抗生素种类及双硫仑样反应
头孢类抗生素致双硫仑反应42例临床分析
表现为 心悸 、 闷、 胸 上腹 部涨 满 、 面部及 全身潮 红 , 部分 出现
头孢类抗 生素在 临床 上应 用非 常广 泛。尤其 是第 三代
后若 饮酒 , 同样可导致双 硫仑样反 应 。这 些药物包 括 : ①头
孢类 抗生素 : 头孢 哌酮 钠、 头孢美唑 、 头孢米 诺、 头孢孟多 、 拉
头孢 菌素 , 抗 菌谱 广 , 良反 应较 少 , 年来 应用 更 为广 其 不 近
孢 噻肟 、 头孢他 啶、 头孢吡肟 、 头孢 唑肟 、 头孢硫 咪、 头孢克 肟
4 6岁 。其 中上 呼吸道感染 2 3例 , 部感 染 6例 , 囊炎 、 肺 胆 胆
结石 1 , 0例 急性 阑尾炎 3例 。 1 3 用药情 况 . 静脉滴 注用 药 。 14 饮 酒情 况 . 用 药期 问饮 酒者 2 3例 , 停药 后 2~ 8天饮 酒者 1 , 白酒者 3 9例 饮 4例 , 啤酒 者 6例 , 红酒 者 2例。 饮 饮 饮酒量 : 白酒 5~ 5 l < 0m 者 3 1 0m , 5 l 2例 ; 啤酒 2 0~ 0 l 0 5 0m ; 红酒 10~ 0 l 0 2 0m 。全部患者平 时酒量均在 3 0m ( 0 l 白酒 ) 以
压榨感 , 5例心 电图 s T—T改变 , 主要 与 甲硫 四氮唑取 代基
可引起交感神经兴奋性增 高 , 使心率 增快 , 心肌耗氧 量增加 ,
15 临床表 现 .
双硫仑 样反应 出现 的时 问为 5~3 0分钟 。
双硫仑样反应
双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后虽然饮用少许 旳酒,身体也会产生严重不适,而到达戒酒旳目旳。
双硫仑旳作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可克制肝脏中 旳乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧 化,造成体内乙醛蓄积而产生一系列反应。(乙醇进入体内后, 先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经乙醛脱氢酶 作用转化为乙酸,乙酸进入枸椽酸循环,最终转变为水和二氧化 碳排出。而双硫仑可克制乙醛脱氢酶,使乙醛不能氧化为乙酸, 致使乙醛在体内蓄积,乙醛是毒性物质,当体内乙醛浓度升高时, 可与体内某些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物 质失活,从而引起机体旳多种不适,体现出双硫仑样反应旳症状。)
建立静脉通道,予以静脉滴注 5%-10% 葡萄糖 500mL1000mL,加入维生素 C2g-4g、维生素 B6 0.2g-0.4g、地 塞米松 5mg-10mg,可加速乙醇氧化。静脉注射和滴注 纳洛酮 0.4mg-0.8mg 可拮抗乙醇作用。H2 受体阻滞剂、 抗组胺药物可改善症状。
有胸闷、心绞痛者应用硝酸酯类药物;休克者应补充液
与乙醇中毒旳鉴别
双硫仑样反应与乙醇中毒有相同之处,极易误诊,鉴别 点有:摄
入乙醇总量多未到达乙醇平均中毒量 75g,仅为平时饮酒 量旳
1/2 或 1/10;症状出现快而重,与平时乙醇中毒不同;症 状出现
与饮酒量和酒旳种类无关。
与乙醇过敏旳鉴别
双硫仑样反应平时无乙醇过敏史,有全身潮红,乙醇过 敏多为局
2.硝基咪唑类
如甲硝唑、替硝唑,奥硝唑,不论是口服或静脉给药, 不论是何种酒,也不论是饮酒量多少,都会直接与吸收入 血旳乙醇发生反应,而出现双硫仑样症状。饮酒后要使用 甲硝唑,必须禁酒5d,在使用甲硝唑时也应提醒患者应禁 酒7d以上,以免引起双硫仑样反应。此类药物化学构造中 具有甲硫四氮唑基团。
头孢的双硫仑样反应原理
头孢的双硫仑样反应原理定义及背景•头孢类抗生素(Cephalosporin antibiotics)是一类广泛用于临床的β-内酰胺类抗生素,具有广谱抗菌活性,被广泛应用于细菌感染的治疗。
•头孢类抗生素双硫仑样反应(Cephalosporin sulfur-containing reaction)是头孢类抗生素与双硫仑试剂反应生成化合物的一种特殊反应。
为什么要研究头孢的双硫仑样反应原理?头孢类抗生素的生产过程中,需要与双硫仑试剂反应形成相应的中间体,然后再经过进一步的处理得到最终的产品。
因此,了解头孢的双硫仑样反应原理对头孢类抗生素的生产工艺优化以及新型头孢类抗生素的设计合成具有重要意义。
双硫仑样反应的基本原理双硫仑样反应是一种硫杂环化反应,它是头孢类抗生素进行合成的关键步骤之一。
该反应通常在碱性条件下进行,其基本原理如下:1.头孢类抗生素化合物中的羧基与双硫仑试剂反应,形成中间的酯化产物。
2.酯化产物进一步与双硫仑试剂反应,发生环化反应,生成含有硫杂环的中间体。
3.中间体经过后续的处理反应,可以得到目标头孢类抗生素。
双硫仑样反应条件为了获得较高的产率和选择性,头孢的双硫仑样反应通常需要严格控制反应条件,包括温度、pH值、混合物浓度等。
以下是一般情况下的反应条件要求:•反应温度一般在60-100摄氏度之间,需要根据具体情况进行调整。
•反应pH值通常需要在碱性条件下进行,范围为8-11之间。
•混合物浓度一般较低,一般为10-50mg/mL。
双硫仑样反应的影响因素头孢的双硫仑样反应受到多种因素的影响,包括反应物的结构、反应条件、催化剂的种类等。
下面是几个重要的影响因素:1.反应物的结构:头孢类抗生素的结构对双硫仑样反应的选择性和产率有影响。
不同的结构可能导致反应速率和收率的差异。
2.反应条件:反应的温度、pH值等反应条件对反应速率和产物选择性有重要影响。
控制好反应条件可以提高反应效率。
3.催化剂的选择:合适的催化剂可以加速反应速率,提高产物的选择性。
头孢双硫仑样反应机制
头孢双硫仑样反应机制
头孢双硫仑样反应是一种重要的有机化学反应,常见于头孢菌
素类抗生素的合成过程中。
该反应的机制涉及到硫醇和β-内酰胺
之间的反应,是一种重要的合成方法,也为有机化学领域的研究提
供了重要的参考。
