--高血压讲课PPT课件
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23
氨氯地平 Amlodipine (络活喜, 第三代二氢吡啶类) [降压特点] 1、对血管平滑肌选择性更强; 2、口服吸收率及生物利用度更高（> 90%）；
起效和缓，渐进降压，疗效维持久； 3、反射性兴奋交感神经，合用受体阻断剂、
5
（一）中枢性抗高血压药
可乐定（clonidine）
[体内过程] 吸收良好，生物利用度75% 脂溶性高，易通过血脑屏障，可经皮肤吸收 肝脏代谢，肾脏排泄。
6
[药理作用] 降压特点：
起效快，口服吸收良好，降压作用中等偏 强；
用药中体位性低血压不明显； 久用可致水钠潴留，产生耐受性。
7
降压机制： 1、延脑抑制性神经元2受体 血管
三、影响血管紧张素II形成和作用药
（一）血管紧张素I转化酶抑制剂 (卡托普利) （二）血管紧张素II受体阻断药 (氯沙坦)
四、利尿药 (氢氯噻嗪)
4
一、交感神经阻滞药
外周交感抑制, 血管舒张,
BP ,HR
交感中枢
抑制性神经元：2 R - 去甲肾上腺素 兴奋性神经元： R - 异丙肾上腺素
外周交感兴奋, BP ,HR
运动中枢 外周交感神经活性BP * 亦是产生镇静等不良反应的原因 2、延脑腹外侧核I1咪唑啉受体 外
周交感N活性 BP 3、外周交感N突触前2受体 NA释
放（负反馈） BP
8
[应用] 1、中度高血压，其他降压药无效时：口服； 2、高血压危象：静脉点滴； 3、吗啡成瘾者戒毒 [不良反应] 1、中枢抑制、消化道抑制 2、久用可致水钠潴留—合用利尿药； 3、停药综合征(反跳现象)—合用α受体阻断剂
15
（四）肾上腺素-R阻断药
β受体阻断药
[作用机制] 心脏的1受体 肾脏的1受体—抑制肾素释放 突触前膜的2受体—减少NA释放 CNS 的受体—抑制中枢兴奋性神经
元 改变压力感受器的敏感性，增加前列环
素合成
16
[特点] 1、温和，不易致体位性低血压 ２、单用适于轻度高血压 (抗高血压一
13
[临床应用] 1、轻度高血压：复方（“北京降压0号”） 2、躁狂型精神病： [不良反应] 1、副交感神经亢进； 2、中枢抑制症状。
14
胍乙啶（递质耗竭剂）
[作用特点] 作用机制:取代NA被摄入囊泡内正常递质
耗竭 用于中，重度高血压 降压作用强而持久，伴有心率减慢； 无中枢抑制作用； 久用可产生耐受性（水钠潴留） 易发生体位性低血压。
(1.0g/日) 3、自身免疫反应：溶血性贫血，血小板及粒
细胞减少，红斑狼疮样综合征，肝损害。 立即停药
11
莫索尼定（第二代中枢性降压药）
[特点] 1、作用机制：
激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体 2、生物半衰期长；一日给药一次 3、对CNS和外周2受体作用弱，嗜睡、
口干副作用小 4、用于轻、中度高血压。
第23章
抗高血压药
要求：掌握抗高血压药物的分类及其代表药的作用特 点、作用机制、临床应用和不良反应；利尿药降压作 用的特点及作用机理。
一、高BP的分型 正常血压: <140/90 mmHg
高BP据舒张压的高度分为: 轻度 90～105 中度 105～115 重度 >115
病因: 原发性、继发性
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抗高血压药的分类
一、交感神经阻滞药
（一）中枢性抗高血压药
(可乐定)
（二） 神经节阻断药
（三）抗去甲肾上素能神经末梢药 (利血平，胍乙啶 )
（四）肾上腺素-R阻断药
β-R阻断药 (普萘洛尔)
α-R阻断药 (哌唑嗪)
α和β-R阻断药(拉贝洛尔)
3
二、血管舒张药
（一）直接舒张血管药 (肼屈嗪,硝普钠) （二）钙通道阻断药 (硝苯地平) （三）钾通道开放药 (米诺地尔)
12
（三）抗去甲肾上素能神经药
利血平 (印度萝芙木)，降压灵 (中国萝芙木) [药理作用] 1、降压作用： 作用特点：起效缓慢,温和,持久 作用机制：耗竭NA能神经末梢囊泡内的递质。
与神经末梢囊泡膜上的胺泵结合 NA、DA 合成、储存、再摄取递质耗竭 交感传导 受阻，血管扩张，BP 2、中枢抑制作用：镇静、安定
21
硝普钠 sodium nitroprusside [特点]：
扩张小动脉、小静脉 作用机制：与血管内皮细胞、红细胞接触
释放NO血管扩张 起效快，维持时间短； 口服不吸收，需静脉给药 用于高血压危象,急慢性心功能不全
22
（二）钙通道阻断药
