最新31章-降糖药1幻灯片
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降糖药ppt课件
苯乙双胍易于发生
三、α －葡萄糖苷酶抑制药
阿卡波糖
作用：
↓小肠中α －葡萄糖苷酶→水解产生
葡萄糖减慢→吸收平缓
应用：轻、中度Ⅱ糖尿病
不良反应：胃肠道反应
复习思考题
胰岛素的药理作用、临床应用和不
良反应。
口服降血糖药的药理作用、临床应
用和不良反应。
胰岛有分泌功能、
40岁以上、 症状轻、对胰岛素不敏感
一般采取综合措施
1
宣传教育及心理治疗
2
3 4
饮食治疗
运动治疗 药物治疗，胰岛素、口服降糖药
5
血糖检测等
第一节 胰岛素
【构效关系】
小分子蛋白质
药用猪、牛、人胰岛素
需皮下或静脉给药
加入Zn2＋，精蛋白后，延长作
用时间。 4℃保存最好
降糖药教学
糖尿病简介
消渴症
胰岛素分泌绝对或相对不足，以及 靶细胞对胰岛素敏感性降低，造成 的三大物质代谢以及继发性水、电 解质紊乱 临床表现：“三多一少” ，以及心 血管、肾、眼、神经系统，皮肤等 多种并发症
糖尿病分型
Ⅰ型糖尿病： 胰岛分泌功能显著低下、年青、
症状重、作用】
代谢
糖：↑利用和糖原合成，↓糖原分解和糖
异生
脂肪：↑合成，↓分解
蛋白质：↑合成，↓分解 促钾内流
促生长作用
【应用】
糖尿病：
所有Ⅰ型糖尿病
重度Ⅱ型糖尿病
各种糖尿病人应激时 酮症酸中毒、高渗性昏迷
细胞内缺钾
GIK(极化液）
【不良反应】
1. 血糖过低 诱因：胰岛素过量，未按时按量进 餐，运动过多等 症状：饥饿感、出汗、心跳加快 进食或输注葡萄糖可缓解 重在预防
降血糖药 PPT课件
第三十一章 降血糖药 第二节 口服降血糖药
一、 磺酰脲类
第一代：甲苯磺丁脲（tolbutamide,D860） 氯磺丙脲（chlorpropamide） 第二代：格列本脲（glyburide, 优降糖） 格列吡嗪（glipizide, 吡磺环己脲） 格列美脲（glimepiride） 格列齐特（gliclazide, 达美康）等
常用胰岛素制剂的作用特点比较
短效
普通胰岛素 （regular insulin）
低精蛋白锌胰岛 素 （isophane insulin） 珠蛋白锌胰岛素 （globin zinc insulin）
混浊
时，一日1～2次。
早餐前（或加晚餐前）0.5～1小 时，一日1～2次。 早餐或晚餐前0.5～1小时，一日1 次。
第三十一章 降血糖药 第一节
临床应用： 1.治疗糖尿病 各型： ①胰岛素依赖型（1型）糖尿病； ②非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，经饮食控制 或口服降血糖药未能控制者； ③合并重度感染、消耗性疾病、创伤、手术、 妊娠分娩等情况的各型糖尿病； ④糖尿病酮症酸中毒及高渗性非酮症糖尿病昏 迷。
胰岛素（Insulin）
临床应用： 1.糖尿病 单用控制饮食无效的轻、中型非胰岛素依赖型糖 尿病患者。 2.尿崩症 选用氯磺丙脲。
口服降血糖药
第三十一章 降血糖药 第二节 口服降血糖药
不良反应： 胃肠道反应、过敏； 长期服用还可引起肝损害、黄疸、血小板和粒细 胞减少等。 较严重的为持久性的低血糖症。 孕妇禁用。 解热镇痛药、口服抗凝药、呋塞米、磺胺类、青 霉素等均可使本类药物作用增强而引起更加明显的 低血糖反应，故不宜合用。
第三十一章 降血糖药
第一节 胰岛素
第二节 口服降血糖药 第三节 降血糖药的用药护理
常用降糖药物PPT医学课件精选全文
*
双胍类：不良反应
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等 体重减轻
*
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038. 医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
丙酮酸
乳酸
无氧酵解
有氧
细胞质
线粒体
糖酵解
肾功能不全
《药物临床信息参考》2004 四川科学技术出版社
*
阿卡波糖：注意事项
在与其他降糖药联合应用时，若出现低血糖，不宜使用蔗糖、葡萄糖纠正低血糖反应，阿卡波糖可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢
*
我国饮食结构与其他国家比较
与英美人群相比，我国纯热能的精制糖摄入较低，淀粉摄入较高
zhouBF :J Hum Hypertension:2003;17(9):623-30
Philip D Home, et al. Lancet, June 5, 2009.
