药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结导言随着人类对药物的需求不断增加,药物化学作为一门研究从药物分子结构到药效学的重要学科逐渐受到重视。
在大二阶段,学生开始进入药物化学的学习,了解药物的结构、合成、作用机制等知识。
本文将对大二药物化学的知识点进行总结,帮助学生加深对该领域的理解和应用。
一、药物化学基础知识1. 药物的定义和分类药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节生理功能的化学物质。
根据药物的用途可以分为抗生素、抗癌药物、激素类药物、镇痛药物等。
根据药物的来源可以分为化学药物、生物药物、中草药等。
2. 药物分子结构药物分子结构的关键部分包括骨架、官能团和它们在药效作用上的作用。
药物的分子结构决定了其性质和作用特点,通过对药物结构的分析可以了解其活性部位、药效作用机制等信息。
3. 药物合成药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物合成和生物合成。
有机合成是指通过有机反应将原料物质转化为目标药物,天然产物合成则是利用天然产物结构进行改造合成新的药物,生物合成是利用微生物或酶进行合成。
4. 药物的质量控制药物的质量控制是保证药物品质的重要环节,包括对原辅料的质量控制、合成过程的控制和对成品药的检验等。
药物的质量控制涉及到多种技术手段和方法,如色谱分析、质谱分析、光谱分析等。
二、药物的药效学1. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物分子与生物体内的靶点相互作用,从而产生治疗效果。
药物的作用机制可以通过分子对接、受体激活、酶抑制等方式来实现,了解药物的作用机制对于指导合理用药非常重要。
2. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解药代动力学有助于预测药物在体内的活性、毒性和药效持续时间,从而指导用药方案的设计。
3. 药物的毒性药物的毒性是指药物对生物体产生的有害作用。
了解药物的毒性可以帮助我们预测药物的安全范围、避免药物的不良反应等,同时也有助于药物的研发和设计。
4. 药物的临床应用药物的临床应用是指将药物应用于临床治疗的实践,包括用药途径、剂量选择、用药时间和药物联合应用等。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名(1)英文化学名(2)中文化学名女口:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。
女口:氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名:三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释:1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,给药4、5次后,血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学:是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科,包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除:有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时,会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环:有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收,由门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数:药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用,保留激动β受体的血管舒张作用,使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性:机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象:长期大剂量使用某药物后突然停药,导致原有病情再现或加重。
11.二重感染:长期使用广谱抗菌药,使得敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引发新的感染。
模块-1、在机体方面,影响药物作用的因素有哪些?(填空题)年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么?P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些?P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处:系指不超过20℃阴暗处:系指避光并不超过20℃冷处:系指2℃~10℃常温:系指10℃~30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义,批号的含义P27字母:化学药品:H 中药:Z 保健:B 生物制品:S体外化学诊断试剂:T 药用辅:F 进口分包装药品:J数字第1、2位为原批准文号的来源代码,第3、4位为换发批准文号之后(公元年号)的后两位数字,第5~8位为顺序号批号的含义:在药品生产过程中,将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学知识归纳
