缓释控释制剂的技术研究及临床应用综述
临床药学中药药物缓释技术研究
临床药学中药药物缓释技术研究在临床药学领域中,药物缓释技术是一项重要的研究方向。
该技术的目的是通过合理的方法和技术手段,延长药物在体内的释放时间,减少用药频率,提高治疗效果。
本文将探讨临床药学中药物缓释技术的研究进展和应用前景。
一、药物缓释技术的基本原理药物缓释技术主要通过调整药物的制剂结构和药物释放过程来实现。
其中最常用的方法之一是利用缓释剂,将药物包裹在缓释剂颗粒中,通过控制缓释剂的渗透性来延缓药物的释放速度。
此外,也可以通过化学修饰或物理性质的改变来实现药物的缓释。
二、常见的药物缓释技术1. 纳米技术纳米技术是目前研究较为火热的领域之一,其在药物缓释方面具有巨大的潜力。
纳米材料可以提供较大的比表面积,增加药物与缓释剂之间的接触面积,从而提高药物的释放速度和效果。
同时,纳米技术还可以提供多种途径,如脂质纳米粒子、聚乙烯醇纳米纤维等,用于控制药物的缓释速率和路径,从而实现更精确的药效控制。
2. 凝胶技术凝胶技术是一种常见的控制释放速率的方法。
凝胶是由多种高分子物质组成的三维网络结构,可以在水中形成类似胶体的状态。
通过调整凝胶的孔隙结构和材料的物理化学性质,可以实现控制药物缓释的目的。
此外,凝胶技术还具有生物相容性好、结构可调性高等优点,被广泛应用于药物缓释技术中。
3. 微球技术微球技术是将药物包裹在微球中,通过微球的特殊结构和材料性质来控制药物的释放速率。
微球技术具有药物负荷量大、可调控性强、应用广泛等特点,已广泛用于缓释药物的研究和生产。
常见的微球制备方法包括油包水乳液法、溶胶凝胶法、共沉淀法等。
三、药物缓释技术的应用前景药物缓释技术在临床药学中具有广阔的应用前景。
首先,在慢性病治疗中,药物缓释技术可以提供长时间的药物控制释放,降低用药频率,改善患者用药依从性。
其次,在药物合成和改良方面,药物缓释技术可以延长药物的半衰期,增加药物的疗效。
此外,药物缓释技术还可以降低药物剂量,减少药物副作用,提高患者的生活质量。
缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题
缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题缓控释制剂是近数十年来制剂研究的一个重要部分。
本文对缓控释制剂的研究进展进行综述,并对常用缓控释制剂临床应用中存在的问题进行分析,以促进临床正确合理用药、提高患者的依从性。
制剂是药物的临床应用形式。
60年代初美国SKF公司技术人员受西式点心上小颗粒的启示,开始了缓释颗粒以及装囊后成为缓释胶囊的研究。
经过几十年的发展,缓控释制剂理论更趋完善、系统,缓控释制剂工艺日趋成熟。
本文就缓控释制剂的研究进展进行介绍,并对常用缓控释制剂临床应用中存在的问题进行总结分析。
1 缓控释制剂的概念和特点缓释制剂是指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂是指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物[1]。
与其相应的普通制剂相比,这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少,能增加或显著增加患者的依从性[2],其中控释制剂比缓释制剂的血药浓度更加平稳。
缓控释制剂是应临床治疗需要而产生的。
临床实践发现,一些慢性病患者在用普通制剂进行治疗时依从性差,而缓控释制剂缓慢释放药物有以下特点:(1)能使血药浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,特别是对于治疗窗窄的药物,可保证其安全性及有效性。
(2)使血药浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范围内,对于半衰期短的药物,可降低给药频率,避免夜间给药,使用更方便[3]。
(3)最大限度减少毒副作用。
2 缓控释制剂类型及特点缓控释制剂的制备方法包括化学法和药剂法两大类。
2.1 化学法是指通过化学修饰将药物制成难熔盐、酯类以及酰胺类化合物,达到延长药物作用时间的目的。
甾体激素C-21位羟基成酯可以使作用时间明显延长[4]。
2.2 药剂法是制备缓释制剂的主要方法,工艺原理主要是使用阻滞材料使药物溶出速率降低和扩散速度减慢。
2.2.1 骨架片骨架片是指药物与一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的片剂。
按骨架材料的性质可分为三种:(1)亲水凝胶骨架片,如格列奇特缓释片(达美康)。
药物制剂的缓控释技术研究
药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
它能够调控药物在体内的释放速率和时间,从而有效地提高药物疗效和降低副作用。
本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。
一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料,实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。
这种技术可以使药物在给药后快速释放,或者缓慢释放,甚至持续释放,以满足临床上的不同治疗需求。
二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术,它通过将药物包裹在多个层次的载体中,实现药物的缓慢释放。
常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。
这种方法具有制备简单、释放稳定的特点,适用于延长药物释放时间的需求。
2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。
通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内,可以实现药物的缓慢释放。
纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度,还可以减少药物的副作用。
常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。
3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。
水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性,可以根据体内环境的变化,调控药物的释放速度。
这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。
三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。
它在临床上可以用于治疗慢性疾病,如高血压、糖尿病等,以及长期使用药物的情况,如抗癌药物。
