1-药理学总论—绪言
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第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
药理学总论绪言
受体的调节
受体的数量、分布及功能状态受到多种因素的影响，包括遗传因素、生理状态、药物的长期作用等。了 解受体调节的机制有助于理解药物作用机制及药物耐受性的产生。
药物的代谢和转运
药物的代谢
药物的转运
药物在体内经过一系列的化学反 应，生成水溶性代谢物，便于排 泄。药物的代谢主要在肝脏进行， 涉及多种酶的催化作用。
04 药物代谢动力学
CHAPTER
药物的跨膜转运
01
主动转运
被动转运
02
03
膜孔滤过
需要消耗能量，将药物从低浓度 一侧转运至高浓度一侧，如Na⁺K⁺泵。
顺浓度差转运，不消耗能量，如 简单扩散。
通过细胞膜的水溶性孔道转运， 如葡萄糖、氨基酸等。
药物的体内过程
吸收
分布
药物从用药部位进入血液循环的过程，主 要通过口服、皮下注射、肌肉注射等途径 。
药物通过与机体生物大分子（如蛋白质、核酸、酶等）的相互作用，改变生物大分子的构 象或活性，从而发挥药效。
药物的理化性质与药效
药物的理化性质（如溶解度、解离度、电荷性质等）决定了其在体内的分布、活化与代谢 ，进而影响药效的发挥。
药物作用的量效关系
药物的剂量与药效之间存在一定的量效关系，即随着药物剂量的增加，药效也相应增强， 但同时也伴随着副作用的增加。
03 药物效应动力学
CHAPTER
药物效应的量效关系
最小有效量
指刚能引起某一效应所需的最低药物剂量。
最大效应
指药物能产生的最大效应，又称效能。
效价强度
是指产生一定效应时所需的剂量，反映药物 效应的强弱。
药物作用的时效关系
药物起效时间
指药物从应用至开始产生疗效所需的时间。
受体的数量、分布及功能状态受到多种因素的影响，包括遗传因素、生理状态、药物的长期作用等。了 解受体调节的机制有助于理解药物作用机制及药物耐受性的产生。
药物的代谢和转运
药物的代谢
药物的转运
药物在体内经过一系列的化学反 应，生成水溶性代谢物，便于排 泄。药物的代谢主要在肝脏进行， 涉及多种酶的催化作用。
04 药物代谢动力学
CHAPTER
药物的跨膜转运
01
主动转运
被动转运
02
03
膜孔滤过
需要消耗能量，将药物从低浓度 一侧转运至高浓度一侧，如Na⁺K⁺泵。
顺浓度差转运，不消耗能量，如 简单扩散。
通过细胞膜的水溶性孔道转运， 如葡萄糖、氨基酸等。
药物的体内过程
吸收
分布
药物从用药部位进入血液循环的过程，主 要通过口服、皮下注射、肌肉注射等途径 。
药物通过与机体生物大分子（如蛋白质、核酸、酶等）的相互作用，改变生物大分子的构 象或活性，从而发挥药效。
药物的理化性质与药效
药物的理化性质（如溶解度、解离度、电荷性质等）决定了其在体内的分布、活化与代谢 ，进而影响药效的发挥。
药物作用的量效关系
药物的剂量与药效之间存在一定的量效关系，即随着药物剂量的增加，药效也相应增强， 但同时也伴随着副作用的增加。
03 药物效应动力学
CHAPTER
药物效应的量效关系
最小有效量
指刚能引起某一效应所需的最低药物剂量。
最大效应
指药物能产生的最大效应，又称效能。
效价强度
是指产生一定效应时所需的剂量，反映药物 效应的强弱。
药物作用的时效关系
药物起效时间
指药物从应用至开始产生疗效所需的时间。
第一章 药理学总论—绪言
七、药理学的学习方法
㈠ 掌握、熟悉、了解
掌握：基本概念、理论；分类；药理作用；机制； 应用；不良反应与防治； 熟悉：药理作用特点、主要临床应用； 了解：中药特点、主要进展； ㈡ 基础学科：生理学、微生物学、病理学等。 ㈢ 内容方面：代表性药物与普通药物相结合。 ㈣ 新药方面：及时了解与认识。
单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。 整体---离体
五、药理学的发展
㈠远古时代 某些天然药物可以治疗疾病与伤痛，如大 黄导泻、柳皮消热等。 我国《神农本草经》、李时珍的《本草纲 目》国外盖伦（Galen）的《本草篇》、埃及 的《埃伯斯医药篇》等。
以上均记录了天然药物的作用。
第一章 药理学总论—绪言
General Principles
一、药理学定义
药物（drug）是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是研究药物与机体 （含病原体）相互作用及作用规律的学科。
二、药理学的研究对象
药物效应动力学（pharmacodynamics） 又称为药物效应学或药效学。主要研究药物对机 体的影响及作用原理。 药物代谢动力学（pharmacokinetics）。 又称为药物动力学或药动学。主要研究药物在机 体的影响下所发生的变化及其规律。
六、护理药理学
1.定义： 护理药理学（pharmocology in nursing）是 药理学的一个分支，它以人为研究对象，阐述如何合 理用药及护理人员在临床用药中的地位和作用等。 2.研究内容： 药物理化性质、药理作用、作用机制、临床应用、 药物不良反应、防治措施、禁忌症、药物相互作用、 护理用药注意事项等。