药物化学知识归纳第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ 胲缢乩冻衫蹲仙 ?2、加入硫酸,沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制:了解各类药物的基本作用机制和分类,如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质:理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢:掌握药物在体内的代谢过程,包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法:掌握常见的药物合成方法和技术,如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺:理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择:了解药物合成路线的评价标准,掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法:掌握药物分析中常用的检测方法和技术,如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制:理解药物质量控制的标准和要求,掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析:了解药物制剂的分析方法,掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法:掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法:了解新药发现的途径和策略,如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估:理解新药开发的流程和评估标准,掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学知识点
药物化学知识点药物化学是一门融合了化学、生物学、医学等多学科知识的交叉领域,主要研究药物的设计、合成、性质、作用机制以及药物与生物体之间的相互作用。
下面就让我们一起来了解一些药物化学的重要知识点。
一、药物的分类药物的分类方式多种多样。
按照药物的作用靶点,可分为作用于受体的药物、作用于酶的药物、作用于离子通道的药物等。
例如,降压药硝苯地平是作用于钙离子通道的药物,通过阻止钙离子进入细胞,达到舒张血管、降低血压的作用。
按药物的化学结构分类,有甾体类药物、生物碱类药物、抗生素类药物等。
像地塞米松就是一种甾体类药物,具有抗炎、抗过敏等作用。
从临床应用角度分类,有心血管药物、抗感染药物、抗肿瘤药物、神经系统药物等。
常见的阿司匹林属于心血管药物,能抑制血小板聚集,预防血栓形成。
二、药物的化学结构与药效的关系药物的化学结构决定了其物理化学性质和药效。
例如,药物分子中的官能团会影响其溶解性、酸碱性和与受体的结合能力。
药物的立体结构也非常重要。
同分异构体可能具有完全不同的药效,因为它们与受体的结合方式和亲和力不同。
比如,左旋多巴有治疗帕金森病的作用,而右旋多巴则几乎无效。
此外,药物的构象也会影响药效。
构象合适的药物分子能够更好地与受体契合,发挥药效。
三、药物的合成方法药物的合成通常需要经过多步反应,运用各种有机合成技术。
常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。
以阿司匹林的合成为例,它是通过水杨酸和乙酸酐在一定条件下发生酯化反应得到的。
在合成过程中,反应条件的控制,如温度、催化剂的选择等,都会影响产物的纯度和收率。
药物合成不仅要考虑产率和成本,还要关注合成路线的环保性和安全性。
四、药物的代谢药物进入体内后,会经历一系列代谢过程。
主要的代谢器官是肝脏,代谢反应包括氧化、还原、水解、结合等。
这些代谢反应可以使药物的活性增强、减弱或者完全消失。
例如,一些前药在体内经过代谢转化为活性药物发挥作用。
了解药物的代谢途径对于合理用药和药物设计具有重要意义。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。
根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。
药物化学知识点
根据2022年药学349大纲要求编写药物化学考察要点(1)化学药物的化学结构、主要理化性质、结构类型、临床应用;(2)化学药物的制备方法;(3)典型化学药物的构-效关系、作用机理、体内代谢、发展过程;(4)药物的化学结构与生物活性的关系、药物设计的基本原理和方法;(5)实验部分:阿司匹林、扑热息痛、苯乐来、磺胺醋酰钠、羟甲香豆素的合成、分离精制。
一、绪论药物:药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品,包括天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物等。
药物化学:药物化学是一门发现与发明、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。