*
刺 激 胰 岛 素 分 泌
降 低 肝 糖 生 成
肝 脏
血 糖 控 制
增 加 葡 萄 糖 摄 取
肌 肉
胰 腺
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
*
禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
*
降糖药物应用PPT课件
代谢物
代谢物有降 代谢物抑制
糖作用
血小板聚集
降血脂
代谢物抑制 血小板聚集 降血脂
2-3
3
5%-尿 95%-粪 便
第三代磺脲类药物——格列美脲
❖ 对ATP-敏感的钾通道的组织选择性好，所结合的SU受体部 位是65KD亚单位（不是140KD亚单位），结合快、解离快
❖ 降糖作用显著、有效药物剂量低 ❖ 刺激胰岛素分泌作用轻，可延缓 细胞功能衰竭 ❖ 低血糖事件发生率低 ❖ 增加体重不明显 ❖ 胰外降糖作用明显，如可迅速提高脂肪、肌肉组织的
GLUT4的数量 ❖ 用法：格列美脲1mg日一次起始，一般最大剂量4mg日一次
疑问
磺脲类药物未加速-β细胞的功能衰竭
2-3个月以后HbA1c >6. 空腹10mmol/L，餐后14mmol/L 进餐开始时与饭嚼碎同服，不进食不服药 单用不引起低血糖，与磺脲类、胰岛素合用时发生低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它糖类或淀粉无效。 肝脏: 胰高糖素水平下降 进餐开始时与饭嚼碎同服，不进食不服药 DNA技术生物合成人胰岛素 ①基础血糖正常，只有餐后血糖高者首选。 对ATP-敏感的钾通道的组织选择性好，所结合的SU受体部位是65KD亚单位（不是140KD亚单位），结合快、解离快 部分降FPG为主，部分降PPG为主 不适合使用胰岛素促分泌剂或α-糖苷酶抑制剂者可选用TZDs或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。 5-7天后，如果无胃肠道反应，则增加剂量 建议患者应用胰岛素降糖，患者拒绝，餐后血糖仍不达标，饮食碳水化合物摄入多，可加用阿卡波糖。 肠促胰岛激素的作用机制 有T2DM家族史，否认肝肾病史。 治疗：建议患者应用胰岛素治疗，患者拒绝，应用二甲双胍0. 不进餐时有基础的胰岛素分泌 5-7天后，如果无胃肠道反应，则增加剂量 二甲双胍不增加体重，是肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物 2-3个月以后HbA1c >6. 起始低剂量（500mg），Qd/Bid，餐时服用（早餐和/或晚餐）
糖尿病口服降糖药治疗ppt课件
– 双胍类药物：如二甲双胍 – 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
降糖药小讲课.pptx
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胰岛素促泌剂--格列奈类
常用药物
那格列奈
唐力
瑞格列奈
诺和龙
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
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胰岛素促泌剂--格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
胰岛素增敏剂
常用药物 双胍类 噻唑烷二酮类
二甲双胍（甲福明） 格华止
罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（卡司平）
第16页/共27页
作用机制
外周组织
促进靶细胞对胰岛素的反应 改善胰岛素敏感性
第17页/共27页
胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
不良反应
✓ 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 ✓ 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 ✓ 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或
第13页/共27页
用药注意
✓ 餐时第一口饭服，服用方法根据药物剂型： 拜糖平片：嚼服 伏格列波糖分散片：加水分散后吞服
✓ 低血糖时需使用葡萄糖，而食用蔗糖或淀粉类
食物纠正低血糖的效果较差 ✓ 以低剂量开始，逐渐增加至满意剂量