第一章药理学总论——绪言
第一章药理学总论——绪言第一章药理学总论——绪言药品什么是药品，它有哪些特性，如何停止分类，如何停止管理等等效果，在不同的社会阶段，从不同的角度或观念，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来论述这些效果。
一、药品的定义20世纪以来，各国政府为了增强药品的监视管理，均在该国的药品法、药事法中，规则了药品的定义，以明白管理对象。
我国«药品管理法»中关于药品的定义是：〝药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调理人的生理功用并规则有顺应症或许功用与主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
〞上述定义包括以下要点。
第一，运用目的和运用方法是区别药品与食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其实质就是药品，只要当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，依照一定方法和数量运用该物质，到达治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调理某些生理功用时，才称它为药品。
而食品或毒品的运用目的显然与药品不同，运用方法也不同。
第二，我国法律上明白规则传统药〔中药材、中药饮片、中成药〕和现代药〔化学药品等〕均是药品，这和一些西方国度不完全相反。
这一规则有利于承袭、整理、提高和发扬中医药文明，更有效地开发应用医药资源为现代医疗保健效劳。
这一定义反映了对21世纪药品研讨开发方向的鼠目寸光。
第三，明白了«药品管理法»管理的是人用药品。
这一点和日本、美国、英国等许多国度的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以〝药品〞作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
〝药品〞一词与美国的drugs、英国的medicines、日本的〝医薬品〞同义。
在«药品管理法»英译本中，药品的对应英文是〝durgs〞。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里引见的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
1药理学绪言PPT
9
【思考题】
药理学的学习任务有哪些？ 怎样才能学好药理学？
律。
药物代谢动力学
（P药h物arm代a谢co动kin力et学ics） 7 （Pharmacokinetics）
三、药理学的地位 药理学
基础医学 医学
经验科学
8
临床医学 药学
实验科学
四、药理学的学科任务
阐明药物的药效学及药动学，为临床合理用 药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供 理论依据。 研究、开发和评估新药，发现老药的新用途 挖掘祖国的中医药遗产。 为其他生命科学的研究探索提供重要的科学 依据和研究方法。2019来自9/18药物毒物
4
（2）药物来源 天然药： 指存在于自然界中对机体有防治疾病效果的 植物、矿物、动物等 。 化学药： 指人工合成或半合成或从某些天然药中提取 的单一成分的药物 。 生物药： 指来自于生物体中的组织和体液等生物物质 制备而成的药物 。
5
2、药理学（ Pharmacology ） 是研究药物与机体（含病原体）相互作用及 其作用规律的学科。
药理学
Pharmacology
药理学总论—绪言 General Principles
一、基本概念
1、药物（Drug） 是指能改变或查明机体的生理功能及病理状 态，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
毒物（Toxicant） 是指在较小剂量即对机体产生毒害作用、损 害人体健康的化学物质。
3
（1）食物、药物、毒物之间的关系： 食物
6
（（PP药h药haa物r物二rmm效效a、acc应o应o药dd动y动yn理n力a力amm学学学iicc研ss））究内容
药物效应动力学（pharmacodynamics）
研究药物对作作机用用体、的、作作作用用用及机机作制制用机制。
【思考题】
药理学的学习任务有哪些？ 怎样才能学好药理学？
律。
药物代谢动力学
（P药h物arm代a谢co动kin力et学ics） 7 （Pharmacokinetics）
三、药理学的地位 药理学
基础医学 医学
经验科学
8
临床医学 药学
实验科学
四、药理学的学科任务
阐明药物的药效学及药动学，为临床合理用 药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供 理论依据。 研究、开发和评估新药，发现老药的新用途 挖掘祖国的中医药遗产。 为其他生命科学的研究探索提供重要的科学 依据和研究方法。2019来自9/18药物毒物