通过调控药物的释放速率和时间,能够减少药物的频繁给药,提高患者的依从性和治疗效果。
此外,缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。
通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料,能够使药物在体内的释放更加精确和高效,从而提高药物的疗效。
四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景,但仍然面临一些挑战。
首先,需要选择合适的载体材料和制备方法,以保证制剂的稳定性和安全性。
缓控释制剂在兽药中的应用综述
缓控释制剂在兽药中的应用综述一、概述药物制剂的剂型发展一般包括四个阶段:第一代为普通药物等,如丸剂、片剂、胶囊剂和注射液等;第二代为缓释制剂、肠溶药物等,如缓控释骨架片;第三代主要为控释药物,也包括靶向药物。
如渗透泵药物、脂质体药物等;而第四代则是通过体内反馈情报,靶向于细胞水平的给药体系。
而第二代或第四代的药物制剂体系,被通称为药物传递体系(DDS),药物传递体系的主要目的就是通过采用合适的药物手段或者是药物在适当的时间内,在合适的地点以按规定的速率排出,或在较长时间内保持在一定的血药浓度下,并使药物通过载体或在指定的靶部位排出药物,以降低毒副作用、增强效果。
药物传递体系与普通药剂相较有药效好、效果持续时间长和不良反应小的优势。
广泛应用于所有的给药途径,包括口服、静脉注射、经皮、鼻、口服等。
缓释制剂,系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率大大减少,且能显著增加患者用药依从性的制剂。
控释制剂,系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率大大减少,血药浓度比缓释制剂波动小,较为平稳,且能显著增加患者用药依从性的制剂。
二、缓控释制剂在兽药中的研究特殊宠物的医学治疗广泛依赖于每天频繁的给药,给药方式多为口服、肠胃外或局部给药,但这样的方式长期操作,可能会引起宠物的应激反应或者其他有害反应,因此将药物制备成缓控释制剂能大大减少给药频率,从而减少宠物的不良反应。
目前药物传递体系最新进展有三种技术形式:渗透泵、纳米颗粒和水凝胶。
4.1渗透泵渗透泵是一种制药装置,它使用生命最基本的生物学特性之一:渗透。
它形成了一种独创达的给药方式,可在很长一段时间内提供稳定可控的连续给药速率。
渗透是一个物理概念,解释了当被半透膜隔开时,在两种不同溶质浓度的溶液之间产生流动的力,只允许溶剂通过而阻止任何其他分子通过,当两种溶液之间的静水压差平衡渗透压差时,导致隔室之间没有溶剂流动,根据Van’t Hoff方程,溶液的浓度和温度是增加渗透压的两个主要参数。
药物制剂的缓释技术研究
药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用,可以提高治疗效果,减少副作用,并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质,使药物在体内以一定的速率缓慢释放,从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面:1. 药物的内外控制释放:内控释放是指通过改变药物分子的结构,使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料,使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理:缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度,可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类:根据缓释的机制和载体的不同,缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究:多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中,在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究:微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中,通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究:水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中,通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度,减少药物的副作用,并提高患者的治疗依从性。
未来,随着科学技术的不断发展,药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全,所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究,令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释;控释;药物制剂;研究进展;临床应用引言:由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征,并且制作的经济风险较低,单位药物含有的技术含量较高,商家获取的利润较为丰厚,使其与传统制剂相比更具有市场优势,所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中,通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中,依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比,这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低,可以提高或明显提高患者的依从性,其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现,有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差,而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征:1、可以稳定药物浓度,以免峰谷现象的发生,对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物,能够确保其安全性与有效性;2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度,对半衰期短的药物,可以减少给药次数,以免夜间还需给药,使用更为方便;3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡,并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律,通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动,确保药效能长时间有效,提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况,比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果,可对病患采用定位释放。