抗高血压药物的分类及应用
降压药的种类以及功能主治
降压药的种类以及功能主治1. 降压药的分类降压药广泛应用于高血压治疗,根据不同的药理作用机制和药物组成,可以将降压药分为以下几类:•针对血管收缩的药物–钙通道阻滞剂:通过阻断細胞膜上的钙通道,减少钙离子进入血管平滑肌细胞,降低血管紧张度,从而扩张血管,降低血压。
常见的药物有非洛地平、氨氯地平等。
–α-受体阻滞剂:通过阻断血管平滑肌α-受体的兴奋,使血管扩张,血压降低。
常见药物有普拉索辛、他唑巴坦等。
•影响心脏功能的药物–β-受体阻滞剂:通过阻断β-受体的兴奋,抑制交感神经对心脏的作用,降低心脏收缩力和心率,减少心脏对外周血管的需氧量,降低血压。
常见药物有美托洛尔、阿替洛尔等。
–血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):通过抑制血管紧张素转化酶的活性,降低血管收缩素Ⅱ的生成,从而扩张血管,降低血压。
常见药物有卡托普利、以普利等。
•影响血容量的药物–利尿剂:通过增加尿量、排除体内多余液体和盐分,减少血容量,从而降低血压。
常见药物有袢利尿剂如呋塞米、噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪等。
•其他降压药物–中枢性降压药物:通过抑制交感神经系统的兴奋,减慢心脏的收缩和减少血管的收缩,降低血压。
常见药物有甲基多巴、呋塞米等。
2. 降压药的功能主治降压药物的主要作用是通过降低血压来预防和治疗高血压病,从而减少心脏、脑血管和肾脏的损害。
不同类别的降压药物有不同的作用机制和主要适应症,具体如下:•针对血管收缩的药物–钙通道阻滞剂:适用于高血压患者,尤其适用于老年患者和非洛地平等药物还具有缓解心绞痛症状的作用。
–α-受体阻滞剂:适用于轻到中度高血压患者,且常用于联合其他降压药物。
•影响心脏功能的药物–β-受体阻滞剂:适用于高血压、心肌梗死后、心力衰竭以及心律不齐等心血管疾病患者。
–血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):适用于高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等患者,还可以减少心肌重塑。
•影响血容量的药物–利尿剂:适用于水钠潴留型高血压患者,尤其适用于伴有水钠潴留的心力衰竭患者。
降压药物名称及应用原则
降压药物名称及应用原则降压药物是用于治疗高血压的药物,通过降低血压来预防和减少心血管事件的发生。
降压药物的种类很多,主要分为以下几类:1. ACE抑制剂(血管紧张素转化酶抑制剂):ACE抑制剂可以抑制血管紧张素的转化,从而降低血管紧张素Ⅱ的生成,减少血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用,最终使血管扩张,降低血压。
常见的ACE抑制剂有卡托普利、依那普利等。
应用原则是适用于年轻人和无肾功能损害的高血压患者。
2. ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂):ARB作用机制与ACE抑制剂类似,通过阻断血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用,减轻血管紧张素Ⅱ引起的血管损伤,从而降低血压。
常见的ARB有缬沙坦、厄贝沙坦等。
应用原则是适用于无法耐受ACE 抑制剂或有气喘的高血压患者。
3. CCB(钙离子通道阻滞剂):CCB通过阻断细胞内钙离子进入细胞,抑制平滑肌收缩,使血管扩张,降低血压。
常见的CCB有氨氯地平、硝苯地平等。
应用原则是适用于老年人及伴有心绞痛的高血压患者。
4. 利尿剂:利尿剂可以增加尿量,减少体内液体潴留,降低血容量,从而降低血压。
常见的利尿剂有噻嗪类利尿剂、袢利尿剂等。
应用原则是适用于体重超重或水肿明显的高血压患者。
5. β受体阻滞剂:β受体阻滞剂通过阻断β受体,降低心率和心输出量,减轻心脏负荷,从而降低血压。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
应用原则是适用于伴有心绞痛、心肌梗死等心脏病的高血压患者。
6. 中枢作用降压药:中枢作用降压药通过影响交感神经系统来降低血压。
常见的中枢作用降压药有甲基多巴、肼屈嗪等。
应用原则是适用于年轻人、血压反应性高以及神经性高血压患者。
降压药物的应用原则主要是根据患者的年龄、病史、合并症等情况进行个体化的选择。
同时,还需要综合考虑药物的疗效、副作用、相互作用以及患者的耐受性等因素。
通常情况下,首选的降压药物是ACE抑制剂和ARB,因为它们在降压的同时还具有保护肾脏和心血管系统的作用。
高血压药ppt课件
4.钙拮抗药 如硝苯地平等。
5.血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。
高血压药
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一、利尿药
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)
降压机制 短期: 排Na+利尿, ↓细胞外液和血容量。 长期: 排Na+致血管平滑肌内Na+ ↓ , ↓Na+-Ca2+ 交 换, Ca2+ ↓ ,血管平滑肌舒张; 对NA反应性 ↓。
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二、肾素-血管紧张素醛固酮系统抑制药
(一) 肾素抑制药 依那吉仑(enalkiren) 瑞米吉仑(remikiren)
抑制肾素,使血管紧张素原不能转为血管紧张素 Ⅰ和血管紧张素Ⅱ。
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五、 AT1受体阻断药
常用药物:
氯 沙 坦 ( losartan) 缬 沙 坦 ( valsartan)
t1/2约2 h,但其降压作用可持续24 h,是因为其在 体内转变为活性代谢产物EXP-3174的t1/2为6~9 h。
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临床应用
氯沙坦可用于轻、中度高血压, 适用于不同年龄 的高血压患者,对伴有糖尿病、肾病和慢性心功 能不全患者有良好疗效。
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不良反应
可引起低血压、肾功能障碍和高血钾症等, 有低 血压及肾功能障碍时尤易发生。 不宜用于妊娠中、晚期。早期妊娠一旦确诊应尽 早停止使用。
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临床应用
轻度高血压:氢氯噻嗪12.5~25mg 中、重度高血压:合用其他降压药。 噻嗪类是降压治疗的基础药物之一,多与其他 降压药合用,可减少后者剂量,减少不良反应。
