临床药理学知识点(复习期末考试).doc
临床药理学考试复习知识重点资料
1.离子屏障（名）：分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子屏障。
2.首关消除（名）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达到全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
3.肝肠循环（名）：药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔又被重吸收4.药-时曲线(名）：单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度变化。
5.曲线下面积（AUC）（名）：指药物从在血浆中出现至完全消除过程内曲线下覆盖的总面积。
其大小反映药物进入血液循环的相对量。
6.疗效（名）：指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。
7.量-效关系（名）：药理效应与剂量在一定范围内成比例。
8.效能（名）：最大效应随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
9.半数有效量（ED50)(名）：能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
如效应为死亡，则称半数致死量（LD50）。
10.治疗指数（TI)(名）：LD50/ED50的比值。
以治疗指数来评价药物的安全性和有效性。
11.内在活性（名）：指药物与受体结合后产生效应的能力。
12.肾上腺素作用的翻转（名）：α受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的α受体，而与血管舒张有关的β受体未被阻断，使得肾上腺素的血管收缩作用而被取消，而血管舒张作用得以充分表现，从而将肾上腺素的升压作用转为降压作用。
13.早后除极（名）：是一种发生在完全复极之前的后除极，常发生于复极2期或3期，动作电位时程过度延长时易于发生。
14.迟后除极（名）：是细胞内钙超载时发生在动作电位完全或接近完全复极时的一种短暂的振荡性除极。
15.药理性预适应（名）：在缺血预适应的基础上发展起来的，通过药物激发或模拟机体自身内源性保护物质而呈现的保护组织作用。
(完整)临床药理学考试重点
临床药理学考试重点名词解释：▲临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科.其以药理学与临床医学为基础，阐述药物代谢动力学(药动学）、药物效应动力学(药效学）、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等；以促进医药结合及基础与临床结合，指导临床合理用药，提高治疗水平,推动医学与药理学发展为目的。
（P1）▲临床药物代谢动力学：简称临床药动学,是药动学的分支.它应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程（ADME过程）随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
(P9）▲半衰期（t):通常指药物的血浆消除半衰期，是血浆药物浓度降低一半所需要的时间。
（P19) 1/2▲等比转运:药物转运呈指数衰减，单位时间内转运的百分比不变，即等比转运.▲等量转运：转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运,即等量转运.▲表观分布容积:是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
（P20）▲生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度和速度。
（P21）▲血药浓度—时间曲线下面积（AUC）：指血药浓度数据(纵坐标）对时间(横坐标)作图，所得曲线下面积。
▲总体清除率(TBCL）：又称血浆清除率，指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
▲治疗药物监测（TDM）:又称临床药动学监测(CPM)，是在药物治疗过程中，测定血液或其他体液中的药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案.（P28）▲受体调节：若受体的调节性改变只表现为数量(或密度）的增加与减少,则分别称之为上调和下调。
