六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室200710资料
六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室PPT课件
1957年口服氯噻嗪问世，我国常用氢氯噻嗪。
以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力 军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高 血压病人首选利尿剂。 疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。 适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥 胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。
利尿剂降压的作用机制
血浆容量↓ 开始是通过排钠利尿 细胞外液↓ 血压↓ 心输出量↓ 数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量 去甲肾上腺素 使 AngⅡ 血管平滑肌收缩效应↓ 其它加压物质 血管扩张 血压↓
为什么选择这六类作为 常用降压药？
1.利尿剂。 2.β
-受体阻滞剂。 3.钙离子拮抗剂。 4.血管紧张素转换酶抑制剂。 5.血管紧张素II受体拮抗剂。 6.α -受体阻滞剂。 经过了许多大规模临床试验，证明能够 降低血压和减少并发症。
一、 利尿剂
1948年开始使用（肌肉注射）
对肾衰 病 人仍有 效
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d ） （h）
副作用
注意事项
髓襻利尿剂 速尿
20~80 3~6
利尿酸
25~100 3~6
低钾、低镁血 慢性肾衰 症，高尿酸血 时有效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退 高钾血症，性 肾衰或 与 ACEI合用 功能障碍 血钾↑ 时，
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。
降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
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六大类常用降压药的特点和临床应用
抑制心肌收缩及传导。
降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
二氢吡啶类
名称结尾都有“地平”。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会
引起心肌梗死增加，未公认。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非 洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。
降压治疗的意义
我国4项临床试验的综合：收缩压降低
9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减 少36％，冠心病减少3％，总的心血管事 件减少34％。 中国老年收缩期性高血压临床试验 （Syst-China)：为什么选择这六类作为 常用降压药？
夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿
剂合用。 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人 选用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)
60年代临床应用。 品种很多，降压效果基本相仿。 选用心脏选择性和长效品种。 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 常用品种：阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔等。
二药: 降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。 美国JNC7:大多数病人血压要达标，需 2种或2种以上降压药。 原则：不同类可合用，同类或作用相仿 不能合用。
合理的有效配伍
利尿剂＋BBs 利尿剂＋ACEIs 利尿剂＋ARBs 利尿剂＋CCBs CCBs(二氢吡啶类）＋BBs CCBs+ACEIs CCBs+ARBs 利尿剂＋BBs+CCBs（二氢吡啶类） 利尿剂＋ACEIs+CCBs 利尿剂＋ARBs+CCBs
六大类常用降压药的特点和临床上的应用
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
二氢吡啶类
❖ 名称结尾都有“地平”。
❖ 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会 引起心肌梗死增加，未公认。
❖ 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非 洛地平，氨氯地平，拉西地平等。
❖ 用长效品种。 ❖ 尼卡地平有注射剂，用于急症。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
四、血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEIs)
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
❖ 70年代临床应用。 ❖ 没有代谢和电解质方面的不良反应。 ❖ 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细
胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外 周血管阻力降低。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
钙离子拮抗剂
❖ 第一代代表性的药物分3大类： ❖ 1、苯烷基胺类。 ❖ 2、苯噻氮卓类。 ❖ 3、二氢吡啶类。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应临床试验的综合：收缩压降低 9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减 少36％，冠心病减少3％，总的心血管事 件减少34％。
