抗组胺药PPT课件
合集下载
《药物化学抗组胺药》PPT课件
详细描述
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗组胺药的应用PPT课件
使用注意事项
• 禁用于昏睡状态及已服大量中枢抑制剂者，青光 眼、尿闭、狭窄性胃溃疡、幽门梗阻、饮酒、及 对本品过敏者。 • 慎用于司机、高空作业等人员及妊娠、甲亢、前 列腺肥大、癫痫及肝肾功能不全者。 • 注意同类药可交叉过敏。 • 注意派嗪类致畸性。 • 与皮质类固醇同用，可减低后者疗效。 • 变应原试验期间，在试验前24－48小时停用。
（二）特点 不易透过血脑屏障，无中枢抑制；抗胆 碱作用轻。口服维持时间长达12-24小时； 某些药物可产生心脏毒副作用。 （三）适应症 1、荨麻疹：对急性疗效明显优于传统者。 但止痒效果欠理想。 2、过敏性鼻炎、结膜炎等。
（四）副作用 对老人、妊娠、哺乳期妇女副作用较传统者 为少。 1、嗜睡 “无嗜睡作用”是相对的，存在个体差异及 药物之间差异，如加大剂量亦可出现嗜睡，在大 样本观察中，西替利嗪、酮替芬、阿伐斯汀嗜睡 率均>10%。 2、抗胆碱作用 极轻（西替利嗪除外） 3、体重增加 均有。程度不等。可加速胃排空-饥饿感，以 息斯敏、酮替芬较明显。
传统抗组胺药作用比较
副作用与应用注意事项
1、中枢镇静作用： 几乎均有不同程度中枢抑制作用，程度与 个体敏感性 及药物品种有关。思睡、乏力、晕眩。 2、抗胆碱作用： 部分有不同程度抗乙酰胆碱作用：口干、 面红、视物 模糊、眼压升高、心跳、便秘、尿潴留。
3、体重增加 赛更啶、酮替芬等抗5-羟色胺， 抑制下丘脑饱觉中枢，能促进食欲， 使体重增加。空腹服药可减轻。 4、心律率乱 部分可致QT间期延长，导致尖 端扭转型室性心动过速。安它乐、苯 海拉明偶见。
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢 抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关； 副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可 降低儿童学习能力。 （三）适应症 1、变态反应性皮肤病（主要是第一型） 2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病 （四）临床常用种类 依取代基化学结构不同大体上分为六类：
组胺抗组胺药ppt课件
*
*
*
*
2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
*
*
*
*
（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
*
*
〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
*
*
〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
*
*
乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
*
*
*
【临床应用】
*
*
*
2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
*
*
*
*
（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
*
*
〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
*
*
〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
*
*
乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
*
*
*
【临床应用】
抗组胺药在皮肤科的应用PPT课件
以下儿童慎用青光眼和前列腺肥大
慎用
Tid 对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对 支气管哮喘有辅助治疗作用
氯环 12 利嗪
吩 异丙嗪 9 噻 嗪 类
美喹 24 他嗪
25mg
Bid
强效抗过敏，作用时间长
12.5mg/25 mg
针剂： 25mg/5 0mg/支
5mg
Qd~ti d
Bid
中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强， 注意不与其他中枢镇静药、抗抑郁 药合用
.
13
阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。 3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病 都有很好疗效
.
14
推荐剂量和用法
每片8mg。 成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
药物特点
特非那丁的活性代谢产物，无心脏毒性作用 口服吸收迅速，到达血药浓度峰值为1-3小时，维持药 效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的 形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
.
18
推荐剂量和用法
每片60mg，120mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid，肾功能减退者减 半
.
16
推荐剂量和用法
每片60mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid
6-12岁儿童：30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用，心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。 不可超量应用。 不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用 妊娠和哺乳其妇女避免使用。
.