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来,随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入,缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视,因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速,广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。
1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂,是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障,药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药,使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8~24h[1]。
1.1 减少给药次数,提高患者的顺从性[2]:使用缓释、控释型口服药或注射药,则每天或几天甚至上月仅需服药1~2次,可防止漏服或忘记服药。
1.2 减少血药浓度的波动,保持平稳而有效的血药浓度:提高了药物的安全性,缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度,吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。
1.3 释放缓慢,减少人体对药物的对抗作用,增强药物的有效性:药物在口服之后缓释出有效成分,吸收也较恒定,使血药浓度保持在一定的水平[3],临床有效药力能维持较长时间。
1.4 降低药物的胃肠道不良反应:普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,可对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释、控释药物制剂,即可减少药物不良反应。
2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药[3]。
2.1 定速释放技术:是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。
定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。
可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。
抗菌素缓释控释片在临床实践中的应用
抗菌素缓释控释片在临床实践中的应用引言:抗菌素是临床治疗感染性疾病的首选药物之一。
然而,常规的抗菌药物给药方式存在着一些缺点,如剂量波动、频繁给药及患者依从性低等问题。
为了解决这些问题,抗菌素缓释控释片逐渐成为临床实践中的研究热点。
本文将介绍抗菌素缓释控释片的特点、分类、制备方法以及在临床实践中的应用。
一、抗菌素缓释控释片的特点抗菌素缓释控释片是一种具有缓释和控释功能的药物制剂。
与常规的抗菌药物相比,它具有以下特点:1. 缓释:抗菌素缓释控释片能够通过调整药物释放速度,使药物在体内持续释放,提供长效治疗效果。
这样可以减少患者的用药频率,提高患者的依从性。
2. 控释:抗菌素缓释控释片可以控制药物在体内的分布与释放,优化药物的疗效和安全性。
例如,通过将药物包裹在可溶性聚合物中,可以调节药物的释放速率和时间,减少给药期间的剂量波动。
3. 可调性:抗菌素缓释控释片的药物释放速率和时间可以根据临床需要进行调整。
这种可调性使医生能够更好地掌握药物在体内的浓度,从而提高治疗效果。
二、抗菌素缓释控释片的分类根据抗菌素缓释控释片的制备方法和特点,可以将其分为以下几类:1. 基质型缓释控释片:基质型缓释控释片是将抗菌素与一种惰性基质混合,制成固体制剂。
药物在基质中的扩散是主要机制,通过控制基质的性质和药物的溶解度,可以实现药物的缓释控释。
2. 聚合物包裹型缓释控释片:聚合物包裹型缓释控释片是将抗菌素包裹在可溶性聚合物中,制成微球或纳米颗粒。
药物通过聚合物的溶解、分解或膨胀,实现缓释与控释的效果。
3. 脂质体型缓释控释片:脂质体型缓释控释片是将药物包裹在脂质体中,制成微球或胶体。
药物可以通过脂质体的融合、聚集与分解,逐渐释放到体内。
三、抗菌素缓释控释片的制备方法抗菌素缓释控释片的制备方法多种多样,常见的有以下几种:1. 聚合物包裹法:将聚合物和抗菌素溶液混合,通过乳化、喷雾干燥或凝胶化等方法制备成颗粒状或薄膜状的控释片。
药物制剂中的缓释技术研究
药物制剂中的缓释技术研究缓释技术在药物研发和制剂中扮演着重要的角色。
它可以实现药物在体内长时间的释放,从而提高治疗效果、降低用药频率和剂量,减轻药物的副作用。
本文将对药物制剂中的缓释技术进行研究和探讨。
引言随着人们对生活质量的要求不断提高,药物的缓释技术逐渐成为药物研究和制剂的热点。
传统的给药方式往往不能满足患者对治疗的要求,因此,研发更加精确、稳定的缓释技术变得尤为重要。
本文将以缓释技术在药物制剂中的应用为基础,探讨其研究现状和未来发展趋势。
一、缓释技术的概念和分类缓释技术是指通过某种手段将药物释放速度控制在一定范围内,使其在体内持续释放,在一定时间内达到理想的治疗浓度。
根据缓释机制和释放速率的不同,缓释技术可以分为以下几类:1. 零级缓释:药物在给药后快速释放,释放速率恒定,适用于需要快速作用的药物。
2. 一级缓释:药物在给药后逐渐释放,释放速率逐渐降低,适用于需要持续作用的药物。
3. 二级缓释:药物在给药后有周期性的释放,适用于需要间歇性作用的药物。
二、缓释技术的研究与应用缓释技术的研究涵盖了多个学科领域,如物理化学、材料科学、药学等。
下面将从药物制剂的角度,介绍几种常见的缓释技术及其应用。
1. 聚合物缓释技术聚合物是缓释技术中常用的载体材料,通过改变聚合物的结构和性质,可以实现药物的缓慢释放。
例如,利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,可以制备微球,使药物在体内缓慢释放。
2. 脂质体缓释技术脂质体是由磷脂、胆固醇等脂质组成的纳米颗粒,可以包载药物并实现缓慢释放。
脂质体具有较好的生物相容性和稳定性,适用于水溶性和脂溶性药物的缓释。
