抗生素分类
常用临床抗生素分类表
常用临床抗生素分类表引言抗生素是一类用于抑制或杀灭细菌的药物，在临床医学中发挥着重要作用。
为方便医务人员的使用和了解，本文档将常用的临床抗生素进行分类整理，并提供对应的药物信息。
一、按化学结构分类1. 青霉素类青霉素类抗生素是指由青霉属真菌产生的具有杀菌作用的药物。
常见的青霉素类有青霉素G、青霉素V、氨苄青霉素等。
2. 氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、庆大霉素、链霉素等。
这类抗生素作用于细菌的蛋白质合成，常用于治疗严重感染。
3. 大环内酯类大环内酯类抗生素是一类含有大环结构的抗生素，例如红霉素、阿奇霉素等。
这类药物通常用于治疗呼吸道感染和皮肤软组织感染等。
4. 氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗生素广谱抗菌作用，适用于治疗多种细菌感染，常见的药物有左氧氟沙星、环丙沙星等。
5. 头孢菌素类头孢菌素类是β-内酰胺类抗生素的一种，具有广谱抗菌作用。
包括头孢菌素Ⅰ代、头孢菌素Ⅱ代、头孢菌素Ⅲ代等。
二、按作用机制分类1. 破坏细胞壁这类抗生素通过抑制细菌合成细胞壁组分，导致细菌死亡。
常见药物有青霉素类、头孢菌素类等。
2. 干扰蛋白质合成这类抗生素作用于细菌的核糖体，抑制细菌蛋白质合成。
常见药物有氨基糖苷类、四环素类等。
3. 干扰核酸代谢这类抗生素通过与细菌DNA结合或抑制DNA复制酶，影响细菌的核酸合成。
常见药物有喹诺酮类、大环内酯类等。
4. 干扰代谢通路这类抗生素通过干扰细菌的代谢通路，抑制细菌生长和复制。
常见药物有磺胺类、甲硝唑等。
结语本文档对常见的临床抗生素进行了分类，并介绍了其化学结构和作用机制。
在临床应用中，医务人员应根据感染类型和药物特点选择合适的抗生素，以达到最佳的治疗效果。
抗生素的分类
抗生素的分类抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。
目前应用于临床的抗生素主要有以下几类：1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。
主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。
人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。
临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。
2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。
习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。
常用的有：头抱氨苄（先锋霉素IV）、头抱唑啉（先锋霉素V）、头抱拉定（先锋霉素皿）、头抱咲辛（西力欣）、头抱曲松（罗氏芬）、头抱噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。
3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。
其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。
常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。
红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。
近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。
常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。
本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。
6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。
抗生素简单分类
抗生素简单分类抗生素可以根据其来源、结构、作用机制等不同方式进行分类。
以下是一些常见的抗生素分类方式：1. 根据来源分类：天然抗生素：由微生物产生，具有抗菌作用的天然化合物。
例如青霉素、链霉素等。
半合成抗生素：在天然抗生素的基础上，通过化学合成方法进行改造，从而获得新的抗生素。
例如氨苄西林、头孢克洛等。
全合成抗生素：完全由化学合成方法制备得到的具有抗菌作用的化合物。
例如喹诺酮类抗生素、磺胺类抗生素等。
2. 根据结构分类：β-内酰胺类抗生素：这类抗生素主要包括青霉素类和头孢菌素类，其结构中均含有β-内酰胺环。
例如青霉素、头孢唑林等。
大环内酯类抗生素：这类抗生素的结构中包含大环内酯环。
例如红霉素、阿奇霉素等。
氨基糖苷类抗生素：这类抗生素的结构中包含氨基糖苷基团。
例如链霉素、庆大霉素等。
四环素类抗生素：这类抗生素的结构中包含四环素骨架。
例如四环素、米诺环素等。
3. 根据作用机制分类：抑制细菌细胞壁合成的抗生素：这类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌膨胀、变形而死亡。
例如青霉素类、头孢菌素类、万古霉素等。
抑制细菌蛋白质合成的抗生素：这类抗生素通过抑制细菌蛋白质的合成，使细菌无法生长和繁殖。
例如大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类等。
抑制细菌DNA合成的抗生素：这类抗生素通过抑制细菌DNA的合成，从而达到抗菌作用。
例如喹诺酮类、磺胺类等。
以上是常见的抗生素分类方式，不同类型的抗生素具有不同的抗菌谱和适应症，因此在使用时应根据具体病情和医生的建议选用。
抗生素分类及抗菌谱
注射用盐酸头孢替安
适应症：敏感旳葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺 炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌 属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆 菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染：
败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、 疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、 支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、 腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑 脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件 炎、前庭大腺炎、中耳炎
喹诺酮类药物分类及作用
药物
第一代 萘啶酸 吡哌酸
第二代 吡哌酸
第三代 氧氟沙星 环丙沙星
第四代 曲伐沙星 莫昔沙星
抗菌谱
G－杆菌
G－杆为主
应用范围 尿路与肠道感染 各系统
G－杆菌 G＋杆菌
各系统感染
G--杆菌 G＋杆菌 厌氧菌 各系统感染
（五）喹诺酮类
存在问题
• 有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应 较严重
奥硝唑葡萄糖注射液
• 适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、一般拟杆 菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起旳多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 （二） 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染 （三） 治疗消化系统严重阿米巴虫病
