药物制剂技术.pptx
合集下载
药物制剂技术九散剂ppt课件
混 合
分 剂 量
药物
辅料
质量剂的制备
（一）粉碎、筛分、混合
1.粉碎和筛分
粉碎：借助机械力将大块固体破碎成适宜大小的碎块、 颗粒、细粉的过程。
目的： ① 增加药物的表面积，有利于药物中有效成分的浸出， 促进药物溶解与吸收，提高难溶性药物的生物利用度 ② 有利于中药材的干燥和贮存 ③ 有利于混合均匀、加工及服用 ④ 有利于进一步制成各种剂型
混合，在室温条件下，产生熔点降低，出现的润 湿与液化现象。
根据共熔后药理作用的改变而采取相应的措施：
(1)药物共熔后，药理作用增强，则宜采用共熔法 (2)药物共熔后，药理无变化，且处方中其他固体
成分较多，可将共熔组分先共熔，然后用其它成 分吸收混合，使分散均匀 (3)共熔成分用处方中其他液体(如挥发油)溶解， 再喷雾到其他固体成分中吸收并混合 (4)药物共熔后，药理作用减弱，应避免共熔
单方散 复方散
浸膏散 低共熔组分散 含毒性药散 含液体成分散
泡腾散
分剂量型 非剂量型
散剂的质量要求
1.成分：内服散--细粉，局部用散--最细 分 2.干燥、疏松、混合均匀、色泽一致 3.含毒性药物或小剂量药物---等量递加 法 4.可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等
二、散剂制备的工艺流程
粉 碎
筛 分
痱子粉的制备
痱子粉
[制备]
麝香草酚 薄荷脑 樟脑
水杨酸、硼酸、氧 化锌、升华硫、淀 粉
研 低共熔物 + 薄荷油 磨
吸收
分别研 细混合
片---片剂
口服固体制剂吸收的特点
口服---（崩解）溶解---吸收的过程 溶出速度小---吸收慢---血药浓度低
增大溶出表面积、提高药物溶解度（体内）
药物制剂技术PPT课件
药物制剂技术
第一章
第一节 药剂学和药物制剂技术
基本概念 药物制剂技术系：是指在药剂学理论指导下的药物制剂生
产与制备技术，是药剂学理论在药品生产过程中的体现和 应用。 药剂学：是研究药物制剂配制理论、处方设计、生产工艺、 质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。 药物制剂：凡根据药品监督管理部门制定的药品标准，将 药物加工制成一定规格的制品 制剂学：研究药物制剂的生产工艺技术和理论的科学。 调剂学：研究方剂调配及使用的有关技术和理论的科学。
2药品的批准文号 药品批准文号系指国家批准药品生产企业生产该药品的文号。由国家药品监督管理部门统一编定，并 由各地药品管理部门核发。 药品批准文号的格式:国家准字+1位字母+8位数字 试生产药品批准文号格式：国药试字+1位字母+8位数字 其中化学品使用字母“H”中药使用字母“Z” 通过国家食品药品监督管理局准顿的保健药品使用字母 “B” 生物制品使用字母“S”体外诊断试剂使用字母“T” 药用辅料使用字母“F” 进口分包 装药品使用字母“J”
部门负责人签名批准。涉及全厂的文件应由总工程师或技术厂长批准。生产 文件一旦经批准，应在执行之前发至有关人员或部门并做好记录，新文件在 执行之前应进行培训并记录。任何人不得任意改动文件，如需更改时，应控 制定时的程序办理修订和审批手续。批生产记录填写后，应有专人审核，经 审核符合要求的应及时归档，建立批生产档案。
3药品的生产批号 药品生产批号是指用于识别“批”的一组数字或字母加数字。 作用功能：在生产过程中，主要起标识作用，根据生产批号和相应的生产记录，可以追溯该药品的原
料的来源，药品形成过程的历史；在药品形成成品后，根据销售记录，可以追溯药品市场的去向， 药品进入市场后的质量状况，在需要的时候可以控制和回收该批药品。 4药品的有效期 药品的有效期是指药品被批准的使用期限，其含义为药品在一定的贮存条件下，能够保持质量不变的 期限。 药品有效期的表示方法:一般可用“有效期至某年某月”
第一章
第一节 药剂学和药物制剂技术
基本概念 药物制剂技术系：是指在药剂学理论指导下的药物制剂生
产与制备技术，是药剂学理论在药品生产过程中的体现和 应用。 药剂学：是研究药物制剂配制理论、处方设计、生产工艺、 质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。 药物制剂：凡根据药品监督管理部门制定的药品标准，将 药物加工制成一定规格的制品 制剂学：研究药物制剂的生产工艺技术和理论的科学。 调剂学：研究方剂调配及使用的有关技术和理论的科学。
2药品的批准文号 药品批准文号系指国家批准药品生产企业生产该药品的文号。由国家药品监督管理部门统一编定，并 由各地药品管理部门核发。 药品批准文号的格式:国家准字+1位字母+8位数字 试生产药品批准文号格式：国药试字+1位字母+8位数字 其中化学品使用字母“H”中药使用字母“Z” 通过国家食品药品监督管理局准顿的保健药品使用字母 “B” 生物制品使用字母“S”体外诊断试剂使用字母“T” 药用辅料使用字母“F” 进口分包 装药品使用字母“J”
部门负责人签名批准。涉及全厂的文件应由总工程师或技术厂长批准。生产 文件一旦经批准，应在执行之前发至有关人员或部门并做好记录，新文件在 执行之前应进行培训并记录。任何人不得任意改动文件，如需更改时，应控 制定时的程序办理修订和审批手续。批生产记录填写后，应有专人审核，经 审核符合要求的应及时归档，建立批生产档案。
3药品的生产批号 药品生产批号是指用于识别“批”的一组数字或字母加数字。 作用功能：在生产过程中，主要起标识作用，根据生产批号和相应的生产记录，可以追溯该药品的原