第14页/共27页
不良反应
消化道反应 腹胀，排气增多，偶有腹泻、腹痛
第15页/共27页
药物的服药时间
磺脲类 格列奈类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
餐前半小时服用 进餐时服用 餐时或餐后服用 第一口饭嚼服
空腹或进餐时服用
第23页/共27页
口服降糖药与血糖监测
糖尿病的治疗是综合疗法，单靠一种方法是不能达到目标的， 患者在服药治疗的同时应积极配合做好自我血糖监测、饮食治疗 和运动治疗。定期监测空腹、餐后和睡前血糖，并及时记录血糖 结果以及与血糖相关的事项。如：饮食情况(吃的是什么食物、 份量多少)、用药情况(使用何种降糖药物、剂量是多少)、运动情 况(什么运动、运动持续时间)等，结合自我血糖监测，糖尿病患 者可以更清楚地了解降糖药物、饮食、运动对血糖的影响。此外， 以下情况应该增加监测血糖的次数：①当调整药物剂量、更换药 物种类时；②生病期间；③改变饮食习惯时，如外出就餐，漏餐 或延迟进餐时；④改变运动时间，运动项目或运动量时；⑤情绪 波动时；⑥出现头晕、心悸、出汗等低血糖症状时
胰岛素促泌剂--格列奈类
常用药物
那格列奈
唐力
瑞格列奈
诺和龙
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
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胰岛素促泌剂--格列奈类
不良反应 ✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
胰岛素增敏剂
常用药物 双胍类 噻唑烷二酮类
二甲双胍（甲福明） 格华止
罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（卡司平）
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作用机制
外周组织
促进靶细胞对胰岛素的反应 改善胰岛素敏感性
第17页/共27页
胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
不良反应
✓ 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 ✓ 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 ✓ 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或
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用药注意
✓ 餐时第一口饭服，服用方法根据药物剂型： 拜糖平片：嚼服 伏格列波糖分散片：加水分散后吞服
✓ 低血糖时需使用葡萄糖，而食用蔗糖或淀粉类
食物纠正低血糖的效果较差 ✓ 以低剂量开始，逐渐增加至满意剂量
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不良反应
消化道反应 腹胀，排气增多，偶有腹泻、腹痛
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药物的服药时间
磺脲类 格列奈类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
餐前半小时服用 进餐时服用 餐时或餐后服用 第一口饭嚼服
空腹或进餐时服用
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口服降糖药与血糖监测
糖尿病的治疗是综合疗法，单靠一种方法是不能达到目标的， 患者在服药治疗的同时应积极配合做好自我血糖监测、饮食治疗 和运动治疗。定期监测空腹、餐后和睡前血糖，并及时记录血糖 结果以及与血糖相关的事项。如：饮食情况(吃的是什么食物、 份量多少)、用药情况(使用何种降糖药物、剂量是多少)、运动情 况(什么运动、运动持续时间)等，结合自我血糖监测，糖尿病患 者可以更清楚地了解降糖药物、饮食、运动对血糖的影响。此外， 以下情况应该增加监测血糖的次数：①当调整药物剂量、更换药 物种类时；②生病期间；③改变饮食习惯时，如外出就餐，漏餐 或延迟进餐时；④改变运动时间，运动项目或运动量时；⑤情绪 波动时；⑥出现头晕、心悸、出汗等低血糖症状时
降糖药物的管理PPT课件
降糖药物的重要性
阐述降糖药物在控制血糖、延缓糖尿 病病程进展和降低并发症风险方面的 作用。