硝苯地平 nifedipine (第一代二氢吡啶类) [降压特点] 1、口服吸收良好，起效快 2、作用短暂，可致血压剧烈波动 3、可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂。
线药物); ３、与利尿药,血管扩张药合用于中、
重度高血压
17
普萘洛尔（propranolol） p.o.收缩压、 舒张压均↓ ，合用利尿剂更好，生物
利用度低，个体差异大，肝代谢，肾排，可进入脑，胎 盘，乳汁。久用不可突然停药，以免发生停药综合征。
单用于轻、中度高血压，尤高心输出量，高肾素，伴 心绞痛者。
美托洛尔 选择性β1阻断药 用于高血压，心绞痛。
18
1受体阻断药
哌唑嗪 prazosin
1）选择性阻断突触后膜α1受体，扩张血 管，降压；
2）降压时不伴有心率加快，对肾小球滤 过率和肾血流没有不良影响
3）用于中度高血压及并发肾功能不良者 不良反应：首剂现象
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1、受体阻断药
拉贝洛尔 labetolol 特点：
（酚妥拉明）
9
来自百度文库
甲基多巴
[特点] 口服吸收率、显效时间略逊于可乐定 作用强度、降压机理类似于可乐定 降低肾血管阻力作用强 用于中、重度高血压，尤肾性高血压。
[降压原理] 在脑内转变为-甲基NA，作用于抑制性N元
突触后膜2-R。
10
[不良反应] 1、中枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定 2、抗球蛋白阳性反应：长期(>6个月)、大量
1、 (1=2) > 1 2. 降压作用温和, 不良反应轻,适于各型高
血压； 3. 较易引起体位性低血压。
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二、血管舒张药
（一）直接舒张血管药 肼屈嗪 hydrolazine [作用]：
选择性扩张小动脉(舒张压>收缩压)
[不良反应]： BP反射性交感神经 心率、耗氧量 心悸、心绞痛：合用阻断剂； 肾素分泌 水钠潴留耐受性：合用利尿药
氨氯地平 Amlodipine (络活喜, 第三代二氢吡啶类) [降压特点] 1、对血管平滑肌选择性更强; 2、口服吸收率及生物利用度更高（> 90%）；
起效和缓，渐进降压，疗效维持久； 3、反射性兴奋交感神经，合用受体阻断剂、
5
（一）中枢性抗高血压药
可乐定（clonidine）
[体内过程] 吸收良好，生物利用度75% 脂溶性高，易通过血脑屏障，可经皮肤吸收 肝脏代谢，肾脏排泄。
6
[药理作用] 降压特点：
起效快，口服吸收良好，降压作用中等偏 强；
用药中体位性低血压不明显； 久用可致水钠潴留，产生耐受性。
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降压机制： 1、延脑抑制性神经元2受体 血管
三、影响血管紧张素II形成和作用药
（一）血管紧张素I转化酶抑制剂 (卡托普利) （二）血管紧张素II受体阻断药 (氯沙坦)
四、利尿药 (氢氯噻嗪)
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一、交感神经阻滞药
外周交感抑制, 血管舒张,
BP ,HR
交感中枢
抑制性神经元：2 R - 去甲肾上腺素 兴奋性神经元： R - 异丙肾上腺素
外周交感兴奋, BP ,HR
运动中枢 外周交感神经活性BP * 亦是产生镇静等不良反应的原因 2、延脑腹外侧核I1咪唑啉受体 外
周交感N活性 BP 3、外周交感N突触前2受体 NA释
放（负反馈） BP
8
[应用] 1、中度高血压，其他降压药无效时：口服； 2、高血压危象：静脉点滴； 3、吗啡成瘾者戒毒 [不良反应] 1、中枢抑制、消化道抑制 2、久用可致水钠潴留—合用利尿药； 3、停药综合征(反跳现象)—合用α受体阻断剂
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（四）肾上腺素-R阻断药
β受体阻断药
[作用机制] 心脏的1受体 肾脏的1受体—抑制肾素释放 突触前膜的2受体—减少NA释放 CNS 的受体—抑制中枢兴奋性神经
元 改变压力感受器的敏感性，增加前列环
素合成
16
[特点] 1、温和，不易致体位性低血压 ２、单用适于轻度高血压 (抗高血压一
13
[临床应用] 1、轻度高血压：复方（“北京降压0号”） 2、躁狂型精神病： [不良反应] 1、副交感神经亢进； 2、中枢抑制症状。
14
胍乙啶（递质耗竭剂）
