药物溶媒选择
药品使用管理规范下的溶媒选择与使用方法
药品使用管理规范下的溶媒选择与使用方法随着科技的进步和医学的发展，药品的使用管理越来越受到重视。
在药品的配制和使用中，溶媒的选择和使用方法起着至关重要的作用。
溶媒的正确选择和使用可以保证药品的稳定性和安全性，进而提高药品治疗效果，降低不良反应的发生率。
本文将从药物溶媒的选择原则和使用方法两个方面进行讨论。
一、药物溶媒的选择原则药物溶媒的选择应根据以下几个方面进行考虑：1. 良好的溶解性能：药物溶媒应具有良好的溶解性能，可以完全溶解药物，确保药物的有效成分可以被充分吸收和利用。
对于一些难溶于水的药物，可以选择相应的有机溶剂进行配制。
2. 细胞相容性：药物溶媒应具有良好的细胞相容性，不对细胞和组织造成损害。
选择无细胞毒性的溶媒，减少对生物体的不良影响。
3. 稳定性：药物溶媒应具有良好的稳定性，能够保持药物的化学性质和药效不发生变化。
对于易氧化或易受光破坏的药物，应选择相应的溶媒进行配制。
4. 渗透性：对于需要经过皮肤、黏膜或其他组织途径给药的药物，应选择具有良好渗透性的溶媒，以提高药物的吸收率和生物利用度。
5. 安全性：药物溶媒应具有良好的安全性，对人体不产生刺激、过敏和毒性反应。
选择无刺激性和无致敏性的溶媒，减少给药过程中的不良反应。
二、药物溶媒的使用方法在药物的配制和使用过程中，以下几个方面需要特别注意：1. 选择合适的容器：药物溶媒的存储和配制容器应符合药品管理规定，具有良好的密封性、耐腐蚀性和无溶剂吸附性，以保证药物的质量和稳定性。
2. 正确的配制比例：在配制药物溶液时，应按照药物和溶媒的比例进行准确配制，避免过量溶媒或药物的使用，以免影响药物的疗效和安全性。
3. 合理的溶解条件：在药物溶媒的使用过程中，应根据药物的性质和药物溶解曲线，选择合适的温度、pH值和溶解时间，以促进药物的溶解。
4. 适当的溶解方法：不同的药物溶媒可以采用不同的溶解方法，如搅拌、加热、超声波等。
根据药物的特性和药物溶解度的需要，选择适当的溶解方法，以促进药物的完全溶解。
临床常用药物溶媒选择
0.9% NS
1次/日
头孢匹胺
0.9% NS、5%GS
2次/日
头孢米诺钠
0.9% NS、5%GS
2次/日
氨曲南
0.9% NS、5%GS、林格氏液
2-3次/日
大环内酯类
阿奇霉素
0.9% NS、5%GS
2mg/ml
1次/日
氨基糖苷类
庆大霉素
0.9% NS、5%GS＜.1%1次/日阿米卡星
0.9% NS、5%GS
0.1%
1次/日
依替米星
0.9% NS、5%GS
0.1%
2次/日
抗病毒类
利巴韦林
5%GNS、5%GS
1-2mg/ml
2次/日
炎琥宁
5%GNS、5%GS
1-2次/日
其他类
氨甲环酸
0.9% NS
硫酸镁
0.9% NS
5%
缩宫素
0.9% NS
0.01u/ml
甲硝唑磷酸二钠
5%GS
1.83g/200ml
2-3次/日
临床常用药物溶媒选择
药名
最佳溶媒选择
浓度
给药次数
1.β-内酰胺类
青霉素
0.9% NS
分2-4次/日
美洛西林
0.9% NS
分2-4次/日
阿洛西林
0.9% NS、5%GNS、5%GS
分2-4次/日
头孢拉定
0.9% NS、5%GS
分2-4次/日
头孢哌酮
0.9% NS
分2-4次/日
头孢呋辛
0.9% NS
分2-4次/日
溶媒的选择与量
药物的合理使用一、溶媒限制1.多烯磷脂酰胆碱针:严禁用电解质溶液%氯化钠、复方氯化钠、乳酸钠林格氏液)稀释，可用葡萄糖或转化糖。
2.只能用葡萄糖溶解:紫杉醇(力扑素)、奥沙利铂(乐沙定、艾恒、艾克博康)、洛铂、卡铂(波贝、齐鲁)、福莫司汀、达卡巴嗪(菏泽)、胺碘酮、多柔比星脂质体(凯莱、里堡多)、去甲斑蝥酸钠、肝水解肽、多巴胺、脱氧核苷酸钠、氢化泼尼松、苦参碱、两性霉素B、消癌平注射液、参麦、参附、丹参。
注:糖尿病患者使用参麦、参附可用生理盐水溶解3.只能用盐水溶解:培美曲塞二钠、蔗糖铁、依托泊苷、替尼泊苷、奈达铂、吉西他滨、泮托拉唑、羟基喜树碱、曲妥珠单抗(赫赛汀)、贝伐单抗、西妥昔单抗(爱必妥)、血管内皮抑制素(恩度)、血必净、氨磷汀、氟达拉滨、长春瑞滨、甘氨双唑钠、奥曲肽。