料的来源，药品形成过程的历史；在药品形成成品后，根据销售记录，可以追溯药品市场的去向， 药品进入市场后的质量状况，在需要的时候可以控制和回收该批药品。 4药品的有效期 药品的有效期是指药品被批准的使用期限，其含义为药品在一定的贮存条件下，能够保持质量不变的 期限。 药品有效期的表示方法:一般可用“有效期至某年某月”
《药物制剂》PPT课件_OK
38
排除 1、加入掩蔽剂 丙酮或甲醛
2、加酸、加热使抗氧剂分解 3、加入弱氧化剂 4、利用紫外吸收差异进行测定
39
（二）溶剂油 1、有机溶剂稀释法 2、有机溶剂提取法 3、柱色谱分离法 （三）等渗溶液，溶剂水，助溶剂的干扰和排除
40
另取20片复试, 按30片计 A + 1.45 S ≤ 15.0
（若改变限度，则改15.0）
符合规定 不符合规定
符合规定
17
（二）溶出度的测定（6片） 是指药物从片剂等固体制剂在
规定溶剂中溶出的速度和程度
凡规定检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查
ChP 转篮法、桨法和小杯法
18
37±0.5℃恒温下测定 通常规定限度（Q）为标示量的70%
（一）糖类的干扰和排除
干扰氧化还原滴定
淀粉
糊 蔗
糖 精水 解葡
萄
糖 [ O ]葡
萄
糖
乳糖
（ C 6 H 1 O 5 ） 2 x 分 C 6 H 解 1 O 6 2 [ O ] C 6 H 1 O 7
22
排除 改用氧化电位稍低的氧化剂
氧化剂
氧化电位
KMnO4
+ 1.51 V
Ce(SO4)2
+ 1.44 V
等当点时+ 0.94～ + 1.28 V ）
HNO3 FeCl3 I2
+ 0.94 V
+ 0.77 V
+ 0.54 V
23
Байду номын сангаас
硫酸亚铁 高锰酸钾滴定液
硫酸亚铁片 硫酸铈滴定液 维生素C片 碘滴定液
24
（二）硬脂酸镁的干扰和排除
药物制剂技术-PPT课件
注：根据2000年版《中华人民共和国药典》（二部）统计
7. 药物剂型的分类
我国2019年版药典 一部（中药）附录收载了26种剂型， 二部（化学药）附录收载了21种剂型， 三部（生物制品）附录收载了13种剂型。
这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使 用的常见品种，还没有包括一些发展中的剂型，如脂质 体、微球等。
7. 药物剂型的分类
㈡按分散系统分类 1、溶液型 芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、 醑剂、 注射剂。 2、胶体溶液型 胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂。 3、乳剂型 口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂。 4、混悬剂 合剂、洗剂、混悬剂。 5、气体分散剂 气雾剂。 6、固体分散剂 散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。 7．微粒型：微囊、微球、脂质体、纳米囊、纳米型的分类
㈡按分散系统分类
2．胶体溶液型： 固体药物：不均匀（溶胶） 高分子药物：均匀（高分子溶液）
液体制剂，分散相的直径在1～100nm之间。如溶胶 剂、胶浆剂、涂膜剂等。
7. 药物剂型的分类
㈡按分散系统分类
3．乳状液型：是指液体分散相分散在液体分散 介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分 散相的直径通常在0.1～50µ m之间，如乳剂、 静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。
7. 药物剂型的分类
㈠按形态分类
1、液体剂型 如芳香水剂、溶液剂、 注射剂、合剂等。 2、固体剂型 如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。 3、半固体剂型 如软膏剂、糊剂等。 4、气体剂型 气雾剂、吸入剂等。
7. 药物剂型的分类
㈡按分散系统分类
1．分子型：药物以分子或离子( 直径＜1nm )态均匀地 分散在分散介质中形成的剂型。 分散介质： 液体 又称为溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙 醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。 气体（如芳香吸入剂、气雾剂） 半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型 。 固体 固体分散技术（固溶体）
药物制剂技术课件PPT课件
21
（二）润湿剂
1.水：纯化水或冷沸水，能润湿药粉中黏液质、
糖及胶类，诱发药粉的黏性。适用于遇水不变 质、不溶解，而本身又有一定粘性的药粉。
2.酒：用白酒和黄酒。能溶解药材中的树脂、油
脂而增加药材细粉的黏性，但黏性比经水润湿 后的黏性程度低。适用于用水作润湿剂粘性太 强、制丸有困难的药粉。
• 酒兼有一定的药理作用，具有舒筋活血功效的 丸剂常用酒作润湿剂。
生蜂蜜使用前必须加热炼制成炼蜜。
18
（一）黏合剂
2.米糊或面糊：以黄米、糯米、小麦及神曲等的
细粉制成的糊，用量为药材细粉的40%左右，可 用调糊法、煮糊法、冲糊法制备。 • 制得的丸剂一般较坚硬，胃内崩解较慢，常用于 含毒剧药和刺激性药物的制丸。
