9----第七章磺胺类药物
微生物学知到章节答案智慧树2023年肇庆学院
微生物学知到章节测试答案智慧树2023年最新肇庆学院第一章测试1.巴斯德为了否定“自生说”，在前人工作的基础上，进行了许多实验，其中著名的（）无可辩驳地证实：空气内确实含有微生物，它们引起有机质的腐败。
参考答案:曲颈瓶实验2.微生物基因组序列分析表明，在某些微生物中存在一些与人类某些遗传疾病相类似的基因，因此可以利用这些微生物作为（）来研究这些基因的功能，为认识庞大的人类基因组及其功能做出重要贡献。
参考答案:模式生物3.公元9世纪到10世纪我国发明了（）。
参考答案:用鼻毛法种豆4.微生物学家要获得微生物的纯种，通常要首先从微生物群体中分离出所需的纯种，然后还要进行培养，因此研究微生物一般要使用特殊的技术，例如：消毒灭菌和培养基的应用等，这也是微生物学有别于动、植物学之处。
（）参考答案:对5.在基因工程的带动下，传统的微生物发酵工业已从多方面发生了质的变化，成为现代生物技术的重要组成部分。
（）参考答案:对6.当今研究表明，所有的细菌都是肉眼看不见的。
（）参考答案:错第二章测试1.青霉素抑制细菌生长的作用机理是抑制：（）参考答案:细胞壁合成2.绝大多数抗生素是由下列哪类微生物产生的：（）参考答案:放线菌3.革兰氏阴性菌内毒素的毒性中心是：（）参考答案:类脂A4.G-菌细胞壁的最内层成分是：（）参考答案:肽聚糖5. E.coli 肽聚糖双糖亚单位交联间的肽间桥为 :（）参考答案:肽键6.细胞壁是细菌的基本构造，所有细菌都具有细胞壁。
（）参考答案:错7.细菌的繁殖包括芽殖和裂殖，芽殖是细菌最普遍最主要的繁殖方式。
（）参考答案:错8.鞭毛是细菌的“运动器官”，是细菌生命活动所必需的。
（）参考答案:错9.细菌是单细胞生物，四联球菌中每一个细胞都是一个独立的生活个体。
（）参考答案:对10.革兰氏染色法是细胞质染色，而不是细胞壁染色。
（）参考答案:对第三章测试1.产生假根是（）的形态特征。
参考答案:根霉2.酵母菌的菌落类似于（）参考答案:细菌菌落3.以芽殖为主要繁殖方式的微生物是（）参考答案:酵母菌4.下列孢子中属于霉菌无性孢子的是（）参考答案:孢囊孢子5.下列不出现在真核生物的细胞壁中。
胺类药物与磺胺类药物的分析(二)_真题-无答案
胺类药物与磺胺类药物的分析(二)(总分43,考试时间90分钟)一、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。
要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。
1. 盐酸普鲁卡因的化学性质为A. 重氮化反应(游离芳伯氨基的特征反应)B. 重氮-偶合呈色反应(同A项下)C. 酯的水解特性(盐酸普鲁卡因属于对氨基苯甲酸酯类，可水解生成对氨基苯甲酸白色沉淀)D. 脂肪胺基具弱碱性，有生物碱的一般特性E. 游离碱多为油状物或低熔点固体，不溶于水而溶于有机溶剂，而其盐则相反2. 对乙酰氨基酚中的有关物质杂质来源于A. 中间体B. 原料C. 副产物D. 氧化物E. 分解产物3. 非水滴定法可测定的药物有A. 盐酸丁卡因B. 盐酸利多卡因C. 盐酸普鲁卡因D. 肾上腺素E. 肾上腺素注射液4. 《中国药典》(2000年版)规定鉴别肾上腺素的试验有A. 过氧化氢氧化呈色反应B. 与三氧化铁呈色反应C. 氯化物反应D. 与硫酸铜的呈色反应E. 红外光谱法5. 磺胺类药物的化学结构特点有A. 芳伯氨基B. 磺酰胺基C. 杂环D. 苯环E. 甲基6. 对乙酰氨基酚中规定检查的“有关物质”杂质，其包括的杂质化合物有A. 苯醌B. 偶氮苯C. 酮体D. 对氯乙酰苯胺E. 对氨基酚7. 磺胺嘧啶红外光谱中的特征吸收峰有A. νN-H 3420、3350、3255cmˉ1B. νC=C, νN=C 1580、1490、1440cmˉ1C. νC=O 1325、1115cmˉ1D. δNH2 1650cmˉ1E. νN-O 920cmˉ18. 复方磺胺甲恶唑片含量测定方法可选用A. HPLCB. 亚硝酸钠滴定法C. 重氮-偶合呈色法D. 非水滴定法E. 差示双波长紫外分光光度法9. 肾上腺素类药物的鉴别试验为A. 与三氯化铁的呈色反应B. 甲醛-硫酸反应(苯巴比妥亦有此反应!)C. 氧化还原反应D. 重氮-偶合反应E. 异羟肟酸铁反应10. 《中国药典》(2000年版)规定盐酸去氧肾上腺素的鉴别试验是A. 在NaOH碱性溶液中与硫酸铜的呈色反应B. 红外光谱法C. 与三氯化铁呈色反应D. 用过氧化氢氧化呈色反应E. 氯化物的反应11. 胺类药物应包括A. 氨基醚衍生物类B. 芳胺类C. 氨基酸类D. 苯乙胺类E. 磺胺类12. 紫外分光光度法可用于测定的药物有A. 对乙酰氨基酚B. 对乙酰氨基酚片C. 对乙酰氨基酚注射液D. 盐酸肾上腺素注射液E. 对乙酰氨基酚栓剂13. 亚硝酸钠滴定法可测定的药物有A. 对氨氢水杨酸钠B. 对乙酰氨基酚C. 盐酸普鲁卡因D. 磺胺嘧啶E. 磺胺甲噁唑14. 盐酸普鲁卡因的鉴别试验有A. 重氮-偶合反应B. 与芳醛的缩合反应C. 水解反应D. 氯化物的反应E. 红外光谱法15. 差示双波长紫外分光光度法选用两个波长的原则为A. 两波长距离应尽量远B. 两波长距离应尽量近C. 干扰组分在两波长处吸收度应相等D. 被测组分在两波长处吸收度应不等，相差越大越好E. 干扰组分在两波长处吸收度应不等，相差越小越好16. 芳胺类药物的代表性药物有A. 盐酸普鲁卡因B. 