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不良反应
长期用可致电解质紊乱、产生低血K+、低血Na+ 、 低血Cl-、低血 Mg2+、低血容量;长期或大量 使 用可致代谢紊乱,如引起高尿酸血症、高血 糖 及高脂血症。
常用降压药的分类和代表药及使用注意事项-ppt课件优选全文
四、利尿剂
降压作用明确,是难治性高血压的基础药物之一,尤其对老年高血压、心力衰竭患者有益,慎用于有糖脂代谢异常者,大剂量利尿剂对血钾、尿酸及糖代谢可能有一定影响,要注意检查血钾、血糖及尿酸。常用药有双氢氯噻嗪 、呋噻米 、螺内酯 。
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五、β受体阻滞剂
降压作用明确,小剂量适用于伴心梗后、冠心病心绞痛或者心率偏快的1-2级高血压。对心血管高危患者的猝死有预防作用。对哮喘、慢性阻塞性肺气肿、严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用,慎用于糖耐量异常者或运动员。β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率,减压缓和,1~2周内起作用。副作用:支气管痉挛、心动过缓、体位性低血压、心力衰竭加重、抑郁、引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛、抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。 HR<55考虑停药,长期适用注意对糖脂代谢的影响。常用药有: 美托洛尔 、比索洛尔 。
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硝苯地平有短效与长效之分,短效硝苯地平片口服后瞬时全部被吸收,大约在十分钟就起作用,但也很快就消退了约3到4小时。 长效硝苯地平,包括缓释与控释2种剂型。缓释片,作用特点在每一个药物分子外面用上不同的生物外膜,延缓它吸收,药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好;随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在24小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳 。
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六、α受体阻滞剂
降压作用起效较迅速强力,但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点:改善胰岛素抵抗。适用于高血压伴前列腺增生患者,但体位性低血压者禁用,心力衰竭者慎用,不良反应:1、体位性低血压:为这类药物的主要不良反应,在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生,建议首次给药放在睡觉前,并且首剂减半。在给药过程中,应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速; 3、水钠潴留; 4、一般反应:包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等,常用药有:哌唑嗪、乌拉地尔 。
抗高血压药物的分类及作用机制
抗高血压药物的分类及作用机制1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):作用机制:ACEI是一类抑制血管紧张素转换酶(ACE)的药物,在体内抑制ACE的活性,使得血管紧张素Ⅰ不被转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂,可导致血管收缩和水钠潴留。
作用特点:ACEI可扩张外周血管、减少体循环血容量,从而降低血压。
此外,ACEI还能抑制醛固酮的分泌,改善心脏的结构和功能。
2.血管紧张素受体阻滞剂(ARB):作用机制:ARB是一类竞争性抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物,阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合。
作用特点:ARB具有类似ACEI的作用,可以扩张外周血管、减少水钠潴留,从而降低血压。
与ACEI相比,ARB的优点是不干扰血管紧张素Ⅰ的降解和降低的肾素分泌。
3.钙通道阻滞剂(CCB):作用机制:CCB通过阻断细胞膜上的钙通道,阻止细胞内钙离子的进入,从而降低钙离子浓度,使血管平滑肌松弛,降低血管阻力和血压。
作用特点:CCB主要作用于血管,特别是小动脉和小静脉,可有效扩张血管,减少外周血管阻力。
同时,CCB还具有心肌抑制作用,降低心率和心力,从而减少心脏对氧需求的需求。
4. β受体阻滞剂(β-Blockers):作用机制:β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用,降低交感神经系统的兴奋性,减慢心率,降低心脏收缩力和心脏排血量。
作用特点:β受体阻滞剂可以减少心脏的需氧量,降低心脏对氧的需求,从而减轻心肌负荷。
此外,β受体阻滞剂还可减少肾素的释放,降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
5.利尿剂:作用机制:利尿剂通过增加尿液排出量,降低体液容量,减少心脏前负荷,从而降低血压。
作用特点:利尿剂可促进水钠的排泄,减少体液容量,降低血压。
常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢带类利尿剂和醛固酮拮抗剂等。
需要注意的是,有些药物可能具有多种机制的作用,例如一些药物既可以作为降压药物使用,又可以作为利尿药物使用。
总的来说,抗高血压药物的分类及作用机制多种多样,通过不同机制的作用,可以达到降低血压的效果。
药店员工培训:抗高血压药物分类及应用
康
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药
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七、高血压病的并发症
1.靶器官和并发症 (1)靶器官:高血压所累及的器官 (2)高血压并发症:高血压病引起靶器官损 害的严重后果。 2、高血压与血栓 血栓形成的三个基本因素: a.血管壁的损伤:最大影响因素b.血流减慢c. 血液成分发生了改变 血栓:动脉血管内的流窜犯 康 益 医 药 健 康
康 益 医 药 健 康
常用的降压药
• • • • • • 利尿剂 肾上腺素能受体阻滞剂 钙通道阻滞剂(钙拮抗剂-二氢吡啶类) 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 血管紧张素Π受体拮抗剂 复方制剂