4
（2）药物来源 天然药： 指存在于自然界中对机体有防治疾病效果的 植物、矿物、动物等 。 化学药： 指人工合成或半合成或从某些天然药中提取 的单一成分的药物 。 生物药： 指来自于生物体中的组织和体液等生物物质 制备而成的药物 。
5
2、药理学（ Pharmacology ） 是研究药物与机体（含病原体）相互作用及 其作用规律的学科。
药理学
Pharmacology
药理学总论—绪言 General Principles
一、基本概念
1、药物（Drug） 是指能改变或查明机体的生理功能及病理状 态，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
毒物（Toxicant） 是指在较小剂量即对机体产生毒害作用、损 害人体健康的化学物质。
3
（1）食物、药物、毒物之间的关系： 食物
6
（（PP药h药haa物r物二rmm效效a、acc应o应o药dd动y动yn理n力a力amm学学学iicc研ss））究内容
药物效应动力学（pharmacodynamics）
研究药物对作作机用用体、的、作作作用用用及机机作制制用机制。
【最新精选】1、药理学总论—绪言
第一章 药理学总论-绪言 General Principles
冀唐学院 药理教研室 谢跃生博士
学习内容
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药物：改变或者查
明机体的生理功能 及病理状态，用于 预防、治疗及诊断 疾病的物质。
药物
现代药
（modern medicines）
一、为什么要大力培育新型职业农民
（一）深刻背景
◆农村劳动力持续转移,“人走村空”问题愈演 愈烈 2012年我国农民工数量达到2.6亿，每年新增 900-1000万。
四川抽样调查： 26% 举家外出农户 20% 留守农户
一、为什么要大力培育新型职业农民
（一）深刻背景
◆农村青壮年劳动力大量外出，“老人农 业”“妇女农业”“小学农业”问题日益凸显
传统药 （traditional medicines）
一一般般是是指指19历世史纪以上来流发传展下起来来的的药化物学药，品主、要抗是生动素、、植生物化药和品矿、物放药射，性又药称品天、血然清药、物。 疫我苗国、的血传液统制药品等又。称其中特药点。是中用药现治代医病学的的经理验论和和理方论法，筛选如确性定味其、药归效经，、并功按照效现、代应医用学、 理用论法用、以用防量治、疾病禁。忌一，般都是是用在合中成医、分辩离证提理取论、的化指学导修下饰、，生根物据技药术物等的方性法能制取组的合物在质方，剂
高通量（High-Throughput Screening, HTS）
筛选技术是以现代分子和细胞生物学 为基础建立的快速、微量、定向的体外 筛选模型和测试方法。
高内涵筛选
显微荧光标记、数码影像分析以及图 像数据处理技术的快速发展，使以高通 量方式对细胞的多个生理环节进行检测 成为可能，有力推动了药物筛选技术由 高通量筛选向高内涵筛选方向的革命性 转变。
冀唐学院 药理教研室 谢跃生博士
学习内容
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药物：改变或者查
明机体的生理功能 及病理状态，用于 预防、治疗及诊断 疾病的物质。
药物
现代药
（modern medicines）
一、为什么要大力培育新型职业农民
（一）深刻背景
◆农村劳动力持续转移,“人走村空”问题愈演 愈烈 2012年我国农民工数量达到2.6亿，每年新增 900-1000万。
四川抽样调查： 26% 举家外出农户 20% 留守农户
一、为什么要大力培育新型职业农民
（一）深刻背景
◆农村青壮年劳动力大量外出，“老人农 业”“妇女农业”“小学农业”问题日益凸显
传统药 （traditional medicines）
一一般般是是指指19历世史纪以上来流发传展下起来来的的药化物学药，品主、要抗是生动素、、植生物化药和品矿、物放药射，性又药称品天、血然清药、物。 疫我苗国、的血传液统制药品等又。称其中特药点。是中用药现治代医病学的的经理验论和和理方论法，筛选如确性定味其、药归效经，、并功按照效现、代应医用学、 理用论法用、以用防量治、疾病禁。忌一，般都是是用在合中成医、分辩离证提理取论、的化指学导修下饰、，生根物据技药术物等的方性法能制取组的合物在质方，剂
高通量（High-Throughput Screening, HTS）
筛选技术是以现代分子和细胞生物学 为基础建立的快速、微量、定向的体外 筛选模型和测试方法。
高内涵筛选
显微荧光标记、数码影像分析以及图 像数据处理技术的快速发展，使以高通 量方式对细胞的多个生理环节进行检测 成为可能，有力推动了药物筛选技术由 高通量筛选向高内涵筛选方向的革命性 转变。
第1章药理学总论-绪言
达现 分代 子药 水理 平学
的 发 展
电子显微镜等的应用，使对组织的 观察深入到亚细胞水平；
同位素技术如液闪计数、放射免疫 测定等，使对物质测定灵敏度达到 10-12mol和10-15 mol水平；
