药理学知识：子宫平滑肌兴奋药——缩宫素
123药理
2、 过敏；
3、 损害血管内皮，麦角流浸膏不宜长期用，血栓、坏疽；
4、 禁用于催生引产；
5、 血管硬化及冠心病患者忌用。
前列腺素 prostaglandins
最初从羊精囊中提得，故名。现可人工合成。
作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用。
不良反应及注意事项：
1、 消化道兴奋症状；
2、 PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用；
3、 PGE2可↑眼压，青光眼者不宜用；
4、 引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
益母草：益母草流浸膏，无毒副作用，较麦角为优。
子宫平滑肌抑制药（自学）
OXYTOCIN ANTAGONISTS
又称抗分娩药，主要用于痛经和防治早产。
β2兴奋药：沙丁胺醇 salbutamol
克伦特罗 clenbuterol
利托君 ritodrine
特布沙林 terbutaline
硫酸镁
钙通道阻滞剂 硝苯地平
前列腺合成酶抑制药 吲哚美辛（消炎痛）
第十七章 解热镇痛抗炎药
中南大学药理学 瞿湘萍
缩宫素 Oxytocin(催产素 pitocin)
来源：
1） 自身合成：
其前体物质（前激素）有丘脑下部生成→下丘脑—垂体束转运（3mm/d）→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应
2） 人工合成：缩宫素
3） 提取：猪、牛垂体
体内过程：
口服无效；鼻、口粘膜可吸收；
im 3`—5`起效，维持20`—30`
3、 抑制α受体：
使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用→BP↓
关于妇产科缩宫素，你需要了解
关于妇产科缩宫素，你需要了解妊娠是大部分女性都需要经历的过程，因此女性需要对妊娠知识有一定了解。
在产妇分娩过程中，为了帮助产妇顺利分娩，可能需要对产妇使用一定剂量的宫缩素。
宫缩素因为其具有催产等作用在广泛应用在妇产科中，但是宫缩素的应用不仅仅体现在催产、引产方面。
随着医学水平不断进步，宫缩素也被应用在催乳以及终止妊娠方面。
下文将对宫缩素具体知识进行介绍。
1.宫缩素的药理作用（1）兴奋子宫平滑肌。
在女性妊娠末期，使用小剂量的宫缩素可以增强女性子宫体进行节律性收缩，使得女性的分娩过程更加顺利，避免出现难产或胎儿窒息的现象。
但是在使用时需要注意控制剂量，剂量使用过大可能导致胎儿存在缺氧现象，威胁胎儿生命安全。
（2）其他。
使用大剂量宫缩素可以使得血管扩张，降低血压，从而引起心率加快，甚至还具有抗利尿和催乳的功效。
2.妇产科宫缩素的应用（1）催产。
在产妇进入第一产程之后，医护人员需要根据产妇的不同情况找出使用宫缩素催产的最佳时机；在产妇进入第二产程之后，宫缩素的使用仍然需要在医护人员评估之后进行，如果运用不合理会引起胎儿窒息或者梗阻性难产等。
并且宫缩素在催产方面的应用应该注意：①产妇身体健康，没有产道障碍；胎儿胎位正常，没有横位等现象出现。
②在产妇分娩过程进行至较为活跃时，医护人员需要减少宫缩素使用的剂量，使产妇分娩过程自然进行。
③剂量控制。
如果在产妇分娩过程中使用宫缩素过量，会使得宫缩素利用胎盘屏障，与产妇子宫内胎儿的大脑缩宫素受体结合，导致胎儿出生后宫缩素受体出现异常，不能正常行使其功能。
宫缩素受体失常后容易引发儿童出现异常行为，患上孤独症等。
据资料显示，一般情况下，儿童的血浆宫缩素水平会随着年龄的增长逐渐增加。
在儿童进入青春期之前，其血浆缩宫素水平呈现出与其他激素水平的升高类似的趋势，但是由于孤独儿童其宫缩素受体失常，导致其宫缩素水平没有出现改变。
并且宫缩素水平还会影响儿童神经系统的发育，使得孤独儿童成年后在生殖与社会方面出现异常行为。
缩宫素的药理作用注意事项
缩宫素的药理作用注意事项缩宫素是一种用于妇科领域的药物，主要用于妇科疾病的治疗和妊娠中的保胎。
它通过收缩子宫平滑肌，从而产生药理作用。
然而，在使用缩宫素时需要注意一些事项，下面将详细介绍。
首先，使用缩宫素前应该确保组织完整性，避免在宫腔内存在任何异常情况。
例如，如果存在宫腔内畸形、肿瘤、子宫内膜异位症等情况，使用缩宫素可能会造成进一步的并发症。
因此，在使用缩宫素前应进行全面的妇科检查，以确保子宫内部结构正常。
其次，缩宫素在治疗不同妇科疾病时，剂量和使用方法有所差异。
例如，在引产时的使用方法与进行妇科手术时使用方法不同。
因此，在使用缩宫素之前，应确保正确地了解适应症和用药剂量，避免过量或过期用药。
此外，妊娠期间使用缩宫素应特别注意。
缩宫素可通过抑制子宫平滑肌收缩来保胎，但长期或高剂量使用可能会导致子宫肌壁的松弛。
因此，妊娠期间使用缩宫素必须在医生的指导下进行，并严格控制剂量和使用时间。
还需要注意的是，缩宫素可能会产生一些副作用。
常见的副作用包括：头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
在使用缩宫素时，如果出现严重不良反应，如严重过敏反应、心律失常等，则需要立即停药并就医。
此外，经期过多的妇女在使用缩宫素时需要谨慎。
缩宫素主要通过收缩子宫平滑肌来减少子宫出血。
然而，如果经期过多是由于其他原因引起的，如宫颈糜烂、子宫肌瘤等，使用缩宫素可能不能起到有效的治疗作用。
因此，在使用缩宫素之前，应进行详细的病因分析和妇科检查，避免治疗不当。
而对于哺乳期妇女，应慎重使用缩宫素。
缩宫素可通过刺激子宫收缩来促进产后子宫恢复。
但在哺乳期使用缩宫素可能会被排泄到母乳中，并对婴儿产生影响。
因此，妇女在哺乳期间使用缩宫素时应根据医生的指导进行，避免对婴儿产生不良影响。
此外，妇女在使用缩宫素时还需遵循药物的使用说明书，按照医生的建议使用，并定期进行复诊和妇科检查，以便及时调整用药剂量和治疗方案。
综上所述，使用缩宫素需要注意一些事项。
在使用缩宫素前应进行全面的妇科检查，确保没有宫腔内异常情况。
机能学创新实验 缩宫素对离体子宫平滑肌的兴奋作用
实验目的
1、学习离体大鼠子宫标本的制备；
2、验证不同剂量缩宫素对子宫的节律性收缩 和强直性收缩的作用。
实验原理
缩宫素是妇产科的一类重要药物，临床上广 泛用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或 子宫收缩复位不良而引起的子宫出血。 它是垂体 后叶素分泌，通过作用于子宫上的缩宫素特异性 受体，活化偶联的G蛋白而起作用。 将未孕动情期大鼠的离体子宫置于含有缩宫 素的合适营养液中培养，以观察其自主张力活动。
观察指标
观察不同剂量的缩宫素对子宫平滑肌 作用的张力曲线。
注意事项
1、乐氏液每次要注意恒量，而且注意 保持浴槽的温度。 2、换液后，必须待曲线平稳后才能加 入下一项药物。
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2、实验装置的准备： (1 )打开BL -420F生物机能实验系统。 (2 )开始实验 正常曲线，张力调至0.5 ~1g。 3、按下列顺序给药： (1 )记录正常曲线→2.5μ∕ml加缩宫素 0.04ml (小剂量)，标记。观察子宫平滑 肌节律性收 缩。 (2 )2.5μ∕ml加缩宫素0.4ml (大剂量)，标记。 观察子宫平滑肌强直性收缩。
实验动物
健康大鼠（雌）
药品及实验器材
药品：2.5μ∕ml缩宫素、乐氏液。
器材：手术器材一套、恒温浴槽、BL―420 系统、张力传感器等。
实验方法与步骤
1、离体子宫标本制备：取处于动情期的大鼠(实验前2日 ip已烯雌酚注射液0.5ml∕只，可促使其进入动情期)，颈 椎脱臼法处死大鼠后剖开腹腔，找出子宫，轻轻剥离；在 子宫二角相连处下端剪断，取出子宫，置于有营养液的浴 槽中，仔细剪除附着在子宫上的结缔组织和脂肪组织。然 后将子宫二角相连处剪开，取一角，剪取2cm，一端用标 本钩钩住固定在浴槽底部，另一端用线结扎与传感器相连。 浴槽的营养液以能浸没子宫为宜。营养液温度为 37±0.5°C，静置15min，待子宫适应后，开始实验。
第十章 子宫兴奋药
缩宫素（催产素）
[作用和用途]
1.子宫：直接兴奋子宫平滑肌，其作 用特点如下： （1）作用强度与剂量有关：小剂量使 子宫产生节律性收缩，大剂量产生 强直性收缩。
（2）作用强度受女性激素影响：孕 激素降低子宫对缩宫素的敏感性， 雌激素则提高敏感性。妊娠早期敏 感性低，妊娠后期敏感性高。
2、禁忌症：胎位不正、头盆不称、 产道异常、前置胎盘和剖腹产史禁 用。
麦角新碱
[作用和用途] 对子宫平滑肌的兴奋特点是：
（1）作用强、久，易致强直性收缩
（2）对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别；
（3）临产前或新产后最敏感
适用于产后止血和子宫复原。
前列腺素
其缩宫特点对各期妊娠子宫均有显
著的兴奋作用，但个体差异大。适
用于足月、中期和早期引产，不良 反应以胃肠反应为多见。
选用子宫兴奋药，掌握剂量很重要；
相对安全缩宫素，产前产后均适宜； 麦角制剂产后用，亦可治疗偏头痛。
（3）作用快而短。
2.其他作用：促进排乳ห้องสมุดไป่ตู้大剂量降 压，抗利尿
[临床应用]
1、小剂量（静滴）用于引产和催产。
2、大剂量（皮下注射或肌注），强直性收缩压 迫子宫肌层血管，用于产后止血。 3、促进排乳：哺乳前2-3min，吸入给药
[不良反应及注意事项]
1、严格掌握剂量，过量可致胎儿窒 息和子宫破裂。
子宫平滑肌兴奋药概述
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药讲义
• 药理学（第9版）
【临床应用】
催产、引产 ——小剂量缩宫素 产后出血 ——大剂量缩宫素
• 药理学（第9版）
【不良反应和注意事项】
过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，用做催产或引产时，必须注意：①剂 量；②禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及三次妊娠以上的经产 妇或有剖宫产史者禁用。
缩宫素：可兴奋子宫平滑肌，小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性收缩，使 子宫颈松弛，可促使胎儿娩出；还可促进乳腺分泌；大剂量能短暂松弛血管平滑 肌，引起血压下降。临床主要用于催产、引产及产后出血的治疗。 垂体后叶素：具有缩宫素及抗利尿的作用。临床主要用于治疗尿崩症及肺出血。 麦角生物碱：具有兴奋子宫平滑肌，收缩血管及阻断α受体的作用。临床主要用 于治疗子宫出血，促进子宫复原，偏头痛和人工冬眠等。
作用强度 维持时间
宫底 宫颈 临床应用
不良反应
缩宫素与麦角新碱作用的比较
缩宫素
麦角新碱
强（与剂量有关）
强
短
久
节律性收缩
强ห้องสมุดไป่ตู้收缩
松弛
与宫底同等收缩
催产、引产、产后出血、产后复原 子宫出血、产后复原、偏头痛
过量可引起子宫强直收缩
可引起子宫强直，禁用于催产、引产
• 药理学（第9版）
四、前列腺素类
• 地诺前列素（PGF2α，前列腺素F2α） 地诺前列酮（PGE2，前列腺素E2）
• 药理学（第9版）
【临床应用】
子宫出血 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。 子宫复原 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。 人工冬眠 氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
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第二节 子宫平滑肌抑制药（抗分娩药）
β2受体兴奋药：沙丁胺醇、利托君。用于痛经和 防治早产。
硫酸镁：
防治早产和妊娠高血压综合症。
钙拮抗剂：
也有较好的松弛子宫平滑肌作用。
防治早产
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思考题
1、缩宫素的作用、应用及其使用注意事项？ 2、缩宫素和麦角新碱对子宫的作用有何不同？
作用特点：
⑴ 作用性质与剂量有关
小剂量（2-5 U）精选：PPT子课件宫节律性收缩
3
大剂量（5 -10 U）：子宫强直性收缩。 ⑵ 作用受体内性激素影响
雌激素：↑子宫对催产素的敏感性， 孕激素：↓子宫对催产素的敏感性。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周
围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
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作用：
1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫 的兴奋作用同生理性收缩
2、松弛宫颈。
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临床应用：
早、中期流产；足月引产
不良反应及注意事项：
1、消化道兴奋症状； 2、兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、↑眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
2、收缩血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管
3、阻断α受体 氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转
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8
临床应用
1. 产后出血 麦角新碱 2. 子宫复原 3. 偏头痛 麦角胺
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不良反应及注意事项：
1、过敏、血压升高者慎用； 2、禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬
化及冠心病患者。
药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱（ergot）
认识于2023数年前 ，临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类） ----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管：可收缩末梢血管 ，长久服用造成肢端干性坏死；大剂量可损伤 血管内皮； 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症：
伴有妊娠高血压者慎用；禁用于催生引产； 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩，同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
子宫平滑肌兴奋药
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症：产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素（含缩宫素和加压素）
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫： （1）较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩，作用强而持久；
儿安全发育；妊娠后期雌激素水 平高，子宫对缩宫素敏感性升高， 临产时最高，促进分娩。
机制：缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活 化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷 酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产：小剂量（2-5u）
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产，道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、，宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久，加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止：过妊期娠妊者娠。，死胎和严
①对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫 更为敏感；
②能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节 律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出；
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀，调经止痛作用。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物：缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与 胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。
药理学26第二十六章 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松驰药
2．其他：缩宫素可刺激乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩促 进乳汁排出。
【临床应用】 1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性难 产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊娠或 妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠者，可 用小剂量缩宫素做引产。 2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注射 较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫子宫 肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加用麦角 制剂使子宫维持收缩状态。 3.催乳：可在喂奶前2~3分钟，用滴鼻剂滴鼻或经鼻喷雾 给药，经粘膜吸收后，可促进乳汁排出。
缩宫素（Oxytocin，催产素）
缩宫素最早是从动物的神经垂体中提取，现在为人工合成。 【体内过程】 口服极易被消化液所破坏，滴鼻则很快经鼻粘 膜吸收，也可采用肌注、静注的方式给药。经肝、肾代谢， 肾排泄，极少量是原形物。
【药理作用】 1．子宫平滑肌：缩宫素选择性地兴奋子宫平滑肌，对子宫 平滑肌的收缩力及收缩频率的影响与剂量大小和子宫的生 理状态有直接的关系。①剂量：小剂量缩宫素可使子宫产 生节律性收缩，类似于正常分娩，有利于胎儿的娩出；大 剂量则引起子宫的强直性收缩，不利于胎儿和母体的生命 安全。②子宫的生理状态：雌激素可以提高子宫对缩宫素 的敏感性，而妊娠早期孕激素水平高，妊娠后期雌激素水 平逐渐升高，因此妊娠早期子宫对缩宫素不敏感，中后期 时则敏感性逐渐增高，临产时达到高峰。
【药理作用】
1．兴奋子宫：能选择性兴奋子宫平滑肌， 以麦角新碱的作用为最强。对妊娠子宫比 对未孕子宫作用强，临产时及产后子宫最 敏感，其对子宫平滑肌的收缩作用较缩宫 素强且持久。由于对子宫体及子宫颈的作 用无明显的选择性，所以不利于胎儿的娩 出，因此仅用于催产引产。 2．收缩血管：麦角毒和麦角胺能收缩末 梢血管，但大剂量使用会损伤血管内皮细 胞，从而造成血栓和肢端坏疽的出现。 3．阻断α受体：氨基酸麦角碱类能阻断α 受体，可翻转肾上腺素的升压作用。
缩宫素(催产素)
缩宫素（催产素）
1.缩宫素作用：
能直接兴奋子宫平滑肌，其特点为：
（1）对子宫体兴奋作用强，加强其收缩；对子宫颈呈松弛作用。
（2）作用强度受剂量影响，小剂量缩宫素（2～5U）能增强子宫平滑肌的节律性收缩；大剂量（5～10U）引起子宫平滑肌强直性收缩。
（3）对子宫作用的敏感性受女性激素的影响，雌激素增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。
妊娠中、后期雌激素水平逐渐增高，此时药物对子宫平滑肌的作用也相应增强。
2.用途
（1）催产和引产。
对宫口已开全、且胎位及产道正常而宫缩无力者，用小剂量缩宫素催产，可增强子宫的节律性收缩，以促进分娩；对死胎、过期妊娠、妊娠合并严重疾病（如心脏病、妊娠中毒症、肺结核等）需提前中止妊娠者，用药后可诱发宫缩，发挥引产作用。
（2）产后出血。
可用大剂量（5～10U）作皮下或肌内注射，使子宫产生强直性收缩，从而压迫肌内血管而止血。
因其作用短暂，需用麦角新碱维持。
3.不良反应及用药注意事项
过量应用缩宫素可使子宫出现强直性收缩，引起胎儿宫内窒息，甚至出现子宫破裂。
故作催产、引产时应注意：
（1）严格掌握剂量及滴速。
根据宫缩和胎心情况及时调整滴速，以免产生子宫强直性收缩。
（2）严格掌握禁忌证。
凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、多胎妊娠、三次以上妊娠的经产妇及有剖宫产史者均属禁忌。
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药(2021精选文档)
第一节 子宫平滑肌兴
【内容提要】
奋药
子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、
用药剂量不同，以及子宫生理状态的不
同，可引起子宫节律性或强直性收缩，
分别用于催产、引产、产后止血或产后
子宫复原。临床应用须严格掌握适应证。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
常用药物：
缩宫素（oxytocin） 垂体后叶素（pituitrin） 麦角类（ergots） 前列腺素（prostaglandins）
反应等。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
麦角生物碱（ergots） 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱，均为麦 角酸的衍生物。
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
麦角生物碱（ergots） 按化学结构可分两类： ① 胺生物碱类易溶于水，对子宫的兴奋作用强而快， 但维持时间较短。 麦角新碱（ergometrine） 甲基麦角新碱 (methylergometrine) ② 肽生物碱类难溶于水，对血管作用显著，起效缓 慢，但维持时间较久。麦角生物碱除了激动或阻断 5-HT受体外，还可作用于α肾上腺素能受体和DA受 体。 麦角胺（ergotamine） 麦角毒（ergotoxine）
卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2α）
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
【药理作用】
• PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α活性最强。 • 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的
子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩 宫素强。
• 引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似， 在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚 能使子宫颈松弛。
基本要求
【重点内容】 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收 缩频率。其收缩强度取决于用药剂量及子宫所处的生理 状态。用于催产、引产、产后及流血后因宫缩无力或子 宫收缩复位不良而引起的子宫出血。缩宫素过量引起子 宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破 裂，缩宫素用做催产或引产时，必须注意严格掌握剂量 和适应证。
缩宫素的药理原理及其应用
缩宫素的药理原理及其应用1. 缩宫素的药理原理缩宫素，又称前列腺素F2α，是一种内源性前列腺素。
它是由子宫内膜、子宫颈和卵巢等组织产生的重要促进子宫收缩的物质。
缩宫素通过与子宫平滑肌细胞上的特定受体结合，引发一系列生物化学反应，从而导致子宫肌肉的收缩。
缩宫素的药理作用机制主要包括：•激活平滑肌细胞受体：缩宫素通过与平滑肌细胞上的受体结合，激活受体，并进一步引发细胞内信号传导通路的激活。
•提高胆碱能神经传导：缩宫素能够促进乙酰胆碱的释放，并增加胆碱能神经传导的速度，进而增强子宫肌肉的收缩。
•抑制腺苷酸酶：缩宫素能够抑制腺苷酸酶的活性，从而增加细胞内环腺苷酸（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）的水平，进一步增强子宫平滑肌的收缩能力。
•促进血管收缩：缩宫素还可以诱导血管平滑肌收缩，从而增加子宫内膜和子宫壁的血液流量，进一步加强子宫肌肉收缩。
2. 缩宫素的应用基于缩宫素的药理原理，缩宫素在临床上有广泛的应用。
以下是缩宫素的主要应用领域：2.1 促进分娩缩宫素可以作为促进分娩的药物来使用。
它可以通过增强子宫平滑肌的收缩能力，促进子宫颈的扩张和宫缩的加强，从而加速分娩进程。
在早产儿的分娩中，缩宫素被广泛应用于促进子宫收缩，帮助胎儿顺利出生。
2.2 治疗子宫收缩不良对于产后出血等原因导致的子宫收缩不良的患者，缩宫素可以用作治疗手段。
它能够刺激子宫平滑肌的收缩，促进血管收缩，从而有效控制出血并恢复子宫功能。
2.3 诱发流产缩宫素还可用于诱发流产。
在医生的监督下，适量使用缩宫素可以引起子宫收缩并导致早期胚胎的排出，从而实现人工流产的目的。
2.4 预防和治疗子宫内膜异位症缩宫素还被应用于预防和治疗子宫内膜异位症。
子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，其中子宫内膜组织生长在子宫外的其他部位。
缩宫素可以通过抑制巨噬细胞的活性和促进内膜腺体上皮的细胞凋亡来减轻病情和症状。
3. 总结缩宫素作为一种内源性前列腺素，在临床上有着重要的应用。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱 [作用及临床应用] 1. 子宫出血，子宫复原 2. 偏头痛（收脑缩血管）
[不良反应及用药监护]
偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下 降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及 冠心病患者。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
缩宫素 ❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神
经垂体贮存及分泌的激素。 [体内过程] 口服易被消化酶破坏而无效。 常采用静脉滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由
尿液排出。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
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第一节 子宫平滑肌兴奋药
前列腺素 [临床应用] 1. 除用于足月引产外，妊娠中期引产亦可获得
比较确实的效果。 2. 对妊娠早期引产需用较大剂量，但易导致严
重不良反应。 3. 除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜强内
第二节 子宫平滑肌抑制药
第第一二节 十一子章宫平作滑用肌于兴子奋宫麦药平滑角肌药胺物 (ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 除静脉滴注外，阴道内特、宫点腔内：或羊收膜强缩内给血药，管也能作奏效用。 显著，起效缓慢但维持时间较
久。
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第一节 子宫平滑肌兴奋药
缩宫素 [作用] 1. 兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加
收缩频率； ❖ 小剂量加强子宫的节律性收缩， ❖ 大剂量可引起子宫强直性收缩。
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药理学知识：子宫平滑肌兴奋药——缩宫素缩宫素
药品类别：子宫收缩药及抗生育药。
临床应用
用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血;了解胎盘储备功能;催产素激惹试验;滴鼻可促使排乳。
1.催产和引产
对于无产道障碍而宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素加强子宫的收缩性能，促进分娩。
对于死胎、过期妊娠、或因患严重心脏病等病的孕妇，需提前中断妊娠者，可用缩宫素引产。
2.产后止血
产后出血时立即皮下或肌内注射较大剂量缩宫素(5～10U)，迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。
但缩宫素作用不持久，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
不良反应
偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常;能引起过敏反应：皮疹、药热、面部潮红或苍白、气喘、心悸、胸闷、腹痛、过敏性休克、水潴留;新生儿可出现低钠血症、惊厥、静注后可能形成血栓。
缩宫素过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此作催产或引产时，必须注意下列两点：
1.严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩;
2.严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，以及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。
例题：
缩宫素对子宫平滑肌的作用表现为?
A.直接兴奋子宫平滑肌
B.与体内性激素水平无关
C.妊娠子宫对缩宫素的敏感性无个体差异
D.对子宫平滑肌的收缩性质与剂量无关
E.对不同时期妊娠子宫的收缩作用无差异正确答案：A。