药物化学名词解释

合集下载

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物化学名词解释- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (药物化学名词解释1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2.化学药物:一类既具有药物功效,同时又有确切化学结构的物质。

3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用,或用以调节机体生理功能的物质。

4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。

6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。

7.选择性:配基识别所作用的靶分子,而不和其他靶分子产生相应作用的能力。

8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。

9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质,可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。

10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药,在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰,这种过程和方法称为先导化合物的优化。

11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物,此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定,需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。

12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准,并得到监管机构上市许可的药物。

13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行操作过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数据进行分析处理,同一时间对数以千万的样品进行检测,并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。

14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团,常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体,分子中没有相同的原子数、价电子数,只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性,都称为生物电子等排体。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科,旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系,为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。

药物化学名词解释如下:
1. 药物:药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效,并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。

2. 化学组成:药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。

比如,氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2,
表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。

3. 结构:药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。

药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。

比如,青霉素的化学结构包含五个成員环。

4. 性质:药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。

物理性质指药物在物理条件下的特征,比如颜色、溶解度、熔点等;化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。

5. 合成方法:药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径,将原料化合物转化为目标药物的过程。

合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。

常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。

6. 作用机理:药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。

药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。

了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。

药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础,通过深入研究药物的化学性质和作用机理,可以设计出更有效、更安全的药物。

同样,药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导,使药物的合成更加高效和经济。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

1.生物电子等排:是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性,当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布,或者分子的形状或大小相似时,都可以认为生物电子等排体。

2.构效关系:药物的化学结构和药效关系的简称。

3.先导化合物:新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一,其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物(如可卡因),这些化合物常称为先导化合物。

4.结构非特异性药物:根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式,宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。

前者的药理作用与化学结构关系较少,主要受理化性质影响。

5.受体:1.具有识别特异性配基(如药物)的能力,识别的基础是在二者在结构(包括构造和构型)上的互补。

2.配基与受体结合后方可产生生物效应,其结合具有特异性,饱和性和可逆性的特点。

3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。

6.GABA:r-氨基丁酸7.受体激动剂:沙丁胺醇8.MAO:单胺氧化酶9.NSAIDs:非甾体抗炎药,例如布洛芬10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂:例如双氯芬酸钠11.前药:经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物,在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。

这种无活性的化合物称为前药。

12.COX:花生四烯酸环氧合酶13.拮抗性镇痛药:是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用,而对另一种亚型有拮抗作用,即具有激动-拮抗双重作用的药物,此类药物一般成瘾性很小。

14.阿片受体完全拮抗剂:例如纳洛酮15.HMG-CoA还原酶抑制剂:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。

16.ACE:血管紧张素转化酶17.Ca-A:钙拮抗剂,例如硝苯地平18.AⅡ受体拮抗剂:例如氯沙坦19.RAAS:肾素--血管紧张素--醛固酮系统。

20.钠通道阻滞剂:例如奎尼丁21.PABA:对氨基甲苯酸22.代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物竞争性地或非竞争性地与体内特定的酶相作用,抑制酶的催化作用或干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成,或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

1.药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2.药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。

8.非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

代表药物如氯氮平。

9.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。

三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。

与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。

代表药物如氟西汀。

11.内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。

包括?-内啡肽(?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及?-和?-内啡肽(分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物—特殊化学品:用来预防、治疗、诊断疾病;为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康药物化学就是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)直接相互作用规律得综合性学科。