❖ 中国老年收缩期性高血压临床试验 （Syst-China)：降压治疗组比安慰剂对照 组脑卒中死亡降低58％，达到统计学显 著水平。
❖ 最新一类降压药。 ❖ 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准
六大类常用降压药的特点和临床应用
六大类常用降压药的特点和临床应用降压治疗的意义♦临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。
特别是脑卒中。
♦我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。
♦国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。
♦我国4项临床试验的综合：收缩压降低9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减少36％，冠心病减少3％，总的心血管事件减少34％。
♦中国老年收缩期性高血压临床试验（Syst-China)：降压治疗组比安慰剂对照组脑卒中死亡降低58％，达到统计学显著水平。
为什么选择这六类作为常用降压药？♦ 1.利尿剂。
♦ 2.β-受体阻滞剂。
♦ 3.钙离子拮抗剂。
♦ 4.血管紧张素转换酶抑制剂。
♦ 5.血管紧张素II受体拮抗剂。
♦ 6.α-受体阻滞剂。
♦经过了许多大规模临床试验，证明能够降低血压和减少并发症。
1利尿剂♦50年代临床应用。
♦主要是噻嗪类。
我国常用氢氯噻嗪。
♦降压机制：血容量减少，心输出量降低，细胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对升压物质的敏感性降低。
1.1利尿剂缺点♦胆固醇，甘油三脂，血糖和血尿酸升高。
♦HDL-C,血钾降低。
♦胰岛素敏感性降低。
♦减少剂量(<25mg/天)，不良反应会减少。
1.2利尿剂优点♦价格便宜。
♦基础治疗的降压药。
♦联合用药时往往少不了它。
♦对骨质疏松症有利。
♦ALLHAT:降低血压和减少并发症的效果与CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。
1.3吲哒帕胺♦钙离子拮抗作用。
♦对血脂没有不良影响。
♦每天2.5mg对血糖没有影响。
每天只需1.25mg。
♦升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。
♦磺胺药过敏者不用。
♦与倍朵普利合用能减少脑卒中再发（PROGRESS)。
1.4利尿剂的其他品种♦夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。
♦氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿剂合用。
♦安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。
六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室
六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室降压药是用于治疗高血压的药物，它们可以按照其作用机制和药理特点分类为以下六大类：钙离子通道阻滞剂、β受体阻滞剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)和利尿酮噻嗪类。
下面将对每一类药物的特点和临床应用进行详细解释。
1.钙离子通道阻滞剂钙离子通道阻滞剂通过阻断细胞内钙离子的进入，抑制平滑肌收缩，从而扩张血管，降低血压。
这类药物有两个亚类：酰基二酮类和二氢吡啶类。
酰基二酮类药物作用在冠脉和外周血管，可以降低心肌耗氧量。
二氢吡啶类药物的作用主要集中在外周血管，不影响心率和心排血量。
临床应用中，钙离子通道阻滞剂常用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。
2.β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻断神经冲动对β受体的刺激，减慢心率，降低心排血量和血压。
此外，它们还可以抑制通过细胞膜上的β受体调节皮质醇的合成和释放，减少交感神经对肾脏的刺激，降低体液中的钠和水含量。
β受体阻滞剂可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后心肌功能不全和心律失常。
3.利尿剂利尿剂通过增加尿液排出量，减少血容量，降低心排血量和血压。
这类药物可以通过抑制肾小管对钠和水的重吸收或增加尿液的渗透压来发挥作用。
利尿剂广泛应用于高血压和水肿患者的治疗中。
4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)ACEI通过抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ的生成，从而扩张血管，减少肾上腺素的释放，降低血压。
此外，它们还可以减轻心肌重塑和改善心脏功能。
临床上，ACEI被广泛应用于高血压、心力衰竭和心肌梗死后心肌功能不全的治疗。
5.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)ARB通过选择性拮抗血管紧张素Ⅱ受体，阻止其与受体结合，从而减轻血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，扩张血管，降低血压。
ARB和ACEI 的降压机制相似，但ARB没有ACEI的副作用。
临床上，ARB通常用于高血压、糖尿病肾病和心力衰竭。
6.利尿酮噻嗪类利尿酮噻嗪类药物通过抑制肾小管对钠和水的重吸收，增加尿液排出量，降低血容量和血压。
六类降压药的作用特点
六类降压药的作用特点降压药是用于治疗高血压的药物，主要通过不同的机制降低血压，从而减少心血管疾病的风险。
根据其作用机制和药理特点，降压药可以分为以下六类：1. β受体阻滞剂（β-Blockers）：β受体阻滞剂通过阻断神经递质（肾上腺素和去甲肾上腺素）对β受体的刺激，减慢心率和降低心脏收缩力，从而降低血压。
此外，β受体阻滞剂还能减少外周血管阻力和肾素的释放，从而进一步降低血压。
然而，β受体阻滞剂可能导致男性勃起障碍，并且在哮喘患者中使用时需谨慎。
2. 钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers，CCB）：钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜的钙通道，减少钙的进入细胞，从而抑制血管平滑肌收缩，扩张周围血管，降低血压。