4. 异甘草酸镁(天晴甘美):溶媒只能用10%葡萄糖250毫升5. 异环磷酰胺(全菲那):溶媒须用生理盐水或复方氯化钠(林格氏液)，不能用乳酸钠林格氏液稀释。
6.头孢地嗪(高德、汕头):溶媒为40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中，20-30分钟内输注。
7.肌苷氯化钠、转化糖电解质、混合糖电解质、钠钾镁葡萄糖不作为溶媒使用。
二、给药浓度限制:1.复合磷酸氢钾:每支2ml需要加入至少400ml溶媒中;2.依托泊苷溶液浓度不超过ml;3.表柔比星溶液浓度不超过2mg/ml;4.蔗糖铁注射液每5ml最多只能稀释到%氯化钠溶液中(即最多只能稀释20倍，浓度稀溶液不稳定);5.氯化钾静脉给药浓度不应超过%;6.门冬氨酸鸟氨酸溶液终浓度不超过2%;7.多西他赛(艾素):浓度不超过ml,即100毫升溶媒最多加90毫克该药;8.多西他赛(多帕菲、泰索帝)终浓度不得超过ml。
9.门冬氨酸钾针:浓度小于%，即一支最少加250毫升溶媒。
10.氢化泼尼松:溶媒只能5%糖，最好用500毫升，实际审方时，3支以下可以用100毫升，6支以下可以用250毫升，6支以上必须用500毫升。
药物溶媒选择
•去甲肾上腺素：宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释
•多烯磷脂酰胆碱：严禁用电解质溶液稀释。
•甘露醇 ：避免与无机盐类药物（如氯化钠、氯化钾等）配伍， 以免引起甘露醇结晶析出。
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三、中药的溶媒选择
中药注射液与输液配伍后，可能出现PH、澄明度
的变化或不溶性微粒超标等问题
电解质结果。看是否有低钠血症， 有则给予盐水，反之用糖；
根 据 病 人 的 化 验 结 果
根据心肌酶等评测心功能，据此来 决定盐糖的选择。
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二、依据药物的稳定性： 原则上按说明书上明确的配液要求配置
在说明书的基础上选择最稳定的溶媒
二、西药注射剂定的选择
常用溶媒及PH值
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其他抗菌药物：
两性霉素B：不能使用氯化钠，可产生沉淀；如用葡萄糖，需 调节PH>4.2，否则容易产生沉淀。 伊曲康唑：严禁用严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀 释，用专用溶媒。（50ml 0.9% 氯化钠注射液） 乳酸红霉素：使用氯化钠易产生沉淀
甲磺酸培氟沙星 ：pH3.5~4.5,盐水pH4.5~7.0, 配伍形成游 离培氟沙星，在水中溶解度变小，产生结晶，故选用糖水。
不宜用葡萄 糖做溶媒
柔红霉素、 多柔比星
碘解磷定 ：葡萄糖的中
间代谢物乙酰辅酶A，增 加有机磷中毒的症状
肝素钠 ： 在pH<6的溶 液中很快失效
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不宜用氯化钠做溶媒：
•奥沙利铂：不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物伍。
•胺碘酮：使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液，禁用生理盐水稀释。
氯霉素
左氧氟沙星 四环素 阿奇霉素 乳酸红霉素
5.5～7
药物配置溶媒的选择
溶解时必须使用自带溶媒（无菌缓冲液），不可与
含钙的液体接触（曾经将葡萄糖酸钙归位错误，误 当溶媒使用，马上出现白色沉淀） 2.罗氏芬 不可与含钙溶液配伍（复方氯化钠） 3.他格适 使用灭菌注射用水（自带）2ml溶解，不可激烈震 荡，否则易起泡沫，药品损失
4.表柔比星
国产艾达生必须使用注射用水进行调配
减轻心脏负担，减轻水钠潴留 糖尿病患者，心肾功能正常的，可选择NS，不能使 用NS时，使用GS应辅用胰岛素平衡血糖
在不考虑患者情况的条件下，以药物稳定性选择溶
媒
pH影响药物的溶解度
pH变化导致药物降解或失效
pH变化引起氧化还原反应 药物及其附加剂（辅料）与溶媒中的离子反应
