药理学总论
第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
药理学基础知识重点笔记
药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科，因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记，仅供参考：一、药理学总论1. 药物的作用机制：主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类：根据药物的性质和作用机制，可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学：主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用机制和效应，包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物：主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等，合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物：主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等，抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等，抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物：主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等，抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等，抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物：主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等，抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等，抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物：主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等，胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物：主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等，镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记，希望能对您有所帮助。
药理学的任务和内容的总论
• [药物、食物和毒物的关系] • 无明显界限。 • 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺乏时，
可成为药物。
• 药物过量可中毒。如充血性心力衰竭或高
血压患者，吃过多的食盐或补给生理盐水 过量，会使原有疾病加重。
• 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
• 毒理学（toxicology）：研究药物对机体
要点：
①受体有两种状态，既静息态（R)和活化 态(R＊)，二者可互变。 ②激动剂主要与R＊结合，拮抗剂主要与R 结合，部分激动剂与R＊及R均有一定的结 合。
③与R＊结合可产生效应，与R结合则不产 生效应。
２，能动受体学说
• 要点： • ①受体被激动后不仅引起效应，
受体本身还在配体的调节下发生数目 和亲和力的变化。
（５）后遗效应：指停药后，血药浓度已降低至 最低有效浓度以下，仍残存的生物效应。
（６）致畸作用：有些药物能影响胚胎发育，引 起畸胎。
第二节 受体理论
一、受体基本概念
受体(receptor):一类介导细胞信号转 导的功能蛋白质，能识别周围环境中 的某些微量化学物质，并与之结合， 并通过中介的信息放大系统, 触发后继 的生理反应或药理效应。
• 3 ．调节基因表达受体，核受体。 • 4 ．具有酪氨酸激酶活性受体(tyrosine
kinase activity receptor)
（二）受体调节
受体调节:受体和配体作用过程中，其有关的受体 数目和亲和力的变化。
１、向下调节：长期使用激动剂，使受体数目减 少或亲和力下降。
２、向上调节：长期使用拮抗剂，使受体数目增 多或亲和力增强。
亚细胞、分子、量子水平上进行研究。有 多种分科。
第三节、新药开发与研究
药理学总论生理
三、用药护理程序的实施及药理学的指 导意义
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（一） 药理学性质及研究内容
1、什么是药物?
可以改变或查明机体的生理功能及病理 状态,可用于预防、诊断、治疗疾病和计 划生育的化学物质。
区别：毒物—指在较小剂量即对机体产生 剧烈毒性作用，损害人体健康的化学物 质。
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(三) 用药护理程序的实施及药理 学的指导意义
1.用药护理程序实施的步骤： （1）用药护理估计 （2）用药护理诊断 （3）用药护理计划 （4）用药护理实施 （5）用药结果评价
2.药理学对用药护理的指导意义：