3. 织物缓释技术织物缓释技术是指将药物包覆在纤维材料上,并通过纤维材料的表面积和孔隙结构实现药物的缓慢释放。
这种技术常用于局部给药,如创面敷料中的药物缓释。
三、缓释技术的优势与挑战缓释技术在药物制剂中有许多优势,但同时也面临一些挑战。
以下将分别进行探讨。
控释及缓释药物制剂的临床应用及研究
控释及缓释药物制剂的临床应用及研究控释及缓释药物根据给药途径以及用途的不同可分为:透皮吸收,植入,腔道粘膜,口服等。
控释缓释剂相比常规的药物制剂具有:治疗时间维持长,给药频率小,较轻的刺激胃肠道,安全性较高,药物谷峰期波动小等优点,因此也被广泛用于临床。
控释以及缓释制剂的出现大大推动了药物制剂研究的发展,为了给关于控释及缓释的研究提供更好的科学依据,本篇笔者就控释及缓释药物制剂的临床应用及研究进展进行了综述。
标签:控释;缓释;药物制剂;应用进展随着医学临床对高分子材料应用的研究发展,以及药物理性的研究深入,控释及缓释药物制剂开始广泛用于临床[1]。
控释缓释剂相比常规的药物制剂具有:治疗时间维持长,给药频率小,较轻的刺激胃肠道,安全性较高,药物谷峰期波动小等优点。
控释以及缓释制剂的出现大大推动了药物制剂研究的发展,为了给关于控释及缓释的研究提供更好的科学依据,本篇笔者就控释及缓释药物制剂的临床应用及研究进展进行了综述,其具体内容如下。
1缓释及控释药物制剂的应用特征缓释控释药物制剂是一种能够使药物维持长久療效的制剂技术,主要用到了特殊的高分子材料,可以使药物产生药理屏障作用,以达到药物缓慢释放,并且释放的药物能够针对治疗状态进行扩散[2]。
2缓释及控释药物制剂技艺对缓释及控制制剂的制取主要的技艺有3类[3]:药物定时的释放,药物定位的释放,药物定速的释放。
2.1定时释放药物制剂技艺定时释放主要是依照患者病情最适合的治疗时间,胃肠道对药物吸收特性以及药物在体内的代谢特点定时释放特定剂量的药物,以确保药物疗效发挥到最大。
药物定时释放也叫做脉冲释放,可以按照一定的时间节律进行按时释放药物,主要是能够维持药物在患者疾病容易发作的时间以及对治疗效果最佳的时间内释放药物而起效[4]。
在缓释及控释药物制剂的实际制取过程中一般是通过要带动力学研究来确定药物释放的时间,然后使用高分子材料包裹加上其他复杂的工艺处理。
2.2定位释放药物制剂技艺为了使药物靶向性更强,可以使用药物的定位释放。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
工艺优化也是关键技术之一。在制备过程中,要通过对工艺条件的控制,调 整材料的结构和药物释放性能,以获得最佳的治疗效果。
临床应用
在临床应用方面,缓释、控释药用高分子材料主要应用于药物输送和疾病治 疗两个方面。
在药物输送方面,缓释、控释药用高分子材料可以作为药物载体,将药物以 恒定的速度释放到体内,提高药物的疗效。例如,一些抗肿瘤药物由于具有严重 的不良反应,通过缓释、控释药用高分子材料的载运,可以缓慢释放药物,减少 不良反应的发生,提高患者的生存质量。
总之,缓释、控释药用高分子材料在临床应用中具有广阔的发展前景。未来 医疗科技的发展将为这些材料提供更多的应用机会和挑战。相信在广大科研工作 者的不断努力下,缓释、控释药用高分子材料将会为人类健康事业带来更多的贡 献。谢谢观看二 Nhomakorabea临床应用
口服缓释、控释制剂在临床应用中具有许多优点。首先,它可以减少服药次 数,提高患者的依从性;其次,缓慢释放药物可以减少药物对胃肠道的刺激,降 低不良反应;最后,维持药物在体内有效的血药浓度,可以提高疗效。然而,口 服缓释、控释制剂也存在一些不足之处,如生产成本较高,有时会出现药物延迟 释放或不能完全释放的情况。
研究进展
近年来,研究者通过改进制备工艺和选用新的载体材料等方法,取得了一系 列的研究成果。例如,采用生物降解聚合物作为药物载体材料,可以提高药物的 生物相容性和降解性,降低免疫原性;采用离子交换技术制备缓控释制剂,可以 实现药物的程序化释放;采用3D打印技术制备个性化药物制剂,可以满足患者的 个性化需求。
缓释、控释药物制剂的研究进展及 临床应用
01 研究综述
03 临床应用 05 参考内容
目录
02 研究进展 04 结论
本次演示将详细探讨缓释、控释药物制剂的研究进展和临床应用。首先,我 们将简要概述本次演示的主题和目的;其次,对缓释、控释药物制剂的研究现状 进行梳理和总结,分析现有技术的优缺点,并挖掘研究领域存在的问题和挑战; 接着,我们将介绍最近的研究进展和成果,并分析和比较不同研究路线的优缺点; 第四,
缓释控释制剂概述及临床应用
缓控释制剂简介
延缓药物在胃肠的吸收 减少了服药次数,但不能达平稳的血药浓度 易受胃肠道环境影响,“药物倾泻”现象 理想的缓释制剂:奏效快,药效持久
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缓控释制剂简介
• 控释制剂(controlled release preparation, CRP) :系指在规定释放介质中,按要求缓慢 地恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较, 给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普 通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平 稳,且能显著增加患者的依从性的制剂。 • 控释给药系统(control release drug delivery system, CRDDS)
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缓控释制剂简介
(2)骨架小丸压制片
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缓控释制剂简介
2. 膜控型缓释、控释制剂
(1)高分子聚合物膜包衣片
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缓控释制剂简介
(2)膜控释小丸
聚合物衣膜
H2O
含药丸芯
1 mm
通过扩散控制 药物释放
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口服定时和定位释药系统
一、口服定时释药系统
(一)含义特点 • 口服定时释药系统 是根据人体的生 物节律变化特点,按 照生理和治疗的需要 而定时定量释药的一 种新型给药系统。
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缓控释制剂简介
二、缓、控释制剂的特点
缓控释制剂简介
1. 减少服药次数,使用方便 给药间隔时间(τ):
4
τ ≤ t1/2 ( lnTI / ln2 )
每6h给药一次 t1/2=3h
缓控释制剂简介
2. 避免或减小“峰谷”现象,利于 降低药物的毒副作用
Blood Data
150
Sustaine d Release Immediate release
药物缓释系统的研究与应用
药物缓释系统的研究与应用药物缓释系统是一种通过控制药物在体内的释放速率,实现持续药效的技术。
