镇痛药合理应用ppt课件

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4．治疗量吗啡能提高膀胱括约肌张力，导 致尿潴留；
5．还能促进垂体后叶释放抗利尿激素； 6．大剂量吗啡能收缩支气管。
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哌替啶
哌替啶为苯基哌啶衍生物，是临床 常用的人工合成镇痛药，其结构虽与 吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的 基本结构。
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【体内过程】
口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速， 起效更快，故临床常用注射给药。主要在肝 代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型 或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋 作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替 啶血浆t1/2约3小时。
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2．平滑肌 能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，
减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘， 也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道 内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影 响，大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗 催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
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3．心血管系统 治疗量可致体位性低血压， 原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体 内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力 升高。
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使用方法与成瘾性
事实上，规范化阿片类药物致成瘾的现象很少见。 原因：当疼痛刺激沿着神经通路上行的过程中， 患者的体内生成了特殊的阿片受体可与阿片类物 质结合，分散了进入体内的缓解疼痛的药物。而 没有疼痛的个体内由于不存在这些受体，进入体 内的阿片类物质可造成脑内阿片类药物浓度突然
增高，增加了药物成瘾的可能。
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使用方法与成瘾性
成瘾的发生率与给药方式有关
静脉注射：药物浓度突然增高，易导致成瘾。 口服给药：在慢性疼痛治疗中应多采用阿片类药
物的控释制剂，药物在胃肠道缓慢释放，使血液 中的活性物质在一定程度上保持恒定。不亦成瘾
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阿片类药物
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吗啡
【体内过程】口服后易自胃肠道吸收，但首关 消除明显，生物利用度低，故常用注射给药。 皮下注射后30分钟已有60%吸收。约1/3与血 浆蛋白结合。未结合型吗啡迅速分布于全身， 仅有少量通过血脑屏障，但已足以发挥中枢 性药理作用。
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（3）镇咳 吗啡抑制咳嗽中枢，有镇咳 作用。
（4）其它：吗啡可缩瞳，针尖样瞳孔 为其中毒特征。
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2．消化道
吗啡可止泻及致便秘。其原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑肌，提高 其张力。甚至达到痉挛的程度。由于胃窦部及十二指肠上部张 力提高，蠕动受抑制，胃排空延迟；小肠及大肠平滑肌张力提 高，使推进性蠕动减弱，食糜通过延缓；回盲瓣及肛门括约肌 张力提高，肠内容物通过受阻；
ＩＡＳＰ发起一个年度性的“世界镇痛日”活动，目的是 使“免除疼痛”的理念深入人心，进一步加深对 “免除 疼痛是基本人权” 的认识。
但是实现全球疼痛治疗有赖于多种措施的结合，教育、观 念、统一标准、立法、放松国家对阿片药物管制、国际合 作。
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镇痛药物的分类
按作用机理
阿片类 非阿片类 辅助用药
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关于成瘾性
ＷＨＯ已经不再使用“成瘾性”这一术语，取而代之 的是“药物依赖性”，即“在生理以及行为上不同 程度地将使用精神活性药物（麻醉药物）作为日常 首要之需要，其特点是渴求获得及使用这些药物， 并有长期寻求这些药物的行为”。躯体依赖性和耐 受性是阿片类镇痛药物治疗中的正常生理反应，不 同于“药物依赖性”。美国的有关法规规定：“在 没有其它有效的治疗措施时，医生可以给疼痛患者 使用麻醉性药物”。
世界卫生组织（ＷＨＯ）也于２０００年提出“慢 性疼痛是一类疾病”。现已把疼痛称为继呼吸、脉 搏、体温和血压之后的人类第５大生命指标。
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疼痛治疗现状
目前疼痛并没有得到及时有效的控制，尤以亚洲国家严重， 普遍存在阿片成瘾恐惧症。
ＷＨＯ已经联合ＩＡＳＰ和国际麻醉剂控制委员会一起呼 吁降低阿片成本，改善对医用阿片类药物过分控制的现状。
镇痛药合理应用
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引言
疼痛的定义
国际疼痛学会（IASP）于1986年提出：疼痛是由实 际的或潜在的组织损伤引起的一种不愉快的感觉和情 感经历。
争议：生理和心理因素 如果仅将疼痛定义为与组织损伤或潜在的组织损
伤相关的经历，显然忽略了疼痛的心理因素，可能会 影响对一些患者疼痛的诊断和治疗。
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１９９９年在维也纳召开的第九届世界疼痛大会 （ＩＡＳＰ）首次提出了“疼痛不仅仅是一种症状， 也是一种疾病”的概念。
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【药理作用】
1．中枢神经系统 （1）镇痛、镇静
吗啡有强大选择性镇痛作用，但意识及其它感觉不受影 响。吗啡对各种疼痛都有效，而对持续性慢性钝痛的效 力大于间断性锐痛。
吗啡还有明显镇静作用；并能消除由疼痛所引起的焦虑、 紧张、恐惧等情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力。
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（2）抑制呼吸
治疗量吗啡即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢；剂 量增大，则抑制增强。急性中毒时呼吸频率可减 慢至3～4次/分。 吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性，同 时，对桥脑内呼吸调整中枢也有抑制作用。
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【药理作用】
1．中枢神经系统 与吗啡相似。皮下或肌内注射后 10分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时间比吗 啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射 80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。 约10%～20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡 在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。
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阿片类：
弱阿片类：以可待因为代表，还有右 旋丙氧酚和羟考酮；
强阿片类：以吗啡为代表，常用的有 口服吗啡普通片和控释片，以及丁丙 诺菲、芬太尼、美散痛、ຫໍສະໝຸດ Baidu冷丁等。
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非阿片类：①非甾体类抗炎药：包括水杨 酸类药物（阿司匹林）和非水杨酸类药物 （布洛芬）；②扑热息痛。
辅助药：①抗惊厥药：酰胺咪嗪、丙戊酸 等；②抗抑郁药：阿米替林、丙咪嗪等； ③抗焦虑药：苯二氮杂卓类、安定、酚噻 嗪类等；④皮质类固醇类。
治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻， 胆囊内压力明显提高，可导致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可 部分缓解之。
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3．心血管系统
吗啡扩张阻力血管及容量血管，引起体位性 低血压，其降压作用是由于它使中枢交感 张力降低，外周小动脉扩张所致。降压作 用可部分地被抗组胺药所对抗，因而该作 用部分地与吗啡释放组胺有关。吗啡抑制 呼吸，使体内CO2蓄积，故致脑血管扩张而 颅内压增高。