（1）提高主动执行医嘱的能力 （2）减少不良反应的发生 （3）客观评价药物疗效 （4）提供药物信息咨询服务
药名、剂量和给药方法；药品保存 方法；起效时间及药效自评；判断和防治 不良反应。
（四） 药理学的学习方法
目的：掌握药理作用、临床用药的基本规 律，充分发挥药物疗效避免不良反应，以 求达到正确、有效、安全的目的。
方法：１、联系基础医学理论 ２、掌握药物的共性与个性 ３、注意药物的两重性 ４、重视药理学实验
Rudolf Buchheim (1820-1879) “受体”理论前驱
建立第一个药理学实验室，写出 第一本药理学教科书，德国第一 位药理学教授
Claude Bernard (1813-1878) 证实箭毒（arrow poison， curare）作用于神经-肌肉接头， 药物作用机制的最早研究
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医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学总论题库
总论部分第一章绪论一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．药效学研究的内容是A．药物的临床疗效 B．药物的作用机理 C．药物对机体的作用规律D．药物疗效的影响因素 E．药物体内过程的影响因素2药理学是研究A．药物效应动力学 B．药物代谢动力学 C．药物作用机理D．药物与机体相互作用的规律 E．与药物学和生理学相关的学科3．药动学研究的内容是A．血药浓度与临床疗效的关系 B．血药浓度与时间的变化规律 C．药物吸收的影响因素D．药物生物转化的影响因素 E．机体对药物的处置的动态变化4．新药临床试验可分为A．Ⅰ期临床试验 B.Ⅱ期临床试验 C. Ⅰ~Ⅱ期临床试验 D. Ⅰ~Ⅲ期临床试验E. Ⅰ~Ⅳ期临床试验Ｘ型题（选出二至五个正确答案）5．属于新药临床前研究内容的有A．药效学研究 B．一般药理学研究 C．药动学研究D．新药毒理学研究 E．健康志愿者单剂量与多剂量药动学研究二、填空题1．药理学是药学与_______________之间的桥梁，也是基础医学与_________________之间的桥梁。
三、名词解释药效动力学2．药代动力学四、简答题1．药理学的主要内容是什么？1.理想的药物应具备哪些特点。
五、问答题药理学的任务和目的是什么?第二章药效学一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．受体阻断药的特点是A 对受体无亲和力，但有效应力 B对受体有亲和力，并有效应力C 对受体有亲和力，但无效应力 D对受体无亲和力，并无效应力E 对受体有强亲和力，但仅有弱的效应力2．受体激动药的特性是A 与受体有亲和力，无内在活性B 与受体无亲和力，有内在活性C 与受体有亲和力，有内在活性D 与受体有亲和力，低内在活性E 以上全不是3．药物的作用方式是A 局部作用B 全身作用C 直接作用D 间接作用E 以上全是4．治疗作用和不良反应是A 药物作用的选择性B 药物作用的两重性C 药物的基本作用D 药物的作用机制E 药物作用的方式5．化疗指数最大的药物是A Ａ药ＬＤ50=500mg ED50=100mgB Ｂ药ＬＤ50=500mg ED50=25mgC Ｃ药ＬＤ50=500mg ED50=50mgD Ｄ药ＬＤ50=50mg ED50=5mgE E药ＬＤ50=50mg ED50=25mg6．药物的治疗指数是指A ED90/LD10B ED95/LD50C ED50/LD50D LD50/ED50E ED50与LD50之间的距离7．药物的LD50愈大，则其A 毒性愈大B 治疗指数愈高 C安全性愈小 D 安全性愈大 E 毒性愈小8．下列哪种剂量会产生副作用A 极量B 治疗量C 中毒量D LD50E 最小中毒量9．下列哪个参数可表示药物的安全性A 最小有效量B 极量C 治疗指数D 半数致死量E 半数有效量10．图中所示甲乙丙三药，其效价强度比较为A 甲＞乙＞丙B 甲＞丙＞乙C 乙＞甲＞丙D 乙＞丙＞甲E 丙＞乙＞甲剂量11． ED50是A 引起50%动物有效的剂量B 引起动物有效的药物剂量的50%C 引起50%动物中毒的药物剂量 D引起50%动物死亡的剂量 E以上均不是12．引起半数动物死亡的剂量称为A 半数有效量B 最小有效量C 最大有效量D 半数致死量E 极量13．效价高，效能强的激动剂特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体14．非特异性药物特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体15．受体部分激动药特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体16．竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体17．非竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体18．男，30岁，因失眠，睡前服用苯巴比妥钠100mg，第二天上午呈现宿醉现象，这属于A. 副作用B. 毒性反应C. 后遗反应D. 停药反应E. 变态反应19.药物的作用是指A药物改变器官的功能 B药物改变器官的代谢 C药物引起机体的兴奋效应 D药物引起机体的抑制效应 E药物导致效应的初始反应20.毒性反应A 与剂量无关B 在治疗量下出现C 因用药剂量过大或用药时间过长引起D 是治疗作用引起的不良后果E 是药物引起的变态反应21. 