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可待因 甲基吗啡
选择性地抑制延髓的咳嗽中枢,镇咳作用强大而迅速,是目前最有 效的镇咳药,用于各种原因的干咳,对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。 长期用有耐药性和依赖性,能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动。可 使痰液粘稠度增高,不宜用于痰多者,因对支气管平滑肌有轻度收 缩作用,故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。
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难者
4
黏痰溶解药
• ①通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂,从而降低痰液黏稠度,代表 药为溴己新及其有效代谢产物氨溴索与溴凡克新
• ②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用,使黏蛋白分子 裂解从而降低痰液黏稠度。代表药是乙酰半胱氨酸,同类的药物有: 美司坦、羧甲司坦、厄多司坦和美司钠等
• ③酶制剂,也能使痰黏稠度降低 • ④表面活性剂,代表药是泰洛沙泊,水溶液雾化吸入可降低痰液的表
2019/11/27
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外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 (迷走神经)
传出神经 (迷走神经和运动神经)
咳嗽中枢
2019/11/27
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1、中枢性镇咳药
(1)、依赖性镇咳药
本类药物中,镇咳作用最强的是吗啡,但是依赖性太强,一般不用。临床常 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽。急性肺梗死或急性左心衰竭伴有的 剧烈咳嗽
2.无镇痛作用
1.镇咳,为可待因1/3 2.扩支气管 3.抑制呼吸感受器
1.使末梢支气管平滑肌松弛, 有助于止咳
主要用于干咳,长于抗组 胺药合用,临床范围最广
上呼吸道感染引起的干咳 用于急性上呼吸道炎症,结
(无痰)
核慢性支气管炎所致的频繁
无弹的干咳
少见
阿托平副作用
少见
禁忌
妊娠三个月内孕妇和精神 青光眼,痰多者禁用 病史患者禁用

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氨基糖苷类
(一)主要药品 天然品 来自链霉菌:链霉素、卡那霉素、妥布霉素、 大观霉素、新霉素 来自小单孢菌:庆大霉素、西索米星、 人工半合成品: 阿米卡星、奈替米星、依替米星(创成)、硫酸 依替米星
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氨基糖苷类
典型不良反应
1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡 障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。
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②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定;

③无肾毒性。
其他β-内酰胺类抗菌药物
代表药
特点(TANG)
1.头霉素类
头孢西丁、头孢美唑
与第二代头孢菌素类相似,特点: 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定, 且抗厌氧菌作用强。
2.碳青霉烯类
亚 胺 培 南 、 美 罗 培 南 、抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需
②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒。 4.乙胺丁醇 视神经受损—视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎) 5.链霉素——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。 6.对氨基水杨酸钠
①食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。
②胃溃疡;出血;血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。
药物相互作用
1、与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱——两药不 能置于同一容器内给药。 2、可增强华法林的抗凝作用。 3、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少 青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期
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过敏性休克处理原则
肌注0.1%肾上腺素0.5--1毫升,临床症状无 好转半小时后重复使用一次
⑤肾毒性:基本无;

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4 . 其它
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抗生素用药的一般原则:
1、根据致病菌选择用药 2、药敏及血培养 3、根据是否耐药,抗生素的效果(血象、症状体征是否 好转)调整用药



CAP: β- 内 酰 胺 类 + 大 环 内 脂 类 ( 阿 奇 霉 素 ) HAP: β- 内酰胺类 +[ 呼吸 ] 喹诺酮(左氧氟沙星、莫 西沙星) β内 酰 胺 类 的 选 择 ( 1 ) 轻 度 的 G+ 感 染 : 哌 拉 西 林 、 阿 莫 西 林 ( 2)G+ 合并G- 感染 / 严重感染:头孢二代、三代(头 孢替安、头孢甲肟、头孢哌酮) 重度院内感染:碳青霉烯类,糖多肽类(比阿培南、 替考拉林)
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β-内酰胺类使用注意事项
1.半衰期短,大多半衰期为0.5~2小时,
为时间依赖性,需分次给药(bid)(头孢曲松除外) 2.溶液易分解,现用现配
(青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 IgE结合导致过敏性休克)
3.存在交叉过敏
形成青霉噻唑蛋白与
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酶抑制剂
克拉维酸:质粒介导酶,酶诱导++++
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分类
抗 平 止 咳 退热、镇静 生 、 祛 素 喘 痰
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(一)抗生素
临床常用抗细菌药物
1.β-内酰胺类
2. 喹诺酮类
3. 大环内酯类 4. 氨基糖苷类 5. 其它 临床常用抗真菌药
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一、β-内酰胺类 1. 青霉素类
2. 头孢菌素类

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• • • •
特点 作用强,起效快 适于剧烈干咳 不宜反复使用,易成瘾
• 痰粘稠、量多者,禁用!
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右美沙芬
• • • •
镇咳作用强 无镇痛作用,无成瘾性,不印制呼吸 用于无痰干咳 常用复方制剂治疗感冒
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喷拖维林
• 直接抑制咳嗽中枢 • 具有局麻及松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受 • • •
器的作用 无成瘾性 适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳 青光眼禁用
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6
外周性镇咳药
• 局麻作用:在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻

醉作用,消除或减弱局部刺激 缓和性作用:浸膏、糖浆,口服后覆盖在咽部粘 膜上,减弱刺激,促进唾液分泌和吞咽,缓解咳 嗽
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常用镇咳药比较表
药物 药效 镇痛 解痉 成瘾性 临床应用 可待因 右美沙芬 喷拖维林 苯丙哌林 1 1 1/3 3 + + + + 剧烈干咳,尤其适用于 胸膜炎干咳伴胸痛者 干咳 上呼吸道引起的干咳, 尤适用于小儿百日咳 刺激性干咳
选择性β2受体激动药 药理作用:激动β2受体,激活腺苷酸环化酶,
支气管平滑肌(最重要) 激动肺组织肥大细胞β2受体,抑制炎症介质释放 激动纤毛上皮细胞β2受体,促进粘液分泌和纤毛 运动 激动肺泡2型β2受体 高血压,心功能不全,甲亢者慎用!
• • • •
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沙丁胺醇(舒喘灵)
• • • •
1.支气管扩张药 解除支气管平滑肌痉挛,缓解哮喘 • β肾上腺素受体激动剂 • 茶碱类 • M胆碱受体阻断剂
2.抗炎平喘药 防治慢性炎症,消除哮喘症状 糖皮质激素类 3.抗过敏平喘药 抑制过敏介质释放,预防哮喘发 作 色甘酸钠等

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其他β-内酰胺类抗菌药物
(五)用药监护
1.用药前须知过敏史。 2.时间依赖型——每日分次给药。 3.用药过程监护 警惕发生“双硫仑样”反应。 4.头孢西丁——肾毒性。
拉氧头孢——应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。 氨曲南——与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
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头孢菌素类抗菌药物
(五)用药监护
1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试
(1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也 可能对头孢菌素过敏
(2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
(3)一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。 2.时间依赖型,最有效的给药方法为每日分次给药。 (头孢曲松可单次给药,一
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其他β-内酰胺类抗菌药物
代表药
1.头霉素类
头孢西丁、头孢美唑
特点(TANG)
与第二代头孢菌素类相似,特点: 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定, 且抗厌氧菌作用强。
2.碳青霉烯类
亚 胺 培 南 、 美 罗 培 南 、抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需
帕尼培南、法罗培南,厄他
氧菌、厌氧菌。
培南,比阿培南。
对β-内酰胺酶高度稳定。
窄谱,仅对需氧G-菌——肠杆菌 3.单酰胺菌素类 氨曲南——氨基糖苷类的替代品。科及铜淋绿球菌假、单大胞肠菌埃、希流菌感、嗜沙血雷杆菌菌、
克氏杆菌
4.氧头孢烯类
拉氧头孢 氟氧头孢
抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。 对β-内酰胺酶稳定。
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其他β-内酰胺类抗菌药物
(六)用药监护