头孢双硫仑样反应的机制主要包括以下几个步骤:
1. 硫醇的进攻,首先,硫醇通过其硫原子进攻β-内酰胺中的
羰基碳,形成了一个硫醇加成产物。
2. 内酰胺的开环,硫醇加成产物进一步发生内酰胺的开环反应,生成了一个硫代酸酯中间体。
3. 脱氮,硫代酸酯中间体经过脱氮反应,失去一个氮分子,生
成了头孢菌素类抗生素的结构骨架。
头孢双硫仑样反应机制的研究不仅有助于头孢菌素类抗生素的
合成,也为有机合成领域提供了新的反应路径和方法。
通过深入研
究头孢双硫仑样反应的机制,可以为有机化学合成领域的发展提供
新的思路和方向,有望为新药物的研发和合成提供重要的理论和实践支持。
双硫仑反应与抗菌药物PPT课件
硝基咪唑类
• 机制(2):最近国外研究表明,甲硝 唑对乙醛脱氢酶并无抑制作用,也不 增加Wistar鼠体内乙醛的浓度,却发 现能增加脑内5-羟色胺的浓度,因此 认为甲硝唑引起的可能是一种“5-羟 色胺中毒综合症”。
水 枸椽酸循环
二氧化碳
乙酸
双硫仑样反应发生机理
• 体内乙醛浓度升高时,可与体内一 些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键 结合,破坏这些物质失活,从而引 起机体的多种不适。 • 乙醛蓄积,引起交感神经兴奋性增 高,心率加快、心肌耗氧量增加, 心肌舒张期缩短,导致灌流量减少。 引起心前区疼痛伴心电图ST-T改变
Karamanakos PN,Pappas P,Boumba VA,et a11.Pharmaceutical agentsknown to produce disulfiram-like reaction:effects on hep-atic ethanol metabolism and brain monoamines[J].Int J Toxicol,2007,26(5):423-32.
段俊华.双硫仑样反应社区防治分析.中国现代医生,2010,48 ( 35) : 131.
双硫仑样反应
• 双硫仑样反应—属于药源性疾病的 急症,是指用某些药物前后若饮酒 或接触含酒精物质,出现的面红, 头痛,恶心呕吐,血压下降,胸 闷,气短,心悸,呼吸困难等一 系列临床症状。
双硫仑样反应的时间变化
3代头孢 头孢哌酮
头霉素类 氧头孢烯 氟氧头孢 头孢米诺
头孢甲肟
拉氧头孢
具有MTT侧链的头孢菌素
注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠严重病 例报告中,用药前后饮酒引起的双 硫仑样反应约占6%。
头孢呋辛双硫仑反应原理-概述说明以及解释
头孢呋辛双硫仑反应原理-概述说明以及解释1.引言1.1 概述头孢呋辛双硫仑反应原理是一种重要的有机合成反应,常用于合成头孢类抗生素及其他含有β-内酰胺骨架的化合物。
该反应以头孢呋辛和双硫仑为反应物,在适当的条件下,经过一系列的步骤,形成头孢呋辛双硫仑加合物。
头孢呋辛,一种头孢菌素类抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多革兰氏阳性和阴性细菌都有较高的抑制作用。
而双硫仑是一种含有硫原子的有机化合物,具有很强的亲硫活性和对有机合成中的双键的亲核加成反应能力。
在头孢呋辛双硫仑反应中,双硫仑先与头孢呋辛发生亲核加成反应,硫原子与头孢呋辛中的碳原子形成新的键合。
该反应中还涉及其他步骤,如开环、位移等,最终得到头孢呋辛双硫仑加合物。
头孢呋辛双硫仑反应原理的研究对于头孢类抗生素的合成具有重要意义。
通过深入了解反应机理,可以对反应条件进行优化,提高合成反应的产率和选择性。
此外,头孢呋辛双硫仑反应原理也为开发新的含β-内酰胺骨架化合物提供了理论基础。
本文旨在全面介绍头孢呋辛双硫仑反应原理的基本概念和机制,分析其在有机合成中的重要性,并展望该反应原理在合成抗生素及其他有机化合物中的应用前景。
通过对头孢呋辛双硫仑反应原理的深入研究,我们可以为合成更多高效、低成本的药物和化学品提供有益的借鉴和指导。
文章结构部分的内容应该包括对整篇文章的框架和组织安排的介绍。
以下是文章1.2文章结构部分的内容示例:1.2 文章结构本文主要围绕头孢呋辛双硫仑反应原理展开讨论,以深入探究该反应的机理和应用前景。
文章主要分为三个部分进行论述,包括引言、正文和结论。
引言部分将首先对文章进行概述,简要介绍头孢呋辛和双硫仑的基本情况,然后明确文章的目的,即分析头孢呋辛双硫仑反应的原理。
正文部分将详细介绍头孢呋辛和双硫仑的特性和应用领域。
首先,会对头孢呋辛进行介绍,包括其化学结构和药理特性,以及临床上的应用情况。
其次,会对双硫仑进行全面阐述,包括其化学性质和合成方法等方面的内容。
引起双硫仑样反应的常见药物-什么药有双流反应
引起双硫仑样反应的常见药物-什么药有双流反应大家好,今天我们来聊聊一个非常有趣的话题:引起双硫仑样反应的常见药物。
说到这个话题,我不禁想起了一个古老的成语——“杯弓蛇影”,意思是形容人因为疑神疑鬼而自己吓唬自己。
其实,有些药物确实会引起类似的反应,让我们自己吓唬自己。
那么,究竟有哪些药物会引起双硫仑样反应呢?下面就让我来给大家一一道来。
我们来说说最常见的药物之一:抗生素。
大家可能都知道,抗生素是用来治疗细菌感染的药物。
但是,你知道吗?有些抗生素在服用后会引起一种叫做双硫仑样反应的反应。
这种反应的症状包括头痛、恶心、呕吐、腹痛等等。
看起来好像很严重的样子,是不是让你吓得够呛?不过,别担心,这种反应通常只会出现一次,而且不会对你造成太大的伤害。
如果你有其他疾病或者正在服用其他药物,最好还是先咨询医生的意见再服用抗生素。
接下来,我们来说说另一种常见的药物:解热镇痛药。
大家可能都经常会用到解热镇痛药,比如布洛芬、对乙酰氨基酚等等。
这些药物在缓解头痛、发热、关节疼痛等症状方面非常有效。
但是,你知道吗?这些药物也有可能会引起双硫仑样反应。
这种反应的症状包括头痛、恶心、呕吐、腹痛等等。
看起来好像很严重的样子,是不是让你吓得够呛?不过,别担心,这种反应通常只会出现一次,而且不会对你造成太大的伤害。
如果你有其他疾病或者正在服用其他药物,最好还是先咨询医生的意见再服用解热镇痛药。