下述哪种量效曲线呈对称S型A反应数量与剂量作用 B反应数量的对数与对数剂量作图C反应数量的对数与剂量作图D反应累加阳性率与对数剂量作图 E反应累加阳性率与剂量作图22. A药和B药作用机制相同，达同一效应，A药剂量是5mg，B药是500mg，下述哪种说法正确A B药疗效比A药差B A药的效价强度是B药的100倍C A药毒性比B药小D 需要达最大效能时A药优于B药E A药作用持续时间比B药短Ｘ型题（选出二至五个正确答案）23．药物的不良反应包括A 副作用B 毒性反应C 后遗效应D 变态反应E 耐药性24．下面有关药物的副作用叙述正确的是A 用药剂量过大引起的反应B 长期用药所引起的反应C 指药物在治疗量时产生的与治疗无关的反应D 是不可预知的反应E 是药物固有的作用25．药物与受体亲和力的论述，正确的是A 药物与受体亲和力越强，效应越强B 药物与受体亲和力越强，拮抗作用越强C 药物与受体结合，不仅要有亲和力，还要有内在活性，才能产生效应D 反映药物与受体亲和力大小的参数是药物的1／K DE K D是药物与受体的解离常数26．激动剂的特点是A 无亲和力B 有亲和力C 无内在活性D 有内在活性E 不与受体结合27．关于LD50 (半数致死量), 正确的是A LD50是指使动物半数死亡的剂量B LD50越大, 药物毒性越低C LD50越大, 药物毒性越大D LD50是衡量药物毒性的指标E LD50是动物全部死亡的剂量28．下面描述正确的是A 治疗指数=LD50/ED50，是药物安全性指标, 越大越安全B LD50越大用药越安全C 副作用是在治疗量时产生毒性作用D 效能就是药物的最大效应E 极量指安全用药的最大极限二、填空题1．药物进入机体后，对某些组织、器官产生明显的作用，对另一些组织、器官作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，称为______________________。
药理学总论
第一章 药理学总论
新药研究过程大致分为三步： ① 临床前研究（药学、系统药理学研
究、毒理学研究）； ② 临床研究（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试
验）； ③ 售后调研（新药上市后监测）；
第一章 药理学总论
IV. 药理学的学习方法及要求
V.
药理学是一门综合性功能学科，
又是一门桥梁课程。其基本理论与
基础医学各科有着极其密切的联系，
治疗学
（药物疗效及不良反应
第一章 药理学总论
6. 药理学的任务 7. 阐明药物作用机制、改善药物
质量、提高药物疗效、指导临床 合理用药，开发新药、发现药物 新用途、为阐明生命活动的基本 规律提供重要的科学依据和研究 方法。
第一章 药理学总论
7. 药理学实验方法
① 实验药理学方法：以健康动物为实 验对象，进行整体、器官、组织、 细胞、分子水平药理学研究。
今；
第一章 药理学总论
2. 实验药理学与现代药理学阶段 19世纪初，有机化学和实验生理 学的兴起为形成和建立现代药理 学奠定了基础。药理学真正成为 一门现代科学是从十九世纪中叶 开始。
第一章 药理学总论
现代药理学的发展有两个特点： a. 向微观和宏观两个方向发展，如
分子药理学与行为药理学； b. 趋向分化，越来越多的药理分支
药理学总论
2021年7月21日星期三
第一章 药理学总论
教学目的 掌握药理学和药物的基本概念。 了解药理学的性质、任务、研究对
象，在基础医学中的地位，药理学 的学习方法。
第一章 药理学总论
教学内容 药物的概念，药物与毒物的界限。 药理学是为临床合理用药防治疾病提供基本
理论的一门医学基础科学，它主要研究药 物与机体间相互作用的规律，既研究药物 作用及作用原理，阐明药物的体内过程， 用以指导临床合理用药。同时还要发现和 评价新药，探索机体的生理生化现象。
药理学总论
药理学总论
药理学（Pharmacology）是一门研究药物与生物体相互作用的学科，包括药物的研发、药效、药效动力学、毒性、药理毒理、药物代谢、药物传递等内容。
药理学的发展，关乎着药物在医学中的应用与发展，对药物研究与医疗实践具有极其重要的意义。
药理学根据主要研究内容，可以分为基础药理学、临床药理学和药物动力学三大分支学科。
基础药理学主要研究药物与生物体相互作用的基本原理、药理学机制、药效学和药物毒性的基本规律。
例如，药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄和作用机制等等。
临床药理学研究药物在人体内的药效学和药效动力学，以及药物的疗效、不良反应和临床应用等。
例如，根据药物的剂量和使用方法调整药物疗效，避免药物过量和不良反应等。
药物动力学是药理学的一个重要分支，主要研究药物在生物体内的动力学过程，如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物动力学对于药物的临床应用和药效的控制具有重要意义。
在药物研发过程中，药理学也发挥着重要的作用。
药物发现的过程中，通过药理学的研究，了解到药物的多个目标点，并寻找到最有效的有效目标点，然后设计出合适的药物化合物进行治疗。
在药物临床前的测试过程中，药理学还评估了药物
的安全性和有效性，确定药物的最佳剂量和使用方法，并进行临床试验，最终推广到临床使用中。
另外，药理学的研究也为副作用的发现和处理提供了重要的指导。
通过对副作用的机制和药理学特征进行研究，可以有效地预防或减少药物产生的副作用，并且提高药物疗效的安全性和有效性。
总体来看，药理学是医学领域中不可或缺的重要学科，对于药物研发、临床应用、药物安全等方面起到了不可替代的作用，是医学领域发展的重要组成部分。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
《药理学》分章练习题、题库题.