林格液中的钙离子地塞米松磷酸钠中的磷酸根等
培美曲塞、利妥昔单抗（美罗华）、达卡巴嗪（溶解 时使用NS，然后加入5%GS中） 9.呋塞米（碱性溶液，与葡萄糖不能配伍）
只能使用GS做溶媒的药物
1.抗病毒药物
炎琥宁（要求使用5%GS或GNS）
2.消化系统用药： 间苯三酚（5%GS）
肝水解肽（5%或10%GS）
易善复（GS，使用NS会发生沉淀） 甘利欣（10%GS） 3.呼吸系统用药： 喘定、细辛脑
2.抗病毒药物 阿昔洛韦（虽然说明书写GS和NS都可，但使用GS
明显发黄） 血必净注射液 3.骨科用药 骨肽 4.血液科用药 蔗糖铁
5.消化系统用药
质子泵抑制剂（奥美拉唑除外）
6.外周神经营养药 硫辛酸、脑蛋白水解物 7.肿瘤辅助用药 伊班膦酸钠、唑来膦酸、多抗 8.肿瘤药： 奈达铂、伊达比星、依托泊苷、紫杉醇、吉西他滨、
药物配置溶媒的选择
4.电解质、维生素 水乐维他、脂溶性/水溶性维生素（不含电解质的
糖进行溶解）
硫酸镁（5%GS） 葡萄糖酸钙（10%GS） 5.心脑血管类药物 元杰、欣亚、胞磷胆碱
6.抗肿瘤药物 奥沙利铂、卡铂、吡柔比星（GS或注射用水）紫杉
醇脂质体、多柔比星脂质体
特殊需要注意的药物
1.夫西地酸钠 溶解时必须使用自带溶媒（无菌缓冲液），不可与
用NS时，使用GS应辅用胰岛素平衡血糖
在不考虑患者情况的条件下，以药物稳定性选择溶 媒
pH影响药物的溶解度 pH变化导致药物降解或失效 pH变化引起氧化还原中的钙离子、地塞米松磷酸钠中的磷酸根等
常见溶媒pH
NS：4.5-7.0（中） 5%GS：3.2-6.5（酸） 10%GS：3.5-5.5 （酸） GNS：3.5-5.5 （酸） 注射用水：5.0-7.0 （中） 复方氯化钠：4.5-7.5（中碱）
沫
9.甘油磷酸钠（格利福斯） 加入葡萄糖或氨基酸中 10.丙氨酰谷氨酰胺（力太） 加入氨基酸或含有氨基酸的溶液中 11.鱼油脂肪乳注射液（尤文） 与普通脂肪乳混合后使用 12.长春地辛 静推时使用NS做溶媒，长时间滴注时使用5%做溶
媒
药物配置溶媒的选择
溶媒的种类
常用： 0.9%氯化钠（NS） 5%葡萄糖（5%GS） 10%葡萄糖（10%GS） 5%葡萄糖氯化钠（GNS） 复方氯化钠（林格） 小儿电解质补给注射液 新：转化糖注射液等
选择溶媒，首先看患者情况 高血压，心功能不全，肾功能不全，减少NS的摄入，
减轻心脏负担，减轻水钠潴留 糖尿病患者，心肾功能正常的，可选择NS，不能使
7.肿瘤辅助用药 伊班膦酸钠、唑来膦酸、多抗
8.肿瘤药：
奈达铂、伊达比星、依托泊苷、紫杉醇、吉西他滨、 培美曲塞、利妥昔单抗（美罗华）、达卡巴嗪（溶解 时使用NS，然后加入5%GS中）
常用静脉药物溶媒的选择
泮托拉唑钠：本药pH值9.5～11.0，为碱性药物，在酸性
溶液中，结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。 因此，本药不能用GS做溶媒。NS100ml，4h内用完。 依达拉奉：本药与各种含糖分或氨基酸制剂混合时，可使 依达拉奉的浓度降低，因此本药不能用GS做溶媒。 依托泊苷：本药与葡萄糖液混合不稳定，可形成微粒沉淀。 羟基喜树碱 ：本药pH值 8.5～10.5，为碱性药物，与GS 等酸性溶液配伍，易发生反应，因此本药只能用NS做溶媒。 奈达铂 ：不宜用氨基酸、pH5以下的酸性溶媒溶解。 NS
离子的电解质溶液中，因同离子效应而使溶解度减小， 致使形成的微粒在短时间内凝聚而生成沉淀。 盐酸氨溴索：本品PH值5.0，不能与pH大于6.3的其它 溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。
奥沙利铂：说明书明确配制溶液时应使用 5%葡萄糖溶
液，不得用盐溶液配制和稀释本品。
卡铂：说明书明确本品临用时用5%葡萄糖注射液溶解
胞磷胆碱钠、甲氯芬酯：说明书中都明确以5%或10%
葡萄糖注射液稀释。原因，以上两种药物都能营养脑细 胞，可增强对葡萄糖的利用。
复方氯化钠中含有 Ca2+ 头孢曲松钠：说明书明确本品不能加入哈特曼氏以及林
格氏等含有钙的溶液中使用。该品与含钙剂或含钙产品合 并用药有可能导致致死性结局的不良事件。另外头孢曲松 钠为阴离子，极易与阳离子钙形成头孢曲松钙沉淀不溶性 沉淀。
