药化综合实验PPT幻灯片
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2024版年度通用药物化学ppt模板
2024通用药物化学ppt模板•药物化学概述•药物分子设计与合成•药物作用机制与靶点研究•药物代谢与药代动力学目录•药物化学领域前沿进展•药物化学未来发展趋势与挑战01药物化学概述药物化学定义与特点药物化学定义药物化学是一门研究药物的化学结构、理化性质、合成方法以及药物与生物体之间相互作用规律的综合性学科。
药物化学特点药物化学具有高度的综合性、交叉性和应用性，涉及化学、生物学、医学等多个领域的知识和技术。
药物化学研究历史与现状药物化学研究历史药物化学的发展经历了天然药物化学、合成药物化学和现代药物化学等阶段，不断推动着人类健康事业的发展。
药物化学研究现状随着科技的不断进步，药物化学在药物设计、合成方法、作用机制等方面取得了重要突破，为新药研发和临床治疗提供了有力支持。
药物化学在医药领域重要性新药研发药物化学是新药研发的核心学科，通过设计和合成具有特定药理活性的化合物，为新药创制提供源源不断的候选药物。
药物质量控制药物化学在药物质量控制方面发挥着重要作用，通过研究药物的化学结构和理化性质，制定合理的质量标准和控制方法，确保药物的安全性和有效性。
临床治疗药物化学的发展为临床治疗提供了更多更好的药物选择，通过合理配伍和优化用药方案，提高治疗效果，降低毒副作用，改善患者生活质量。
02药物分子设计与合成利用已知受体三维结构信息，通过分子对接等方法设计药物分子。
基于受体结构的药物设计从已知活性小分子化合物出发，通过结构优化、药效团模型等方法设计新药。
基于配体的药物设计应用统计学方法分析化合物结构与生物活性之间的定量关系，指导药物分子设计。
定量构效关系研究利用计算机模拟、预测和优化药物分子的生物活性，提高设计效率。
计算机辅助药物设计药物分子设计原则与方法逆合成分析合成方法选择路线优化策略绿色化学理念药物合成路线设计与优化从目标分子出发，逆向分析合成路线，确定关键中间体和合成步骤。
针对合成路线中的瓶颈问题，采取条件优化、催化剂筛选、保护基团应用等策略进行改进。
药化PPTPPT幻灯片
N-[4-(环氧乙基甲氧基)苯基]乙酰胺的合成
化学
批次 第二批(溶剂丙酮)
外观 白色晶体
理论产量 实际产量
(g) 5.4g
(g) 1.37
收率 25.4％
第一批（溶剂水） 油状
5.4g
0
0
化学
❖【实验结果】
批次
第二批 第一批
外观
白色晶体 乳状液
熔点(℃)
128-130 -
理论产量 实际产量(g) 收率
烃类等多数有机溶剂
化学
甲醇 异丙胺
无色透明易 32.04
挥发液体 无色透明有
59.11 氨味液体
-97.8 64.7 －101 33~34
能与水、乙醇、 乙醚、苯、酮 0.7914 类和大多数其 他有机溶剂混
溶 溶于水、乙醇、 0.694
乙醚
心得宁
白色结晶 266.34 138~141 493.6 1.128
摩尔比 1：5
❖ 在三颈瓶中，加入上一步得到的白色固体4g,,异丙胺8.5ml 和甲醇8ml,加热搅拌回流4h。减压回收溶剂，得红褐色油 状物。
❖ （后处理）用少量甲醇溶解，通HCl气体。析出白色固体， 抽滤，干燥。
❖ 第一组始终为油状物，第二组析出白色固体。
酰胺的还原
化学
N H O
O
N
OH
NH2
实验摘要
化学
药物化学开放实验的主要内容是基于β -受体阻 断剂的结构-活性关系设计某化合物。本PPT介绍了 决策过程中选择的目标化合物和详细的实验步骤， 以及在实验室工作中出现的问题的讨论和分析。
Abstract： The main content of the opened-experiment of
人卫版药化课件PPT课件
引入季铵离子， 增强与酶的结合， 降低中枢作用
二甲氨基甲 酸酯更稳定
用芳香胺代 替三环结构
H N O
O N N
毒扁豆碱 (Physostigmine)
29
Neostigmine Bromide 同型药物
N O O N Br-
溴新斯的明 Neostigmine Bromide