受体拮抗药长期应用则会引起受体上调和增敏，一旦停用则有反跳现象。
（P44)▲时辰药理学：是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。
主要研究内容包括1。
研究机体的生物节律对药物作用或药物体内过程的影响,即时辰药动学；2.研究药物在机体生物节律的影响下对机体的作用，即时辰药效学。
临床药理考试复习资料 完全整理版
临床药理学第一章绪论临床药理学（clinical pharmacology）：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门交叉学科。
第一节临床药理学发展史临床药理学发展的主要原因：1 新药的品种和数量不断增加，急需加强对新药的评价和管理;2 药物不良反应的严重性;3 合理用药的需要第二节临床药理学的研究内容1.安全性研究;2.临床药动学研究;3.临床药效学研究第三节临床药理学的学科任务1.指导临床合理用药;2.新药研究与评价;3.治疗药物监测;4.药物不良反应监测;5.上市后药物再评价第二章临床药代动力学与治疗药物监测临床药代动力学基础药物动力学（又称药物代谢动力学，pharmacokinetics, PK）是应用动力学的原理研究药物及其代谢产物的体内过程，即机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄的过程与时间之间的关系。
临床药物动力学（clinical pharmacokinetics,）将药物代谢动力学基本原理和方法应用于人体对药物的吸收和处置的动力学过程。
第一节药物的体内过程1. 药物的吸收(absorption of drug )药物吸收方式：简单被动扩散;易化扩散;主动转运;胞饮等影响药物吸收的因素：药物的转运方式;药物的理化性质;给药途径;剂型;吸收部位的血流状况;药物浓度1.1消化道吸收(gastrointestinal absorption)口腔吸收;胃肠道吸收;从胃吸收;从小肠吸收;从直肠吸收影响消化道吸收的主要因素：药物的理化性质;剂型;食物;胃肠道的功能状态;首过效应;药物的相互作用1.2 非消化道吸收(Non-GI absorption)静脉给药;肌肉注射;皮下给药;肺吸入;皮肤给药2. 药物的分布(distribution)a 组织血流量 b 蛋白结合率：c 体内特殊屏障:血脑屏障;胎盘屏障3. 药物的生物转化(biotransformation)主要在肝脏，药物通过生物转化可产生一下结果：转化成无活性代谢物;无活性药物转变为有活性的代谢物;将活性药物转化为其它活性物;产生有毒物质4.药物的排泄(excretion)肾排泄：药物的肾排泄率＝滤过率＋分泌率－重吸收率胆汁排泄第二节药物动力学基本概念1. 房室模型(compartment model)1.1 一室模型(one-compartment model) 1.2 二室模型(two-compartment model)2. 动力学过程（速率过程, rate process)2.1 一级速率(first-order rate) 药物在单位时间内以恒定的百分率转运或转化。
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药物不良反应（ADR）：药物在正常用法和用量时由药物引起有害的和不期望产生的发应。
药源性疾病：由药物引起的人体功能和结构的损害，并有临床过程的疾病，其实质是药物不良反应的结果。
临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门交义学科。
它以药理学与临床医学为基础，阐述药物代谢动力学、药物效应动力学、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等。
新药：指未在屮国境内上山销售过的药品。
首关效应（首过消除）：某些药物通过肠粘膜及肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢，进入体循环的药量减少。
半衰期：血药浓度降低一半所需要的吋间。
丫物利用度：药物吸收入血液循环的程度和速率。
TDM：通过灵敏川靠的方法，检测病人血液或其它体液屮的药物浓度，获取有关药动洋参数，应用药代动力学理论，指导临床合理用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的有效性和安全性。