PH值 3.2~5.5 4.5~7.0 3.5~5.5 5.0~7.0 4.5~7.5
复方氯化钠注射液：NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g
青霉素G钠：PH=5.0～7.5 ，在PH=6～7溶液中较为稳定，
在葡萄糖液（PH=3.2～5.5）中可析出沉淀并有一定程 度的分解。另外青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此， 青霉素G钠不能以GS、GNS和碳酸氢钠做溶媒，也不能 和酸性或碱性药物配伍。 阿莫西林克拉维酸钾： pH=6.0～8.0，在酸性溶液中不
药物的溶媒选择口诀
药物的溶媒选择口诀在药物制剂中，溶媒的选择至关重要，它直接影响到药物的溶解度、稳定性、药效及安全性。
以下是药物溶媒选择的口诀，供大家参考：一、极性溶剂极性溶剂包括水、甘油、醇类等，适用于极性大的药物溶解。
这些溶剂具有高介电常数，能增加药物的离子化程度，从而提高药物的溶解度和稳定性。
但是，对于一些在水中不稳定的药物，极性溶剂可能不是最佳选择。
二、半极性溶剂半极性溶剂具有中等极性，适用于溶解在水中溶解度较低但较稳定的药物。
常见的半极性溶剂包括有机酸类（如乙酸、丙酸等）、酮类（如丙酮、丁酮等）和酯类（如乙酸乙酯、乙酸丁酯等）。
这些溶剂能够增加药物的溶解度和稳定性，同时减少对药物的破坏。
三、非极性溶剂非极性溶剂具有低极性，适用于溶解在水中溶解度较低且不稳定的药物。
常见的非极性溶剂包括脂肪烃（如己烷、庚烷等）、芳香烃（如苯、甲苯等）和卤代烃（如二氯甲烷、氯仿等）。
这些溶剂能够提供较好的药物稳定性和溶解度，但可能会产生毒性和刺激性。
四、挥发性对于需要快速起效的药物，应选择挥发性较强的溶媒，如乙醇、丙酮等，它们能够迅速渗透皮肤或黏膜，从而提高药物的生物利用度。
而对于需要长时间作用的药物，可选择挥发性较弱的溶媒，如脂肪烃和卤代烃。
五、吸水性吸水性是溶媒的重要性质之一。
对于需要注射给药的药物，应选择吸水性较强的溶媒，如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等，以保持药物的稳定性。
而对于外用药物，则应选择吸水性较弱的溶媒，以避免对皮肤或黏膜的刺激。
六、与原药的互溶性溶媒应与药物具有良好的互溶性，以保证药物的溶解度和稳定性。
对于不能与水互溶的药物，可选择与药物互溶的有机溶剂作为溶媒，如脂溶性维生素或难溶性抗肿瘤药物等。
七、安全性溶媒的安全性是选择的重要考虑因素之一。
一些溶媒如乙醇、丙酮等具有刺激性或毒性，应避免在眼部、伤口或黏膜等敏感部位使用。
同时，应选择对人体无害、对环境友好的溶媒，如甘油、葡萄糖等。
药物配置溶媒的选择
8.肿瘤药：
奈达铂、伊达比星、依托泊苷、紫杉醇、吉西他滨、培 美曲塞、利妥昔单抗（美罗华）、达卡巴嗪（溶解时使 用NS，然后加入5%GS中）
9.呋塞米（碱性溶液，与葡萄糖不能配伍）
只能使用GS做溶媒的药物
1.抗病毒药物 炎琥宁（要求使用5%GS或GNS） 2.消化系统用药： 间苯三酚（5%GS） 肝水解肽（5%或10%GS） 易善复（GS，使用NS会发生沉淀） 甘利欣（10%GS） 3.呼吸系统用药： 喘定、细辛脑
溶解时必须使用自带溶媒（无菌缓冲液），不可与含钙 的液体接触（曾经将葡萄糖酸钙归位错误伍（复方氯化钠）
3.他格适 使用灭菌注射用水（自带）2ml溶解，不可激烈震荡，
否则易起泡沫，药品损失
4.表柔比星 国产艾达生必须使用注射用水进行调配 进口法玛新因含有助溶剂，可以使用NS 5.阿糖胞苷 使用自带溶媒（苯甲醇）进行溶解 6.甲强龙 使用自带溶媒（苯甲醇）进行溶解 7.右丙亚胺（奥诺先） 使用自带溶媒（乳酸钠）进行溶解 8.多西他赛 使用自带溶媒（枸橼酸+吐温80）避免加入空气产生泡
沫
9.甘油磷酸钠（格利福斯） 加入葡萄糖或氨基酸中 10.丙氨酰谷氨酰胺（力太） 加入氨基酸或含有氨基酸的溶液中 11.鱼油脂肪乳注射液（尤文） 与普通脂肪乳混合后使用 12.长春地辛 静推时使用NS做溶媒，长时间滴注时使用5%做溶媒