3.药材清膏：植物性药材浸出。粘性较强。
19
4.糖浆：用蔗糖糖浆或液体葡萄糖，既具黏性，又
的稳定性、增加美观； （5）可用于急救：速效救心丸。
4
特点
2. 缺点
（1）服用量大、小儿吞服困难、不适合急症用药； （2）生物利用度较低； （3）质量标准不完善，有效成分含量不稳定； （4）制作技术不当时，其溶散时限难以控制； （5）原药材粉碎加工制成的丸剂，易受微生物污染
而生霉变质。
5
分类
3. 分类
或部分药材提取的清膏或浸膏，与其余药材细 粉或适宜的赋形剂制成的丸剂。 特点 ①体积减少，增强了疗效。 ②服用、携带及贮存均较方便。 ③适应机械化生产，节约辅料。 ④处理不当，破坏药材的有效成分和影响溶散 时间，从而降低疗效。 分类：按赋形剂：分为水丸型和蜜丸型两类。 12
分类
• （5）蜡丸：系指药材细粉用蜂蜡为粘合剂制 成的丸剂。
工艺流程：
辅料
（二）润湿剂
1.水：纯化水或冷沸水，能润湿药粉中黏液质、
糖及胶类，诱发药粉的黏性。适用于遇水不变 质、不溶解，而本身又有一定粘性的药粉。
2.酒：用白酒和黄酒。能溶解药材中的树脂、油
脂而增加药材细粉的黏性，但黏性比经水润湿 后的黏性程度低。适用于用水作润湿剂粘性太 强、制丸有困难的药粉。
• 酒兼有一定的药理作用，具有舒筋活血功效的 丸剂常用酒作润湿剂。
生蜂蜜使用前必须加热炼制成炼蜜。
18
（一）黏合剂
2.米糊或面糊：以黄米、糯米、小麦及神曲等的
细粉制成的糊，用量为药材细粉的40%左右，可 用调糊法、煮糊法、冲糊法制备。 • 制得的丸剂一般较坚硬，胃内崩解较慢，常用于 含毒剧药和刺激性药物的制丸。
3.药材清膏：植物性药材浸出。粘性较强。
19
4.糖浆：用蔗糖糖浆或液体葡萄糖，既具黏性，又
的稳定性、增加美观； （5）可用于急救：速效救心丸。
4
特点
2. 缺点
（1）服用量大、小儿吞服困难、不适合急症用药； （2）生物利用度较低； （3）质量标准不完善，有效成分含量不稳定； （4）制作技术不当时，其溶散时限难以控制； （5）原药材粉碎加工制成的丸剂，易受微生物污染
而生霉变质。
5
分类
3. 分类
或部分药材提取的清膏或浸膏，与其余药材细 粉或适宜的赋形剂制成的丸剂。 特点 ①体积减少，增强了疗效。 ②服用、携带及贮存均较方便。 ③适应机械化生产，节约辅料。 ④处理不当，破坏药材的有效成分和影响溶散 时间，从而降低疗效。 分类：按赋形剂：分为水丸型和蜜丸型两类。 12
分类
• （5）蜡丸：系指药材细粉用蜂蜡为粘合剂制 成的丸剂。
工艺流程：
辅料
药物制剂设计PPT课件
通过实验设计和统计分析，优化制剂的处方组成，以提高药物的生物利用度和患者的顺应性。
处方组成与优化
工艺流程
制定合理的工艺流程，以确保药物制剂的制备效率和产品质量。
设备选择
根据工艺流程和制剂要求，选择适合的设备，如混合机、压片机、灌装机等。
工艺参数控制
严格控制工艺参数，如温度、湿度、压力、时间等，以确保产品质量和一致性。
药物制剂设计的法规与伦理问题
THANKS FOR
感谢您的观看
WATCHING
制备工艺与设备
制定药物制剂的质量标准，包括性状、鉴别、杂质检查、含量测定等。
质量标准制定
通过加速实验和长期储存实验，考察药物制剂的稳定性，为确定有效期提供依据。
稳定性考察
对不合格的药物制剂进行合理的处理，如退货、销毁或进行返工处理。
不合格品处理
质量控制与稳定性
04
药物制剂的设计实例
总结词
提高生物利用度
总结词
药物制剂是将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的适合临床应用的剂型。其目的是使药物在临床使用时具有适当的剂型，以便于给药、提高药物的稳定性、降低药物的毒副作用，以及提高药物的生物利用度。
详细描述
药物制剂的定义与分类
药物制剂设计的目标与原则
药物制剂设计的目标是确保药物的安全性、有效性、稳定性和便利性，同时满足生产、流通和使用的实际需求。设计时应遵循安全、有效、经济的原则，并充分考虑患者的年龄、性别、生理和病理状况等因素。
总结词
靶向制剂
缓慢释放、长效作用
缓控释制剂能够控制药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，从而达到长效作用的目的。常见的缓控释制剂包括缓释片、控释胶囊等。
总结词
详细描述
处方组成与优化
工艺流程
制定合理的工艺流程，以确保药物制剂的制备效率和产品质量。
设备选择
根据工艺流程和制剂要求，选择适合的设备，如混合机、压片机、灌装机等。
工艺参数控制
严格控制工艺参数，如温度、湿度、压力、时间等，以确保产品质量和一致性。
药物制剂设计的法规与伦理问题
THANKS FOR
感谢您的观看
WATCHING
制备工艺与设备
制定药物制剂的质量标准，包括性状、鉴别、杂质检查、含量测定等。
质量标准制定
通过加速实验和长期储存实验，考察药物制剂的稳定性，为确定有效期提供依据。
稳定性考察
对不合格的药物制剂进行合理的处理，如退货、销毁或进行返工处理。
不合格品处理
质量控制与稳定性
04
药物制剂的设计实例
总结词
提高生物利用度
总结词
药物制剂是将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的适合临床应用的剂型。其目的是使药物在临床使用时具有适当的剂型，以便于给药、提高药物的稳定性、降低药物的毒副作用，以及提高药物的生物利用度。
详细描述
药物制剂的定义与分类
药物制剂设计的目标与原则