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分类: 痰液稀释药(恶心性祛痰药) 粘痰溶解药 黏液调节药(粘液分泌促进药)
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氯化铵 (NH4Cl)
恶心性祛痰药 机理:对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性
引起呼吸道腺体的分泌,使痰液变稀,易于 咳出。 应用:常配伍成复方。应用于急、慢性呼吸 道炎症而痰多不易咳出的患者。
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乙酰半胱氨酸(acetylcysteine,痰易净)
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吸入用糖皮质激素
特点: 脂溶性高,局部抗炎作用强,不良反应少。 雾化吸入,治疗效果好
倍氯米松: 地塞米松衍化物,抗炎作用强
500倍,起效慢。
布地萘德: 不含卤素的局部用糖皮质激素。
氟替卡松: 新型,强效,起效快。
8
二、 受体激动药
【药理作用】 激动2受体→AC→cAMP →[ Ca2+ ]i ↓→ 平
支气管扩张 抗炎平喘
抗过敏平喘
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一、糖皮质激素药物
作用:抗炎和抗过敏作用。 机理:
抑制PG、白三烯合成; 减少炎症介质的作用。 使小血管收缩,渗出减少。 应用: 哮喘持续状态,危重症抢救。
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全身应用的糖皮质激素: 氢化可的松(hydrocortisone) 地塞米松(dexamethasone) 泼尼松(prednisoe) 特点: 抗炎作用强,平喘效果显著, 但 不良反应多而严重。 应用: 用于哮喘发作或持续状态,采用静脉给药。
特点: ⑴ 人工合成丁卡因衍生物,有局麻作用, ⑵ 选择性抑制肺牵张感受器,阻断咳嗽反射, ⑶ 用于刺激性干咳或阵咳,支气管镜检前预 防咳嗽。 ⑷ 多痰咳嗽患者禁用(可减少咳痰)。
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第三节 祛痰药 expectorants
作用: 1. 使痰液变稀,粘稠度降低,易于咳出, 2. 加速呼吸道纤毛运动,改善痰液转运。 3. 间接镇咳和平喘作用,有利控制继发感染。
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他唑巴坦 为舒巴坦衍生物,抑酶作用最强。
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头孢菌素类抗菌药物
(一)作用机制:与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
(二)典型不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。 2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、 凝血酶原时间延长。 3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现脑病、肌 痉挛、癫痫。 4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
1.用药前必须询问过敏史并作皮试 选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
【关于皮试——强调几个注意点】 (1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。 (2)20min后,观察皮试结果,阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,随时做好急救准备。 (3)过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧,应用血管活性药、糖皮质 激素等抗休克。
(五)药物相互作用
1.与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。
2.可增强华法林的抗凝作用。
3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
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青霉素类抗菌药物
(六)用药监护
头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团,在使用期间或之后5~7日内饮酒、服用 含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻,导致乙醛在体内蓄积,引起——皮肤潮红、 头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味,还可出现心动过速、血压下降,严重者 休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。 双硫仑反应——预防和处理: (1)告知患者用药期间或之后5~7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙 醇的药物合用。 (2)一旦发生,立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿,血管活性药治疗。
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β-内酰胺酶抑制剂
细菌耐药性产生机制 1.产生水解酶:水解β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环,
使失去抗菌活性(有200多种)。 2.与药物结合: 使药物不能到达作用靶位。 3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性↓ :发生结构改变或
使其增量,降低药物亲和力。 4.增强药物外排 5.自溶酶减少
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短时间形成高血浆浓度,又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。
(4)青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。
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β-内酰胺酶抑制剂
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β-内酰胺酶抑制剂
与β-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂,保护不耐酶的抗
菌药物结构(β-内酰胺环)免受细菌产生的β-内酰
胺酶破坏——提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴 坦、他唑巴坦 耐药性:细菌对药物的敏感性较低或不敏感,致使药物 疗效低或无效。 多重耐药菌(MDR):对临床使用的三类或三类以上抗菌 药物同时呈现耐药的细菌。
3.对头孢菌素、青霉素类过敏者,G+菌选用万古霉素;G-菌选用氨曲南。
4.长期应用时应注意监测凝血功能
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头孢菌素类抗菌药物
(五)用药监护
5.警惕双硫仑样反应 双硫仑是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,因其可抑 制乙醛脱氢酶,使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸,致使乙醛在体内蓄积,乙醛是毒性物 质,可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,而达到戒酒的目的。
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3
青霉素类抗菌药物
(二)作用机制:干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡。
主要用于:G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。
(三)典型不良反应
1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位,与剂量无关。 过敏性休克、血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。 2.吉海反应(赫氏反应) 治疗梅毒、钩端螺旋体病时,致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧——病原体死亡所致。
(三)禁忌证
头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。
(四)药物相互作用
1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活,联合应用时,应在不同部位给药,不能混入同一注射容器
内——同青霉素。
2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时,可使出血风险增加。
3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌
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头孢菌素类抗菌药物
(五)用药监护
1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试 (1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也
可能对头孢菌素过敏
(2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
(3)一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。
2.时间依赖型,最有效的给药方法为每日分次给药。 (头孢曲松可单次给药,一 次1-2g,一日1次,中重度感染可增至一次4g,一日1次)
呼吸科常用药物
一.抗菌药
(一) β-内酰胺类
青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰 胺类
(二)氨基糖苷类 (三)大环内酯类 (四)喹诺酮类 (五)林可霉素类 (六)硝基咪唑类 (七)其他
四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、 硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇 类 、夫西地酸 (八)抗结核分枝杆菌药 (九)抗真菌药
二.抗病毒药 三.平喘药 四.祛痰药 五.镇咳药 六.退热药 七. 止血药
β-内酰胺酶抑制剂
药名
作用特点
克拉维酸
抗菌谱广、活性、毒性低,抑酶谱广。对普通细 菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用;对变形、 肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用;对沙门绿脓 菌抑制作用差。口服吸收好,不能透过血脑屏障。
舒巴坦
与克拉维酸相似,但稳定性好。对金黄与革兰阳 性杆菌有很强的抑制作用,略强于克拉维酸,分 布较广。
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1
抗菌药的作用机理
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2
青霉素类抗菌药物
(一)青霉素类药物 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 (1)青霉素V——耐酸,可口服; (2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄 球菌; (3)氨苄西林、阿莫西林——广谱,作用于G+性菌以及部分G-杆菌; (4)羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 (5)美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。
2. 属于时间依赖型抗菌药物,青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为:每日分次给药,每 隔6h给药1次。
3.选择适宜的溶剂和滴速
( 1)溶剂应选择0.9%氯化钠注射液(pH5.0~7.5)。
(2)水溶液在室温不稳定,应新鲜配制。
(3)小容积、短时间——单剂量容积为50~200ml,不宜超过200ml;静脉滴注时间不宜超过1h——既可在
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