6阿托品
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4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用： （1） 选择性作用于胃肠平滑肌;
N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2 受体，产生 神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药
临床应用
1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折；
(1) 缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌
收缩，瞳孔缩小。
(2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根
部变薄，前房间隙扩大，房水流通。
(3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊
何谓眼调节作用？通过晶状体聚 焦，使物体成像于视网膜上，看清 物体的作用。 毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状 悬韧带放松 晶状体 （环状）肌 远目 屈光度增加 变凸(变厚） 标影象映在视网膜前，视远物模糊， 视近物清晰(调节痉挛)。
缓解胃、肠绞痛
可缓解幽门痉挛 性胃痛
膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、 肌收缩，减少排尿 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱，对输尿管和肾 和中药排石汤配 ④输尿管 绞痛效果差 伍，可增加疗效 ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用 ③膀胱
⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治 要用拟肾上腺素药 了喘息型慢支（见 P255）
第六章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药
胆碱酯类：
乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱
生物碱类：
毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素
二 、M胆碱受体激动药（生物碱类） 毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、 震颤素
毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品)
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。
• Ⅱ相阻断（去敏感阻滞，高频电刺激也
不引起肌肉收缩）：
琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极， 动作电位不能扩布。 虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使
离子通道打开，其表现类似非去极化药物引
起的作用（如筒箭毒箭） 。
特点：
② 抑制汗腺分泌
2.眼
①阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日) ③可致眼内压↑； 2.眼
①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜 （儿童,准确测出 晶状体屈光度) ③青光眼禁用。
3. 平滑肌 ①胃肠平 滑肌 ②胃肠括 约肌 降低胃肠平滑肌的收缩 幅度和频率 蠕动 幽门括约肌若处于收 状态，则可松弛
(1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹
（肌肉瘫痪）：为什么？
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 通道打开，引起终板膜去极化。 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 不能使运动终板膜同步去极化，其电位变 化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。 ③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠 麻醉后，再用琥珀胆碱。
[药理作用]
1．(+) M受体――治疗青光眼。
青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳
头凹陷 眼内压升高的原因：
房水生成增加 房水流通受阻
(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉
渗出。乙酰唑胺和ß 受体阻滞剂可抑制睫
状肌分泌房水。
房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙) 巩膜静脉窦 体循环
毛果芸香碱对眼的作用：
筒箭毒碱 （d-tubocuratine)
[来源]
箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。 临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。
[性质]：
1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经 静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复 正常 2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌 恢复时顺序相反。
（2） 抑制胃液分泌;
用途：
（1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 消化性溃疡辅助药 （2）遗尿症 （3）妊娠呕吐
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋，常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
⑦血管
治疗感染中毒性性 休克：解除血管痉 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血 挛，改善微循环。 管被动扩张 散热； 伴高热、心率过快 ②直接扩血管 者不用
子宫
弱
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏 M2受体,心率 ，青壮年 增加更明显（2mg 心率 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了 副交感神经节后纤维突 触前膜M1受体，抑制了 负反馈效应，使Ach释放 增多。 阻断M受体
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托 品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时 间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物 (因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。
(2)抗AchE药，如新斯的明，不能拮抗其作用，即 中毒时不能用新斯的明解救。 琥珀胆碱由假性AcE水解，假性AchE分布广， 但在神经肌肉接头处浓度低，代谢慢（0.1-2min） 而ACh为真性AchE水解（100μ秒），新斯的明 也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒。 (3)快速耐受性 (4)治疗剂量无神经节阻断作用
按用途分为：
1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药：苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
阿托品（Atropine）
定义：和M受体结合，竞争性拮抗
治疗窦房阻滞滞、 房室传导阻滞引起 的缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
其它
解救有机磷酸酯 类中毒③④
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中 枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢
症状明显。
[不良反应]
1.
阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、 中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
〖体内过程〗
假性AChE 琥珀胆碱 胆碱+琥珀酸 琥珀单胆碱 2%原型肾排泄
〖临床应用〗
内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。
[不良反应]
1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性AchE的病人。 2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。 3.血钾升高： 持续去极化，释放K+入血。 4.其他： 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热 （特异质反应）。
[药理作用]
松弛骨骼肌： IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合 离子通道开放， Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化 时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由 假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而 水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和 持续去极化。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也
称654，人工合成品为 654-2。
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱
2 .扩瞳作用弱
3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛
5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用 2 .抑制腺体分泌作用>阿托品 3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
用途：
1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
从捕蝇中提取，含量低。某些 毒蕈中含量高。
如果误食了含毒蕈碱的毒蕈
会出现哪些反应？
症状：
M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 BP下降、休克等。
处理：(1)洗胃
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
除极化型肌松药
以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和 神经肌肉接头突触后膜N2受体结合，产生 与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的 N2胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起 骨骼肌松弛。
琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline)
化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。
ACh或M受体激动药的作用。对 M1、
M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1 受 体也有阻断作用。
阿托品的作用和用途
器官 1.腺体 作用 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 用途 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显 ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种
毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作
用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症
治疗，阿托品无效；特异抗毒血
清有效。
第二节 胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
2．↑汗腺，唾液腺分泌。源自文库
[临床应用]
1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。
1．
2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止
虹膜与晶状体粘连。
注意事项：滴眼时应压迫内眦，避
免药物吸收。
不良反应：过量可出现M受体过度
兴奋症状，可用阿托
品对症处理。
毒蕈碱（Muscarine）
[药物相互作用]
1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用 2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 假性AChE活性，可增强琥珀胆碱作用。 3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 头作用，不宜合用。
非除极化型肌松药
按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺
类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
该类药物为竞争性骨骼肌松弛药， 与ACh竞争N2受体，本类药物经典 的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为 代表，阐明其药理用。
药物作用消失后，其恢复顺序相反， 膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋 间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。
肌松以外的作用
促进体内组胺释放
BP
神经节阻滞作用
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用： （1） 选择性作用于胃肠平滑肌;
N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2 受体，产生 神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药
临床应用
1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折；
(1) 缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌
收缩，瞳孔缩小。
(2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根
部变薄，前房间隙扩大，房水流通。
(3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊
何谓眼调节作用？通过晶状体聚 焦，使物体成像于视网膜上，看清 物体的作用。 毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状 悬韧带放松 晶状体 （环状）肌 远目 屈光度增加 变凸(变厚） 标影象映在视网膜前，视远物模糊， 视近物清晰(调节痉挛)。
缓解胃、肠绞痛
可缓解幽门痉挛 性胃痛
膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、 肌收缩，减少排尿 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱，对输尿管和肾 和中药排石汤配 ④输尿管 绞痛效果差 伍，可增加疗效 ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用 ③膀胱
⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治 要用拟肾上腺素药 了喘息型慢支（见 P255）
第六章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药
胆碱酯类：
乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱
生物碱类：
毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素
二 、M胆碱受体激动药（生物碱类） 毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、 震颤素
毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品)
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。
• Ⅱ相阻断（去敏感阻滞，高频电刺激也
不引起肌肉收缩）：
琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极， 动作电位不能扩布。 虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使
离子通道打开，其表现类似非去极化药物引
起的作用（如筒箭毒箭） 。
特点：
② 抑制汗腺分泌
2.眼
①阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日) ③可致眼内压↑； 2.眼
①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜 （儿童,准确测出 晶状体屈光度) ③青光眼禁用。
3. 平滑肌 ①胃肠平 滑肌 ②胃肠括 约肌 降低胃肠平滑肌的收缩 幅度和频率 蠕动 幽门括约肌若处于收 状态，则可松弛
(1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹
（肌肉瘫痪）：为什么？
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 通道打开，引起终板膜去极化。 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 不能使运动终板膜同步去极化，其电位变 化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。 ③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠 麻醉后，再用琥珀胆碱。