药物制剂设计的目标是确保药物的安全性、有效性、稳定性和便利性，同时满足生产、流通和使用的实际需求。设计时应遵循安全、有效、经济的原则，并充分考虑患者的年龄、性别、生理和病理状况等因素。
总结词
靶向制剂
缓慢释放、长效作用
缓控释制剂能够控制药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，从而达到长效作用的目的。常见的缓控释制剂包括缓释片、控释胶囊等。
总结词
详细描述
药物制剂学PPT课件
体内实验
利用动物模型，对新药制剂进行药效学评价，包括抗肿瘤、抗炎、 抗病毒等方面的研究。
临床试验
在人体上进行新药制剂的药效学评价，验证其在人体的疗效和作 用机制。
新药制剂的安全性评价
毒理学研究
对新药制剂进行急性毒性、长期毒性、致畸、致突变 等方面的毒理学研究，评估其安全性。
免疫学研究
研究新药制剂对免疫系统的影响，评估其免疫原性和 安全性。
干燥技术
干燥是将药物原料去除水分的过 程，涉及到干燥设备、干燥工艺 等方面的技术。
药物制剂的质量控制
药物制剂的质量控制概述
药物制剂的质量控制是确保药物制剂质量的重要 环节，包括原料药质量控制、中间体质量控制、 成品质量控制等方面的内容。
中间体质量控制
中间体是药物制剂制备过程中的中间产物，其质 量对最终成品的质量有重要影响。因此，对中间 体的质量控制也十分重要，需要对其成分、晶型 等方面进行检测和控制。
原料药质量控制
原料药是药物制剂的主要成分，其质量直接影响 到药物制剂的质量。因此，对原料药的质量控制 至关重要，需要对其纯度、稳定性等方面进行严 格控制。
成品质量控制
成品是最终的药物制剂产品，其质量需要符合国 家药品质量标准。因此，对成品的质量控制至关 重要，需要进行全面的检测和评估，以确保其安 全性和有效性。
临床前研究
进行新药制剂的药效学和安全性评价 ，为新药进入临床试验提供依据。
临床试验
按照国家规定进行新药制剂的临床 试验，验证其疗效和安全性。
新药注册
完成临床试验后，申请新药注册， 获得新药证书和生产批件。
新药制剂的药效学研究
体外实验
通过细胞培养、酶活性测定等手段，研究新药制剂对靶点的作用 机制和药效。
利用动物模型，对新药制剂进行药效学评价，包括抗肿瘤、抗炎、 抗病毒等方面的研究。
临床试验
在人体上进行新药制剂的药效学评价，验证其在人体的疗效和作 用机制。
新药制剂的安全性评价
毒理学研究
对新药制剂进行急性毒性、长期毒性、致畸、致突变 等方面的毒理学研究，评估其安全性。
免疫学研究
研究新药制剂对免疫系统的影响，评估其免疫原性和 安全性。
干燥技术
干燥是将药物原料去除水分的过 程，涉及到干燥设备、干燥工艺 等方面的技术。
药物制剂的质量控制
药物制剂的质量控制概述
药物制剂的质量控制是确保药物制剂质量的重要 环节，包括原料药质量控制、中间体质量控制、 成品质量控制等方面的内容。
中间体质量控制
中间体是药物制剂制备过程中的中间产物，其质 量对最终成品的质量有重要影响。因此，对中间 体的质量控制也十分重要，需要对其成分、晶型 等方面进行检测和控制。
原料药质量控制
原料药是药物制剂的主要成分，其质量直接影响 到药物制剂的质量。因此，对原料药的质量控制 至关重要，需要对其纯度、稳定性等方面进行严 格控制。
成品质量控制
成品是最终的药物制剂产品，其质量需要符合国 家药品质量标准。因此，对成品的质量控制至关 重要，需要进行全面的检测和评估，以确保其安 全性和有效性。
临床前研究
进行新药制剂的药效学和安全性评价 ，为新药进入临床试验提供依据。
临床试验
按照国家规定进行新药制剂的临床 试验，验证其疗效和安全性。
新药注册
完成临床试验后，申请新药注册， 获得新药证书和生产批件。
新药制剂的药效学研究
体外实验
通过细胞培养、酶活性测定等手段，研究新药制剂对靶点的作用 机制和药效。
药物制剂新剂型与新技术ppt课件
• 3.复乳包囊法：
W/0/W型微囊示意图
10
包合技术、微囊包裹技术
明胶为囊材单凝聚法 明胶-阿拉伯胶为囊材
的工艺流程
的复凝聚法工艺流程
11
包合技术、微囊包裹技术
• (二)化学法 化学法是在液相中发生化学反应而成囊。 可分为界面缩聚法与辐射化学法。 1.界面缩聚法（界面聚合法） 2.辐射化学法
• （三）物理机械法 将固体或液体药物在气相中进行微囊化。 1.喷雾干燥法 2.喷雾冻结法
2
包合技术、微囊包裹技术
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
【处方】 β-环糊精 4g
薄荷油
1mL（28d）
蒸馏水
50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞 锥形瓶中，加入蒸馏水50mL，加热溶解， 降温至50℃，精密滴加薄荷油1mL，恒温搅 拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全后过 滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次， 至沉淀表面近无油渍，将包合物置干燥器 中干燥，即得。
3
包合技术、微囊包裹技术
• β-环糊精包合技术 • 包合技术系一种分子被包藏在另一种分
子的空穴结构中形成包合物的技术。处 于包合物外层的大分子物质如环糊精 (CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、 核酸等称为主分子，被包合于主分子内 的小分子物质称为客分子。也可形象地 将包合物称为分子胶囊。
4
包合技术、微囊包裹技术