二、新药研究的基本原理与方法新化学实体:NCE(new chemical entities)NCE是指在以前的文献中没有报道过的化合物,是指在新药研究早期阶段研究发明的,经临床试验可能会转化为治疗某种疾病的药物分子。
先导化合物的发现:先导化合物的发现是指在选择和确定了治疗靶标后,获得与所选择的靶标能相互作用的具有确定生物活性的化合物;先导化合物的优化:即对先导化合物的结构进行修饰和改造,通过优化主要是提高化合物的活性和选择性,降低毒性,建立构效关系,理解分子的作用模式,评估化合物的药代动力学性质,确定候选药物。
先导化合物:先导化合物简称先导物,又称原型物,具有所期望的生物或药理活性,但会存在一些其他所不合适的性质,如较高毒性,其他生物活性、较差的溶解度或药物代谢的问题。
生物电子等排体:生物电子等排体是由化学电子等排体演化而来。
是指那些具有相似的物理和化学性质,并能产生相似的或相反的(拮抗)的生物活性的分子或基团。
生物电子等排体是具有相似的分子性状和体积、相似的电荷分布,并由此表现出相似的物理性质(如疏水性),对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学知识点整理
第一章绪论1、药物化学:是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上,设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病的药物的一门学科,是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。
2、药物化学学科地位:是一门发现与开发新药、设计和合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体生物大分子之间相互作用规律、以及药物的化学结构与生物活性(如药理活性、毒性等)之间的关系(构效关系,QSAR)等多方面的综合性学科,是药学领域中的重要学科。
3、药物化学首要任务:新药研发4、药物化学诞生的标志:鸦片主要成分的研究5、阿司匹林是人类历史上第一个用化学方法对天然化合物进行改造的方法而得到的药物。
阿司匹林的成功上市,标志着药物化学的研究开始由原来的天然产物提取分离,又增加了新的研究内容—半合成研究。
6、药品生产质量管理规范GMP7、药物的名称有3个名称:化学名称、通用名称和商品名称。
如西咪替丁又叫甲基咪胍第三章1、结构通式:1,4-苯并二氮卓母核2、苯二氮卓类药物的构效关系㈠、地西泮又名安定1.临床用途:主要用于镇静催眠、抗焦虑,还可用于抗癫痫和抗惊厥㈡奥沙西泮1、又名去甲羟基安定、舒宁2、C-3位产生了羟基,是一个手性碳原子(地西泮3’OH活性取代代谢物)3、临床用途:本品的药理作用与地西泮相似,但较弱,嗜睡、共济失调等副作用较少。
用于焦虑、紧张、激动;也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。
2.地西泮的体内代谢图图中全是I相反应3..药物代谢药物代谢所涉及的反应:1、官能团化反应(Phase I)氧化反应1、芳环氧化—引入羟基;2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇;3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸;4、脂环氧化—环羟基化;5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等;6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化;、还原反应、水解反应还原反应:1、羰基还原—醇;2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺;水解反应:酯、酰胺—酸、醇(酚)、胺;2、结合反应(Phase I I)极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合,形成水溶性代谢物,从尿或胆汁中排出体外。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制,药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制,药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物,如肾上腺素;抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物,如抗生素;拮抗剂是指能够与激动剂结合,阻止激动剂产生效应的药物,如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法,将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质,如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法,通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析,可以揭示药物分子的作用机制,从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系(QSAR)和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程,包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程,通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性,对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学,可以帮助人们合理用药,并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之,药化学是一门综合性的学科,它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