17
非索非那定
抗组胺药PPT课件
CH3 t-BuOH N CN conc.H2SO4
CH3 O
N HN
Cl
Cl O
n-BuLi
N HN
Cl POCl3
Cl
N CN
Me N
MgBr
N O
Cl HF/Leabharlann F3 N MeNN Me
Cl ClCOOEt
本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。
O
CH2Cl+
ZnCl2 70-80 0C
CH2
HNO3
C
Zn/NaOH 85-90 0C
OH
C H
HOCH2CH2Cl H2SO4,85-90 0C
CHOCH2CH2Cl
HN(CH3)2 85-90 0C
CHOCH2CH2N(CH3)2 .HCl
S
N CH2CHN(CH3)2 .HCl
CH3
•化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
COOH NH2
NaNO2 HCl
COOH N2.Cl
Cu2Cl2
COOH Cl
NH2 Cu/NaOH
COOH NH
Fe -CO2
NH
S/I2
S
N H
O
CH3 HN(CH3)2
OH CH3CHCH2N(CH3)2
S O
HOOC H N CH3 .
H COOH
富马酸酮替芬
N N CH3
阿扎他定
二、非镇静H1受体拮抗剂
经典的H1受体拮抗剂均含有脂溶性较强的基团，易于透过血-脑屏障而进入中枢， 产生中枢抑制和镇静作用，它们在结构上与局部麻醉药、安定药、抗M受体药 相近，故H1受体的专一性不强，常呈现不同程度的局部麻醉、抗肾上腺素能、 拟交感、镇痛和抗5-羟色胺等作用，有的还由于抗胆碱作用出现胃肠道不适或 口干等副作用。
抗组胺药 PPT课件
13
二、抗胆碱能作用 表现为口干，心悸，视力模
糊，排尿困难。以异丙嗪，赛庚 啶，苯海拉明为显著，这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋，易激动、失眠，
甚至抽搐、诱发癫痫，药物有 异丙嗪，氯苯那敏（扑尔敏）
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生，
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛，腹泻，但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶，存在于肝脏；大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用，能延长药物的
半衰期，增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂：大环酯类（红霉素）、咪
唑类药（酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑）、三环类抗抑郁药（多塞平）和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性， 2h内达到最高血浆浓度，半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 ， 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢，安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒，但易发生局部过敏 反应；抗组胺药内服，可引起 不同类型的药物疹，如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害，偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克， 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药，一般毒性
低，排泄快，蓄积少，用 药比较安全，但在使用第 一代抗组胺药时，要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
二、抗胆碱能作用 表现为口干，心悸，视力模
糊，排尿困难。以异丙嗪，赛庚 啶，苯海拉明为显著，这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋，易激动、失眠，
甚至抽搐、诱发癫痫，药物有 异丙嗪，氯苯那敏（扑尔敏）
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生，
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛，腹泻，但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶，存在于肝脏；大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用，能延长药物的
半衰期，增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂：大环酯类（红霉素）、咪
唑类药（酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑）、三环类抗抑郁药（多塞平）和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性， 2h内达到最高血浆浓度，半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 ， 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢，安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒，但易发生局部过敏 反应；抗组胺药内服，可引起 不同类型的药物疹，如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害，偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克， 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药，一般毒性
低，排泄快，蓄积少，用 药比较安全，但在使用第 一代抗组胺药时，要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
第章组胺及抗组胺药PPT课件
答案
答案
20. 关于赛庚啶和苯噻啶描述正 确的是 A. 能阻断 5-HT2 受体、 H1 受体和 较弱的抗胆碱作用 B. 苯噻啶治疗荨麻疹、湿疹、 皮肤瘙痒和过敏性鼻炎的作用强 C. 赛庚啶可用于预防偏头痛 D. 可用于青光眼、前列腺肥大 及尿闭患者 E. 无口干、恶心、乏力、嗜睡 副作用
答案
21. 关于 5- 羟色胺拮抗剂正确的 是 A. 酮 色 林 能 选 择 性 阻 断 5-HT2A 受体， B. 酮色林还有较弱的阻断α1 受 体和H1受体作用 C. 酮色林扩张阻力血管，降低 血压，治疗高血压病 D. 昂丹司琼选择性阻断 5-HT3 受 体，有强大的镇吐作用 E. 西沙必利主要阻断5-HT受体
部分对抗组胺的舒血管及降压作用；
2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
【临床应用】
1.消化性溃疡:
对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W
能明显促进溃疡面愈合,疗程不宜过短，否则易复发
或反跳。
2.其他 反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及 其他胃酸分泌过多性疾病.