O
N O
BrN
溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide
14发现过程发现过程cl乙酰氧基亚乙基桥季胺基cl醋甲胆碱口腔粘膜干燥症s构型比r构型强卡巴胆碱毒副作用大仅用于青光眼的治疗三个结构部分的最佳组合15mm以两个碳原子长度为最好若有甲基取代n样作用大为减弱m样作用与乙酰胆碱相当带正电荷的氮是活性必需的若以as代替活性下降氮上以甲基取代为最好若以氢或大基团如乙基取代则活性降低若三个乙基则为抗胆碱活性若有甲基取代可阻止胆碱酯酶的作用延长作用时间且n样作用大于m样作用被乙基或苯基取代活性下降氨甲酰基取代使酯键稳定五原子规则16mm名称结构式临床应用毒蕈碱muscarine毛果芸香碱pilocarpine槟榔碱arecoline青光眼驱绦虫药泻药17毛果芸香碱pilocarpine对汗腺唾液腺的作用强大造成瞳孔缩小眼压降低
临床应用
O
O
N N
O O
青光眼
驱绦虫药， 泻药
16
毛果芸香碱 Pilocarpine
O O N N
对汗腺、唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小、眼压降低。 ——临床用其硝酸盐制成滴眼液，治疗原发性青光眼。
17
Pilocarpine 的稳定性
NaOH,H2O O H O N N epimerization
N
N S N O
二甲氨基甲 酸酯更稳定
用芳香胺代 替三环结构
H N O
O N N
毒扁豆碱 (Physostigmine)
29
Neostigmine Bromide 同型药物
N O O N Br-
溴新斯的明 Neostigmine Bromide
O
N O
BrN
溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide
14发现过程发现过程cl乙酰氧基亚乙基桥季胺基cl醋甲胆碱口腔粘膜干燥症s构型比r构型强卡巴胆碱毒副作用大仅用于青光眼的治疗三个结构部分的最佳组合15mm以两个碳原子长度为最好若有甲基取代n样作用大为减弱m样作用与乙酰胆碱相当带正电荷的氮是活性必需的若以as代替活性下降氮上以甲基取代为最好若以氢或大基团如乙基取代则活性降低若三个乙基则为抗胆碱活性若有甲基取代可阻止胆碱酯酶的作用延长作用时间且n样作用大于m样作用被乙基或苯基取代活性下降氨甲酰基取代使酯键稳定五原子规则16mm名称结构式临床应用毒蕈碱muscarine毛果芸香碱pilocarpine槟榔碱arecoline青光眼驱绦虫药泻药17毛果芸香碱pilocarpine对汗腺唾液腺的作用强大造成瞳孔缩小眼压降低
临床应用
O
O
N N
O O
青光眼
驱绦虫药， 泻药
16
毛果芸香碱 Pilocarpine
O O N N
对汗腺、唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小、眼压降低。 ——临床用其硝酸盐制成滴眼液，治疗原发性青光眼。
17
Pilocarpine 的稳定性
NaOH,H2O O H O N N epimerization
N
N S N O
中药化学实验技术ppt课件
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
研究目标 中药整体成分
有效部位 有效组分 有效成分 药效物质基础
实验技术
检识 提取
颜色反应 色谱检识
分离
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
▪ 乙醇提取液
中药材粉末5g，用10倍量95%乙醇水浴回流加热1小时， 滤液用于酚类、鞣质、有机酸、香豆素、强心苷、黄酮、 蒽醌、甾体等预试验。
▪ 5%HCl-乙醇提取液
中药材粉末5g，用10倍量5%HCl-乙醇水浴回流加热0.5小 时，滤液用于生物碱预试验。
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
一、提取过程
第三节 提取方法