[作用特点] 作用机制:取代NA被摄入囊泡内正常递质
耗竭 用于中，重度高血压 降压作用强而持久，伴有心率减慢； 无中枢抑制作用； 久用可产生耐受性（水钠潴留） 易发生体位性低血压。
(1.0g/日) 3、自身免疫反应：溶血性贫血，血小板及粒
细胞减少，红斑狼疮样综合征，肝损害。 立即停药
11
莫索尼定（第二代中枢性降压药）
[特点] 1、作用机制：
激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体 2、生物半衰期长；一日给药一次 3、对CNS和外周2受体作用弱，嗜睡、
口干副作用小 4、用于轻、中度高血压。
第23章
抗高血压药
要求：掌握抗高血压药物的分类及其代表药的作用特 点、作用机制、临床应用和不良反应；利尿药降压作 用的特点及作用机理。
一、高BP的分型 正常血压: <140/90 mmHg
高BP据舒张压的高度分为: 轻度 90～105 中度 105～115 重度 >115
病因: 原发性、继发性
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抗高血压药的分类
一、交感神经阻滞药
（一）中枢性抗高血压药
(可乐定)
（二） 神经节阻断药
（三）抗去甲肾上素能神经末梢药 (利血平，胍乙啶 )
（四）肾上腺素-R阻断药
β-R阻断药 (普萘洛尔)
α-R阻断药 (哌唑嗪)
α和β-R阻断药(拉贝洛尔)
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二、血管舒张药
（一）直接舒张血管药 (肼屈嗪,硝普钠) （二）钙通道阻断药 (硝苯地平) （三）钾通道开放药 (米诺地尔)
12
（三）抗去甲肾上素能神经药
利血平 (印度萝芙木)，降压灵 (中国萝芙木) [药理作用] 1、降压作用： 作用特点：起效缓慢,温和,持久 作用机制：耗竭NA能神经末梢囊泡内的递质。
与神经末梢囊泡膜上的胺泵结合 NA、DA 合成、储存、再摄取递质耗竭 交感传导 受阻，血管扩张，BP 2、中枢抑制作用：镇静、安定
21
硝普钠 sodium nitroprusside [特点]：
扩张小动脉、小静脉 作用机制：与血管内皮细胞、红细胞接触
释放NO血管扩张 起效快，维持时间短； 口服不吸收，需静脉给药 用于高血压危象,急慢性心功能不全
22
（二）钙通道阻断药
硝苯地平 nifedipine (第一代二氢吡啶类) [降压特点] 1、口服吸收良好，起效快 2、作用短暂，可致血压剧烈波动 3、可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂。
线药物); ３、与利尿药,血管扩张药合用于中、
重度高血压
17
普萘洛尔（propranolol） p.o.收缩压、 舒张压均↓ ，合用利尿剂更好，生物
利用度低，个体差异大，肝代谢，肾排，可进入脑，胎 盘，乳汁。久用不可突然停药，以免发生停药综合征。
单用于轻、中度高血压，尤高心输出量，高肾素，伴 心绞痛者。
美托洛尔 选择性β1阻断药 用于高血压，心绞痛。
18
1受体阻断药
哌唑嗪 prazosin
1）选择性阻断突触后膜α1受体，扩张血 管，降压；
2）降压时不伴有心率加快，对肾小球滤 过率和肾血流没有不良影响
3）用于中度高血压及并发肾功能不良者 不良反应：首剂现象
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1、受体阻断药
拉贝洛尔 labetolol 特点：
（酚妥拉明）
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来自百度文库
甲基多巴
[特点] 口服吸收率、显效时间略逊于可乐定 作用强度、降压机理类似于可乐定 降低肾血管阻力作用强 用于中、重度高血压，尤肾性高血压。
[降压原理] 在脑内转变为-甲基NA，作用于抑制性N元
突触后膜2-R。
10
[不良反应] 1、中枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定 2、抗球蛋白阳性反应：长期(>6个月)、大量
1、 (1=2) > 1 2. 降压作用温和, 不良反应轻,适于各型高
血压； 3. 较易引起体位性低血压。
20
二、血管舒张药
（一）直接舒张血管药 肼屈嗪 hydrolazine [作用]：
选择性扩张小动脉(舒张压>收缩压)
[不良反应]： BP反射性交感神经 心率、耗氧量 心悸、心绞痛：合用阻断剂； 肾素分泌 水钠潴留耐受性：合用利尿药