强调合理使用降糖药物对提高糖尿病 患者生活质量的重要性。
02
降糖药物的种类
胰岛素类降糖药
总结词
快速、有效的降糖药物
详细描述
胰岛素类降糖药是快速、有效的降糖药物，主要用于治疗1型糖尿病和某些特殊 类型的糖尿病。它通过增加细胞对葡萄糖的摄取和利用，降低血糖水平。常见的 胰岛素类降糖药包括动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。
噻唑烷二酮类降糖药
总结词
改善胰岛素敏感性的药物
详细描述
噻唑烷二酮类降糖药是一种改善胰岛素敏感性的药物，主要用于治疗2型糖尿病。它通过激活过氧化物酶体增殖 物激活受体γ（PPARγ），增强胰岛素敏感性，降低血糖。常见的噻唑烷二酮类降糖药包括罗格列酮、吡格列酮 等。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
延缓碳水化合物吸收的药物
药物相互作用
注意降糖药物与其他药物之间的相互作用，避免不良反应的 发生。
04
降糖药物的副作用及处 理
低血糖反应
常见副作用，可能导致头晕、心悸、出汗等症状。
低血糖反应是降糖药物常见的副作用之一，通常表现为头晕、心悸、出汗等症状 。在严重情况下，还可能出现昏迷甚至死亡。一旦出现低血糖症状，应立即采取 措施提高血糖水平，如食用含糖食物或饮料。
体重增加
不良反应，可能导致肥胖或加重原有肥胖。
体重增加是降糖药物常见的另一个副作用。长期使用某些降糖药物可能导致肥胖或加重原有肥胖，这 不仅影响身体健康，还可能降低患者的生活质量。对于体重增加的问题，应采取综合措施进行控制， 如调整饮食、增加运动等。
胃肠道反应
降血糖药ppt课件
Type 2
Usually > 40 years Usually gradual Often asymptomatic
Usually overweight Easy Seldom, unless under stress Often unnecessary Frequent Frequent Frequent
Lunch
Evening Meal
胰岛素
【体内过程】
• 口服易被消化酶破坏，通常注射给药 • 皮下注射起效迅速，作用可维持数小时 • 主要在肝、肾代谢灭活 • 为延长作用时间，可加入碱性蛋白质（如精蛋
白）和锌，使等电点接近体液pH值且溶解度降 低，制成中、长效制剂
常用胰岛素制剂及其特点
类型
胰岛素制剂
Normal Insulin Profiles
Basic Requirements
What happens when you eat
Just to function normally the body needs a constant level of sugar in the blood
After a meal the blood sugar rises
其它类
• 胰岛素增效剂（属噻唑烷二酮类）如罗格列酮 (rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)通过激动过 氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)，激活调节 糖和脂肪代谢的胰岛素反应基因，促进骨骼肌和脂 肪对葡萄糖摄取、糖原合成和葡萄糖氧化利用。
• 新型口服药物瑞格列奈(repaglinide)及那格列奈 (nateglinide)均可阻滞胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾 通道，引起细胞膜去极化，进而开放电压依赖性钙 通道，最终导致胰岛素分泌增加。
口服降糖药PPT课件
前言
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
糖尿病降糖药物PPT课件全篇
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胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
日制剂 艾塞那肽 0.01～0.02 利拉鲁肽 0.6～1.8 周制剂 度拉糖肽 洛塞那肽 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌 能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
禁忌证
GFR<45ml/min 使用静脉内造影剂当天 肝功能不全 感染；酗酒 缺氧或接受大手术
.
*
磺 脲 类
.