离心、电泳、层析、低温等技术的 突飞猛进使得分离、鉴别、保存药 物的精细成分成为可能；
单克隆技术、基因重组技术等使得 基因的解析、确证、创新成为现实
二、药物与药理学的发展史
药理学的进展： 随着科学的发展，药理学向深度和广度纵深发展。 1.实验药理学：研究化学药物对实验动物的影响； 药理学的研究方法是实验性的，对于新药必须先经过动物实验才能进
入临床试用。 2.临床药理学：研究化学药物与病人各功能系统之间的相互作用； 3.中药药理学：阐明中药疗效的药理学基础。 我国专门记载药物的书籍称为 本草，如《神农本草经》、 《新修本
合成
筛选
初步安全有 效性研究
FDA: Food and Drug Administration 食品和药物管理局 (美国)
GMP: Good Manufacturing Practice 药品生产质量管理规范
GSP: Good Supplying Practice 药品经营质量管理规范
GLP: Good Laboratory Practice 药物非临床研究质量管理规范
2.药理学在药物开发与研究中的 作用是什么？
3.阐述药理学在生命科学研究中 的重要性。
药理学的研究方法
1. 实验药理学方法：以健康的动物和正 常器官、组织、细胞、亚细胞和受体分 子为对象，进行药效学和药代学研究
2. 实验治疗学方法：是以病理模型动物 或组织器官为对象，观察药物治疗作用； 3. 临床药理学方法：以健康志愿者或病 人为对象，研究药物对人体药效学、药 动学、不良反应、疗效和安全性进行评 价
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
第1章 药理学总论-绪言
药理学的任务
药物代谢动力学
What the body does to drug
药物效应动力学
What the drug does to body
药理学
药物代谢动力学
药物如何吸收？（Absorption） 药物如何分布？（Distribution） 药物如何代谢？（Metabolism） 药物如何排泄？（Elimination） 怎么用药/用药几次/多大剂量？
全身用药毒性试验、局部用药的毒性试验、 特殊毒性试验、药物依赖性试验。
四、新药的临床研究
临床 Ⅰ 内容
初步的临床药理学及人体安全性 安全性评 安全性 价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 制定给药 方案提供依据。 方案 随机双盲法对照临床试验。初步评 价治疗效果和不良反应 治疗效果和不良反应。推荐临床 治疗效果和不良反应 给药剂量。 给药剂量 扩大的多中心临床试验。全面评价 全面评价 临床试验， 临床试验，决定是否批准上市 新药上市后监测。广泛使用条件下 新药上市后监测 ，考察疗效和不良反应。注意罕见 不良反应。
转基因羊携带有人奶中的抗菌酶 抗菌酶 基因，从而使转基因羊奶中富含 基因 转基因羊奶中富含 人溶菌酶，抑制引起肠道感染和 人溶菌酶 腹泻的细菌生长，并且促进肠道 有益细菌的生长。
人类开始有了一双创造新生物的“上帝之手 上帝之手” 上帝之手
二、药理学的任务和内容
药物学+理论
中药的“药理”一词，在古代中医药书籍已出 现，如宋代的《圣济经》中，就有“药理篇”。 “pharmacology”一词在语源学上由希腊文 “pharmacology” pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩 合演变而成。 研究药物与机体或病原体间相互作用的规律和 原理一门科学。
药理学总论──绪言
药理学总论──绪言第一章药理学总论──绪言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。
药理学一方面研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化，另一方面研究药物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。
可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理科学范畴。
它与主要研究药物本身的药学科学，如生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。
二、药物与药理学的发展史远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。
这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。
药理学第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 （一）concepts
药理学 (pharmacology)
研究药物与机体（病原体）相互作用及其
规律的学科 。
a subject studying the action between
drug anism)
and its mechanism.