对乙酰氨基酚C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 咖啡因17. 亚硝酸钠滴定法测定具芳伯氨基药物时，其滴定反应包括A. NaN02+HCl→HN02+NaClB. HN02+HCl→NOCl+H2OC. KBr+HCl→HBr→KClD. HN02+HBr→H20E. Ar-NH2+NOBr→Ar-N≡NBr+H2O或Ar-NH2+NOCl→Ar-N≡NCl+H2018. 亚硝酸钠滴定法测定药物时，要求溶液成强酸性(加入盐酸)的原因在于A. 可加速重氮化反应速度B. 可使生成的重氮盐稳定C. 防止偶氮氨基化合物的生成D. 防止被测药物的分解E. 可使亚硝酸钠滴定液稳定19. 盐酸丁卡因的鉴别试验为A. 红外光谱法B. 与硝酸呈色反应C. 氯化物反应D. 比色法E. 沉淀反应20. 胺类药物一般特性为A. 具芳伯氨基的重氮化反应、重氮-偶合反应以及与芳醛缩合反应B. 仲、叔氨基的碱性C. 芳香环的紫外吸收特征D. 酰胺与酯的水解反应E. 盐的特性21. 鉴别盐酸利多卡因的试验有A. 与三硝基苯酚制备衍生物测其熔点B. 与重金属离子的反应C. 氯化物的反应D. 红外光谱法E. TLC22. 盐酸利多卡因的鉴别试验有A. 衍生物制备测熔点B. 与硫酸铜呈色反应C. 氯化物的反应D. 红外光谱法E. 紫外光谱法23. 对乙酰氨基酚中检查的“有关物质”应包括A. 对氨基酚B. 对氯乙酰苯胺C. O-乙酰基对乙酰氨基酚D. 苯醌E. 醌亚胺24. 溴量法测定盐酸去氧肾上腺素含量时，做空白试验的目的是A. 校正滴定结果B. 校正滴定操作中溴的逸出造成的误差C. 校正操作中碘的逸出造成的误差D. 校正滴定误差E. 校正方法误差25. 对乙酰氨基酚的特殊杂质有A. 对氨基酚B. 对氯乙酰苯胺C. 偶氮苯D. 苯醌E. 有关物质26. 在NaOH碱性溶液中加热能产生碱性气体的药物为A. 对氨基水杨酸钠B. 司可巴比妥钠C. 肾上腺素D. 尼可刹米E. 盐酸普鲁卡因27. 确保亚硝酸钠滴定法测定结果准确性的主要条件为A. 控制一定温度(一般为室温)B. 控制亚硝酸钠滴定液的浓度C. 将滴定管尖端插入液面下快速滴定D. 加入比被测芳胺药物摩尔量多2. 5～6倍摩尔量的盐酸E. 加入适量的溴化钾固体粉末(中国药典规定加2g)28. 对乙酰氨基酚中应检查的杂质为A. 有关物质B. 对氨基酚C. 乙醇溶液澄清度与颜色D. 对氨基苯甲酸E. 对氯酚29. 磺胺类药物的鉴别试验有A. 与银盐反应B. 与铜盐的反应C. 重氮-偶合反应D. 红外光谱法E. 与亚硝酸钠-硫酸的反应30. 溴量法测定药物含量时，要求在碘量瓶中进行滴定的目的是A. 操作方便B. 防止溶液溅出C. 防止碘的挥发逸出D. 防止溴的逸出E. 防止盐酸的挥发31. 双波长紫外分光光度法测定复方磺胺甲噁唑片的依据是A. SMZ与TMP在200-400nm有吸收峰B. 在两个测定波长处干扰组分的吸收度应相等C. 在两个测定波长处被测组分的吸收度应不等，相差越大越好D. 在两个测定波长处两者吸收度应相等E. 在λ1处用干扰组分作空白，在λ2处测定被测物吸收度32. 能区分巴比妥类与磺胺类药物的反应有A. 重氮化反应B. 与铜盐反应C. 重氮-偶合反应D. 与银盐的反应E. 与钻盐的反应33. 苯乙胺类典型药物为A. 肾上腺素B. 盐酸异丙肾上腺素C. 盐酸去氧肾上腺素D. 重酒石酸去甲肾上腺素E. 皮质激素34. 对乙酰氨基酚的化学性质为A. 可水解产生游离芳伯氨基，因而水解产物可发生重氮化反应、重氮-偶合呈色反应等(此点与盐酸普鲁卡因及磺胺类药物不同，应特别注意!)B. 水解产生的醋酸可于硫酸介质中和乙醇生成醋酸乙酯并发出香味C. 和三氯化铁发生呈色反应(所含酚羟基的特性)D. 红外光谱特征E. 紫外光谱特征35. 《中国药典》(2000年版)规定鉴别盐酸丁卡因的试验有A. 于醋酸酸性介质中，与硫氰酸铵制备衍生物，并测其熔点B. 氯化物的反应C. 红外光谱法D. 与硝酸的显色反应E. 与铜盐反应36. 盐酸普鲁卡因分子结构中特征基团的红外吸收峰为37. 《中国药典》(2000年版)规定鉴别对乙酰氨基酚的试验是A. 红外光谱法B. 水解后重氮化法C. 水解后重氮-偶合反应D. 三氯化铁呈色反应E. 氧化反应38. 能和三氯化铁发生呈色反应的药物为A. 水杨酸B. 对氨基水杨酸C. 苯甲酸D. 肾上腺素E. 对乙酰氨基酚39. 盐酸普鲁卡因分子结构中具有特性的结构部分有A. 芳伯氨基B. 侧链中含有的脂肪胺氮C. 酯键D. 氯化物(Cl)E. 分子极性40. 胺类药物的分子结构特点为A. 具有芳伯氨基与酰氨基B. 仲胺基C. 叔胺基D. 芳伯氨的取代基团E. 芳香环及酯基41. 盐酸普鲁卡因的红外光谱中的特殊吸收峰有A. νNH2 3315、3200cmˉ1B. νN-H 1645cmˉ1C. νC=C 1604、1520cmˉ1D. νC-O 1271、1170、1115cmˉ1E. νC=O 1690cmˉ142. 亚硝酸钠滴定法可测定的药物有A. 盐酸昔鲁卡因B. 对氨基水杨酸钠C. 盐酸普鲁卡因注射液D. 盐酸利多可因E. 对乙酰氨基酚43. 经长久贮存或高温加热，盐酸普鲁卡因注射液变黄的原因在于A. 该药物水解产生对氨基苯甲酸B. 苯甲酸脱羧产生苯胺C. 苯胺被氧化为黄色化合物D. 芳伯氨基的缩合反应E. 该药物成盐反应。
磺胺类药物用药明细
猪羊
肌注
饮水
拌料
0.4-0.6g/吨料连用<7天