药物化学重点(整理版)
引言概述:药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科,为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容,包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面,以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容:一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性:讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡:探讨药物的离子性质,如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构:介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念,以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应:详细解析有机合成反应的分类,如加成、消除和取代反应,并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术:介绍绿色合成在药物化学领域的应用,包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等,以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成:阐述不对称合成在药物化学中的重要性,包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系:探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系,为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象:讲解三维构象在药物设计中的重要性,包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系,并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进:介绍药物代谢的基本过程和机制,以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法:介绍常用的药物分析方法,如色谱法、质谱法和核磁共振法等,以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制:讨论药物质量控制的基本原则和方法,包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究:介绍抗癌药物研究的最新进展,如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等,以及它们在临床应用中的前景。
药物化学总结知识点
药物化学总结知识点一、药物分类药物可以按照不同的分类标准进行分类,常见的分类方法有按照化学结构、作用机制、用途等进行分类。
按照化学结构分类,药物可以分为多种类别,包括生物碱类、脂质类、激素类、抗生素类等。
不同类别的药物具有不同的化学结构,因此也具有不同的药效特点和药物代谢规律。
按照作用机制分类,药物可以分为多种类别,包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体激动剂等。
不同类别的药物作用机制不同,因此在治疗疾病时具有不同的作用方式和药效特点。
按照用途分类,药物可以分为多种类别,包括抗生素、抗肿瘤药、抗病毒药、镇痛药等。
不同类别的药物用途不同,适用于不同类型的疾病治疗。
二、药物结构药物的化学结构是决定药物性质和药效特点的重要因素。
不同的化学结构决定了药物的生物利用度、药代动力学、药效学和药物安全性等方面的特点。
药物的化学结构通常由苯环、环硫醚、环醚、环氧、酮、醛、羟基等基团组成,这些基团的排列组合形成了不同的化学结构。
药物的化学结构决定了药物的药理活性、代谢规律、不良反应等特点。
三、药物合成药物合成是药物化学的一个重要分支,是研究药物合成方法和合成技术的学科。
药物合成方法包括有机合成、天然产物提取和改良、化学修饰等多种方法。
有机合成是一种重要的药物合成方法,通过合成化学反应制备目标化合物。
天然产物提取和改良是一种重要的药物发现方法,通过从天然产物中提取有药理活性的分子,并进行化学改良以达到更好的药效特点。
化学修饰是一种有效的药物合成方法,通过对已有化合物进行结构改良以得到具有更好药效特点的新药物。
四、药效机制药物的药效机制是药物化学的一个重要研究内容,是研究药物在生物体内的作用机制和相关生物化学过程的学科。
药效机制的研究包括药物与受体的相互作用、药物在生物体内的代谢、药物的分布和排泄等方面。
药物与受体的相互作用是药物发挥药理活性的重要机制,包括药物与受体的亲和力、激活作用、抑制作用等。