它能够调节药物在体内的浓度,降低药物的副作用,并提供更便利的治疗方式。
近年来,药物缓释系统在药学领域得到了广泛的研究和应用,为临床治疗带来了诸多好处。
一、药物缓释系统的研究与发展药物缓释系统的研究从20世纪60年代开始,经过了几十年的发展,取得了许多重要的成果。
研究人员通过不断探索,发展了多种药物缓释系统,包括体外缓释系统、体内缓释系统以及靶向缓释系统等。
体外缓释系统主要是通过体外装置来实现药物的缓释。
例如,药物可以通过微型泵装置、胶囊或贴剂等途径输入人体,通过控制器来控制药物的释放速率。
这种缓释系统优点在于对药物释放过程有较好的控制,但缺点是需要患者时刻佩戴和维护设备。
体内缓释系统则是将药物包含在缓释载体中,通过其特殊的结构或材料来实现药物的缓释。
比较常见的体内缓释系统是药物微球和聚合物凝胶。
药物微球是将药物包裹在微型颗粒中,通过微球的缓慢释放来实现药物的持续作用。
而聚合物凝胶则是将药物包裹在凝胶中,由于凝胶的特殊架构,药物可以逐渐通过凝胶的网络释放出来。
靶向缓释系统是一种通过靶向给药方式来实现药物的缓释。
研究人员通过制备靶向药物载体,将药物直接送达靶标部位,并在该部位实现药物的缓释。
这种缓释系统可以提高药物的目标部位浓度,减少对其他组织的影响,提高治疗效果。
靶向缓释系统的研究正在不断深入,各种新型的靶向给药方式不断涌现。
二、药物缓释系统的应用价值药物缓释系统的应用在临床上具有很大的价值。
首先,药物缓释系统可以减少药物的频繁给药,提高患者的依从性。
例如,一些慢性疾病需要长期服药,而药物缓释系统可以实现药物的长效作用,患者只需在一定时间间隔内接受一次给药,减轻了给药的负担。
其次,药物缓释系统可以降低药物的毒性和副作用。
通过控制药物的释放速率和浓度,可以将药物的峰值浓度降低,减少对人体的不良反应。
这对于那些副作用较大的药物来说尤为重要。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要:缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率,缩短病症的治疗时间,避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。
文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。
关键词:缓释药物制剂;控制药物制剂;临床应用;研究进展随着现代医学的不断进步,高分子材料在临床上的应用日益广泛,针对药物也逐渐开展了系统化研究,缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。
由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数,并合理控制药物峰值血药浓度,具有更高的临床安全性,在临床治疗中的应用也更加广泛。
1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂,从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率,严格设置药理屏障。
这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性,而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障,减缓药物释放速度,保证患者机体内血药浓度保持稳定。
在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量,提升患者对服药的依存度。
患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果,甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。
另外,这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动,保持血药浓度平稳,在提升治疗效果的同时,也能最大程度缓解患者并发症,提升治疗的安全性。
1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物,这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。
药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1],都能够发挥出很好的渗透和性。
在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性,但对药物并不会出现渗透性。
药物进入人体肠胃道时,渗透层压力逐渐增加,对药层形成挤压作用,通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放,而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。
充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。
1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂,进入患者胃肠道后,会被胃肠道黏膜缓慢吸收,能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。
控释及缓释药物制剂的临床应用及研究
控释及缓释药物制剂的临床应用及研究张守义【摘要】目的:探究控释及缓释药物制剂的具体临床应用。
方法择取2011年1月~2015年1月这4年我院就诊的患者50例,对控释及缓释药物制剂的使用状况进行对比分析。
结果使用此类药物的患者有13例,占26%;不使用的患者有37例,占比74%。
患者在控释及缓释药物制剂使用方面具有较高的接受度,其疗效高、不良反应少。
结论临床应用控释及缓释药物制剂,可以减少对血药浓度的影响,用药次数少,疗效长,安全性高。
