药理学课件28 利尿药和脱水药
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28利尿药及脱水药精品PPT课件
血液中除血细胞和蛋白质外的 成分均可经肾小管滤过形成原尿
原尿量的多少取决于肾血流量 和有效滤过压
增加原尿量，终尿量并不能明显 增多
利尿药的作用部位
干扰肾小管对水和电解质的 重吸收可发挥强大的利尿作用
重吸收原尿中
65~70%的Na+
CA CA
抑制近曲小管重吸收的药物 不会产生明显的利尿作用
重吸收原尿中 30%～35%的Na＋源自既扩张小动脉又可扩张小静脉
•扩张小动脉：降低肾血管阻力，增加肾 血流量，改变肾皮质内血流分布 ——预防急性肾功能衰竭
•扩张小静脉：减轻心脏负荷，降低左室 充盈压——减轻肺水肿
心性水肿 肾性水肿 肝性水肿 急性肺水肿 脑水肿
中效利尿药
作用机制： 抑制远曲小管近端：
Na+-Cl-共同转运体
药理作用：
AIP
CA CA
螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶
依他尼酸 呋塞米
噻嗪类
乙酰唑胺
高效利尿药：呋塞米，依他尼酸等
中效利尿药：噻嗪类、氯酞酮等
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、
乙酰唑胺等
药物
尿电解质的排泄
Na+
K+
Cl－ HCO3－
高效利尿药 ＋＋＋ ＋ ＋＋＋＋ 0
中效利尿药 ＋＋ ＋ ＋＋
＋
螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 乙酰唑胺
对H2O的通透性低
呋塞米、依他尼酸、布美他尼
抑制髓袢升支粗段皮质、髓质部 对NaCl的重吸收，既降低了肾的 稀释功能又降低了肾的浓缩功能， 可产生强大的利尿作用。
远曲小管近端重吸收原尿中10%的Na+
噻嗪类利尿药
抑制K+-Na+-2Cl-共转运系统产生中度 利尿效果
利尿药和脱水药(药理学课件)
•35
氢氯噻嗪
【临床应用】 3 其他
肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症； 也可用于高尿钙伴肾结石病人，以抑制高尿钙引起的肾 结石的形成。
•36
氢氯噻嗪
【不良反应】
肾小管上皮细胞
1 水电解质紊乱
表现：低血钾、低血
钠大、剂低量氯呋性塞碱血症。 米
K+
噻嗪类
Na+ Na+
ATPATP
K+
K+
Na+
Cl-
甘露醇
【不良反应】
1.iv快：一过性头痛、眩晕、视物不清 2.iv.外漏：肿痛、坏死
【注意事项】
1.严格记录出入液体量，当尿量＞100ml/h应停药 2.禁用于心衰、活动性颅内出血
药物
药理作用
临床应用
不良反应
甘露醇 山梨醇
脱水作用利尿 作用
脑水肿（首 选甘露醇）、 肾衰竭、 青光眼、
静脉注射过快，可致一过性头痛、眩晕、畏 寒、视力模糊、心悸等。静脉注射时药液外 漏，可致局部组织肿痛，甚至坏死。充血性 心力衰竭、活动性颅内出血患者禁用
扩张肺部容量血管，减少回心血量，减 轻左心负荷。
•14
【临床应用】 1 严重水肿
呋塞米
肝素 心、肝、肾性水肿，主要用于其 它利尿药无效的严重水肿病人。
•15
【临床应用】
呋塞米
2 急性肺水肿（首选）
利尿肝素 扩容量血管
血容量↓ 外周阻力↓
减少回心血量
减轻左心负担
缓解水肿
•16
【临床应用】 2 脑水肿
避免与其他耳毒性药物（如氨基糖苷类）合用。依他尼酸 最易引起耳毒性，布美他尼的耳毒性最小（是呋塞米的1/6）
利尿药和脱水药ppt课件
36
利尿机制
作用部位：远曲小管和集合管
1、竞争性拮抗醛固酮的作用→抑制 Na+-K+交换→排钠、保钾、利尿 2、阻滞钠通道→直接抑制Na+-K+交 换→Na+重吸收↓→K+分泌↓→排钠、 保钾、利尿。（不受Adl水平影响）
37
NaCl
glomerulus NaHCO3
Na+
H+
①
cortex
medulla
利尿药及脱水药
1
第一节 利尿药
是一类选择性作用于肾脏， 促进电解质和水排出，使尿 量增多的药物。
治疗：各型水肿；高血压、 慢性心功能不全等。
2
（—）
利 尿 药
3
一、利尿药作用的生理学基础
尿液生 成过程
1、肾小球的滤过
2、肾小管和集合管重吸收
3、肾小管和集合管的分泌
4
（一）利尿药的利尿作用
1 增加肾小球的滤过率 2 减少肾小管和集合管重吸收 3 影响肾小管和集合管的分泌
NaCl
glomerulus NaHCO3
Na+
H+
①
cortex
medulla
NaCl Ca2+
③ (+PTH)
K+ Ca2+ Mg2+
K+ 2NCal+-②
H2O
④
②
Na+
K+ 2Cl-
④
高 效 H2O 能 (+ADH) 利 尿 药
loop
NaCl (+ALDO)
K+ H+