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(一)利尿剂
• 1、噻嗪类:氢氯噻嗪(双克) 帕胺类:吲哒帕胺(寿比山) • 2、保钾类:螺内酯(安体舒通) • 3、袢利尿剂:呋塞米(速尿)
肾脏钠水潴留
高血压
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大动脉弹性减退致使外周血管压力反射波提前是单纯 收缩期高血压的主要机制。 总之,高血压是一组异质性疾病,病因发病机制不尽 相同,一些细节问题尚须进一步研究。
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病 理
小动脉
中层平滑肌细胞增殖和纤维化 ; 促进动脉粥样硬化。
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心脏 左心室肥厚扩大(高血压心脏病),心衰。 脑 脑出血、脑血栓、腔隙 性脑梗塞。 肾脏 肾小球纤维化、萎缩;肾 小动脉硬化;动脉增生性 内膜炎及纤维素样坏死。 终致肾衰。
老年高血压的特点
• ≥60岁的高血压即为老年高血压。 • 50%以上为单纯收缩期高血压。 • 部分有中年时的高血压延续而来,属混 合性高血压。 • 常有不同程度的靶器官损害,如:脑卒 中、心力衰竭、心肌梗塞和肾功能衰竭。 • 易造成血压波动及体位性低血压,尤其 服用降压药物时。
常用抗高血压药物的临床应用
常用抗高血压药物的临床应用高血压是一种常见的心血管疾病,临床上常用抗高血压药物进行治疗。
本文将详细介绍常用抗高血压药物的临床应用,包括药物分类、药物特点、适应症、药物剂量和不良反应等。
具体内容如下:一、钙通道阻滞剂1. 药物分类:二氢吡啶类(如硝苯地平)、非二氢吡啶类(如维拉帕米)2. 药物特点:通过阻断钙通道,降低血管平滑肌细胞内的游离钙离子浓度,达到扩张血管的作用。
3. 适应症:高血压、心绞痛、冠心病等。
4. 药物剂量:剂量根据患者具体情况而定,一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应:常见不良反应包括头痛、面部潮红、心动过速等。
二、β受体阻滞剂1. 药物分类:选择性β1受体阻滞剂(如美托洛尔)、非选择性β受体阻滞剂(如普萘洛尔)2. 药物特点:通过阻断β受体,降低交感神经刺激引起的心率和收缩力增加,从而减轻心脏的负担。
3. 适应症:高血压、心绞痛、心律失常等。
4. 药物剂量:剂量根据患者具体情况而定,一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应:常见不良反应包括乏力、头晕、心律失常等。
三、利尿剂1. 药物分类:袢利尿剂(如呋塞米)、噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)、保钾利尿剂(如螺内酯)2. 药物特点:通过促进尿液排出,减少体内水分和钠离子的潴留,达到降低血压的作用。
3. 适应症:高血压、心力衰竭、肾功能减退等。
4. 药物剂量:剂量根据患者具体情况而定,一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应:常见不良反应包括低钾血症、低血压、尿酸升高等。
四、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)1. 药物分类:卡托普利、依那普利等2. 药物特点:通过抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素II的,减少血管紧张素II对血管的收缩作用。
3. 适应症:高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后等。
4. 药物剂量:剂量根据患者具体情况而定,一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应:常见不良反应包括咳嗽、低血压、高钾血症等。
五、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)1. 药物分类:氯沙坦、缬沙坦等2. 药物特点:通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
抗高血压药物分类及介绍
抗高血压药物分类及介绍
高血压是一种常见的心血管系统疾病,如果不及时治疗,可能引发各种严重并发症,如心肌梗死、中风等。
抗高血压药物是高血压治疗中必不可少的部分,下面我们来介绍一下抗高血压药物的分类及其特点。
一、利尿剂
利尿剂是一类能够促进肾脏排出多余的水分和电解质的药物,从而有效地降低血压的药物。
常用的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、髓袢利尿剂等。
这类药物的特点是成本低,副作用小,但需要密切监测血钾水平。
二、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂是一类能够阻止心脏β受体上肾上腺素的作用,从而抑制心率和降低心输出量的药物。
常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
这类药物的特点是具有降低心脑血管事件的作用,但不适合肺部疾病患者使用。
三、ACE抑制剂
ACE抑制剂是一类能够抑制血管紧张素转换酶(ACE)作用,
降低血管紧张素II(AngII)水平的药物。
常用的ACE抑制剂有依普利酰、贝那普利等。
这类药物能够降低心脑血管事件的发生率,对糖尿病等合并症有一定的风险降低效果。
四、钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂是一类能够阻滞血管内钙通道、降低血管平滑肌
细胞收缩的药物。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物能够降低冠心病发病率和心脏事件的发生率,但女性不
能过量使用。
总体而言,抗高血压药物需要根据患者的具体情况进行个体化
治疗和调整。
常见的肾脏疾病、糖尿病、肝硬化、妊娠等均需要
在用药时注意,尽量避免药物相互作用和不良反应的出现,以提
高治疗效果和保障患者身体健康。
临床常用抗高血压药物的分类及联合应用
临床常用抗高血压药物的分类及联合应用高血压病是一种需要终身治疗的疾病,其治疗的目标不仅仅是降低血压而且在于预防和减轻靶器官的损害,提高生活质量和延长生命。
因而要求将血压降至正常或接近正常,并24h保持此水平,切忌波动过大(易损伤心、脑、肾等靶器官)。
要达到此目标,长时间应用单一种降压药往往难以实现。
因此抗高血压药物的选择应结合具体病情,根据患者生理病理状况、有无合并症等,联用2种和多种降压药物,实行个体化原则。