川谢酶：即细胞色索P450酶系，简称CYP,肝细胞的平滑内质网脂质屮的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。
许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。
稳态血药浓度：药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒最给药的过程屮，血药浓度会逐渐增高，经4〜5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血•药浓度相对稳定在一定水平，这吋的血•药浓度称为稳态血药浓度抗I索的后效^/（Postantibiotic Effect, PAE）：是指细菌在接触抗生索厉虽然抗生索血清浓度降至最低抑菌浓度以下或己消失厉，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。
POM：指必须凭执业医师处方才可以在正规药房或药店调配，购买和使用的药品。
OTC：指经过国家药品监督管理部门批准，不需要凭执业医师处方，消费者可自行判断，购买和使用的药品。
药物滥用：指人们非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。
最新临床药理学知识点(复习期末考试)
临床药理学知识点第一章绪论1、※临床药理学(clinical pharmacology)是以药理学与临床医学为基础，研究药物与人体相互作用及其规律的学科。
2、临床药理学以人体为研究对象，※其内容包括：安全性、临床药物代谢动力学、临床药效学研究、药物相互作用、临床试验。
3、新药的临床研究与评价是临床药理学研究的重点①《药品注册管理审评办法》将新药临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ期②新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则③必须符合中国GCP的要求注意：最基本的要求是安全、有效及各项数据的可靠性，并应正确地应用合适的统计方法。
第二章临床药动学与群体药动学第三章临床药效动力学1、※临床药代动力学（Clinical Pharmacokinetics，CPK）应用药代动力学原理阐明药物体内过程及人体内药物浓度随时间变化规律；研究临床用药过程中，人体对药物处置动力学过程以及各种临床条件对体内过程的影响；计算或预测药物浓度水平；制定最佳给药方案、剂量和给药频度；指导临床合理用药。
2、药物体内过程吸收、分布、代谢、排泄3、代谢（metabolism）※（1）代谢部位：肝脏是主要部位（2）反应类型：Ӏ相代谢、ӀӀ相代谢（3）催化酶：微粒体酶系与非微粒体酶系微粒体酶系: CYP450酶4、※分别举出五种酶诱导剂与酶抑制剂？酶诱导作用：药物：巴比妥类、格鲁米特、甲丙氨酯、保泰松、苯妥英钠、灰黄霉素、利福平、乙醇酶抑制作用：药物: 别嘌呤醇、氯霉素、异烟肼、西米替丁、磺胺苯吡唑5、※药物转运体？分类？A、定义：指器官组织细胞膜表面存在一系列以药物为底物的特殊转运蛋白质的统称，介导药物跨膜转运。
B、两大类超家族：（1）摄入性转运体（溶质转运体超家族）①有机阴离子转运体（OA T）②有机阴离子多肽转运体（OATP）③有机阳离子转运体（OCT）④寡肽转运体（PEPT）等。
（2）外排型转运体（ABC结合盒转运体超家族）①乳腺癌耐药蛋白(BCRP) ②肺耐药蛋白(LRP) ③多药耐药相关蛋白(MRP) ④P-糖蛋白（P-gp）等。
(word完整版)临床药理学题库(有答案)
临床药理学试题1．临床药理学研究的重点 ( ）A. 药效学B. 药动学 C。
毒理学D。
新药的临床研究与评价E. 药物相互作用2．临床药理学研究的内容是（）A.药效学研究B。
药动学与生物利用度研究C。
毒理学研究D。
临床试验与药物相互作用研究E。
以上都是3. 临床药理学试验中必须遵循Fisher提出的三项基本原则是（）A．随机、对照、盲法 B．重复、对照、盲法 C．均衡、盲法、随机D．均衡、对照、盲法 E．重复、均衡、随机4．正确的描述是( ）A. 安慰剂在临床药理研究中无实际的意义B。
临床试验中应设立双盲法C。
临床试验中的单盲法指对医生保密，对病人不保密D。
安慰剂在试验中不会引起不良反应 E. 新药的随机对照试验都必须使用安慰剂5. 药物代谢动力学的临床应用是（）A。
给药方案的调整及进行TDM B. 给药方案的设计及观察ADR C. 进行TDM 和观察ADRD。
测定生物利用度及ADR E。