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
利尿机制
作用部位：远曲小管和集合管
1、竞争性拮抗醛固酮的作用→抑制 Na+-K+交换→排钠、保钾、利尿 2、阻滞钠通道→直接抑制Na+-K+交 换→Na+重吸收↓→K+分泌↓→排钠、 保钾、利尿。（不受Adl水平影响）
37
NaCl
glomerulus NaHCO3
Na+
H+
①
cortex
medulla
利尿药及脱水药
1
第一节 利尿药
是一类选择性作用于肾脏， 促进电解质和水排出，使尿 量增多的药物。
治疗：各型水肿；高血压、 慢性心功能不全等。
2
（—）
利 尿 药
3
一、利尿药作用的生理学基础
尿液生 成过程
1、肾小球的滤过
2、肾小管和集合管重吸收
3、肾小管和集合管的分泌
4
（一）利尿药的利尿作用
1 增加肾小球的滤过率 2 减少肾小管和集合管重吸收 3 影响肾小管和集合管的分泌
NaCl
glomerulus NaHCO3
Na+
H+
①
cortex
medulla
NaCl Ca2+
③ (+PTH)
K+ Ca2+ Mg2+
K+ 2NCal+-②
H2O
④
②
Na+
K+ 2Cl-
④
高 效 H2O 能 (+ADH) 利 尿 药
loop
NaCl (+ALDO)
K+ H+
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
《利尿药和脱水药》PPT课件
18
二〕中效利尿药
氢氯噻嗪 〔hydrochlorothiazide〕
1.药理作用 1>利尿作用：抑制髓袢升枝粗段
的皮质部对NaCl再吸收,使尿中 Na+、Cl-、K+排出增多；HCO3轻度增加；尿Ca2+排出减少. 19
2> 抗尿崩症作用 – 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集
合管细胞内cAMP 远曲小管对水 的通透性 – NaCl排出 血浆渗透压 减 轻口渴感,饮水量 尿量减少 3> 降压作用
4.不良反应：久用可引起高血钾.
25
氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似,留钾,但较快,短. 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道,
抑制K+ -Na+交换,从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌. 3.用途：与螺内酯相似,尤适合于肝硬化腹 水. 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏.
26
第二节 脱水药
,Ca2+重吸收 . 噻嗪类治疗特发高尿钙症
22
3.氢氯噻嗪不良反应
1> 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症. 2> 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3> 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4> 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5> 脂质代谢紊乱：TG 、LDL 、
HDL 23
三〕弱低效利尿药
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
二〕中效利尿药
氢氯噻嗪 〔hydrochlorothiazide〕
1.药理作用 1>利尿作用：抑制髓袢升枝粗段
的皮质部对NaCl再吸收,使尿中 Na+、Cl-、K+排出增多；HCO3轻度增加；尿Ca2+排出减少. 19
2> 抗尿崩症作用 – 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集
合管细胞内cAMP 远曲小管对水 的通透性 – NaCl排出 血浆渗透压 减 轻口渴感,饮水量 尿量减少 3> 降压作用
4.不良反应：久用可引起高血钾.
25
氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似,留钾,但较快,短. 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道,
抑制K+ -Na+交换,从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌. 3.用途：与螺内酯相似,尤适合于肝硬化腹 水. 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏.
