抗高血压药物的分类及应用
降压药的种类以及功能主治
降压药的种类以及功能主治1. 降压药的分类降压药广泛应用于高血压治疗，根据不同的药理作用机制和药物组成，可以将降压药分为以下几类：•针对血管收缩的药物–钙通道阻滞剂：通过阻断細胞膜上的钙通道，减少钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而扩张血管，降低血压。
常见的药物有非洛地平、氨氯地平等。
–α-受体阻滞剂：通过阻断血管平滑肌α-受体的兴奋，使血管扩张，血压降低。
常见药物有普拉索辛、他唑巴坦等。
•影响心脏功能的药物–β-受体阻滞剂：通过阻断β-受体的兴奋，抑制交感神经对心脏的作用，降低心脏收缩力和心率，减少心脏对外周血管的需氧量，降低血压。
常见药物有美托洛尔、阿替洛尔等。
–血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：通过抑制血管紧张素转化酶的活性，降低血管收缩素Ⅱ的生成，从而扩张血管，降低血压。
常见药物有卡托普利、以普利等。
•影响血容量的药物–利尿剂：通过增加尿量、排除体内多余液体和盐分，减少血容量，从而降低血压。
常见药物有袢利尿剂如呋塞米、噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪等。
•其他降压药物–中枢性降压药物：通过抑制交感神经系统的兴奋，减慢心脏的收缩和减少血管的收缩，降低血压。
常见药物有甲基多巴、呋塞米等。
2. 降压药的功能主治降压药物的主要作用是通过降低血压来预防和治疗高血压病，从而减少心脏、脑血管和肾脏的损害。
不同类别的降压药物有不同的作用机制和主要适应症，具体如下：•针对血管收缩的药物–钙通道阻滞剂：适用于高血压患者，尤其适用于老年患者和非洛地平等药物还具有缓解心绞痛症状的作用。
–α-受体阻滞剂：适用于轻到中度高血压患者，且常用于联合其他降压药物。
•影响心脏功能的药物–β-受体阻滞剂：适用于高血压、心肌梗死后、心力衰竭以及心律不齐等心血管疾病患者。
–血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：适用于高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等患者，还可以减少心肌重塑。
•影响血容量的药物–利尿剂：适用于水钠潴留型高血压患者，尤其适用于伴有水钠潴留的心力衰竭患者。
降压药物名称及应用原则
降压药物名称及应用原则降压药物是用于治疗高血压的药物，通过降低血压来预防和减少心血管事件的发生。
降压药物的种类很多，主要分为以下几类：1. ACE抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂）：ACE抑制剂可以抑制血管紧张素的转化，从而降低血管紧张素Ⅱ的生成，减少血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，最终使血管扩张，降低血压。
常见的ACE抑制剂有卡托普利、依那普利等。
应用原则是适用于年轻人和无肾功能损害的高血压患者。
2. ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）：ARB作用机制与ACE抑制剂类似，通过阻断血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，减轻血管紧张素Ⅱ引起的血管损伤，从而降低血压。
常见的ARB有缬沙坦、厄贝沙坦等。
应用原则是适用于无法耐受ACE 抑制剂或有气喘的高血压患者。
3. CCB（钙离子通道阻滞剂）：CCB通过阻断细胞内钙离子进入细胞，抑制平滑肌收缩，使血管扩张，降低血压。
常见的CCB有氨氯地平、硝苯地平等。
应用原则是适用于老年人及伴有心绞痛的高血压患者。
4. 利尿剂：利尿剂可以增加尿量，减少体内液体潴留，降低血容量，从而降低血压。
常见的利尿剂有噻嗪类利尿剂、袢利尿剂等。
应用原则是适用于体重超重或水肿明显的高血压患者。
5. β受体阻滞剂：β受体阻滞剂通过阻断β受体，降低心率和心输出量，减轻心脏负荷，从而降低血压。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
应用原则是适用于伴有心绞痛、心肌梗死等心脏病的高血压患者。
6. 中枢作用降压药：中枢作用降压药通过影响交感神经系统来降低血压。
常见的中枢作用降压药有甲基多巴、肼屈嗪等。
应用原则是适用于年轻人、血压反应性高以及神经性高血压患者。
降压药物的应用原则主要是根据患者的年龄、病史、合并症等情况进行个体化的选择。
同时，还需要综合考虑药物的疗效、副作用、相互作用以及患者的耐受性等因素。
通常情况下，首选的降压药物是ACE抑制剂和ARB，因为它们在降压的同时还具有保护肾脏和心血管系统的作用。
高血压药ppt课件
4．钙拮抗药 如硝苯地平等。
5．血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。
高血压药
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一、利尿药
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)