一些钙通道阻滞剂还可减慢心率和抑制心脏收缩力。
CCB适用于老年人和黑人患者，但可能导致水肿和心动过速。
3. 血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors，ACEI）：ACEI可以抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素Ⅱ的合成，从而降低外周血管阻力，扩张血管，降低血压。
此外，ACEI还能减少血管紧张素Ⅱ引起的血管纤维化和心肌肥厚。
ACEI可使小血管扩张，降低心脏负荷，改善心脏功能。
但是，ACEI可能导致咳嗽、血清钾的升高和肾功能的恶化。
4. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Angiotensin II Receptor Blockers，ARB）：ARB与血管紧张素Ⅱ受体结合，阻断血管紧张素Ⅱ的降压和促血管收缩作用，从而降低外周血管阻力，扩张血管，降低血压。
ARB与ACEI相似，但不会导致咳嗽。
5. 利尿剂（Diuretics）：利尿剂通过增加尿液排泄量，减少体内钠和水的潴留，从而降低血容量，降低血压。
利尿剂分为袢利尿剂、噻嗪类利尿剂和保钾利尿剂等多种类型，应根据病情选择适当的类型。
然而，利尿剂可能导致血清钾的下降和尿频等副作用。
大类常用降压药的特点和临床应用
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五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
❖ 最新一类降压药。 ❖ 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准
上市。 ❖ 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 ❖ 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 ❖ 新品种不断出现。
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六 、α-受体阻滞剂
❖ 酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。 ❖ α1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，
❖ 利尿剂＋ACEIs+CCBs
❖ 利尿剂＋ARBs+CCBs
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苯烷基胺类
维拉帕米
❖ 抑制心肌收缩及传导。 ❖ 降压效应不如二氢吡啶类。 ❖ 对室上性心律失常有效。
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苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
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二氢吡啶类
❖ 名称结尾都有“地平”。 ❖ 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会
六大类常用降压药的 特点和临床应用
上海第二医科大学附属瑞金医院
上海市高血压研究所
王宪衍
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1
降压治疗的意义
临床试验证明，降低血压可以减少高血 压并发症。特别是脑卒中。
我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌 梗死的5倍左右。
国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg 和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少 2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减 少1/3。
❖ 50年代临床应用。 ❖ 主要是噻嗪类。我国常用氢氯噻嗪。 ❖ 降压机制：血容量减少，心输出量降低，
细胞外液容量缩减，总外周阻力下降， 血管对升压物质的敏感性降低。
六大类常用降压药的特点及临床应用PPT课件
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钙通道阻滞剂
禁忌症：
1.不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类CCB （如心痛定）。
2.有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类CCB （恬尔心、异搏定）。
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钙通道阻滞剂
副作用：
1.增加心率，面部潮红
2.体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，
小剂量开始）
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常用ACEI
药物名称
常见商品名
卡托普利 依那普利
开博通 依苏
西拉普利 苯那普利
一平苏 洛汀新
福辛普利 培哚普利
蒙诺 雅施达
赖诺普利
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捷赐瑞
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5.血管紧张素II受体阻断剂
1.最新一类的降压药物 2.直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压 3.适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心力 衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者 4.干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受的患者
6.肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加超过50%或高于 265umol/L
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ACE-I
副作用：
1.干咳： 缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。 2.血管神经性水肿： 常发生于首剂及用药后的48小时内，故认为 与缓激肽聚集有关。 3.首剂低血压： 4.肾功能损害：扩张出球小动脉作用较强，使得肾小球滤过率减 低。肾小球滤过压下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（对于CKD患者，破坏了代 偿机制） 5.高血钾症： 抑制醛固酮释放所致 6.其他：味觉障碍；皮疹；粒细胞减少
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α-受体阻滞剂
适应症：
六类降压药作用特点临床选择用药交待联合用药
六类降压药：作用特点、临床选择、用药交待、联合用药，全在这里!高血压治疗的根本目标是降低高血压的心脑肾与血管并发症发生和死亡的总危险。
临床常用降压药物包括CCB、ACEI、ARB、利尿剂、p受体阻滞剂、a 1-受体阻滞剂，六类降压药有各自的作用特点和强适应症。
一、钙通道阻滞剂（CCB ）1、作用特点主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙通道，而发挥扩张血管降低血压的作用。
L型钙通道阻滞剂：扩张外周血管，降低动脉血压。
二氢毗啶类CCB均具有L型钙通道阻滞作用。
T型钙通道阻滞剂：可以同时扩张肾小球出/入球小动脉，降低肾小球内压力，作用类似于RAAS抑制剂。
马尼地平能同时阻断L、T型钙通道。
N型钙通道阻滞剂：可以阻断去甲肾上腺素的释放，可以在控制血压的同时不引起交感神经兴奋，且不增加心率。
西尼地平能同时阻断L、N型钙通道。
贝尼地平：能同时阻断L、T、N型高通道。
氨氯地平：血浆半衰期长；拉西地平、乐卡地平：绢组半衰期长（与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，虽然血浆半衰期短，但作用持久）。
2、代表药物3、临床选择强适应症：老年高血压、周围血管病、单纯收缩期高血压、稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂，没有绝对禁忌证，但心动过速与心力衰竭患者应慎用。
4、用药交待用药期间避免食用西柚或西柚汁，否则可能引起致命的低血压。
可引起面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。
二、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI ）1、作用特点通过抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素n的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。
3、临床选择强适应症：高血压合并心力衰竭、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、心房颤动预防、颈动脉粥样硬化、三非糖尿病肾病、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代谢综合征。
4、用药交待可引起干咳。
治疗2〜4周后应评价疗效并复查血钾、肌酐水平、估算肾小球滤过率（eGFR ）。
若发现血钾水平升高（＞ 5.5mmol/L）、eGFR降低＞30%或肌酐水平升高＞30%以上，应减小药物剂量并继续监测，必要时停赢三、血管紧张素n^M抗剂（ARB ）1、作用特点通过阻断血管紧张素n 1型受体（AT1收听）而发挥降压作用。
六大类常用降压药的特点及临床应用PPT课件
常见商品名 氢氯噻嗪 钠催离/寿比山 安体舒通
速尿 特苏尼
5
2. ?受体阻滞剂
作用机制：
1.抑制窦房结和房室结? 受体，减慢心率.
2.抑制心肌 ? 受体，减弱心肌收缩力.
释放.
3.抑制交感神经节前? 受体，减少去甲肾上腺素的
4.阻断肾小球旁细胞上的 ? 受体，抑制肾素分泌， 抑制RAS系统对血压的影响 -------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压
6
? 受体阻滞剂
适应证：
用于轻中度高血压，尤其在静息心率较快（ >80次/分）或 合并心绞痛时。
禁忌症：
1.用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； 2.哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂； 3.心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
7
? 受体阻滞剂
副作用：
1.常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代谢 紊乱。
2. 有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类 CCB （恬尔心、异搏定）。
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钙通道阻滞剂
副作用：
1. 增加心率，面部潮红
2. 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，
小剂量开始）
3. 头痛：用药时间长会消失，否则停药
4.便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌 Ca++转运有关
5. 胫前或踝部水肿
少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物 质的敏感性。
3
利尿剂
适应症：
Байду номын сангаас轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力 衰竭的患者。
禁忌症：
高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290? mol/L
六大类常用降压药的特点和临床应用(1)
能合用。
合理的有效配伍
利尿剂＋BBs 利尿剂＋ACEIs 利尿剂＋ARBs 利尿剂＋CCBs CCBs(二氢吡啶类）＋BBs CCBs+ACEIs CCBs+ARBs 利尿剂＋BBs+CCBs（二氢吡啶类） 利尿剂＋ACEIs+CCBs 利尿剂＋ARBs+CCBs
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细胞内
钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻 力降低。
钙离子拮抗剂
第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
品种很多，名称结尾是“普利”。 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺普
利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利等。 依那普利拉是依那普利的活性产物。是注射
剂，用于急症。
五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
最新一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上
市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。
80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理
学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，
准备妊娠妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。
ACEIs
胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对 升压物质的敏感性降低。
六大类常用降压药的 特点和临床应用 临床药学室 200710PPT课件
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d） （h）
副作用
注意事项
双克
12.5~50 12~18
吲哒帕胺 1.25~5 18~24 (寿比山 )
低钾、低镁血 症，高尿酸血 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退
肾衰时可 能无效
对肾衰 病 人仍有 效
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d ） （h）
近来研究发现，ACEI不能完全阻断AngⅡ的产 生，从而发展到在AngⅡ受体这个水平加以阻断。
ARB作用机制示意图
AngI 组织蛋白酶 胃促胰酶等 ↓ AngII↓ ARB 血管紧张素II 受体 ACEI
ACE
适应症
与ACEI相同
禁忌症 副作用
轻微头痛、头晕（4%） 偶有高血钾
ARB常用制剂
科素亚（氯沙坦）：50-100mg，qd 代文（缬沙坦）：80-160mg，qd 代文 非前体药，以原型作用受体，所以起 效快，服药后2小时血浆浓度达高峰， 半衰期9小时。 双通道排泄 30%以原型从尿排出 70%从胆汁排出 肾功能有障碍者选用较宜
副作用
ACEI 缓激肽↑：
干咳 高血钾 血管神经性水肿（罕见、严重）
含巯基（SH） 可发生过敏反应： (如卡托普利) 皮疹、口腔溃疡 肾毒性 （改用另一种ACEI即可消失）
常用ACEI
药名 卡托普利
剂量范围 应用次数 (mg/d) (次/d)
作用时间 短 长
含 SH + _ _ _
12.5~150 2~3 2.5~40 10~40 1~2 1~2
副作用
注意事项
髓襻利尿剂 速尿
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常用的钙拮抗剂
药名
剂量范围 应用次数 （mg/d） （次/d）
心痛定(硝苯吡啶) 30~60 3~4
拜新同 (硝苯地平控释片)
30~60
1
波依定(非洛地平) 2.5~10 1
络活喜(氨氯地平) 2.5~10 1
尼群地平
5~20
2
尼卡地平
30~90 3
适应症 高血压合并糖尿病
并发心功能不全 合并肾脏损害，有蛋白尿
禁用
妊娠 肾动脉狭窄 肾衰（肌酐＞265mol/L或3mg/dL）
ACEI作用机制示意图
AngI (无活性10 肽)
AngII↓ (有强血管收缩的 8 肽，使血管收 缩、细胞增生减
轻)
ACE
缓激肽↑ (血管扩张；抑 制细胞增生； 干咳；血管神
经性水肿
灭活
优点
明显减轻左室肥厚 防治心衰（抑制RAS） 保护肾脏，减少蛋白尿 对血脂无明显改变 减少胰岛素抵抗，对糖代谢耐量有益； 对中枢神经或植物神经功能无不良影响 不减低性功能
副作用
ACEI 缓激肽↑：
干咳 高血钾 血管神经性水肿（罕见、严重）
含巯基（SH） 可发生过敏反应： (如卡托普利)
数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量
去甲肾上腺素
使 AngⅡ
血管平滑肌收缩效应↓
其它加压物质
血管扩张
血压↓
利尿剂优点
价格便宜。 基础治疗的降压药。 联合用药时往往少不了它。 对骨质疏松症有利。 ALLHAT（降压与降脂治疗预防心脏事件
试验） :降低血压和减少并发症的效果与 CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。
作用机制
α1-B
选择性
阻滞 血管平滑 肌突触后 膜α1受体
小动脉 及小静 脉舒张
血压↓
副作用：主要是体位性低血压
注意：
开始剂量宜小，睡前服，避免发生 “首剂”晕厥反应
必须评定站立位的血压
常用α 阻滞剂
药名
剂量范围 应用次数 (mg/d) (次/d)
副作用
注意事项
哌唑嗪
1~2 (首剂0.5)
2
特 25~100 3~6 保钾利尿剂
低钾、低镁血 慢性肾衰 症，高尿酸血 时有效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退
安体舒通 25~100 3~6 氨苯喋啶 50~150 3~6
高钾血症，性 肾衰或 与
功能障碍
ACEI合用
时，血钾↑
利尿剂几点注意
心跳快、心律失常）
禁用
心脏传导阻滞 哮喘 慢阻肺 周围血管病患者
慎用
胰岛素依赖型糖尿病
常用β受体阻滞剂
药名
剂量
应用次数 β 选择性 脂溶性
倍他乐克
（美托洛尔 ） 25~150 1~2
+
+++
氨酰心安 （阿替洛尔）
25~100
1~2
+
0
康可 （比索洛尔）
5~30
1
++
―
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
最新一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准
上市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。
ARB作用机制
近来研究发现，ACEI不能完全阻断AngⅡ的产 生，从而发展到在AngⅡ受体这个水平加以阻断。
ARB作用机制示意图
皮疹、口腔溃疡 肾毒性 （改用另一种ACEI即可消失）
药名
卡托普利 依那普利 苯那普利 福辛普利 培哚普利
常用ACEI
剂量范围 (mg/d)
应用次数 (次/d)
作用时间
含 SH
12.5~150 2~3
短
+
2.5~40 1~2
长
_
10~40 1~2
长
_
10~40 1~2
长
_
4~18 1~2
长
_
五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
六大类常用降压药的 特点和临床应用
临床药学室 2007.10
降压治疗的主要目的
预防和消退高血压 降低心血管并发症
心 脑的损害 肾 健康 、长寿。
降压治疗的意义
根据我国4项临床试验的综合分析
SBP每↓9mmHg DBP每↓4mmHg
脑卒中↓36% 冠心病↓3% 主要心血管事件↓34%
说明抗血压治疗对心血管危险的绝对效益
二氢吡啶类
名称结尾都有“地平”。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会
引起心肌梗死增加，未公认。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非
洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。
副作用
头痛
常见是因血管扩张引起：脸面潮红
心悸
踝部水肿
禁用
不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类 CCB（如心痛定）
呋塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 吲哒帕胺：磺胺药过敏者不用。 氨苯喋啶：多与噻嗪类利尿剂合用。 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。 氨苯喋啶,安体舒通：肾功能不良时禁用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)
60年代临床应用。 品种很多，降压效果基本相仿。 选用心脏选择性和长效品种。 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 常用品种：阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔等。
利尿剂缺点
胆固醇，甘油三脂，血糖升高， HDL-C降 低。（可致代谢性变化，与剂量有关。）
血钾降低，血尿酸升高。 胰岛素敏感性降低。 减少剂量(<25mg/天)，不良反应会减少。
禁用：痛风患者。 慎用：糖尿病、高脂血症、妊娠。
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d） （h）
β -B降压机制
阻滞中枢神经的β -受体 兴奋性神经元活性↓ 外周交感神经张力↓
阻滞突触前膜β -受体 外周交感神经末梢释放
去甲肾上腺素及肾上腺素↓
抑制肾脏释放肾素 肾素↓
血压
心率减慢↓
抑制心脏β -受体 心肌收缩力↓
心输出量↓
β -B降压副作用
疲劳、乏力、肢体寒冷 对有哮喘的患者可能发生支气管痉挛 抑制心脏传导 大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响 降低性功能 突然停药可发生“反跳”现象（血压高、
70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细
胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外 周血管阻力降低。
降压作用机制
原发性高血压发病的“膜学说”认为， 高血压病人的缺陷是：
血管平
滑肌细过开多放 Ca++内流↑ 胞膜钙
通道
细胞内肌浆
细胞内 Ca++ ↑
以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力 军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高 血压病人首选利尿剂。 疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。 适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥 胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。
利尿剂降压的作用机制
血浆容量↓
开始是通过排钠利尿 细胞外液↓
血压↓
心输出量↓
AngI
ACEI
组织蛋白酶 胃促胰酶等
ACE
↓ AngII↓ 血管紧张素II 受体
ARB
适应症 禁忌症
与ACEI相同
副作用
轻微头痛、头晕（4%） 偶有高血钾
ARB常用制剂
科素亚（氯沙坦）：50-100mg，qd 代文（缬沙坦）：80-160mg，qd 代文 非前体药，以原型作用受体，所以起
效快，服药后2小时血浆浓度达高峰， 半衰期9小时。 双通道排泄 30%以原型从尿排出
小 动 脉 收
血 压↑
拮 网释放Ca++ ↑
抗
缩
CCB
钙离子拮抗剂
第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
表11 几种较常用的联合用药
CCB 利尿剂 利尿剂 CCB α -阻滞剂
+
β -阻滞剂
+
ACEI（或ARB）
+
β -阻滞剂
+
ACEI
+
β -阻滞剂
复合制剂
2种常用的降压药合在一起。 复方卡托普利，复方氨苯喋啶，复方氨
氯吡咪等。 国外品种很多。 优点：服用方便，价格降低。 缺点：不能增加或减少其中的一种药。
1
多沙唑嗪 1~8
1
曲马唑嗪 100~300 2
首剂0.5
首剂晕厥反应 睡前服，
体位性低血压 应根据立
头痛、眩晕
位血压调
嗜睡，疲乏 整剂量，
老人慎用
小复方制剂
我国特有，应用很多。 含有2－3种降压药，剂量很小。有些还
有维生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻 嗪。 优点：降压作用缓和，不良反应少。 缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用 会成瘾。许多药在一起，会起什么相互 作用，没有研究过。
联合用药
国外研究： 单药：降压4-8%(7-13/4-8mmHg), 二药: 降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。 美国JNC7:大多数病人血压要达标，需