我们来说说一种非常特殊的药物:抗抑郁药。
大家可能都知道,抑郁症是一种非常严重的心理疾病。
为了治疗抑郁症,医生会给患者开一些抗抑郁药。
但是,你可能不知道的是,这些抗抑郁药也有可能会引起双硫仑样反应。
这种反应的症状包括头痛、恶心、呕吐、腹痛等等。
看起来好像很严重的样子,是不是让你吓得够呛?不过,别担心,这种反应通常只会出现一次,而且不会对你造成太大的伤害。
如果你有其他疾病或者正在服用其他药物,最好还是先咨询医生的意见再服用抗抑郁药。
以上就是我为大家介绍的一些会引起双硫仑样反应的药物。
警惕药源性双硫仑样反应要点
警惕药源性双硫仑样反应我们在日常生活和临床实践工作中常常会遇见这样的问题:有些人在使用某些药物以后即使少量饮酒,也会出血面色潮红、结膜充血、头晕、恶心、呕吐、心跳加快、血压升高等反应。
这到底是怎么回事呢?其实,这就是药物引起的双硫仑样反应。
重视可致双硫仑样反应的药物,探明其致病机制,加强诊断与鉴别、预防与治疗措施,可为临床医务人员安全用药提供参考。
致双硫仑样反应的药物抗菌药物头孢菌素类抗生素头孢哌酮、头孢哌酮-舒巴坦、头孢匹胺、头孢孟多、头孢美唑、头孢美诺、头孢甲肟、头孢尼西、头孢替安、拉氧头孢、头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢唑啉、头孢克肟、头孢克洛、头孢地嗪、头孢氨苄、头孢拉定、头孢西丁等头孢菌素类抗生素可致双硫仑样反应。
产生机制一般认为,凡分子中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素类抗生素,比如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢等,在用药期间饮酒或使用含乙醇的药物或食物,将抑制乙醛脱氢酶的活性,使血液中的乙醛积聚,出现双硫仑样反应,患者面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。
但是,分子中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素抗生素,如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等引起双硫仑样反应则不好解释。
其原因可能有三:一是头孢曲松等分子中的甲硫三嗪侧链也可引起此类反应;二是这些药物在体内代谢后产生与分子中有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素相似的产物,从而抑制乙醛的代谢;三是也可能在使用这些抗生素之前,患者曾用过含硫甲基四氮唑基团的抗生素,但确切的作用机制需要进一步研究。
咪唑类抗菌药物甲硝唑、甲硝唑磷酸二钠、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等咪唑类抗菌药可致双硫仑样反应。
产生机制国内大多数文献认为,甲硝唑等硝基咪唑类抗菌药物产生双硫仑样反应是由于抑制乙醛脱氢酶活性所致。
头孢的双硫仑样反应原理
头孢的双硫仑样反应原理一、引言头孢类抗生素是常用的一类广谱抗生素,具有良好的疗效。
然而,头孢类抗生素在体内可能发生双硫仑样反应,导致严重的过敏反应。
因此,了解头孢的双硫仑样反应原理对于合理使用头孢类抗生素具有重要意义。
二、头孢的化学结构头孢类抗生素是β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构中包含一个四元环结构(即β-内酰胺环),以及一个侧链。
侧链结构不同可以分为不同的头孢类药物。
三、双硫仑样反应概述双硫仑样反应是指某些化合物在体内发生还原作用后形成代谢产物,在与蛋白质结合后形成新的复合物,从而引起过敏反应。
这种过敏反应被称为“双硫仑样反应”,因为它与双硫仑引起的过敏反应相似。
四、头孢的双硫仑样反应机制1. 头孢代谢产物与蛋白质结合头孢在体内经过代谢后,会形成一些代谢产物。
其中,头孢菌素C在体内代谢后会形成一个稳定的代谢产物——7-羟基甲氧基头孢菌素C(HMPC)。
HMPC具有较高的亲和力,能够与蛋白质结合。
2. HMPC与蛋白质结合后形成新的复合物HMPC与蛋白质结合后,会形成新的复合物。
这个复合物可以是直接化学结合,也可以是通过蛋白质作为媒介进行结合。
这个过程中,头孢类药物的侧链起到了重要作用。
不同侧链结构的头孢类药物与不同的蛋白质结合方式也不同。
3. 新复合物引起过敏反应新的复合物具有较强的免疫原性,容易被机体识别为异物并启动免疫反应。
这个过程中释放出一些生物活性分子(例如组胺、血小板活化因子等),导致过敏反应发生。
五、影响头孢双硫仑样反应发生的因素1. 头孢药物种类:不同种类的头孢类药物双硫仑样反应的发生率不同。
2. 靶器官:头孢类药物在不同的靶器官中代谢产物不同,因此双硫仑样反应的发生率也不同。
3. 个体差异:个体差异对头孢双硫仑样反应的发生也有影响。
六、如何预防头孢双硫仑样反应1. 合理用药:选择合适的头孢类药物,控制剂量和疗程,避免滥用抗生素。
2. 监测过敏反应:在使用头孢类抗生素期间,注意监测患者是否出现过敏反应。
双硫仑反应
服用单胺氧化酶抑制剂的抑郁症患者,饮酒会使血压上升,完全 避免饮酒。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(比如舍曲林、百忧解和帕罗西汀 )的抑郁症患者,由于酒精使患者头晕、嗜睡和注意力不集中, 最好不要喝酒。
第七类:治疗关节炎类药物
治疗关节炎药+酒=胃溃疡、肝损伤 如西乐葆、萘普生、扶他林等。与酒精混合服用时会引起溃疡、 胃出血、肝损伤等副作用。
第四类:利血平、抗癌剂、“异烟肼”(抗结核药)等药物
降药+酒=低血压休克
喝葡萄酒后服用此类药物,容易出事。 主要表现:可能引起血管舒张,而出现低血压,甚至休克、危及 生命。 葡萄酒含有酪胺,若大量蓄积,会对人体造成重大伤害,导致头 晕头痛、恶心呕吐、腹泻、心律失常、血压升高甚至脑溢血。
喝酒6天以后,再服药,是安全的 。