头霉素类:头孢西丁
非经典
碳青霉烯类:亚胺培南0
-内酰胺类 单环类:氨曲南
氧头孢烯类：噻吗灵
与酶克制剂旳复合剂
1、青霉素类
(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素
耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)
抗生素分类及代表药物
2.头孢菌素类
随着头孢菌素升代，对β内酰胺酶 的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应 用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶), 致使Ⅲ代头孢耐药性增加。
3.其他β内酰胺类抗生素
① 头霉素类：归于头孢Ⅱ代
头孢西丁、头孢美唑；后者强
但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠 球菌耐药
3.其他β内酰胺类抗生素
② 碳青霉烯类
对大多数β内酰胺酶和ESBLs高度 稳定
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南
3.其他β内酰胺类抗生素
③ 单环β内酰胺类
氨曲南：对β内酰胺酶稳定，与青 霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌 有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作 用差
3.其他β内酰胺类抗生素
β ④
内酰胺酶抑制剂
β β 大多数耐药菌株对 内酰胺类抗生素的耐药机制是产生 内酰
耐药率高
1.青霉素类
⑤ 主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林
2.头孢菌素类
分三代(Ⅰ～Ⅲ代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对β内酰胺酶稳定性增高
第Ⅰ代
仅对G+有效,对G-无效 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶
第Ⅱ代
兼顾G+和G-菌 头孢克洛、头孢呋辛
第Ⅲ代
G-有效,G+效弱甚至无效 头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效) 头孢曲松(对绿脓杆菌无效)
二.氨基糖苷类
对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆 菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分 敏感
绿脓杆菌、不动杆菌有效。
二.氨基糖苷类
氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用 强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。 与β内酰胺类合用可获协同作用， 一般不宜予独用于呼吸道感染的一 线治疗。
二.氨基糖苷类
抗生素(的分类和应用专家讲座
抗生素（的分类和应用
第17页
革兰氏染色反应
• 细菌对于革兰氏染色不一样反应，是因为它们细胞壁成份 和结构不一样而造成。
• 革兰氏阳性细菌细胞壁较厚（20～80nm）主要是由肽聚 糖和磷壁酸组成，仅有一层结构，主要成份为肽聚糖，占 细胞壁干重50％～90％。在染色过程中，当用乙醇处理时， 因为脱水而引发网状结构中孔径变小，通透性降低，使结 晶紫-碘复合物被保留在细胞内而不易脱色，所以，展现 蓝紫色。
• 葡萄球菌属于革兰阳性球菌。 • 大肠杆菌属于革兰阴性菌中肠杆菌科，（除
大肠杆菌以外，临床较常见肠杆菌科细菌还有变形杆菌、沙门氏菌、 克雷白杆菌）。
• 绿脓杆菌属于假单胞菌，为非发酵菌，是 临床常见较耐药革兰阴性杆菌。
抗生素（的分类和应用
第15页
革兰阳（阴）性菌
• 常见革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎 双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等
抗生素
• 抗生素是由细菌、真菌或其它微生物在生 活过程中所产生物质，含有抑制或杀灭细 菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致 病微生物作用。
抗生素（的分类和应用
第1页
抗生素分类**
• 依据抗生素化学结构和临床用途，可将抗 生素分为：
• β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、 林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其 它主要抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗 肿瘤抗生素、含有免疫抑制作用抗生素十 大类。
• 绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌多数菌株对 本品不敏感。
抗生素（的分类和应用
第20页
作用机制
• 头孢西丁经过与一个或多个青霉素结合蛋 白(PBPs)结合，抑制细菌分裂活跃细胞细 胞壁生物合成，从而起抗菌作用。
• 各菌种有其独特青霉素结合蛋白，头孢西 丁与各菌种青霉素结合蛋白亲和力影响着 该药品抗菌谱。
抗生素分类
(1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两
部分。
①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。
②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。
(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、
小诺米星等。
(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。
(4)大环内酯类：常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、
乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。
(5)氯霉素类：常用的品种即氯霉素。
(6)林可霉素类：林可霉素、克林霉素。
(7)其他主要抗细菌的抗生素：常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉
素、利福平等。
(8)抗真菌抗生素：常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克
念菌素等。
(9)抗肿瘤抗生素：常用的有丝裂霉素、阿霉素等。
(10)有免疫抑制作用的抗生素：如环孢素。
抗生素的分类及临床应用
表2. 各代头孢菌素的抗菌谱比较
抗革兰阳性菌
一代 +++
二代 ++
三代
+Biblioteka 四代 ++
抗革兰阴性菌 +
++ +++ ++++
LOGO
第四代头孢菌素 ❖对β－内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对
细菌细胞膜的穿透力更强。主要品种有头孢 吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗 （cefpirome）， ❖用于各种严重的G-菌感染，包括耐三代头孢 菌素的G-菌所致感染。产ESBLs菌株?