[药理作用]
1．(+) M受体――治疗青光眼。
青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳
头凹陷 眼内压升高的原因：
房水生成增加 房水流通受阻
(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉
渗出。乙酰唑胺和ß 受体阻滞剂可抑制睫
状肌分泌房水。
房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙) 巩膜静脉窦 体循环
毛果芸香碱对眼的作用：
筒箭毒碱 （d-tubocuratine)
[来源]
箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。 临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。
[性质]：
1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经 静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复 正常 2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌 恢复时顺序相反。
（2） 抑制胃液分泌;
用途：
（1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 消化性溃疡辅助药 （2）遗尿症 （3）妊娠呕吐
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋，常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
⑦血管
治疗感染中毒性性 休克：解除血管痉 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血 挛，改善微循环。 管被动扩张 散热； 伴高热、心率过快 ②直接扩血管 者不用
子宫
弱
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏 M2受体,心率 ，青壮年 增加更明显（2mg 心率 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了 副交感神经节后纤维突 触前膜M1受体，抑制了 负反馈效应，使Ach释放 增多。 阻断M受体
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托 品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时 间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物 (因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。
(2)抗AchE药，如新斯的明，不能拮抗其作用，即 中毒时不能用新斯的明解救。 琥珀胆碱由假性AcE水解，假性AchE分布广， 但在神经肌肉接头处浓度低，代谢慢（0.1-2min） 而ACh为真性AchE水解（100μ秒），新斯的明 也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒。 (3)快速耐受性 (4)治疗剂量无神经节阻断作用
按用途分为：
1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药：苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
阿托品（Atropine）
定义：和M受体结合，竞争性拮抗
治疗窦房阻滞滞、 房室传导阻滞引起 的缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
其它
解救有机磷酸酯 类中毒③④
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中 枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢
症状明显。
[不良反应]
1.
阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、 中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
〖体内过程〗
假性AChE 琥珀胆碱 胆碱+琥珀酸 琥珀单胆碱 2%原型肾排泄
〖临床应用〗
内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。
[不良反应]
1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性AchE的病人。 2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。 3.血钾升高： 持续去极化，释放K+入血。 4.其他： 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热 （特异质反应）。
[药理作用]
松弛骨骼肌： IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合 离子通道开放， Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化 时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由 假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而 水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和 持续去极化。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也
称654，人工合成品为 654-2。
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱
2 .扩瞳作用弱
3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛
5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用 2 .抑制腺体分泌作用>阿托品 3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
用途：
1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
从捕蝇中提取，含量低。某些 毒蕈中含量高。
如果误食了含毒蕈碱的毒蕈
会出现哪些反应？
症状：
M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 BP下降、休克等。
处理：(1)洗胃
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
除极化型肌松药
以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和 神经肌肉接头突触后膜N2受体结合，产生 与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的 N2胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起 骨骼肌松弛。
琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline)
化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。
ACh或M受体激动药的作用。对 M1、
M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1 受 体也有阻断作用。
阿托品的作用和用途
器官 1.腺体 作用 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 用途 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显 ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种
毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作
用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症
治疗，阿托品无效；特异抗毒血
清有效。
第二节 胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
2．↑汗腺，唾液腺分泌。源自文库
[临床应用]
1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。
1．
2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止
虹膜与晶状体粘连。
注意事项：滴眼时应压迫内眦，避
免药物吸收。
不良反应：过量可出现M受体过度
兴奋症状，可用阿托
品对症处理。
毒蕈碱（Muscarine）
[药物相互作用]
1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用 2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 假性AChE活性，可增强琥珀胆碱作用。 3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 头作用，不宜合用。
非除极化型肌松药
按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺
类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
该类药物为竞争性骨骼肌松弛药， 与ACh竞争N2受体，本类药物经典 的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为 代表，阐明其药理用。
药物作用消失后，其恢复顺序相反， 膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋 间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。
肌松以外的作用
促进体内组胺释放
BP
神经节阻滞作用