测定生物利用度，进行TDM和观察ADR 6．临床药理学研究的内容不包括（）A。
药效学 B. 药动学 C. 毒理学 D。
剂型改造E。
药物相互作用7．安慰剂可用于以下场合，但不包括 ( )A。
用于某些作用较弱或专用于治疗慢性疾病的药物的阴性对照药B. 用于治疗轻度精神忧郁症，配合暗示，可获得疗效C。
已证明有安慰剂效应的慢性疼痛病人，可作为间歇治疗期用药D。
其它一些证实不需用药的病人，如坚持要求用药者E。
危重、急性病人8。
药物代谢动力学研究的内容是 ( ）A. 新药的毒副反应B. 新药的疗效 C。
新药的不良反应处理方法D. 新药体内过程及给药方案E.比较新药与已知药的疗效9。
影响药物吸收的因素是（）。
病人的精神状态 C. 肝、肾功能状态D。
药物血浆蛋白率高低 E. 肾小球滤过率高低10。
在碱性尿液中弱碱性药物（）A。
解离多,重吸收少，排泄快 B. 解离少，重吸收少，排泄快 C。
解离多，重吸收多，排泄快D。
解离少,重吸收多，排泄慢 E。
临床药理试题
《临床药理学》期末考试参考试题一、择题题：从备选答案中选出1个最佳答案，填在括号内（每题1分,共15分）1.阿司匹林过量中毒时，加用碳酸氢钠的目的是（）A.增强疗效B.加快药物吸收速度C.防止过敏反应D.防止药物排泄过快而影响疗效E.碱化血液和尿液，加速药物排泄2.药物通过生物转化，产生多种变化，但不包括（）A.转化成无活性物质B.改变药物的消除动力学过程C.将活性药物转化为其它活性物质D.产生有毒物质E.使原来的无药理活性的物质转变为有活性的代谢产物3.西米替丁与华法林合用时可能会（）A.增加自发性出血的危险B.增加肾毒性的危险C. 增加心脏毒性的危险D.增加胃炎的危险E.增加过敏反应的危险4. 开展治疗药物监测主要的目的是（）A. 对有效血药浓度范围狭窄的药物进行监测，从而获得最佳治疗剂量，制定个体化给药方案B. 处理不良反应C. 进行新药药动学参数计算D. 进行药效学的探讨E. 评价新药的安全性5.新药Ⅰ期临床试验的目的是（）A.推荐临床给药剂量B.确定临床给药方案C.观察出现的各种不良反应D.研究人对新药的耐受程度以及新药在人体内的药物代谢动力学过程E.研究动物对新药的耐受程度以及新药在机体内的药物代谢动力学过程6.A型不良反应不包括（）A.过敏反应B.副作用C.毒性作用D.停药反应E.后遗效应7.药物相互作用的理想结果是（）A.药效和副作用同时加强B.疗效和毒性同时增加C.疗效和毒性同时下降D.药效增加和副作用减轻E.药效降低和副作用增加8.对新药Ⅱ期临床试验的描述，正确项是（）A.目的是确定药物的疗效、适应证和毒副反应B.是在较大范围内进行疗效的评价C.是在较大范围内进行安全性评价D.也称为补充临床试验E.针对小儿、孕妇、哺乳期妇女、老人及肝肾功能不良者进行特殊临床试验9.下列哪项不属于药源性疾病( )A.四环素引起牙釉质发育不全B.红霉素引起肝损害C.链霉素引起的耳聋D.阿托品解痉时引起的口干E.氯霉素引起的再生障碍性贫血10.分娩时宫缩无力应选用（）A小剂量催产素B．大剂量催产素C．麦角新碱D．硫酸镁E．前列腺素11.下列抗菌药联合应用时哪项产生拮抗作用( )A.青霉素与链霉素B.氨苄西林+舒巴坦C.青霉素与磺胺嘧啶D.链霉素与四环素E.青霉素G+红霉素12.服用磺胺类药物时，加服碳酸氢钠的目的是（）A.增强抗菌疗效B.加快药物吸收速度C.防止过敏反应D.防止药物排泄过快而影响疗效E.使尿偏碱性，增加某些磺胺药的溶解度13. 血浆白蛋白与药物发生结合后，正确的描述是（）A. 药物与血浆白蛋白结合是不可逆的B. 药物暂时失去药理学活性C. 肝硬化、营养不良等病理状态不影响药物与血浆蛋白的结合情况D. 药物与血浆蛋白结合后不利于药物吸收E. 血浆蛋白结合率高的药物，药效作用时间缩短14. 不正确的描述是（）A．胃肠道给药存在着首过效应B．舌下给药存在着明显的首过效应C．直肠给药可部分避开首过效应D．消除过程包括代谢和排泄E．Vd大小反映药物在体内分布的广窄程度15. 主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用（）A.是广谱的β－内酰胺酶抑制剂B.可与阿莫西林竞争肾小管分泌C.抗菌谱广D.可使阿莫西林口服吸收更好E.可使阿莫西林用量减少毒性更低三、填空题（每空1分，共10分）1.联合用药的目的是、、。
临床药理学试题及答案
谢 物 常 失 去 药 理 活 性 。 (2 分 )
(4)增 强 或 减 弱 药 物 活 性 :有 的 活 性 药 物 可 转 化 成 仍 具 有 活 性 的 代 谢 物 。 (2 分 )