第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1．药理学2．药物\3．药动学4．药效学1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。
3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题5．药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学二、选择题5．D 6．D 7．E 8．A第二章药物代谢动力学一、名词解释1．药物的被动转运2．药物的主动转运3．易化扩散4．药物的吸收5．首关消除6．药物的分布7．血脑屏障8．肝药酶9．药酶诱导药10．药酶抑制药11．肝肠循环12．药-时曲线13．生物利用度19．血浆半衰期20．稳态浓度一、名词解释1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。
2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。
4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
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半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
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影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
读药理学总论的观后感
读药理学总论的观后感读完药理学总论，就像是在医药知识的大森林里进行了一场奇妙探险。
刚翻开的时候，感觉像是面对一个神秘的宝藏地图，那些术语就像是地图上奇奇怪怪的符号。
什么药动学、药效学的，就像两个性格迥异但又紧密相关的小伙伴。
药动学呢，就像是追踪药物在身体里的旅行路线。
它从进入身体的那一刻起，就像是一个游客开始了它独特的旅程，怎么被吸收的，在血液里怎么溜达（分布），又怎么被身体加工处理（代谢），最后怎么离开这个“旅游地”（排泄），这一路真是充满了故事。
我就想啊，这药物在身体里就像个小探险家，身体里的各个器官就像是不同的关卡，每个关卡都对这个小探险家有着不同的影响呢。
再说说药效学，这就像是在研究这个小探险家在旅途中完成的各种“任务”，也就是药物对身体的作用。
它可有意思了，有的药物像超级英雄，直接冲向那些让人生病的坏家伙，把它们打得落花流水，像抗生素对细菌那样。
但有的药物呢，更像是一个和事佬，在身体的各个机能之间进行调解，让那些紊乱的生理功能重新变得井井有条。
读的时候也有点小头疼。
那些复杂的图表和公式，就像是挡在路上的荆棘丛。
比如说药代动力学的一些公式，看着就像是外星密码，但是咬着牙去琢磨一下，又觉得像是在破解一场神秘的谜题，一旦理解了一点，就有一种小小的成就感，就好像在荆棘丛里找到了隐藏的小路。
这药理学总论就像是打开医药世界大门的一把万能钥匙，虽然只是总论，但是让我看到了这个领域的浩瀚和奇妙。
我感觉自己就像是站在一个巨大的舞台幕后，开始慢慢了解那些在身体里发生的、我们看不见的精彩“表演”，那些药物和身体细胞、器官之间的互动大戏。
这也让我更加好奇，在这药理学的大舞台上，还有多少奇妙的“演员”（药物）和精彩的“剧情”（药理作用）等着我去发现呢。
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第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
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三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
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第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
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主编：杨宝峰
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第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
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第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