26
第二节 脱水药
,Ca2+重吸收 . 噻嗪类治疗特发高尿钙症
22
3.氢氯噻嗪不良反应
1> 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症. 2> 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3> 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4> 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5> 脂质代谢紊乱：TG 、LDL 、
HDL 23
三〕弱低效利尿药
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
《利尿药和脱水药》ppt课件
利尿药和脱水药可能导致电解质紊乱，如 低钾血症、高钠血症等，应定期监测电解 质水平并及时处理。
注意药物副作用
加强患者教育
部分患者在使用利尿药和脱水药时可能出 现过敏反应、肝肾功能损害等副作用，应 密切关注并及时处理。
向患者及其家属详细介绍利尿药和脱水药 的使用方法、注意事项等，提高患者用药 依从性。
预防措施和应对策略
严格掌握用药指征
避免不必要的用药，减少不良 反应的发生。
个体化用药
根据患者的具体情况，选择合 适的药物和剂量，减少不良反 应的风险。
定期监测
用药期间定期监测电解质、血 糖、尿酸等指标，及时发现并 处理不良反应。
对症处理
针对不同类型的不良反应，采 取相应的治疗措施，如补钾、
降糖、抗过敏等。
患者教育与沟通技巧
用药前告知
向患者详细介绍利尿药和脱 水药的作用、用法、用量及 可能的不良反应，让患者做 到心中有数。
用药期间指导
指导患者正确用药，包括用 药时间、剂量、方法等，并 告知患者如何预防和应对不 良反应。
沟通技巧
与患者保持良好的沟通，耐 心倾听患者的诉求和疑虑， 及时解答患者的问题，增强 患者的信任感和依从性。
脱水药作用机制
通过提高血浆渗透压，促进组织 间液向血液内转移，使组织脱水 。不同类型的脱水药作用机制也 有所不同。
临床应用范围
01
利尿药临床应用
主要用于治疗水肿、高血压、心力衰竭、肝硬化腹水等疾病。不同类型
的利尿药适应症略有差异，需根据患者病情和药物特点进行选择。
02
脱水药临床应用
主要用于治疗脑水肿、颅内压升高、青光眼等疾病。不同类型的脱水药
02
阿米洛利（Amiloride）
药理学课件28 利尿药和脱水药32页PPT
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
ห้องสมุดไป่ตู้
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
药理学课件28 利尿药和脱水药
11、获得的成功越大，就越令人高兴 。野心 是使人 勤奋的 原因， 节制使 人枯萎 。 12、不问收获，只问耕耘。如同种树 ，先有 根茎， 再有枝 叶，尔 后花实 ，好好 劳动， 不要想 太多， 那样只 会使人 胆孝懒 惰，因 为不实 践，甚 至不接 触社会 ，难道 你是野 人。(名 言网) 13、不怕，不悔(虽然只有四个字，但 常看常 新。 14、我在心里默默地为每一个人祝福 。我爱 自己， 我用清 洁与节 制来珍 惜我的 身体， 我用智 慧和知 识充实 我的头 脑。 15、这世上的一切都借希望而完成。 农夫不 会播下 一粒玉 米，如 果他不 曾希望 它长成 种籽； 单身汉 不会娶 妻，如 果他不 曾希望 有小孩 ；商人 或手艺 人不会 工作， 如果他 不曾希 望因此 而有收 益。-- 马钉路 德。
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
ห้องสมุดไป่ตู้
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
药理学课件28 利尿药和脱水药
11、获得的成功越大，就越令人高兴 。野心 是使人 勤奋的 原因， 节制使 人枯萎 。 12、不问收获，只问耕耘。如同种树 ，先有 根茎， 再有枝 叶，尔 后花实 ，好好 劳动， 不要想 太多， 那样只 会使人 胆孝懒 惰，因 为不实 践，甚 至不接 触社会 ，难道 你是野 人。(名 言网) 13、不怕，不悔(虽然只有四个字，但 常看常 新。 14、我在心里默默地为每一个人祝福 。我爱 自己， 我用清 洁与节 制来珍 惜我的 身体， 我用智 慧和知 识充实 我的头 脑。 15、这世上的一切都借希望而完成。 农夫不 会播下 一粒玉 米，如 果他不 曾希望 它长成 种籽； 单身汉 不会娶 妻，如 果他不 曾希望 有小孩 ；商人 或手艺 人不会 工作， 如果他 不曾希 望因此 而有收 益。-- 马钉路 德。
药理课件——利尿药和脱水药
【体内过程】
1、口服吸收良好，吸收率>80%。 （氯噻嗪吸收率只有30%～35%,稍差） 2、在体内不被代谢。 3、排泄 肾小球滤过及近曲小管分泌 少量由胆汁排泄。
【药理作用】
1、利尿作用 中等强度利尿 机制：作用于髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开 始部位)干扰Na+、Cl-共同转运系统，减少NaCl的重 吸收。同时伴有K+的丢失。 ※ 对碳酸酐酶有轻度抑制作用，抑制H+-Na+交换， 略增加HCO3-的排泄。 ※ 依赖于PG，亦可为吲哚美辛抑制。
2、利尿作用
① 增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收 ② 增加循环血容量及肾小球滤过率； ③ 降低肾髓质渗透压，减少水分重吸收
3、清除自由基
甘露醇为还原性物质。
【临床应用】