LOGO
3. β－内酰胺酶抑制剂
❖与青霉素、头孢菌素合用时，可保护β－内酰 胺类抗生素不被酶破坏，起了扩大抗菌谱和 增强抗菌活性的作用。
一次代于青霉+素极++，对其肠球稳菌的+作定用良;好，几对流无感嗜血肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既 有注射又有口服制剂。 帕尼培南的抗菌作用与亚胺培南相似，对绿脓杆菌的作用稍差，对G+菌作用较强，血药浓度较高。
氟康唑的抗真菌谱广，口服吸收迅速而完全，血药浓度高，组织分布好，可透过血脑屏障。
（3）不良反应以消化道为主，腹
脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。 帕尼培南的抗菌作用与亚胺培南相似，对绿脓杆菌的作用稍差，对G+菌作用较强，血药浓度较高。 对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用
四代 ++ ++++ 除绿脓杆菌外的大多数G-菌对异帕米星更敏感。
替考拉宁：分子结构、抗菌特点均与万古霉素相似，对大多数金葡菌包括MRSA、链球菌、肠球菌与艰难梭菌的作用优于万古霉素； 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。 动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。 其抗菌作用、耳肾毒性及疗效均与奈替米星相似。 对各种G+菌特别是MRSA与MRSE及肠球菌属具强大抗菌活性。
抗生素的分类
Ⅳ类为慢效抑菌剂：磺胺类
Ⅰ类和Ⅱ类合用一般可获得增强作用，如青霉素和链霉素合用~~
Ⅰ类和Ⅲ类合用出现拮抗作用，如青霉素和氯霉素或四环素类合用
药物
β-内酰胺类
青霉素类:青霉素、氨苄西林、阿莫西林
头孢菌素类：头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋
氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、Fra bibliotek霉素、越霉素A
四环素类
土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米洛环素
氯霉素类
氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考
大环内酯类
红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素
林可胺类
林可霉素、克林霉素
多肽类
杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素
多烯类
制霉菌素、两性霉素B等
含磷多糖类
主要用作饲料添加剂
联合应用抗菌药的目的在于扩大抗菌谱、增加疗效、减少用量、降低或避免毒副作用。
抗菌药可分为四大类：
Ⅰ类为繁殖期或速效杀菌剂：如青霉素类、头孢菌素类
Ⅱ类为静止期或慢效杀菌剂：氨基糖苷类、多粘菌素类
抗生素使用常见分类表
抗生素使用常见分类表一、根据作用范围分类1. 广谱抗生素- 定义：广谱抗生素能够有效抑制多种不同类型的细菌，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
- 常见药物：头孢菌素类（如头孢呋辛、头孢曲松）、氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素、妥布霉素）等。
2. 窄谱抗生素- 定义：窄谱抗生素只能作用于特定类型的细菌，其抗菌谱较窄。
- 常见药物：青霉素类抗生素（如青霉素G、苄青霉素）、红霉素类抗生素（如红霉素、克拉霉素）等。
3. 特殊抗生素- 定义：特殊抗生素具备特殊的药理特性或适应症，应用于特定临床情况。
- 常见药物：万古霉素（针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）、利奈唑胺（用于艰难梭菌感染）等。
二、根据作用机制分类1. 细胞壁合成抑制剂- 作用机制：抑制细菌合成细胞壁的酶活性，导致细菌死亡。
- 常见药物：青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素等。
2. 核酸合成抑制剂- 作用机制：阻碍细菌核酸合成的过程，导致细菌生长受阻。
- 常见药物：四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素等。
3. 细胞膜功能干扰剂- 作用机制：扰乱细菌细胞膜的结构与功能，导致细菌死亡。
- 常见药物：多粘菌素类抗生素、多环类抗生素等。
4. 代谢酶抑制剂- 作用机制：通过抑制细菌的特定代谢过程，破坏细菌的生存条件。
- 常见药物：磺胺类药物、氟喹诺酮类抗生素等。
三、根据抗菌谱分类1. 静菌药物- 定义：静菌药物只能抑制细菌的生长，不能导致细菌死亡。
- 常见药物：四环素类抗生素、红霉素类抗生素等。
2. 杀菌药物- 定义：杀菌药物能够干扰细菌的生物代谢过程，导致细菌死亡。
- 常见药物：青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素等。
四、根据临床应用分类1. 静脉给药抗生素- 定义：需要通过静脉注射给药的抗生素。
- 常见药物：头孢菌素类抗生素、氨基糖苷类抗生素等。
2. 口服抗生素- 定义：可以经口服给药的抗生素。
- 常见药物：青霉素类抗生素、四环素类抗生素等。
3. 局部应用抗生素- 定义：局部涂抹或喷洒的抗生素。
史上最全抗生素分类大全
史上最全抗生素分类大全●喹诺酮类（对各种各样的细菌，包括Gˉ、G+、衣原体、支原体、结核菌均有效；最适用于肠道感染（伤寒、痢疾、霍乱））●左氧氟沙星（抗菌谱广、抗菌作用强）●环丙沙星（西普乐，2代对Gˉ杆菌作用最强，应用最广，对G+作用亦强）●莫西沙星（拜复乐，第4代，喹诺酮中最顶级的药，对Gˉ/G+细菌、厌氧菌、抗菌、和非典型微生物（支原体、衣原体、军团菌）具有广谱抗菌活性。