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NS时，使用GS应辅用胰岛素平衡血糖
在不考虑患者情况的条件下，以药物稳定性选择溶媒
pH影响药物的溶解度 pH变化导致药物降解或失效 pH变化引起氧化还原反应 药物及其附加剂（辅料）与溶媒中的离子反应 林格液中的钙离子、地塞米松磷酸钠中的磷酸根等
我院中成药注射剂溶媒选择
中成药注射剂溶媒选择及注意事项中药制剂多为复方制剂,成分复杂,其应还认识不足,重视不够，在临床运用中，应加强防范意识。
做到详细询问过敏史，对高敏体质者用药前做药物过敏试验，同时注意药物质量，如果出现混浊、沉淀、变色等现象不得使用，并且尽量避免多药混合同用,做到密切观察病情,发现异常及时进行有效治疗,防止不良反应的发生和加重。
只要在实际工作中合理、慎重、安全的应用药物就可做到既有治疗疾病,又可减少或避免药物不良反应的发生,更好地为患者服务。
中成药注射剂除说明书有规定可使用0.9%的氯化钠为溶媒和糖尿病患者外,一般而言中药注射剂应该使用葡萄糖为溶媒更为合适“因为中草药针剂其内含物较为复杂,多含大分子有机物,与生理盐水混配后常可因盐析作用而产生大量不溶性微粒”，含离子成份较多的林格注射液等也可因与药品名称规格溶解粉针用溶媒稀释用溶媒（给药途径：静滴）注射用香菇多糖粉针1mg 灭菌注射用水0.9%氯化钠、5%葡萄糖丹参川芎嗪注射液5ml 5%-10%葡萄糖或氯化钠注射用灯盏花素粉针25mg 同稀释用溶媒0.9%氯化钠、5%-10%葡萄糖丹红注射液10ml 0.9%氯化钠、5%葡萄糖苦碟子注射液20ml 0.9%氯化钠、5%葡萄糖疏血通注射液2ml 0.9%氯化钠、5%葡萄糖天麻素注射液200mg 0.9%氯化钠、5%葡萄糖喜炎平注射液2ml 0.9%氯化钠、5%葡萄糖醒脑静注射液10ml 0.9%氯化钠、5%-10%葡萄糖复方麝香注射液2ml 5%、10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠银杏达莫注射液10ml 0.9%氯化钠注射液或5%-10%葡萄糖500ml喜炎平注射液2ml：50mg 5%葡萄糖或氯化钠注射液中注射用阿魏酸钠0.2g 葡萄糖注射液、生理盐水、或葡萄糖氯化钠100-500ml 脉络宁注射液10ml 5%葡萄糖或氯化钠250-500ml薄芝糖肽注射液2ml 氯化钠或5%葡萄糖冠心宁注射液10ml 氯化钠或5%葡萄糖黄芪注射液10ml 氯化钠或5%-10%葡萄糖热毒宁注射液10ml 5%葡萄糖或氯化钠注射用血塞通粉针400mg 该药品自备专用溶剂5%或10%葡萄糖（糖尿病人用氯化钠代替）药品名称规格溶解粉针用溶媒稀释用溶媒（给药途径：静滴）参麦注射液10ml 5%葡萄糖生脉注射液20ml 5%葡萄糖舒血宁注射液5ml 5%葡萄糖丹香冠心注射液2ml 5%葡萄糖茵栀黄注射液10ml 10%葡萄糖注射用血栓通粉针150mg 注射用水或生理盐水10%葡萄糖灯盏花素注射液20mg 10%葡萄糖红花注射液20ml 5%-10%葡萄糖注射用细辛脑8mg 5%或10%葡萄糖血必净注射液10ml 0.9%氯化钠鸦胆子油乳注射液10ml 0.9%氯化钠灯盏细辛注射液 10ml 0.9%氯化钠注：以上信息均参考目前我院使用的该药品说明书。
《药物溶媒选择》课件
溶媒选择的实际应用
药物研发
通过合理选择溶媒，可以提 高药物研发的效率和成功率。
药物制剂
在药物制剂的开发和生产中， 溶媒选择对制剂的质量和稳 定性有重要影响。
药物储存
正确选择溶媒可以确保药物 在储存过程中的稳定性和长 期保存。
溶媒选择的案例分析
1
案例二
2
针对某种药物的特殊性质，选择合适 的溶媒以确保其稳定性和生物可用性。
常见的溶媒类型
• 水： • 有机溶剂： • 乳化剂： • 共溶剂：
选择溶媒的考虑因素
1 药物的性质
溶媒选择应根据药物的 溶解度、稳定性和药效 等性质进行合理评估。
2 制剂要求
制剂的剂型、用途和途 径等要求也会对溶媒的 选择产生影响。
3 安全性考虑
溶媒的毒性、不良反应 和环境影响等安全物溶媒选择的重要性，以及在实际应用中的考虑因素和案例 分析，帮助您了解与掌握溶媒选择的技巧和策略。
背景介绍
药物溶媒选择是制备药物溶液或悬浮液时的关键步骤之一。正确选择溶媒可以确保药物的稳定性、溶解 度和生物可用性。
溶媒的定义和作用
溶媒是指用来溶解药物的液体或固体，在药物制剂的研发和生产中起到溶解、稀释和调节药物性质的作 用。
3
案例一
通过比较不同溶媒对药物溶解度的影 响，找到最合适的溶媒以提高溶解度。
案例三
根据制剂要求，选择合适的溶媒以制 备符合规范的药物制剂。
总结与展望
通过本课件的学习，您了解了药物溶媒选择的重要性和影响因素，并掌握了 一些实际应用中的技巧和策略。
常用抗菌药物溶媒的选择
头孢噻肟
在10％葡萄糖、葡萄糖盐水中温度低于 37℃5h内稳定，外观与PH变化不明显。 在0.9％氯化钠注射液中，20℃放臵5h， 含量下降60.3％，因而不宜与0.9％氯化 钠注射液配伍。
碳青霉烯类
每0.5g亚胺培南－西司他丁中加入至少100ml 稀释液，制成5mg/ml液体，迅速摇动直至溶 液澄清。稀释液可用0.9％氯化钠、5％或10 ％葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液。 注射液应在使用前配臵，溶液配臵后不宜久臵。 用盐水溶解的药液只能在室温下存放10小时， 含葡萄糖的药液只能存放4小时。
头孢曲松
在10％葡萄糖、5％葡萄糖、葡萄糖盐 水3种输液中随时间推移，颜色变深，用 紫外分光光度法测含量无明显改变，但 改用HPLC法测定，T0.9分别为15.23h、 10.68 h、3.79 h，应现配现用。
头孢他定
稳定性受温度及PH变化，在PH4.0～ 8.0范围较稳定，温度升高，水解加速， 与0.9％氯化钠注射液、葡萄糖盐水、5 ％葡萄糖、平衡液、甲硝唑在24℃以下 8h内可配伍使用。
常用抗菌药物溶媒的选择
药剂科
方洁
不同的溶媒PH值有很大差异， 在溶媒的选择上需加以注意
《中国药典》规定： 葡萄糖注射液的PH值为3.2～5.5 葡萄糖氯化钠注射液的PH值为3.5～5.5 氯化钠注射液的PH值为4.7～7.0 甲硝唑注射液的PH值为4.5～7.0
青霉素类
青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等 少数青霉素有耐酸性质，可用葡萄糖注 射液为溶媒外，其余均不耐酸。青霉素 类药物宜选用PH值中性的氯化钠注射液 来稀释。 青霉素类药物的配臵时间越长，温度越 高，分解越快，其效价越低，致敏物质 越多，故应现配现用。
3类药物溶媒正确选择及原因
溶质名称
正确溶媒
备注
红霉素
乳糖酸红霉素注射液的配制，先加灭菌注射用水溶解，再加入到生理盐水或电解质中稀释，如需加入葡萄糖中稀释，必须在每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。
乳红霉素析出，产生沉淀影响静脉注射。在pH值在3.2～5.5之间的葡萄糖溶液中，容易使红霉素破坏、降效。而在弱碱性环境中，会使红霉素药效稳定。
呋塞米
生理盐水
呋塞米为强碱钠盐注射液，用PH偏低的葡萄糖注射液稀释时容易析出结晶从而导致不良发应发生。
氨溴索
静脉注射情况下仅推荐使用无菌注射用水溶解；且加入GS生理盐水等溶媒静脉滴注前应使用无菌注射用水溶解再稀释。
氨溴索（PH5.0）与PH大于6.3的其他偏碱性溶液混合，因PH值上升会导致产生氨溴索游离碱沉淀。
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项文档
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项文档注射剂是治疗疾病和提供营养的主要途径之一、在临床应用中，选择合适的溶媒对注射剂的稳定性、药物传递和患者的安全都起着至关重要的作用。
本文将探讨注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项。
1.溶媒选择1.1生理盐水（0.9%氯化钠注射液）：生理盐水是最常用的溶媒之一，因其与人体生理环境相近，可以用于溶解大多数药物。
1.2纯净水：纯净水也是常用的溶媒之一，一般用于溶解水溶性药物。
1.3甘露醇溶液：甘露醇溶液是一种高渗透压溶液，可以用于改变细胞外液渗透压，以调节细胞内外液体平衡。
1.4油剂：一些药物是脂溶性的，需要使用油剂作为溶媒，常用的油剂有云南白药油和棉籽油等。