自20世纪80年代后期以来,对各种降压药的药理研究取得了长足的进步,可供临床用药选择的空间大大增加。
现将临床常用的抗高血压药物的分类及联合应用原则综述如下,供门诊病人参考。
标签:高血压药物分类联合应用1 抗高血压药物的分类1.1 利尿剂应用较多的是氢氯噻嗪、吲达帕胺和螺内酯。
此类药物降压作用确切,自20世纪60年代开始用于抗高血压治疗,并一直延续至今,常与其他降压药联用治疗中、重度高血压和高血压伴心衰患者。
以利血平、氢氯噻嗪、肼屈嗪等组成复方降压片等应用非常广泛。
1.2 β-受体阻滞剂美托洛尔(倍他乐克)和比索洛尔(康可),能有效的抑制异丙肾上腺素的作用,减慢心率,降低血压,同时降低心肌耗氧量,对血脂及血糖代谢也无不良影响,因而耐受性好、安全性高,适用于各种类型的高血压及心绞痛、心肌梗死等。
阿替洛尔(氨酰心安)除具有降压作用外,还有抗心律失常和抗心绞痛作用,尤其适用伴有心绞痛、心肌梗死及心动过速的高血压患者。
1.3 钙拮抗剂此类药物的主要作用机制是选择性地阻断血管平滑肌细胞钙离子内流,抑制兴奋-收缩偶联,降低血管平滑肌张力,扩张外围血管,从而降低血压。
老年高血压的血流动力学主要特征之一是周围血管阻力增高,因而治疗上选择以扩张阻力血管为主要作用的钙拮抗剂是合理的。
1.4 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)AECI与β-受体阻滞剂和钙拮抗剂一样,都是文献推荐的新型抗高血压药物,此类药物可抑制肾素-血管紧张素系,减轻血管收缩,降低外周阻力而降压,同时还可减少缓激肽积聚,使血管扩张,降低心脏前后负荷,改善心功能[3]。
常用抗高血压药物及分类
髙血压患者不断上升,血压管理与达标治疗,需要广大脉友对抗髙血压药物的适应证和不良反应有充分的了解,故,今天先从抗髙血压药物的相关知识整理开始.•••••一、常用抗高血压药物及分类1利尿药:常单独用于抗轻度髙血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。
代表药有氢氯噬嗪、号I哒帕胺。
长期使用此类药易致糖耐量降低川IL糖升髙, 高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、髙密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。
氢氯噬嗪:早期是通过排钾利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
长期服用可引起髙尿酸血症,痛风病人禁用,糖尿病病人慎用。
作为基础降压药用于各型髙血压, 常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。
2钙拮抗药:适合于各型髙血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
用于轻、中、重度髙血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、髙脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 B受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的髙血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔(“、B受体阻滞剂)、卡维地洛。
普蔡洛尔:减少心输岀量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度髙血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的髙血压疗效较好。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,支气管哮喘病人禁用,长期用药不能突然停药。
高血压常用药物的分类及作用
高血压常用药物的分类及作用1.利尿剂常用药物:噻嗪类使用最多,常用的有氢氯噻嗪和氯噻酮。
分类:有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂三类。
作用机制:适用于轻、中度高血压,敏感性高血压,合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。
不良反应:利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢,往往发生在大剂量时,因此推荐使用小剂量,不良反应主要是乏力、尿量增多。
痛风患者禁用,肾功能不全者禁用。
2.β受体阻滞剂常用药物:常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。
分类:有选择性(β1)、非选择性(β1与β2)和兼有α受体阻滞三类。
作用机制:适用于各种不同严重程度高血压,尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者,对老年人高血压疗效相对较差。
不良反应:主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。
β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用,并可增加气道阻力。
急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。
3.钙通道阻滞剂常用药物:又称钙拮抗剂,主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓。
分类:根据药物作用持续时间,钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。
作用机制:相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效,高钠摄入不影响降压疗效;在嗜酒的患者也有显著的降压作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者;长期治疗还有抗动脉粥样硬化作用。
不良反应:开始治疗阶段有反射性交感神经活性增强,引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿,不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞者患者中应用。
4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)常用药物:常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。