药物制剂新剂型与新技术
包合技术、微囊包裹技术
LOGO
1
教学目标
知识 目标
1.熟悉包合物的概念、重要性、材料及其特点， 包合方法及包合物的应用 2.了解包合物的鉴定 3.掌握微囊的概念、特点 4.熟悉囊心物、囊材、包囊方法、评价方法及 微囊性质
W/0/W型微囊示意图
10
包合技术、微囊包裹技术
明胶为囊材单凝聚法 明胶-阿拉伯胶为囊材
的工艺流程
的复凝聚法工艺流程
11
包合技术、微囊包裹技术
• (二)化学法 化学法是在液相中发生化学反应而成囊。 可分为界面缩聚法与辐射化学法。 1.界面缩聚法（界面聚合法） 2.辐射化学法
• （三）物理机械法 将固体或液体药物在气相中进行微囊化。 1.喷雾干燥法 2.喷雾冻结法
2
包合技术、微囊包裹技术
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
【处方】 β-环糊精 4g
薄荷油
1mL（28d）
蒸馏水
50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞 锥形瓶中，加入蒸馏水50mL，加热溶解， 降温至50℃，精密滴加薄荷油1mL，恒温搅 拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全后过 滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次， 至沉淀表面近无油渍，将包合物置干燥器 中干燥，即得。
3
包合技术、微囊包裹技术
• β-环糊精包合技术 • 包合技术系一种分子被包藏在另一种分
子的空穴结构中形成包合物的技术。处 于包合物外层的大分子物质如环糊精 (CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、 核酸等称为主分子，被包合于主分子内 的小分子物质称为客分子。也可形象地 将包合物称为分子胶囊。
4
包合技术、微囊包裹技术
药物制剂新剂型与新技术
包合技术、微囊包裹技术
LOGO
1
教学目标
知识 目标
1.熟悉包合物的概念、重要性、材料及其特点， 包合方法及包合物的应用 2.了解包合物的鉴定 3.掌握微囊的概念、特点 4.熟悉囊心物、囊材、包囊方法、评价方法及 微囊性质
药物制剂技术全套课件
4、流浸膏剂、浸膏剂
流浸膏剂： 蒸去部分溶剂 液体制剂 1ml：1g原药物 溶剂为乙醇
作其它制剂的 原料
浸膏剂： 蒸去全部溶剂
固体制剂（膏状、 粉末状） 1g：2-5g原药物 作其它制剂的原 料
比较
流浸膏剂：
渗漉法 渗漉、浓缩、调整
含量三个步骤
浸膏剂：
煎煮法、渗漉法
浸出、精制、浓缩、 干燥、调整浓度五 个步骤。
药材浸提→纯化→ 浓缩→加附加剂→过 滤→灌封→灭菌，即 得
酒剂
酒剂系指用蒸馏酒提取制成的澄清液体 制剂。 制备方法： 浸渍法 渗漉法
酊剂
酊剂系指用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的 澄清液体制剂。
毒剧药：100ml ：10g原药物 其 它：100ml ：20g原药物
❖ 用水稀释、久置,产生沉淀，在乙醇、有效成分含量 符合规定时，可滤去沉淀再使用。
注射用水的制备操作
1 按岗位操作要求进行生产前的准备 2 按制水设备的操作规程制备注射用水 3 注射用水的收集与贮存 4 清场，填写好各记录
注射用水贮存与输送
注射用水的贮存
注射用水的输送
应在80C以上密 封保存或65 C以 上循环或4 C以 下保存
贮存周期不宜超 过12h
采用循环管 路输送，管 路应保温
四、卫生学标准
微生物的污染，必须限制在每克 1000～10000个
霉菌，每毫升不得超过100～500个
不得检出大肠杆菌以及活螨和螨卵
小结
浸出制剂的制备过程 几种常见的浸出制剂 浸出制剂的质量控制 浸出制剂的卫生学标准
制水的基本操作
学习目标
知识目标 ☆熟悉纯化水、
注射用水的定义和 质量要求
浸出制剂的制备技术
药物制剂技术说课PPT课件
药物制剂的研发案例
案例一
某制药公司研发了一种新型口服制剂，该制剂采用先进的 包衣技术，能够提高药物的稳定性，减少副作用，提高患 者的用药体验。
案例二
某研究团队开发了一种新型注射剂，该注射剂采用纳米技 术，能够使药物在体内缓慢释放，减少注射次数，提高患 者的依从性。
案例三
某医疗机构研发了一种新型吸入剂，该吸入剂采用新型药 物载体，能够提高药物的生物利用度，减少副作用，有效 治疗哮喘等疾病。
药物制剂的质量控制和评价（ 4学时）
02 药物制剂技术概述
CHAPTER
药物制剂的定义与分类
定义
药物制剂是指将药物与适宜的辅 料通过制剂技术制成适合临床应 用的剂型，满足医疗、预防、保 健等需求。
分类
根据剂型的不同，药物制剂可分 为液体剂型、固体剂型、半固体 剂型和气体剂型等。
药物制剂的重要性
生化检验法
利用生物学手段对药物制 剂进行活性成分的检测， 如微生物法、免疫法等。
仪器分析法
利用各种仪器设备对药物 制剂进行检测，如光谱法、 色谱法等。
药物制剂的质量保证与质量控制体系
质量保证
是指为保证药品质量符合预定的 质量标准而采取的一系列措施和 活动，包括质量策划、质量控制
和质量改进。
质量控制
课程内容
01
02
03
04
药物制剂的基本概念和 分类
药物制剂的常用辅料和 添加剂
药物制剂的制备技术和 工艺
药物制剂的质量控制和 评价
课程安排
01
02
03
04
第一部分
药物制剂的基本概念和分类（ 2学时）
第二部分
药物制剂的常用辅料和添加剂 （4学时）
