抗消化性溃疡药物PPT课件
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12
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】
反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消 化 性 溃 疡 ,本品缓解疼痛迅速，服药1～3天 即效。经4～6周，胃镜观察溃疡愈合率达97%. 其他药物无效者用药4周，愈合率也高达90%左 右。 幽门螺杆菌感染 ,约有83%～88%患者的幽门螺 旋菌转阴。
抗酸作用强，快而持久，产生 CO2 气体，进入小 肠Ca2+，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。
碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CLeabharlann Baidu2 ，碱血症。
6
H2受体阻断药
面上的受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 激胃壁细胞，胃酸分泌增加） 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。
三硅酸镁
magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃 疡具有保护作用。
5
抗酸药 Antacids
氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。
碳酸钙 calcium carbonate
13
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】 1 ％ ～ 2 ％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、 失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。 长期服用，胃内细菌过度生长。
14
兰索拉唑 Lansoprazole
是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、胃粘膜保护作用及抗幽门 螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较 奥美拉唑(omeprazole)强。
4
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜
的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。
氢氧化镁
magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 的病人血清中Mg2+上升。
3
抗消化性溃疡药物 Drugs Used in Peptic Ulcers
分类
抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药
15
泮托拉唑 Pantoprazole
与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子 泵抑制药。 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力 和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方 面远优于其他抗酸药物。
16
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
11
奥美拉唑
Omeprazole
又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单 位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结 合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一 次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
组胺(H2)：存在胃壁细胞表面。组胺与壁细胞表
7
H2受体阻断药
【药理作用】
竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2受 体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌 素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有 抑制作用。
用药4～6周十二指肠溃疡愈合率77％～92％，晚 饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更 佳。对胃溃疡疗效发挥较慢，用药8周胃溃疡愈合 率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方 面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁 famotidine比西咪替丁强20～50倍。
竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分 泌。 对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合； 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急 性上消化道出血。
17
丙谷胺（proglumide）
【不良反应】
恶心、腹痛等胃肠道症状。 神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神 经炎。 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆 红素升高等。
9
M胆碱受体阻断药
阿托品atropine：可减少胃酸分泌， 解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用 少。 哌仑西平对引起胃酸分泌的M1胆碱受 体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、 心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果 与西米替丁相仿，而不良反应轻微。
10
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称 H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗 效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
8
H2受体阻断药
【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及 头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下 降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良 反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反 跳性增加。
常用抗消化性溃疡药物
1
消化性溃疡
胃酸分泌过多胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋 白酶和幽门螺旋杆菌升高消化性溃疡 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃 粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去 平衡所引起。
2
抗消化性溃疡药物
①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活 性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强 胃的“防御因子”。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】
反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消 化 性 溃 疡 ,本品缓解疼痛迅速，服药1～3天 即效。经4～6周，胃镜观察溃疡愈合率达97%. 其他药物无效者用药4周，愈合率也高达90%左 右。 幽门螺杆菌感染 ,约有83%～88%患者的幽门螺 旋菌转阴。
抗酸作用强，快而持久，产生 CO2 气体，进入小 肠Ca2+，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。
碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CLeabharlann Baidu2 ，碱血症。
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H2受体阻断药
面上的受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 激胃壁细胞，胃酸分泌增加） 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。
三硅酸镁
magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃 疡具有保护作用。
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抗酸药 Antacids
氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。
碳酸钙 calcium carbonate
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奥美拉唑 omeprazole
【副作用】 1 ％ ～ 2 ％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、 失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。 长期服用，胃内细菌过度生长。
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兰索拉唑 Lansoprazole
是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、胃粘膜保护作用及抗幽门 螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较 奥美拉唑(omeprazole)强。
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抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜
的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。
氢氧化镁
magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 的病人血清中Mg2+上升。
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抗消化性溃疡药物 Drugs Used in Peptic Ulcers
分类
抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药
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泮托拉唑 Pantoprazole
与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子 泵抑制药。 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力 和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方 面远优于其他抗酸药物。
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胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
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奥美拉唑
Omeprazole
又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单 位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结 合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一 次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
组胺(H2)：存在胃壁细胞表面。组胺与壁细胞表
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H2受体阻断药
【药理作用】
竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2受 体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌 素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有 抑制作用。
用药4～6周十二指肠溃疡愈合率77％～92％，晚 饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更 佳。对胃溃疡疗效发挥较慢，用药8周胃溃疡愈合 率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方 面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁 famotidine比西咪替丁强20～50倍。
竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分 泌。 对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合； 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急 性上消化道出血。
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丙谷胺（proglumide）
【不良反应】
恶心、腹痛等胃肠道症状。 神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神 经炎。 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆 红素升高等。
9
M胆碱受体阻断药
阿托品atropine：可减少胃酸分泌， 解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用 少。 哌仑西平对引起胃酸分泌的M1胆碱受 体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、 心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果 与西米替丁相仿，而不良反应轻微。
10
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称 H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗 效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
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H2受体阻断药
【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及 头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下 降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良 反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反 跳性增加。
常用抗消化性溃疡药物
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消化性溃疡
胃酸分泌过多胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋 白酶和幽门螺旋杆菌升高消化性溃疡 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃 粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去 平衡所引起。
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抗消化性溃疡药物
①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活 性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强 胃的“防御因子”。