分类:略作用机制:ACEI抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用,在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效,特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。
常用抗高血压药的分类及应用
降压药的种类有哪些?常见的降压药有哪些?它们的副作用有哪些?A、六大类降压药a 利尿药不良反应:长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛;此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。
氢氯噻嗪别名:双氢噻嗪双克双氢克尿塞呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离曲帕胺复方盐酸阿米洛利胺苯蝶啶b β-受体阻断药不良反应:四肢冰冷,疲劳,肠胃不适,心动过缓;情绪变化,心脏衰竭;头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等酒石酸美托洛尔别名:倍他乐克阿替洛尔天偌敏富马酸比索洛尔康可博苏盐酸阿罗洛尔阿尔马尔盐酸普萘洛尔心得安c 拮抗药(生理降压药)不良反应:头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹;偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏;头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。
苯磺酸氨氯地平别名:洛活喜尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶拉西地平乐息平三精司乐平非洛地平波依定硝苯地平 (心痛定)(拜新同)(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平)盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮维拉帕米缓释异搏定盐酸尼卡地平佩尔仙立乐卡地平再宁平d α-受体阻断药(降压又降脂)不良反应:头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等卡维地洛达利全络德盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定布那唑嗪迪坦妥哌唑嗪脉宁平e (血管紧张素转化酶抑制药)不良反应:头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等盐酸贝那普利洛新卡托普利开博通硫甲丙脯酸希拉普利抑平舒雷米普利瑞泰赖诺普利捷赐瑞福辛普利纳蒙诺培哚普利雅施达马来酸依那普利康宝顺悦宁定f (血管紧张素受体拮抗药)不良反应:腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、肾等脏器损害等颉沙坦代文氯沙坦钾科素亚海捷亚替米沙坦美卡素伊贝沙坦安博维吉加B、性能各异的其他药利血平血安平寿比安蛇根碱复方降压片复方利血平片脉舒静降压静片美加明异坎胺盐酸肼苯哒嗪盐酸肼酞嗪双阱屈嗪双肼酞嗪血压达静地巴唑门冬氨酸钾镁脉安定潘南金硝普钠北京降压0号复方降压片甲基多巴盐酸可乐定氯压定催压降 110降压药C、中药清脑降压片、牛黄降压、麝香脑脉康胶囊、心脑静片、镇脑宁、脑立清丸、愈风宁心片、复方羚角降压片目前高血压病人常用的抗高血压药物,按照药理的作用,可以分为六大系列。
抗高血压药物的分类及作用机制讲义ppt课件
抗高血压药物的不良反应 为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益
高血压是一种终身疾病,需要坚持药物治疗,将血 压控制在正常范围内。在该病的治疗中,选择适合的药 物是有效控制患者血压、降低并发症出现概率的首选方 式。抗高血压各类相关药物的不良反应如下: (1) 利尿剂、β- 受体阻滞剂:易引起糖、脂类代谢疾病 (2) α- 受体阻滞剂:易导致体位性高血压 (3) ACEI:干咳、皮疹和神经性血管水肿 (4) 利尿剂:引发体内K+ 流失,增加痛风危险 (5) ARB :味觉缺失、肾衰等。
该药可用于各型高血压,若3~6周后血压下降仍不理 想,可加用利尿药。
抗高血压病的药物分类及其作用机制 为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益
钙拮抗剂
作用机制: 血管平滑肌细胞的收缩有赖于细胞内游离钙,若抑
制了钙离子的跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降。钙 拮抗药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而 降低血压。钙拮抗药品种类繁杂、结构各异。从化学结构上 可将其分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。前者对血管平滑肌 具有选择性,较少影响心脏,后者对心脏和血管均有作用, 故在选择时应根据实际情况而定。
抗高血压病的药物分类及其作用机制 为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益
利尿药
作用机制: 所有利尿药的降血压效果均始于排钠利尿的增加从
而使血浆容量、细胞间液容量下降,静脉回心血量和心排出 量降低。长期给药后心输出量逐渐恢复至给药前水平而降压 作用仍能维持,此时细胞外液容量仍有一定程度的减少。
高血压药分类与特点及联合用药
高血压药分类与特点利尿剂:常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。
代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离)。
长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。
β受体阻滞剂:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安),比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德)。
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。
但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、苯那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。