1、脑水肿及青光眼 脑水肿首选药 2、预防急性肾功能衰竭 ☆ 增加肾血流量，减少肾缺血缺氧 ☆ 通过脱水作用减轻肾间质水肿 ☆ 维持足够的尿流量，稀释有害物质 3、青光眼 降低青光眼患者的房水量及眼内压，短 期用于急性青光眼，或术前使用以降低 眼内压。
1、口服吸收良好，吸收率90%。 2、作用时间长，2-3日 3、血浆蛋白结合率高95％ 4、肝代谢，肾排泄，少量肝肠循环
【作用与用途】
利尿作用弱，起效慢而维时久留，仅当体内有 醛固酮存在时才发挥作用。属留钾性利尿剂。 用于伴醛固酮升高的水肿，与排钾性利尿剂合 用可预防低血钾。
机制：
结构与醛固酮相似，螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终 阻碍蛋白质的合成，因此螺内酯能抑制Na+-K+交换，减少Na+的 再吸收和钾的分泌，表现出排Na+留K+作用。 组织液 3K+
【药物相互作用】
药理学课件28利尿药和脱水药PPT课件
药理学课件28利尿 药和脱水药
目录
• 利尿药概述 • 常用利尿药 • 脱水药概述 • 常用脱水药 • 利尿药与脱水药的联合应用
01
利尿药概述
利尿药的定义与分类
定义
利尿药是一类能够促进肾脏排泄 体内过多水分和电解质的化学药 物。
分类
根据作用机制，利尿药可分为噻 嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂和 碳酸酐酶抑制剂等。
降低血浆渗透压，使水分 从细胞内移向细胞外，导 致细胞内水分减少，降低 颅内压。
等渗脱水药
维持血浆渗透压稳定，同 时减少细胞内外水分，降 低颅内压。
脱水药的临床应用
高渗脱水药
主要用于降低颅内压，缓 解脑水肿等症状，常用于 治疗脑外伤、脑出血等疾 病。
低渗脱水药
主要用于治疗脑缺氧、脑 缺血等疾病，通过降低颅 内压，改善脑部血液循环。
氯化钠
在低渗性脱水的情况下，补充适量的氯化钠也可以帮助调节 细胞外液的渗透压，但需谨慎使用，避免过量引起水肿。
等渗性脱水药
复方氯化钠
含有等渗浓度的氯化钠、氯化钾和氯化钙等成分，用于治疗等渗性脱水。
葡萄糖氯化钠注射液
含有葡萄糖和等渗浓度的氯化钠，既可以提供能量，也可以调节细胞外液的渗透 压，用于治疗等渗性脱水。
出量。
噻嗪类利尿药主要用于治疗轻 度和中度高血压、水肿和充血 性心力衰竭等疾病，其代表药
物有氢氯噻嗪、氯噻酮等。
噻嗪类利尿药的作用机制是抑 制远曲小管的钠氯共转运体， 减少钠和氯的重吸收，从而增 加尿液的排出量。
噻嗪类利尿药的特点是作用温 和、持续时间长，但长期使用 可能导致电解质紊乱和肾功能 损害。
袢利尿药的作用机制是作用于肾脏的 钠钾氯共转运体，抑制钠的重吸收， 从而增加尿液的排出量。
目录
• 利尿药概述 • 常用利尿药 • 脱水药概述 • 常用脱水药 • 利尿药与脱水药的联合应用
01
利尿药概述
利尿药的定义与分类
定义
利尿药是一类能够促进肾脏排泄 体内过多水分和电解质的化学药 物。
分类
根据作用机制，利尿药可分为噻 嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂和 碳酸酐酶抑制剂等。
降低血浆渗透压，使水分 从细胞内移向细胞外，导 致细胞内水分减少，降低 颅内压。
等渗脱水药
维持血浆渗透压稳定，同 时减少细胞内外水分，降 低颅内压。
脱水药的临床应用
高渗脱水药
主要用于降低颅内压，缓 解脑水肿等症状，常用于 治疗脑外伤、脑出血等疾 病。
低渗脱水药
主要用于治疗脑缺氧、脑 缺血等疾病，通过降低颅 内压，改善脑部血液循环。
氯化钠
在低渗性脱水的情况下，补充适量的氯化钠也可以帮助调节 细胞外液的渗透压，但需谨慎使用，避免过量引起水肿。
等渗性脱水药
复方氯化钠
含有等渗浓度的氯化钠、氯化钾和氯化钙等成分，用于治疗等渗性脱水。
葡萄糖氯化钠注射液
含有葡萄糖和等渗浓度的氯化钠，既可以提供能量，也可以调节细胞外液的渗透 压，用于治疗等渗性脱水。
出量。
噻嗪类利尿药主要用于治疗轻 度和中度高血压、水肿和充血 性心力衰竭等疾病，其代表药
物有氢氯噻嗪、氯噻酮等。
噻嗪类利尿药的作用机制是抑 制远曲小管的钠氯共转运体， 减少钠和氯的重吸收，从而增 加尿液的排出量。
噻嗪类利尿药的特点是作用温 和、持续时间长，但长期使用 可能导致电解质紊乱和肾功能 损害。
袢利尿药的作用机制是作用于肾脏的 钠钾氯共转运体，抑制钠的重吸收， 从而增加尿液的排出量。
药理利尿药和脱水药PPT课件
02
利尿药可降低毛细血管的通透性 ，减少组织液的生成，从而减轻 水肿。
降低血压
利尿药通过排钠、排水，降低血容量 ，从而降低血压。对于轻、中度高血 压患者，利尿药可作为一线降压药物 使用。
利尿药可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮 系统（RAAS），减少醛固酮的分泌， 从而降低血压。
02
利尿药的分类
强效利尿药
肾损伤
长期大量使用脱水药可能对肾 脏造成损害，表现为肾功能不 全、肾衰竭等。防治方法包括 定期监测肾功能，调整脱水药 剂量。
酸碱平衡失调
脱水药可能导致酸碱平衡失调 ，出现代谢性酸中毒或碱中毒 症状。防治方法包括监测血气 分析，及时调整治疗方案。
脱水药可能影响血糖、血脂代 谢，导致低血糖、低血脂等。 防治方法包括控制饮食、适当 运动，必要时使用降糖、降脂 药物。
06
利尿药和脱水药的副作用及防治
利尿药的副作用及防治
01
电解质紊乱
利尿药可能导致低钾、低钠等 电解质紊乱症状，如乏力、心 律失常等。防治方法包括适当 补充电解质，调整饮食结构。
02
肾损伤
长期大量使用利尿药可能对肾 脏造成损害，表现为肾功能不 全、肾衰竭等。防治方法包括 定期监测肾功能，调整利尿药 剂量。
总结词
长期使用需注意
详细描述
长期使用中效利尿药可能导致电解质紊乱、血糖升高、血尿酸升高等 副作用，需注意监测和调整用药方案。
弱效利尿药
总结词 详细描述
总结词 详细描述
温和、缓慢
