药剂学教学大纲

药剂学教学大纲（药学本科）药剂学是药学专业课程之一，是研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制及合理用药的综合性应用技术学科。

通过本课程的教学，使学生具备药物剂型及制剂的设计、制备和生产、质量控制及合理用药的理论知识及基本技能，为学生今后从事药物制剂的研、开发、生产及合理用药奠定基础。

基本要求1．掌握药剂学中各剂型的基本概念、特点、质量要求及检查、制剂工艺及理论，包括浸出制剂、溶液剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、注射剂、滴眼剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、片剂、软膏剂、栓剂、气雾剂2．结合剂型掌握常用药剂辅料性能、特点及应用3．掌握药物及制剂稳定性的概念、意义、影响药物降解的因素及稳定化方法，稳定性实验方法4．结合剂型熟悉主要的单元操作包括粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、空气净化、过滤、灭菌5．熟悉制剂新技术，包括包合技术、固体分散体技术、微囊化技术6．熟悉粉体学中粉体性能与制剂工艺、质量、包装的关系7．熟悉高分子溶液剂及溶胶剂8．熟悉控缓释制剂及经皮吸收制剂的设计及制备9．了解流变学、药用高分子的结构与性能、靶向制剂及生物技术制剂10．结合剂型了解主要设备的结构性能及应用总学时：72学时课程内容与课时分配掌握部分一律以横线划出第一章绪论（2学时）药剂学、剂型、制剂、成药、制剂学、调剂学等概念、药剂学重要性，药剂学分支学科。

药物剂型分类：按形态分类，分散系统分类，给药途径分类；剂型的重要性药剂学的发展药典与药品标准：中华人民共和国药典，其他国家药典，中华人民共和国部颁标准处方、GMP、GLP第二章液体药剂（8学时）液体药剂特点及质量要求，溶剂及附加剂（水乙醇丙二醇甘油 PEG 脂肪油）液体药剂的防腐：防腐重要性，防腐措施常用防腐剂：尼泊金苯甲酸及苯甲酸钠山梨酸季铵盐液体药剂的矫味与着色：矫味剂（甜味剂芳香剂胶浆剂泡腾剂）着色剂增加药物溶解度的方法：影响药物溶解度的因素，增加药物溶解度的方法（成盐引入亲水基团助溶增溶混合溶媒），影响溶解速度的因素溶液剂，糖浆剂，芳香水剂，甘油剂，婿剂的特点，制备方法，典型制剂举例溶胶剂结构，性质，影响稳定性的因素，制法高分子溶液剂的性质，影响稳定性的因素，制法（阿拉伯胶西黄蓍胶明胶琼脂甲基纤维素）混悬剂的定义，质量要求，制成混悬剂的条件影响混悬剂物理稳定性的的因素：沉降速度，微粒荷电与水化，结晶增长与转型分散浓度与温度混悬剂的稳定剂：润湿剂，絮凝与反絮凝剂，助悬剂混悬剂的制备：分散法（干法研磨加液研磨水飞法），凝聚法混悬剂的质量评价：微粒大小测定，沉降容积比，重新分散实验，絮凝度，流变学乳剂定义，类型，鉴别方法乳化剂：基本要求，种类，选择乳剂形成的必要条件：降低表面张力，乳化膜，相比例乳剂的制备：制备方法（干胶法湿胶法新生皂法两相交替加入法机械法），药物加入方法，复乳，微乳乳剂变化：分层，絮凝，转相，合并与破坏质量评定：乳滴大小测定，分层观察，乳滴合并速度测定，稳定常数测定不同给药途径液体药剂（自学）第三章灭菌法与无菌制剂(11学时)灭菌法，灭菌，防腐，消毒的含义物理灭菌法：干热灭菌，湿热灭菌（特点热压灭菌器构造使用注意事项影响湿热灭菌的因素热压灭菌流通蒸气与煮沸灭菌低温间歇灭菌），射线灭菌（辐射灭菌紫外线灭菌微波灭菌），过滤灭菌D值，Z值，F值，F。

