第二章药物对机体的作用-药效学

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《药理学》各章知识点整理总结

药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

药理学期末思考题0812

第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应（急性毒性，长期毒性）及特点，变态反应及特点，继发性反应，二重感染，后遗效应，致畸作用，“三致”，受体调节（向下调节和向上调节），激动剂，部分激动剂，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），治疗指数，安全指数，安全界限。

第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应，血脑屏障，胎盘屏障，表观分布容积和意义及应用，生物利用度（绝对生物利用度和相对生物利用度），消除半衰期（t1/2），稳态血药浓度（Css）3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4，请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离？3.3.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，求表观分布容积。

3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。

3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。

第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。

5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。

5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。

6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？6.3.双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。

6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽？6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽？最先解除哪些症状？6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些？为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒？第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。

7.2.给犬静脉阿托品后，再注射大剂量乙酰胆碱，犬的血压将有何改变？7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救？为何不能用新斯的明解救？第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式？应注意哪些问题？8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点？8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素？8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗？8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点？第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低（“肾上腺素作用的翻转”）？9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些？9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些？9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些？第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些？12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。

药物对机体的作用(药效学)

第二章药物对机体的作用（药效学）重难点：1．药效学的概念和内容2．药物作用的两重性3．不良反应的概念和种类4．药物的量效关系5.试述药物的作用机制。

名词解释：药效学、治疗作用、不良反应、副作用、毒性作用、受体、激动药、阻断药、量效曲线、效能、效价强度、最小有效量、极量、常用量、最小中毒量、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。

目的意义：阐明药物治疗作用和不良反应，指导临床合理用药；有助于新药设计。

药物的基本作用：药物作用:药物对机体细胞的初始作用。

药理效应：药物引起的机体反应。

兴奋：功能增强。

如咖啡因等。

抑制：功能降低。

如巴比妥类等。

药物作用的方式：1.局部作用：松节油、普鲁卡因吸收作用（全身作用）：抗生素2.直接作用（原发作用) 间接作用（继发作用）药物作用的选择性药物在适当的剂量时对某一组织或器官发生作用，而对其他组织器官很少发生或几乎不发生作用，称为药物作用的选择性。

药物作用的选择性是治疗作用的基础。

药物作用选择性低，则副作用多。

靶向制剂亦称靶向给药系统(TDS)：指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。

药物选择性作用的原因药物对不同组织器官的亲和力不同；药物在不同组织的代谢速率不同；不同组织代谢酶的分布和活性有较大差别；受体在组织器官的分布数量和类型不同药物作用的两重性治疗作用:药物作用于机体产生的对防治疾病有利的作用（对症治疗和对因治疗）。

对症治疗：改善症状，不能消除病因，又称治标。

危重病例重要，起效快。

如：剧痛引起休克，镇痛药；高热引起惊厥，解热镇痛药。

对因治疗：消除致病因子，又称治本。

起效慢。

如：抗生素。

原则：急则治其标（对症），缓则治其本（对因），标本兼治。

不良反应: 药物防治疾病时产生的与用药目的无关的或对动物有损害的作用。

包括副作用、毒性反应、变态反应等。

药效学PPT课件

（质反应和量反应的半数有效量的概念不同）
●半数致死量（LD50）指半数实验动物死亡的药物剂量
●治疗指数（TI）用LD50/ED50表示。此数值越大越安全。 ●安全指数用LD5/ED95表示。 ●安全界限用（LD1-ED99）/ED99表示。用后二者评价药物的安全性，比用治疗指数评价更好。在临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全，但为了保证临床用药的安全，选用药物时必须一并考虑其治疗指数或安全范围值的大小。
（二）速率学说（三）变构学说（二态学说） ●无活性的静息态（R） ●有活性的活化态（R*）
1.激动剂可与 R*结合引起生物效应
2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在活性低，作用微弱
第三节
药效学概述
一、作用于受体的药物分类（一）激动剂和部分激动剂
血药浓度高低与药效的强弱有关。 1．最小有效量能引起药理效应的最小剂量（或最小浓度）称最小有效量或阈剂量。 2．极量出现疗效的最大剂量称极量，或安全用药的最大限度。 3．最小中毒量出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。 4．常用量（治疗量）它比最小有效量大，而比极量小，比最小中毒量更小。 5.量反应和质反应
●激活腺苷酸环化酶
●抑制腺苷酸环化酶 ●调节离子通道 ●激活钙和肌醇磷脂代谢 ●激活鸟苷酸环化酶
四、药物的构效关系与量效关系（一）药物的构效关系
●结构相似的化合物,其作用相似或相反。
●立体构象相似的药物其作用可能相似。 ●药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构体，它们的药理作用既可表现有量（作用强度）的差异，也可发生质（作用性质）的变化。（二）药物的量-效关系指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系药物剂量的大小与血药浓度高低成正比