接触、渗透、浸润、溶胀
溶剂
扩散、主动渗透
成分
提取平衡 （内外浓度相同）
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
二、影响提取因素
▪ 药材粉碎度：粉碎细，提取效率越高。 ▪ 温度：温度越高，溶解度越大，扩散速度加快 ▪ 浓度差：搅拌、换溶剂、渗漉。 ▪ 时间：不是越长越好。 ▪ 药材新鲜程度：
第一节 中药成分与定性鉴别
一、中药中各类成分
▪ 一级代谢产物与二级代谢产物 ▪ 大分子与小分子 ▪ 有机物与无机物 ▪ 亲水性与亲脂性
研究目标 中药整体成分
有效部位 有效组分 有效成分 药效物质基础
实验技术
检识 提取
颜色反应 色谱检识
分离
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
▪ 乙醇提取液
中药材粉末5g，用10倍量95%乙醇水浴回流加热1小时， 滤液用于酚类、鞣质、有机酸、香豆素、强心苷、黄酮、 蒽醌、甾体等预试验。
▪ 5%HCl-乙醇提取液
中药材粉末5g，用10倍量5%HCl-乙醇水浴回流加热0.5小 时，滤液用于生物碱预试验。
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
一、提取过程
第三节 提取方法
接触、渗透、浸润、溶胀
溶剂
扩散、主动渗透
成分
提取平衡 （内外浓度相同）
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
二、影响提取因素
▪ 药材粉碎度：粉碎细，提取效率越高。 ▪ 温度：温度越高，溶解度越大，扩散速度加快 ▪ 浓度差：搅拌、换溶剂、渗漉。 ▪ 时间：不是越长越好。 ▪ 药材新鲜程度：
第一节 中药成分与定性鉴别
一、中药中各类成分
▪ 一级代谢产物与二级代谢产物 ▪ 大分子与小分子 ▪ 有机物与无机物 ▪ 亲水性与亲脂性
药物化学PPT课件完整版
药物的排泄与消除
1 2
药物排泄的途径
包括肾脏排泄、胆汁排泄、汗液和乳汁排泄等途 径，以及不同途径对药物消除的影响。
药物消除的速率与程度
药物从体内消除的速度和程度，以及影响药物消 除的因素如药物的理化性质、生理因素等。
3
药物残留与蓄积
长期或大量使用药物可能导致药物在体内的残留 和蓄积，以及对机体产生的毒性和副作用。
借助连续流动反应器，实现药物 的连续、自动化合成，提高生产 效率和产品质量。
04
药物的作用机制与靶点
Chapter
药物的作用机制
改变细胞膜的通透性
药物可通过影响细胞膜的通透性来改 变细胞内外物质的浓度，从而影响细 胞功能。
抑制或激活酶活性
药物可作用于细胞内的酶，通过抑制 或激活酶的活性来调节生物化学反应 。
药物的结构与性质
Chapter
药物的化学结构
药物的基本化学结构
01
包括碳骨架、官能团、手性等
药物的常见化学结构类型
02
如苯环、杂环、胺类、羧酸类等
药物的结构修饰与改造
03
通过合成或半合成方法对药物结构进行优化
药物的理化性质
01
02
03
药物的物理性质
包括熔点、沸点、溶解度 等
药物的化学性质
如酸碱性、氧化还原性、 配位性等
药物代谢动力学研究
研究药物在生物体内的吸收、分 布、代谢和排泄等过程，为药物 的合理使用提供依据。
01 02 03 04
药物作用机制研究
研究药物与生物体之间的相互作 用，揭示药物的作用机制和药理 作用。
药物分析与质量控制
研究药物的定性、定量分析方法 以及药物的质量控制标准，确保 药物的质量和安全。
培训课件药物化学实验1785.ppt
vjghkjh
5
文献检索的基本步骤
1.分析课题（术语、检索语言） 2.选择检索方法（追溯、常用[顺or逆]、循环） 3.确定途径（分类、主题、刊名etc） 4.选择检索工具 5.原始文献的索取（期刊杂志、专利、毕业
论文） 6.文献的归纳总结
vjghkjh
6
常用文献简介
1.药品市场最新进展---《国外药讯》 2.已知药物---Merck Index 3.溶剂的处理和常见物质的制备
vjghkjh
1
药物化学实验
北京大学药学院药物化学系 李正香
设计性实验---内容
约占实验课时的40%。选择一些技术难 度适宜涉及较新反应类型的相对完整的 小型课题，从文献查阅、方案设计入手， 写出文献小结，制定出实验方案，最终 进行实验探索打通合成路线，通过光谱 解析确定产物结构。
实验内容中可安排一部分为学位论文准 备原料、试剂的实验。部分实验将采用 半微量操作。
4、让学生接触并尝试使用药物合成的新方法和新试剂。 5、对于不同层次的学生，有所侧重，进行个性化培养。 6、体现我校基于问题的实验教学的模式。
vjghkjh
3
要求：
1.文献检索准确全面 2.实验方法设计合理 3.实验过程记录详细 4.发现问题及时解决 5.对实验能提出一定程度的较为合理的创
新改进措施。
vjghkjh
4
设计性实验的一般程序
1.目的物的结构剖析 2.设计合成路线 3.文献检索、整理（工作量大） 4.实验方案的初步判别
（机理可靠副反应少、条件适宜、避免贵重 稀有 剧毒 不易得）
5.设计方案
文献完备：一次到底 文献不完备：逐步过关（类型反应、类似物）
药化综合实验PPT课件
Байду номын сангаас实验建议2
对于实验中使用的危险化学品 ，应严格遵守操作规程，确保
实验安全。
06
参考文献与附录
参考文献
01
参考文献是药化综合实验PPT课件的重要组成部分，用于 提供实验原理、操作步骤、数据分析等方面的参考资料。 在PPT中，参考文献可以以文本框或幻灯片的形式呈现， 列出实验过程中引用的文献、书籍、网站等资源。
实验废弃物
按照实验室规定处理废弃物，确保环保和安 全。
04
实验结果与数据分析
实验结果记录
实验结果记录
详细记录实验过程中的各项数据，包括温度、压力、 流量、浓度等，确保数据的准确性和完整性。
实验现象描述
对实验过程中出现的各种现象进行详细描述，以便后 续分析。
异常情况处理
对于实验过程中出现的异常情况，应进行及时处理， 并记录处理方法和结果。
02
列出参考文献时，应遵循学术规范和引用格式要求，如 APA、MLA等，确保准确无误地标注出处，尊重他人的知 识产权。
03
在PPT中合理使用参考文献，有助于提高实验报告的专业 性和可信度，同时也有助于培养学生严谨的学术态度和良 好的学术道德。
附录
附录是药化综合实验PPT课件的补充部分，包含一些重要的实验数据、图表、程序代码 等内容。在PPT中，附录可以以幻灯片的形式呈现，作为实验报告的补充说明材料。
实验操作步骤
实验步骤
按照实验步骤逐一进行操 作，注意观察和记录实验 现象。
数据记录
及时记录实验数据和现象， 以便后续分析和处理。
实验结果
根据实验数据和现象，得 出实验结果，并进行相应 的分析。
实验注意事项
安全事项
对于实验中使用的危险化学品 ，应严格遵守操作规程，确保
实验安全。
06
参考文献与附录
参考文献
01
参考文献是药化综合实验PPT课件的重要组成部分，用于 提供实验原理、操作步骤、数据分析等方面的参考资料。 在PPT中，参考文献可以以文本框或幻灯片的形式呈现， 列出实验过程中引用的文献、书籍、网站等资源。
实验废弃物
按照实验室规定处理废弃物，确保环保和安 全。
04
实验结果与数据分析
实验结果记录
实验结果记录
详细记录实验过程中的各项数据，包括温度、压力、 流量、浓度等，确保数据的准确性和完整性。
实验现象描述
对实验过程中出现的各种现象进行详细描述，以便后 续分析。
异常情况处理
对于实验过程中出现的异常情况，应进行及时处理， 并记录处理方法和结果。
02
列出参考文献时，应遵循学术规范和引用格式要求，如 APA、MLA等，确保准确无误地标注出处，尊重他人的知 识产权。
03
在PPT中合理使用参考文献，有助于提高实验报告的专业 性和可信度，同时也有助于培养学生严谨的学术态度和良 好的学术道德。
附录
附录是药化综合实验PPT课件的补充部分，包含一些重要的实验数据、图表、程序代码 等内容。在PPT中，附录可以以幻灯片的形式呈现，作为实验报告的补充说明材料。
实验操作步骤
实验步骤
按照实验步骤逐一进行操 作，注意观察和记录实验 现象。
数据记录
及时记录实验数据和现象， 以便后续分析和处理。
实验结果
根据实验数据和现象，得 出实验结果，并进行相应 的分析。
实验注意事项
安全事项
药物化学综合实验论文 PPT课件
characterized chiefly by para substitution rather than ortho substmine series. Practolol (our object compound), for example,
significant in the first beta-blocking drug synthesized. It has been suggested that retention of some intrinsic sympathomimetic activity is desirable to prevent untoward effects such as precipitation of asthma. Local anesthetic action, also known as “membrane-stabilizing” action, is a prominent effect of several beta-blockers. This action is the result of typical local anesthetic blockade of sodium channels and can be demonstrated in neurons, heart muscle, and skeletal muscle membrane.
Most derivatives of this series of the aryloxypropanolamines possess various substituted phenyl rings rather than the naphthyl ring. Substitution of methyl, chloro, methoxy, or nitro groups on the ring was most favored at the 2 and 3 positions and least favored in the 4 position. When dimethyl substitutions were made, the 3,5-disubstituted compound was best and the 2,6- or 2,3,6-substituted compounds show the least activity. Presumably, this was due to steric hindrance to rotation about the side chain.
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NH2
超声波
CH3C CHCOO 2HC5
EtOOC
COOEt
H 3C
N
CH3
H
【参考文献】
[1]匡华.抗高血压药物硝苯吡啶的合成工艺研究.江苏技术师范学院学 报,2004,10(2):61-62. [2]杨贯羽,宋延林,嵇耀武,等.1,4一二氢吡啶类化合物的合成.郑州大学学报, 1996,28（2）:86-89. [3] 杨春艳. 尼群地平合成工艺改进. 内蒙古石油化工,2006,(2):40-42. [4] 二氢吡啶类钙拮抗剂的合成工艺研究,陈新.药学进展.1990,3(14):145-149. [5] 苏金龙,张财,林丹.1,4一二氢吡啶类化合物合成新法.化学工程与装 备,2009,(2):30-31 [6]陈芬儿,李艳,沈怡,等.1,4一二氢吡啶类钙拮抗剂的合成法研究.武汉化工学 院学报,1993,15(4):7-8. [7]陈芬儿,沈怡,李艳.1,4一二氢吡啶类钙拮抗剂的合成法研究.武汉化工学院 学报,1993,15(3):26-27. [8] 骆文博,张三奇. 超声波法合成1，4一二氢吡啶类钙拮抗剂. 大四军医大学 学报,1995,16(1) :60-61.