THANK
YOU
SUCCESS
8. 阻断H2受体减少胃 酸分泌的药物是 A. 米索前列醇 B. 碳酸钙 C. 胃复康 D. 雷尼替丁 E. 阿托品 答案
9. 前列腺素类抗消化性溃 疡药是 A. 米索前列醇，恩前列素 B. 罗沙前列醇，硫前列酮 C. 米索前列醇，地诺前列 酮 D. 恩前列素，地诺前列酮 E. 罗沙前列醇， 卡前列 素
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度：famotidine > ranitidine =
nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；
抗组胺药合理应用幻灯片课件
4
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） （四）胃酸分泌增多（H2受体） （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） （六）心率加快（H2受体）
5
H1受体：1966年Ash等首先命名。 H2受体：1972年Black等实验证实。 H3受体：调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小 时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳 汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活 （释放）～效应细胞受体～生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 （五）溶酶体酶 （六）淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶（安 替根）
乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） （四）胃酸分泌增多（H2受体） （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） （六）心率加快（H2受体）
5
H1受体：1966年Ash等首先命名。 H2受体：1972年Black等实验证实。 H3受体：调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小 时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳 汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活 （释放）～效应细胞受体～生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 （五）溶酶体酶 （六）淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶（安 替根）
乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
抗组胺药ppt课件
敏性疾病等。
22
富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate
O S
CH HOOC CH N CH3
COOH
性
状：本品游离体为黄色结晶性粉末，溶于甲醇、乙 醇，不溶于水 稳定性：酮替芬通常与富马酸成盐供药用，该盐稳定，在 温度为60℃，相对湿度50％的条件下，放置7 天 仅有少许颜色变化。 23
剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
9
乙二胺类
主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将 乙二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline)
等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、
哮喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。
N N CH2 CH2CH2N(CH3)2
CH2 N CH2CH2 N H N
抗组胺药
1
简介
一、组胺（histamine）是一种很重要的化学递质， 在细胞之间传递信息。它广泛存在于自然界多种植 物、动物和微生物体内，是由食物中的组氨酸在脱 羧酶的催化下，脱羧形成的产物。 脱羧酶
