抗胆碱药PPT课件
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2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。
3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出 现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
.
17
中毒的解救
对抗药： 毛果芸香碱 消除M-R阻断的症状； 毒扁豆碱 消除中枢症状，
新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。
.
18
.
8
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
*青光眼禁用
调节麻痹
验光配镜（限 于儿童）
特点: 作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前 已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.
.
9
.
10
[作用] 3、平滑肌
[用途]
大
中毒
（解除M样和 部分中枢症状， 对ChE无复活 作用.）
兴奋延脑、大脑
烦躁、多言、谵妄、幻 觉、定向障碍、运动失 调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
.
14
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制）
.
21
．
山莨菪碱(Anisodamine 654—2)
【特点及临床应用】
1. 药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、 扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉 挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。
2. 不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较 低。
3. 近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小 板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。
[不良反应]
胃肠平滑肌 强 解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘
膀胱逼尿肌
膀胱刺激症
小便困难
胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
胆、肾绞痛时+哌替定 遗尿症
*禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
.
11
[作用]
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4
[用途]
4 、心脏（兴奋）
治疗量 无显著影响
较大剂量
扩血管 感染性中 毒性休克
可能是代 偿性散热
反应
直接扩血 管（与阻 断M受体 无关）
.
[不良反应]
皮肤潮红、温热 *发热病人慎用
13
[作用] 6、CNS
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6
[用途]
[不良反应]
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
剂量
小 解救有机
磷中毒
3．抗晕动病作用 :抑制前庭神经内耳功能， 大脑皮质及抑制胃肠运动有关．
4．抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有 关．
.
20
．
【临床应用】 1．麻醉前给药: 优于阿托品（镇静、抑 制腺体分泌作用强） 2．抗晕动病: 预防给药效果好。 3．帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉 强直．
【不良反应及禁忌症】 同阿托品
.
15
【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
.
16
【不良反应】
1 .治疗量常见的副作用：口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。
教学目标
1．掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。
2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。
3. 了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。
.
1
定义：是一类能与胆碱受体结合，本 身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却 能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用 的药物。
.
2
根据抗胆碱药对受体作用的选择性可 分为三类：
禁用青光眼
验光配镜
小剂量：减慢
大剂量：加快 治疗 缓慢型心律失常
扩张
改善微循环 治疗 感染性休克
兴奋作用 1）有机磷农药中毒 . 2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良19反应
.
东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】
1．外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对 眼睛的作用较强,对心血管作用较弱.
2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠, 但兴奋呼吸中枢.
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称 平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱、普鲁本辛。
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上 的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六 甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板 膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨 骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
【不良反应及禁忌症】 青光眼患者、脑出血急 性期禁用
.
22
二．阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药
．
.
23
．
（二） 合成解痉药
溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛）
选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分
1)心率: 小剂量（0.5mg）心率短
迷走神经过 度兴奋引起
暂减慢 较大剂量（1-2 mg）→心 率↑（阻断窦房结M2受体）
的缓慢型心 律失常（如 窦房阻滞、
房室阻滞、
窦性心动过
2)传导:房室传导加快 缓）
[不良反应]
心悸、增 加心肌耗 氧量、心 律失常 *心脏病患 者禁用
.
12
[作用]
[用途]
5、血管与血压
阿托品 Atropine
总结:
用于 1 松弛内脏平滑肌
1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛 时+哌替定）
2）膀胱刺激症及遗尿症
阿托品
用于 2 抑制腺体分泌
用于 扩瞳
1）全麻前给药 2）治疗流涎症 1）检查眼底 2）虹膜睫状体炎
3 眼睛 升眼内压 调节麻痹
1 心率 4 心血管
2 血管 5 中枢神经系统
.
3
Fra Baidu bibliotek
.
第一节 M胆碱受体阻断药
一．阿托品及阿托品类生物碱
颠茄
莨菪 .
曼陀罗 4
阿托品 Atropine
【体内过程】
• 口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作 用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓 度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织， 约60%以原形经尿排出。
.
5
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低） 大剂量对N受体也有阻断作用。
.
6
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的 敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少＞瞳孔开大和调节麻痹＞ 膀胱和胃肠道平滑肌的抑制＞心率增快 ＞中枢作用
.