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药理学总论1.药效学是研究？A. 药物的疗效B. 药物在体内的变化过程C. 药物对机体的作用规律D. 影响药效的因素E. 药物的作用规律2.肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于A. 治疗作用B. 后遗效应C. 变态反应D. 毒性反应E. 副作用3.作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现A. 毒性较大B. 副作用较多C. 过敏反应较剧D. 容易成瘾E. 以上都不对4.药物在血浆中与血浆蛋白结合后：A. 药物作用增强B. 药物代谢加快C. 药物转运加快D. 药物排泄加快E. 暂时失去药理活性5.药物经肝代谢转化后都会：A. 毒性减小或消失B. 经胆汁排泄C. 极性增高D. 脂／水分布系数增大E. 分子量减小6.药物与血浆蛋白结合：A. 是永久性的B. 对药物的主动转运有影响C. 是可逆的D. 加速药物在体内的分布E. 促进药物排泄7.一般说来，吸收速度最快的给药途径是：A. 外用B. 口服C. 肌内注射D. 皮下注射E. 皮内注射8.药理学的研究方法是实验性的，这意味着A. 用离体器官来研究药物作用B. 用动物实验来研究药物的作用C. 收集客观实验数据来进行统计学处理D. 通过空白对照作比较分析研究E. 在精密控制条件下，详尽地观察药物与机体的相互作用9.某碱性药物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：A. 解离度增高，重吸收减少，排泄加快B. 解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C. 解离度降低，重吸收减少，排泄加快D. 解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E. 排泄速度并不改变10.在酸性尿液中弱酸性药物：A. 解离多，再吸收多，排泄慢B. 解离少，再吸收多，排泄慢C. 解离多，再吸收多，排泄快D. 解离多，再吸收少，排泄快E. 以上都不对11.阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5肠液中，按解离情况计，可吸收约：A. 1%B. 0.1%C. 0.01%D. 10%E. 99%12.加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会A. 平行右移，最大效应不变B. 平行左移，最大效应不变C. 向右移动，最大效应降低D. 向左移动，最大效应降低E. 保持不变13、药物在体内的生物转化是指：A. 药物的活化B. 药物的灭活C. 药物的化学结构的变化D. 药物的消除E. 药物的吸收14、静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg／d1，经计算其表观分布容积为：A. 0.5LB. 2LC. 5LD. 20LE. 200L15.药理学研究的中心内容是A. 药物的作用.用途和不良反应B. 药物的作用及原理C. 药物的不良反应和给药方法D. 药物的用途.用量和给药方法E. 药效学.药动学及影响药物作用的因素16.药物的生物利用度是指：A. 药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B. 药物能吸收进入体循环的分量C. 药物能吸收进入体内达到作用点的分量D. 药物吸收进入体内的相对速度E. 药物吸收进入体循环的分量和速度17.下列药物中能诱导肝药酶的是：A. 氯霉素B. 苯巴比妥C. 异烟肼D. 阿司匹林E. 保泰松18.需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是：A. 每4h给药1次B. 每6h给药1次C. 每8h给药1次D. 每12h给药1次E. 据药物的半衰期确定19.dC/dt=-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是：A. 当n=0时为一级动力学过程B. 当n=1时为零级动力学过程C. 当n=1时为一级动力学过程D. 当n=0时为一室模型E. 当n=1时为二室模型20.药物在体内的转化和排泄统称为：A. 代谢B. 消除C. 灭活D. 解毒E. 生物利用度21.药物肝肠循环影响了药物在体内的：A. 起效快慢B. 代谢快慢C. 分布D. 作用持续时间E. 与血浆蛋白结合22.促进药物生物转化的主要酶系统是：A. 单胺氧化酶B. 细胞色素P450酶系统C. 辅酶ⅡD. 葡萄糖醛酸转移酶E. 水解酶23.药物的常用量是指A. 最小有效量到极量之间的剂量B. 最小有效量到最小中毒量之间的剂量C. 治疗量D. 最小有效量到最小致死量之间的剂量E. 以上均不是24.药物的首关效应可能发生于：A. 舌下给药后B. 吸人给药后C. 口服给药后D. 静脉注射后E. 皮下给药后25.静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：A. 静滴速度B. 溶液浓度C. 药物半衰期D. 药物体内分布E. 血浆蛋白结合量26.药物吸收到达稳态血药浓度时意味着：A. 药物作用最强B. 药物的消除过程已经开始C. 药物的吸收过程已经开始D. 药物的吸收速度与消除速度达到平衡E. 药物在体内的分布达到平衡27.当某药物与受体相结合后，产生某种作用并引起一系列效应，该药是属于A. 兴奋剂B. 激动剂C. 抑制剂D. 拮抗剂E. 以上都不是28.吸收是指药物进入：A. 胃肠道过程B. 靶器官过程C. 血液循环过程D. 细胞内过程E. 细胞外液过程29.完全激动药的概念是药物A. 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性B. 与受体有较强亲和力，无内在活性C. 与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性D. 与受体有较弱的亲和力，无内在活性E. 以上都不对30.某药按一级动力学消除，是指：A. 药物消除量恒定B. 其血浆半衰期恒定C. 机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D. 增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E. 消除速率常数随血药浓度高低而变31.药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于A. 药物的作用强度B. 药物的剂量大小C. 药物的脂/水分配系数D. 药物是否具有亲和力E. 药物是否具有内在活性32.以下对药理学概念的叙述哪一项是正确的A. 是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的科学B. 药理学又名药物治疗学C. 药理学是临床药理学的简称D. 阐明机体对药物的作用E. 是研究药物代谢的科学33.药物的作用是指A. 药物改变器官的功能B. 药物改变器官的代谢C. 药物引起机体的兴奋效应D. 药物引起机体的抑制效应E. 药物导致效应的初始反应34.加入非竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会A. 平行右移，最大效应不变B. 平行左移，最大效应不变C. 向右移动，最大效应降低D. 向左移动，最大效应降低E. 保持不变35.下述那种量效曲线呈对称S型A. 反应数量与剂量作用B. 反应数量的对数与对数剂量作图C. 反应数量的对数与剂量作图D. 反应累加阳性率与对数剂量作图E. 反应累加阳性率与剂量作图36.从一条已知量效曲线看不出哪一项内容A. 最小有效浓度B. 最大有效浓度C. 最小中毒浓度D. 半数有效浓度E. 最大效能37.肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：A. 所有的药物B. 主要从肾排泄的药物C. 主要在肝代谢的药物D. 自胃肠吸收的药物E. 以上都不对38.临床上药物的治疗指数是指A. ED50 / TD50B. TD50 / ED50C. TD5 / ED95D. ED95 / TD5E. TD1 / ED9539.决定药物每天用药次数的主要因素是：A. 作用强弱B. 吸收快慢C. 体内分布速度D. 体内转化速度E. 体内消除速度40.属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度：A. 2～3次B. 4～6次C. 7～9次D. 10～12次E. 13～15次41.大多数药物在胃肠道的吸收属于：A. 有载体参与的主动转运B. 一级动力学被动转运C. 零级动力学被动转运D. 易化扩散转运E. 胞饮的方式转运42.下列关于受体的叙述，正确的是A. 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B. 受体都是细胞膜上的多糖C. 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D. 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E. 药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的43.某药半衰期为4小时，静脉注射给药后约经多长时间血药浓度可降至初始浓度的5%以下：A. 8小时B. 12小时C. 20小时D. 24小时E. 48小时44. 某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其：A. 口服吸收迅速B. 口服吸收完全C. 口服的生物利用度低D. 口服药物未经肝门脉吸收E. 属一室分布模型45.临床上药物的安全范围是指下述距离A. ED50 ～ TD50B. ED5 ～ TD5C. ED5 ～ TD1D. ED95 ～ TD5E. ED95 ～ TD5046.安全范围为A. LD50 / ED50B. LD5 / ED95C. LD1 / ED99D. LD1~ED99之间的距离E. 最小有效量和最小中毒量之间的距离47.同一座标上两药的S型量效曲线，B药在A药的右侧且高出后者20％，下述那种评价是正确的A. A药的强度和最大效能均较大B. A药的强度和最大效能均较小C. A药的强度较小而最大效能较大D. A药的强度较大而最大效能较小E. A药和B药强度和最大效能相等48.按一级动力学消除的药物.其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为：A. 0.693/kB. k/0.693C. 2.303/kD. k/2.303E. k/2血浆药物浓度49.pD2（＝log kD）的意义是反映那种情况A. 激动剂与受体亲和力，数值越大亲和力越小B. 激动剂与受体亲和力，数值越大亲和力越大C. 拮抗剂的强度，数值越大作用越强D. 拮抗剂的强度，数值越大作用越弱E. 反应激动剂和拮抗剂二者关系50.关于药物pKa下述那种解释正确A. 在中性溶液中药物的pH值B. 药物呈最大解离时溶液的pH值C. 是表示药物酸碱性的指标D. 药物解离50％时溶液的pH值E. 是表示药物随溶液pH变化的一种特性51.受体阻断药的特点是A. 对受体有亲和力，且有内在活性B. 对受体无亲和力，但有内在活性C. 对受体有亲和力，但无内在活性D. 对受体无亲和力，也无内在活性E. 直接抑制传出神经末梢所释放的递质52.阿斯匹林（pKa3.5）和苯巴比妥（pKa7.4）在胃中吸收情况那种是正确的A. 均不吸收B. 均完全吸收C. 吸收程度相同D. 前者大于后者E. 后者大于前者53.对与弱酸性药物哪一公式是正确的A. pKa － pH = log[A-]/[HA]B. pH － pKa = log[A-]/[HA]C. pKa － pH = log[A-][HA]/[HA]D. pH － pKa = log[A-]/[HA]E. pKa － pH = log[HA]/[A-][HA]54.哪种给药方式有首关清除A. 口服B. 舌下C. 直肠D. 静脉E. 肌肉55.哪种给药方式有首关清除A. 口服B. 舌下C. 直肠D. 静脉E. 肌肉56.血脑屏障是指A. 血－脑屏障B. 血－脑脊液屏障C. 脑脊液－脑屏障D. 上述三种屏障总称E. 第一和第三种屏障合称57.下面说法那种是正确的A. 与血浆蛋白结合的药物是治疗时有活性的药物B. LD50是引起某种动物死亡剂量50％剂量C. ED50是引起效应剂量50％的剂量D. 药物吸收快并不意味着消除一定快E. 药物通过细胞膜的量不受膜两侧pH值的影响58.下面哪一组药是都不能通过血脑屏障的 DA. 苯妥英，利血平B. 苯妥英，胍乙啶C. 胍乙啶，利血平D. 胍乙啶，乙酰胆碱E. 利血平，乙酰胆碱59.下述提法那种不正确A. 药物消除是指生物转化和排泄的系统B. 生物转化是指药物被氧化C. 肝药酶是指细胞色素P－450 酶系统D. 苯巴比妥具有肝药诱导作用E. 西米替丁具有肝药酶抑制作用60.A药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是与mgB药是500mg，下述哪种说法正确A. B药疗效比A药差B. A药强度是B药的100倍C. A药毒性比B药小D. 需要达最大效能时A药优于B药E. A药作用持续时间比B药短61.某药t1/2为12小时，每天给药两次，每次固定剂量，几天后血药浓度即大于稳态的98％A. 1天B. 2天C. 3天D. 4天E. 7天62.如果某药血浓度是按一级动力学消除，这就表明A. 药物仅有一种代谢途径B. 给药后主要在肝脏代谢C. 药物主要存在于循环系统内D. t1/2是一固定值，与血药浓度无关E. 消除速率与药物吸收速度相同63.下述关于药物的代谢，那种说法正确A. 只有排出体外才能消除其活性B. 药物代谢后肯定会增加水溶性C. 药物代谢后肯定会减弱其药理活性D. 肝脏代谢和肾脏排泄是两种主要消除途径E. 药物只有分布到血液外才会消除效应64.如果某药物的血浓度是按零级动力学消除，这就表明A. 继续增加药物摄入量，血中药物浓度也不会再增加B. 不论给药速度如何药物消除速度恒定C. t1/2是不随给药速度而变化的恒定值D. 药物的消除主要靠肾脏排泄E. 药物的消除主要靠肝脏代谢65.药物主动转运的特点是：A. 由载体进行，消耗能量B. 由载体进行，不消耗能量C. 不消耗能量，无竞争性抑制D. 消耗能量，无选择性E. 无选择性，有竞争性抑制66.局麻药作用所包括内容有一项是错的A. 阻断电压依赖性Na+通道B. 对静息状态的Na+通道作用最强C. 提高兴奋阈值D. 减慢冲动传导E. 延长不应期67. 药物进入细胞最常见的方式是A. 特殊载体摄入B. 脂溶性跨膜扩散C. 胞饮现象D. 水溶扩散E. 氨基酸载体转运68.肾上胰素能够对抗组胺许多作用，这是因为前者是后者的A. 竞争性拮抗剂B. 非竞争性拮抗剂C. 生理性拮抗剂D. 化学性拮抗剂E. 代谢促进剂69.绝大多数的药物受体是属于A. 小于1000的小分子物质B. 双属结构的脂素物质C. 位于膜上或胞内的蛋白质D. DNASE. RNAS70.单次静脉注射药物，影响其初始血浓度的主要因素A. 剂量和清除率B. 剂量和表观分布容积C. 清除率和半衰期D. 清除率和表观分布容积E. 剂量和半衰期71.哪个药物静脉注射后可稳定地进入中枢A. 多巴胺B. 去甲肾上胰素C. 苯丙胺D. 新斯的明E. 胍乙啶72.下述提法哪种是正确的A. 男性一般较女性对药物敏感B. 成人一般较儿童对药物敏感C. 中年人一般较老年人对药物敏感D. 患者心理状态会影响药物作用E. 在正常状态如疾病状态药物作用是一样的问题 76三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。