%Objective Explore clinical application of controled release and sustained-release pharmaceutical preparations.Methods Select 50 patients in our hospital during January 2011 and January 2015. Analyzed with the use of their status of sustained controled release and sustained-release pharmaceutical preparations.Results Patients using these drugs in 13 cases,accounting for 26%. Patients did not use these drugs in the 37 cases,accounting for 74%. Patients having controled-release and sustained-release pharmaceutical formulations using a higher acceptance of terms had high efficacy and few adverse reactions.Conclusion The clinical application of controled-release and sustained-release pharmaceutical formulations,can reduce the impact on the blood concentration,less frequent dosing,efficacy long,safe.【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2015(000)030【总页数】2页(P89-90)【关键词】缓释类;控释类;临床应用;药物制剂;接受度【作者】张守义【作者单位】137300 吉林省镇赉县中医院【正文语种】中文【中图分类】R917随着医学技术不断更新,临床开始广泛应用高分子材料。
缓控释制剂的研发现状及其临床应用
缓控释制剂的研发现状及其临床应用目的介绍缓控释制剂研发现状及其临床应用概况。
方法以国内外发表的文献为依据,对缓控释制剂研发现状及其临床应用分别进行介绍。
结果近年来缓控释制剂有口服、注射、植入、透皮等各种给药方式,并应用于心血管、肿瘤、呼吸系统、疼痛等疾病的治疗中。
结论缓控释制剂的研究开发和利用充分满足了临床的需要,但是与理想剂型还有一段距离,还需要进一步发展。
标签:缓控释;制剂;临床应用缓控释制剂是第三代药物制剂,该制剂可以缓慢地、持久地释放药物,减少用药频率,避免或减少血药“峰谷”现象,易被患者接受,并可提高药物的疗效及安全性,越来越受到临床重视。
近年来缓控释药物制剂的技术发展迅速,广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂,并有效的应用于心血管、呼吸系统、肿瘤等疾病的治疗。
本文就其近年来的研发现状及其临床应用作一概述。
1 缓控释制剂研发现状1.1片剂片剂以其服用方便、制备工艺相对简单、质量易于控制等优点成为缓控释制剂研究开发应用最广,技术最成熟的一个剂型。
缓控释片剂可分为骨架型缓释片、微孔包衣膜缓释片、渗透泵型控释片和胃内滞留片等。
张春燕等以羟丙基甲基纤维素作为骨架材料,通过湿法制粒压片工艺,以体外释放度为指标,正交实验优选出的枸橼酸钾骨架缓释片释放度符合设计要求,稳定性较好。
魏振平等以5-氟尿嘧啶为模型药物,根据流动力学原理,采用漂浮层和载药层分别制粒再一起的压片的方法,制备5-氟尿嘧啶双层漂浮型胃内滞留缓释片,并测定其在不同酸度介质中的漂浮动力学及药物释放规律。
结果表明,以优化配方所制备的双层浮缓释片在pH2-7介质中漂浮性能良好。
1.2胶囊剂缓控释胶囊是指具有缓控释放行为的胶囊制剂,目前最主要的是缓释微丸胶囊和多颗粒包衣缓释胶囊。
缓控释胶囊由于药物的剂量分散在大量的小颗粒中,其释放是这些颗粒的集体释放行为,因此即使一些颗粒或者微丸缓释失败,其结果也不会像缓控释片中剂量倾泻而出导致整个剂量失败。
药物制剂中缓控释技术的研究与应用
药物制剂中缓控释技术的研究与应用缓控释技术是一种在药物制剂中常用的技术,它可以用来延长药物的作用时间,提高疗效,并降低副作用。
本文将探讨药物制剂中缓控释技术的研究和应用,以及其在药物领域中的重要性。
1. 缓控释技术的概述缓控释技术是一种将药物持续释放或控制释放的技术。
它通过改变药物制剂的物理、化学、生物学性质,来控制药物在体内的释放速率和时间。
这种技术的应用可以有效地维持药物在治疗浓度范围内,减少频繁的口服或注射,提高患者的依从性。
2. 缓控释技术的原理与机制缓控释技术主要依赖于三种机制:扩散控制、溶解控制和反应控制。
在扩散控制中,药物通过渗透扩散从制剂中释放。
溶解控制主要依靠药物的溶解速度控制释放率。
反应控制则是通过在制剂中引入含有活性化学团的材料,当制剂进入体内后,药物与这些团发生反应进行释放。
3. 缓控释技术的研究进展随着药物制剂技术的不断发展,缓控释技术也在不断改进和创新。
一些研究人员利用生物可降解的聚合物来制备纳米颗粒,用于药物的缓控释。
其他研究人员则采用纳米脂质体、纳米微球等技术来控制药物的释放速率和时间。
这些研究的成果为药物持续释放提供了新的途径。
4. 缓控释技术的应用领域缓控释技术在药物领域中有广泛的应用。
例如,它可以用于控制糖尿病药物的释放,使得患者不再频繁注射胰岛素。
另外,它还可以用于缓慢释放抗癌药物,以提高治疗效果,并减少副作用。
此外,缓控释技术还可以应用于治疗慢性疼痛、心血管疾病等领域。
5. 缓控释技术的前景展望缓控释技术在药物制剂中的应用前景广阔。
随着人们对于药物疗效和副作用的要求不断提高,缓控释技术的研究也变得尤为重要。
未来,我们可以进一步研究和改进缓控释技术,以提高药物治疗的效果,并尽可能减少不良反应。
6. 结语药物制剂中的缓控释技术在现代医学中发挥着重要作用。
通过利用这一技术,我们可以更好地控制药物的释放速率和时间,提高疗效,并减少不良反应。
随着技术的不断改进和创新,缓控释技术将在更多的疾病治疗中得到应用,为人们的健康做出更大的贡献。
药物控释技术的研究与应用
药物控释技术的研究与应用简介随着医药技术的不断发展,药物控释技术已经成为现代医学领域不可或缺的一部分。
药物控释技术指的是将药物在体内持续释放,以提高药物治疗效果和降低药物毒副作用的技术手段。
其研究和应用已经涉及到多个领域,包括药学、化学、材料科学、生物学等。
本文将从不同角度探讨药物控释技术的研究和应用。
药物控释技术类别1. 时间控释技术时间控释技术是最基本的一种药物控释技术。
它是通过将药物与一种缓释剂相混合,使药物在一定时间内持续释放。
常见的缓释剂包括天然或合成聚合物、粉末和液体。
该技术不足之处在于,释放速度受很多因素的影响,如药物的形态、溶解性、粒子大小等。
2. 化合物控释技术化合物控释技术是指将药物与一种化合物结合起来形成一个化合物复合物,以实现药物慢性释放的一种技术。
该技术的优点是可以简化药物控释过程,实现可再生和可控释的应用。
3. 细胞控释技术细胞控释技术是将药物细胞化处理,投入到患者的体内制造持续释放的效果。
这种技术可以通过某些特殊的生物发酵技术来实现,这也是其优点之一。
然而,由于这种技术目前仍处于研究阶段,还需要进一步研究来改善其缺陷。
药物控释技术应用领域1. 癌症治疗药物控释技术在癌症治疗方面有非常广泛的应用。
例如,可以将药物载体注入肿瘤部位,然后缓慢释放药物,以达到更好的治疗效果。
同时,该技术可以减少非肿瘤部位的药物流失,避免出现药物过量的问题。
2. 心血管疾病治疗药物控释技术也可以用于心血管疾病的治疗。
例如,硝酸甘油通过贴在皮肤上的贴片来控释药物,可以缓慢释放药物,有效的降低药物产生的不良反应,并提高患者的治疗体验。