(5)产 生 毒 性 产 物 :有 时 药 物 在 体 内 代 谢 后 可 能 生 成 有 毒 物 质 。 (2 分 )
试卷代号:11439
国 家 开 放 大 学2023年 秋 季 学 期 期 末 统 一 考 试
临床药理学 试题答案及评分标准
(供参考)
2024 年 1 月
一 、单 项 选 择 题 (选 择 一 个 最 佳 选 项 ,每 题 2 分 ,共 80 分 )
1.C
2.D3.D4.DFra bibliotek5.A
6.B 11.A 16.E 21.C 26.A
41. 简述药物代谢的临床意义。
答 :(1)失 活 :绝 大 多 数 药 物 经 过 代 谢 后 ,药 理 活 性 会 减 弱 或 消 失 ,称 为 失 活 。 (2 分 )
(2)活 化 :极 少 数 药 物 经 过 代 谢 后 才 出 现 药 理 活 性 ,称 为 活 化 。 (2 分 )
(3)增 加 极 性 :原 型 药 经 代 谢 生 成 的 代 谢 物 通 常 水 溶 性 加 大 ,易 从 肾 或 胆 汁 排 出 ,而 且 生 成 的 代
7.E 12.B 17.E 22.D 27.A
8.D 13.A 18.E 23.B 28.D
9.C 14.B 19.D 24.A 29.C
10.D 15.E 20.A 25.C 30.A
31.D
32.B
33.B
34.B
35.C
36.C
37.A
药理学期末考试复习重点
1、药物:能影响机体的生化过程、生理功能及病理状态，用于治疗、诊断、预防疾病和计划生育的化学物质药理学:研究药物与机体（含病原体、肿瘤细胞）间相互作用及作用规律的一门科学研究内容：①药物效应动力学，简称药效学②药物代谢动力学，简称药动学2、药物的特异性和选择性选择性高，影响机体的少数几种功能，针对性强,不良反应少药物作用的双重性（1）治疗作用（2)不良反应①副作用:药物在治疗时出现的与治疗目的无关反应②毒性反应:用药剂量过大或蓄积过多时反应的危害性反应3、药物的量—效反应量—效关系：在一定范围内药物药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定比例关系，因药理效应与血液浓度更密切，故也常称浓度—效应关系量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可以用数量表示者，有可测定的数据值质反应：药理效应不能定量，仅有质的差别,只有阳性或阴性，全或无之分（纵坐标同为效应强度)量—效关系的药效学参数效能:药物所能产生的最大效应效价强度：引起一定效应时所需剂量的大小,常用50％最大效应剂量来表示【效价强度部分取决于药物与受体的亲和力及药物—受体偶联产生反应的效应】（临床择药用效能分级）半数有效量（半数有效浓度）：能引起50％的效应（量反应）或50％阳性反应(质反应）的剂量或浓度半数致死量：能引起半数动物死亡的剂量,LD50 越大，药物毒性越小，LD50常用于临床前药理研究检测药物毒性的大小4、作用于受体的药物分类激动药:对受体既有亲和力又有内在活性的药物,他们与受体结合并激活受体而产生效应拮抗药:对受体有较强的亲和力而无内在活性的药物，它能占据受体而妨碍激动药与受体结合和效应的发挥5、受体调节向上、下调节：若受体脱敏和受体增敏只涉及受体数量的变化，数量降低称向下调节,数量增加称向上调节6、被动转运：药物顺着生物膜两侧的浓度差,从高浓度侧向低浓度的扩散转运7、药物的体内过程全过程：吸收、分布、生物转化及排泄首关消除:有些药首次通过胃肠壁和肝脏时可被酶代谢失活，是进入体循环的药物减少8、表观分布容积:指药物吸收达到平衡或稳态时，体内药物总量按血药浓度推算，理论上应占有的体液容积（意义在于反应药物在体内分布的广泛程度或药物与组织成分的结合度)公式：Vd=9、稳态血药浓度：当给药速度等于消除速度时，血药宁浓度维持在一个相对稳定的水平10、毛果芸香碱（1）直接的选择兴奋M胆碱受体（2）对眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（3）主治青光眼11、阿托品（1）M胆碱受体阻断药（2）对眼：扩瞳,眼内压升高，调节麻痹（3）临床应用:①解除平滑肌痉挛②用于眼科验光③抑制腺体分泌④抗缓慢性心律失常⑤抗休克⑥解救有机磷酸酯类中毒12、肾上腺素（1）α、β受体激动药,对β1、β2受体无选择性（2）主要表现为:兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌兴奋和促进分解代谢（3）对心脏：①心肌收缩加强，传导加速②心率加快，心输出量增加③舒张冠状血管,改善心肌血液供应④作用迅