200-500g/吨料
注意事项
孕畜、初生仔畜慎用
幼龄畜禽容易中毒
剂量不能过大，否则出现神经症状
产蛋鸡禁用
不良反应
有致癌致突变作用，已禁用
有致癌致突变作用，已禁用
鸡敏感，大剂量引起平衡失调，肝肾功能损伤
磺胺类药物用药明Байду номын сангаас（2）
［作者：康大夫转贴自：中国猪e网更新时间：2007-2-9文章录入：康大夫人气：6890］
磺胺类：磺胺二甲嘧啶、新诺明、治菌磺、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺脒、甲氧苄啶、二甲氧苄啶
硝基呋喃类：呋喃唑酮。硝基咪唑类：甲硝唑、地美硝唑
名称
甲氧苄啶、TMP
二甲氧苄啶
呋喃唑酮
甲硝唑
地美硝唑
商品名
药理作用
与磺胺药合用，双重阻断细菌叶酸代谢，是抗菌增效剂。内服吸收迅速完全
比TMP弱。内服吸收少，肠道抗菌增效剂比TMP好
对厌氧菌作用强。抗滴虫和阿米巴原虫作用。
抗原虫药。
用途
常以1∶5与磺胺药合用。防治呼吸道、泌尿道感染、腹膜炎、乳腺炎、肠炎、萎鼻、白痢等。
肠道病
肠道和全身厌氧菌感染。是脑部厌氧菌感染的首选药。还用于阿米巴痢疾、滴虫病、原虫病。
痢特灵
灭滴灵
他名
甲氧苄胺嘧啶、
三甲氧苄胺嘧啶
二甲氧苄胺嘧啶、DVD
甲硝咪唑
二甲硝唑、二甲硝咪唑
理化性质
白色、淡黄色结晶粉末，微苦，在水中几乎不溶
白色、淡黄色结晶粉末，微苦，在水中不溶
黄色结晶粉末，味苦在水中不溶
药物化学-9化学治疗药
O
1、结构通式 A、B环稠合而成
COOH
B
A
X
N
A环：芳香杂环，4-酮-3-羧酸吡啶衍生物
X：C原子或杂原子
N1：有取代基 B环：芳环、杂环（含取代基）
2、按抗菌谱分类
1）作用G-：吡咯酸为代表
作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小 为吡啶并嘧啶酸结构，属第一代， 用于肠道、泌尿系
O
2）作用G+：吡哌酸
所以新药上市后的再评价， 不良反应检测的重要性
六、典型药物：吡哌酸
结构及名称 性质：酸碱两性
N
NN HN
作用：泌尿、肠道、耳道感染
O COOH
N CH3
结构改造：氯喹（结构P299 ）
→ 7-氯-1-乙基-4-氧代-喹啉-3-羧酸（有抗菌作用）
→萘啶酸（结构P299）
→结构修饰找到吡哌酸，哌嗪的引入，碱
抗结核结构的专属性强 药理作用有何不同
四、帕司烟肼(Pasiniazid)
★ 对氨基水杨酸与异烟肼共服,可减少异烟 肼乙酰化,增加异烟肼在血浆中水平,对 于乙酰化速度快的病人,具有实用价值
★ 将两者制成复合物用于临床
五、喹诺酮抗结核药物
抗结核活性 喹诺酮药有以下结构特征
★C-1位环丙基取代,再增加亲脂性活性降低 ★ C-6、C-8位-F取代,C-8位也可为-OCH3取代 ★ C-7位杂环取代,多为哌嗪或吡咯衍生物 ★代表药:莫西沙星、司氟沙星、环丙、氧氟
异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸 代表药
链霉素、利福平、利福喷丁
二、异烟肼 1.结构及名称：
C O NHNH2
4-吡啶甲酰肼
N
( 4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide)
磺胺药物的合成
（3）可以取一滴反应物，滴入饱和食盐水中，若油珠下沉则反应已经完全；反之，需延长加热时间。
（4）酸液的比重大于硝基苯，故酸液在下层；水洗涤时硝基苯在下层。
（5）不可过分用力振荡，否则产品乳化难以分层。硝基苯中夹杂的硝酸若不洗净，最后蒸馏时硝酸将分解，产生二氧化氮，同时也增加了产生二硝基苯的可能性。
反应瓶用冰水充分冷却后在通倒到冷水中反应物变为白色胶9气体吸收装置的导风厨中在强烈的搅拌下慢慢倒入状固体气管末端与接受器水面65g碎冰的烧杯中用少量冷水接近但绝不能插入水洗涤锥形瓶洗涤液倒入烧杯中搅中否则水倒吸后会与拌片刻并将大块固体压碎
牡丹江师范学院化学化工学院
综合性实验报告
实验课程有机化学实验
实验项目磺胺药物的合成
实验室常用的芳香族硝基化合物还原的方法是在酸性溶液中用金属进行化学还原。实验室常用铁－盐酸还原简单的硝基化合物。铁的缺点是反应时间较长，但成本低廉，酸的用量仅为理论量的1／40，如用醋酸代替盐酸，还原时间能显著缩短。
芳胺的酰化在有机合成中有着重要的作用。作为一种保护措施，一级和二级芳胺在合成中通常被转化为它们的乙酰化物，以降低芳胺对氧化反应的敏感性，使其不被反应试剂破坏；同时氨基经酰化后，降低了氨基在亲电取代反应（特别是卤代反应）中的活化能力，使其由很强的第Ⅰ类定位基变为中等强度的第Ⅰ类定位基，使反应由多元取代变为有用的一元取代；由于乙酰基的空间效应，往往选择性地生成对位取代产物。
将锥形瓶置于冰浴中冷却，立刻一次加入10mL氯磺酸，迅速装上气体吸收装置。
移去冰水浴，轻轻地回荡锥形瓶中的反应物至乙酰苯胺溶解为止。待固体溶解后，将烧瓶置于温水浴中加热10min，使反应完全。
抗微生物药物试题(含答案)
抗微生物药物试题（含答案）一、名词解释1、抗生素：对病原微生物有抑制或杀灭作用，对宿主没有或毒性很小，临床用于防治病原微生物感染性疾病药物2、半合成抗生素：用部分人工合成(称半合成抗生素)的方法制造而得的抗生素。
3、耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。
耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。
4、交叉耐药性：病原体对某种药物耐药后，对于结构近似或作用性质相同的药物也可显示耐药性，称之为交叉耐药（Cross Resistance），根据程度的不同，又有完全交叉耐药和部分交叉耐药之分。
5、抗菌药：抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。
6、消毒药：迅速杀灭病原微生物的药物。
7、防腐药：抑制病原微生物生长繁殖的药物。
8、抗菌增效剂：是一类于某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。
9、抗菌谱：系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。
10、广谱抗菌药：指一类可抑制或杀死多种病原微生物的抗菌药。
11、最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
12、最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。
13、抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。
可用体外抑菌试验和体内实验治疗法测定。
二、是非题1、新洁尔灭与肥皂同用时，防腐消毒作用会增强。
( 错 )2、浓度越高，药物的作用越强，故用95%的乙醇消毒，效果更好。
（错）3、发生过猪瘟的圈舍，可选用3-5%的来苏儿进行消毒(错)4、防腐消毒药发挥普遍细胞作用而作为全身用药。
（错）5、防腐药和消毒药之间无严格的界限，消毒药在低浓度时也可抑菌，防腐药在高浓度时也能杀菌。
（对）6、抗生素是由放线菌产生的。
（错）7、感冒时，兽医常选用抗生素药物，因为抗生素对病毒有效。
( 错 )8、青霉素G钠水溶液容易失效，因此临床应现用现配。
7胺类药物
NO
检查方法 对照法
取本品1.0g，加甲醇溶液（1→2）20ml溶解后， 加碱性亚硝基铁氰化钠试液1m1，摇匀，放置30min；如 显色，与对乙酰氨基酚对照品1.0g加对氨基酚50g用同 一方法制成的对照液比较，不得更深（0.005％）。
允许杂质存在的最大量 L 100% 供试品量 50 10 6 100% 0.005% 1.0
CH3 NH CH3 CH3 N CH3 Co O C CH2N(C2H5)2 (C2H5)2NCH2 O C N CH3 CH3 O C CH2N(C2H5)2 CoCl2
②与铜离子的反应
盐酸利多卡因在碱性如Na2CO3试液中与CuSO4生 成兰紫色配位化合物，转溶于氯仿中呈黄色。
CH3 NH CH3 O CuSO4/Na2CO3 C CH2N(C2H5)2 CH3 N CH3 CH3 N CH3 O C Cu O C CH2N(C2H5)2 CH2N(C2H5)2
四:杂质检查
对乙酰氨基酚
Cl
水解
3.
OH OH
乙酰化
OH
还原
NO2
OH
NO2
Fe粉
NH2
NHCOCH3
及其氧化产物
2.乙醇溶液澄
1.有关物质
清度与颜色
NH2 Cl OH COCH3 NHCOCH3 N N
氧化偶氮苯 苯醌 醌亚胺
中间体、副产物及分解产物 检查方法 TLC 对氯乙酰苯胺杂质对照品法 其他杂质 参比杂质对照品法
A. 苯巴比妥 B. 盐酸丁卡因
C.苯佐卡因
D. 醋氨苯砜
2.下列药物中不能用亚硝酸钠滴定法
测定含量者
A. 乙酰水杨酸
B. 对氨基水杨酸钠 C. 对乙酰氨基酚
生化复习题(大专)
前言生物化学是从分子水平上研究正常人体的化学组成及其在生命活动中代谢变化规律的科学。
是医学院校一门十分重要的医学基础课程。
本门课程的学习效果直接影响到学生对其它医学基础课和临床课的学习，而且本学科内容抽象、新知识较多，历届学生普遍反映难以理解和掌握。
为使广大同学能在较短时间内掌握生化课的基础知识和重点要求，根据中等卫生职业学校生化课的培养目标及教学大纲，我们编写了本复习资料，以期为中等卫生职业学校的学生学习、掌握生物化学这门课程提供帮助。
本书为全国中等卫生职业学校教材的同步练习册，共十三章，每章包括选择题、填空题、判断正误题、名词解释、综合题五种类型。
每章试题后均附有参考答案。
最后还附有全国中等卫生职业学校生化考试模拟试题五套，以供参考。
第一章绪论一、名词解释1、生物化学2、新陈代谢二、综合题1、简述生物化学的研究内容。
2、简述生物化学发展的过程。
3、生物化学与医学有何联系。
参考答案一、名词解释1、生物化学：是研究生物体的物质组成和结构以及生物体内发生的各种化学变化的科学。
2、新陈代谢：是生物体与外界环境之间、以及生物体内发生的物质和能量代谢。
是生物和非生物的根本区别。
二、综合题1、（1）物质组成：组成人体的物质可分为有机物和无机物，它们为生命活动的进行提供必要的环境和条件。
（2）物质代谢（3）遗传信息的传递（4）生物分子的结构和功能：对生物分子的化学组成和结构以及它们与生命活动的联系应有一个基本的了解。
（5）物质代谢的调节：通过体内对代谢速度和代谢方向的调节，使机体在内外环境不断变化时能够保持稳态和进行各种活动的能力。
2、（1）18世纪中叶，随着化学、物理学的发展以及医学、农学的发展的需要，生物化学逐步发展（2）1903年，生物化学于有机化学、生理学脱离，走向独立学科（3）20世纪50年代，生物化学迅速发展：对于生物分子的结构与功能的关系、代谢途径与生理功能的关系有了深入的了解。
3、医学的发展和生物化学的发展紧密联系，相互促进。
磺胺类药物
性状
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末， 遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在 水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠 盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。 分子式：C6H8O2N2S 分子量： 172.20 密度：1.08g/cm^3
分类
用于全身性感染的磺胺药 短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) 中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类 ：磺胺多辛 用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP) 外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
叶酸
磺胺药
价值
自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物 质超过5400种，但有治疗价值的不足20种。磺胺类药物是人 类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有 效的抗菌药物。德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴 儿并获得奇效。磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时 不消耗粮食的特点，对医疗和公共卫生所起的重要作用很快 地就反映出来。磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶（TMP）的联 合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。 虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用，但磺胺类在治疗 中仍占有重要位置，且有数个品种为历版《中华人民共和国 药典》收载
磺胺药合成流程图
药物作用机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利 用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷 氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢 叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成 四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶， 参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸 是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结 构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成 酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和 繁殖受到抑制。
第七章 微生物生长与控制习题及答案
第七章微生物的生长及其控制习题一、名词解释1．微生物连续培养2．抗微生物剂3．抗生素4．抗代谢物5．微生物的抗药性6．灭菌7．消毒8．生长曲线9.深层液体培养：二、填空题1．一条典型的生长曲线至少可分为、、和4个生长时期。
2．测定微生物的生长量常用的方法有、、和。
而测定微生物数量变化常用的方法有、、和；以生物量为指标来测定微生物生长的方法有、和。
3．获得细菌同步生长的方法主要有（1）和（2），其中（1）中常用的有、和。
4．控制连续培养的方法有和。
5．影响微生物生长的主要因素有、、、和等。
6．对玻璃器皿、金属用具等物品可用或进行灭菌；而对牛奶或其他液态食品一般采用灭菌，其温度为，时间为。
7．通常，细菌最适pH的范围为，酵母菌的最适pH范围为，霉菌的最适pH值范围是。
8．杀灭或抑制微生物的物理因素有、、、、和等。
9．抗生素的作用机制有、、和。
10．抗代谢药物中的磺胺类是由于与相似，从而竞争性地与二氢叶酸合成酶结合，使其不能合成。
三、选择题1．以下哪个特征表示二分裂？（）A、产生子细胞大小不规则B、隔膜形成后染后体才复制C、子细胞含有基本等量的细胞成分D、新细胞的细胞壁都是新合成的。
2．代时为0.5h的细菌由103个增加到109个时需要多长时间？（）A、40hB、20hC、10hD、3h3．如果将处于对数期的细菌移至相同组分的新鲜培养基中，该批培养物将处于哪个生长期？（）A、死亡期B、稳定期C、延迟期D、对数期4．细菌细胞进入稳定期是由于：①细胞已为快速生长作好了准备；②代谢产生的毒性物质发生了积累；③能源已耗尽；④细胞已衰老且衰老细胞停止分裂；⑤在重新开始生长前需要合成新的蛋白质（）。
A、1，4B、2，3C、2，4D、1，55．对生活的微生物进行计数的最准确的方法是（）。
A、比浊法B、显微镜直接计数C、干细胞重量测定D、平板菌落记数6．下列哪咱保存方法全降低食物的水活度？（）A、腌肉B、巴斯德消毒法C、冷藏D、酸泡菜7．连续培养时培养物的生物量是由（）来决定的。
药物分析讲稿-第七章 胺类药物的分析
第七章胺类药物的分析在国内外药典中，收载有许多胺类药物，本章主要选择芳胺类、苯乙胺类、氨基醚衍生物类、磺胺类进行讨论。
第一节芳胺类药物的分析芳胺类药物具有芳胺或芳烃胺的基本结构，根据本类药物的结构，可将其分为两类：第一类是在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类药物。
第二类则为芳伯氨基被酰化，并在芳环对位有取代的酰胺类药物。
一、典型药物结构及性质(一)对氨基苯甲酸酯类药物本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，基本结构如下：1、典型药物对氨基苯甲酸酯类药物主要包括苯佐卡因(benzocaine)、盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloride)和盐酸丁卡因(tetracaine hydrochloride)等局部麻醉药。
2、主要化学性质(1)芳伯氨基特性：显重氮化-偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。
(2)水解特性：含酯键(或酰胺键)易水解。
其水解的快慢受光线、热或碱性条件的影响。
水解产物主要为对氨基苯甲酸(PABA)。
(3)弱碱性：除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性。
因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；可采用非水溶液滴定法测定含量。
(4)其他特性：本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。
其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。
(二)酰胺类药物本类药物均系苯胺的酰基衍生物，其共性是具有芳酰氨基，基本结构为：1、典型药物酰胺类药物主要包括对乙酰氨基酚(paracetamol)等解热镇痛药、盐酸利多卡因(1idocaine hydroehloride)和盐酸布比卡因(bupivacaine hydroehloride)等局部麻醉药及醋氨苯砜(acedapsone)等抗麻风病药。
2、主要化学性质(1)水解后显芳伯氨基特性：芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基，并显芳伯氨基特性反应。
水解反应的速度受空间位阻影响，因此对乙酰氨基酚的水解反应速度比利多卡因、布比卡因快。
生物化学酶习题及答案
第七章酶化学一、填空题1.全酶由________________和________________组成，在催化反应时，二者所起的作用不同，其中________________决定酶的专一性和高效率，________________起传递电子、原子或化学基团的作用。
2.酶是由________________产生的，具有催化能力的________________。
3.酶的活性中心包括________________和________________两个功能部位，其中________________直接与底物结合，决定酶的专一性，________________是发生化学变化的部位，决定催化反应的性质。
4.常用的化学修饰剂DFP可以修饰________________残基，TPCK常用于修饰________________残基。
5.酶促动力学的双倒数作图(Lineweaver-Burk作图法)，得到的直线在横轴上的截距为________________，纵轴上的截距为________________。
6.磺胺类药物可以抑制________________酶，从而抑制细菌生长繁殖。
7.谷氨酰胺合成酶的活性可以被________________共价修饰调节；糖原合成酶、糖原磷酸化酶等则可以被________________共价修饰调节。
二、是非题1.[ ]对于可逆反应而言，酶既可以改变正反应速度，也可以改变逆反应速度。
2.[ ]酶活性中心一般由在一级结构中相邻的若干氨基酸残基组成。
3.[ ]酶活力的测定实际上就是酶的定量测定。
4.[ ]Km是酶的特征常数，只与酶的性质有关，与酶浓度无关。
5.[ ]当[S]>> Km时，v 趋向于Vmax，此时只有通过增加[E]来增加v。
6.[ ]酶的最适温度与酶的作用时间有关，作用时间长，则最适温度高，作用时间短，则最适温度低。
7.[ ]增加不可逆抑制剂的浓度，可以实现酶活性的完全抑制。
分析化学专业硕士研究生培养方案
第八章：生物微阵列传感检测技术
第九章：基于纳米金的生物分析技术
第十章：基于磁性纳米颗粒的生物分析技术
第十一章：基于荧光染料的核－壳型纳米颗粒的生物分析技术
主要教材及参考文献：
1、许春向等．生物传感器及其应用[M]．科学出版社，北京：1993．
2、司士辉．生物传感器[M]．化学工业出版社,北京：2002．
3、姜忠义，成国祥．纳米生物技术[M]．化学工业出版社,北京；2003．
4、徐宜为．免疫检测技术[M]．科学出版社，北京：1997．
课程编号：01207030207
课程名称：现代色谱分离分析
英文名称：Advance Chromatographic Separation and Analysis
任课老师：陈波
10、药学学报(Acta Pharmaceutica Sinica)[J]．
11、分析化学(Analytical Chemistry)[J]．
12、Analytical Chemistry[J]．
课程编号：01207030206
课程名称：生物分析技术
英文名称：Bioanalytical Technology
现代仪器分析与普通仪器分析的学习内容有很大的不同。现代仪器分析：在定性分析方面，侧重于对有机物的结构进行鉴定与表征；在定量分析方面，侧重对复杂化合物的快速分离和实现高灵敏度的成分分析。现代仪器分析适合在科学研究中发现和研究新物质。使有些用常规分析方法无法实现或需要几年时间才能完成的研究工作缩短到几天或几小时。现代仪器分析学习的主要内容包括：核磁共振（NMR）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、质谱（MS）、气相色谱（GC）、液相色谱（LC）、气相色谱与质谱联用（GC/MS）技术和液相色谱与质谱联用（LC/MS）技术.
第七章--合成抗菌药
氧氟沙星
氧氟沙星为混旋体，左氧氟沙星为左旋体。 左氟沙星的抗菌作用大于其右旋异构体8～128倍。 左氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：
(1) 活性是氧氟沙星的2倍。 (2) 水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。 (3)毒副作用小。为喹诺酮类抗菌药己上市中的最小者。
O
1.
HN N
F
5 6 7 8 10 9
第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”）1990年前上市： 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙 星、氧氟沙星
（革兰阴性菌的综合临床疗效已超过青霉素族，达到第 一、二代头孢菌素的疗效）
喹诺酮类
1990年后上市: 左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、 托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星 （抗菌谱扩大，具有较高安全性和较长半衰期， 综合临床疗效已达到或超过第三代头孢菌素）
R4 N NH R5 H H 药物 诺氟沙星 环丙沙星
R4
N1 R1
R5
R1 C2H 5
R2 H
R3 F
H
F
N
NH
C2H 5
H
F
N
NH CH3
CH3
H
洛美沙星
NH2
F
N
NH CH3
F
斯帕沙星
O F N HN N C 2H 5
O F COOH N 环丙沙星
COOH 诺氟沙星
N N H
8
O
7 6 5
二、芳香第一胺的性质 1.弱碱性 2.自动氧化反应 3.重氮化偶合反应
磺胺类药物大多为两性化合物 磺胺类药物的基本化学结构
R1NH
SO2NHR2
磺 胺嘧 啶 （SD）
性质：
① 芳香第一胺的性质 ② 酸碱两性，稀盐酸、强碱中溶解。 ③ SD钠盐水溶液；吸收空气中二氧化碳，析出沉淀。 ④ 与硫酸酮试液反应，生成黄绿色沉淀，放置后变为 紫色。与硝酸银生成白色银盐沉淀。 ⑤ 能透过血脑屏障，可用于预防及治疗流行性脑炎。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物得发展及意义摘要磺胺类药物就是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防与治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点, 兽医临床与畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但就是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会得发展，磺胺类药物得不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染与人类健康危害得潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决得问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词：磺胺类药物磺胺类药物：就是指具有对氨基苯磺酰胺结构得一类药物得总称，就是一类用于预防与治疗细菌感染性疾病得化学治疗药物，其抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1 •基本结构临床常用得磺胺类药物都就是以对位氨基苯磺酰胺（简称磺胺）为基本结构得衍生物、磺酰胺基上得氢，可被不同杂环取代，形成不同种类得磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上得游离氨基就是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2o理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙瞇、苯、石油瞇。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著得疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4o安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著得毒副作用也引起了人们得广泛关注、例如：影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高、且与血浆蛋白结合率髙，所以在体内维持时间长、还能透入脑膜积液与其她积液，以及通过胎盘进入胎循环，对孕妇及婴儿及其不利，还易在尿中析出结晶，导致结石而损害肾脏。
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是一类化学合成抗菌药物，公认的作用机制为 抗代谢学说，磺胺类药物能与细菌生长所必需的对 氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统对 对氨基苯甲酸的利用。干扰微生物生长所必需的叶 酸的合成。
二、鉴别反应 1、与硫酸铜反应生成铜盐沉淀 2、芳香第一胺的反应 • 重氮化偶合反应 • 与芳香醛的缩合反应 • 酰化反应 3、芳环的取代反应 4、N1和N4取代基的反应
• N1杂环与生物碱沉淀剂生成沉淀
• N4上取代基反应
5、甲氧基的反应
三、构效关系 • 对氨基苯磺酰胺基是必要的结构 • 苯环上引入其它基团，制菌效力降低或失去。 • N1取代基对制菌作用影响大： • 低级脂肪酰基疗效较好
4、抗菌增效剂
NH2
N
CH2
H2N N
OCH3 OCH3
OCH3
Trimethoprim(TMP)
HOOC
SO2N CH2CH2CH3 CH2CH2CH3
丙磺舒
NH2
N
H2N
N
CH2
OCH3
甲氧乙氧苄胺嘧啶
OCH2CH2OCH3 四氧普林
OCH3
Tetroxoprim
NH2
N
CH2
H2N
N
美替普林 Metioprim
H3C
CH3
N O
N N
Sulfoisoxazole(SIZ) 5-磺胺-2-甲基异恶唑
Sulfaphenazole 1-苯基-5-磺胺吡唑
N
N
CH3
N
N
Sulfadiazine (SD)
CH3 N
N CH3
Sulfamethazine(SM2)
Sulfamezazine(SM1)
N OCH3
N
Sulfamethoxydiazine(SMD)
COOH O C
C CH3 O
Phthalylsulfacetamide (PSA)
CH2 COOH
N
CH2 CO
S
Succinylsulfathiazole(SST)
H2N
SO2NH
N CH2CH3
N
O
磺胺乙基胞嘧啶 Sulfa-1-ethyl-cytosine
HOOC HO
NN
SO2NH
N
Salazosulfapyridine (SASP)
第一节 磺胺NHR
R: 大多是杂环，五元环，六元环 Sulfa-
N4: 大多数无取代基，
-sulfonamide
二、分类
1、 N4上无取代基，N1上杂环取代
N
N
CH3
S
O
2-Sulfathiazole (ST) 2-磺胺噻唑 Sulfamethoxazole (SMZ) 3-磺胺-5-甲基异恶唑（新诺明）
1932年法国的一家研究所在研究含有磺酰氨 基团的偶氮染料——百浪多息时，发现其对感染 了链球菌的小白鼠有保护作用，由此合成了一系 列的磺胺药物。
NH2
N=N H2N
SO2NH2
磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪
元，开创了药物体内代谢产物为先导开发新药的 先例，形成了抗代谢药的药物新类型，对药物化 学的发展起到了重要的作用。
OCH3 SCH3
OCH3
NH2
N
CH2
H2N
N
OCH3 Br
OCH3
溴莫普林 Brodimoprim
第二节 磺胺类药物的理化性质
一、酸碱性 • Ｎ４无取代极弱的碱性，pKb=10左右，其盐酸
盐不稳定 • Ｎ1呈酸性，pKa=5-8, 与碱金属成盐 • 易溶于水，pH值近中性， • 注射液较稳定 • 主要与碳酸比较，酸性强则稳定 • 易氧化
NN
OCH3
Sulfamethoxypyzidazine (SMP)
2、 N4上无取代基，N1上非杂环取代
C CH3 O
C NH2 NH
Sulfacetamide (SA) Sulfaguanidine (SG)
3、 N4，N1上都有取代：肠道类磺胺药
N4
COOH O
C
N1
N S
Phthalylsulfathiazole (PST)
N N
N N
OCH3
Sulfamonomethonine(SMM)
N OCH3 N
OCH3
N N
H3CO
OCH3
Sulfadimethoxine(SDM) Sulfadimethoxine(SDM’)
N
CH3
N
Cl
CH3
N N
H3CO
Sulfaclomide
Sulfamethoxypyrazine (SMPZ)
• 杂环取代，作用较强，毒性较低 • 如果两个氢都取代，效力降低 • 芳伯胺基是制菌作用的必要基团
四、磺胺类药物的合成
四、磺胺类药物的合成