弱效利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶等，具有温和、缓慢的利尿作 用，常用于治疗轻度水肿、高血压等。
副作用较多
弱效利尿药的副作用相对较多，如电解质紊乱、性激素水平异 常等，需谨慎使用，并密切关注不良反应。源自03脱水药的药理作用
利尿药可降低毛细血管的通透性 ，减少组织液的生成，从而减轻 水肿。
降低血压
利尿药通过排钠、排水，降低血容量 ，从而降低血压。对于轻、中度高血 压患者，利尿药可作为一线降压药物 使用。
利尿药可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮 系统（RAAS），减少醛固酮的分泌， 从而降低血压。
02
利尿药的分类
强效利尿药
肾损伤
长期大量使用脱水药可能对肾 脏造成损害，表现为肾功能不 全、肾衰竭等。防治方法包括 定期监测肾功能，调整脱水药 剂量。
酸碱平衡失调
脱水药可能导致酸碱平衡失调 ，出现代谢性酸中毒或碱中毒 症状。防治方法包括监测血气 分析，及时调整治疗方案。
脱水药可能影响血糖、血脂代 谢，导致低血糖、低血脂等。 防治方法包括控制饮食、适当 运动，必要时使用降糖、降脂 药物。
06
利尿药和脱水药的副作用及防治
利尿药的副作用及防治
01
电解质紊乱
利尿药可能导致低钾、低钠等 电解质紊乱症状，如乏力、心 律失常等。防治方法包括适当 补充电解质，调整饮食结构。
02
肾损伤
长期大量使用利尿药可能对肾 脏造成损害，表现为肾功能不 全、肾衰竭等。防治方法包括 定期监测肾功能，调整利尿药 剂量。
总结词
长期使用需注意
详细描述
长期使用中效利尿药可能导致电解质紊乱、血糖升高、血尿酸升高等 副作用，需注意监测和调整用药方案。
弱效利尿药
总结词 详细描述
总结词 详细描述
温和、缓慢
弱效利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶等，具有温和、缓慢的利尿作 用，常用于治疗轻度水肿、高血压等。
副作用较多
弱效利尿药的副作用相对较多，如电解质紊乱、性激素水平异 常等，需谨慎使用，并密切关注不良反应。源自03脱水药的药理作用
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2012-6-15 13
应用：
1. 急性肺水肿和脑水肿
2. 其他各类严重水肿（心、肝、肾性）
3. 急慢性肾功能不全
4. 加速毒物排泄
5. 急性高血钙
2012-6-15
14
不良反应
1. 水与电解质紊乱。 2. 耳毒性，并用氨基糖苷类易发生，且可致 永久性耳聋。 3. 高尿酸血症
本类其他药物：依他尼酸（ethacrynic acid，
利尿酸），布美他尼（bumetanide）
2012-6-15 15
中效能利尿药
噻嗪类 thiazide
本类药物作用相似，仅所用剂量不同，但均能 达到同样效果。氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)是 本类药物的原形药物，常用的噻嗪类尚有氯噻嗪 （chlorothiazide）。 其他如吲哒帕胺（indapamide）、氯噻酮 （chlortalidone，氯酞酮）等它们虽无噻嗪环但 有磺胺结构，其利尿作用与噻嗪类相似。
作用部位
髓袢升支 (Na+/K+/2CI- ) 远曲小管近端 (NaCl ) 远曲小管和集合管 (Na+-K+ 交换) Proximal ( 抑制CA)
3
2012-6-15
利尿药作用的生理学基础 Physiological Basis of Diuretic Agent
A. 肾小球滤过 Glomerular filtration
11
高效能利尿药
（High efficacy diuretics）
呋塞米 furosemide (速尿)
作用: 1.使肾小管对Na+的重吸收由原来的99.4%下 降为70％～80％，利尿作用强大。 2.袢利尿药通过对血管床的直接扩张作用影 响血流动力学。扩张全身静脉, 增加心力衰竭 患者全身静脉容量，降低左室充盈压，减轻肺 淤血。扩张肾血管，增加肾血流量（促进PGs 2012-6-15 12 的合成有关)。
利尿作用机制 :
抑制髓袢升支 Na+/K+/2CICotransporter Na+ 、K+ 、 CI- 重吸 收减少 髓质间液 NaCl减少渗透压 降低 集合管重吸收水减少。尿排 Na+ 、 K+ 、 CI- 、水、*Ca2+、*Mg2+ 增加。
* K+ 重吸收减少 ，管腔液正电位下降， Ca2+、Mg2+ 重吸收减少。
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甘露醇（mannitol）
1．脱水作用。 静脉注射后，能迅速提高血浆渗透 压，降低颅内压和眼内压。口服用药，则造成渗 透性腹泻，用于从胃肠道消除毒性物质。 Mannitol是治疗脑水肿，降低颅内压安全而 有效的药物。 也可于青光眼的急性发作和术前应 用。 2. 利尿作用。 静脉注射后，血容量增加，血液粘 滞度降低。 该药在肾小球滤过后不易被重吸收， 使水在近曲小管和髓袢升支的重吸收减少。以上 导致肾排水增加。 2012-6-15 用于预防急性肾衰竭。 29
第 28 章学习结束
END！
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2)水在ADH 的作用下被大量重吸收。 （在水通道 AQP2, 3, 4, 6的参与下进行）
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Tubular transport systems and site of action of diuretics. ①acetazolamide，②furosemide， 2012-6-15 ③thiazide, ④aldosterone antagonists.
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不良反应
1. 水电解质平衡紊乱
2. 高尿酸血症
3. 高血糖 4. 高血脂 5. 过敏反应
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弱效能利尿药
螺内酯 spironolactone (安体舒通) 其化学结构与醛固酮相似。
作用 1. 利尿作用弱、慢、久 2. 体内醛固酮水平升高时，作用明显。
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作用机制
本药与醛固酮竞争远曲小管和集合管上皮 细胞内醛固酮受体 抑制醛固酮－受体复合 物的形成 产生醛固酮相反的作用 排 Na+ 、水，保K+ 。 是醛固酮的竞争性拮抗剂。
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应用
各种与醛固酮升高有关的水肿 (肝、肾、 心性）; 充血性心力衰竭。
不良反应： 高血钾，是保钾利尿药。 性激素样副作用。
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2. 抑制眼睫状体上皮向房水中分泌HCO3- 以及脉
络丛向脑脊液分泌HCO3- 。虽然这些过程HCO3的转移方向与在近曲小管中相反，但都可以被 碳酸酐酶抑制药所抑制，并改变液体的生成量 和pH。从而抑制 房水和脑脊液的产生。
应用：
1. 青光眼 2. 急性高山病 3. 癫等
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乙酰唑胺
acetazolamide (diamox)
本药是现代利尿药发展的先驱，是磺胺的 衍生物。
作用和作用机制 1. 作用于近曲小管上皮细胞，抑制碳酸酐酶的活 性而抑制重HCO3- 的重吸收， 由于Na+在近 曲小管可与HCO3-结合排出，近曲小管Na+重 吸收会减少，水的重吸收减少。但集合管Na+ 重吸收会大大增加，使K+的分泌相应增多 （Na+-K+交换增多）。因而碳酸酐酶抑制药主 要造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。
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4. 远曲小管和集合管 (Distal and collecting tubules) 1) Na+重吸收 Na+ - Cl- 共转运子(cotransporter) – 噻嗪类 (thiazide) Na+ - K + 交换子(exchanger)，醛固酮促进 该过程–螺内酯(spironolactone)
CA
H2O＋CO2 H＋＋ HCO3－ 分泌到管腔液中，换 Na＋ H2CO3
5
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6
* 管腔pH降低，启动Cl-/碱交换子 Cl/base- exchanger), 最终净吸收NaCl (sodium chloride) 2) 带水重吸收
2. 髓袢降支(Descending limb) 只高度通透水 3. 髓袢升支(Ascending limb)
2. 抗利尿 （机制不清） 3. 降压 早期： 利尿 血容量减少
长期： 排Na＋血管平滑肌细胞
内Na+减少 Na+-Ca2+ 交换减少细胞内
内Ca2+ 降低 血管扩张，血压下降。
见下图。
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应用
1. 各种原因引起的轻、中度水肿
2. 高血压 3.尿崩症 4. 特发性高尿钙伴有尿结石者 (促进PTH 调节的远曲小管Ca2+的重吸收 抑制尿 钙的排出)。
第 28 章 利尿药和脱水药
Diuretics and Dehydrants
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1
第一节 利尿药 利尿药的分类和作用部位
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2
类别
高效能 high efficacy 中效能 moderate 弱效能 low
药物
呋塞米 furosemide 噻嗪类 thiazide 螺内酯 spironolactone 乙酰唑胺 acetazolamide。 呋塞米(Furosemide)抑制该过程。
由 Na+/K+/2CI- 共转运子 (Na+/K+/2CICotransporter) 驱动 Na+和 2CI-转运至细胞间液 髓质高渗 K+在细胞内蓄积 由 钾通道回管腔 管腔正电位 ↑ 驱动Ca2+、Mg2+ 重吸收 2) 此段不吸收水
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氨苯喋啶 triamterene 阿米洛利 amiloride
• 二药化学结构不同,但作用相似，二药的作用并 非竞争性拮抗醛固酮，它们对肾上腺切除的动 物仍有保钾利尿作用。 • 均作用于远曲小管末端和集合管，阻滞管腔Na+ 通道而减少Na+的重吸收。同时由于减少Na+的 重吸收，使管腔的负电位降低，因此驱动K+分 泌的动力减少，抑制了K+分泌， 因而产生排 Na+、利尿、保K+的作用。 • Amiloride 高浓度尚可抑制Na + -H+交换和Na + - Ca2+交换（antiporters) 。
第二节 脱水药（dehydrants）
脱水药又称渗透性利尿药（osmotic diuretics），包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄 糖、尿素等。 静脉注射给药后，可以提高血浆渗透压， 产生组织脱水作用。当这些药物通过肾脏时， 增加水和部分离子的排出，产生渗透性利尿作 用。一般具备如下特点： ①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织； ②易经肾小球滤过； ③不易被肾小管再吸收。
强心苷(Cardiac glycoside), 氨茶碱 (Aminophyline) B. 肾小管重吸收和分泌(Tubular reabsorption& secretion) 1. 近曲小管(Proximal tubule)
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1)
Na+重吸收
* Na+/H+ 交换子(exchanger) : H+的产生需碳酸酐酶（carbonic anhydrase, CA), CAI 可抑制该过程。
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氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
应用：
1. 急性肺水肿和脑水肿
2. 其他各类严重水肿（心、肝、肾性）
3. 急慢性肾功能不全
4. 加速毒物排泄
5. 急性高血钙
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不良反应
1. 水与电解质紊乱。 2. 耳毒性，并用氨基糖苷类易发生，且可致 永久性耳聋。 3. 高尿酸血症
本类其他药物：依他尼酸（ethacrynic acid，
利尿酸），布美他尼（bumetanide）
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中效能利尿药
噻嗪类 thiazide
本类药物作用相似，仅所用剂量不同，但均能 达到同样效果。氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)是 本类药物的原形药物，常用的噻嗪类尚有氯噻嗪 （chlorothiazide）。 其他如吲哒帕胺（indapamide）、氯噻酮 （chlortalidone，氯酞酮）等它们虽无噻嗪环但 有磺胺结构，其利尿作用与噻嗪类相似。
作用部位
髓袢升支 (Na+/K+/2CI- ) 远曲小管近端 (NaCl ) 远曲小管和集合管 (Na+-K+ 交换) Proximal ( 抑制CA)
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利尿药作用的生理学基础 Physiological Basis of Diuretic Agent
A. 肾小球滤过 Glomerular filtration
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高效能利尿药
（High efficacy diuretics）
呋塞米 furosemide (速尿)
作用: 1.使肾小管对Na+的重吸收由原来的99.4%下 降为70％～80％，利尿作用强大。 2.袢利尿药通过对血管床的直接扩张作用影 响血流动力学。扩张全身静脉, 增加心力衰竭 患者全身静脉容量，降低左室充盈压，减轻肺 淤血。扩张肾血管，增加肾血流量（促进PGs 2012-6-15 12 的合成有关)。
利尿作用机制 :
抑制髓袢升支 Na+/K+/2CICotransporter Na+ 、K+ 、 CI- 重吸 收减少 髓质间液 NaCl减少渗透压 降低 集合管重吸收水减少。尿排 Na+ 、 K+ 、 CI- 、水、*Ca2+、*Mg2+ 增加。
* K+ 重吸收减少 ，管腔液正电位下降， Ca2+、Mg2+ 重吸收减少。
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甘露醇（mannitol）
1．脱水作用。 静脉注射后，能迅速提高血浆渗透 压，降低颅内压和眼内压。口服用药，则造成渗 透性腹泻，用于从胃肠道消除毒性物质。 Mannitol是治疗脑水肿，降低颅内压安全而 有效的药物。 也可于青光眼的急性发作和术前应 用。 2. 利尿作用。 静脉注射后，血容量增加，血液粘 滞度降低。 该药在肾小球滤过后不易被重吸收， 使水在近曲小管和髓袢升支的重吸收减少。以上 导致肾排水增加。 2012-6-15 用于预防急性肾衰竭。 29
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2)水在ADH 的作用下被大量重吸收。 （在水通道 AQP2, 3, 4, 6的参与下进行）
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Tubular transport systems and site of action of diuretics. ①acetazolamide，②furosemide， 2012-6-15 ③thiazide, ④aldosterone antagonists.