药效学

（2）效能（efficacy）：是指药物可产生的最大效应。药物已达最大效应量时，若再增加剂量，效应不再增加。
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（4）差异：表示量效关系中的差异（3）量效变化速度：可以曲线的坡度（即斜率）表示。如曲线越陡治疗量与中毒量间的范围越小。
50 效应（％）
剂量（浓度）（对数）
27 27
效、毒性。
◆意义：
1.深入认识药物的作用，指导临床合理用药。 2.定向设计药物结构，研制开发新药。
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第二节
药物的不良反应
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（一）副反应(Side reaction)：
治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
①药物固有的（选择性低造成），可以预料，不可避免。 ②可恢复的功能性变化，带来轻微的不舒适或
不符合药物治疗目，并给病人带来不适和痛苦的作用。

副反应毒性反应后遗效应变态反应
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(四)差异性（variability）：广大群体中，同一药物要达到相同效应，各个个体所需剂量是不同的，药理效应的这种特性称差异性或个体差异。
高敏性耐受性（先天、后天）
剂量“个体化”
瘤，达到治疗目的作用。（青霉素，5-Fu)
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质
如维生素、激素、微量元素不足。
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二、药物作用的“四性”
1. 药物作用的特异性（specificity）亦称专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。如NE、 ISO等。
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2.药物作用的选择性（selectivity）：多数药物在
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60年代，沙立度胺（thalidomide、反应停）曾广泛用于早孕反应，几年后引起了1万多名胎儿四肢短小的“海豹肢畸形” ，造成了震惊世界的“反应停事件”。

第二章药效学

指用药时间过长或用药剂量过大，药物在体内蓄积过多时发生的对机体的损危害性反应。包括急性毒性和慢性毒性。致癌、致畸、致突变“三致反应”也属于慢性毒性反应范畴。
产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。
特点： 1.毒性反应比副作用对人体健康危害大， 2.是药理作用的加重，可预知、可避免。
力，但仅有较弱的内在活性的药物。具有激
动药和拮抗药双重特性。
（3）拮抗剂（阻滞药）：指与受体有较强的亲和力，而无内在活性药物。
（拮抗药的作用性质与激动药相反）
① 竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。 ② 非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。其结合是相对不可逆的。
（四）受体的调节受体的数量、亲和力及效应力受到各种生理、病理或药物等因素的影响而发生的变化。受体调节是维持机体内环境稳定的重要因素。有两种类型：
产生原因：
（ 1 ）药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异；如P-G；
（2）机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异；如碘；（3）组织器官对药物的敏感性不同。
（四）防治作用与不良反应
——药物作用的两重性 1.防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。
（1）对因治疗（治本）：消除致病
因子。如P-G治疗脑膜炎。（2）对症治疗（治标）：减轻或消
除疾病症状。如吗啡镇痛，阿
斯匹林解热。
2.不良反应
凡不符合用药目的或给病人带来不适甚至危害的反应，

药理学重点

第一章：绪论药物：即药，是指用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途的化学物质。

药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的一门学科。

药效学（药物效应动力学）：主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或称适应症。

药动学（药物代谢动力学）：主要研究机体对药物的作用，包括药物在集体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。