CH2CH2NH2 HN N
组胺
2
组胺酸
组胺H1受体作用的效应 引起毛细血管扩张及其通透性增 加，产生水肿和痒感（过敏）
18
盐酸苯海拉明
酸催化水解反应如下：
H
CHOCH2CH2N(CH3)2
CHOCH2CH2N(CH3)2 H
H2O
CH
CHOH
19
盐酸苯海拉明
鉴 别：氨基醚衍生物类药物鉴别：与硫酸反应显 色。（初显黄色，随即变成橙红色;滴加水，即成 白色乳浊液。）
作 用：本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组 胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、 防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌 痉挛。临床上主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等。
药理抗组胺药护理课件
05
CATALOGUE
抗组胺药的临床应用与展望
抗组胺药在临床的应用现状
抗组胺药是用于治疗过敏反应的一类药物，在临床中广泛应用于缓解过敏性鼻炎、 荨麻疹、湿疹等过敏症状。
抗组胺药通过抑制组胺受体的活性，减少组胺介导的过敏反应，从而减轻过敏症状 。
目前临床上常用的抗组胺药包括第一代和第二代抗组胺药，第一代抗组胺药包括苯 海拉明、氯苯那敏等，第二代抗组胺药包括氯雷他定、西替利嗪等。
用药期间的护理
01
02
03
观察症状变化
在用药过程中，密切观察 患者的症状变化，如病情 未缓解或加重，应及时调 整治疗方案。
记录用药情况
记录患者的用药情况，包 括药物的名称、剂量、使 用时间等，以便于后续的 治疗和护理。
注意药物相互作用
注意患者是否同时使用其 他药物，特别是与抗组胺 药有相互作用的药物，避 免不良反应的发生。
应。
减轻呼吸道痉挛
用于治疗支气管哮喘、 过敏性哮喘等疾病，缓
解呼吸道痉挛症状。
止痒
用于治疗皮肤瘙痒、神 经性皮炎等瘙痒症状。
镇静
用于缓解焦虑、失眠等 症状。
抗组胺药的禁忌症
对抗组胺药过敏
过敏体质者禁用，如出现皮疹 、呼吸困难等症状应立即停药
。
青光眼
抗组胺药可能导致眼压升高， 加重青光眼症状，故青光眼患 者禁用。
严重肝肾功能不全
抗组胺药可能对肝肾功能造成 影响，严重肝肾功能不全者慎 用。
妊娠期和哺乳期妇女
抗组胺药可能对胎儿和婴儿造 成影响，妊娠期和哺乳期妇女
应在医生指导下使用。
特殊人群用药注意事项
儿童
儿童使用抗组胺药时应根据年龄和体重调整剂量，遵循医生 指导。
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
证实了左西替利嗪在过敏幼儿的长期安全性。
《左西替利嗪对于婴幼儿荨麻疹治疗有效》 出版源：《基础医学与临床》，2007（12）:1391 《美FDA批准左西替利嗪治疗幼儿常年性变应性鼻炎和慢性 特发性荨麻疹》 作者：马培奇 出版源：《上海医药》，2010（2）:92
新一代抗组胺药——非索非那定 特非那定的活性代谢产物，该药于 1997 年经FDA 批准问世，具有很好的抗组胺 H1受体作用，它不能穿
效，达峰时间0.7-1小时，生物利用度>96%，疗效可持
续8~10小时。无镇静、嗜睡等中枢神经系统不良反应 的特点，无心脏毒性，左西替利嗪平均85.4%以原型由
尿液排出，12.9%由粪便排出，对肝功能无影响，适用
人群广泛。(可用于妊娠期和哺乳期妇女，肝功不全患者，临床用于
儿童（包括婴儿）也是安全的，老人适当减量）。
枢神经系统不良反应较少；但特非那定、阿司咪唑可导致 各种心律失常，致死性心律失常。
第三代 非镇静性新一代抗组胺药
左旋西替利嗪（西替利嗪的单一光学异构体)、
非索非那定（特非那定代谢物羧酸特非那定）、 地氯雷他定（氯雷他定代谢物去乙氧羧基氯雷他定）、 去甲基阿司咪唑（阿司咪唑代谢物） 特点：血浆半衰期长，对组胺 H1受体有很好的亲和力且
12岁以上的儿童和老人，老人和肝损害患者不需要调整剂量，肾功
能不全的患者剂量需减半）
பைடு நூலகம்
新一代抗组胺药——地氯雷他定 氯雷他定代谢物，该药可高选择性阻断 H1受体，抑
制各种炎症介质的释放，如 IL -4,IL- 6,IL - 13、前列腺 素 D2、白三烯、胰酶及TNF -α诱导的趋化因子等。起效 时间不到30分钟，口服后3小时达到最大血药浓度，消除 半衰期19~40小时（平均27小时），具有长效抗组胺作用，