钙拮抗剂:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
代表药为硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫■(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)、拉西地平(乐息平、司乐平)、尼群地平等。
交感神经抑制剂:可乐定、利血平(降压灵)、甲基多巴、哌唑嗪等。
此类药物可扩张血管,减轻心脏负担,并可治疗慢性心功能不全,降低血液中胆固醇及甘油三酯,升高高密度脂蛋白的良好作用,最适于伴高脂血症,前列腺服大,心功能不全的高血压患者。
为避免首剂效应及体位性低血压、宜从小剂量开始,后递增用量。
作用于血管平滑肌的药物:肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠等。
前五种为国内外专家推荐的一线药物。
近年来新开发的血管紧张Ⅱ受体阻滞剂降压效果好且副作用小,常用的有洛沙坦(科素亚),缬沙坦(代文)等。
常用降压药都有哪些分类及作用
常用降压药分类及作用
高血压是一种常见的心血管疾病,严重程度较高,特别是长时间不得到有效控制时,会引发多种心脑血管并发症。
常见的治疗方法之一就是采用降压药物来调控患者的血压水平。
降压药物根据其作用机制和药理学特点可分为多种类型。
1. 利尿剂
利尿剂是广泛应用于降压治疗的一类药物,通过促进尿液的排泄来减轻体内液体和盐分的潴留,降低血容量和血压。
常见的利尿剂包括噻嗪类、袢利尿剂和醛固醇类等。
2. 肾素-血管紧张素-醛固醇系统抑制剂(ACEI)
ACEI是通过抑制肾素-血管紧张素-醛固醇系统的某些关键酶来减少血管紧张素的合成,达到降压的效果。
常见的ACEI 包括依那普利、贝那普利等。
3. 钙通道拮抗剂
钙通道拮抗剂阻断钙离子进入心脏和平滑肌细胞,减少血管收缩,扩张冠状动脉和周围血管,从而降低血压。
常见的钙通道拮抗剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
4. β受体阻滞剂
β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素能β受体的作用,减慢心率、降低心排出量和血压,并减轻心脏负担,达到降压作用。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿莫洛尔等。
5. 醛固醇合成酶抑制剂
醛固醇合成酶抑制剂是一类降压药物,通过抑制胆固醇的合成来影响醛固醇类固醇的合成,减少动脉硬化进程,从而减
轻心脏负担,降低血压。
常见的醛固醇合成酶抑制剂包括辛伐他汀、普伐他汀等。
不同类型的降压药物有着不同的作用机制和适应症,患者在使用降压药物时应遵循医嘱,根据自身情况选择适合的降压药物,并定期复诊,及时调整治疗方案。
在接受药物治疗的同时,患者还应积极调整生活方式,如合理膳食、适量运动、戒烟限酒等,以提高治疗效果,保持血压稳定。
利用抗高血压药物控制高血压抗高血压药的正确使用方法和注意事项
利用抗高血压药物控制高血压抗高血压药的正确使用方法和注意事项高血压是一种常见的慢性疾病,严重时会引发心脑血管疾病,危害人体健康。
为了控制高血压,医生常常会建议患者使用抗高血压药物。
本文将介绍抗高血压药物的正确使用方法和注意事项,帮助患者更好地控制血压。
一、抗高血压药物的分类和作用机制抗高血压药物根据其作用机制,可以分为多个类别,包括钙离子拮抗剂、β受体阻滞剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)等。
钙离子拮抗剂可以通过抑制钙离子的进入血管平滑肌细胞,降低血管的紧张度,从而降低血压。
β受体阻滞剂可以降低心率和心输出量,减轻心脏的负荷,进而降低血压。
利尿剂可以促使体内多余的液体通过尿液排出,减少体内液体潴留,达到降压的效果。
ACEI和ARB是通过抑制血管紧张素的合成或阻断其受体而起到降压的作用。
二、正确使用抗高血压药物的方法1. 遵循医生指导:患者在使用抗高血压药物时应遵循医生的指导,在用药前应充分了解药物的相关信息,包括使用方法、剂量和频率等。
2. 定时服药:按时服药是保证药物疗效的重要保障,患者应当按照医生的指示定时服药,切勿随意更改剂量或停药。
3. 不要独自调整剂量:患者在使用抗高血压药物时,如果发现血压未达到预期降低效果,切勿擅自增加剂量或频率,而是应该咨询医生并遵循其建议。
4. 避免突然停药:一些患者在使用抗高血压药物时,可能会出现不适或者觉得血压已经稳定,从而擅自停药。
这种行为往往会导致血压反跳,进而增加患者心脑血管疾病的风险。
所以,患者应遵循医生的指导,逐渐减少剂量并在医生的监督下停药。
5. 注意饮食结构:患者在使用抗高血压药物期间,应注意饮食结构的合理搭配,避免高盐、高脂肪的食物摄入。
合理的饮食结构可以帮助降低血压,增强药物的疗效。
三、抗高血压药物的注意事项1. 不良反应:抗高血压药物在使用过程中,有可能引起一些不良反应,如头痛、乏力、心慌等。
如果患者出现不适症状,应及时告知医生,听从医生的建议调整用药方案。
抗高血压药物介绍ppt课件
β-受体阻滞剂和利尿剂的联合治疗比 其它的联合治疗可导致更多新发糖尿 病。
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适宜联合应用的用药方案
血管紧张素转化(ACEI)抑制药 与钙通道阻滞剂合用,两者既抑 制了肾素-血管肾张素系统,又降 低了外周血管阻力,会给肾脏带 来特殊益处,因此,临床上常用 于有左室肥厚、心功不全的轻、 中、重度高血压,尤其是老年性 高血压患者。
作用机制
竞争性抑制血管紧张转换酶,阻止无活性的 血管紧张素I转换成有活性的血管紧张素II ,防止其所介导的血管收缩。
抑制包括缓激肽在内的血管扩张激肽类的降 解,导致这些物质在组织中浓度增加,这两 种作用均对降低血压有效。
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血管紧张素转化酶(ACEI)抑制药
常用药物
贝那普利、依那普利、卡托普利
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血管紧张素II受体拮抗药和钙通道 阻滞剂联合治疗对肾脏有保护作 用。
血管紧张素II受体拮抗药与噻嗪类 利尿药联用对肾素-血管紧张素-醛 固酮系统(RAAS)和容量机制有 双重阻断作用 ,并且两者有协同 降压作用。
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三、建议用药
对所有高血压并发心血管疾病的 患者,不论其总胆固醇(TC)及低 密度脂蛋白胆固醇(LDL)的基础 浓度如何,均建议用他汀类药 。 他汀药物治疗可以减少高血压患 者的心血管病发病率及死亡率 。
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谢谢!