）●NOTICE：孕妇、＜16岁禁用。
●β-内酰胺类（时间依赖性，抗菌后效应-PAE持续时间短，需1天内多次给药）●青霉素类●青霉素G（对G+球菌、Gˉ球菌有效，目前只有急性肾炎、恶急性感染性心内膜炎、风湿热、化脑、梅毒才会用到青霉素G）●对Gˉ（较强）/G+均有效的广谱青霉素：美洛西林/哌拉西林/阿莫西林；加上β-内酰胺酶抑制剂效更强，如：哌拉西林/舒巴坦，哌拉西林/它唑巴坦，美洛西林/舒巴坦，都是好药贵药。
哌拉西林/三唑巴坦（特治星，劲药），对Gˉ、厌氧菌有强大作用。
●头孢类（1-5代对G+作用↓，对Gˉ作用↑）●一拉定唑林氨苄（头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄）●二呋孟替克丙烯（头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯）●三肟他啶哌曲松（头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松）●四代吡肟骑匹马（头孢吡肟、头孢匹罗）●五代洛林托罗普（头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普）●头孢地尼（3代）：对葡萄球菌抗菌活性最强。
●头孢唑肟（3代）：对金葡菌、表皮葡萄球菌、各种链球菌抗菌性强；对绿脓杆菌、脆弱类作用差、MRSA对此耐药●头孢他啶（3代）：抗绿脓作用强，不动杆菌优于头孢噻肟，对G+不如头孢噻肟。
●头孢曲松（3代）：中枢神经系统感染（脑膜炎）/肺炎/皮肚软组织感染/泌尿系统感染/腹腔感染/败血症/生殖器感染。
淋病治疗一线药物。
●头霉素类●头孢美唑（似头孢2代）：对G+/Gˉ、脆弱类杆菌、产ESBL大肠杆菌有效，酶稳定性好。
抗生素分类方法
抗生素分类方法简介抗生素是一类能够杀死或抑制细菌生长的药物，广泛被用于治疗细菌感染。
根据抗生素的不同特点和作用机制，我们可以将其分为以下几类。
1. 抗菌谱分类根据抗生素对不同类型的细菌的杀灭或抑制能力进行分类，抗菌谱可以分为以下几类：- 广谱抗生素：具有广泛的抗菌谱，可以同时抑制多种细菌的生长，如头孢菌素、四环素等。
- 狭谱抗生素：只对某些特定类型的细菌有效，对其他细菌无抑制或杀灭作用，如青霉素仅对革兰氏阳性菌有效。
- 特定谱抗生素：只对某种具体类型的细菌有效，如抗结核药物对结核分枝杆菌有效。
2. 作用机制分类抗生素的作用机制不同，以下是几种常见的抗生素作用机制分类：- 细胞壁抑制剂：如β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。
- 细胞膜抑制剂：如多粘菌素类抗生素，通过破坏细菌细胞膜的完整性而导致细菌死亡。
- 核酸代谢抑制剂：如利福霉素，通过抑制细菌核酸的合成来杀灭细菌。
- 蛋白质合成抑制剂：如四环素，通过抑制细菌蛋白质的合成而起到抑菌作用。
3. 抗生素耐药性分类随着抗生素的广泛使用，细菌耐药性问题日益突出。
根据细菌对抗生素的敏感性水平不同，我们可以将抗生素的耐药性分为以下几类：- 敏感：细菌对抗生素非常敏感，能够有效杀死或抑制。
- 中度耐药：细菌对抗生素的敏感性降低，需使用高浓度才能达到抑制或杀菌作用。
- 高度耐药：细菌对抗生素高度耐药，常规浓度无法起到抑制或杀菌作用。
- 超级细菌：细菌耐药性极强，对多种抗生素均有耐药。
4. 给药途径分类根据抗生素的给药途径的不同，可以将其分为以下几类：- 口服给药：抗生素经口服后进入消化道，被吸收后进入血液起到治疗作用。
- 静脉给药：抗生素通过静脉注射或静脉滴注直接进入血液循环，迅速起到治疗作用。
- 局部给药：抗生素通过外用的方式直接作用于感染部位。
结论抗生素的分类是根据其抗菌谱、作用机制、耐药性和给药途径等特点进行的。
了解不同抗生素的分类有助于我们更好地理解和应用抗生素，合理地选择适合的抗生素进行治疗。
抗生素的分类
(一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。
(八)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十二)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
[1]杀菌机制的作用过程抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。
细菌的细胞壁主要是肽聚糖，而合成肽链的细胞器为核糖体，核糖体是细菌的唯一细胞器。
但是使用频繁会导致细菌的抗药性增强。
这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细胞壁的合成，所以PBPs也是这类药物的作用靶点。
与细胞膜相互作用一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。
抗生素分类
1.抗生素分类：(1)β-内酰胺类、青霉素类和头孢菌素类。
其分子结构中含有β-内酰胺环。
(2) 氨基糖甙类，包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(3) 四环素类，包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(4) 氯霉素类，包括氯霉素、甲砜霉素等。
(5) 大环内脂类，临床常用的有红霉素、白霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