3. 传染病治疗药物控释技术在抗传染病治疗方面也有广泛的应用。
例如,可以将适量的药物缓慢释放到患者体内,以达到更好的药物控制效果。
通过该技术,可以极大的降低药物耐药性的产生,避免进一步恶化病情。
结论药物控释技术是当前医药技术中的重要领域之一。
在相关领域中,药物控释技术的应用已经相当成熟,具有广泛的潜力,以解决临床和医学界所面临的各种问题。
缓释控释制剂的技术研究及临床应用综述
缓释控释制剂的技术研究及临床应用综述专业:临床药学班级:10535 姓名:王梓坤学号:1053501摘要:本文主要概述了缓释,控释制剂的药物释放原理和制剂成型机制及临床应用意义,从现代药剂学的角度阐释了制备口服缓释、控释剂型的常用技术及临床用药特点.同时介绍了缓释,控释制剂的临床测评及应用.关键词:缓释剂;控释剂;研究;生物制药;药物载体;高分子材料;临床应用一.缓释,控释制剂的基本概念1.1缓释,控释制剂的定义:缓释制剂(sustained-release preparations)系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。
而控释制剂 controlled release preparations 系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放.广义:控释制剂包括控制释药速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义:在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂1.2缓释,控释制剂的基本特点优点(1)降低给药频率(2)方便给药,提高患者的顺应性(3)吸收完全,提高药物疗效(4)减少血药浓度波动(5)降低毒副作用(6)降低药物对胃肠道的刺激(7)全程治疗费用降低(8)适于儿童及吞咽困难的老年患者缺点(1)在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特殊情况,往往不能立刻停止治疗。
有些国家增加缓释制剂品种的规格,可缓解这种缺点,如硝苯地平有20、30、40、60mg 等规格。
(2)缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案。
(3)制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。
(4)制备工艺稍有不慎,药物的释放速度就难以符合设计要求,甚至出现药物的突释现象,产生毒性反应。
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缓释控释制剂的技术研究及临床应用综述专业:临床药学班级:10535 姓名:王梓坤学号:1053501摘要:本文主要概述了缓释,控释制剂的药物释放原理和制剂成型机制及临床应用意义,从现代药剂学的角度阐释了制备口服缓释、控释剂型的常用技术及临床用药特点。
同时介绍了缓释,控释制剂的临床测评及应用。
关键词:缓释剂;控释剂;研究;生物制药;药物载体;高分子材料;临床应用一.缓释,控释制剂的基本概念1.1缓释,控释制剂的定义:缓释制剂(sustained-release preparations)系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。
而控释制剂 controlled release preparations 系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。
广义:控释制剂包括控制释药速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义:在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂1.2缓释,控释制剂的基本特点优点(1)降低给药频率(2)方便给药,提高患者的顺应性(3)吸收完全,提高药物疗效(4)减少血药浓度波动(5)降低毒副作用(6)降低药物对胃肠道的刺激(7)全程治疗费用降低(8)适于儿童及吞咽困难的老年患者缺点(1)在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特殊情况,往往不能立刻停止治疗。
有些国家增加缓释制剂品种的规格,可缓解这种缺点,如硝苯地平有20、30、40、60mg 等规格。
(2)缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案。
(3)制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。
(4)制备工艺稍有不慎,药物的释放速度就难以符合设计要求,甚至出现药物的突释现象,产生毒性反应。
(5)缓控释制剂的释药速率相对较慢,因此药物起效也相对较慢。
每4小时服药血药浓度示意图A:最适宜的治疗浓度区域;B:可能发生中毒区域二.缓释,控释制剂的类型控释试剂缓释试剂普通试剂骨架型(基质型)缓、控释制剂膜控型(包衣型)缓、控释制剂渗透泵控释制剂胃内滞留片脉冲式给药系统其他:植入型缓、控释制剂2.1 缓释、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。
药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中,则形成骨架型缓、控释制剂;药物被包裹在高分子聚合物膜内,则形成贮库型缓、控释制剂。
两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。
2.1.1溶出原理药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示缓释性质。
据Noyes-Whitney 溶出速度公式,通过减小药物的溶解度,增大药物的粒径,以降低药物的溶出速度,达到长效作用。
具体方法有下列几种:1.制成溶解度小的盐或酯例如青霉素普鲁卡因盐的药效比青霉素钾(钠)盐显著延长。
2.与高分子化合物生成难溶性盐鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐,例如N-甲基阿托品鞣酸盐、丙咪嗪鞣酸盐,其药效比母体药显著延长。
3.控制粒子大小药物的表面积减小,溶出速度减慢。
例如超慢性胰岛素中所含胰岛素锌晶粒甚粗(大部分超过10μm),故其作用可长达30余小时;含晶粒较小(不超过2 μm)的半慢性胰岛素锌,作用时间则为12~14小时。
利用扩散原理达到缓控释作用的方法2.1.2扩散原理以扩散为主的缓、控释制剂,药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制。
药物的释放以扩散为主的结构有以下几种:1.水不溶性包衣膜如乙基纤维素包制的微囊或小丸就属这类制剂。
其释放速度符合Fick’s第一定律:式中,dM/dt—释放速度;A—面积;D—扩散系数;K—药物在膜与囊心之间的分配系数;L—包衣层厚度;△C—膜内外药物的浓度差。
若A、L、D、K与△C保持恒定,则释放速度就是常数,系零级释放过程。
若其中一个或多个参数改变,就是非零级过程。
2.含水性孔道的包衣膜乙基纤维素与甲基纤维素混合组成的膜材具有这种性质,其中甲基纤维素起致孔作用。
释放速率:式中,各项参数的意义同前,与上式比较,少了K,这类药物制剂的释放接近零级过程。
3.骨架型的药物扩散骨架型缓、控释制剂中药物的释放符合Higuchi方程:式中,Q—单位面积在t时间的释放量;D—扩散系数;P—骨架中的孔隙率;S—药物在释放Higuchi 方程 L C ADK dt dM ∆= L C AD dt dM ∆= 2/1t k Q H =水不溶性包衣膜 含水性孔道的包衣膜 骨架型的药物扩散介质中的溶解度;λ—骨架中的弯曲因素;A —单位体积骨架中的药物含量。
以上公式基于以下假设:药物释放时保持伪稳态(pseudo steady state );A>>S ,即存在过量的溶质;理想的漏槽状态(sink condition );药物颗粒比骨架小得多;D 保持恒定,药物与骨架材料没有相互作用。
膜控型缓释、控释制剂可获得零级释药,其释药速度可通过不同性质的聚合物膜加以控制。
其缺点是贮库型制剂中所含药量比常规制剂大得多。
骨架型结构中药物的释放特点是不呈零级释放,药物首先接触介质,溶解,然后从骨架中扩散出来,显然,骨架中药物的溶出速度必须大于药物的扩散速度。
这一类制剂的优点是制备容易,可用于释放大分子量的药物。
三.缓释、控释药物制剂剂型及临床应用目前临床上适宜于制成缓释、控释制剂的药物范围广泛。
如首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂;一些半衰期很短的或很长的药物也被制成缓释或控释制剂;头孢类抗生素缓释制剂;一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用等等。
这类制剂的品种已经涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组织胺药、解热镇痛药和激素等各方面。
各种类型的缓控释制剂,如骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、微囊缓释制剂、缓释膜剂、缓释栓剂等被广泛应用于临床。
3.1 缓释、控释片剂:将丙戊酸钠以1∶2mol 比例溶于eudragitS100乙醇溶液中,然后加入适量聚乙二醇6 000(PEG6 000)和滑石粉,喷雾干燥,得丙戊酸钠微囊,将微囊与8%羟丙基甲基纤维素(HPMC )、1%硬脂酸镁和0.5%的滑石粉等充分混匀,直接压片,制成丙戊酸钠缓释片,每片含主药250mg ,经体外释药测定,结果表明,丙戊酸钠缓释片与普通制剂对比,释药的速率缓慢,且无突释作用,24h 释放完全。
临床上作为广谱抗癫痫药。
药物进入体内后速释部分能迅速的溶解吸收并达到血药浓度,而缓释部分逐级释放,使药物作用平稳而持久。
临床用于治疗高血压。
而缓释片可更好的发挥降糖药效,提高生物利用度,减少服药次数,减轻不良反应,达到药物持久而平和释放的目的。
3.2 缓释、控释胶囊剂:制备的双氯酚酸钠胃漂浮型胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,减少其不良反应的发生。
临床用于抗炎、镇痛。
临床上作为非甾体类剂抗炎、镇痛药,用于抗炎、抗风湿治疗,能提高用药的安全性和耐药性。
3.3 缓释、控释微丸、微球:缓释、控释微丸是将药物与阻滞混合制丸或先制成丸芯后包控释衣膜而制成小型丸剂,其粒径通常<2.5mm,缓释、控释微丸装于微囊中,成为缓/控释微丸胶囊,近年来大量新辅料的出现,使缓释、控释微丸显示出独特的优越性,被认为是较理想的缓/控释剂型之一。
3.4 缓释、控释栓剂:研制盐酸曲马多缓释栓,采用壳聚糖(CS)及丙烯酸树脂Ⅲ号为成囊及缓释材料,制成盐酸曲马多微囊,结合中空栓技术研制包含速释、缓释两部分的缓释栓,对其体外溶出度、体内药动学特性及两者的相关性作了试验,并与普通栓、普通中空栓比较,结果表明,盐酸曲马多控释栓体外溶出呈一级过程,K0-1=24.6h-1,显速效,K2-12=2.0464h-1,显缓释作用。
临床上作为直肠给药,用于缓解各种急、慢性中度至次重度疼痛,奏效迅速,维持时间长,血药浓度平坦,生物利用度高。
临床应用阿奇霉素制成的缓释阴道栓,局部用药,可减少用药剂量,既能保证患病部位的有效药物浓度,又能避免口服给药引起的全身不良反应,尤其是胃肠道反应,提高治愈率,延缓药物释放,减少给药次数,提高疗效,又能增加药物与吸收部位的接触,有利于药物的吸收。
四. 缓释、控释制剂的临床合理应用4.1 应用中的误区(1)服用次数过多临床用药调查表明,用药次数过多的差错率最高,占据品种的60%以上。
虽然药品说明书已标明药品的半衰期,但患者使用时仍按普通药物的用法,使用次数过多,血药浓度过高,会使不良反应增加,而缓、控释制剂的价格都比普通片贵,无形中使患者的治疗费用增加。
(2)服用次数过少用药次数不够,药物的血药浓度维持在较低的水平,达不到应有的疗效,如茶碱缓释片,每天服用1次,就不能有效地防治夜间哮喘的发作。
(3)掰断使用缓、控释制剂一般不可以掰开使用。
只有基质控制法(骨架控制法)的少数品种,使其可使用半粒,其目的是方便患者及时调整用药剂量。
有一点必须说明,所有的口服缓、控释制剂,要求患者不能嚼碎,以免破坏剂型失去其缓释作用。
(4)服用剂量过大(5)剂量突释具有缓释作用的药物一般比常规剂量大2~4倍,因此若药物释放控制不合理很容易造成血药浓度过高从而导致患者中毒。
有几种情况可导致剂量突释。
一是制剂工艺不合格,。
二种情况是服药方法不当,比如在咀嚼或辗碎后服用。
另外一种可造成量突释的因素最常见但也容易被人忽略,即进食。
4.2缓控释制剂的正确服用方法(1)服用方法整片吞服或按照说明在片剂的划痕外掰开,这是口服控释/缓释剂的共同特点,这与包衣材料及释放原理有关。
无论是骨架片、复释片、渗透泵片等。
药物都是进入体内后,通过胃液的作用从骨架中、片心内缓慢释放而发挥药效的,分剂量后药物可能突然释放,达不到长效作用,还增加了毒性反应。
服用控释/缓释剂一般选用高脂餐,在服完高脂餐5min后以水送服。
即服药的同时需要服用一定量的水。
水对药物的速释和缓释部分都有重要意义。
缓释部分是用油脂材料包裹而成,在脂溶性消化液中可缓慢释放。
高脂餐可延缓胃排空,延缓药物的释放,以发挥长效作用。
水份对亲水性凝胶骨架片有着重要作用。
(2)注意食物对口服控释/缓释剂的影响口服控释/缓释制剂与食物同服后,吸收速度或程度增加或减少,即生物利用度发生显著变化。
由于控释/缓释剂为常释剂的2~4倍,如受食物影响,使剂量突释会影响用药的安全性。
食物进入胃内,可使pH值上升,某些品种可出现溶出度增高;脂肪含量越高,胃排空越慢;低热量食物往往表现比高热量食物排空速度快,吸收速度也因此加快。
根据文献报道,一般情况下,渗透泵片,复释片不受食物影响,或较少受食物影响,而对骨架片影响最为复杂,可表现为吸收速度不变,也可表现为吸收浓度增加或减少。