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二苯哌嗪类
桂利嗪、双嘧达莫
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5、扩张血管药
作用机制
直接扩张毛细小动脉,降低外周阻 力而降压。
可静注,效果确切,作用迅速。控 制高血压急症、高血压危象尤为有 效。
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扩张血管药
常用抗高血压及应用
中枢神经系统
可乐定 clonidine
[药理作用及作用机制] 药理作用及作用机制]
1)扩小A,心收缩力 扩小A ↓,心输出量↓, 心输出量↓ 肾小球血流量和肾 小球滤过率不变; 小球滤过率不变; 2)抑制胃酸分泌和胃肠蠕动; 抑制胃酸分泌和胃肠蠕动; 对中枢神经系统有镇静作用。 3)对中枢神经系统有镇静作用。
[应用] 应用] 适于中度高血压,尤高血压兼溃疡病者 兼溃疡病者; 适于中度高血压,尤高血压兼溃疡病者; 肾性高血压或伴有肾功不良的高血压患者; 肾性高血压或伴有肾功不良的高血压患者; 吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。 吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。 [不良反应] 不良反应] 久用引起水钠潴留; 久用引起水钠潴留; 镇静、嗜睡、便秘、腮腺痛; 镇静、嗜睡、便秘、腮腺痛; 突然停药可出现交感神经功能亢进症状,BP ,BP↑ 突然停药可出现交感神经功能亢进症状,BP↑。
降压机制:激动中枢的 α2、I1咪唑啉受 降压机制: 中枢抑制神经元兴奋→外周交感活性↓ 体→中枢抑制神经元兴奋→外周交感活性↓。 ①选择性激动延脑孤束核次一级神经元突 选择性激动延脑孤束核次一级神经元 延脑孤束核次一级神经元突 触后膜的α 受体; 触后膜的α2受体; ②激动延脑腹外侧核吻侧端的I1咪唑啉受 激动延脑腹外侧核吻侧端的 延脑腹外侧核吻侧端的I receptor); 体(I1-imidazoline receptor); 激动中脑阿片受体 中脑阿片受体。 ③激动中脑阿片受体。与其降压和治疗阿 片类药物的戒断症状有关。 片类药物的戒断症状有关。
AT1阻断药:氯沙坦,缬沙坦 阻断药:氯沙坦,
Sympathetic nervous control 五 、 交 感 神 经 阻 滞 药 ③ ④ ② ①
1. 中枢性抗高血压药
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抗高血压药物的分类及临床应用摘要:高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征,是全球范围内的重大公共卫生问题。
而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。
随着国民生活水平的不断提高,人口老龄化的进程不断加速,高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。
目前降压药物品种繁多,新药的应用也是逐年上升。
这样虽然扩大了医师用药的选择范围,但如果用药不合理,就会造成降压药的滥用,加重患者的经济负担。
故要求临床医师应对不同患者,在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下,合理选择具有良好效价的治疗药物。
本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。
总结了六大类一线降压药的发展历史,作用机制及适宜人群。
阐述了如何根据患者的实际情况,科学合理的联合使用降压药,以提高治疗效果和患者的依从性,并且最大程度的降低药物的副作用。
希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。
关键词:高血压抗高血压药物合理应用高血压病是最常见的心血管病,是全球范围内的重大公共卫生问题。
根据流行病学研究,血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素,因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。
([1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期)2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示,将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。
随着国民生活水平的不断提高,人口老龄化的进程不断加速,高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。
([1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养 2013.01(上))根据相关数据表明,中国35—74岁的成年人高血压患病率为27.2%。
[1](钱之玉.药理学进展.东南大学出版社。
2005:122.)由此可见,如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。
本文对抗高血压药物的分类,作用机制及临床应用进行综述,为该类药物的合理选用,联用应用提供参考。
1、抗高血压药物的分类目前世界卫生组织(WHO)推荐的抗高血压药物有六大类:利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。
2、各类降压药的发展及作用机制2.1 利尿降压药自1957年氯噻嗪作为第一个用于治疗高血压的利尿剂,利尿降压药应用于临床已有半个多世纪的历史。
80年代后,欧美诸大临床试验证实,应用小剂量噻嗪类利尿剂,可明显降低脑卒中和冠心病事件的发生、逆转左室肥厚,且对糖、脂肪、电解质代谢无不良影响。
例如老年收缩期高血压方案 (SHEP)试验发现使用利尿剂患者致命性和非致命性冠状动脉事件发生率降低 27%;抗高血压和降脂预防心脏病发作 (ALLHAT)试验发现氯噻嗪使充血性心衰的发生降低 49%,优于赖诺普利或氨氯地平,对收缩压的降幅也高于其他治疗。
([1]许钟烨丁峰利尿剂临床应用的新进展上海医药 2009年第30卷第7期 293-295)因此利尿剂至今仍被列WHO推荐的一线降压药物之中。
其降压机制主要通过排钠,减少细胞外容量来降低外周血管阻力而发挥降压作用,起效平稳、缓慢,持续时间相对较长,服药2~3周后达高峰,适用于轻、中度高血压,对预防心、脑血管并发症效果较好。
(药,2009,16(5):143-144.)但根据有关研究,长期服用大剂量的噻嗪类利尿剂治疗确实存在对血脂、血糖、血尿酸代谢的影响,([1] 李媛,张应辉老年人用利尿降压药的注意事项分析黑龙江医药vol.25 no.4 2012 :577-578)故临床推荐剂量为12.5~25mg/d。