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磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名 英文名 每片剂量(mg) 剂量范围(mg/d) 作用时间(h) 肾脏排泄(%) 格列本脲 Glibenclamide 2.5 2.5～15.0 16～24 50 格列吡嗪 Glipizide 5 2.5～30.0 8～12 89 格列吡嗪控释片 5 5～20 6～12 格列齐特 Gliclazide 80 80～320 10～20 80 格列齐特缓释片 30 30～120 12～20 格列喹酮 Gliquidone 30 30～180 8 5 格列美脲 Glimepiride 1，2 1～8 24 60
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胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
有显著的降低体重作用 联用可降低胰岛素的剂量（如复方制剂：甘精胰岛素利司那肽、德谷胰岛素利拉鲁肽） 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻 有胰腺炎病史的患者禁用此类药物
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
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SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正在服用髓袢利尿剂的患者
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胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
日制剂 艾塞那肽 0.01～0.02 利拉鲁肽 0.6～1.8 周制剂 度拉糖肽 洛塞那肽 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌 能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
禁忌证
GFR<45ml/min 使用静脉内造影剂当天 肝功能不全 感染；酗酒 缺氧或接受大手术
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磺 脲 类
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磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名 英文名 每片剂量(mg) 剂量范围(mg/d) 作用时间(h) 肾脏排泄(%) 格列本脲 Glibenclamide 2.5 2.5～15.0 16～24 50 格列吡嗪 Glipizide 5 2.5～30.0 8～12 89 格列吡嗪控释片 5 5～20 6～12 格列齐特 Gliclazide 80 80～320 10～20 80 格列齐特缓释片 30 30～120 12～20 格列喹酮 Gliquidone 30 30～180 8 5 格列美脲 Glimepiride 1，2 1～8 24 60
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胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
有显著的降低体重作用 联用可降低胰岛素的剂量（如复方制剂：甘精胰岛素利司那肽、德谷胰岛素利拉鲁肽） 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻 有胰腺炎病史的患者禁用此类药物
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