速，是一个起效快、作用强的心脏兴奋药（4）对血管:①对肾血管收缩最为强烈,而对肺和脑血管收缩微弱，②对冠状血管，肾上腺素激动β2受体、冠状血管灌注压力的升高③心肌的代谢产物腺苷等均可使冠状血管扩张,阻力降低，冠脉流量增加（5）临床应用：①心脏骤停②过敏性休克的首选药③支气管哮喘④减少局麻药吸收及局部止血⑤青光眼13、去甲肾上腺素（1）α受体激动药，对α1、α2受体无选择性，对心脏β1，受体也有较弱激动作用，但对β2受体无作用（2）不良反应：急性肾功能衰竭14、酚妥拉明（1）非选择性的α受体阻断药，能对抗肾上腺素的α受体激动作用，阻断α受体的作用弱而短暂（2）临床应用：①外周血管痉挛性的治疗（手指发白，雷洛症)②去甲肾上腺素血管外漏的处理③肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗④抗休克⑤治疗充血性心力衰竭⑥治疗男性勃起功能障碍15、酚苄明药理作用肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药可将肾上腺素的生压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”酚苄明和肾上腺素同用时，血压会下降，这是前者阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，故血压下降,但酚苄明对异丙肾上腺素的降压作用无影响16、普萘洛尔（β受体阻断药）临床表现:①高血压(单独受体药）②心绞痛和心肌梗塞③快速性心律失常④青光眼⑤偏头痛⑥甲状腺功能抗进17、拉贝洛尔（α、β受体阻断药)治疗高血压18、苯二氮䓬类药理作用:①抗焦虑作用②镇静催眠③抗惊厥，抗癫痫④中枢性肌松作用19、氯丙嗪（1）药理作用：阻断脑内DA受体，但对不同脑区，DA受体的选择性低，也能阻断α肾上腺素受体和M胆碱受体，故其作用广泛,长期应用多种严重不良反应（2）对中枢神经系统的作用：作用机制主要与阻断中脑边缘系统及中脑—皮质通路D2样受体有关,本品长期应用，不易产生耐受性（3）临床应用：低温麻痹与人工催眠冬眠合剂（由氯丙嗪50mg，异丙嗪50mg，㖘替啶100mg及5%葡萄糖250ml配成,多采用静脉滴注给药）（4）不良反应:①锥体外系反应（震颤麻痹，静坐不能，急性肌张力阻碍，迟发性运动障碍)内分泌紊乱②外周M受体阻断症状③心血管系反应④过敏反应⑤药源性精神异常和中枢神经症状⑥急性中毒20、碳酸锂应用碳酸锂时必须监控血药浓度，治疗浓度可控制在0.8～1。
(完整word版)药理学期末复习重点
药理学期末重点一、名词解释：1．药理学:研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。
2．药效学（药物效应动力学）：主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应证等。
3．药动学（药物代谢动力学）：主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。
4.量效关系：指药物的效应，在一定范围内随剂量增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。
5.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。
6.药物选择性：药物对某种组织或者器官产生明显作用，而对其他组织或器官较少或不产生作用，药物的这种特性称为药物的选择性。
7.不良反应：药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。
8.后遗效应：停药后血药浓度已降低至阈浓度以下时仍残存的药理效应。
9.效能：指药物产生最大效应的能力或随着药物剂量的增加所产生的最大效应。
10.效价（强度）：药物达到同等效应时，所需药物剂量的大小。
（剂量越小，效价越高。
常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。
）11.治疗指数TI：LD50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标，值越大，越安全。
12.安全指数：LD1/ED99,越大说明药物越安全。
13.安全范围：ED95与LD5之间的范围。
14.耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降，需加大剂量才能达到原有效应。