(6) 作用于G+菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(7) 作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(8) 抗真菌抗生素，如灰黄霉素。
(9) 抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(10) 具有免疫抑制作用的抗生素，如环孢霉素。
2. 抗生素针对疾病举例：2.1青霉素毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁,对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。
是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克。
使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
青霉素可用于治疗流性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、多杀巴斯德菌感染、鼠咬热、李斯特菌感染、除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染等。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，也用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
2.2 大环内酯类抗生素，因分子中含有一内酯结构的十四元、十五元和十六元内酯环而得名。
这类药物的品种有红霉素、依托红霉素（无味红霉素）、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素等。
大环内酯类抗生素主要用于以下感染性疾病。
2.2.1呼吸系统：用于治疗葡萄球菌引起的呼吸道感染；链球菌引起的扁桃体炎；绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染；白喉杆菌引起的口、咽、扁桃体、口腔感染；百日咳杆菌所致的百日咳；对于军团菌肺炎和支原体肺炎，红霉素可作为首选药应用；拟杆菌所致的口、咽部感染等。
抗生素的分类与应用注意事项
抗生素的分类与应用注意事项引言：抗生素是一种广泛应用于临床医学领域的药物，可以有效治疗和预防细菌感染。
随着对抗生素的需求不断增加，了解抗生素的分类和正确使用方法已经变得尤为重要。
本文将介绍几种常见的抗生素分类以及使用时需要注意的事项。
一、抗生素分类1. 根据化学结构：根据化学结构，抗生素可以分为以下几类：β-内酰胺类，如青霉素；大环内酯类，如红霉素；多肽类，如万古霉素；四环素类，如强力霉素；氨基糖苷类，如庆大霉素等。
2. 根据作用机制：根据其作用机制，抗生素可分为以下几类：细胞壁合成抑制剂，如青霉素、头孢菌素；核酸合成阻断剂，如利福平、甲氧苄啶；蛋白质合成阻断剂，如喷他佐尔、红霉素等。
3. 抗菌谱分类：根据对细菌的不同杀灭范围，抗生素可分为广谱抗生素和狭谱抗生素。
广谱抗生素可以杀灭多种细菌，适用于治疗不明感染等情况；而狭谱抗生素只能杀灭特定细菌，适用于已知感染致病菌的情况。
二、抗生素应用注意事项1. 合理使用：长期和过度使用抗生素会导致耐药性产生。
因此，医生应根据患者具体情况合理选用适当的抗生素，并遵循使用剂量及时间的建议。
如果没有必要或无法判断感染类型时，不主张滥用抗生素，以免引发不必要的副作用和耐药性。
2. 联合应用：在某些情况下，联合应用多种抗生素可以增强疗效并防止耐药性产生。
然而，联合使用也可能增加不良反应风险。
因此，在联合应用时需仔细评估患者个体差异、相互作用等因素，并根据实际需要进行调整。
3. 避免自行购买与共享：某些人倾向自行购买抗生素，或将自己的剩余药物分享给他人。
这种行为不仅增加了误用的风险，还可能导致抗生素在公共环境中滥用。
因此，任何时候都应当按照医生的建议使用抗生素，并且妥善处理未使用完坏的药物。
4. 注意过敏反应：某些人对特定类别的抗生素存在过敏反应。
如果出现皮疹、呼吸急促、血压下降等异常反应，患者需要立即停止使用并就医。
此外，在新进行的抗生素治疗之前，医务人员也会询问患者关于个体过敏史。
抗生素的分类及其适应症
抗生素的分类及其适应症抗生素是一类可以抑制或杀灭细菌的药物，被广泛应用于临床医学中。
根据其不同的化学结构和作用机制，抗生素可以被分为多个不同的分类。
了解不同分类的抗生素及其适应症，有助于医生和患者选择最适合的治疗方案。
一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是常见且广泛使用的一类抗生素，包括青霉素、头孢菌素等。
这类抗生素可以通过破坏细菌细胞壁，导致细菌的死亡。
β-内酰胺类抗生素广泛适用于多种感染病例，如上呼吸道感染、尿路感染等。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类青霉素联合应用或治疗其他抗生素治疗无效的细菌感染的药物。
这类抗生素发挥作用的机制是通过阻断细菌蛋白质合成，导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素适用于治疗严重的细菌感染，如肺炎、败血症等。
三、四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗生素，适用于多种细菌感染。
其通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用。
四环素类抗生素适用于皮肤感染、泌尿道感染等。
四、利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素是一类通过阻断细菌蛋白质合成来控制感染的药物。
这类抗生素适用于治疗肺炎、皮肤软组织感染等。