第二章：药物对机体的作用——药效学药物作用：是指药物对机体组织的原发作用。

药物效应：是药物原发作用引起的机体机能和形态的改变。

药物的选择性：在适当的剂量下，药物只对少数器官或组织产生明显的作用，而对其他器官或组织作用较小或不产生作用，这种现象叫药物作用的选择性。

对因治疗：用药目的在于消除原发致病因素，彻底治愈疾病，或称治本。

对症治疗：用药目的在于消除或减轻疾病的症状，或称治标。

补充治疗：机体某些物质不足，可引起多种疾病，通过补充相应物质，能达到防治疾病的目的。

不良反应：凡是不符合用药目的或对病人不利的反应。

副作用：在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。

毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体危害性反应。

后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应：突然停药原有的疾病加剧。

变态反应(过敏反应)：药物产生的病理性免疫反应。

量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成正比例，这种剂量-效应关系称量效关系。

强度：药物作用强弱的程度。

常用一定效应所需剂量或一定剂量产生的效应来表示。

效能：药物产生的最大效应。

半数有效量（ED50）：引起50%最大反应强度或引起50%实验对象出现阳性反应时药物的剂量。

半数中毒剂量（TD50）：引起50%实验对象中毒的药物剂量。

半数死亡量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药物剂量。

治疗指数（TI）：＝LD50/ED50 or TD50/ ED50。

安全指数（SI）：＝LD1/ED99 or TD1/ ED99。

药物对机体的作用--药效学习题

第二章药物对机体的作用一、选择题（一）A型题1、药物作用是指A 药理效应B 药物具有的特异性作用C 对不同脏器的选择性作用D 药物与机体细胞间的初始反应E 对机体器官兴奋或抑制作用2、药物的副作用是A 用量过大引起的反应B 长期用药引起的反应C 与遗传有关的特殊反应D 停药后出现的反应E 在治疗量时产生的与治疗目的无关的药理作用3、药物产生副反应的药理学基础是A 用药剂量过大B 药理效应选择性低C 患者肝肾功能不良D 血药浓度过高E 特异质反应4、半数有效量是指A 临床有效量的一半B LD50C 引起50%阳性反应的剂量D 效应强度E 以上都不是5、药物的治疗指数是指A ED90/LD10的比值B ED95/LD5的比值C ED50/LD50的比值D LD50/ED50的比值E ED50与LD50之间的距离6、量效关系是指A 药物化构与药理效应的关系B 药物作用时间与药理效应的关系C 药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系D 半数有效量与药理效应的关系E 最小有效量与药理效应的关系7、药物半数致死量(LD50)是指A 致死量的一半B 中毒量的一半C 杀死半数病原微生物的剂量D 杀死半数寄生虫的剂量E 引起半数动物死亡的剂量8、药物效应强度A 其值越小则强度越小B 与药物的最大效能相平行C 是指能引起等效反应的相对剂量D 反映药物与受体的解离E 越大则疗效越好9、竞争性拮抗剂具有的特点是A 与受体结合后能产生效应B 能抑制激动药的最大效应C 增加激动药剂量时，不能产生效应D 同时具有激动药的性质E 使激动药量效曲线平行右移，最大效应不变10、下面对受体的认识，哪个是不正确的A 受体是首先与药物直接反应的化学基团B 药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制D 受体与激动药及拮抗药都能结合E 各种受体都有其固定的分布与功能11、受体激动剂的特点是A 与受体有较强的亲和力，又有较强的内在活性B 能与受体结合C 无内在活性D 只有较弱的内在活性E 能与受体不可逆地结合12、部分激动药的特点是A 不能与受体结合B 没有内在活性C 具有激动药与拮抗药两重特性D 有较强的内在活性E 以上均不对（二）X型题13、药物的不良反应包括A 毒性反应B 副反应C 特异质反应D 变态反应E 以上均不包括14、药物的毒性反应包括A 致突变B 慢性毒性C 致畸胎D 急性毒性E 以上均包括15、对后遗效应的理解是A 血药浓度已降至阈浓度以下B 血药浓度过高C 残存的药理效应D 短期内残存的药理效应E 机体产生依赖性16、提供药物安全性的指标有A LD50/ED50B 量效曲线C ED95与TD5之间的距离D 极量E 常用剂量范围三、名词解释17、强度18、效能19、量效关系20、药物滥用21、继发反应22、内在活性23、非竞争性拮抗药24、上增性调节25、第二信使三、填空题26、根据药物作用机制，可将药物的基本作用归纳为_______、_______和_______。

