抗组胺药PPT课件

① H1受体阻滞剂按结构类型不同分类
② H1受体阻滞剂按临床疗效及安全性分类 传统抗组胺药 （第一代、第二代） 新一代抗组胺药（第三代）
（1）按结构类型不同分类
结构 类型 化学结构 代表药物 药理作用
乙醇 胺类
苯海拉明、茶苯 1.抗组胺作用强 2.中枢镇静作用显著 海明、曲吡那敏、 氯马斯汀等。 3.抗胆碱作用强
1.抗组胺作用较乙醇 胺强且持久 2.镇静作用显著 3.明显抗胆碱作用及 止吐 4.可致光敏感
1.抗组胺作用强 2 .羟嗪有中枢镇静作 用
吩噻 嗪类
异丙嗪、美喹他嗪、 二甲替嗪等
哌嗪 类
羟嗪、去氯羟嗪、西 替利嗪、左西替利嗪 等
哌啶 类
赛庚啶、氯雷他定、 1.抗组胺作用强且持 阿司咪唑、咪唑斯汀、 久 非索非那定等 2.阿司咪唑有心脏毒 性
过血脑屏障，无镇静作用。 药物体内吸收快，口服后 1 ～1.5 小时达到峰浓度 ，生物半衰期为 11 ～14小时， 其作用迅速、持久。 另外，非索非那定是特非那定在人 体肝脏的代谢产物，直接使用前者，可减轻药物对肝脏 的损伤，因而它适用于肝衰患者。 目前该药被批准用于 治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。（成人和
证实了左西替利嗪在过敏幼儿的长期安全性。
《左西替利嗪对于婴幼儿荨麻疹治疗有效》 出版源：《基础医学与临床》，2007（12）:1391 《美FDA批准左西替利嗪治疗幼儿常年性变应性鼻炎和慢性 特发性荨麻疹》 作者：马培奇 出版源：《上海医药》，2010（2）:92
新一代抗组胺药——非索非那定 特非那定的活性代谢产物，该药于 1997 年经FDA 批准问世，具有很好的抗组胺 H1受体作用，它不能穿
收缩增强、传导减慢
H2
胃壁细胞
血管 心室、窦房结
胃酸分泌增加
扩张 收缩增强、心率加快
H3
Hale Waihona Puke BaiduH4
中枢与外周神经末梢
嗜酸性、嗜中性、CD4T细胞
负反馈性调节组胺合成释放
调节血细胞和细胞 因子生成
二、抗组胺药分类
（1）按作用机制分类：H1受体阻滞剂（苯海拉明、扑尔敏、西
替利嗪、氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等）、 H2受体阻滞剂 （西米替叮、雷尼替叮等）、H3受体阻滞剂（噻普酰胺、氯苯 丙替等）、 H4受体阻滞剂、组胺阻滞剂（酮替芬、曲尼司特、 扎普司特等）
不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的
安全性，最近的临床研究表明，地氯雷他定5mg/d 治疗 慢性特发性荨麻疹起效快、作用持久。（可用于成人及12岁
以上的青少年，妊娠及哺乳期妇女慎用）
三、 H1抗组胺药药理作用
1.抗组胺作用：对抗H1受体效应 2.中枢抑制作用：镇静、嗜睡等（苯海拉明、异丙嗪最强） 3.抗胆碱作用：口干、面红、视物模糊、眼压升高、便秘、尿潴 留（苯海拉明、异丙嗪最强 ） 4.抗α受体作用：可引起血管扩张（异丙嗪可导致体位性低血压、 鼻塞）
枢神经系统不良反应较少；但特非那定、阿司咪唑可导致 各种心律失常，致死性心律失常。
第三代 非镇静性新一代抗组胺药
左旋西替利嗪（西替利嗪的单一光学异构体)、
非索非那定（特非那定代谢物羧酸特非那定）、 地氯雷他定（氯雷他定代谢物去乙氧羧基氯雷他定）、 去甲基阿司咪唑（阿司咪唑代谢物） 特点：血浆半衰期长，对组胺 H1受体有很好的亲和力且
起效快、抗组胺作用强、持续时间长，能有效阻滞变态反
应炎症递质生成，对中枢神经系统无抑制作用，无抗胆碱 能作用和心脏毒副作用，临床疗效和耐受性较好。
新一代抗组胺药——左西替利嗪
左旋西替利嗪由比利时UCB 公司开发，2001年2 月在德国上市。 本品为选择性 H1受体拮抗剂，用于治 疗呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病。 该药具有抗过敏作用起效快、强而持久， 1小时起
马来酸氯苯那敏 1.抗组胺作用强 （扑尔敏）、曲 2.中枢抑制作用轻微， 普利啶（克敏） 适用于白天 等 1.抗组胺作用与乙醇 苄吡二胺、美沙 胺类相似 吡林等 2.有中等强度镇静作 用 3.可致胃部不适
烷基 胺类
H2N-R
乙二 胺类
（1）按结构类型不同分类
结构 类型 化学结构 代表药物 药理作用
效，达峰时间0.7-1小时，生物利用度>96%，疗效可持
续8~10小时。无镇静、嗜睡等中枢神经系统不良反应 的特点，无心脏毒性，左西替利嗪平均85.4%以原型由
尿液排出，12.9%由粪便排出，对肝功能无影响，适用
人群广泛。(可用于妊娠期和哺乳期妇女，肝功不全患者，临床用于
儿童（包括婴儿）也是安全的，老人适当减量）。
（2）按具有中枢抑制作用分类
第一代:镇静性抗组胺药(1937年～80年代)
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪、曲吡那敏等
特点：受体特异性差，中枢神经活性较强 第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀、 左卡巴斯汀、依美斯汀、咪唑斯汀等
特点：H1受体选择性高，临床剂量时无明显镇静作用，中
12岁以上的儿童和老人，老人和肝损害患者不需要调整剂量，肾功
能不全的患者剂量需减半）
新一代抗组胺药——地氯雷他定 氯雷他定代谢物，该药可高选择性阻断 H1受体，抑
制各种炎症介质的释放，如 IL -4,IL- 6,IL - 13、前列腺 素 D2、白三烯、胰酶及TNF -α诱导的趋化因子等。起效 时间不到30分钟，口服后3小时达到最大血药浓度，消除 半衰期19~40小时（平均27小时），具有长效抗组胺作用，
5.体重增加：赛庚啶、酮替芬等抗5-羟色胺，抑制下丘脑饱觉中
《左西替利嗪治疗遗传性过敏幼儿18个月安全性研究》
在随机、双盲早期预防遗传性过敏幼儿哮喘的研究中，510 名 12-24 月龄的遗传性性过敏儿童，每天给予两次0.125mg/kg 的 左西替利嗪或安慰剂，用药 18 个月。治疗组之间的身高、体 重、达到发育里程碑、血液学和血生化检验无显著性差异。
抗组胺药
目录：
组胺、受体分布与效应
抗组胺药分类
药理作用
不良反应
抗组胺药的合理应用
小结
一、组胺、受体分布与效应
一、组胺、受体分布与效应
受体 类型 H1 分布 支气管、胃肠、子宫平滑肌 效应 收缩（哮喘、呼吸困难）
皮肤、黏膜血管
心房、房室结
扩张、通透性增高，血浆渗 出（红斑、风团、水肿）