双硫仑反应严重程度的影响因素:与应用药物的剂量、饮酒量成 正比。饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒较 停药后饮酒反应重。本身具有心血管基础病的人,有可能严重到 造成呼吸抑制、心力衰竭乃至死亡。 喝酒6天以后,再服药,是安全的 。
第二类:镇静催眠药物 安眠药+酒=一条人命
如苯巴比妥、水合氯醛、安定、利眠宁这些大脑抑制药,在乙醇 的作用下,会被人体加速吸收,同时还会减慢其代谢速度,使药 物成分在血液中的浓度在短期内迅速增高。 主要表现:饮酒后,酒精对大脑中枢神经系统先兴奋后抑制,加 上这些大脑抑制剂,使中枢神经系统正常活动受到严重抑制,可 使患者出现昏迷、休克、呼吸衰竭、死亡等;服用安眠药的同时 大量饮酒会让血压降低到极低的水平,并导致呼吸困难。 双硫仑反应严重程度的影响因素:与应用药物的剂量、饮酒量成 正比。饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒较 停药后饮酒反应重。本身具有心血管基础病的人,有可能严重到 造成呼吸抑制、心力衰竭乃至死亡。 喝酒6天以后,再服药,是安全的 。
十大类抗菌药物不良反应汇总
十大类抗菌药物不良反应汇总一、青霉素类:青霉素,阿莫西林等1、过敏反应:可发生过敏性休克(Ⅰ型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。
其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。
中国药典临床用药须知规定:患者在使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验。
因此,无论成人或儿童,无论口服、静滴或肌注等不同给药途径,应用青霉素类药物前均应进行皮试。
停药72 h以上,应重新皮试。
2、赫氏反应:赫氏反应的诱发原因是由于药物对梅毒螺旋体的杀灭作用太强,导致梅毒螺旋体大量死亡,大量有害物质从死亡的梅毒螺旋体内溢出以及机体内部的变态反应引起机体出现的不适反应。
3、毒性反应:青霉素肌注区可发生周围神经炎。
鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量本品可引起青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应)。
4、二重感染:治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染,念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
所有抗菌药物都可引起二重感染。
二、头孢菌素类:头孢氨苄,头孢地尼等1、过敏反应:说明书明确要求皮试的头孢菌素有:头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
2、凝血功能障碍:所有头孢菌素都能抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的导致出血的不良反应,部分头孢菌素尚能在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向。
3、双硫仑样反应:使用含有甲硫四唑侧链的头孢菌素数日之后,如果饮用酒精类饮料,有时会出现潮红、恶心、呕吐、出汗、心动过速、呼吸加快,偶有低血压和意识模糊的临床表现,这就是所谓的“双硫仑样反应”。
头孢菌素中的头孢哌酮、头孢曲松、头孢唑林、头孢拉定、拉氧头孢等均可导致双硫仑样反应,其中头孢哌酮的报告最多,而头孢噻肟、头孢他啶等无甲硫四唑侧链,所以这类头孢菌素不会导致双硫仑样反应。
5、头孢类抗生素脑病:头孢类抗生素的一种并不少见的中枢神经系统毒性反应,在慢性肾功能不全病人,用量过大,静滴速度过快,疗程过长时,药物迅速进入脑组织,即脑脊液中药物的浓度快速升高,干扰正常的神经细胞功能,致严重的中枢神经系统症状,如欣快、幻觉、知觉障碍、反射亢进,甚至抽搐、昏睡、昏迷等一系列神经系统症状。
双硫仑反应药物总结
双硫仑反应药物总结一、什么是双硫仑反应?双硫仑反应指服用某些药物后饮酒或饮用含有酒精的饮品,经过一系列反应,导致体内“乙醛蓄积”,从而发生中毒反应。
中毒症状:一般用药后饮酒或酒后用药的15-30分钟内出现,包括面部潮红、眼睛充血、视觉模糊、头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛等。
导致后果:严重者可导致心肌梗塞、急性心衰、急性肝损伤,惊厥(抽风)及死亡等。
老人、儿童、心脑血管病患者和酒精过敏者危险性更大。
二、哪些药物可能引起此反应?目前已经证实可能引起双硫仑反应的药物有:1、头孜菌素类:部分名称里有『头泡』两字的药物,如头泡哌酮、头抱孟多、头抱替安、头电尼西、头泡替坦、头泡甲肠等等。
有一部分头抱类药物没有双硫仑反应,但非专业人士难以分辨,所以最好都不要与酒同服。
2、硝基咪哇类(属于抗菌药物):甲硝嗖、替硝哇、奥硝哇等。
3、硝基吠喃类(属于抗菌药物):吠喃妥因、吠喃嗖酮等。
4、降糖药(包括注射胰岛素):格列本腺、格列此嗪、格列齐特、格列喳酮、格列美腺、苯乙双胭等。
降糖药与酒同服还可能引起低血糖5、其他:氯霉素、异烟跳(抗结核药)、华法林(抗凝血药)、酮康(抗真菌药)等。
用药注意:以上药物在饮酒后24小时内不要服用,其中,头孜等抗生素服药过程中和停药后7天内不要饮酒。
而对于需要长期使用的药物,则最好戒酒。
不止是酒,生活中一个不留神还可能会碰到一些含有酒精成分的食品和药物,我们也要留意:含有酒精的食品:醉虾醉蟹、酒心巧克力、豆腐乳、啤酒鸭、蛋黄派等。
含有酒精的药品:复方甘草口服液、霍香正气水、一些药物的注射液、一些涂抹皮肤的化妆品、药膏等(用前要看成分中是否有『酒精』或忆醇』)。
三、还有哪些药不能和酒同服?除了可能引起双硫仑反应的药物以外,还有一些药物如果与酒同服,也可能会增加不良反应甚至出现危险:1、安眠药+酒一一小心『一觉不醒』包括:苯巴比妥、水合氯醛、地西泮、氯氮卓片、艾司哇仑、嗖叱坦等原因:镇静安眠药本来就对大脑有抑制作用,酒则会加重这种抑制,就可能使患者出现昏迷、休克、呼吸衰竭等危重情况。
抗生素种类及双硫仑样反应
常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
药物与酒精的双硫仑样反应
药物与酒精的双硫仑样反应
症状
引起双硫仑样反应的药物有头孢类和咪唑衍生物。
头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等,其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。
头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。
另外甲硝唑(甲硝唑可抑制酒精的代谢,服药后饮酒可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状)、替硝唑、酮康唑、呋喃唑酮、氯霉素、甲苯磺丁脲、格列本脲、苯乙双胍等均可引起双硫仑样反应。
救治与处理
对双硫仑样反应及过敏性休克患者应采取以下护理措施:(1)卧床休息,休克者采取“V”型体位。
(2)保持呼吸道通畅,给予氧气吸入4~6L/min,改善组织缺氧。
(3)建立静脉通道,遵医嘱给予地塞米松5~10mg加入葡萄糖液中静滴或静推,补液及利尿,并根据病情给予血管活性药物治疗。
(4)对症处理。
如恶心、呕吐者可给予胃复安10mg肌注;如嗜睡、意识不清可以给予纳洛酮对抗治疗。
(5)床旁备齐急救器械及药品,如除颤仪、吸痰器、气管切开及静脉切开包、呼吸兴奋剂、利尿剂等其他抢救药品。
(6)密切观察患者神志、体温、脉搏、呼吸、心率、心律、血压、尿量及其他临床变化,并做好病情动态的护理记录。
引起双硫仑样反应的药物
引起双硫仑样反应的药物
1、头抱菌素类药物:头花菌素类抗生素是引起双硫仑样反应的主要药物,约占所有能够引起双硫仑样反应药物的89.55%o
有病人在使用头抱菌素药物后吃酒心巧克力,甚至仅用乙醇处理皮肤也会发生双硫仑样反应。
2、硝基咪喳类抗生素:该类抗生素如甲硝喳、奥硝喳等可抑制乙醛脱氢酶,干扰乙醛在体内氧化,因而可加强乙醛的作用,使血中乙醛蓄积而产生双硫仑样反应。
3、其他抗菌药物:吠喃喳酮(痢特灵)、酮康喳、利巴韦林、诺氟沙星、氯霉素、灰黄霉素等。
吠喃喳酮其代谢产物还可抑制单胺氧化酶,使酒类中的酪胺成分在体内代谢减少加重双硫仑样反应。
4、以乙醇为溶媒的药物制剂:主要有氨化可的松注射液、痰热清注射液、餐香正气水、细辛脑粉针剂、以腰痛宁为代表的一系列中药制剂等。
上述药物均属乙醇制剂,可以与抗菌药物发生双硫仑样反应。
5、降血糖药物与其他药物:氯磺丙曝、甲苯磺丁豚、苯乙双胭、格列本曝、格列齐特、格列此嗪、妥拉磺腺、醋酸己腺、胰岛素、华法林、三氟拉嗪、妥拉苏林、水合氯醛等。
发生机制尚不清楚。
双硫仑样反应
规避双硫仑样反应请临床医生、护理人员及药剂人员加强患者的既往用药史和饮酒情况的询问和记录,以防止双硫仑样反应的发生。
可引起双硫仑样反应的药物有:硝基咪唑类、硝基呋喃类、妥拉唑啉、磺酰脲类、双胍类降糖药、部分头孢类。
一,抗菌药物与双硫仑样反应(1)头孢哌酮与双硫仑样反应患者在应用头孢哌酮期间饮酒或停药后1周内饮酒( 包括白酒、啤酒、含酒精的饮料及糖果),口服、静脉应用含乙醇的药品或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温,均可产生双硫仑样反应,症状在接触酒精后5—40 分钟出现。
患者可出现面部潮红、头痛、眩晕、心慌、气促、呼吸困难、烦躁不安、恶心、呕吐、心前区疼痛(心绞痛)等症状。
或发生急性肝损伤,查体时可有血压下降,心率加快,(可达120次/分),心电图正常或部分改变(如ST—T改变)。
轻者可自行缓解,较重者须吸氧及对症治疗。
心绞痛患者需改善冠脉循环,血压下降者可用升压药,数小时后可缓解。
因此,应用头孢哌酮,头孢哌酮舒巴坦的患者在用药期间及停药后1周(也有人提议10天)内不应饮酒、应用含乙醇的药品(包括当患者需要鼻饲或输注营养液时,流质或营养液中应避免含酒精成分),或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温,尤其是老年人和心血管病患者更应注意。
(2)其他头孢类抗菌药物与双硫仑样反应据文献报道,有患者在应用头孢唑啉期间用酒精棉球消毒换药后也发生了双硫仑样反应。
还有资料记载头孢孟多、头孢美唑、头孢甲肟、头孢尼西、头孢西丁、头孢呋辛、头孢他定、头孢曲松、头孢匹胺、头孢米诺、拉氧头孢等应用期间患者饮酒也可引起双硫仑样反应,这些抗菌素在化学结构上共同的特点是在其母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)3位上有甲硫四氮唑取代基,可与辅酶I竞争乙醛脱氢酶活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起双硫仑样反应。
头孢地尼、头孢唑肟、头孢替安、头孢丙烯、头孢克洛、头孢硫脒、头孢唑啉、头孢(羟)氨苄、头孢拉定、头孢地嗪、头孢噻肟、头孢克肟、头孢他美酯、头孢泊肟、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢地嗪无此反应。
引起双硫仑样反应的常见抗菌药物和治疗措施分析
引起双硫仑样反应的常见抗菌药物和治疗措施分析摘要】近年来抗菌药物与乙醇相互作用致双硫仑样反应的发生呈明显增加,药物致双硫仑样反应男性多于女性,成人多于儿童,注射给药多于其他途径给药,而且主要集中在住院用药治疗过程中或疗程结束后饮酒的患者。
本文就此反应发生机制予以分析探讨,就其采取的治疗措施加以总结,其中主要涉及头孢菌素类、硝基咪唑类、国产注射用伏立康唑。
以期引起临床医务人员和患者的共同关注,保证合理用药。
医师和临床药师在设计治疗方案时,除了需要注意药物本身的配伍禁忌及药物相互作用外,还需注意药品辅料(如溶媒、赋形剂等)中的成分对合并用药的影响。
【关键词】抗菌药物;双硫仑样反应;合理用药【中图分类号】R95 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2017)29-0078-021.双硫仑反应的发生机制及临床表现双硫仑反应又称戒酒硫样反应,是应用药物后,饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应[1]。
表现为面部潮红、眼结合膜充血、头痛、眩晕、恶心、呕吐、低血压、心率加快、心律失常、呼吸困难等,严重者可致急性充血性心力衰竭、呼吸抑制、意识丧失、惊厥等。
双硫仑样反应的症状多出现于饮酒后15~30min或静脉输入含乙醇的注射剂时,其严重程度与用药剂量和饮酒量呈正比。
对乙醇敏感者尤为显著。
另外,肝功能异常者,反应的程度重。
2.常见引起药源性双硫仑样反应的抗菌药物2.1 头孢菌素类头孢菌素类药引起双硫仑样不良反应已有不少报道。
日本化疗协会对头孢唑林等11种头孢菌素进行了双硫仑样反应的研究[2],结果发现其中6种可发生双硫仑样反应。
通过分子结构分析发现,这6种头孢菌素在分子结构中的3位上均为甲硫四氮唑侧链。
具有这一侧链的头孢菌素在中性溶液中经水解、重排形成与双硫仑分子中相似的化学结构,从而抑制了乙醛的代谢,产生了与双硫仑相似的反应。
2.2 咪唑类抗菌药物常见药物是甲硝唑、甲硝唑磷酸二钠、替硝唑及奥硝唑等。
双硫仑反应——精选推荐
一什么是双硫仑样反应呢?在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒,可引起潮红,出汗,头痛等反应;严重者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、口干、胸痛、心跳加快、血压下降、视觉模糊、呼吸困难等;剧烈者可致呼吸抑制、心律失常、心肌梗死、急性充血性心力衰竭、意识丧失、惊厥、休克,甚至死亡,称为双硫仑样反应,是属于药源性急症,其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比,严重者危及生命。
据查,其它一些头孢菌素类也曾有类似反应。
作用机理是:与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应,双硫醒能抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,导致乙醇的中间代谢产物乙醛的代谢受阻,乙醛在体内蓄积引起一系列中毒反应,双硫仑样反应便由此得名。
因而,患者在用药期对于含酒精饮料应格外小心注意,忌用含酒类药物及饮酒。
也有研究者建议在使用上述抗菌药物期间及停药后20天内,均应避免饮酒或进食含乙醇制品。
如果像我的这位朋友己经有饮酒史了,就要告知医生,更换药物,以免类似情况发生。
多脏器功能衰竭就是指两个以上的脏器突然发生衰竭。
是在原发病的基础上发生的,原发病是指严重的感染、创伤、烧伤、大手术、休克、重症胰腺炎、病理产科、心肺复苏后等。
当这些原发病发生以后,有一部分病人就会在24小时左右的时间范围内同时或相继发生两个以上的脏器突然衰竭应用抗菌药物时应注意戒酒硫样反应近年来,感染病患者在应用抗菌药物(尤其是头孢哌酮)的过程中或停药后饮酒,引起戒酒硫样反应的报道增多。
1 戒酒硫及戒酒硫样反应戒酒硫的通用名为双硫仑(disulfiram),又称双硫醛,作为戒酒药已收入美国、日本等国药典。
乙醇进入体内后,先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经醛糖氧化还原酶(也有文献称乙醛脱氢酶或乙醛去氢酶)作用转化为乙酸,乙酸进入枸椽酸循环,最后转变为水和二氧化碳排出。
而双硫仑可抑制醛糖氧化还原酶,使乙醛不能氧化为乙酸,致使体内乙醛浓度升高,产生不适。
服用双硫仑以后的一定时间内饮酒,会发生面部潮红、发热、头痛、恶心、呕吐、口中有大蒜样气味等反应甚至休克,严重者可致呼吸抑制、心肌梗塞、急性心衰、惊厥及死亡。
双硫仑反应与抗菌药物
氨基糖苷类
如庆大霉素等,主要用于治疗 需氧革兰氏阴性杆菌。
喹诺酮类
如环丙沙星、左氧氟沙星等, 主要用于治疗革兰氏阴性杆菌 和部分阳性球菌。
抗菌药物的抗菌谱
青霉素类
主要作用于革兰氏阳性球菌,如 肺炎球菌、链球菌等。
头孢菌素类
具有较广的抗菌谱,对革兰氏阳 性球菌、革兰氏阴性杆菌均有作
用。
大环内酯类
主要作用于革兰氏阳性球菌、支 原体、衣原体等。
通过大规模流行病学调查,了解双硫仑反应的发 生率、影响因素和后果,为预防和控制提供科学 依据。
抗菌药物的研发与改进
01
创新抗菌药物的作用机制
研Hale Waihona Puke 开发新型抗菌药物,探索新的作用靶点,以克服现有抗菌药物的耐
药性问题。
02
抗菌药物的优化与改进
对现有抗菌药物进行结构改造或联合使用,以提高疗效、减少不良反应
06 双硫仑反应与抗菌药物的 未来研究方向
双硫仑反应的深入研究
1 2
深入探究双硫仑反应的机制
研究双硫仑反应的发生机理,了解其与人体内其 他代谢过程的相互作用,为预防和治疗提供理论 依据。
探索双硫仑反应的个体差异
研究不同个体对双硫仑反应的敏感性和反应程度, 以便为个体化治疗提供依据。
3
开展双硫仑反应的流行病学研究
剂量。
注意观察
03
在使用抗菌药物过程中,应密切观察病情变化和药物不良反应。
抗菌药物的联合用药
联合用药的指征
在某些情况下,如严重感染或混合感染,可能需要联合使用两种或 多种抗菌药物。
药物相互作用
联合用药时,应注意药物之间的相互作用,避免产生不良反应或降 低疗效。
引起双硫仑样反应的常见药物doc
引起双硫仑样反应的常见药物.doc 双硫仑样反应是指在使用某些药物后,引起人体内乙醛蓄积的中毒反应。
这种反应常常表现为面红、心慌、心里不适等,有的病人会出现严重的急性病加重甚至死亡。
引起双硫仑样反应的常见药物有很多,下面将一一介绍。
1.头孢菌素类药物:头孢菌素类药物如头孢哌酮、头孢曲松、头孢唑林、头孢氨苄等,在服用这些药物期间饮酒或使用酒精擦拭身体,会引起双硫仑样反应。
因为这些药物会抑制乙醛脱氢酶的活性,导致乙醛在人体内大量积累,出现上述症状。
服用这类药物时应该避免饮酒或使用酒精。
2.咪唑类药物:咪唑类药物如甲硝唑、替硝唑、酮康唑等,会抑制乙醛脱氢酶的活性,与酒精一起使用也会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于治疗牙周炎、口腔溃疡等口腔疾病,使用时应避免同时饮酒。
3.镇静剂:镇静剂如地西泮、劳拉西泮、苯巴比妥等,与酒精一起使用会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于治疗焦虑、失眠等,使用时应注意不要饮酒。
4.降糖药:降糖药如格列本脲、二甲双胍等,与酒精一起使用会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于治疗糖尿病,使用时应注意不要饮酒。
5.抗凝药:抗凝药如华法林等,与酒精一起使用会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于预防和治疗血栓形成,使用时应注意不要饮酒。
6.抗抑郁药:抗抑郁药如舍曲林、氟西汀等,与酒精一起使用会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于治疗抑郁症等心理疾病,使用时应注意不要饮酒。
7.抗组胺药:抗组胺药如氯苯那敏、苯海拉明等,与酒精一起使用会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于治疗过敏反应,如荨麻疹、过敏性鼻炎等,使用时应注意不要饮酒。
8.抗癌药:抗癌药如依托泊苷、氟尿嘧啶等,与酒精一起使用会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于治疗癌症,但有的药物说明书里没有标明与酒精的相互作用,因此在使用时应谨慎,注意不要饮酒。
9.非甾体抗炎药:非甾体抗炎药如阿司匹林、布洛芬等,与酒精一起使用会引起双硫仑样反应。
这类药物常用于缓解疼痛和退热等,使用时应注意不要饮酒。
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常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
β- 内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
青霉素类青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。
青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。
双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类:对 G+ 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G+ 球菌及假单胞菌无效。
头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素:包括头孢噻吩 \ 氨苄 \ 唑林 \ 拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。
对β- 内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林 \ 拉定较常用。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛 \ 克罗 \ 孟多 \ 替安 \ 美唑 \ 西丁等。
对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛 \ 孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外,对β- 内酰胺酶稳定。
第三代头孢菌素:包括头孢他定 \ 三嗪 \ 噻肟 \ 哌酮 \ 地嗪 \ 甲肟 \ 克肟等。
对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。
头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。
除头孢哌酮外,对β- 内酰胺酶稳定,肾毒性少见。
第四代头孢菌素:包括头孢匹罗 \ 吡肟 \ 唑喃等。
抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。
对 G- 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。
对耐药菌株的活性超过第三代。
头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ 杆菌的作用优于头孢他定。
头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外,对本品均敏感。
对β- 内酰胺酶更稳定。
新型β- 内酰胺类包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环β- 内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。
泰能(亚胺培南 / 西司他定):抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。
对各种β- 内酰胺酶高度稳定。
氨曲南:对多数 G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G+ 球菌及厌氧菌无效,对β- 内酰胺酶稳定。
β- 内酰胺酶抑制剂β- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β- 内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β- 内酰胺不被β- 内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。
临床上常用的β- 内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。
常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。
氨基糖苷类此类属静止期杀菌剂。
常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。
主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。
阿米卡星作用最强。
抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。
对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。
对厌氧菌无效。
此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到一定的限制。
大环内酯类属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素 G 相似,主要为需氧的 G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。
军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。
对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。
新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。
阿奇霉素对 G+ 球菌作用比红霉素差,对 G- 杆菌比红霉素强,尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为 CAP 治疗的第一选择。
四环素类属广谱抗生素。
因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。
林可霉素类包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。
多肽类包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。
多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。
万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多数耐药。
壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。
喹诺酮类包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。
抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对 G+ 球菌抗菌活性增强,以克林沙星、曲伐沙星最强。
对 G+ 厌氧菌抗菌活性也有所增强,其中曲伐沙星较甲硝唑高 10 倍以上,被认为是目前喹诺酮类对 G+ 厌氧菌抗菌活性最强者。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4-8 倍,对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具有相当活性。
临床上多用于院内感染,尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。
近年来,细菌耐药率日益增加,尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。
本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药,并对其它抗生素,如β- 内酰胺类药物产生耐药。
故选用时应注意选择适应证。
喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代,代表药物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌谱为 G- 杆菌,用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代,代表药物有氧氟沙星、环丙沙星,抗菌谱为 G- 杆菌为主,用于各系统感染。
第三代是在第二代的基础上增加了抗 G+ 球菌的活性,代表药物有司帕沙星、帕苏沙星,抗菌谱包括Gˉ 杆菌和 G+ 球菌,用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性,代表药物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌谱包括 G- 杆菌、G+ 球菌和厌氧菌,用于各系统感染。
第三、四代与第二代相比,主要是增加了对 G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性,可作为 CAP 的第一线治疗用药。
磺胺类常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。
抗结核药常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。
异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。
利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外,为全效杀菌剂。
吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂,乙胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。