先导化合物:具有特定生理活性得化合物,可作为结构修饰与结构改造得模型,从而获得预期药理作用得药物。

发现途径与方法:从天然产物得到;以现有药物作为先导化合物;用活性内源性物质作;利用组合化学与高通量筛选得到;利用计算机进行靶向筛选得到。

优化方法:采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。

新化学实体(NCE)在以前文献中为未报道过,并且能以安全、有效得方式治疗疾病得新化合物。

新药发现:靶分子得确定与选择,靶分子得优化,先导化合物得发现,先导化合物得优化。

ADM E:吸收、分布、代谢、排泄。

化学物既定理化性质。

脂水分配系数:药物在正辛醇中与水中分配达到平衡时得浓度比值。

P=Co/Cw。

亲水:扩散至血液体液亲脂:通过生物膜立体化学作用:几何异构,光学异构,构象异构优势构象:分子势能最低得构象。

未必未药效构象,与受体作用实际构象。

药效构象:药物与受体作用就是所采取得实际构象。

构象等效性:药物分子得基本结构不同,但可能会以相同得作用机制引起相同得药理或毒理作用,这就是由于它们具有共同得构象,即构象等效性。

代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度得化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子中形成伪生物大分子,导致致死合成,影响细胞生长计算机辅助药物设计(CADD)利用计算机得快速计算功能,全方位得逻辑制断功能,一目了然得图形显示功能,将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学与信息科学等学科交叉,从药物分子得作用机制入手进行药物设计。

生物靶点:能够与药物分子结合并产生药理效应得生物大分子受体、酶、离子通道、核酸生物电子等排体:具有相似得物理及化学性质得基团或取代基产生得大致相似、相关或相反得生物活性得一种物质。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

1. 药物化学(medicinal chemistry ):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

2. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance ,INN ):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO )申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前,INN 名称已被世界各国采用。

3. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names ,CADN ):依据INN 的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN ),制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN 。

CADN 主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN 对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。

4. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism ):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。

这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。

如下图:1、 NH O N OH N O H5. 非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents ):近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

药物化学的名词解释

药物化学的名词解释

药物化学的名词解释药物化学是指研究与开发药物有关的化学过程和原理的科学领域。

在药物化学领域中,涉及到许多专业术语和概念。

本文将对一些常见的药物化学名词进行解释,帮助读者更好地理解这一领域。

1. 药物:药物是指用于预防、治疗或诊断疾病的化学物质。

药物可以是天然产物,例如植物提取物或微生物生成的抗生素;也可以是人工合成的化合物,例如合成药物。

药物通过调节生物体内的生化过程来实现治疗效果。

2. 药效:药效是药物对生物体产生的效果。

药效可以分为治疗效果、副作用和毒性。

治疗效果指药物对疾病的治疗作用;副作用是药物对人体正常功能的影响,它可能是有意识地引入的或无意识地出现的;毒性则指药物对生物体产生的有害效应。

3. 药理学:药理学研究药物对生物体的作用机理和相互关系。

药理学探究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与生物体内的靶点相互作用的机制。

药理学是药物研发和药物治疗的基础。

4. 结构活性关系:结构活性关系研究药物分子结构与其生物活性之间的关系。

通过对药物分子结构的改变和调整,可以预测和优化药物的活性,从而提高药物的疗效和安全性。

5. 药代动力学:药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及这些过程对药物的疗效产生的影响。

药代动力学研究可以帮助科学家确定合适的给药剂量和给药频率,以达到最佳的治疗效果。

6. 结构优化:结构优化是一种通过改变药物分子结构来提高药物活性和选择性的方法。

结构优化可以通过合成新的化合物、改变分子的空间构型、引入合适的官能团等方式来实现。

7. 抗药性:抗药性指细菌、病毒或肿瘤细胞对药物产生的抵抗力。

抗药性的产生是由于生物体内的基因突变或表达调控的改变,导致药物对于疾病的治疗效果降低。

8. 生物利用度:生物利用度是药物在体内被吸收并发挥作用的程度。

生物利用度受到药物的物理化学性质、给药途径和个体差异的影响。

提高药物的生物利用度可以提高药物对疾病的治疗效果。

9. 代谢途径:代谢途径指药物在体内被生物体代谢成代谢产物的过程。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

一般杂质——是指在自然界中分布较广,在多数药物的生产和储存过程中易引入的杂质,如:氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐、有色金属等。

定量限——LOQ,是指样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定的准确度和精密度,常用信噪比法来确定。