药物的代谢是药物在生物体内发生的化学反应,包括氧化、还原、水解、甲基化等反应。
西药化学入门知识点总结
西药化学入门知识点总结一、药物化学基础知识1. 药物的定义药物是用于预防、治疗或者诊断疾病、症状或者症候的化合物。
2. 药物的分类药物可以按照不同的标准进行分类,比如按照化学结构、作用机制、临床用途等。
根据其化学结构的不同,药物可以分为多种不同的类型,比如有机化合物、天然产物、生物制品等。
3. 药物分子的结构药物分子的结构通常由原子和化学键组成。
原子根据其不同的能级可以形成不同的化学键,比如共价键、离子键、氢键等。
药物分子的结构对其生物活性和物化性质有着决定性的影响。
4. 药物的物化性质药物的物化性质包括其溶解性、融点、沸点、分配系数等。
这些性质对于药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及其药效和毒性都有着重要的影响。
5. 药物的药效作用药物的药效作用是指药物在体内产生的治疗效果。
药物的药效作用通常通过药物的作用机制来实现,比如激活或抑制特定的受体、酶或者通道等。
6. 药物的毒性药物的毒性是指药物在体内产生的不良效应,包括急性毒性、慢性毒性和过敏反应等。
药物的毒性通常与其药代动力学和药效作用密切相关。
二、药物的合成与分析1. 药物的合成药物的合成是指通过化学反应将原料、中间体或者底物转化为目标化合物的过程。
药物的合成通常包括合成路径的设计、反应条件的优化、纯度检验等环节。
2. 药物的分析药物的分析是指通过化学技术和仪器对药物样品的成分、纯度、结构和性质进行检测和鉴定的过程。
常用的分析方法包括色谱法、光谱法、质谱法等。
3. 药物的质量控制药物的质量控制是指通过严格的检验和监测程序来确保药物的质量符合国家标准和药典规定。
质量控制包括原料药的采购、生产过程的监控、成品的检验等环节。
4. 药物的结构修饰药物的结构修饰是指通过化学手段改变药物的化学结构,从而改变其生物活性、物化性质和药代动力学等。
结构修饰通常可以提高药物的药效、降低毒性、改善药物的药代动力学等。
三、药物的药代动力学1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物化学初中知识点总结
药物化学初中知识点总结一、药物的化学结构1. 药物的化学命名法药物的命名通常采用国际非专利药名(INN)或化学名称,如青霉素、氯霉素等。
药物名称的命名法主要包括通用名(Generic Name)和专利名(Trade Name)两种方式。
通用名是指使用该药物的国际通用名称,不受国际专利保护,而专利名是指专利所有者对药物起的商标名称。
2. 药物的化学结构药物的化学结构决定了其生物活性、代谢和毒性等特性。
药物的化学结构通常可分为有机化合物和天然产物两大类。
有机化合物药物的结构多为脂溶性化合物,有多个官能团,包括羟基、羧基、氨基等。
而天然产物药物则大多数为多环芳香族化合物,如阿司匹林、头孢菌素等。
药物的结构通常由药物的分子式、结构式、功能团等组成。
3. 药物的化学性质药物的化学性质包括物理性质和化学反应性两方面。
物理性质主要包括外观、溶解性、熔点、沸点等,而化学反应性主要包括药物的成分分解、氧化、还原、酸碱性等。
二、药物的合成方法1. 化学合成法化学合成法是指通过有机合成反应,以简单的化合物为起始原料,经过多步反应合成目标药物的方法。
常见的化学合成方法包括酯化、还原、酰化、羟基化、氨基化等。
2. 半合成法半合成法是指通过天然产物或天然化合物为起始原料,经过一定的化学修饰或功能团互换等反应得到目标药物的合成方法。
常见的半合成法包括甲基化、酰基化、氧化、还原等。
3. 天然产物提取法天然产物提取法是指直接从天然植物、动物中提取含有活性成分的原料,然后通过化学或生物技术手段进行提取纯化得到目标药物的方法。
其中,常见的提取方法包括溶剂萃取、超临界流体萃取、逆流萃取等。
三、药物的构效关系药物的构效关系是指药物的结构与生物活性之间的关系,是药物化学与药理学的重要交叉点。
药物的构效关系主要包括以下几个方面:1. 结构-活性关系结构-活性关系是指药物的结构与其生物活性之间的对应关系。
通过对大量化合物的结构修饰,可以得到活性更高、毒性更小的化合物,从而为药物设计与合成提供理论依据。
大二药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结药物化学是药学专业中的一门重要课程,它研究的是药物的化学性质、合成方法、结构与活性关系等内容。
在大二的学习中,我们学习了许多药物化学的知识点,下面我将对这些知识点进行总结。
一、药物分类1. 按药理作用分类:抗生素、抗肿瘤药、心血管药等。
2. 按化学结构分类:酰胺类、酮类、酯类等。
3. 按来源分类:中药、化学药物等。
二、药物的结构与活性关系1. 药效图解:通过一系列结构与活性关系的图表来研究化合物的药效。
2. 结构优化:通过对化合物结构的合理设计和改造来提高其活性。
3. 化合物的构效关系:活性基团、顺序、立体构型等对化合物活性的影响。
三、药物的合成方法1. 网站信息:在咨询网站和相关数据库时,需要注意信息的准确性和可靠性。
2. 化合物合成的基本方法:包括烯烃的合成、酰胺的合成、酮类的合成等。
3. 化合物合成路线的设计:通过对合成路径的优化设计,提高合成产率和效率。
四、药物的药代动力学1. 药物吸收:包括口服吸收、经皮吸收等。
2. 药物分布:主要分布在血液、组织和器官中。
3. 药物代谢和排泄:通过肝脏和肾脏等器官进行代谢和排泄。
五、药物的贮藏和稳定性1. 药物的贮藏条件:光线、温度和湿度等影响药物稳定性的因素。