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不良反应
1. 水电解质平衡紊乱
2. 高尿酸血症
3. 高血糖 4. 高血脂 5. 过敏反应
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弱效能利尿药
螺内酯 spironolactone (安体舒通) 其化学结构与醛固酮相似。
作用 1. 利尿作用弱、慢、久 2. 体内醛固酮水平升高时，作用明显。
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作用机制
本药与醛固酮竞争远曲小管和集合管上皮 细胞内醛固酮受体 抑制醛固酮－受体复合 物的形成 产生醛固酮相反的作用 排 Na+ 、水，保K+ 。 是醛固酮的竞争性拮抗剂。
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应用
各种与醛固酮升高有关的水肿 (肝、肾、 心性）; 充血性心力衰竭。
不良反应： 高血钾，是保钾利尿药。 性激素样副作用。
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2. 抑制眼睫状体上皮向房水中分泌HCO3- 以及脉
络丛向脑脊液分泌HCO3- 。虽然这些过程HCO3的转移方向与在近曲小管中相反，但都可以被 碳酸酐酶抑制药所抑制，并改变液体的生成量 和pH。从而抑制 房水和脑脊液的产生。
应用：
1. 青光眼 2. 急性高山病 3. 癫等
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乙酰唑胺
acetazolamide (diamox)
本药是现代利尿药发展的先驱，是磺胺的 衍生物。
作用和作用机制 1. 作用于近曲小管上皮细胞，抑制碳酸酐酶的活 性而抑制重HCO3- 的重吸收， 由于Na+在近 曲小管可与HCO3-结合排出，近曲小管Na+重 吸收会减少，水的重吸收减少。但集合管Na+ 重吸收会大大增加，使K+的分泌相应增多 （Na+-K+交换增多）。因而碳酸酐酶抑制药主 要造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。
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4. 远曲小管和集合管 (Distal and collecting tubules) 1) Na+重吸收 Na+ - Cl- 共转运子(cotransporter) – 噻嗪类 (thiazide) Na+ - K + 交换子(exchanger)，醛固酮促进 该过程–螺内酯(spironolactone)
CA
H2O＋CO2 H＋＋ HCO3－ 分泌到管腔液中，换 Na＋ H2CO3
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* 管腔pH降低，启动Cl-/碱交换子 Cl/base- exchanger), 最终净吸收NaCl (sodium chloride) 2) 带水重吸收
2. 髓袢降支(Descending limb) 只高度通透水 3. 髓袢升支(Ascending limb)
2. 抗利尿 （机制不清） 3. 降压 早期： 利尿 血容量减少
长期： 排Na＋血管平滑肌细胞
内Na+减少 Na+-Ca2+ 交换减少细胞内
内Ca2+ 降低 血管扩张，血压下降。
见下图。
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应用
1. 各种原因引起的轻、中度水肿
2. 高血压 3.尿崩症 4. 特发性高尿钙伴有尿结石者 (促进PTH 调节的远曲小管Ca2+的重吸收 抑制尿 钙的排出)。
第 28 章 利尿药和脱水药
Diuretics and Dehydrants
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第一节 利尿药 利尿药的分类和作用部位
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类别
高效能 high efficacy 中效能 moderate 弱效能 low
药物
呋塞米 furosemide 噻嗪类 thiazide 螺内酯 spironolactone 乙酰唑胺 acetazolamide。 呋塞米(Furosemide)抑制该过程。
由 Na+/K+/2CI- 共转运子 (Na+/K+/2CICotransporter) 驱动 Na+和 2CI-转运至细胞间液 髓质高渗 K+在细胞内蓄积 由 钾通道回管腔 管腔正电位 ↑ 驱动Ca2+、Mg2+ 重吸收 2) 此段不吸收水
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氨苯喋啶 triamterene 阿米洛利 amiloride
• 二药化学结构不同,但作用相似，二药的作用并 非竞争性拮抗醛固酮，它们对肾上腺切除的动 物仍有保钾利尿作用。 • 均作用于远曲小管末端和集合管，阻滞管腔Na+ 通道而减少Na+的重吸收。同时由于减少Na+的 重吸收，使管腔的负电位降低，因此驱动K+分 泌的动力减少，抑制了K+分泌， 因而产生排 Na+、利尿、保K+的作用。 • Amiloride 高浓度尚可抑制Na + -H+交换和Na + - Ca2+交换（antiporters) 。
第二节 脱水药（dehydrants）
脱水药又称渗透性利尿药（osmotic diuretics），包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄 糖、尿素等。 静脉注射给药后，可以提高血浆渗透压， 产生组织脱水作用。当这些药物通过肾脏时， 增加水和部分离子的排出，产生渗透性利尿作 用。一般具备如下特点： ①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织； ②易经肾小球滤过； ③不易被肾小管再吸收。
强心苷(Cardiac glycoside), 氨茶碱 (Aminophyline) B. 肾小管重吸收和分泌(Tubular reabsorption& secretion) 1. 近曲小管(Proximal tubule)
2012-6-15 4
1)
Na+重吸收
* Na+/H+ 交换子(exchanger) : H+的产生需碳酸酐酶（carbonic anhydrase, CA), CAI 可抑制该过程。
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氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide