丽江远志化学成分及其生物活性研究

丽江远志化学成分及其生物活性研究

在我国,远志属药用植物资源含量非常丰富,临床应用及民间用药都十分普遍。丽江远志（Polygala lijiangensis C.Y.Wu et S.K.Chen）是20世纪80

年代发现的一个新种,主要生长于我国云南省丽江市,为探讨其化学成分和药理

活性之间的联系,及其与小远志与西南远志化学成分间的差异,为其开发利用提

供科学依据,本文对丽江远志中化学成分及其抗黄嘌呤氧化酶抑制活性进行了研究,确定了云南特产远志属植物丽江远志、小远志和西南远志中具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的指标性成分,建立了原植物中的含量测定方法,为开发新型高效低

毒的天然创新痛风治疗药物奠定了基础。

本实验运用硅胶、MCI-gel、Sephadex LH-20、HPLC等分离材料及仪器,从

丽江远志根茎中分离得到20个化合物,利用NMR、MS等波谱分析方法鉴定了其中的17个化合物,包括11个口山酮（1-11）,2个黄酮醇苷（12,13）,1个甾醇（14）,3个糖酯（15-17）。这17个化合物分别鉴定为:1,7-二羟基口山酮（1）、6-羟基-1,7-二甲氧基口山酮（2）、3,8-二羟基-1,2,4-三甲氧基口山酮（3）、1,3,6-三羟基-2,7,8-三甲氧基口山酮（4）、6,8-二羟基-1,2,3-三甲氧基口山酮（5）、1,7-

二羟基-3,4-二甲氧基口山酮（6）、1,3-二羟基-2,5,6,7-四甲氧基口山酮（7）、3,6-二羟基-1,2,7-三甲氧基口山酮（8）、1,7-二羟基-3,5,6-三甲氧基口山酮（9）、1,3,6-三羟基-2,7-二甲氧基口山酮（10）、1,3,6,8-四羟基-2,7-二甲氧基口山酮（11）、polygalin A（12）、3,5-dihydroxy-7,4′-dimethoxyflavone-3-O-

β-D-glucopyranoside（13）、α-菠甾醇（14）、3-O-[（E）

-3,4,5-trimethoxycinnamoyl]-β-D-fructofuranosyl-（2→1）-（6-O-benzoyl）-α-D-glucopyranoside（15）、tenuifoliside C（16）、3,6′-二芥子酰基蔗糖

酯（17）。

通过对分离出的单体化合物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的筛选,确定了云南特产远志属植物丽江远志、小远志和西南远志中2个共有口山酮1,3,6-三羟基-2,7,8-三甲氧基口山酮（4）、6,8-二羟基-1,2,3-三甲氧基口山酮（5）为具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的指标性成分,以临床用药别嘌呤醇

(IC₅₀=3.47μM)为阳性对照,测得其IC₅₀值分别为

23.02μM和15.39μM。建立了以保留时间对口山酮定位,以紫外吸收图谱对口山酮指认,来对口山酮进行含量测定的HPLC-DAD方法,同时测定了三种远志中2个共有口山酮的含量,该方法更加准确可信,可对远志属植物口山酮类成分进行质量控制及品种鉴定。

同时也建立了同时测定三种远志药材中3-O-[（E）

-3,4,5-trimethoxycinnamoyl]-β-D-fructofuranosyl-（2→1）-（6-O-benzoyl）-α-D-glucopyranoside（15）、tenuifoliside C（16）、3,6′-二芥子酰基蔗糖酯（17）三种糖酯含量的HPLC-DAD方法。