（二）实验药理学阶段experimental stage 19世纪初 在化学、实验生理学的基础上发展。 受体学说的建立 1878 （三）近代药理学 进入20世纪后，新药发展特别快 交叉学科：生化药理学、分子药理学、免 疫药理学、遗传药理学、精神药理学、临 床药理学
三 新药开发
1 临床前研究 pre-clinical
药物效应动力学（Pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用及其原理或机制的学科。 is defined as the study of the biochemical and physiological effects of drugs and their mechanism of action.
Provide experimental studies for
exploring physiological and biochemical
effects of cell and pathological process
(三)
药理学的性质
properties of pharmacology
实验学科
2 临床研究 clinical stage
Ⅰ stage：健康的志愿者20－30名 20-30 normal volunteers Ⅱ stage：随机双盲的对照试验， 不少于100对 Random double-blind clinical experiment >100 pairs
1-1 药理学绪言
药理学Pharmacology
药理学总论
传出神经药理学中枢神经药理学心血管药理学
内脏器官系统药理学
内分泌药理学抗菌药物
药理
学
药理学绪言
一、药物的定义
药物(drug) 是指可以改变和查明机体生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
二、药理学的定义
药理学是研究药物与机体(病原体)间相互作用及其规律的学科。
Pharmacology is the science that deals with the mechanism of action, uses, adverse effects, and fate of drugs in the body.
三、药理学研究内容
药物效应动力学（药效学）
药物代谢动力学（药动学）
药物效应动力学（药效学）
药物代谢动力学
（药动学）
作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄机体药
物
四、药理学的学科地位
药理学是基础医学和临床医学的桥梁课程。
基础医学临床医学
医学药学药理学是医学专业和药学专业的桥梁课程。
五、药理学的学科任务
1.阐明药物作用及作用机制，为临床合理用药、
防治不良反应提供理论依据。
2.研究开发新药，发现老药的新用途。
3.为生命科学的研究提供重要的科学依据和研
究方法。
药理学的学习方法
学习
学
习
抓重点：各类药物的代表药抓联系：联系基础医学
抓关键：药物的药理作用
练习：课后习题
复习：及时复习所学知识实习：重视实验（训）。
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学科任务
pharmacodynamics pharmacokinetics.
• 阐明药物作用、作用机制
ห้องสมุดไป่ตู้
• 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
药理学发展历程
早期 医药学 知识 现代药理学 19世纪初期 世纪初期 19世纪末期 世纪末期 1878年 年 神农本草经》 《神农本草经》 应用环境中 新修本草》 《新修本草》 的动植物和 李时珍·《本草纲目》 李时珍 《本草纲目》 矿物质 从植物药中 分离提取纯 化有效成分 实验药理学 实验研究 鸦片中～吗啡 鸦片中～ 金鸡纳树皮～ 金鸡纳树皮～奎宁 颠茄～ 颠茄～阿托品 J．N． Langley ． ． 为受体学说的建 立奠定了基础
• 新药研究程序
一、临床前研究 药学研究： 工艺路线、理化性质、质量 标准、稳定性 药效学研究 毒理学研究 二、临床研究 一期临床 二期临床 三期临床
• 实行《药品注册》管理办法
药理学的学习方法
1.提倡适当复习和浏览相关学科的书籍。 提倡适当复习和浏览相关学科的书籍。 提倡适当复习和浏览相关学科的书籍 2.应用“对比学习法”，以“代表药”为纲要， 应用“ 代表药”为纲要， 应用 对比学习法” 相互比较同类药物的作用特点和异同。 相互比较同类药物的作用特点和异同。 3.机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性。 机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性。 机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性 4.对不良反应的学习，按分类理解与把握分寸。 对不良反应的学习， 对不良反应的学习 按分类理解与把握分寸。 5.培养学习兴趣，尽量提高自学能力、阅读速 培养学习兴趣， 培养学习兴趣 尽量提高自学能力、 度和学习效率。 度和学习效率。 6.善于应用各种资源和早期接触接临床。 善于应用各种资源和早期接触接临床。 善于应用各种资源和早期接触接临床
药理学发展历程