2. 药物的分解和降解:药物在贮藏和使用过程中可能发生分解和降解反应,影响其活性和疗效。
3. 药物稳定性的评价:通过对药物的稳定性进行评价,选择合适的保存和使用条件。
六、药物剂型和药物制剂1. 药物剂型:包括片剂、胶囊剂、注射剂等。
2. 药物制剂的制备方法:通过研磨、混合、溶解、浸渍等方法制备成药物制剂。
七、药物质量控制1. 药物质量标准:通过药典等规定药物的质量指标。
2. 药物质量控制方法:包括药物含量测定、纯度测定等。
总结:大二药物化学的内容涵盖了药物分类、药物结构与活性关系、药物合成方法、药代动力学、药物的贮藏和稳定性、药物剂型和药物制剂以及药物质量控制等方面。
通过系统学习和掌握这些知识点,我们能够更好地理解药物的化学特性,并在日后的药物研究和开发中能够有所应用。
药物化学知识点
药物化学知识点药物化学是药学中的一个重要分支,研究的是药物的化学结构和性质以及药物在药理和药代方面的应用。
下面将介绍一些常见的药物化学知识点。
一、基本概念药物化学是研究药物的化学组成和性质的学科,它关注药物的结构与活性之间的关系,帮助人们理解药物的作用方式和药物设计的原则。
二、药物的分类药物可以根据其化学结构的不同而进行分类。
其中,常见的分类法包括:1. 有机化合物药物:这类药物的分子结构中含有碳原子,并且通常以有机合成的方式制备。
2. 无机化合物药物:这种药物的分子结构中不含碳原子,主要由无机合成方法或提取自天然矿物物质中。
3. 天然药物:这类药物是从植物、动物或微生物等自然界中提取的化合物,通常具有复杂的结构和多种药理活性。
三、药物的结构活性关系药物的结构活性关系是药物化学的核心内容之一。
研究者通过改变药物分子中的不同基团或原子的排列,来探索不同结构对于药物活性的影响。
这有助于药物设计师优化药物分子,以提高其疗效和安全性。
四、酸碱性质药物分子通常具有酸性或碱性的特性。
药物的酸碱性质对其在人体内代谢和排泄的过程中起到重要的影响。
酸性药物通常在碱性环境中离解得更好,而碱性药物则在酸性环境中表现更好。
药物的酸碱性质也与其与生物体内其他分子的相互作用有关。
五、代谢和药效活性药物在体内的代谢过程对于其药效活性和安全性都有着重要的影响。
代谢一般发生在肝脏中,通过一系列酶的催化作用将药物转化为代谢产物。
药物的代谢过程可以增加、减弱或改变药物的活性。
六、毒性和安全性的评价药物的毒性评价是药物化学研究中的关键环节之一。
通过一系列实验和研究方法,研究者可以评估药物的毒性和安全性,为药物设计、开发和临床使用提供重要的依据。
七、药物合成和制备药物的化学合成是药物化学的重要内容之一。
研究者通过合成合适的化合物,以改善其疗效、减轻毒性或增加稳定性。
合成药物的方法通常包括有机合成、无机合成和天然产物的提取与改造。
总结:药物化学作为药学领域的重要学科,研究药物的化学结构和性质,以及药物在药理和药代学方面的应用。
药用基础化学知识点总结
药用基础化学知识点总结一、离子和分子1. 离子:带电的原子或分子。
当原子或分子失去或获得一个或多个电子时,就形成了带正电荷的阳离子或带负电荷的阴离子。
在药物化学中,许多药物以离子形式存在,如药物盐。
2. 分子:由两个或更多原子通过共价键连接在一起形成的稳定结构。
许多药物以分子形式存在,如氨基酸。
二、化合物的分类1. 有机化合物:含有碳元素的化合物。
许多药物是有机化合物,如阿司匹林。
2. 无机化合物:不含有碳元素的化合物。
虽然药物大多是有机化合物,但有些无机化合物也具有药用价值,如硫酸镁。
三、化学键1. 离子键:通过正负电荷间的静电作用形成的化学键。
许多无机盐和药物盐是通过离子键连接在一起的。
2. 共价键:通过原子间的共享电子形成的化学键。
许多有机化合物和药物都是通过共价键连接在一起的。
3. 非共价键:除了离子键和共价键之外的其他化学键,如氢键、范德华力等。
在药物分子中,非共价键起着重要的作用,影响药物的结构和性质。
四、化学反应1. 合成反应:通过化学反应形成新的化合物。
在药物化学中,合成反应通常用于制备新药物。
2. 分解反应:化合物分解为其组成部分的反应。
在药物化学中,分解反应可用于研究药物的稳定性和降解产物。
3. 离子交换反应:两种溶液中的离子交换,形成沉淀或溶解。
在药物制剂中,离子交换反应可用于制备阳离子和阴离子的药物盐。
五、化学反应速率化学反应速率受多种因素影响,如温度、浓度、催化剂等。
在药物化学中,控制反应速率对于制备药物和研究药物反应动力学至关重要。
六、物质的性质1. 酸碱性:物质在水溶液中的酸碱性对其在生物体内的吸收和分布具有重要影响。
药物的酸碱性可影响其在体内的活性和毒性。
2. 溶解度:物质在溶剂中的溶解度对于药物的制备和给药途径选择至关重要。
药物的溶解度直接影响其溶液浓度和生物利用度。
3. 稳定性:物质在特定条件下的稳定性对于药物的保存和贮存具有重要影响。
药物的稳定性可受光、热、氧化等多种因素影响。
药物化学知识点归纳总结
药物化学知识点归纳总结一、药物的概念:具有一种以上的药理学活性,并能特异地影响机体生理功能,发挥治疗作用的化学物质称为药物。
二、药物的分类:1、按药物作用的靶点分类:①中枢神经系统药物:如吗啡、甲基苯丙胺、哌替啶、二氢埃托啡、哌醋甲酯、二苯胺、芬太尼等。
②镇痛药:如哌替啶、甲基吗啡、哌醋甲酯、芬太尼等。
③镇静催眠药:如巴比妥类、水合氯醛、氯丙嗪等。
④麻醉止痛药:如芬太尼、二氢埃托啡等。
⑤呼吸系统药物:如普鲁卡因、水合氯醛等。
⑥心血管系统药物:如乙酰胆碱、氯丙嗪等。
⑦平喘药:如沙丁胺醇等。
⑧消化系统药物:如西咪替丁、吗丁啉、奥美拉唑等。
⑨泌尿生殖系统药物:如氨苄西林、氨苄青霉素、吲哚美辛等。