过血脑屏障，无镇静作用。 药物体内吸收快，口服后 1 ～1.5 小时达到峰浓度 ，生物半衰期为 11 ～14小时， 其作用迅速、持久。 另外，非索非那定是特非那定在人 体肝脏的代谢产物，直接使用前者，可减轻药物对肝脏 的损伤，因而它适用于肝衰患者。 目前该药被批准用于 治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。（成人和
收缩增强、传导减慢
H2
胃壁细胞
血管 心室、窦房结
胃酸分泌增加
扩张 收缩增强、心率加快
H3
H4
中枢与外周神经末梢
嗜酸性、嗜中性、CD4T细胞
负反馈性调节组胺合成释放
调节血细胞和细胞 因子生成
二、抗组胺药分类
（1）按作用机制分类：H1受体阻滞剂（苯海拉明、扑尔敏、西
替利嗪、氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等）、 H2受体阻滞剂 （西米替叮、雷尼替叮等）、H3受体阻滞剂（噻普酰胺、氯苯 丙替等）、 H4受体阻滞剂、组胺阻滞剂（酮替芬、曲尼司特、 扎普司特等）
（2）按具有中枢抑制作用分类
第一代:镇静性抗组胺药(1937年～80年代)
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪、曲吡那敏等
特点：受体特异性差，中枢神经活性较强 第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀、 左卡巴斯汀、依美斯汀、咪唑斯汀等
特点：H1受体选择性高，临床剂量时无明显镇静作用，中
抗组胺药
目录：
组胺、受体分布与效应
抗组胺药分类
药理作用
不良反应
抗组胺药的合理应用
小结
一、组胺、受体分布与效应
一、组胺、受体分布与效应
受体 类型 H1 分布 支气管、胃肠、子宫平滑肌 效应 收缩（哮喘、呼吸困难）
皮肤、黏膜血管
心房、房室结
扩张、通透性增高，血浆渗 出（红斑、风团、水肿）
马来酸氯苯那敏 1.抗组胺作用强 （扑尔敏）、曲 2.中枢抑制作用轻微， 普利啶（克敏） 适用于白天 等 1.抗组胺作用与乙醇 苄吡二胺、美沙 胺类相似 吡林等 2.有中等强度镇静作 用 3.可致胃部不适
烷基 胺类
H2N-R
乙二 胺类
（1）按结构类型不同分类
结构 类型 化学结构 代表药物 药理作用
《左西替利嗪治疗遗传性过敏幼儿18个月安全性研究》
在随机、双盲早期预防遗传性过敏幼儿哮喘的研究中，510 名 12-24 月龄的遗传性性过敏儿童，每天给予两次0.125mg/kg 的 左西替利嗪或安慰剂，用药 18 个月。治疗组之间的身高、体 重、达到发育里程碑、血液学和血生化检验无显著性差异。
5.体重增加：赛庚啶、酮替芬等抗5-羟色胺，抑制下丘脑饱觉中
起效快、抗组胺作用强、持续时间长，能有效阻滞变态反
应炎症递质生成，对中枢神经系统无抑制作用，无抗胆碱 能作用和心脏毒副作用，临床疗效和耐受性较好。
新一代抗组胺药——左西替利嗪
左旋西替利嗪由比利时UCB 公司开发，2001年2 月在德国上市。 本品为选择性 H1受体拮抗剂，用于治 疗呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病。 该药具有抗过敏作用起效快、强而持久， 1小时起
1.抗组胺作用较乙醇 胺强且持久 2.镇静作用显著 3.明显抗胆碱作用及 止吐 4.可致光敏感
1.抗组胺作用强 2 .羟嗪有中枢镇静作 用
吩噻 嗪类
异丙嗪、美喹他嗪、 二甲替嗪等
哌嗪 类
羟嗪、去氯羟嗪、西 替利嗪、左西替利嗪 等
哌啶 类
赛庚啶、氯雷他定、 1.抗组胺作用强且持 阿司咪唑、咪唑斯汀、 久 非索非那定等 2.阿司咪唑有心脏毒 性
不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的
安全性，最近的临床研究表明，地氯雷他定5mg/d 治疗 慢性特发性荨麻疹起效快、作用持久。（可用于成人及12岁
以上的青少年，妊娠及哺乳期妇女慎用）
三、 H1抗组胺药药理作用
1.抗组胺作用：对抗H1受体效应 2.中枢抑制作用：镇静、嗜睡等（苯海拉明、异丙嗪最强） 3.抗胆碱作用：口干、面红、视物模糊、眼压升高、便秘、尿潴 留（苯海拉明、异丙嗪最强 ） 4.抗α受体作用：可引起血管扩张（异丙嗪可导致体位性低血压、 鼻塞）
① H1受体阻滞剂按结构类型不同分类
② H1受体阻滞剂按临床疗效及安全性分类 传统抗组胺药 （第一代、第二代） 新一代抗组胺药（第三代）
（1）按结构类型不同分类
结构 类型 化学结构 代表药物 药理作用
乙醇 胺类
苯海拉明、茶苯 1.抗组胺作用强 2.中枢镇静作用显著 海明、曲吡那敏、 氯马斯汀等。 3.抗胆碱作用强