15.快速耐受性：短时间内多次用药后立即发生耐受性。
16.耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降，使药物疗效下降甚至失效。
17.受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合并能产生生理效应的大分子物质。
18.亲和力：药物与受体结合的能力。
与效价成正比，是作用强度即效价的决定因素。
19.内在活性：也称效应力，是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。
临床药理学知识点总结
第一章绪论1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以人体为对象，研究药物与人体相互作用规律的学科。
是药理学科的分支。
临床药理学以基础药理学和临床医学为基础，是联系实验药理学与药物治疗学的一门桥梁学科，涉及医学和药学的研究领域。
2.临床药理学的意义：①.指导临床合理用药安全、有效、经济。
②新药研发。
③.医学教育、医师培训。
3.临床药理学研究内容和任务：1.新药的临床研究与评价。
2.市场药物的再评价。
3.临床药动学研究。
4.药物不良反应监测与药物警戒。
5.药物的相互作用研究。
6.教学与培训。
7.咨询服务。
（前5条为内容，七条为任务）第三章临床药物代谢动力学1.临床药物代谢动力学（clinical pharmacokinetics）：是以药动学的基本原理和基本规律为理论基础，研究药物及其代谢产物在体内吸收、分布、转化和排泄过程的一门学科。
用数学语言定量、概括、简明地描述体内药物极其代谢产物随时间变化的规律。
2.一级速率过程：在单位时间内药物的吸收或消除是按比例进行的药物转运过程，又称线性动力学过程，其特点是药物的消除半衰期不随剂量不同而改变，auc与计量成正比，平均稳态浓度与计量成正比。
3.零级速率过程：单位时间内机体消除的药物量是定值，与药物浓度无关。
5.曲线下面积（AUC）：以血药浓度为纵坐标，相应时间为横坐标，绘出的曲线为药时曲线，坐标轴与药时曲线围成的面积称为血药浓度——时间下面积，简称药时曲线。
AUC=Co / k6.表观分布容积（Vd）：体内药物分布达到稳态时，按药物浓度来推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。
意义是反映药物在体内的分布广泛程度或药物与组织成分的结合程度。
Vd=Do/Co=Dt/Ct可推出Dt=Vd*Ct。
7.消除速率常数K：表示单位时间内机体清除药物的百分速率。
K=0.693/t1/2。
Vd范围：5，血管内；10--20，细胞外液；20--30，细胞内液；30--40，全身分布；＞40，与组织结合。
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5 ~8
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5、※※掌握稳态一点法、重复一点法及肾衰时给药方案的计算方法。
（1）稳态一点法（一级）:多次给药达稳态后采一次血，所测浓度与 冃标浓度相关性较大，调整方案公式：D'/D=C/C
2、药物体内过程
吸收、分布、代谢、排泄
3>代谢（metabolism）
（1）代谢部位：肝脏是主要部位
（2）反应类型：？相代谢、？?相代谢
（3）催化酶：微粒体酶系与非微粒体酶系
微粒体酶系:CYP450酶
4、※分别举出五种酶诱导剂与酶抑制剂?
酶诱导作用:
药物：巴比妥类、格鲁米特、甲丙氨酯、保泰松、苯妥英钠、灰黄霉 素、利福平、乙醇酶抑制作用：
（2）稳态血药浓度：若以一定时间间隔，以相同的剂量多次给药， 则在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持一定水平或在一 定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度。
（3）负荷剂量：临床用药时，为尽快使血药浓度达稳态而给予一个 较维持剂量大的首次剂量。
（4）生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量药物后到达全身血 液循环内药物的百分比，生物等效性评价参数
3、新药的临床研究与评价是临床药理学研究的重点
%1《药品注册管理审评办法》将新药临床试验分为I、II、III和IV期
%1新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则