代表药物有氢氯噻嗪、吲哒帕胺等。
2.2 β受体阻滞剂自20世纪60年代以来,β受体阻滞剂已广泛应用于临床医学的各个领域,尤其在心力衰竭(HF)、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中,β受体阻滞剂均可发挥极其重要的作用,已成为最广泛应用的心血管病药物之一。
此类药物主要通过对过度激活的交感神经活性和心肌收缩力进行抑制,同时使心率减慢而发挥作用。
其降压疗效已被多数专家肯定,尤其对青壮年高血压或伴有冠心病慢性心衰者疗效更为明显。
([1]周淳. β受体阻滞剂的应用原则及正确使用方法中国保健营养2013.03(上):1048)可分为三代:第一代受体选择性差,以普萘洛尔为代表,目前临床应用相对较少。
第二代具选择性β1受体阻滞作用,以氨酰心安,美多心安为代表。
第三代具有非选择性β受体阻滞和选择性α1受体阻滞作用,还具有钙拮抗、抗氧化、抗细胞增殖及保护细胞等作用。
特别是九十年代美国FDA批准应用的卡维地洛克服了前代对脂类、糖类的不良影响,正被认为是长期治疗高血压安全有效的药物。
代表药物为拉贝洛尔,卡维地洛等。
2.3 α受体阻滞剂最早用于临床的α受体阻滞剂是哌唑嗪。
由于首剂反应较多及服药后短期内水钠潴留引起耐药现象,而未普遍推广使用。
在2003年结束的ALLHAT试验中,心衰病人服α1受体阻滞剂多沙唑嗪组的心血管事件发生率明显多于利尿剂组,死亡率明显升高,故α1受体阻滞剂组被提前中止研究,2003年的JNC7也未将α受体阻滞剂列为降压治疗的一线用药。
但是同年公布的欧洲高血压治疗指南仍将α受体阻滞剂列为常用六大类一线用药之中。
该类药物的作用机制是选择性阻滞突触后α1受体而引起周围血管阻力下降,产生降压效应。
([1]陈永久高血压的药物治疗中国实用医药2010年1月第5卷第1期:151)因此,α1受体阻滞剂对部分高血压的发病机制有较强针对性,尤其适用于小动脉发生结构性改变之前,单纯因血管平滑肌张力增高而导致血管阻力增加的患者。
长期服用该类药物可对脂质代谢产生有益的影响,而对糖代谢并无不良作用,并可改善组织对胰岛索的敏感性。
其代表药物包括哌唑嗪,特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪,曲马唑嗪。
2.4 钙离子拮抗剂钙拮抗剂在1962 年即已被证实能有效地治疗急性高血压,70 年代后期才被广泛地研究和应用于治疗高血压病。
钙拮抗剂是80 年代发展起来的一类心血管新药。
它带来了心血管治疗的一场革命现以广泛应用于高血压、冠心病、心率失常、脑血管病的治疗。
根据此分类,第一代钙拮抗剂均为短效。
特点是:①量效关系难以预测。
这是因为生物利用度低,波动大,造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。
②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛,尤其以硝苯地平最为明显,这是因为此药的达峰时间较短(1h)。
③作用持续时间短。
半衰期短、清除率高,使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现24h的有效覆盖,在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。
④血管选择性差,如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用,包括负性变时、负性传导和负性变力作用。
第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响,使预后恶化。
第二代钙拮抗剂的药代动力学特性有所改善或血管选择性有所提高。
IIa类与第一代钙拮抗剂相比,血管扩张所致的副作用减少减轻,因为它们的血浓度达峰时间延长,起效较慢。
它们的半衰期延长,作用持续的时间延长。
IIb类的血管选择性提高,对心脏的负性变力性、负性变时性和负性传导作用减弱,药代动力学也有所改善,但生物利用度仍很低,谷峰血浆浓度波动较大。
作为第三代钙拮抗剂的主导药物是氨氯地平,其药物的口服后生物利用度高(64%),稳态后谷峰血浆浓度波动小,血浆半衰期长达35-50h,无需缓释剂型。
它在钙通道复合结构上,在结合部位有高度特异性的亲和力。
这种受体结合的特性使氨氯地平的作用起始缓慢,消失也慢。
因此目前我们临床上使用的钙离子拮抗剂一般是指长效的制剂。
HOT研究采取以钙离子拮抗剂非洛地平为基础的逐步联合方案显示,以钙离子拮抗剂为首选的方案比以利尿剂/β受体阻滞剂为首选的联合降压方案,使心脑血管事件发生风险从降低30%增加至降低50%。
([1] 陈源源钙离子拮抗剂的应用现状及前景展望中国全科医学Jul.2010.vol.13 7D: 52—53)2.5 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)ACEI的发现源于蛇毒,第一个应用于临床的ACEI替普罗肽,是1971年从巴西蝮蛇的毒液中分离出来的,为注射剂型,且价格昂贵。
因此对其经行了分子改造,获得了第一个具有较好口服生物利用度的ACEI化合药物——卡托普利。
鉴于第1代ACEI存在有味觉丧失和肾毒性等缺点,因此需寻找具有末梢性、不良反应少的化合物。
1976年日本药学家从酞嗪系列诱导体中,筛选出第2代ACEI依那普利。
在此后20年中ACEI的研究迅速发展,上市新药近百种,用于临床达20种,适应证也日趋扩大,除作为抗高血压药和治疗充血性心衰外,也用于预防左心室肥大,减少局部缺血对心肌的损害及减少糖尿病者的肾小球病变等。
最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-,近年来人们研制出了20余种ACEI类药物,目前临床应用较多的有雷米替利等。
①防止和逆转心血管重构;马国敏等[1]探讨高血压左室肥厚(LVH)药物逆转治疗的进展,证实ACEI为目前最有效的逆转LVH的药物;②肾脏保护功能:目前ACEI在治疗肾性高血压、慢性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭及治疗预防糖尿病肾病的作用上已得到肯定。
Deferrari等认为ACEI 是治疗糖尿病伴肾功能受损的第一线药物;([1] 张宁仔,杜日映.心血管病学-理论与实践.人民军医出版社,2007:502.)2.6 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂血管紧张素Ⅱ拮抗剂的研究始于1976年。
当时第一个被发现的肽类药物是沙拉新(saralasin), 但其口服无效, 作用持续时间短, 又具有部分的受体激动作用而不能实际应用;80年代又对咪唑类化合物进行结构修饰后得到Exp6155和Exp6803 ,其对AngⅡ受体的亲和力分别提高了10倍和20倍, 但口服依然无效;自1994年Dupont公司发现第一个非肽类AT1受体拮抗剂氯沙坦(Losartan)以来,世界各大制药公司都参与了AⅡ受体拮抗剂的研究工作,相继合成并筛选出一大批具有较强降压活性的非肽类AT1受体拮抗剂。