常用抗菌药物的药理学特点和注意事项培训课件

第三代
第四代
第五代
常用抗菌药物的药理学特点和注意事项
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第一代头孢菌素
主要品种有：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢唑林、头孢硫脒
主要作用于需氧革兰阳性球菌，包括MSSA、β溶 血性链球菌和肺炎链球菌等。
对β内酰胺酶的稳定性较差。
具有一定的肾毒性。
对血脑屏障穿透性差。
头孢唑林常用于预防围手术期切口感染。
常用抗菌药物的药理学特 点和注意事项
名词解释
抗菌药物：
是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药物 ，抗生素＋具抗菌活性的人工合成药物，包括喹 诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、噁 唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。
指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋 体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药 物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所 致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制 剂。
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3.广谱青霉素
(1)氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林
➢ 广谱、不耐酶； ➢ 对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞
杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似； ➢ 氨苄西林为肠球菌感染的首选用药； ➢ 对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和
最多的一个抗菌药物批准约1070家企业生产
供临床应用品种＞200个
❖ 实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约150个
❖ 其中头孢菌素类41个品种，占27％
❖ 经2011年整治后，现应用品种约：90个
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一、β内酰胺类抗生素
β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环 的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临 床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌 谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素 。这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问 题也日益严重。
➢ 羧苄西林为双钠盐，大剂量应用时可能加重心衰或引起低 钾血症。
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青霉素类的注意事项
1、无论采用何种给药途径，询问过敏史及做青霉素 皮试;
2、发生过敏性休克就地抢救； 3、大剂量可引起青霉素脑病； 4、不作鞘内注射； 5、青霉素钾盐不可快速静注； 6、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。
➢ 易被β-内酰胺酶所水解、灭活。
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1. 窄谱青霉素：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青 霉素、青霉素V
抗菌谱：
➢ 溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、 消 化球菌、消化链球菌等；
➢ 白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病 、流脑、梅毒等。
常用抗菌药物的药理学特点和注意事项
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源自文库17
第二代头孢菌素
主要品种有：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头 孢克洛、头孢丙烯等
对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。
对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。
对β内酰胺酶稳定性增加。
肾毒性较低。
头孢呋辛容易穿透血-脑屏障，可用于CNS感染。
用于预防手术切口感染。
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第三代头孢菌素
头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有 良好作用。
对广谱β内酰胺酶稳定，对超广谱酶(ESBLs)不稳 定。
脆弱拟杆菌耐药； ➢ 阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全，约可吸收
给药量的60~75%。
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Antimicrobial Resistance of E. faecalis (n=9,687)
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MOHNARIN,2010
Antimicrobial Resistance of E. faecium (n=8,600)
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Antimicrobial Resistance of S. pneumonia (n=2,940)
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MOHNARIN,2010
2.耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯 西林等
➢ 用于产青霉素酶的葡萄球菌感染； ➢ 组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨
组织，但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。
---《抗常用菌抗菌药药物物的药临理学床特点应和注用意事管项 理办法》
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批准生产抗菌药物品种、品规过多
批准生产品种过多：约1000个品种
批准抗菌药物批准文号＞35000个品规
市场流通的抗菌药物产品＞5000个品规
很多品种、品规有众多企业重复生产，如甲硝唑 有279个商品名，1821个批准文号
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(一)青霉素类
特点：杀菌、低毒、广谱、价廉
➢ 繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结 有较好的抑制作用。
➢ 因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细 胞无细胞壁，故对人的毒副反应小。
➢ 较易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克，为 避免药物引起的变态反应，用药前应常规做皮试。
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MOHNARIN,2010
3.广谱青霉素
(2)抗假单胞霉素类：哌拉西林、替卡西林、美洛西 林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等
➢ 对铜绿假单胞菌有效，主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性 菌所致感染。
➢ 与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细 菌有协同作用。
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(二)头孢菌素
头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，与青霉素相 比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性 低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十 分重要的地位。
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头孢菌素抗生素的分类
第二代
第一代
按发明年代先后 和抗菌性能分类
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第三代头孢菌素
主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头 孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等
对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种 如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括耐青霉素 菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用， 但非首选用药。
对革兰阴性杆菌作用强大。