%1必须符合中国GCP的要求
注意：最基本的要求是安全、有效及各项数据的可靠性，并应正确地 应用合适的统计方法。
第二章临床药动学与群体药动学
第三章临床药效动力学
(3)TDM的临床指征
%1治疗指数低：地高辛
%1具有非线性药代动力学特征药物：苯妥英钠等；
%1治疗作用与毒性反应难以区分:地高辛；
%1特殊病理或生理条件下用药。女山 肝、肾障碍等；
%1合并用药。如茶碱与两性霉素B或强的松合用均引起茶碱血药浓
度降低。⑥怀疑中毒或患者依从性。
2、※有效血药浓度范围、安全有效变异？
（2）外排型转运体（ABC结合盒转运体超家族）
①乳腺癌耐药蛋白（BCRP）②肺耐药蛋白（LRP）③多药耐药相关蛋白（MRP）④P■糖蛋白（P-gp）等。
6、※主要药代动力学参数有哪些？生物利用度?稳态血药浓度？负荷 剂量？
（1）主要药代动力学参数有：表观分布容积、半衰期、清除率、稳 态血药浓度、积累系数、波动百分比（波动系）、负荷剂量、生物利用度、 药■时曲线与曲线下面积
条件：①浓度与剂量呈线性关系；②采血必需在达稳态后进行；
③通常采集谷浓度。
（2）重复一点法：
%1采血2次，求算两个重要参数：k与Vd
%1方法：给予病人2次试验剂量，每次给药后采血1次，采血须在消 除相同一吋间，准确测定两次C,按下式计算：
Vd= (D*e-kt)/Cl
8、※群体药代动学（ppk）：应用药代动力学原理结合统计学方法，研 究某一群体药代动力学参数的分布特征，即群体典型病人的药代动力学参 数和群体中存在的变异性。
9、※临床药效学：研究药物对机体的作用和机制的科学，也包含药 物、人体及环境等因素对药效的影响。
第四章治疗药物监测与个体化给药
1、※治疗药物监测概念、意义及监测指征
临床药理学知识点(复习期末考试)
第一章绪论临床药理学知识点
1>※临床药理学(clinical pharmacology)
是以药理学与临床医学为基础，研究药物与人体相互作用及其规律的 学科。
2、临床药理学以人体为研究对象，※其内容包括：安全性、临床药 物代谢动力学、临床药效学研究、药物相互作用、临床试验。
需检测活性代谢产物：普鲁卡因胺一N■普鲁卡因胺；胺碘酮一N•去胺 碘吠酮；霉酚酸酯一霉酚酸；奎尼丁一3■瓮基奎尼丁；扑米酮一苯巴比妥； 普蔡洛尔一4■拜基普荼洛尔；
利培酮f 9・0H利培酮
4、※他克莫司冇效浓度范围？
他克莫司C有效浓度范围探
肝移植
(ug/l)
肾移植（ug/l）
心脏移植
(ug/l)
0・1月：
药物：别瞟吟醇、氯霉素、异烟腓、西米替丁、磺胺苯毗哩
5、※药物转运体？分类？
A、定义：指器官组织细胞膜表面存在一系列以药物为底
物的特殊转运蛋白质的统称，介导药物跨膜转运。
B、两大类超家族：
（1）摄入性转运体（溶质转运体超家族）
%1有机阴离子转运体（OAT）②有机阴离子多肽转运体（OATP）③有 机阳离子转运体（OCT）④寡肽转运体（PEPT）等。
(1)治疗药物监测:(Therapeutic drug monitoring, TDM)在药代动力学 原理指导下，应用先进分析技术，通过测定血液药物浓度或其他体液屮药 物浓度，用于指导临床合理用药，达到增加疗效，避免或降低不良反应目 的，同时也为药物中毒诊断以及病人是否遵医嘱提供重要依据。
(2)临床意义：个体化给药；药物中毒诊断；判断病人用药依从性； 进行临床药代动力学和药效学的研究，探讨新药的给药方案
7、※生物标志物？分类？肿瘤化疗中的已知有效的生物标志物。
（1）定义：是生物学介质中可以检测到的细胞、生物化学或分子改 变，测定这些指标可表征生物样本中结构和功能的异常变化。
（2）分类：接触生物标志物、效应生物标志物、易感性生物标志物。
（3）已知的冇效标志物：与临床疗效相关的冇效标志物。曲妥珠单 抗（赫赛汀）：HER2表达、西妥珠单抗（爱必妥）：EGFR和KRAS突变、酪 氨酸激酶抑制剂：EGFR突变
(1)有效血药浓度范围(治疗窗):最小有效浓度至最小中毒浓度之 间的浓度范围。*人而言的有效且能很好耐受的范围，并不适用于每个人 和每一个具体情况。
(2)安全有效变异:(safe and effective variability, SEV)临床治疗时,
可以接受的个体间变异。
3、※哪些药物物需要监测测活性代谢产物
1>※临床药代动力学(Clinical Pharmacokinetics, CPK)
应用药代动力学原理阐明药物体内过程及人体内药物浓度随时间变 化规律；研究临床用药过程中，人体 对药物处置动力学过程以及各种临 床条件对体内过程的影响；计算或预测药物浓度水平；制定最佳给药方案、 剂量和给药频度；指导临床合理用药。