苦参现代研究进展
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苦参现代研究进展(综述)
苦参为豆科植物苦参( Sophora flavescens Ait . ) 的干燥根。苦参味苦、性寒。归心、肝、胃、大肠、膀胱经。随着分离技术的发展,苦参中的成分在被慢慢的发现中,很多已经明确的有效成分在被不断的研究,已经确定的药理作用也有很多。随着人们的对身体健康的关注度提高、养生保健意识增强,毒副作用小,药效明显的中药越来越受人们的青睐,苦参就是其中一种现在就以现代苦参研究中的化学成分、药理作用、有效成分的提取及质量控制做一综述。
1 化学成分
苦参中化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜皂苷类以及醌类化合物。除外苦参中还含有多种氨基酸、脂肪酸等成分,但是这些都无明显的药理作用故而研究较少。
1.1生物碱类苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐定碱、N-氧化槐根碱、槐醇碱、N-甲基野定碱等,其中以前五种为目前认为的具有主要药理活性的生物碱[1]。苦参中的生物碱类为最主要的成分,是苦参的重要有效成分,有多种药理作用。《中国药典》(2010版)规定,苦参干燥品中苦参碱、氧化苦参碱的总含量不得低于1%,可见这两种成分在苦参中的重要性。
1.2黄酮类化合物包括:二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇、苦参新醇、苦参查耳酮、苦参醇等。
1.3三萜皂苷类化合物包括:苦参皂苷(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ)、大豆皂苷等。
1.4醌类化合物包括:苦参醌A等。
2 药理作用
苦参作为一种传统的中药具有清热解毒、燥湿利尿、祛风杀虫等作用。现代研究表明苦参具有杀菌消毒、抗寄生虫、抗心律失常、抗心肌缺氧、抗肿瘤等作用。苦参碱、氧化苦参碱为诸多药理作用的活性成分。
2.1杀菌消毒张顺合等[2]研究发现苦参对细菌繁殖体、病毒、真菌(霉菌)具有消毒作用。
苦参提取物的杀菌消毒作用对皮肤无刺激性,致敏性低,符合现代的消毒杀菌理念。
2.2抗寄生虫现在研究表明苦参对多种寄生虫有抵抗作用。殷袜隆等[3]经过试验发现苦参碱能抑制棘球绦虫的正常代谢,从而起到抗棘球绦虫的作用。在我国古代就有苦参治疗痢疾的先例,苏利波等[4]等发现苦参中的糖苷类物质能杀死阿米巴原虫。Youn等[5]报道苦参的乙醇提取物对刚地弓形虫和犬新孢子虫有很好的抑制作用并通过实验证明了这一结论。还有很多实验证明了苦参对血虱、疥螨、痒螨有杀灭作用。由上可看出苦参有较强的抗寄生虫作用,且为广谱的抗寄生虫药物。
2.3抗心律失常作用氧化苦参碱具有负性频率、负性传导和复性自律性的作用,因此对心率失常有一定的治疗作用。孙志洁等[6]等通过动物实验得出苦参碱对多种原因诱发的心律失常有预防或治疗作用,苦参抗心律失常作用机制较为复杂,现在还无法确定,但是效果却很明显。
2.4抗心肌缺氧作用苦参总碱能扩张冠状动脉,增加冠状动脉的血流量。徐晓燕等[7]通过实验发现苦参的水提物能提高心肌缺氧的小鼠的存活时间,可得出苦参水提物有抗心肌缺氧作用。
2.5抗肿瘤作用孙晶等[8]通过实验发现氧化苦参碱与环磷酰胺合用能艾式癌实体有抑制作用,其机制为氧化苦参碱能提高环磷酰胺的代谢激活,并能减少环磷酰胺的剂量。
3 有效成分的提取
生物碱为苦参的主要有效成分,提高苦参中生物碱的转移率是现代苦参提取的目标,现在苦参的提取方法以醇提法、树脂法、氨水-氯仿法等为主。工业生产以醇提或者水提为主。随着提取分离技术的发展一些新的提取方法也在苦参的提取中使用,如半仿生提取技术、超临界二氧化碳萃取技术、微粉提取技术等。在这些新技术新方法里面以半仿生提取技术为常用且效果较好的方法。半仿生提取因其提取率高不改变药性周期短成本低很可能代替传统的水提纯沉法成为最为广泛的苦参提取方法[9]。
4 质量控制
生物碱极性强、挥发性弱、碱性相对较强[10],生物碱中缺少共轭体系导致多数生物碱的吸收度在接近200纳米处高,难以准确分辨,常规的高效液相色谱和气象色谱分析都寻在一定的困难,因此对于苦参中的生物碱的质量控制都存在一定的困难。随着毛细管电泳技术等技术的发展及成熟,在生物碱的分析质量控制方面有了一定的改善和提高,但是
这些技术在苦参的质量控制中普及程度还不行,目前还是以高效液相色谱为苦参主要的质量控制方法。
5 展望
从苦参的研究现状看,以研究苦参中的苦参碱、氧化苦参碱为主,对苦参药材本身和其他化学成分的研究较少。古人研究中药以整体为主,苦参作为传统的中药不仅要以现代的方法对其进行研究,还应该结合传统的中药研究的整体思想对其药材整体研究。苦参中的黄酮类等化合物也可以作为研究的方向以扩大苦参的作用范围。有效成分的提取是药理研究的基础,提高有效成分的提取率有利于苦参的研究,在传统工艺的基础上着力于半仿生提取技术、超临界二氧化碳萃取技术等方法的研究。
参考文献
[1]候家玉,方泰惠;中国中医药出版社2007年3月第2版;48
[2]张顺合,张维,陈春田,等. 中草约在消毒领域的应用研究[J];中国毒理学杂志, 2009, 26 (1) ;64 - 65
[3]殷祚伟,聂蕾,傅宣英,等.苦参碱治疗包虫病后小鼠免疫功能和部分氧化还原酶、转氨酶的变化及意义[J].中国人兽共患病杂志,2005,21(8):660—665.
[4]苏利波,张西臣;苦参抗寄生虫的研究进展;中国病原生物学杂志;2008年6月第3卷第6期;471
[5]Youn HJ,Lakritz J,Rottinghaus GE,et a1.Antiprotozoal efficacy of high performance liquid chromatography fractions of Torilis japonica and Sophora flavescens extracts on Neospora caninum and Toxoplasrna gondii[J].Veterinary Parasitology,2004,125(3—4):409—414.[6]孙志洁,董德利.苦参总碱抗实验性心律失常的作用[J].黑龙江医药,2003,16(3):193.
[7]徐晓燕,王晓丹,辛晓明等;苦参水提物对心肌低氧小鼠的保护作用[J];医药导报;2008,27(5):520—522.
[8]孙晶,王立艳;苦参药理作用及临床应用综述;黑龙江医药,2003,16(1);526
[9]孙秀梅张兆旺;建立中药用“半仿生提取"研究的技术平台;中成药;2006年4月第28卷第4期,614
[10]贺凯,高建莉,赵光树;延胡索化学成分、药理作用及质量控制研究进展;中草药,2007年12月第38卷第12期,1911