药物制剂新技术PPT课件
单分子：环糊精、笼状 多分子：尿素、晶格洞穴 大分子：葡聚糖凝胶、纤维素 ，多孔结构 • 组成比例 摩尔比1：1 • 对药物的要求 原子数>5 溶解度<10g/L 稠环数< 5 分子量100~400 • 药物极性 是形成包合物的重要因素
第11页/共42页
1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.5洗涤、干燥 包合物滤过后，用适当的溶剂 洗涤，将未包封的药物除去， 干燥即得。
第10页/共42页
1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.2β-环糊精饱和水 溶液
1.3加入药物 1.4搅拌包合 1.5洗涤、干燥 1.6验证
１.６验证 包合物特点： • 主分子不同
1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.2β-环糊精饱和水 溶液
1.3加入药物
1.4搅拌包合
1.5洗涤、干燥
1.6验证
结构：环糊精由6~12个 D-葡萄糖分子以1，4-糖 苷键连接的环状中空圆筒 形；孔穴的开口及外部呈 亲水性，孔 穴的内部呈疏水性。
降低分散度。
第22页/共42页
3.溶剂-熔融法
3.1药物+载体 3.2有机溶剂
3.3蒸发
3.4骤冷固化
适宜剂量小于50mg 液体药物 常用材料： PEG 糖类 有机酸
第23页/共42页
4.溶剂-喷雾（冷冻） • 适宜连续生产 干燥法 • 溶剂-冷冻干燥法适宜对热不稳定药物。
4.1药物+载体
第5页/共42页
第11页/共42页
1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.5洗涤、干燥 包合物滤过后，用适当的溶剂 洗涤，将未包封的药物除去， 干燥即得。
第10页/共42页
1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.2β-环糊精饱和水 溶液
1.3加入药物 1.4搅拌包合 1.5洗涤、干燥 1.6验证
１.６验证 包合物特点： • 主分子不同
1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.2β-环糊精饱和水 溶液
1.3加入药物
1.4搅拌包合
1.5洗涤、干燥
1.6验证
结构：环糊精由6~12个 D-葡萄糖分子以1，4-糖 苷键连接的环状中空圆筒 形；孔穴的开口及外部呈 亲水性，孔 穴的内部呈疏水性。
降低分散度。
第22页/共42页
3.溶剂-熔融法
3.1药物+载体 3.2有机溶剂
3.3蒸发
3.4骤冷固化
适宜剂量小于50mg 液体药物 常用材料： PEG 糖类 有机酸
第23页/共42页
4.溶剂-喷雾（冷冻） • 适宜连续生产 干燥法 • 溶剂-冷冻干燥法适宜对热不稳定药物。
4.1药物+载体
第5页/共42页
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
一、药典与药品标准 药典pharmacopoeia
一个国家记载药品的规格、标准的法典，由国家 组织的药典委员会编写，由国家药品监督管理局 审批颁布。具有法律约束力。 收载疗效确切，副作用小，质量较稳定的药物及 其制剂。 药品标准 国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术 规定，是保证药品的质量，进行药品生产、经营、 使用、管理及监督检验的法定标准。
制剂学是研究制剂的理论和制备工艺 的科学
一、基本概念
方剂是指按照医师处方专为某一患者 或某种疾病调制，并有明确用法用量 的药剂。方剂的配制一般都在医院的 调剂室中进行。
调剂学是研究方剂的理论及调制技术、 应用的科学。
制剂学和调剂学总称为药剂学。
一、基本概念
辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋 形剂和附加剂。
第六节 GMP与GLP
GMP 药品生产质量管理规范 是药品生产和质量管理的基本准则。 适用于药品制剂生产的全过程和原料药生 产中影响成品质量的关键工序，也是新建、 改建、扩建医药企业的依据。
GMP GSP GLP GCP
药品生产质量管理规范 药品经营质量管理规范 药品非临床研究质量管理规范 药品临床实验质量管理规范
VitC NaHCO3
12.5g 4.8g
NaHSO3
0.3g
EDTA-2Na 0.002g
注射用水
1000ml
一、基本概念
剂型是为适应治疗或预防的需要而制备的 不同给药形式，也称药物剂型，如片剂、 软膏剂、注射剂等。
一、基本概念
制剂是为适应治疗或预防的需要而制 备的不同给药形式的具体品种，也称 药物制剂，如维生素C注射液，氟哌酸 胶囊
协定处方
由医院药剂科与临床医师根据日常 医疗用药的需要共同协商制订的处 方。
医师处方
医师对个别病人用药的书面文件。 具有法律上、技术上、经济上的意义。 处方前记、处方正文、签名。
第五节 新药与新药审批办法
新药 未曾在中国境内上市销售的药品 已上市药品改变剂型、改变给药途径的， 按新药管理。
二、剂型
3、剂型的分类 按形态分类 按分散系统分类 按给药途径分类 按制法分类
二、剂型
1）按形态分类 液体剂型 固体剂型 半固体剂型 气体剂型
二、剂型
2）按分散系统分类 真溶液型 胶体溶液型 乳浊液型 混悬液型 气体分散型 固体分散型
二、剂型
3）按给药途径分类 经胃肠道给药剂型 不经胃肠道给药剂型