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SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正在服用髓袢利尿剂的患者
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糖尿病是终身疾病，患者对糖尿病的知识掌握越多， 自我保健越好，寿命就越长，除医生以外，治疗的效果 取决于患者对该病的认识和自我保健
糖尿病概况
糖尿病是由于胰岛素绝对或相对不足 所致的代谢紊乱性疾病
(胰岛素分泌、胰岛素作用或两者同 时存在缺陷所致)
从胰岛B细胞合成与分泌胰岛素，经血循环到达体内 各组织器官的靶细胞 ，与特异受体结合，引发细胞内物 质代谢的效应，在这一整体过程中任何一个环节发生变 异，均可导致糖尿病
胰岛素化学结构
SS S S
C肽
A链
S S
B链
图31-1 胰岛素原结构示意图
胰岛素生理药理学作用
血糖增高
◆ 糖代谢 ◆ 蛋白质代谢
血糖下降 胰岛素分 泌增合加成和贮存不可缺少
葡◆萄糖脂异肪代谢葡萄糖摄
减少游离脂肪 酸和葡酮萄体糖生贮成
生减少
取增加
存增加
◆ 电解质代谢
降低血钾
葡萄糖利 用增加
血糖下降
胰岛素生理药理学作用
胰岛素生理药理学作用
2.脂肪代谢：
↑脂肪酸的转运，↑脂肪合成，↓ 分解，↓游离脂肪酸与酮体生成
3.蛋白质代谢： ↑氨基酸的转运，↑蛋白质的合成，
↓蛋白质分解
胰岛素对肌肉、脂肪、肝脏组织的物质代谢作用
胰岛素受体
胰岛素必须和所要结合的细胞膜上的胰岛素受体紧密结 合后，才能产生生理效应。
口服无效、皮下注射
与组织结合
肝、肾灭活 谷胱甘肽转 氨酶还原后蛋白水解酶 水解或胰岛素酶直接水解 肾排
为延长时间，用碱性蛋白与之结合，再用少量锌 使之稳定，注射后→沉淀→缓慢释放吸收
胰岛素制剂
给药途径
制剂类型和作用特点
短效 正规胰岛素
中效 低精效 精蛋白锌胰岛素
糖尿病概况
肥胖与2型糖尿病关系 患2型糖尿病的中国人和日本人30%肥胖 北美人60~70%肥胖 Pima印第安人和南太平洋的Naura和Samoa人 全部肥胖
摄入高热量及结构不合理的(高脂肪、高蛋白、低碳水 化合物)膳食及体力活动不足，易导致肥胖及降低胰岛 素敏感性可促进糖尿病的发生
糖尿病概况
糖尿病已成为继肿瘤、心脑血管病之后严重危害人 类健康的第三大疾病。作为一种慢性疾病，糖尿病本身 并不可怕，可怕的是糖尿病的并发症。引起并发症的因 素有持续性高血糖、胰岛素抵抗、长期用药的毒副作用 等
脂肪萎缩或增生
胰岛素抵抗（胰岛素耐受性）：
急性抵抗：由于合并感染、创伤、手术、 情绪激动等应激状态所致。血中抗胰岛素 物质增多，妨碍了葡萄糖的转运和利用。
慢性抵抗：系指每日必须用200u以上的胰 岛素并且无并发症者
1921年由Banting和Best分离，获得了1923年的诺贝 尔生理学与医学奖
1955年桑格首次阐明了胰岛素分子的氨基酸序列 （即一级结构），获得1958年的诺贝尔化学奖
1965年由我国科学家率先合成结晶牛胰岛素 1982年后应用DNA重组技术成功地合成人胰岛素 目前，药用的主要是从动物（猪、牛）胰腺中提取
31章-降糖药1
糖尿病概况
流行病学
11月14日国际糖尿病日
2013年，全球20岁-79岁成年人的糖尿病患病率为8.3%，患者人数已达 3.82亿，其中80%在中等和低收入国家，估计到2035年，全球将有近 5.92亿人患糖尿病。
2013年，全球共有510万人死于与糖尿病相关的疾病，占所有死亡人数 的8.39%,糖尿病全球医疗花费达5480亿美元，占全球医疗支出的11%. 预计到2035年，与糖尿病相关的全球医疗花费将达到6273亿美元
糖尿病概况
分型
1型(胰岛素依赖型）: 由于胰岛B细胞破坏导致胰岛素绝对缺乏所引 起的糖尿病
2型(非胰岛素依赖型）: 由于胰岛素相对不足（胰岛素抵抗为主）及胰 岛素分泌不足为主伴胰岛素抵抗所致
治疗:
综合治疗原则：饮食控制、药物治疗和体育锻炼 控制血糖是治疗糖尿病的关键
糖尿病
胰岛素分泌不足
慢急 性性
靶细胞对胰岛素敏感性降低
：：
失冠酮
明心症
肢 端 坏