二、药物的分类: 2、按药物作用的机制分类:①抗菌药物:β-内酰胺类(青霉素、头孢菌素)、大环内酯类(红霉素)、四环素类(四环素)、氯霉素类(氯霉素)、林可霉素类(林可霉素)、磺胺类(磺胺甲噁唑)等。
②抗寄生虫药物:包括驱线虫药、杀吸虫药、杀绦虫药、抗滴虫药、杀疟药等。
③解热镇痛药:如水杨酸盐、阿司匹林、消炎痛、非那西丁等。
④抗痛风药:如别嘌呤醇等。
⑤维生素类:如维生素B1、 B12、 B12、烟酸等。
⑥酶抑制剂:如苯巴比妥等。
⑦利尿药:如双氢克尿噻、安体舒通等。
⑧降糖药:如格列本脲等。
⑨呼吸兴奋剂:如尼可刹米等。
⑩镇咳祛痰药:如氯化铵、氨溴索、氢溴酸右美沙芬等。
11胃肠解痉药:如阿托品、普鲁本辛等。
12泻药:如蓖麻油等。
13中枢兴奋药:如咖啡因等。
14其他药:如金霉素、硫酸亚铁、补骨脂等。
三、影响药效的主要因素: 1、药物剂量:药物的剂量是指在正常情况下每日用药一次时,所给予的药量。
不同剂型、不同的疾病以及同一疾病的不同病期,对药物剂量均有不同的要求。
药物化学必备知识点整理
药物化学必备知识点整理
1. 药物分类:药物可以根据不同的标准进行分类,如按照作用机制、化学结构、应用
领域等分类。
2. 药理学:药理学研究药物对生物体的作用机制和生物效应。
包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与受体的相互作用等。
3. 药物代谢:药物在体内经过一系列化学反应的变化,包括药物的代谢途径、代谢产
物的生成等。
4. 药物作用机制:药物与生物体内的受体相互作用,引起生物效应的过程。
常见的药
物作用机制包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等。
5. 药物治疗原理:药物治疗原理指的是药物通过作用于特定的疾病靶点或调节特定的
生物过程来治疗疾病。
6. 药物合成与设计:药物化学研究药物的合成方法和结构优化,通过分子修饰来改变
药物的药代动力学和药理学特性。
7. 药物毒理学:药物毒理学研究药物对生物体的有害作用和毒性机制,以及如何预防
和减轻药物的毒副作用。
8. 药物筛选与评价:药物筛选与评价是药物化学的重要研究内容之一,通过高通量筛
选技术和各种生物学评价方法,评估药物的活性和选择性。
9. 药物分析:药物分析研究药物在体内和体外的检测方法和技术,包括药物的浓度测定、纯度分析、稳定性分析等。
10. 药物药代动力学:药物药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在体内的药物浓度和时间的关系。
这些是药物化学中的一些基本知识点,但是药物化学是一个非常广泛的领域,其中还
有很多具体的研究内容和技术方法。
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药物化学知识点总结
第七章镇静催眠药与抗癫痫药
1、镇静催眠药的种类:巴比妥类、苯并二氮类、其他类
2、作用机制:中枢GABA受体激动剂
3、构效关系:苯并二氮类
4、代表药物举例:地西泮(合成)、艾司唑仑
5、基本概念:受体、药效团、前药
6、抗癫痫药的种类:巴比妥类、巴比妥类似物(乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类)、二苯并氮杂
类、脂肪羧酸类、GABA类似物
7、代表药物:苯巴比妥(合成)、苯妥英(钠)、卡马西平
8、基本理论:结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例
第八章抗精神失常药
1、抗精神病药的种类:吩噻嗪类、硫杂蒽(噻吨)类、丁酰苯类(与哌替啶的关系)、苯酰胺类(与普鲁卡因的关系)和二苯二氮类(氯氮平)等
2、作用机制:DA受体拮抗剂。
3、构效关系及药物代谢:吩噻嗪类
4、代表药物举例:盐酸氯丙嗪
抗抑郁药的种类及代表药物:
NE重摄取抑制剂(三环类):丙咪嗪阿米替林
5-HT重摄取抑制剂:氟西汀,去甲氟西汀
单胺氧化酶(MAO)抑制剂:
苯乙肼和异卡波肼(发现过程,先导化合物的发现途径之一)
第十一章阿片样镇痛药
1、吗啡的结构特征及基本化学性质
2、对吗啡进行结构修饰的主要位点,构效关系?
–3-位酚羟基(可待因) 6-位的羟基(异可待因、海洛因)
–17-位的叔胺(纳洛酮、纳曲酮) 7、8-位的双键(氢吗啡酮、羟吗啡酮)–6,14-亚乙基桥衍生物(埃托啡、二氢埃托啡)
3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型:
–吗啡喃类衍生物:左啡诺、布托菲诺
–苯吗喃类衍生物:喷他佐辛
–哌啶类:哌替啶、芬太尼
–氨基酮类:美沙酮
4、合成:盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼
5、基本概念:治疗指数
第十二章非甾体抗炎药
1、解释非甾体抗炎药的作用机理,非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血,为什么?
2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类?
–水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯
–苯胺类:对乙酰氨基酚
–芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生
–邻氨基苯甲酸类(灭酸类):甲芬那酸
–1,2-苯并噻嗪类(昔康类):吡罗昔康、美洛昔康
–三环类:塞来昔布、罗非昔布
3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系?