二、中国药典
ChP（2005年版） 一部：中药 二部：化学药 三部：生物制品
二、中国药典
构成 凡例、正文、附录、索引
三、国外药典
美国药典 英国药典 日本药局方 国际药典
USP BP JP Ph.Int
第四节 处方
法定处方 协定处方 医师处方
法定处方
药典、国家药品标准收载的处方， 具有法律约束力。在制造或医师开 写法定制剂时，均需遵照其规定。
第一章 绪论
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
概述 药剂学的发展 药典与药品标准 处方 新药与新药审批办法 GMP与GLP
第一节 概述
一、基本概念
药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的
基本理论、处方设计、制备工艺、质量控
制和合理应用的一门综合性技术科学。
维生素C注射液
药品的国家标准包括 《中国药典》 SFDA颁布的药品标准
二、中国药典
全称 简称 缩写
中华人民共和国药典 中国药典 ChP
二、中国药典
中华人民共和国药典（2005年版） 中国药典（2005年版） ChP（2005年版）
二、中国药典
建国以来共出版 八版药典
1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 √
（5）临床药剂学 (clinical的）ph调ar剂m学ac或eu临t床ic药s)学。
介绍药剂学的剂型设计和制剂
（6）药用高分子材料学(po处ly方me中r常s 用in的合ph成ar和m天ac然eu高ti分c子s)材
料的结构、制备、物理化学特征以 及其功能与应用。
第二节、药剂学的发展
第三节、药典与药品标准
二、剂型
1、剂型是为适应治疗或预防的需要而制备的 不同给药形式。
与给药途径相适应 同一种剂型可以有不同的药物 同一种药物可以有多种剂型 根据药物的性质、临床上的需要要性 剂型可改变药物的作用性质 剂型能改变药物的作用速度 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 剂型可影响疗效 剂型可产生靶向作用
是应用物理化学的原 理、方法和手段研究药剂 学中有关剂型性质的科学
（1）物理药剂学(physical pharmaceutics)
是研究制剂工业 生产的基本理论、工 艺技术、生产设备和 质量管理的科学。
（2）工业药剂学(industrial pharmaceutics)
是研究药物及其剂型在 体内的吸收、分布、代谢与 排泄过程，阐明药物的剂型 因素，生理因素和与药效间
（3）生物药剂学(biopharmace关ut系ic的s)科学。
绪论
四、药剂学的分支学科
是采用数学的方法，研究药物 的吸收、分布、代谢和排泄的体内 经时过程与药效之间关系的学科。
（4）药物动力学(pharmacokine是ti以c患s)者为对象，研究合理、
有效与安全用药等与临床治疗学 紧密联系的新学科，亦称（广义
注射给药剂型 呼吸道给药剂型 皮肤给药剂型 粘膜给药剂型
二、剂型
4）按制法分类 浸出制剂 无菌制剂
三、药剂学的任务
药剂学基本理论和生产技术的研究 新剂型、新技术、新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发
四、药剂学的分支学科
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。2 0.11.1320.11.13Friday, November 13, 2020
10、人的志向通常和他们的能力成正比例。08:32:3608:32:3608:3211/13/2020 8:32:36 AM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。20.11.1308:32:3608:32Nov-2013-Nov-20 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。08:32:3608:32:3608:32Friday, November 13, 2020 13、志不立，天下无可成之事。20.11.1320.11.1308:32:3608:32:36November 13, 2020
一个国家记载药品的规格、标准的法典，由国家 组织的药典委员会编写，由国家药品监督管理局 审批颁布。具有法律约束力。 收载疗效确切，副作用小，质量较稳定的药物及 其制剂。 药品标准 国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术 规定，是保证药品的质量，进行药品生产、经营、 使用、管理及监督检验的法定标准。
制剂学是研究制剂的理论和制备工艺 的科学
一、基本概念
方剂是指按照医师处方专为某一患者 或某种疾病调制，并有明确用法用量 的药剂。方剂的配制一般都在医院的 调剂室中进行。
调剂学是研究方剂的理论及调制技术、 应用的科学。
制剂学和调剂学总称为药剂学。
一、基本概念
辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋 形剂和附加剂。
第六节 GMP与GLP
GMP 药品生产质量管理规范 是药品生产和质量管理的基本准则。 适用于药品制剂生产的全过程和原料药生 产中影响成品质量的关键工序，也是新建、 改建、扩建医药企业的依据。
GMP GSP GLP GCP