病 缺 血
酸 中 毒
疽性高
糖尿病
1型
2型
代谢紊乱：糖 蛋白质 脂肪 水电解质
感 染 妊 娠 创
、渗
伤
出性
高血糖
手
血非
术
性酮 脑症 血糖 管尿 病病
昏 迷
并发症
合并症
控制高血糖
饮食、锻炼+药物治疗
消 耗 性 疾 病
胰岛素
胰岛素是由胰岛B细胞所分泌的蛋白激素，由A、B 两条肽链组成，借2个二硫键相连
糖尿病患者妊娠和分娩时
胰岛素不良反应
动物 制品，牛胰岛素多见。现在少见。 但有IgE介导的皮肤过敏反应。瘙痒、
过敏反应 荨麻疹。
处理：抗组胺药物治疗，必要用糖皮 质激素。严重过敏反应必要时按过敏 性休克处理
低血糖症
最易发生 轻：摄食或饮糖水 明显：50％GS，20～40 ml iv
胰岛素不良反应
C
C
P Tyr P Tyr
C
酪氨酸蛋白激酶域
Tyr P Tyr P
C
图31-2 胰岛素受体模式图
胰岛素作用机制
胰岛素受体模式图
胰岛素与胰岛素受体结合 后，激活β单位上酪氨酸 激酶，并使酪氨酸残基磷 酸化，引起细胞内活性蛋 白的磷酸化级联放大，导 致生物效应产生
胰岛素体内过程
吸收 分布 生物转化
排泄
胰岛素受体是一种特殊的蛋白，主要分布在肝脏、肌肉 、脂肪等组织的细胞上，它对胰岛素特别敏感，而且识 别性极强。血液中的葡萄糖迅速进入细胞内并被利用， 从而使血液中的血糖量降低。
受体酪氨酸激酶
（Receptor tyrosine kinase，RTK） N
N
SS
N
N
a
N
β
SS
富半胱氨酸域
a
N
SS
β
细胞膜
在对各个国家和地区的发病率和发病趋势的估计中，中国患病人数居全球 首位，其次是印度（6510万）、美国（2440万）、巴西（1190万）、 俄罗斯（1090万）。
中国2013年糖尿病的患病人数为9840万，居全球首位；到2035年，中 国的糖尿病患病人数将达到1.43亿。
令人担忧的是我国患病率不断增加的同时，患者血糖达标率却不 到30%。
皮下
开始
作用时间 高峰 维持
快 (0.5~1h) 快 (2~3h) 短 (4~6h)
中 (2~4h) 中 (4~10h) 中 (10~16h)
慢 (6~10h) 慢 (16~18h) 长 (20~36h)
胰岛素临床应用
1型糖尿病 2型糖尿病经饮食控制和口服降糖药治 疗未能控制者
糖尿病急性代谢紊乱：酮症酸中毒和高 渗性昏迷 糖尿病合并重症感染者
糖尿病概况
糖尿病是由于胰岛素绝对或相对不足 所致的代谢紊乱性疾病
(胰岛素分泌、胰岛素作用或两者同 时存在缺陷所致)
从胰岛B细胞合成与分泌胰岛素，经血循环到达体内 各组织器官的靶细胞 ，与特异受体结合，引发细胞内物 质代谢的效应，在这一整体过程中任何一个环节发生变 异，均可导致糖尿病
胰岛素化学结构
SS S S
C肽
A链
S S
B链
图31-1 胰岛素原结构示意图
胰岛素生理药理学作用
血糖增高
◆ 糖代谢 ◆ 蛋白质代谢
血糖下降 胰岛素分 泌增合加成和贮存不可缺少
葡◆萄糖脂异肪代谢葡萄糖摄
减少游离脂肪 酸和葡酮萄体糖生贮成
生减少
取增加
存增加
◆ 电解质代谢
降低血钾
葡萄糖利 用增加
血糖下降
胰岛素生理药理学作用
胰岛素生理药理学作用
2.脂肪代谢：
↑脂肪酸的转运，↑脂肪合成，↓ 分解，↓游离脂肪酸与酮体生成
3.蛋白质代谢： ↑氨基酸的转运，↑蛋白质的合成，
↓蛋白质分解
胰岛素对肌肉、脂肪、肝脏组织的物质代谢作用
胰岛素受体
胰岛素必须和所要结合的细胞膜上的胰岛素受体紧密结 合后，才能产生生理效应。
口服无效、皮下注射
与组织结合
肝、肾灭活 谷胱甘肽转 氨酶还原后蛋白水解酶 水解或胰岛素酶直接水解 肾排
为延长时间，用碱性蛋白与之结合，再用少量锌 使之稳定，注射后→沉淀→缓慢释放吸收
胰岛素制剂
给药途径
制剂类型和作用特点
短效 正规胰岛素
中效 低精效 精蛋白锌胰岛素
糖尿病概况
肥胖与2型糖尿病关系 患2型糖尿病的中国人和日本人30%肥胖 北美人60~70%肥胖 Pima印第安人和南太平洋的Naura和Samoa人 全部肥胖
摄入高热量及结构不合理的(高脂肪、高蛋白、低碳水 化合物)膳食及体力活动不足，易导致肥胖及降低胰岛 素敏感性可促进糖尿病的发生
糖尿病概况
糖尿病已成为继肿瘤、心脑血管病之后严重危害人 类健康的第三大疾病。作为一种慢性疾病，糖尿病本身 并不可怕，可怕的是糖尿病的并发症。引起并发症的因 素有持续性高血糖、胰岛素抵抗、长期用药的毒副作用 等
脂肪萎缩或增生
胰岛素抵抗（胰岛素耐受性）：
急性抵抗：由于合并感染、创伤、手术、 情绪激动等应激状态所致。血中抗胰岛素 物质增多，妨碍了葡萄糖的转运和利用。
慢性抵抗：系指每日必须用200u以上的胰 岛素并且无并发症者
1921年由Banting和Best分离，获得了1923年的诺贝 尔生理学与医学奖
1955年桑格首次阐明了胰岛素分子的氨基酸序列 （即一级结构），获得1958年的诺贝尔化学奖
1965年由我国科学家率先合成结晶牛胰岛素 1982年后应用DNA重组技术成功地合成人胰岛素 目前，药用的主要是从动物（猪、牛）胰腺中提取
31章-降糖药1
糖尿病概况
流行病学
11月14日国际糖尿病日
2013年，全球20岁-79岁成年人的糖尿病患病率为8.3%，患者人数已达 3.82亿，其中80%在中等和低收入国家，估计到2035年，全球将有近 5.92亿人患糖尿病。
2013年，全球共有510万人死于与糖尿病相关的疾病，占所有死亡人数 的8.39%,糖尿病全球医疗花费达5480亿美元，占全球医疗支出的11%. 预计到2035年，与糖尿病相关的全球医疗花费将达到6273亿美元
糖尿病概况
分型
1型(胰岛素依赖型）: 由于胰岛B细胞破坏导致胰岛素绝对缺乏所引 起的糖尿病
2型(非胰岛素依赖型）: 由于胰岛素相对不足（胰岛素抵抗为主）及胰 岛素分泌不足为主伴胰岛素抵抗所致
治疗:
综合治疗原则：饮食控制、药物治疗和体育锻炼 控制血糖是治疗糖尿病的关键
糖尿病
胰岛素分泌不足
慢急 性性
靶细胞对胰岛素敏感性降低
：：
失冠酮
明心症
肢 端 坏
病 缺 血
酸 中 毒
疽性高
糖尿病
1型
2型
代谢紊乱：糖 蛋白质 脂肪 水电解质
感 染 妊 娠 创
、渗
伤
出性
高血糖
手
血非
术
性酮 脑症 血糖 管尿 病病
昏 迷
并发症
合并症
控制高血糖
饮食、锻炼+药物治疗
消 耗 性 疾 病
胰岛素
胰岛素是由胰岛B细胞所分泌的蛋白激素，由A、B 两条肽链组成，借2个二硫键相连
糖尿病患者妊娠和分娩时
胰岛素不良反应
动物 制品，牛胰岛素多见。现在少见。 但有IgE介导的皮肤过敏反应。瘙痒、
过敏反应 荨麻疹。
处理：抗组胺药物治疗，必要用糖皮 质激素。严重过敏反应必要时按过敏 性休克处理
低血糖症
最易发生 轻：摄食或饮糖水 明显：50％GS，20～40 ml iv
胰岛素不良反应
C
C
P Tyr P Tyr
C
酪氨酸蛋白激酶域
Tyr P Tyr P
C
图31-2 胰岛素受体模式图
胰岛素作用机制
胰岛素受体模式图
胰岛素与胰岛素受体结合 后，激活β单位上酪氨酸 激酶，并使酪氨酸残基磷 酸化，引起细胞内活性蛋 白的磷酸化级联放大，导 致生物效应产生
胰岛素体内过程
吸收 分布 生物转化
排泄
胰岛素受体是一种特殊的蛋白，主要分布在肝脏、肌肉 、脂肪等组织的细胞上，它对胰岛素特别敏感，而且识 别性极强。血液中的葡萄糖迅速进入细胞内并被利用， 从而使血液中的血糖量降低。
受体酪氨酸激酶
（Receptor tyrosine kinase，RTK） N
N
SS
N
N
a
N
β
SS
富半胱氨酸域
a
N
SS
β
细胞膜
在对各个国家和地区的发病率和发病趋势的估计中，中国患病人数居全球 首位，其次是印度（6510万）、美国（2440万）、巴西（1190万）、 俄罗斯（1090万）。
中国2013年糖尿病的患病人数为9840万，居全球首位；到2035年，中 国的糖尿病患病人数将达到1.43亿。
令人担忧的是我国患病率不断增加的同时，患者血糖达标率却不 到30%。
皮下
开始
作用时间 高峰 维持
快 (0.5~1h) 快 (2~3h) 短 (4~6h)
中 (2~4h) 中 (4~10h) 中 (10~16h)
慢 (6~10h) 慢 (16~18h) 长 (20~36h)
胰岛素临床应用
1型糖尿病 2型糖尿病经饮食控制和口服降糖药治 疗未能控制者
糖尿病急性代谢紊乱：酮症酸中毒和高 渗性昏迷 糖尿病合并重症感染者