五、磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类可以通过抑制细菌酶的作用来抑制细菌生长的药物。
这类抗生素适用于尿路感染、中耳炎等。
六、氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，通过抑制细菌酶来杀灭或抑制细菌生长。
这类抗生素适用于治疗呼吸道感染、肺炎等。
七、聚肽类抗生素聚肽类抗生素是一类通过破坏细菌细胞膜来杀灭细菌的抗生素。
这类抗生素适用于治疗多种细菌感染，如肺炎、骨髓炎等。
需要注意的是，每种抗生素都有其具体的适应症和用药指导，任何时候，都应该在医生的指导下使用抗生素，并严格按照医嘱用药。
误用或滥用抗生素不仅可能导致药物耐药性的产生，还可能引起其他副作用或不良反应。
总之，了解不同分类的抗生素及其适应症，可以帮助人们更好地选择合适的治疗方案。
抗生素的应用需要谨慎，并严格按照医生的指导使用，以确保疗效的最大化。
抗生素的分类及耐药机制
抗生素的分类及耐药机制抗生素是一类可以抑制或杀死细菌、病毒、真菌或寄生虫等微生物的药物。
根据不同的作用机制和化学结构，抗生素可以分为多个类别。
下面将详细介绍这些分类以及微生物对抗生素的耐药机制。
1.β-内酰胺类抗生素：这类抗生素通过干扰细菌细胞壁的合成而起作用。
代表性的药物包括青霉素和头孢菌素。
细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制主要包括产生β-内酰胺酶、细菌外膜不透性增加和靶标突变。
2.大环内酯类抗生素：此类抗生素抑制蛋白质的合成，如红霉素和克拉霉素。
微生物常通过产生酯酶以灭活这类抗生素来获得耐药。
3.氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素能够抑制微生物蛋白质合成，如链霉素和庆大霉素。
细菌减少药物进入细胞的途径和产生耐药性蛋白质等是常见的耐药机制。
4.纤维素合成抑制剂：这一类别包括碳青霉烯类抗生素，如青霉烯类和喹诺酮类等。
微生物耐药机制通常包括产生β-内酰胺酶、降低细胞外酶的分泌以及降低靶标的亲合性等。
5.DNA拓扑异构酶抑制剂：此类抗生素抑制了DNA拓扑异构酶的活性，如喹诺酮类抗生素和环丙沙星。
耐药机制主要包括改变抗生素结合位点、增加抗生素外泌和降低药物进入细胞的途径等。
6.代谢抑制剂：这类抗生素通过干扰微生物的代谢过程而发挥作用，如磺胺类抗生素。
细菌可以通过改变代谢途径或产生酶来获得对这类抗生素的耐药性。
7.多肽类抗生素：多肽类抗生素包括青霉素类和肽类抗生素，如青霉素和万古霉素。
微生物耐药机制包括降低抗生素的外泌和改变药物的亲和性。
细菌耐药机制的发展是一个动态过程，包括以下几个常见的耐药机制：1.改变抗生素的目标位点：细菌可以改变药物的靶标，使其无法被抗生素结合，并因此产生耐药性。
2.异源性耐药基因的水平转移：细菌可以通过水平转移的方式获得耐药基因。
当耐药基因进入细菌染色体或质粒后，细菌能够产生相应的耐药性。
3.产生药物代谢酶：细菌通过产生药物分解酶来降解抗生素，从而降低抗生素在细菌内的浓度。
4.抗生素外排泵：细菌可以通过特殊的外排泵将抗生素排出细胞，从而减少抗生素对细菌的杀菌作用。
抗生素的分类及使用原则
抗生素的分类及使用原则一、抗生素的分类抗生素是一类可以抑制或杀死细菌生长的药物，被广泛应用于医疗领域，对于治疗和预防细菌感染起到了重要作用。
根据其化学结构和机制的不同，主要可以将抗生素分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：这类抗生素结构中含有苯唑环和β-内酰胺基团。
其中包括青霉素、头孢菌素等。
青霉素具有广谱杀菌作用，可应对许多细菌感染；而头孢菌素则更耐酶降解，在某些情况下更具优势。
2. 氨基糖苷类抗生素：该类药物的特点是含有氨基糖苷结构，如链霉素和庆大霉素等。
这些药物主要通过与革兰阴性细菌的30S核糖体亚单位结合来发挥杀菌效果。
3. 四环黄铜类抗生素：以土霉素和卡那霉素为代表。
四环黄铜类抗生素在治疗严重感染和肠道杆菌科细菌感染方面具有广泛应用。
4. 多肽类抗生素：多肽类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类以及磺胺药等。
这些药物适用于治疗多种细菌感染和结核病。
5. 糖肽类抗生素：主要代表是利福霉素，适用于治疗结核、李斯特菌感染等。
糖链因子的存在使得将抗生素由细胞壁向胞质转运成为可能。
6. 土霉素类抗生素：该类药物具有广谱杀菌作用，适用于治疗肺炎、中耳炎、皮肤软组织感染等常见感染。
7. 其他类型：如大环内酯类、喹诺酮类、多环芳香类等，都具备不同的特点，适用于不同类型的细菌感染。
二、使用原则在应用抗生素时，需要遵循一定的原则来确保其有效性和安全性：1. 个体化治疗策略：每位患者的体质和感染情况不同，因此应根据患者的具体情况选择合适的抗生素，并进行个体化治疗策略。
2. 遵循药物使用指南：医生应按照国家和地区的相关抗生素使用指南来选择抗生素。
这些指南通常基于大规模研究和专家共识，具有科学性和可靠性。
3. 了解细菌敏感性：在选择抗生素时，应考虑细菌类型和对抗生素的敏感性。
通过细菌培养和药敏试验，可以确定患者所患细菌对不同抗生素的敏感性。
4. 合理使用广谱与窄谱抗生素：广谱抗生素可以杀死多种类型的细菌，但它们也可能导致耐药性的发展。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素〔Beta-lactam antibiotic〕是一种种类很广的抗生素，其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。
基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。
它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。
临床应用β-内酰胺类抗生素被用来进行预防和治疗受此类抗生素打击的细菌的感染力。
过去β-内酰胺类抗生素只被用来对付革兰氏阳性菌，但是通过发展可以对付各种革兰氏阴性菌的广谱β-内酰胺类抗生素提高了其作用范围。
作用原理β-内酰胺类抗生素是一种杀菌剂，它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。
肽聚糖对于细胞壁、尤其革兰氏阳性菌的细胞壁的结构强度。
肽聚糖合成的最后一步是被称为青霉素结合蛋白的转肽酶形成的。
β-内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似，其终结的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽单元上。
β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合。
β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合。
这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层。
此外这个结合可能还激活细胞壁中的自溶酶。
耐药性原理β-内酰胺类抗生素有一个β-内酰胺环之结构。
这些抗生素的效应取决于它们是否能够完整地到达青霉素结合蛋白以及是否能与青霉素结合蛋白结合。
因此细菌有两种抵抗β-内酰胺类抗生素的方法。
第一个抵抗方法是使用酶水解β-内酰胺环。
通过生产β-内酰胺酶等酶，细菌可以解开抗生素中的β-内酰胺环，使得抗生素失效。
这些酶的基因可能本身就在细菌的染色体上，也可能通过质粒交换而获得，例如新德里金属β-内酰胺酶〔NDM-1〕。
其基因表现可能是在接触抗生素后开始的。
细菌生产β-内酰胺酶并不表示使用任何β-内酰胺类抗生素均无效。
有时β-内酰胺类抗生素可以与β内酰胺酶抑制剂同时使用。
不过在对付任何疑心生产β-内酰胺酶的细菌时，在使用β-内酰胺类抗生素前要仔细评估，尤其因为使用β-内酰胺类抗生素可能导致细菌生产β-内酰胺酶。
假设在治疗开始时使用β-内酰胺类抗生素导致β-内酰胺酶的生产，这会使得此后使用其它β-内酰胺类抗生素非常困难。
第二个抵抗方法是使用另一个青霉素结合蛋白。
β-内酰胺与这些青霉素结合蛋白的结合不十分好，因此β-内酰胺对这样的细胞壁生产的破坏不很有效。
抗药性金黄色葡萄球菌〔MRSA〕使用这个方式抵抗β-内酰胺类抗生素。
这个抵抗手段也全部排除使用β-内酰胺类抗生素进行治疗的方法。
常见的β-内酰胺类抗生素青霉素主条目：青霉素窄谱青霉素[编辑]苄星青霉素青霉素G青霉素V普鲁卡因青霉素窄谱抗β-内酰胺酶青霉素[编辑]甲氧苯青霉素双氯西林氟氯西林中谱青霉素[编辑]阿莫西林氨芐青霉素广谱青霉素[编辑]复方阿莫西林超广谱青霉素[编辑]阿洛西林羧苄青霉素替卡西林美洛西林哌拉西林头孢菌素[编辑]主条目：头孢菌素第一代头孢菌素[编辑]头孢氨芐头孢噻吩头孢唑啉第二代头孢菌素[编辑]抗流感嗜血杆菌。
头孢克洛头孢呋辛钠头孢孟多第二代头霉素类抗生素抗厌氧细菌头孢替坦头孢西丁第三代头孢菌素广谱。
头孢曲松头孢噻肟带有抗假单胞菌效应。
头孢他啶第四代头孢菌素[编辑]广谱，具有加强的抗革兰氏阳性菌和β-内酰胺酶的性能。
头孢吡肟头孢匹罗碳青霉烯类碳青霉烯类骨干结构主条目：碳青霉烯类抗生素en:Carbapenems，最广谱β-内酰胺类抗生素伊米配能〔带西司他丁〕美罗培南厄他培南法罗培南比阿培南单酰胺环类[编辑]与其它β-内酰胺类抗生素不同的是在单酰胺环类中单酰胺环没有相连的环。
因此交叉过敏反应的可能性降低。
氨曲南β内酰胺酶抑制剂[编辑]虽然这些药物含有β-内酰胺环，但是其抗生素作用极小。
其作用仅在于防止通过β内酰胺酶结合使得β-内酰胺类抗生素失去其效应。
它们一般与β-内酰胺类抗生素同时使用。
克拉维酸他唑巴坦舒巴坦有害影响副作用β-内酰胺类抗生素的副作用包括：腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠感染〔包括念珠菌〕〔Rossi，2004年〕偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎〔Rossi，2004年〕β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎。
过敏约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏。
约0.01%的病人会发生过敏反应〔Rossi，2004年〕。
约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感。
不过不同的学者对这个结论质疑。
虽然如此假设一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反应的话，在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重考虑。
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是具有氨基糖与氨基环醇结构的一类抗生素，在临床主要用于对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌等感染的治疗，1960年代到1970年代曾经非常广泛地使用，但是由于此类药物常有比较严重的耳毒性和肾毒性，使其应用受到一定限制，正在逐渐淡出一线用药的行列。
发展历史人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中别离获得，主要应用于对结核病的治疗。
链霉素有比较严重的耐药性问题，且会损害第八对脑神经造成耳聋，对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题，但始终没有成功的案例。
1957年，人们从卡那霉素链霉菌Streptomyces kanamyceticus中提取出卡那霉素，用于治疗革兰氏阴性菌感染，为了解决卡那霉素耐药菌株的问题，人们在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。
1963年，人们从小单孢菌发酵液中别离了庆大霉素，这是一种氨基糖苷类物质的混合物，有较好的抗革兰氏阴性菌和相对低的毒性，应用比较广泛。
1970年代，人们又从链霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素，这些新药虽然抗菌活性没有此前发现的药物高，但是耳毒性和肾毒性却大大降低，比较早的氨基糖苷类药物更加安全。
作用机理氨基糖苷类药物是通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。
氨基糖苷类药物进入人体后，会通过革兰氏阴性菌外表的亲水性通道进入细菌细胞内部，并与负责合成蛋白质的核糖体结合。
氨基糖苷类药物与细菌的核糖体30S亚基以及信使RNA起始密码子结合，形成无法移动的复合物，这种复合物叫做链霉素单体。
蛋白质的合成是随着核糖体沿着信使RNA的移动完成的，链霉素单体的形成使蛋白质的合成停止在起始阶段，从而影响细菌的生存。
氨基糖苷类药物还会解构正在进行蛋白质合成的核糖体，提前终止蛋白质的合成；或者干扰正在进行中的蛋白质合成，提供错误的氨基酸，使得合成出的蛋白无法行驶应有的功能，有些异常的蛋白还会插入细胞膜，影响细胞膜的通透性，从而加速氨基糖苷类物质进入细菌体内的进程。
一些革兰氏阴性菌会产生氨基糖苷钝化酶，这种酶可以催化氨基糖苷类药物特定位置的氨基或者羟基乙酰化、磷酰化或者链接上核酸，这种变化会使氨基糖苷类药物失活。
对氨基糖苷类药物的结构改造常常围绕这些易被钝化的位置进行，降低这些位置的反应活性。
不良反应氨基糖苷类药物因其严重的不良反应而闻名，而诸多不良反应中最为著名的，是严重的耳毒性。
1960年代和1970年代氨基糖苷类药物流行的时候，很多人因为使用此类药物而失聪。
耳毒性氨基糖苷类药物会在耳内蓄积，使感觉毛细胞发生永久性改变，从而造成失聪。
此外它还会损害前庭和耳蜗神经。
内耳结构不仅与听力有关，还与平衡感有着密切的关系，因而使用氨基糖苷类药物常见的不良反应还有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调。
氨基糖苷类药物造成的听力损害是永久和不可逆的，不会因为停药而消失。
肾毒性氨基糖苷类药物经肾代谢，会在肾脏蓄积并损害肾小管上皮细胞，有明显的肾毒性。
使用氨基糖苷类药物发生肾毒性反应会出现蛋白尿、管形尿甚至无尿症。
氨基糖苷类的肾毒性是可逆的，停药后肾功能会恢复。
但是药物对肾脏的影响会减缓其经肾的代谢和排泄，提高体内药物的含量，从而加剧药物的耳毒性。
神经肌肉阻滞作用氨基糖苷类药物会与突触前膜外表的钙离子结合部位结合，阻止乙酰胆碱的释放。
乙酰胆碱是在突触间传导神经冲动的递质，抑制这种物质的释放会阻碍神经冲动在神经和肌肉之间的传导。
此类不良反应严重者会产生肌肉麻痹甚至呼吸暂停。
变态反应变态反应即通常所谓过敏反应，是各类药物都会出现的不良反应，氨基糖苷类药物多为微生物代谢产物提取物，发生变态反应的几率比合成药物更高。
使用氨基糖苷类抗生素发生变态反应会有皮疹、血管神经性水肿、发热、剥脱性皮炎等症状，个别严重者会引起过敏性休克。
临床应用实验室中用于筛选的瓶装潮霉素B氨基糖苷类药物主要用于治疗需氧革兰氏阴性杆菌造成的感染、结核杆菌造成的感染以及绿脓杆菌造成的感染。
此外氨基糖苷类药物还可以与青霉素或万古霉素联合治疗链球菌感染。
氨基糖苷对于革兰氏阳性菌、厌氧菌造成的感染无效；对于金黄色葡萄球菌造成的感染虽然有效，但是很快就会产生耐药菌株，因此一般也不使用氨基糖苷类药物治疗金葡菌感染。
代表药物链霉素卡那霉素庆大霉素新霉素大环内酯红霉素：左上方的大环就是内酯大环内酯(macrolides)，或称巨环内酯，是一组其作用在于结构内的“大环”的药物(一般都是抗生素)，这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖(多是红霉糖及去氧糖胺)的内酯环。
内酯环可以是由14、15或16个单元组成。
大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。
发展历史最初使用的大环内酯是红霉素，它是礼来公司的研究队在菲律宾怡朗的土壤中，从红霉素链霉菌中抽取出来。
并于1952年，在美国首次以“月桂酰(Ilosone®)”的商标出售。
药理作用运作原理大环内酯与细菌的核糖体50S次体进行可逆结合，阻止细菌的蛋白质生物合成，从而阻碍肽酰tRNA的转移。
这种作用是制菌性的，但在高浓度下亦有杀菌的效用。
大环内酯倾向于白血球内积聚，所以能被运送至受感染的位点。
由于细菌核糖体的构造与人类核糖体的不相同，所以大环内酯不会阻碍人体内的蛋白质生物合成。
而其他同样利用核糖体的差异作出选择有毒性的药物有氯霉素、四环素及氨基糖苷类抗生素，但运作原理与结合的位点则各有差异。
另外，在微生物学中，大环内酯是属于抑菌的药物，但同时亦有阻止增生的效用，在高浓度下有杀菌的成效。
如心内膜炎及脑膜炎等严重的病症亦会使用大环内酯来治疗。
但是杀菌的说法仍然未有正式的医学基础，对此仍有不同的说法。
无论是抑菌或杀菌，在临床时特别需要留意其效用，亦即与引发抗药性的程度、对病变部位的转移、抗菌的种类数目、最低抑菌浓度(MIC)等复杂的要素有关。
总括而言，大环内酯按临床的效用来说并非十分好的药物。
使用药物在使用抗生素治疗细菌感染时，会考虑用药的时间性，还是着重浓度的重要性。