4、布洛芬合成
第十三章影响胆碱能神经系统的药物
1、M-受体激动剂的构效关系;结合氯贝胆碱结构;
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理(以酶作为靶点的药物作用原理
3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系;
4、阿托品的结构及主要作用;
5、合成类M-受体拮抗剂盐酸苯海索的合成。
6、软药设计原理及其应用举例
第十四章影响肾上腺素能神经系统的药物
1、肾上腺素能受体的分布及效应;
2、拟肾上腺素药(肾上腺素能激动剂):
–完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱;
–α受体激动剂:
•无选择性α受体激动剂(去甲肾上腺素);
•α1受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明);
•α2受体激动剂(甲基多巴)。
–β-受体激动剂:
•同时作用于β1和β2受体(异丙肾上腺素);
•选择性β1受体的激动剂(多巴酚丁胺);
•选择性β2受体的激动剂(沙丁醇胺)。
3、肾上腺素能激动剂的构效关系(5条);
4、抗肾上腺素药(肾上腺素能拮抗剂):
–α-受体拮抗剂:
非选择性α-受体拮抗剂(酚妥拉明);
选择性α1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物);
–β-受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类
5、β-受体拮抗剂的构效关系(4条);
6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、普萘洛尔的合成。
第十五章麻醉药
1、麻醉药物:全麻药(吸入、静脉);
2、局麻药
–从可卡因到普鲁卡因
–结构类型
–构效关系
3、合成路线:普鲁卡因、利多卡因
第十六章心血管系统药物
抗心绞痛药物分类:
–NO供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
–钙离子拮抗剂:
•1,4-二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平
•芳烷基胺类:维拉帕米
•苯并硫氮类:地尔硫
•二苯烷基哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪
–β-受体阻断剂
降压药物按作用机理可分为:
–作用于交感神经的药物(神经系统调节):
•作用于中枢系统的降压药:甲基多巴、可乐定(α2-受体激动剂);
•作用于神经末梢的降压药:利舍平、胍乙啶(递质耗竭)
•作用于外周肾上腺素神经的药物:喹唑啉类药物哌唑嗪(α1-受体拮抗剂);洛尔类药物(β-受体拮抗剂)
–血管扩张药物:
•作用于离子通道的药物
✓钙离子通道阻断剂:见抗心绞痛药物
✓钾离子通道调节剂:酞嗪类(肼屈嗪);吡那地尔
•NO供体药物:硝普钠
–作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物(体液系统):
•血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
a) 含巯基的ACE抑制剂:卡托普利
b) 含二羧基的ACE抑制剂:依那普利
c) 含磷酰基的ACE抑制剂:福辛普利
•血管紧张素II(AII)受体拮抗剂:氯沙坦等沙坦类药物
–利尿降压药物:见下一章
ACE抑制剂的发现及优化过程
•抗高脂蛋白血症药
–降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物:包括苯氧乙酸酯类(氯贝丁酯)和烟酸类。
–降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物:包括胆汁酸结合树脂、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀)
十七章利尿药
1、利尿药的分类,各自的作用机制;
①碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺;
②渗透性利尿药:甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖等;
③Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂:磺胺基类和苯氧乙酸类,呋塞米和依
他尼酸;
④Na+ - Cl- 协同转运抑制剂:噻嗪类
⑤阻断肾小管上皮Na+通道药物:胺苯喋啶
⑥盐皮质激素受体阻断剂:螺内酯
2、依他尼酸、氢氯噻嗪的合成。
第十八章抗溃疡药
抗胃溃疡药物的分类及代表药物
H2-受体拮抗剂:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
质子泵抑制剂:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
其他:哌仑西平
合理药物设计在H2-受体拮抗剂的研究发现过程中的应用
H2-受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成?构效关系?
质子泵抑制剂发现过程
质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制
雷尼替丁、奥美拉唑合成
第二十二章抗高血压药
经典H1-受体拮抗剂分类
乙二胺类:曲吡那敏
氨烷基醚类:苯海拉明
丙胺类:氯苯那敏
三环类:赛庚啶、酮替芬、阿扎他定
非经典H1-受体拮抗剂:西替利嗪、氯雷他啶
H1-受体拮抗剂药用活性代谢物:非索那定、地氯雷他定、
抗糖尿病药物分类
胰岛素分泌促进剂:磺酰脲类和非磺酰尿类
胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类,双胍类
α-葡萄糖苷酶抑制剂
其他作用机制:二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂。