口服降糖药(讲课)ppt课件
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口服降糖药ppt课件
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3
糖尿病的治疗
• 维持生命 • 缓解症状，改善生活质量
糖尿病的治疗 • 防止微血管和大血管并发症
使血糖正常 使血脂正常 控制血压 戒烟
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4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血 糖控制标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基 础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90% 以上的病人必须使用口服降糖药。
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9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（SU) 格列奈类
格列美脲
瑞格列奈 那格列奈
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
第三代SU
20世纪90年代后期开 始用于临床
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲
第一代SU
第二代SU
20世纪60年代开 始用于临床
20世纪90年代初期用 于临床
20世纪50年代开 始用于临床
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血管
34
a-糖苷酶抑制剂的代表药
阿卡波糖 伏格列波糖
拜糖苹 倍欣、万苏迪、伏利波糖
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35
作用特点
a-糖苷酶抑制剂
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
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36
用药注意
a-糖苷酶抑制剂
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47
DPP-IV抑制剂
常用药物
✓ 西格列汀(捷诺维) ✓ 维格列汀 ✓ 沙格列汀
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48
DPP-IV抑制剂
不良反应
口服降糖药物PPT课件
二甲双胍，有助于稳定血糖，减少胰岛素用量。 $ 12岁以上青少年糖尿病。
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
糖尿病口服降糖药ppt课件
DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑 制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛素水平 。
磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双
胍、噻唑烷二酮类使用）。 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感
格列美脲还有胰外作用，通过脂肪和骨骼肌细 胞的葡萄糖运载体的转位作用，提高外周组织对胰 岛素的敏感性。
格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰 岛细胞K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的K+-ATP 通道发生作用。
常用剂
常用药物及商品名：格列苯脲（优降糖）、格列 吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁 ）、 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平） 、格列美脲（亚莫利、伊瑞、迪北、万苏平、圣 平）
副作用：肝酶升高、头痛、头晕、恶心、 腹泻、贫血、水钠潴留、低血糖反应等。
常用制剂
罗格列酮（文迪雅）：提高机体组织对胰岛素的 敏感性，改善胰岛素β细胞的功能。还可降低病 人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度，起到防治糖 尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的 糖尿病患者也可选用此药。
吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素 增敏剂，可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患 者机体组织对胰岛素的敏感性，延缓或防止其向 ２型糖尿病转变。
每次50mg。
联合用药1
1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首选 双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。举例 ：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康，最常用 ，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。
2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用磺 脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时，加 用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降，两 者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖平+ 优降糖
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
口服降糖药ppt
第三十三页，共三十三页。
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
口服降糖药健康教育PPT课件
选择低GI食物，保持血糖稳定
了解GI值
教育患者了解不同食物的血糖指数（GI），选择低GI值的食物有 助于保持血糖稳定。
推荐低GI食物
如燕麦、全麦面包、豆类、绿叶蔬菜等。
控制高GI食物摄入
减少高GI值食物的摄入，如白米饭、白面包、土豆等。
个性化饮食计划制定
01
02
03
评估患者情况
综合考虑患者的年龄、性 别、身体状况、饮食习惯 等因素，制定个性化的饮 食计划。
糖尿病分类
根据病因学证据将糖尿病分4大类 ，即1型糖尿病、2型糖尿病、特 殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病。
发病原因与危险因素
发病原因
糖尿病的发病原因包括遗传因素、环境因素以及自身免疫因 素等。
危险因素
年龄、肥胖、缺乏运动、不良饮食习惯等都是糖尿病的危险 因素。
临床表现及诊断标准
临床表现
多饮、多尿、多食和消瘦、疲乏无力 等，可出现视网膜病变，下肢溃疡， 蛋白尿，心悸等症状。
降低血糖波动
规律的运动锻炼能够减少 血糖的波动，使血糖更加 平稳。
减轻胰岛素抵抗
运动锻炼可以减轻胰岛素 抵抗，增加身体对胰岛素 的敏感性，有助于降低血 糖。
推荐运动类型和频率
1 2
有氧运动
如步行、慢跑、游泳、骑自行车等，每周进行至 少150分钟的中等强度有氧运动或75分钟的高强 度有氧运动。
力量训练
常见口服降糖药物介绍
磺脲类
如格列本脲、格列美脲等，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖。
药物选择与使用原则
个体化治疗
根据患者的具体病情、年龄、合并症 等因素，选择合适的口服降糖药物。
用药时机与剂量调整
患者应遵医嘱按时服药，注意药物副 作用和禁忌症；同时保持健康的生活 方式，如合理饮食、适量运动等。
糖尿病口服降糖药PPT
详细描述
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
口服降糖药医学课件
? 胰腺β细胞仍旧有功能 —胰腺仍能分泌足够的 胰岛素
? 在18岁以后被诊断为 2型糖尿病的患者 ? 新诊断的非肥胖的 2型糖尿病患者 ? 能够规律进食不会忘记进餐的 2型糖尿病患者，
并且对饮食治疗掌握较好的患者 ? 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ? 肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二
酮类、α 糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受
5
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
格列齐特（达美康）：为第二代磺脲类降糖药。
? 该药口服后在胃肠道吸收迅速， 3～4h血中浓度可达高峰，半衰期为 10～12h， 作用持续时间可达24h，60% ～70% 由肾脏排泄。
? 在肝脏内代谢为羟基代谢物等，这些代谢产物和 2% 的原形大部分经肾脏排泄， 小部分经胃肠道排出。
7.2.1 常用降糖药物
二、双胍类降糖药物（BG）
? 二甲双胍（降糖片）： ? 该药服用后主要在小肠吸收，2h达高峰；肠壁药物浓度为血浆浓度的
糖尿病口服降糖药治疗
1
口服降糖药分类
? 促胰岛素分泌剂
? 磺脲类药物：如格列齐特、格列美脲 ? 非磺脲类药物：如瑞格列奈、那格列奈
? 胰岛素增敏剂类药物
? 双胍类药物：如二甲双胍 ? 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
? 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
? 如阿卡波糖、伏格列波糖
2
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
? 磺脲类药物有三代产品，第二代主要有格列苯脲、格 列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。一代磺脲类药物与二 代磺脲类药物相比，前者对磺脲类受体的亲和力低， 脂溶性差，细胞膜的通透性差，须口服较大剂量才能 达到相同的降糖作用，另一方面，其引起低血糖反应 的发生率高，故现在一代磺脲类药物临床使用较少。
? 在18岁以后被诊断为 2型糖尿病的患者 ? 新诊断的非肥胖的 2型糖尿病患者 ? 能够规律进食不会忘记进餐的 2型糖尿病患者，
并且对饮食治疗掌握较好的患者 ? 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ? 肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二
酮类、α 糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受
5
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
格列齐特（达美康）：为第二代磺脲类降糖药。
? 该药口服后在胃肠道吸收迅速， 3～4h血中浓度可达高峰，半衰期为 10～12h， 作用持续时间可达24h，60% ～70% 由肾脏排泄。
? 在肝脏内代谢为羟基代谢物等，这些代谢产物和 2% 的原形大部分经肾脏排泄， 小部分经胃肠道排出。
7.2.1 常用降糖药物
二、双胍类降糖药物（BG）
? 二甲双胍（降糖片）： ? 该药服用后主要在小肠吸收，2h达高峰；肠壁药物浓度为血浆浓度的
糖尿病口服降糖药治疗
1
口服降糖药分类
? 促胰岛素分泌剂
? 磺脲类药物：如格列齐特、格列美脲 ? 非磺脲类药物：如瑞格列奈、那格列奈
? 胰岛素增敏剂类药物
? 双胍类药物：如二甲双胍 ? 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
? 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
? 如阿卡波糖、伏格列波糖
2
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
? 磺脲类药物有三代产品，第二代主要有格列苯脲、格 列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。一代磺脲类药物与二 代磺脲类药物相比，前者对磺脲类受体的亲和力低， 脂溶性差，细胞膜的通透性差，须口服较大剂量才能 达到相同的降糖作用，另一方面，其引起低血糖反应 的发生率高，故现在一代磺脲类药物临床使用较少。
糖尿病之重点口服降糖药ppt课件
α-葡萄糖苷酶抑制剂
➢ 阿卡波糖（拜糖平） ➢ 伏格列波糖（倍欣） ➢ 米格列醇（维奥）
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
葡萄糖淀粉酶
-
-
寡糖或双糖
-
多糖
阿卡波糖 -
双 -- 伏
糖
格酶Biblioteka 列波单糖糖
α-糖苷酶抑制剂
特点：
以降低餐后血糖为主， 很少吸收入血，单独应用不引起低血糖， 不增加体重 餐前即刻服用或随第一口主食同服。
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
口服降糖药物的作用位点
胃
-糖苷酶抑制剂
肠 碳水化合物
胰岛素促泌剂
葡萄糖 I I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
肝脏
I 肌肉
噻唑烷二酮类
药物
双胍类
Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
胰岛素促泌剂
格列喹酮：95%从肠道中排出，可用于轻度肾功能 不全患者
格列美脲：作用时间长，可增加胰岛素敏感性和受 体后效应，但不能用作增敏剂
缓控释制剂：通过缓控释技术，达到长效降糖作用， 格列吡嗪控释片不能掰开服用，达美康缓释片可以 掰开
磺脲类降糖药服用特点
品种 格列苯脲 格列吡嗪 格列齐特 格列喹酮 格列美脲
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192-193
磺脲类药物的种类
格列本脲（优降糖） 格列齐特（达美康） 格列吡嗪（美吡哒、瑞易宁） 格列喹酮（糖适平） 格列美脲（亚莫力、万苏平）
磺脲类特点
格列苯脲:降糖作用最强，半衰期最长，唯一一个 代谢产物仍有降糖活性。
常用口服降糖药ppt课件
效，用量0.1~0.3g/d，
4
服药时间
▪ 口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时
作用最强。因此餐
▪ 前30分钟服，至作用最强时间与进食后
血糖升高水平时间
▪ 相一致，从而起到有效的降糖作用。
5
双胍类
二甲双胍（降糖 片，美迪康，格 华止，迪化唐锭 等）
苯乙双胍（降糖 灵）
▪药理作用与机制
▪双胍类通过促进肌肉等外
18
下列情况不宜使用：
▪ 1.怀孕
▪ 4.严重感染症
▪ 2.重大手术
▪ 5.对口服要有不良反应
▪ 3.处于重力压力下如： 或过敏现象者
重伤
▪ 6.有明显肝肾功能障碍
者
19
▪谢谢观赏
20
▪ 主要引起胃肠道症状，
表现有腹胀、嗳气、肛 门排气较多，甚有腹泻 或便秘，多不影响治疗13 。
服药时间
▪ 主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，
降低餐后高
▪ 血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服
效果最好，如
▪ 果饭后服或饭前过早服用，效果会
大打折扣。 14
促胰岛素分 泌剂
瑞格列奈（诺 和龙） 那格列奈
药理作用与机制
发生率低。
▪ 副作用主要有嗜睡、
水肿、头痛、胃肠道 刺激症状等
10
服药时间
▪ 由于此类降糖药作用时间较长，一次
服药，降糖作
▪ 用可以维持24小时，因此，每日仅
需服药一次，早
▪ 餐前空腹服药效果最好。
11
葡萄糖苷酶 抑制剂
阿卡波糖（拜 糖平） 伏格列波糖 （倍欣）
▪ 作用药理与机制
▪ 通过抑制小肠中各种α-葡萄
素抵抗性，降低血中高血糖和 甘油三水平，增加肌肉及脂肪 组织对胰岛素的敏感性二发挥 降血糖作用
口服降糖药PPT课件
前言
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
糖尿病口服降糖药治疗 ppt课件
03
症状改善情况
口服降糖药应能改善糖尿病患者的多饮、多尿、多食等症状，提高生活
质量。
安全性评价
01
02
03
不良反应发生率
口服降糖药应具有较低的 不良反应发生率，保证用 药安全。
肝肾功能影响
口服降糖药应不影响肝肾 功能，避免对肝肾造成损 害。
心血管安全性
对于心血管疾病高危的糖 尿病患者，口服降糖药应 具有较好的心血管安全性 。
02
口服降糖药的种类与作用机制
磺酰脲类药物
总结词
促进胰岛素分泌
详细描述
磺酰脲类药物通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，降低血糖水平。这类药物适用于 胰岛功能尚存的2型糖尿病患者。
非磺酰脲促胰岛素分泌剂
总结词
快速、短效的胰岛素促泌剂
详细描述
非磺酰脲促胰岛素分泌剂起效快，促进胰岛素快速释放，降低血糖。但可能导致 低血糖和心血管事件风险增加。
对于2型糖尿病病程较长、胰岛功能 部分受损的患者，口服降糖药可以作 为一线治疗药物。
对于妊娠期糖尿病或糖尿病合并妊娠 的患者，口服降糖药可以作为一线治 疗药物，但需在医生的建议和指导下 使用。
禁忌症
对于1型糖尿病患者，口服降糖 药不是一线治疗药物，因为其 胰岛功能完全受损，无法分泌 胰岛素。
对于糖尿病酮症酸中毒、高渗 高血糖综合征等急性并发症的 患者，口服降糖药不是首选治 疗药物，应立即就医并接受紧
患者在服用口服降糖药期间，应注意观察不良反应，如出现低血糖、过敏反应等症 状时，应及时就医。
04
口服降糖药的疗效与安全性评 价
疗效评价
01
血糖控制效果
口服降糖药应能有效降低血糖水平，控制病情发展。
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>2.2
血压
<130/80
<130/80-160/95
>160/95
体重指数(男) <25
25-27
>27
体重指数(女) <24
24-26
>26
综合化
糖尿病现代治疗五驾马车
教育 饮食治疗 运动 药物 血糖监测
个体化
饮食运动
一种 口服 降糖 药
多种 口服 降糖 药
胰岛素 或胰岛 素加口 服降糖 药
起效时间：0－30分钟 达峰时间：1小时 半衰期： 1小时
92% 经粪胆途径排出，
小于8％经肾脏排出
临床应用
适用于治疗正常体重尤其是以餐后血糖升 高为主的2型糖尿病患者，也可用于不能使 用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重 患者
快速起效、作用时间短的特点方便不能固 定进餐时间的患者，餐前服药，不进餐不 服药，，根据进餐时间和次数调整用药
瑞格列奈 (36 kD)
那格列奈
Kir 6.2
去极化
磺脲类药物受体
磺脲类药物受体
ATP 格列美脲（65 kD）
格列本脲（140 kD）
磺酰脲类药物作用机理
刺激胰岛b细胞分泌胰岛素 可与b细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通 道，使膜电位改变开启Ca2+通道，细胞内 Ca2+升高，促使胰岛素分泌 部分磺酰脲类药物有外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
除SU外，可与其他口服降糖药和胰岛素合 用
瑞格列奈剂量及用法
推荐起始剂量(单独或联用)，餐前即刻服用
0.5 mg
a.c. 1.0 mg
a.c.
新患者或HbA1c<8%
以往曾使用口服降糖药 或HbA1c 8%
2.0 mg a.c.
最大剂量: 4mg/次,16mg/日
瑞格列奈疗效
瑞格列奈 – 降低餐后血糖5.7mmol/ 瑞格列奈 – 降低空腹血糖4.1mmol/l 瑞格列奈 – 降低 HbA1c 1.8%
Goldberg; 1998 Diabetes Care; 21
磺酰脲类—— 第一代：甲苯磺丁脲，氯磺丙脲 第二代：格列本脲，格列奇特
格列吡嗪，格列喹酮 第三代：格列美脲 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈，那格列奈 双呱类—— 苯乙双胍，二甲双胍
抑制肝脏葡萄糖生成 糖苷酶抑制剂—阿卡波糖，伏格列波糖，米格列醇
延缓葡萄糖吸收 噻唑烷二酮类—罗格列酮，吡格列酮
适用于b细胞功能尚存的2型糖尿病患者, 特别是非 肥胖的2型糖尿病患者的一线用药 种类较多，临床应用时注意每种药物的特点 可与双胍类药物、TZD、AGI和胰岛素合用 低血糖为其主要不良反应，尤以优降糖相对多见 肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用
非磺脲类胰岛素促分泌剂
瑞格列奈-诺和龙 那格列奈－唐力
安全、有效 依从性佳 降低空腹血糖的同时，降低餐后血糖 降低HbA1C 避免严重低血糖 个体化，合理选择病人
磺酰脲类药物
生理状态下葡萄糖刺激 胰岛素释放的模式
葡萄糖转运蛋白－２
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP K+ATP
ADP钙内流去极化 Nhomakorabea胰岛素分泌
钙内流
磺酰脲类药物受体
瑞格列奈的结合位点
瑞格列奈结合位点
磺脲类降糖药物
关闭
磺脲类降糖药物结合位点
ATP
K+
K+
ADP
去极化
Ca++
Ca++
Fuhlendorff, Diabetes 1998; 47
瑞格列奈药代动力学
25
瑞 20 格 列 15 奈 浓 10 度
(mg/l 5
)
0
0
100 200 300 400
服药后时间(分钟)
磺脲类药物药代动力学
化学成份 达峰时间
格列本脲
3- 4
格列齐特
3-4
格列吡嗪 格列吡嗪 格列喹酮
控释片
1-2
6-12
2-3
半 衰 期 6-12
6-12
2-4
2-4
3
维持时间 16-24
10-20
8-12
8-12
清除途径 50%－尿 60-70%－尿90%－尿 90% －尿 5% －尿 50% －粪便20%－粪便 10%－粪便10% －粪便95%－粪便
2型糖尿病控制目标
(亚洲—太平洋地区NIDDM政策组1999年)
良好
一般
餐前血糖
< 6.1
<7
>7
餐后血糖
<8
< 10
>10
HbA1c
< 6.5
6.5-8
>8
总胆固醇
< 4.5
> 4.5
>6
低密度脂蛋白 <2.5
2.5-4.4
>4.5
高密度脂蛋白 >1.1
0.9-1.1
<0.9
甘油三脂
<1.5
1.5-2.2
增强胰岛素作用 肠促胰岛素类似物
各类口服抗糖药的作用部位
胰腺
胰岛素分泌受损 ↑非磺酰脲类 ↑磺酰脲类
肠道
高血糖
↓a糖苷酶抑制剂
肝脏
↑HGP
↓二甲双胍 ±噻唑烷二酮 类
↓葡萄糖摄取 肌
↑二甲双胍
肉
↑噻唑烷二酮类
脂
肪
口服抗糖药适应证
用于治疗2型糖尿病
饮食控制及运动治疗，血糖控制不达标者
口服药的选择原则
2型糖尿病的发生的基本环节
胰岛素分泌缺陷 胰岛素生物作用障碍
2型糖尿病发生、发展过程中各 种病理生理异常的演变
胰岛素抵抗
肝糖产生
NGT
糖尿病
IGT
胰岛素分泌 餐后血糖 空腹血糖
糖尿病发生
Clinical Diabetes Volume 18, Number 2, 2000
口服治疗糖尿病药物分类
口服降糖药的合理应用
糖尿病
对糖尿病的一些基本认识
是终身性的疾病 是进行性加重的疾病 良好的血糖控制可减少和延缓并发症的发生和 发展
三大治疗原则
•目标化 •综合化 •个体化
目标化
糖尿病治疗要求达到的目标
代谢控制良好（血糖、血脂、糖化血红蛋白等） 保持良好的心理状态、体能状况 生活素质优良 不发生严重的急性并发症（酮症酸中毒、 高渗综合征、乳酸性酸中毒） 延缓慢性并发症的出现，早期发现、早期治疗， 将其危险性降至最低程度 治程中减少低血糖发生，避免严重低血糖
1次
磺脲类药物的不良反应
磺脲类主要不良反应为低血糖（最常见的为格列本脲） — 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早
期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害。 —严重低血糖多见于老年人或肝肾功能不全的患者
使用长效制剂时，老年人慎用。 —个体差异较大，临床中需注意
体重增加 过敏反应
磺脲类药物－总结
代谢物 代谢物有 代谢物抑制 代谢物抑制 降糖作用 血小板聚集 血小板聚集
降血脂 降血脂
磺脲类降糖药剂量及用法
格列本脲 格列吡嗪 格列齐特 格列喹酮 格列美脲
日剂量 1.25/15 mg 2.5-30mg 40－320mg 15－120mg
1－8mg
日服次数 1－2次 1－2次 1－2次 2－3次