药品生产质量管理规范 药品经营质量管理规范 药品非临床研究质量管理规范 药品临床实验质量管理规范
VitC NaHCO3
12.5g 4.8g
NaHSO3
0.3g
EDTA-2Na 0.002g
注射用水
1000ml
一、基本概念
剂型是为适应治疗或预防的需要而制备的 不同给药形式，也称药物剂型，如片剂、 软膏剂、注射剂等。
一、基本概念
制剂是为适应治疗或预防的需要而制 备的不同给药形式的具体品种，也称 药物制剂，如维生素C注射液，氟哌酸 胶囊
协定处方
由医院药剂科与临床医师根据日常 医疗用药的需要共同协商制订的处 方。
医师处方
医师对个别病人用药的书面文件。 具有法律上、技术上、经济上的意义。 处方前记、处方正文、签名。
第五节 新药与新药审批办法
新药 未曾在中国境内上市销售的药品 已上市药品改变剂型、改变给药途径的， 按新药管理。
二、剂型
3、剂型的分类 按形态分类 按分散系统分类 按给药途径分类 按制法分类
二、剂型
1）按形态分类 液体剂型 固体剂型 半固体剂型 气体剂型
二、剂型
2）按分散系统分类 真溶液型 胶体溶液型 乳浊液型 混悬液型 气体分散型 固体分散型
二、剂型
3）按给药途径分类 经胃肠道给药剂型 不经胃肠道给药剂型
二、中国药典
ChP（2005年版） 一部：中药 二部：化学药 三部：生物制品
二、中国药典
构成 凡例、正文、附录、索引
三、国外药典
美国药典 英国药典 日本药局方 国际药典
USP BP JP Ph.Int
第四节 处方
法定处方 协定处方 医师处方
法定处方
药典、国家药品标准收载的处方， 具有法律约束力。在制造或医师开 写法定制剂时，均需遵照其规定。
第一章 绪论
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
概述 药剂学的发展 药典与药品标准 处方 新药与新药审批办法 GMP与GLP
第一节 概述
一、基本概念
药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的
基本理论、处方设计、制备工艺、质量控
制和合理应用的一门综合性技术科学。
维生素C注射液
药品的国家标准包括 《中国药典》 SFDA颁布的药品标准
二、中国药典
全称 简称 缩写
中华人民共和国药典 中国药典 ChP
二、中国药典
中华人民共和国药典（2005年版） 中国药典（2005年版） ChP（2005年版）
二、中国药典
建国以来共出版 八版药典
1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 √
（5）临床药剂学 (clinical的）ph调ar剂m学ac或eu临t床ic药s)学。
介绍药剂学的剂型设计和制剂
（6）药用高分子材料学(po处ly方me中r常s 用in的合ph成ar和m天ac然eu高ti分c子s)材
料的结构、制备、物理化学特征以 及其功能与应用。
第二节、药剂学的发展
第三节、药典与药品标准
二、剂型
1、剂型是为适应治疗或预防的需要而制备的 不同给药形式。
与给药途径相适应 同一种剂型可以有不同的药物 同一种药物可以有多种剂型 根据药物的性质、临床上的需要要性 剂型可改变药物的作用性质 剂型能改变药物的作用速度 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 剂型可影响疗效 剂型可产生靶向作用
是应用物理化学的原 理、方法和手段研究药剂 学中有关剂型性质的科学
（1）物理药剂学(physical pharmaceutics)
是研究制剂工业 生产的基本理论、工 艺技术、生产设备和 质量管理的科学。
（2）工业药剂学(industrial pharmaceutics)
是研究药物及其剂型在 体内的吸收、分布、代谢与 排泄过程，阐明药物的剂型 因素，生理因素和与药效间
（3）生物药剂学(biopharmace关ut系ic的s)科学。
绪论
四、药剂学的分支学科
是采用数学的方法，研究药物 的吸收、分布、代谢和排泄的体内 经时过程与药效之间关系的学科。
（4）药物动力学(pharmacokine是ti以c患s)者为对象，研究合理、
有效与安全用药等与临床治疗学 紧密联系的新学科，亦称（广义
注射给药剂型 呼吸道给药剂型 皮肤给药剂型 粘膜给药剂型
二、剂型
4）按制法分类 浸出制剂 无菌制剂
三、药剂学的任务
药剂学基本理论和生产技术的研究 新剂型、新技术、新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发
四、药剂学的分支学科
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。2 0.11.1320.11.13Friday, November 13, 2020
10、人的志向通常和他们的能力成正比例。08:32:3608:32:3608:3211/13/2020 8:32:36 AM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。20.11.1308:32:3608:32Nov-2013-Nov-20 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。08:32:3608:32:3608:32Friday, November 13, 2020 13、志不立，天下无可成之事。20.11.1320.11.1308:32:3608:32:36November 13, 2020