降压机制 短期： 排Na+利尿， ↓细胞外液和血容量。 长期： 排Na+致血管平滑肌内Na+ ↓ ， ↓Na+-Ca2+ 交 换， Ca2+ ↓ ，血管平滑肌舒张； 对NA反应性 ↓。
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二、肾素-血管紧张素醛固酮系统抑制药
(一) 肾素抑制药 依那吉仑(enalkiren) 瑞米吉仑(remikiren)
抑制肾素,使血管紧张素原不能转为血管紧张素 Ⅰ和血管紧张素Ⅱ。
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五、 AT1受体阻断药
常用药物：
氯 沙 坦 ( losartan) 缬 沙 坦 ( valsartan)
t1/2约2 h，但其降压作用可持续24 h，是因为其在 体内转变为活性代谢产物EXP-3174的t1/2为6~9 h。
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临床应用
氯沙坦可用于轻、中度高血压， 适用于不同年龄 的高血压患者，对伴有糖尿病、肾病和慢性心功 能不全患者有良好疗效。
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不良反应
可引起低血压、肾功能障碍和高血钾症等， 有低 血压及肾功能障碍时尤易发生。 不宜用于妊娠中、晚期。早期妊娠一旦确诊应尽 早停止使用。
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临床应用
轻度高血压：氢氯噻嗪12.5~25mg 中、重度高血压：合用其他降压药。 噻嗪类是降压治疗的基础药物之一，多与其他 降压药合用，可减少后者剂量，减少不良反应。
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不良反应
长期用可致电解质紊乱、产生低血K+、低血Na+ 、 低血Cl-、低血 Mg2+、低血容量；长期或大量 使 用可致代谢紊乱，如引起高尿酸血症、高血 糖 及高脂血症。
常用降压药的分类和代表药及使用注意事项-ppt课件优选全文
四、利尿剂
降压作用明确，是难治性高血压的基础药物之一，尤其对老年高血压、心力衰竭患者有益，慎用于有糖脂代谢异常者，大剂量利尿剂对血钾、尿酸及糖代谢可能有一定影响，要注意检查血钾、血糖及尿酸。常用药有双氢氯噻嗪 、呋噻米 、螺内酯 。
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五、β受体阻滞剂
降压作用明确，小剂量适用于伴心梗后、冠心病心绞痛或者心率偏快的1-2级高血压。对心血管高危患者的猝死有预防作用。对哮喘、慢性阻塞性肺气肿、严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用，慎用于糖耐量异常者或运动员。β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率，减压缓和,1～2周内起作用。副作用：支气管痉挛、心动过缓、体位性低血压、心力衰竭加重、抑郁、引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛、抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。 HR<55考虑停药，长期适用注意对糖脂代谢的影响。常用药有： 美托洛尔 、比索洛尔 。
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硝苯地平有短效与长效之分，短效硝苯地平片口服后瞬时全部被吸收，大约在十分钟就起作用，但也很快就消退了约3到4小时。 长效硝苯地平，包括缓释与控释2种剂型。缓释片，作用特点在每一个药物分子外面用上不同的生物外膜，延缓它吸收，药物在体内缓慢释放，开始时释放速度较快，降压效果较好；随着时间推移，释放速度逐渐减慢，降压效果也逐渐减弱。硝苯地平控释片则不同，其作用特点是，在24小时内药物释放以等速定时定量释放，血药浓度维持较稳定，血压控制较平稳 。
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六、α受体阻滞剂
降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点：改善胰岛素抵抗。适用于高血压伴前列腺增生患者，但体位性低血压者禁用，心力衰竭者慎用，不良反应：1、体位性低血压：为这类药物的主要不良反应，在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。在给药过程中，应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速； 3、水钠潴留； 4、一般反应：包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等，常用药有：哌唑嗪、乌拉地尔 。
抗高血压药物的分类及作用机制
抗高血压药物的分类及作用机制1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：作用机制：ACEI是一类抑制血管紧张素转换酶（ACE）的药物，在体内抑制ACE的活性，使得血管紧张素Ⅰ不被转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂，可导致血管收缩和水钠潴留。
作用特点：ACEI可扩张外周血管、减少体循环血容量，从而降低血压。
此外，ACEI还能抑制醛固酮的分泌，改善心脏的结构和功能。
2.血管紧张素受体阻滞剂（ARB）：作用机制：ARB是一类竞争性抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物，阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合。
作用特点：ARB具有类似ACEI的作用，可以扩张外周血管、减少水钠潴留，从而降低血压。
与ACEI相比，ARB的优点是不干扰血管紧张素Ⅰ的降解和降低的肾素分泌。
3.钙通道阻滞剂（CCB）：作用机制：CCB通过阻断细胞膜上的钙通道，阻止细胞内钙离子的进入，从而降低钙离子浓度，使血管平滑肌松弛，降低血管阻力和血压。
作用特点：CCB主要作用于血管，特别是小动脉和小静脉，可有效扩张血管，减少外周血管阻力。
同时，CCB还具有心肌抑制作用，降低心率和心力，从而减少心脏对氧需求的需求。
4. β受体阻滞剂（β-Blockers）：作用机制：β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用，降低交感神经系统的兴奋性，减慢心率，降低心脏收缩力和心脏排血量。
作用特点：β受体阻滞剂可以减少心脏的需氧量，降低心脏对氧的需求，从而减轻心肌负荷。
此外，β受体阻滞剂还可减少肾素的释放，降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
5.利尿剂：作用机制：利尿剂通过增加尿液排出量，降低体液容量，减少心脏前负荷，从而降低血压。
作用特点：利尿剂可促进水钠的排泄，减少体液容量，降低血压。
常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢带类利尿剂和醛固酮拮抗剂等。
需要注意的是，有些药物可能具有多种机制的作用，例如一些药物既可以作为降压药物使用，又可以作为利尿药物使用。
总的来说，抗高血压药物的分类及作用机制多种多样，通过不同机制的作用，可以达到降低血压的效果。
药店员工培训：抗高血压药物分类及应用
康
益
医
药
健
康
七、高血压病的并发症
1.靶器官和并发症 （1）靶器官：高血压所累及的器官 （2）高血压并发症：高血压病引起靶器官损 害的严重后果。 2、高血压与血栓 血栓形成的三个基本因素： a.血管壁的损伤：最大影响因素b.血流减慢c. 血液成分发生了改变 血栓：动脉血管内的流窜犯 康 益 医 药 健 康
康 益 医 药 健 康
常用的降压药
• • • • • • 利尿剂 肾上腺素能受体阻滞剂 钙通道阻滞剂(钙拮抗剂-二氢吡啶类) 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素Π受体拮抗剂 复方制剂
康
益
医
药
健
康
（一）利尿剂
• 1、噻嗪类：氢氯噻嗪（双克） 帕胺类：吲哒帕胺（寿比山） • 2、保钾类：螺内酯（安体舒通） • 3、袢利尿剂：呋塞米（速尿）
肾脏钠水潴留
高血压
康 益 医 药 健 康
大动脉弹性减退致使外周血管压力反射波提前是单纯 收缩期高血压的主要机制。 总之，高血压是一组异质性疾病，病因发病机制不尽 相同，一些细节问题尚须进一步研究。
康
益
医
药
健
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病 理
小动脉
中层平滑肌细胞增殖和纤维化 ； 促进动脉粥样硬化。
康
益
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健
康
心脏 左心室肥厚扩大（高血压心脏病），心衰。 脑 脑出血、脑血栓、腔隙 性脑梗塞。 肾脏 肾小球纤维化、萎缩；肾 小动脉硬化；动脉增生性 内膜炎及纤维素样坏死。 终致肾衰。
老年高血压的特点
• ≥60岁的高血压即为老年高血压。 • 50%以上为单纯收缩期高血压。 • 部分有中年时的高血压延续而来，属混 合性高血压。 • 常有不同程度的靶器官损害，如：脑卒 中、心力衰竭、心肌梗塞和肾功能衰竭。 • 易造成血压波动及体位性低血压，尤其 服用降压药物时。
常用抗高血压药物的临床应用
常用抗高血压药物的临床应用高血压是一种常见的心血管疾病，临床上常用抗高血压药物进行治疗。
本文将详细介绍常用抗高血压药物的临床应用，包括药物分类、药物特点、适应症、药物剂量和不良反应等。
具体内容如下：一、钙通道阻滞剂1. 药物分类：二氢吡啶类（如硝苯地平）、非二氢吡啶类（如维拉帕米）2. 药物特点：通过阻断钙通道，降低血管平滑肌细胞内的游离钙离子浓度，达到扩张血管的作用。
3. 适应症：高血压、心绞痛、冠心病等。
4. 药物剂量：剂量根据患者具体情况而定，一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应：常见不良反应包括头痛、面部潮红、心动过速等。
二、β受体阻滞剂1. 药物分类：选择性β1受体阻滞剂（如美托洛尔）、非选择性β受体阻滞剂（如普萘洛尔）2. 药物特点：通过阻断β受体，降低交感神经刺激引起的心率和收缩力增加，从而减轻心脏的负担。
3. 适应症：高血压、心绞痛、心律失常等。
4. 药物剂量：剂量根据患者具体情况而定，一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应：常见不良反应包括乏力、头晕、心律失常等。
三、利尿剂1. 药物分类：袢利尿剂（如呋塞米）、噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪）、保钾利尿剂（如螺内酯）2. 药物特点：通过促进尿液排出，减少体内水分和钠离子的潴留，达到降低血压的作用。
3. 适应症：高血压、心力衰竭、肾功能减退等。
4. 药物剂量：剂量根据患者具体情况而定，一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应：常见不良反应包括低钾血症、低血压、尿酸升高等。
四、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）1. 药物分类：卡托普利、依那普利等2. 药物特点：通过抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素II的，减少血管紧张素II对血管的收缩作用。
3. 适应症：高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后等。
4. 药物剂量：剂量根据患者具体情况而定，一般从小剂量开始逐渐增加。
5. 不良反应：常见不良反应包括咳嗽、低血压、高钾血症等。
五、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）1. 药物分类：氯沙坦、缬沙坦等2. 药物特点：通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
抗高血压药物分类及介绍
抗高血压药物分类及介绍
高血压是一种常见的心血管系统疾病，如果不及时治疗，可能引发各种严重并发症，如心肌梗死、中风等。
抗高血压药物是高血压治疗中必不可少的部分，下面我们来介绍一下抗高血压药物的分类及其特点。
一、利尿剂
利尿剂是一类能够促进肾脏排出多余的水分和电解质的药物，从而有效地降低血压的药物。
常用的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、髓袢利尿剂等。
这类药物的特点是成本低，副作用小，但需要密切监测血钾水平。
二、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂是一类能够阻止心脏β受体上肾上腺素的作用，从而抑制心率和降低心输出量的药物。
常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
这类药物的特点是具有降低心脑血管事件的作用，但不适合肺部疾病患者使用。
三、ACE抑制剂
ACE抑制剂是一类能够抑制血管紧张素转换酶（ACE）作用，
降低血管紧张素II（AngII）水平的药物。
常用的ACE抑制剂有依普利酰、贝那普利等。
这类药物能够降低心脑血管事件的发生率，对糖尿病等合并症有一定的风险降低效果。
四、钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂是一类能够阻滞血管内钙通道、降低血管平滑肌
细胞收缩的药物。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物能够降低冠心病发病率和心脏事件的发生率，但女性不
能过量使用。
总体而言，抗高血压药物需要根据患者的具体情况进行个体化
治疗和调整。
常见的肾脏疾病、糖尿病、肝硬化、妊娠等均需要
在用药时注意，尽量避免药物相互作用和不良反应的出现，以提
高治疗效果和保障患者身体健康。
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抗高血压药物的分类及临床应用摘要：高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是全球范围内的重大公共卫生问题。
而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。
随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。
目前降压药物品种繁多，新药的应用也是逐年上升。
这样虽然扩大了医师用药的选择范围，但如果用药不合理，就会造成降压药的滥用，加重患者的经济负担。
故要求临床医师应对不同患者，在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下，合理选择具有良好效价的治疗药物。
本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。
总结了六大类一线降压药的发展历史，作用机制及适宜人群。
阐述了如何根据患者的实际情况，科学合理的联合使用降压药，以提高治疗效果和患者的依从性，并且最大程度的降低药物的副作用。
希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。
关键词：高血压抗高血压药物合理应用高血压病是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。
根据流行病学研究，血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素，因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。
（[1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期）2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示，将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。
随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。
（[1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养 2013.01（上））根据相关数据表明，中国35—74岁的成年人高血压患病率为27.2％。
[1]（钱之玉．药理学进展．东南大学出版社。
2005：122．）由此可见，如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。
本文对抗高血压药物的分类，作用机制及临床应用进行综述，为该类药物的合理选用，联用应用提供参考。
1、抗高血压药物的分类目前世界卫生组织(WHO)推荐的抗高血压药物有六大类：利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。
2、各类降压药的发展及作用机制2.1 利尿降压药自1957年氯噻嗪作为第一个用于治疗高血压的利尿剂，利尿降压药应用于临床已有半个多世纪的历史。
80年代后，欧美诸大临床试验证实，应用小剂量噻嗪类利尿剂，可明显降低脑卒中和冠心病事件的发生、逆转左室肥厚，且对糖、脂肪、电解质代谢无不良影响。
例如老年收缩期高血压方案 (SHEP)试验发现使用利尿剂患者致命性和非致命性冠状动脉事件发生率降低 27%；抗高血压和降脂预防心脏病发作 (ALLHAT)试验发现氯噻嗪使充血性心衰的发生降低 49%,优于赖诺普利或氨氯地平,对收缩压的降幅也高于其他治疗。
（[1]许钟烨丁峰利尿剂临床应用的新进展上海医药 2009年第30卷第7期 293-295）因此利尿剂至今仍被列WHO推荐的一线降压药物之中。
其降压机制主要通过排钠，减少细胞外容量来降低外周血管阻力而发挥降压作用，起效平稳、缓慢，持续时间相对较长，服药2～3周后达高峰，适用于轻、中度高血压，对预防心、脑血管并发症效果较好。
（药,2009,16(5):143-144.）但根据有关研究，长期服用大剂量的噻嗪类利尿剂治疗确实存在对血脂、血糖、血尿酸代谢的影响，（[1] 李媛，张应辉老年人用利尿降压药的注意事项分析黑龙江医药vol.25 no.4 2012 ：577-578）故临床推荐剂量为12.5～25mg/d。
代表药物有氢氯噻嗪、吲哒帕胺等。
2.2 β受体阻滞剂自20世纪60年代以来，β受体阻滞剂已广泛应用于临床医学的各个领域，尤其在心力衰竭（HF）、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中，β受体阻滞剂均可发挥极其重要的作用，已成为最广泛应用的心血管病药物之一。
此类药物主要通过对过度激活的交感神经活性和心肌收缩力进行抑制，同时使心率减慢而发挥作用。
其降压疗效已被多数专家肯定，尤其对青壮年高血压或伴有冠心病慢性心衰者疗效更为明显。
（[1]周淳. β受体阻滞剂的应用原则及正确使用方法中国保健营养2013.03（上）：1048）可分为三代：第一代受体选择性差，以普萘洛尔为代表，目前临床应用相对较少。
第二代具选择性β1受体阻滞作用，以氨酰心安，美多心安为代表。
第三代具有非选择性β受体阻滞和选择性α1受体阻滞作用，还具有钙拮抗、抗氧化、抗细胞增殖及保护细胞等作用。
特别是九十年代美国FDA批准应用的卡维地洛克服了前代对脂类、糖类的不良影响，正被认为是长期治疗高血压安全有效的药物。
代表药物为拉贝洛尔，卡维地洛等。
2.3 α受体阻滞剂最早用于临床的α受体阻滞剂是哌唑嗪。
由于首剂反应较多及服药后短期内水钠潴留引起耐药现象，而未普遍推广使用。
在2003年结束的ALLHAT试验中，心衰病人服α1受体阻滞剂多沙唑嗪组的心血管事件发生率明显多于利尿剂组，死亡率明显升高，故α1受体阻滞剂组被提前中止研究，2003年的JNC7也未将α受体阻滞剂列为降压治疗的一线用药。
但是同年公布的欧洲高血压治疗指南仍将α受体阻滞剂列为常用六大类一线用药之中。
该类药物的作用机制是选择性阻滞突触后α1受体而引起周围血管阻力下降，产生降压效应。
（[1]陈永久高血压的药物治疗中国实用医药2010年1月第5卷第1期：151）因此，α1受体阻滞剂对部分高血压的发病机制有较强针对性，尤其适用于小动脉发生结构性改变之前，单纯因血管平滑肌张力增高而导致血管阻力增加的患者。
长期服用该类药物可对脂质代谢产生有益的影响，而对糖代谢并无不良作用，并可改善组织对胰岛索的敏感性。
其代表药物包括哌唑嗪，特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪，曲马唑嗪。
2.4 钙离子拮抗剂钙拮抗剂在1962 年即已被证实能有效地治疗急性高血压，70 年代后期才被广泛地研究和应用于治疗高血压病。
钙拮抗剂是80 年代发展起来的一类心血管新药。
它带来了心血管治疗的一场革命现以广泛应用于高血压、冠心病、心率失常、脑血管病的治疗。
根据此分类，第一代钙拮抗剂均为短效。
特点是：①量效关系难以预测。
这是因为生物利用度低，波动大，造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。
②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛，尤其以硝苯地平最为明显，这是因为此药的达峰时间较短（1h）。
③作用持续时间短。
半衰期短、清除率高，使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现24h的有效覆盖，在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。
④血管选择性差，如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用，包括负性变时、负性传导和负性变力作用。
第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响，使预后恶化。
第二代钙拮抗剂的药代动力学特性有所改善或血管选择性有所提高。
IIa类与第一代钙拮抗剂相比，血管扩张所致的副作用减少减轻，因为它们的血浓度达峰时间延长，起效较慢。
它们的半衰期延长，作用持续的时间延长。
IIb类的血管选择性提高，对心脏的负性变力性、负性变时性和负性传导作用减弱，药代动力学也有所改善，但生物利用度仍很低，谷峰血浆浓度波动较大。
作为第三代钙拮抗剂的主导药物是氨氯地平，其药物的口服后生物利用度高（64%），稳态后谷峰血浆浓度波动小，血浆半衰期长达35-50h，无需缓释剂型。
它在钙通道复合结构上，在结合部位有高度特异性的亲和力。
这种受体结合的特性使氨氯地平的作用起始缓慢，消失也慢。
因此目前我们临床上使用的钙离子拮抗剂一般是指长效的制剂。
HOT研究采取以钙离子拮抗剂非洛地平为基础的逐步联合方案显示，以钙离子拮抗剂为首选的方案比以利尿剂／β受体阻滞剂为首选的联合降压方案，使心脑血管事件发生风险从降低30％增加至降低50％。
（[１] 陈源源钙离子拮抗剂的应用现状及前景展望中国全科医学Jul．2010．vol.13 7D: 52—53）2.5 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）ACEI的发现源于蛇毒，第一个应用于临床的ACEI替普罗肽，是1971年从巴西蝮蛇的毒液中分离出来的，为注射剂型，且价格昂贵。
因此对其经行了分子改造，获得了第一个具有较好口服生物利用度的ACEI化合药物——卡托普利。
鉴于第1代ACEI存在有味觉丧失和肾毒性等缺点，因此需寻找具有末梢性、不良反应少的化合物。
1976年日本药学家从酞嗪系列诱导体中，筛选出第2代ACEI依那普利。
在此后20年中ACEI的研究迅速发展，上市新药近百种，用于临床达20种，适应证也日趋扩大，除作为抗高血压药和治疗充血性心衰外，也用于预防左心室肥大，减少局部缺血对心肌的损害及减少糖尿病者的肾小球病变等。
最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-，近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有雷米替利等。
①防止和逆转心血管重构；马国敏等[1]探讨高血压左室肥厚(LVH)药物逆转治疗的进展，证实ACEI为目前最有效的逆转LVH的药物；②肾脏保护功能：目前ACEI在治疗肾性高血压、慢性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭及治疗预防糖尿病肾病的作用上已得到肯定。
Deferrari等认为ACEI 是治疗糖尿病伴肾功能受损的第一线药物；([1] 张宁仔，杜日映．心血管病学-理论与实践．人民军医出版社，2007：502.)2.6 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂血管紧张素Ⅱ拮抗剂的研究始于1976年。
当时第一个被发现的肽类药物是沙拉新(saralasin), 但其口服无效, 作用持续时间短, 又具有部分的受体激动作用而不能实际应用；80年代又对咪唑类化合物进行结构修饰后得到Exp6155和Exp6803 ,其对AngⅡ受体的亲和力分别提高了10倍和20倍, 但口服依然无效；自1994年Dupont公司发现第一个非肽类AT1受体拮抗剂氯沙坦（Losartan）以来，世界各大制药公司都参与了AⅡ受体拮抗剂的研究工作，相继合成并筛选出一大批具有较强降压活性的非肽类AT1受体拮抗剂。