RCHO + 2CH3COCH2COOR1 + NH3
R
1
R OOC
1
COOR
H3C
N
CH3
H
合成路线[3]
酰化反应：
CH3COCH2COOCH2CH3
NH3
缩合反应：
NH2 CH3C CHCOO 2HC5
O2N
CHO
+ CH3COCH2COOCH2CH3
环合反应：
NO2
COOC2H5
COCH3 +
环合反应：在两个250ml圆底烧瓶中分别加入3-硝基亚苄基乙 酰乙酸乙酯0.085mol（22.4g）,β-氨基巴豆酸乙酯0.085mol （11.0g）和无水乙醇150ml,安装冷凝管和干燥管,置于超声波 仪中避光进行超声波反应,超声7h后,冷冻过夜,过滤,用95%乙 醇重结晶得成品。
合成这类化合物用的氮源一般是采用氨气，弱酸盐如醋 酸胺、碳酸铵等，但是反应时间一般比较长，取代基团 中含有吸电子基团时产率也不太高，本文采用强酸盐氯 化铵作为氮源是一种比较新的方法，条件温和，反应时 间较短，并且产率比较高，达到比较令人满意的效果 [5] 。
制备工艺比较复杂，反应条件不好控制。
【优化后路线】
酰化反应：
CH3COCH2COOCH2CH3
NH4Cl
NH2 CH3C CHCOO 2HC5
缩合反应：
O2N
CHO
强酸性阳离
+
子树脂 CH3COCH2COOCH2CH3
COOC2H5 COCH3
环合反应：
NO2
NO 2
NO2
COOC2H5
COCH3 +
目录
引言 实验内容—合成路线 参考文献
NO 2
引言
EtOOC
COOEt
H 3C
N
CH3
H
➢ 概念：控制心血管平滑肌细胞外Ca2+向细胞内流的一
类药物。
➢ 钙离子拮抗剂是一类重要的心血管药物，它的发现和 临床应为是20世纪后期在心血管疾病治疗方面最重要 的成就之一。以硝苯吡啶为代表的1,4一二氢吡啶类化 合物是20世纪70年代以来相继开发的一类新型的高效 钙离子拮抗剂，由于其疗效显著、副作用较低，多年 来一直是临床上治疗高血压的一线药物，国内外对该 类化合物的研究及开发十分活跃，它也是近年来新品 种上市较多，销售额增长较快的一类药物[1]。
NH2 CH3C CHCOO 2HC5
NO2
COOC2H5 COCH3
NO 2
EtOOC
COOEt
H 3C
N
CH3
H
【实验步骤】
酰化反应： 无水乙醇10g、乙酰乙酸乙酯50g加入三颈瓶内， 搅拌，开始通氨气;罐内出现白色结晶停止通氨气。分离，用 无水乙醇洗涤，干燥，得酰化物。
缩合反应:乙酰乙酸乙酯45g加入三颈瓶中搅拌，加入间硝基苯 甲醛25g，温度控制在50℃以下，缓慢加入浓硫酸5g，在4565 ℃ 间保温2. 5-3小时，生成淡黄色结晶。加纯化水，搅拌 分散。用纯化水洗涤，使物料pH至6-7，干燥，得缩合物。
[8]
【优缺点】
采用阳离子交换树脂催化Knoevenegel一Doebner缩合反 应具有反应条件温和，设备简单而无腐蚀性，树脂再生而 可反复使用，后处理方便，收率高等特点[6]。
实验结果表明，当反应在室温或在80℃以下进行的反应用 超声波法确能提高产品质量和收率，缩短了反应时间，降 低了反应温度，增强了反应的选择性，且操作简便，重复 性好[8]。
[6]
[பைடு நூலகம்]
放反应温度较高或树脂酸性较强，则有利于打破平衡，使 反应向正方向进行。
各种类型的强酸性阳离子交换树脂均有良好的催化效果， 其用量对其缩合收率几乎无影响，当催化剂用量为1.5g时 ，(2)的收率也并未增加。(2)的收率高达95% ,高于浓硫酸 催化法(78%)，且对设备几乎无腐蚀性，产物容易分离， 质量佳.此外，回收的树脂过滤后，经丙酮洗涤，可反复 使用10次，不破裂，催化活性未减[7]。
实验内容
【目的要求】 1、掌握不同反应条件对产物产率的影响。 2、熟悉二氢吡啶类结构的药物化学法反应操作。 3、确定合成二氢吡啶钙离子拮抗剂最佳路线。
设计思路
按其化学结构看, 二氢吡啶类药物可以用一分子醛、二 分子乙酰乙酸酯和一分子氨,进行合成反应, 在其3，5 位的二羧酸上引进不同的酯基, 其次通过改变在4 位苯 环上的取代基及其位置而影响这类药物的理化性质及 药理作用[4]。