7
[作用]
[用途]
1、抑制腺体分泌
[不良反应]
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
口干 乏汗、皮肤干燥
全身麻醉前 给药
3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出 现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
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中毒的解救
对抗药： 毛果芸香碱 消除M-R阻断的症状； 毒扁豆碱 消除中枢症状，
新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。
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[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
*青光眼禁用
调节麻痹
验光配镜（限 于儿童）
特点: 作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前 已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.
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10
[作用] 3、平滑肌
[用途]
大
中毒
（解除M样和 部分中枢症状， 对ChE无复活 作用.）
兴奋延脑、大脑
烦躁、多言、谵妄、幻 觉、定向障碍、运动失 调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
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【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制）
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山莨菪碱(Anisodamine 654—2)
【特点及临床应用】
1. 药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、 扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉 挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。
2. 不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较 低。
3. 近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小 板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。
[不良反应]
胃肠平滑肌 强 解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘
膀胱逼尿肌
膀胱刺激症
小便困难
胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
胆、肾绞痛时+哌替定 遗尿症
*禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
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[作用]
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4
[用途]
4 、心脏（兴奋）
治疗量 无显著影响
较大剂量
扩血管 感染性中 毒性休克
可能是代 偿性散热
反应
直接扩血 管（与阻 断M受体 无关）
.
[不良反应]
皮肤潮红、温热 *发热病人慎用
13
[作用] 6、CNS
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6
[用途]
[不良反应]
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
剂量
小 解救有机
磷中毒
3．抗晕动病作用 :抑制前庭神经内耳功能， 大脑皮质及抑制胃肠运动有关．
4．抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有 关．
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．
【临床应用】 1．麻醉前给药: 优于阿托品（镇静、抑 制腺体分泌作用强） 2．抗晕动病: 预防给药效果好。 3．帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉 强直．
【不良反应及禁忌症】 同阿托品
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15
【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
.
16
【不良反应】
1 .治疗量常见的副作用：口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。
教学目标
1．掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。
2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。
3. 了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。
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1
定义：是一类能与胆碱受体结合，本 身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却 能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用 的药物。
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2
根据抗胆碱药对受体作用的选择性可 分为三类：
禁用青光眼
验光配镜
小剂量：减慢
大剂量：加快 治疗 缓慢型心律失常
扩张
改善微循环 治疗 感染性休克
兴奋作用 1）有机磷农药中毒 . 2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良19反应
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东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】
1．外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对 眼睛的作用较强,对心血管作用较弱.
2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠, 但兴奋呼吸中枢.
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称 平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱、普鲁本辛。
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上 的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六 甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板 膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨 骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
【不良反应及禁忌症】 青光眼患者、脑出血急 性期禁用
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22
二．阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药
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（二） 合成解痉药
溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛）
选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分
1)心率: 小剂量（0.5mg）心率短
迷走神经过 度兴奋引起
暂减慢 较大剂量（1-2 mg）→心 率↑（阻断窦房结M2受体）
的缓慢型心 律失常（如 窦房阻滞、
房室阻滞、
窦性心动过
2)传导:房室传导加快 缓）
[不良反应]
心悸、增 加心肌耗 氧量、心 律失常 *心脏病患 者禁用
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[作用]
[用途]
5、血管与血压
阿托品 Atropine
总结:
用于 1 松弛内脏平滑肌
1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛 时+哌替定）
2）膀胱刺激症及遗尿症
阿托品
用于 2 抑制腺体分泌
用于 扩瞳
1）全麻前给药 2）治疗流涎症 1）检查眼底 2）虹膜睫状体炎
3 眼睛 升眼内压 调节麻痹
1 心率 4 心血管
2 血管 5 中枢神经系统
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3
Fra Baidu bibliotek
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第一节 M胆碱受体阻断药
一．阿托品及阿托品类生物碱
颠茄
莨菪 .
曼陀罗 4
阿托品 Atropine
【体内过程】
• 口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作 用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓 度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织， 约60%以原形经尿排出。
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5
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低） 大剂量对N受体也有阻断作用。
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6
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的 敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少＞瞳孔开大和调节麻痹＞ 膀胱和胃肠道平滑肌的抑制＞心率增快 ＞中枢作用
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[作用]
[用途]
1、抑制腺体分泌
[不良反应]
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
口干 乏汗、皮肤干燥
全身麻醉前 给药