药理学练习题-第二章药物对机体的作用-药效学

第二章药物对机体的作用-药效学一、选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。

）1．药物的作用是指：DA．药理效应B．药物具有的特异性作用C．对不同脏器的选择性作用D．药物与机体细胞间的初始反应E．对机体器官兴奋或抑制作用2．属于局部作用的例子是：AA．普鲁卡因的浸润麻醉作用B．利多卡因的抗心律失常作用C．洋地黄的强心作用D．苯巴比妥的镇静催眠作用E．硫喷妥钠的麻醉作用3．用强心苷治疗慢性心功能不全时，它对心脏的作用属于：DA．局部作用B．普遍细胞作用C．继发作用D．选择性作用E．以上都不是4．药物作用的选择性取决于：CA．药物剂量大小B．药物脂溶性大小C．组织器官对药物的敏感性D．药物在体内吸收速度E．药物pK a大小5．作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现：BA．毒性较大B．副作用较多C．过敏反应较剧D．容易成瘾E．以上都不对6．药物作用的两重性是指:AA．治疗作用与不良反应B．预防作用与不良反应C．对症治疗与对因治疗D．预防作用与治疗作用E．原发作用与继发作用7．副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应：AA．治疗量B．无效量C．极量D．LD50E．中毒量8．副作用是：AA．药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的B．应用药物不恰当而产生的作用C．由于病人有遗传缺陷而产生的作用D．停药后出现的作用E．预防以外的作用9．肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于：EA．治疗作用B．后遗效应C．变态反应D．毒性反应E．副作用10．一患者经1个疗程链霉素治疗后，听力下降，虽停药几周听力仍不能恢复，这是：A A．药物毒性所致B．药物引起的变态反应C．药物引起的后遗效应D．药物的特异质反应E．药物的副作用11．与药物的过敏反应有关的是：CA．剂量大小B．药物毒性大小C．遗传缺陷D．年龄性别E．用药途径及次数12．孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是：AA．妊娠头3个月B．妊娠中3个月C．妊娠后3个月D．分娩期E．以上都不对13．甘露醇的脱水作用机制属于：DA．影响细胞代谢B．对酶的作用C．对受体的作用D．理化性质的改变E．以上都不是14．具有药理活性的药物，在化学结构方面一定是：EA．左旋体B．右旋体C．消旋体D．大分子化合物E．以上都可能15．当X轴为实数、Y轴为累加频数坐标时，质反应的量效曲线的图形为：B A．对数曲线B．长尾S型曲线C．正态分布曲线D．直线E．以上都不是16．质反应的量效曲线可以为用药提供参考的是药物的：CA．性质B．疗效大小C．安全性D．给药方案E．体内过程17．药物的质反应的ED50是指药物：BA．引起最大效应50％的剂量B．引起50％动物阳性效应的剂量C．和50％受体结合的剂量D．达到50％有效血药浓度的剂量E．引起50％动物中毒的剂量18．药物的半数致死量(LD50)是指：DA．抗生素杀死一半细菌的剂量B．抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量C．产生严重副作用的剂量D．引起半数实验动物死亡的剂量E．致死量的一半19．半数致死量(LD50)用以表示：CA．药物的安全度B．药物的治疗指数C．药物的急性毒性D．药物的极量E．评价新药是否优于老药的指标20．几种药物相比较时，药物的LD50值愈大，则其：BA．毒性愈大B．毒性愈小C．安全性愈小D．安全性愈大E．治疗指数愈高21．可表示药物的安全性的参数是：CA．最小有效量B．极量C．治疗指数D．半数致死量E．半数有效量22．下列药物中，化疗指数最大的药物是：DA．A药LD50＝50mg，ED50＝100mgB．B药LD50＝100mg，ED50＝50mgC．C药LD50＝500mg，ED50＝250mgD．D药LD50＝50mg，ED50＝10mgE．E药LD50＝100mg，ED50＝25mg23．药物的常用量是指：CA．最小有效量到极量之间的剂量B．最小有效量到最小中毒量之间的剂量C．治疗量D．最小有效量到最小致死量之间的剂量E．以上均不是24．下列关于受体(receptor)的叙述，正确的是：AA．受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B．受体都是细胞膜上的多糖C．受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D．受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E．药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的25．当某药物与受体相结合后，产生某种作用并引起一系列效应，该药是属于：B A．兴奋剂B．激动剂C．抑制剂D．拮抗剂E．以上都不是26．药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于：E A．药物的作用强度B．药物的剂量大小C．药物的脂／水分配系数D．药物是否具有亲和力E．药物是否具有效应力(内在活性)27．完全激动药的概念是药物：AA．与受体有较强的亲和力和较强的内在活性B．与受体有较强亲和力，无内在活性C．与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性D．与受体有较弱的亲和力，无内在活性E．以上都不对28．药物的内在活性(效应力)是指：BA．药物穿透生物膜的能力B．受体激动时的反应强度C．药物水溶性大小D．药物对受体亲和力高低E．药物脂溶性强弱29．受体阻断药(拮抗药)的特点是：AA．对受体有亲和力而无内在活性B．对受体无亲和力而有内在活性C．对受体有亲和力和内在活性D．对受体的亲和力大而内在活性小E．对受体的内在活性大而亲和力小30．拮抗指数pA2的定义是：CA．使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数B．使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数C．使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D．使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E．使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数31．pD2值可以反映药物与受体亲和力，pD2值说明：AA．药物与受体亲和力大，用药剂量小B．药物与受体亲和力大，用药剂量大C．药物与受体亲和力小，用药剂量小D．药物与受体亲和力小，用药剂量大E．以上均不对32．可能发生竞争性对抗作用的是：BA．肾上腺素和乙酰胆碱B．组胺和苯海拉明C．毛果芸香碱和新斯的明D．间羟胺和异丙肾上腺素E．阿托品和尼可刹米33．药物的适应证，取决于：EA．药物的不同作用B．药物作用的选择性C．药物的不同给药途径D．药物的不良反应E．以上均可能B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。