20世纪 世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 及化学修饰、 生物活性筛选 发明了磺胺类药、 发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 世纪 中叶起
Watson和 和 Crick Numa
DNA 双螺旋结构 乙酰胆碱受体亚基
为基因与疾病的关系、 人类基因组计 为基因与疾病的关系、 20世纪 年 划和后基因组 基因治疗方法的研究奠 世纪90年 世纪 定了基础 代初至今 研究 基因工程药物面世
教材和参考书
教材： 《实用药理基础》，张虹主编，化学工业出版 参考书： 1．《The basic and clinical pharmacology》，9th edition edited Katzung 2001 edition，edited by Katzung，2001。 2．《The pharmacological basis of therapeutics 2 The therapeutics》，10th 10th edition， edited by Goodman &Gilman，2001。 3．《Pharmacology》，4th edition，edited by Rang and Dale，1999。 4．《药理学》七年制教材，杨世杰主编，人民卫生 出版社。 5 ． 《药理学》五年制教材（第6版），杨宝峰主编， 人民卫生出版社。
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化过程
药效学 防治作用与不良反应
药物
吸收、分布、代谢、排泄 药动学
机体
Pharmacology may be defined as the 学科性质 study of the interaction of drugs and organisms and consists of two basic aspects
现代pharmacology 现代
1878年Langley出了受体（receptor）概念，为受 体学说的建立奠定了基础。
20世纪初，化学制药技术的发展，人工化学合成 的化合物和化学修饰天然有效成分的产物被视为 发展新药的重要来源。
20世纪30年代到50年代是新药发展的鼎 盛时期：磺胺类和几种抗生素的发现是 药理学发展史上里程碑式的事件，从而 创立了化学疗法（chemotherapy）的新概 念。 1953年Waston和Crick发现了DNA双螺旋结构， 奠定了分子生物学大厦决定性的基石。
Pharmacology
药理学(Pharmacology) 药理学(Pharmacology) ： 药物与机体相互作用规律 药物 机体
药物效应动力学 Pharmacodynamics
• 作用，作用原理 (不良反应， 适应症) 作用， 不良反应， 适应症 不良反应
药物代谢动力学 Pharmacokinetics
基因工程药物
应用DNA重组技术生产的基因工程药物 （genetic engineering drugs）正以极快的 速度推向临床，已经上市的产品有重组 链激酶、人胰岛素、人生长素、干扰素 类及白介素类等。 展望未来，pharmacology将面临前所未有 的机遇，为人类的健康事业做出前所未 有的贡献。
Waston
DNA双螺旋结构 双螺旋结构
人类基因组计划和基因组药理学
20世纪90年代初启动的人类基因组计划 ( human genome project )的研究成果提供 了许多关于基因变异与药物个体效应之 间存在相互关系的证据。 基因多态性与药物作用的个体差异的关系 的研究，正在形成一门新的药理学分支学 科，即基因组药理学(genomic pharmacology)。
药物的发现
《神农本草经》收载药物365种
•
《新修本草》收载药物884种 《本草纲目》（1596）全书约190 万字，共52卷，系统分类收载药 物1 892种，方剂11 000余条，插 图1 160幅。
现代pharmacology： 研究水平：
器官药理学 • 分子药理学
Return
分支学科 — 交叉学科的形成 在化学和实验生理学方法的基础上， 建立了实验药理学的整体动物和离 体器官研究方法、来源。大量人工 合成的化合物在实验动物模型上进 行生物活性筛选，导致了很多新药 的发明。
重点、 重点、难点
本章的主要重点是通过生动的临床 用药事例以及药理学的发展史的讲解， 培养和建立学生对药理学的浓厚兴趣， 以有利于今后药理学的教学。
药物(drug)
预防、治疗及诊断疾病的物质 影响器官生理功能和/或细胞 代谢的物质 A drug may broadly refer to any chemical substance which is able to affect the functions or morphology of an organism and is used in the treatment, diagnosis or prevention of diseases.
药理学
第一章 药理学总论 Chapter One General Principles
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
目的与要求
1．掌握药理学、药物效应动力学和药物 代谢动力学的定义和组成。 2．了解药理学的性质和研究任务，药 物与药理学的发展史，新药的开发与研 究。
复习思考题
1．什么是药物？ 2 ．什么是Pharmacology？其组成部分有 那些？ 3．药动学和药效学的定义？