）
2013年BRB在高血压应用中的 专家指导建议
首选BRB： 1. 高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率>75bpm）
β受体阻滞剂的特点与高血压 中的应用
1978年，默克TM 雪兰诺公司研 制合成康忻
1964年第一个受体阻滞剂 普萘洛尔上市
1988年，James Black博 士荣获诺贝尔生理学奖
1956-1958年， James Black博 士发现抑制肾上腺素和去甲肾 上腺素能够减少心绞痛和心脏 事件
精品资料
NYHA 心功能Ⅰ级的阶段 B的患者 [（LVEF）＜ 40%] 可以立即应用 心功能Ⅳ级患者病情稳定后可予以使用
高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应 用 β 阻滞剂
β阻滞剂均应从极小剂量起始： 1. 如比索洛尔1.25 mg，每日 1 次 ； 2. 美托洛尔缓释片 12.5 mg，每日 1次 ；
美托洛尔平片 6.25 mg，每日 2 ～ 3 次 ； 1. 卡维地洛 3.125 mg，每日 2 次。 2. 如患者能耐受，每隔 2 - 4周将剂量加倍，直至达
C类
非选择性阻断1 和 2 受体 ， 同时阻断α受体，如卡维地洛、阿罗洛尔
European Heart Journal. 2004;25:1341–1362.
不同受体阻滞剂的差异与 它们对1、2受体的选择性不同有关
研究表明：对2受体的阻断是引起受体阻滞剂不良反应的主要原因
受体阻滞剂主要通过阻断1受体发挥作用
组织器官 心脏
阻断1受体的作用 减慢心率，降低心肌收缩力
肾脏
减少肾素分泌，舒张血管，降低血压
交感神经系统
降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重构及功能
阻断2受体会带来诸多不良反应
组织器官 血管
阻断2受体所产生的副作用 血管收缩，血压升高
小动脉、静脉
间歇性跛行、雷诺氏综合征
肝脏，胰腺，骨骼肌 糖代谢紊乱
到心力衰竭治疗所需要的目标剂量或最大耐受剂量。
高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应 用 β 阻滞剂
最大耐受剂量： ➢比索洛尔 10 mg （CIBIS Ⅱ） ➢美托洛尔缓释片 200 mg
美托洛尔平片 150 mg （MERIT-HF） ➢卡维地洛 50 mg （COPERNICUS）
但需依据患者的耐受状况而定。 奈必洛尔尚无心力衰竭适应证。 对不能耐受 β 阻滞剂者要慎重评估，缓慢减少剂量，切勿 突然停药。
不适宜首选 β 阻滞剂人群
➢ 老年人 ➢ 肥胖者 ➢ 糖代谢异常者 ➢ 脑卒中 ➢ 间歇跛行 ➢ 严重慢性阻塞性肺病患者
禁忌证
合并： ➢ 支气管哮喘 ➢ Ⅱ度及以上房室传导阻滞 ➢ 严重心动过缓的患者
特殊人群
对不适宜的人群，但临床存在交感激活以及心率≥ 75 次 / 分（合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病）的高血 压患者，需评估后使用 β 阻滞剂，并监测血糖、血脂的 变化。
建议使用比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