药物对机体的作用药效学(ppt)

特点：不可预知，与药物剂量和疗程无关，常发生有过敏体质的人。
原因：有致敏原（药物本身或代谢物；药剂中杂质等）
6）继发反应（secondary reaction)：在药物治疗作用的基础上继发的不良反应，又称治疗矛盾。
长期应用广谱抗生素所引起的继发性感染（二重感染）及出血等。
药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用
苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦。长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月。
4）停药反应(withdrawal reaction)：突然停药
后原有疾病的加重。也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定,停药次日血压急剧升高。避免措施：逐渐减量。
5）变态反应（allergic reaction）：机体接受药物（半抗原或抗原）刺激后，发生的异常的免疫反应。也称过敏反应（hypersensitive reaction）。
三、参与或干扰细胞的代谢
抗癌药通过干扰细胞DNA或RNA代谢过程; 还有磺胺类、喹诺酮类,干扰细胞核酸代谢过程。
四、影响生理递质或激素
如：影响递质的合成，摄取，释放，灭活
五、药物－受体的相互作用
（一）受体（Receptor）的概念
能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。
特点：危害大，可以预料和避免。原因：用药剂量过大或用药时间长。
l 急性毒性 (Acute toxicity) l 慢性毒性 (Chronic toxicity) l 致畸胎 (Teratogenesis) l 致癌 (Carcinogenesis) l 致突变 (Mutagenesis)
3）后遗效应（residual effect）：指停药后血药浓度已降低到最低有效浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。

药理基础知识

苯胺类：对乙酰氨基酚，为非那西汀在体内的代谢物，药用为化学合成品。有解热镇痛作用。解热作用与阿司匹林相当，镇痛和消炎作用较弱。作用持久，副作用较小。主要用作中小动物的解热镇痛药。（呼优乐、福莱宁、风寒流感康）
吡唑酮类：安乃近（抗体肽、炎敌头孢Ⅱ、全能孢）其它抗炎有机酸：吲哚美辛（荆防败毒散）
2.抗绦虫药：吡喹酮，理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。
3.抗吸虫药：三氯苯达唑，对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效，为理想的杀肝片吸虫药。
4.抗球虫药：妥曲珠利、地克珠利、磺胺氯丙嗪钠、磺胺喹噁啉、磺胺喹噁啉钠
5.抗滴虫病：甲硝唑、地美硝唑
2.抗消化性溃疡药：消化性溃疡的发病与黏膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。损伤因素增强或保护因素减弱，均可引起消化性溃疡。如碳酸钙，抗酸作用强、快而之久。
3.泻药与止泻药：泻药是能增加肠内水分、促进蠕动、软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。如硫酸镁和硫酸钠。
4.止吐药：如甲氧氯普安。
本公司用于消化道系统的药有：新肠乐、劲腾肠毒清、四季痢康、消炎增蛋多、劲腾痢百、劲腾痢停、劲腾痢拉克。
药物作用的两重性
治疗作用
对因治疗(治本) 对症治疗(治标) 补充治疗(替代)
不良反应：
(对机体不利不符用药目的)
副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应继发反应
第二节机体对药物的作用——药动学
（一）概念
药物代谢动力学，简称药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药理基础知识
第一章总论
1.药物对机体的作用——药效学 2.机体对药物的作用——药动学 3.影响药物作用的因素

药理学第二章药物效应动力学

阿托品抑制腺体分泌松ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ平滑肌
治疗作用
不良反应
(2)毒性反应：指由于用药剂量过大或者用药时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反应，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。
慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性反应，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等器官功能，一般比较严重，危害较大。
特异性：受体对其配体具有高度特异性识别能力，
能与其结构相适应的配体特异性结合。特定的受
体只与某种特定的配体结合，受体结合部位与配体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。
敏感性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。
饱和性：因受体的数目是一定的，当配体达到某
一浓度时，其最大结合值不再随配体浓度增加而增大。因此，受体与配体的结合具有饱和性，作用于同一受体的配体之间存在竞争结合现象。
2、药物的普遍细胞作用
普遍细胞作用：有的药物对机体的各种组织都产生类似的作用，可影响酶的活性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞作用又称原生质毒。
二防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用预防作用：是指提前用药以防止疾病或症状发生的作用
二药物作用的主要类型
（一）局部作用和吸收作用局部作用
吸收作用
是药物被吸收之后随血液循环分布到组织器官所发生的作用又称全身作用
是指未被吸收的药物在用药部位所呈现的作用。
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所接触的器官、细胞直接产生的作用。
去甲肾上腺素间接作用激动血管平滑肌α受体是由于机体的整体性而通过机体血管收缩反射机制或生理性调节间接产生血压升高的药物作用。

2药效学

反应停 (沙利度胺)
动物无致死量， “无毒性” 镇静剂
1957西德上市，在欧洲被广泛用于妊娠反应 1961报告与海豹肢畸胎有关（妊娠4-6周100mg致畸）， 1959-1962共发生10000余例
南京医科大学药理教研室汪红仪
三、不良反应 (adverse reactions, ADR)
酚妥拉明：阻断α受体 - 血管舒张 - Bp - 休克
作用 --- 效应作用 ---效应
（一）、药物的作用方式
局部作用—药物进入血液循环之前，
在用药局部所发挥的作用。硫酸镁
吸收作用—指药物随血液循环运行到
全身所发挥的作用，也称“全身作用”。
地高辛
（二）、对因治疗和对症治疗
对因治疗(etiological treatment): 用药目的在于消除原
特异性 --- 药物的化学结构使药物产生的化学反应具有专一性，由此带来的药理效应也具有专一性。
影响因素：药物化学结构。
注意：药物作用特异性强并不一定会引起选择性高的药理效应。两者并一定平行。
两重性 — 指药物既有治疗作用，又有不良反应。
防治作用 — 符合治疗目的、能达到防治效果的作用。
预防作用治疗作用对因对症不良反应 — 不符合用药目的甚至对病人带来不利的作用。
质反应(all-or-none response或quantal response)：药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，必须用多个动物或多个实验标本以阳性率表示（研究对象为一个群体）。

药物作用的量效关系曲线
质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
量效曲线上包含的特征性变量: 强度、效能、量效变化速度、半数效应浓度（EC50）或剂量（ED50）。

药物对机体的作用药效学

pD2
–logC
但Emax递减
反映内在活性大小
y
z
x,y,z三药Emax相同，但pD2递减反映亲和力大小
pD2y pD2z –logC
6. 作用于受体的药物分类
亲和力内在活性
激动药
完全激动药强
强（α= 1）
部分激动药强
弱（0∠α∠1）
拮抗药
强
无（α= 0）
二类药合用时可产生互相竞争
(1)激动药（agonist）
pA2中的2指拮抗药和激动药并用时，激动药浓度加倍才能达到激动药原先的效应。此时该竞争性拮抗药的负对数摩尔浓度的值即pA2
pA2 越大，拮抗作用越强
E
Emax
-logC
竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响虚线为单用激动药量效曲线
竞争性拮抗药的特点
使激动药量效曲线平行右移（KD值变化），最大效应（Emax）不变。 pA2值越大，表示该拮抗药对相应受体的亲和力越强。
效应
3. 受体与药物的相互作用
经典的受体学说－－占领学说药物与受体结合才能激动受体产生效应，效应强度与被占领的受体数目成正比药物与受体结合不仅需要亲和力，还需内在活性才能激动受体产生效应
（1）亲和力 (affinity) 药物与受体结合的能力
（2）内在活性 (intrinsic activity) 药物与受体结合后，产生效应的能力
作用
常用量
0
无最效小量有
效量
极最最剂量
量小小中致毒死量量
剂量与药物作用的关系示意图
2. 质反应的量－效曲线
累加量效曲线
EDmin ED50 LD50
频数分布曲线