药物化学13-作用于肾上腺素能受体的药物
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尿病患者
β受体阻断药—代表性药物（第二代）
阿替洛尔 • 对β1受体有高选择性拮抗作用（ β1受体/ β2受体 =15） • 轻中型原发性高血压，预防心绞痛和减少心肌梗死的危险 • 脂水分配系数为0.008，肾功能不全患者慎用
β受体阻断药—代表性药物（第三代）
奈比洛尔 • 仅对β1受体有拮抗作用（ β1受体/ β2受体 = 290） • 具有舒张血管的作用，用于轻中型高血压、心绞痛和充血性
心力衰竭
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
肾上腺素 ➢ 肾上腺素可以兴奋α-和β-受体，用于过敏性休克、心脏骤
停和支气管哮喘的急救 ➢ 制止鼻黏膜和牙龈出血
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
麻黄碱 ➢ 易透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用 ➢ 口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等
沙丁醇胺
• 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 • 在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和
分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。
第二节 抗肾上腺素Hale Waihona Puke Baidu Adrenergic Antagonists
β-苯乙胺衍生物
❖ R1 ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -H
R2
R3
-OH -OH
-OH -OH
-OH -OH
-OH - H
-CH2OH -OH
-H
-OH
R4 R5 -H -CH3 -H -H -H -CH(CH3)2 -H -H -H -C(CH3)3 -CH3 -CH3
第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物 Drugs Affecting Adrenergic Receptor
主要内容
31
拟肾上腺素药物
2
抗肾上腺素药物
肾上腺素的生物合成途径：
相关受体激动剂的生理效应：
肾上腺素能神经：在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管
平滑肌张力等起很重要作用。
α１
α受体
(a1A、a1B、a1D)
麻黄
现代中药药理学研究的 创始人，药理学家陈克 恢教授（1898-1988年）
冰毒 摇头丸
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
沙丁醇胺 • 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者
的支气管痉挛
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
α２
(a2A、a2B、a2C)
升高血压和抗休克 用于治疗鼻粘膜充血和降低眼压
β１ β受体 β２
用于强心和抗休克 用于平喘和改善微循环，及防止早产
β3
临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症。
第一节 拟肾上腺素药物 Adrenergic Agents
拟肾上腺素药物的结构通式：
临床上使用的肾上 腺素药物有上百种：
β受体阻断药
β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心 率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。
β受体阻断药 — 代表性药物（第一代）
普萘洛尔 • 对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常 • 脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用 • 有引起支气管痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖
β受体阻断药—代表性药物（第二代）
阿替洛尔 • 对β1受体有高选择性拮抗作用（ β1受体/ β2受体 =15） • 轻中型原发性高血压，预防心绞痛和减少心肌梗死的危险 • 脂水分配系数为0.008，肾功能不全患者慎用
β受体阻断药—代表性药物（第三代）
奈比洛尔 • 仅对β1受体有拮抗作用（ β1受体/ β2受体 = 290） • 具有舒张血管的作用，用于轻中型高血压、心绞痛和充血性
心力衰竭
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
肾上腺素 ➢ 肾上腺素可以兴奋α-和β-受体，用于过敏性休克、心脏骤
停和支气管哮喘的急救 ➢ 制止鼻黏膜和牙龈出血
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
麻黄碱 ➢ 易透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用 ➢ 口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等
沙丁醇胺
• 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 • 在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和
分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。
第二节 抗肾上腺素Hale Waihona Puke Baidu Adrenergic Antagonists
β-苯乙胺衍生物
❖ R1 ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -H
R2
R3
-OH -OH
-OH -OH
-OH -OH
-OH - H
-CH2OH -OH
-H
-OH
R4 R5 -H -CH3 -H -H -H -CH(CH3)2 -H -H -H -C(CH3)3 -CH3 -CH3
第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物 Drugs Affecting Adrenergic Receptor
主要内容
31
拟肾上腺素药物
2
抗肾上腺素药物
肾上腺素的生物合成途径：
相关受体激动剂的生理效应：
肾上腺素能神经：在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管
平滑肌张力等起很重要作用。
α１
α受体
(a1A、a1B、a1D)
麻黄
现代中药药理学研究的 创始人，药理学家陈克 恢教授（1898-1988年）
冰毒 摇头丸
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
沙丁醇胺 • 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者
的支气管痉挛
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
α２
(a2A、a2B、a2C)
升高血压和抗休克 用于治疗鼻粘膜充血和降低眼压
β１ β受体 β２
用于强心和抗休克 用于平喘和改善微循环，及防止早产
β3
临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症。
第一节 拟肾上腺素药物 Adrenergic Agents
拟肾上腺素药物的结构通式：
临床上使用的肾上 腺素药物有上百种：
β受体阻断药
β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心 率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。
β受体阻断药 — 代表性药物（第一代）
普萘洛尔 • 对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常 • 脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用 • 有引起支气管痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