值概念，F。

值应用化学灭菌：气体灭菌，化学杀菌剂注射剂的定义，特点，分类，给药途径，质量要求注射用水质量要求，热原（概念组成性质污染途径除去方法检查），原水处理（离子交换法电渗析法），蒸馏法制备注射用水（塔式蒸馏水器多效式蒸馏水器气压式蒸馏水器），反渗透法制备注射用水的原理注射用油的质量要求注射剂车间的设计（位置选择房间布局内部结构），管理空气净化技术：洁净室净化标准，空气过滤机理及影响因素，空气过滤器及特性，洁净室设计（布置对人及物要求气流形式）小容量注射剂的制备：工艺流程，安瓿的质量要求及检查，安瓿的处理（切割与圆口洗涤干燥与灭菌），配制，过滤（原理容器影响过滤因素装置），灌封，通气，灭菌捡漏，质量检查，印字，包装举例：维生素C，盐酸普鲁卡因注射剂中药注射剂的制备，存在问题及解决办法输液：种类，质量要求，容器处理（玻璃瓶橡胶塞衬垫薄膜），制备工艺，存在问题及解决方法，举例：葡萄糖注射液，复方氨基酸注射液，静脉脂肪乳，右旋糖苷注射用无菌粉末：特点，注射用冷冻干燥制品（冷冻干燥优点原理工艺设备存在问题及解决方法），注射用无菌分装产品（粉末理化性质工艺存在问题）注射剂处方设计：溶解性，稳定性，安全性，渗透压调节方法（冰点下降法氯霉素等渗当量法），等渗与等张典型产品试制分析滴眼剂：质量要求，药物吸收途径及影响吸收的因素，生产工艺及处方设计，举例第四章片剂（8学时）片剂特点，分类，质量要求片剂辅料：辅料种类，各类辅料常用品种、性质、作用制备工艺：湿法制粒压片（原辅料处理制粒方法压片），干法制粒压片，粉末直接压片，中药片的制备片剂包衣：目的，包衣片种类，包衣方法及设备，糖衣片材料及工艺，薄膜衣片材料及工艺片剂成型，影响片剂成型及质量的因素，压片及包衣过程中可能出现的问题及解决方法质量评价：外观，片重差异，硬度与脆碎度，崩解时限，含量均匀度，溶出度新产品试制第五章散剂、颗粒剂、胶囊剂与滴丸（6学时）散剂：特点，工艺流程，混合（方法机械注意事项），吸湿与包装，质量检查颗粒剂：特点，制备工艺，质量检查胶囊剂：特点，分类，不宜制备胶囊剂的药物硬胶囊：胶囊壳的制备、规格、选择，药物填充，软胶囊：特点，制备肠溶胶囊，胶囊剂质量检查滴丸：基质与冷却液，制备，举例第六章软膏剂、凝胶剂、栓剂（4学时）软膏剂定义，特点，质量要求软膏基质：种类，特点，常用基质软膏制备方法：研合法，熔和法，乳化法，举例质量评定，糊剂，眼膏剂（基质制备质量检查），凝胶剂栓剂含义，种类，特点，质量要求栓剂基质：要求，种类制备：热熔法，冷压法，置换价栓剂研制中应考虑的问题：全身作用，局部作用，稳定性，刺激性质量评价第七章气雾剂（2学时）概念，特点，分类，吸收气雾剂组成：容器，抛射剂，药物与附加剂，阀们系统制备工艺，质量检查第八章浸出制剂（4学时）浸出制剂定义、特点原材料的预处理：粉碎目的、原理、方法（闭塞粉碎与自由粉碎、开路粉碎与循环粉碎、干法粉碎与湿法粉碎、低温粉碎、混合粉碎）粉碎机械：球磨机、冲击式粉碎机、流能磨过筛目的，药筛种类与规格常用浸出溶媒及辅助剂：水、乙醇、酸、碱、表面活性剂）浸出过程：浸润与渗透阶段、解析与溶解阶段、扩散阶段影响浸出的因素：溶媒、粉碎度、浓度差、温度、压力、新技术浸出方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、水蒸气蒸馏法浸出工艺与设备：单级浸出工艺与间歇式提取器、多级浸出工艺、连续逆流提取工艺浸出液的浓缩与干燥：影响蒸发的因素，常压蒸发，减压蒸发，薄膜蒸发，干燥原理，干燥速率及影响干燥的因素，箱式干燥，流化床干燥，喷雾干燥，红外干燥，微波干燥常用浸出制剂：汤剂，合剂与口服液，酒剂，酊剂，流浸膏剂，浸膏剂，煎膏剂第二篇药物制剂的基本理论第九章药物溶液的形成理论(1学时)药用溶剂的种类及性质:药物的溶解度与溶出速度药物溶液的性质与测定方法:渗透压,pH与PKa值测定,表面张力,粘独第十章表面活性剂（2学时）表面活性剂：定义及结构特点，表面现象，表面活性剂分类：阴离子表面活性剂（肥皂类硫酸化物磺酸化物），阳离子表面活性剂（洁而灭，新洁而灭），两性离子型表面活性剂（卵磷脂），非离子型表面活性剂（脂肪酸甘油酯蔗糖脂肪酸酯脱水山梨醇脂肪酸酯脱水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸醚聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物表面活性剂性质：胶束，HLB值，起昙，配伍，应用（增溶乳化润湿杀菌去污起泡与消泡）表面活性剂的生物学性质：对药物吸收的影响，与蛋白质的相互作用，毒性，刺激性第十一章药物微粒分散系的基础理论（2学时）药物粉散系的主要性质与特点：微粒大小与测定方法、体内分布，动力学、光学、电学性质微粒分散体系的物理稳定性：热力学、动力学、絮凝与反絮凝、DLVO理论、空间稳定理论、微粒聚结动力学第十二章药物制剂稳定性（4学时）药物制剂稳定性研究意义，范围，化学动力学概述药物化学降解途径：水解、氧化，其他影响药物制剂降解的因素及稳定化方法：处方因素及稳定化（pH 广义酸碱催化溶剂离子强度表面活性剂辅料），外界因素及稳定化（温度光线空气（氧）金属离子湿度与水分包装材料），药物制剂稳定化的其它方法固体制剂稳定性特点及降解动力学药物稳定性试验方法：影响因素试验（高温高强度强光照射），加速试验，长期试验，稳定性重点考察项目，有效期统计分析，经典恒温法，固体制剂稳定性实验的特殊要求与特殊方法第十三章粉体学基础（1学时）粉粒学概念，药剂学中的应用粒子大小：粒径表示方法，粒径测定密度及孔隙率：真密度，粒密度，堆密度，孔隙率第十四章流变学（1学时）流变学：牛顿流体，非牛顿流体，流变学在药剂学中的应用与发展流动性：表示方法，测定，影响流动性因素，改善流动性方法第十五章药物制剂处方设计前工作和优化技术（2学时）设计前工作概念内容：文献检索，分析方法研究，药物理化性质测定，稳定性研究，配伍研究生物药剂学特征制剂的优化设计：优化参数，正交设计，均匀设计新制剂研究与申报：新药分类，需上报项目，申报新制剂的四个主要内容第三篇药物制剂的新技术与新剂型第十六章制剂新技术（4学时）包合技术：包合技术在药剂学中的应用，包合材料（环糊精及衍生物），包合作用特点，常用包合技术，包合物的验证固体分散体技术：固体分散体技术在药剂学中的应用，载体材料，制备，固体分散体验证，固体分散体速效原因，缓释原理微囊化技术：药物微囊化特点，微囊化技术进展，囊心物与囊材，微囊化方法（单凝聚法复凝聚法溶剂-非溶剂法改变温度法液中干燥法物理机械法化学法），微囊性质（大小与形态影响微囊粒径的因素微囊中药物释放的机理及影响释放的因素）质量评定第十七章缓释、控释制剂（4学时）缓释制剂与控释制剂概念、特点、种类控缓释制剂的设计：影响口服控缓释制剂设计的因素，控缓释制剂的设计控缓释制剂的设计处方与工艺：骨架型，膜控型，渗透泵片，植入剂控缓释制剂体内外评价：溶出度，生物利用度，体内外相关性第十八章经皮吸收制剂（4学时）TDDS：定义，特点，发展，分类TDDS设计：皮肤基本结构，影响药物经皮吸收的生理因素与剂型因素，透皮促进剂，离子导入技术，TDDS研究技术TDDS制备：材料，质量控制第十九章生物技术制剂（2学时）生物技术药物制剂的发展前景，蛋白质药物制剂的处方与工艺，蛋白质药物新的给药系统。