2.注射剂应注意事项2.1药物稳定性：在选择溶媒时，要考虑药物的稳定性。
有些药物对光、氧气、温度等环境因素敏感，需要特定的溶媒来保护药物的稳定性。
2.2pH值：溶媒的pH值对一些药物的稳定性和活性有重要影响。
例如，有些药物在酸性溶媒中相对稳定，在碱性溶媒中则不稳定。
2.3渗透压：溶媒的渗透压对细胞的影响需要考虑。
如果注射剂的渗透压过高或过低，可能对细胞造成损伤或水肿。
2.4毒副作用：一些常用的溶媒，例如甘露醇和酒精，可能具有毒副作用。
在选择溶媒时，应考虑患者的病情和健康状况，选用较为安全的溶媒。
2.5气泡：在制备和注射过程中，应尽量避免注射剂中的气泡，以防止气泡进入循环系统引起栓塞。
3.注射剂的贮存和使用3.1温度：不同的溶媒和药物对温度的敏感性不同，所以在贮存和使用过程中，要根据具体药物的要求选择合适的温度和储存条件。
3.2光照：一些药物对光照敏感，因此，制备、贮存和使用过程中要避免暴露在光线下。
3.3保存时间：不同溶媒和药物的有效期不同，应在有效期内使用，过期的药物可能会失效或产生不良反应。
总之，注射剂的溶媒选择及其他注意事项对药物的稳定性和患者的安全都至关重要。
医务人员应根据药物特性和患者的具体情况，合理选择溶媒，并在使用过程中遵循安全操作规程，确保注射剂的质量和安全。
常用静脉药物溶媒的选择
不宜用葡萄糖做溶媒的药物
泮托拉唑钠：本药pH值9.5～11.0，为碱性药物，在酸性
溶液中，结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。 因此，本药不能用GS做溶媒。NS100ml，4h内用完。
依达拉奉：本药与各种含糖分或氨基酸制剂混合时，可使
依达拉奉的浓度降低，因此本药不能用GS做溶媒。
依托泊苷：本药与葡萄糖液混合不稳定，可形成微粒沉淀。 羟基喜树碱 ：本药pH值 8.5～10.5，为碱性药物，与GS
穿琥宁：本药注射液辅料含磷酸氢二钠，可与林格中的钙
离子生成磷酸钙沉淀。
培氟沙星、氟罗沙星：在含氯离子的电解质溶液中，因同
离子效应而使溶解度减小，致使形成的微粒在短时间内凝 聚而生成沉淀。
木糖醇注射液
木糖醇注射液是一种新型输液制剂, 能补充热量,改善糖代
谢,产热量与葡萄糖相仿,适用糖尿患者。
萄糖稀释本品。使用时不可直接添加其他药物，以避免 可能发生沉淀。
不宜用氯化钠做溶媒的药物
氨茶碱注射液、二羟丙茶碱：说明书中都明确以5%或
10%葡萄糖注射液稀释。原因，氨茶碱pH值为9.6，碱 性较大，对静脉血管有刺激作用，人体不易耐受，所以 用糖有中和作用；但配制输液时应注意配制方法：氨茶 碱宜缓慢注入到5%葡萄糖注射液中，并不时振摇，以 免由于pH值从高降低变化太大而使茶碱析出。
常用静脉药物溶媒的选择
常用静脉药物溶媒的选择
临床药物溶媒主要有：NS、GS、GNS、复方氯化钠，NS
主要用于电解质的调节，而GS则主要补充能量。 选择溶媒首先要立足于病人的具体情况 1、根据病人的原发病及其并发症而定： a. 如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄 入,以减轻心脏负担。 b. 如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时 可加胰岛素兑调。 c. 如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜。 2、根据病人的化验结果： 如电解质结果，看是否有低钠血症, 有则给予NS 。 其次：溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑。
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中药注射液溶媒的选择也是用药安全的关键环节
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清开灵注射液
清开灵注射液的PH质控在6.8~7.5 在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠
注射液中微粒数差异显著，在后者 中比在前者中微粒数明显少.
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非抗菌药物溶媒选择：
呋塞米 ： 析出结晶
腺苷钴胺 、 维生素B12
苯妥英钠 ：
pH<4时不能完 全溶解
不宜用葡萄 糖做溶媒
柔红霉素、 多柔比星
碘解磷定 ：葡萄糖的中 间代谢物乙酰辅酶A，增 加有机磷中毒的症状
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肝素钠 ： 在pH<6的溶 液中很快失效
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不宜用氯化钠做溶媒：
•奥沙利铂：不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物伍。
根 据 病 人 的 化 验 结 果
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电解质结果。看是否有低钠血症， 有则给予盐水，反之用糖；
根据心肌酶等评测心功能，据此来 决定盐糖的选择。
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二、依据药物的稳定性： 原则上按说明书上明确的配液要求配置 在说明书的基础上选择最稳定的溶媒
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二、西药注射剂定的选择
常用溶媒及PH值
药物溶媒的选择
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药务科 周红敏
2014.10
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内容提要
1 药物溶媒的选择的原则 2 西药注射剂溶媒的选择 3 中药注射剂溶媒的选择
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一、药物溶媒选择的原则
一、立足病人的 实际情况
和 并 发 症 而 定
根 据 病 人 的 原 发
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如果病人有高血压、冠心病及心功能不全，应 减少盐水的摄入，以减轻心脏负担；
•胺碘酮：使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液，禁用生理盐水稀释。
•去甲肾上腺素：宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释
•多烯磷脂酰胆碱：严禁用电解质溶液稀释。
•甘露醇 ：避免与无机盐类药物（如氯化钠、氯化钾等）配伍， 以免引起甘露醇结晶析出。
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三、中药的溶媒选择
中药注射液与输液配伍后，可能出现PH、澄明度 的变化或不溶性微粒超标等问题
四环素类：可与钙离子螯合， 故不与含钙的（复方氯化钠、林 格）的溶液配伍
甲硝唑：由于其分子结构的特定 性，5%的葡萄糖溶液比生理盐 水形状更稳定
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喹诺酮类；左氧氟沙星，特别 是培氟沙星，应该用糖水配。培 氟沙星不能见氯离子，否则会性霉素B：不能使用氯化钠，可产生沉淀；如用葡萄糖，需 调节PH>4.2，否则容易产生沉淀。 伊曲康唑：严禁用严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀 释，用专用溶媒。（50ml 0.9% 氯化钠注射液）
葛根素注射液,质控PH3 .6 与5%葡萄糖注射液配伍后的混合液 PH变化较小，在0.9%氯化钠注射液 中PH值下降2左右。
葛根素注射液
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复方丹参注射液
与5%葡萄糖注射液配伍后，某些有效 成分、微量杂质的溶解度变小，或发生 氧化、聚合形成新的微粒析出结晶 主张使用大剂量（100ml）的单剂量 复方丹参注射液制剂，避免与其他注 射液配伍，引起混合液不溶性微粒增 加。
乳酸红霉素：使用氯化钠易产生沉淀
甲磺酸培氟沙星 ：pH3.5~4.5,盐水pH4.5~7.0, 配伍形成游 离培氟沙星，在水中溶解度变小，产生结晶，故选用糖水。
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注：H2O：灭菌注射用水；NS：生理盐水注射液； GS：葡萄糖注射液；GNS：葡萄糖氯化钠注射液； RL：平衡盐水注射液；RS：复方氯化钠注射液
如果病人有糖尿病但心肾功能尚可，可以用盐水 ，用糖水时可加胰岛素兑调（糖：胰岛素=4:1） ； 如病人肾功能不全，要减少钠的摄入，减轻钠 水储溜；
如病人休克，应先给予盐水补充血容量后再给 予糖补能量；
患者有肺性脑病（2型呼衰），最好用生理盐水， 因为糖能增加二氧化碳潴留，加重肺性脑病；
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一、立足病人 的实际情况
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源自中国药典
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抗菌药物溶媒的选择：
近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性 溶液均易使β—内酰胺环开环，故应选盐做溶媒。
Β
内 酰
溶于葡萄糖（PH=3-5),会有一定程度的分解
胺
类
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青霉素在碱性溶液中分解极块，严禁与碱性溶液 （碳酸氢钠、氨茶碱等）配伍。
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大环内酯类：在碱性条件下抗菌效 能比酸性条件下可增强10多倍（ 有相关的研究报道），故建议选盐 做溶媒，或在溶媒中加入碳酸氢钠 提高PH值。
主要成分为人参皂苷，苷类在酸 性溶液中稳定
但实验表明：氯化钠注射液对该 注射液的PH、微粒、 最大吸收波 长影响不大。
参麦注射液
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中药注射液溶媒的选择和稳定性
※以专用溶媒（35~45%乙醇水溶液）先溶解
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