干法消化——干法消化是将有机药物炽灼破坏达到分解的目的。

干法消化是用高温或辐射将有机物破坏,是被测组分溶解后转化为离子状态后测定准确度——指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度,一般以回收率表示。

杂质的限量——杂质限量是指药物中所含杂质的最大允许量。

在不影响疗效、不产生毒性和保证药物质量的原则下,药物的杂质是允许限定量存在的。

药物中杂质的检查多数采用限量检查。

古蔡法——古蔡法是中国药典收录的检查砷盐杂质的一种方法。

原理:金属锌与酸作用,产生新生态的氢,与药物中微量砷盐反应,生成具有挥发性的砷化氢;遇溴化汞试纸产生黄色至棕色的砷斑,与条件下一定量的标准砷溶液所生成的砷斑比较,判断砷盐含量是否超过限度。

硫色素反应——维生素B1的专一反应。

维生素B1的噻唑环在碱性介质中开环后,可与嘧啶环上的氨基环合,经铁氰化钾氧化,生成具有荧光的硫色素,后者溶于正丁醇显蓝色荧光。

专属性——指在其他成分可能存在下,采用的方法能准确测定出目标化合物的能力。

有机金属药物——药物分子中金属原子直接与碳原子以共价键相连接,结合状态比较牢,称为有机金属药物。

此类药物在溶液中其金属不能解离成离子状态。

湿法消化——湿法消化是在加热的条件下,用强氧化剂如硝酸、硫酸、高氯酸或高锰酸钾等将试样中的有机基质破坏,使其中的待测元素转化成无机离子状态,以便分析测定的样品预处理方法。

一般鉴别试验——在药物的鉴别试验中,具有某一官能团或者具有某一共同理化性质的药物可以用相同或类似的方法来鉴别,也就是说,多种药物用同一方法进行鉴别。

medicinal chemistry——(临床)药物化学,是研究药物的化学结构和性质同机体相互作用的关系,并通过研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程,从分子水平上解析药物作用机理和作用方式的基础学科。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药化名词解释软药:有治疗效果的药物,当在体内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。

合理药物设计:在生理病理知识基础上提出相对合理的假说,来设计药物的化学结构。

前药:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。

生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

H2 受体拮抗剂:拮抗胃壁细胞里存在促胃酸分泌的组胺H 2 受体的要用于治疗活动性十二指肠溃疡和预防溃疡复发的药物。

抗生素;是指用于药物的一些微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。

多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。

质子泵抑制剂:质子泵即H /K -ATP 酶,该酶存在于胃壁细胞表面。

该酶是产生胃酸的最后一步,抑制该酶可抑制胃酸的分泌,质子泵抑制剂是指对H /K -ATP 酶起抑制作用的药物,用作抗胃溃疡。

抗代谢学说(代谢拮抗):与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。

先导化合物:指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受专利保护的新药品种定量构效关系:一种借助分子的理化性质参数或结构参数,以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法以及与生物体的相互作用等
方面的学科。

下面是一些常见药物化学名词的解释:
1. 药物:指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病或改变生理功能的化学物质。

举例:阿司匹林是一种常用的药物,用于缓解疼痛和降低发热。

2. 化学结构:描述药物分子中原子的排列方式和它们之间的化学键。

举例:氨基酸是构成蛋白质的基本单位,其化学结构由氨基、羧基和侧链组成。

3. 合成方法:指通过化学反应逐步合成药物分子的过程。

举例:巴氯芬(Paracetamol)的合成方法包括酚类化合物与乙酰氯反应、水解
和结晶等步骤。

4. 相互作用:指药物与生物体内分子(如受体或酶)之间的化学或物理作用。

举例:阿托伐他汀(Atorvastatin)通过与HMG-CoA还原酶相互作用,抑制胆
固醇的合成。

希望以上解释能满足你的要求。

如果你还有其他问题,请继续提问。

药物化学 名词解释

药物化学 名词解释

1.非特异性结构药物(structurally nonspecific drug):药物的生物活性和化学结构关系不大与理化性质有关。

2.特异性结构药物(structurelly specific drug):药物的作用依赖于药物分子的特异化学结构及空间相互排列。

3.新药(New Chemical Entity)(NCE):第一次用作药物的化学实体。

4.合理药物设计(rational drug design):根据对生理病理的了解来研究新药。

5.组合化学(combinational chemistry):对含有数十万乃至数百万化合物的化学品库进行同步的合成和筛选。

6.非合理药物设计(irrational drug design):采用构建大量不同结构的化合物库,并不进行混合物的分离,通过高通量筛选,发现其组分具有生物活性后再进行分离,并确定其活性化合物的结构。

7.原药(母体药物)(parent drug):药物在体内转化后起作用的活性形式。

8.前药(prodrug):药物未被转化前,相应的在体内无活性或者低活性的形式。

9.载体联合前药(carrier-prodrug):由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。

10.生物前体前药(bioprecursor):相对载体联结前药而言,在体内经过酶的催化除水解反应外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药。

11.硬药(hard drugs):在体内不受任何酶攻击的有效药物。

12.软药(soft drugs):容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解,失活并迅速排除体外,从而避免药物的蓄积毒性。

13.构效关系(SAR):药物化学结构与活性的关系。

14.先导化合物(Lead Compound ):简称先导物,具有一定的生理活性的化合物,根据其结构进行改造能合成新型药物的化合物。

15.电子等排体(isostere ):具有类似的电子或立体构型的原子集团或分子,如最外层电子书相等,基团的空间构型中的夹角相等。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物—特殊化学品:用来预防、治疗、诊断疾病;为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康药物化学是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)直接相互作用规律的综合性学科。

先导化合物:具有特定生理活性的化合物,可作为结构修饰和结构改造的模型,从而获得预期药理作用的药物。

发现途径和方法:从天然产物得到;以现有药物作为先导化合物;用活性内源性物质作;利用组合化学和高通量筛选得到;利用计算机进行靶向筛选得到。

优化方法:采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。

新化学实体(NCE)在以前文献中为未报道过,并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。

新药发现:靶分子的确定和选择,靶分子的优化,先导化合物的发现,先导化合物的优化。

ADM E:吸收、分布、代谢、排泄。

化学物既定理化性质。

脂水分配系数:药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时的浓度比值。

P=Co/Cw。

亲水:扩散至血液体液亲脂:通过生物膜立体化学作用:几何异构,光学异构,构象异构优势构象:分子势能最低的构象。

未必未药效构象,与受体作用实际构象。

药效构象:药物与受体作用是所采取的实际构象。

构象等效性:药物分子的基本结构不同,但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用,这是由于它们具有共同的构象,即构象等效性。

代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子中形成伪生物大分子,导致致死合成,影响细胞生长计算机辅助药物设计(CADD)利用计算机的快速计算功能,全方位的逻辑制断功能,一目了然的图形显示功能,将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉,从药物分子的作用机制入手进行药物设计。

生物靶点:能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸生物电子等排体:具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。

(完整版)药物化学名词解释

(完整版)药物化学名词解释

药物—特殊化学品:用来预防、治疗、诊断疾病;为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康药物化学是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)直接相互作用规律的综合性学科。

先导化合物:具有特定生理活性的化合物,可作为结构修饰和结构改造的模型,从而获得预期药理作用的药物。

发现途径和方法:从天然产物得到;以现有药物作为先导化合物;用活性内源性物质作;利用组合化学和高通量筛选得到;利用计算机进行靶向筛选得到。

优化方法:采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。

新化学实体(NCE)在以前文献中为未报道过,并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。

新药发现:靶分子的确定和选择,靶分子的优化,先导化合物的发现,先导化合物的优化。

ADM E:吸收、分布、代谢、排泄。

化学物既定理化性质。

脂水分配系数:药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时的浓度比值。

P=Co/Cw。

亲水:扩散至血液体液亲脂:通过生物膜立体化学作用:几何异构,光学异构,构象异构优势构象:分子势能最低的构象。

未必未药效构象,与受体作用实际构象。

药效构象:药物与受体作用是所采取的实际构象。

构象等效性:药物分子的基本结构不同,但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用,这是由于它们具有共同的构象,即构象等效性。

代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子中形成伪生物大分子,导致致死合成,影响细胞生长计算机辅助药物设计(CADD)利用计算机的快速计算功能,全方位的逻辑制断功能,一目了然的图形显示功能,将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉,从药物分子的作用机制入手进行药物设计。

生物靶点:能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸生物电子等排体:具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物化学名词解释 Company number:【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】名词解释生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。

国际非专有药名(INN):新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡B-内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。

B—内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。

B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。

例:克拉维酸钾。

乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称抗胆碱酯酶药,通过抑制乙酰胆碱酯酶,使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制,导致Ach在突出间隙积聚,从而延长并增强Ach的作用。

因不与胆碱能受体直接相互作用,属于间接拟胆碱药,在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例:溴新斯的明。

抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

非去极化性肌松药:(竞争性肌松药)和乙酰胆碱竞争,与N2受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了Ach与N2受体的结合及去极化作用,使骨骼肌松弛。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物—特殊化学品:用来预防、治疗、诊断疾病;为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康药物化学是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)直接相互作用规律的综合性学科。

先导化合物:具有特定生理活性的化合物,可作为结构修饰和结构改造的模型,从而获得预期药理作用的药物。

发现途径和方法:从天然产物得到;以现有药物作为先导化合物;用活性内源性物质作;利用组合化学和高通量筛选得到;利用计算机进行靶向筛选得到。

优化方法:采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。

新化学实体(NCE在以前文献中为未报道过,并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。

新药发现:靶分子的确定和选择,靶分子的优化,先导化合物的发现,先导化合物的优化。

ADME: 吸收、分布、代谢、排泄。

化学物既定理化性质。

脂水分配系数:药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时的浓度比值。

P=Co/Cw。

亲水:扩散至血液体液亲脂:通过生物膜立体化学作用:几何异构,光学异构,构象异构优势构象:分子势能最低的构象。

未必未药效构象,与受体作用实际构象。

药效构象:药物与受体作用是所采取的实际构象。

构象等效性:药物分子的基本结构不同,但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用,这是由于它们具有共同的构象,即构象等效性。

代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子中形成伪生物大分子,导致致死合成,影响细胞生长计算机辅助药物设计(CADD利用计算机的快速计算功能,全方位的逻辑制断功能,一目了然的图形显示功能,将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉,从药物分子的作用机制入手进行药物设计。

生物靶点:能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸生物电子等排体:具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

1. 药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2. 药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前,INN名称已被世界各国采用。

4. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。

5. 巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。

20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。

6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。

这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。

如下图:7. 锥体外系反应(effects of extrapyramidal system,EPS):锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。

是一套复杂的神经环路。

锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。

8. 非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

代表药物如氯氮平。

9. 构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

10. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。

三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。

与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。

代表药物如氟西汀。

11. 内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。

包括-内啡肽(-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及-和-内啡肽(分别为-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。

12. 血脑屏障(blood-brain barrier;BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。

通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。

13. 拟胆碱药(cholinergic drugs):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

14. 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drug),通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。

不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。

15. 抗胆碱药(anticholinergic drugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor antagonists),主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

16. 非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blocking agents):又称非去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物和ACh竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。

1、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents):又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。

由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。

2、拟肾上腺素药(adrenergic drugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(sympathomimetics)于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺(sympathomimetic amines)和儿茶酚胺(catacholamines)之称。

3、肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生型作用和/或型作用的药物。

是拟肾上腺素药的一部分。

4、局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

5、离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

6、钙通道阻滞剂(calcium channel blocker):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。

钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

7、血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。

血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。

8、NO供体药物(NO dornordonor drug):NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。

NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。

NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。

9、强心甙(cardiaccardiac glycoside):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经3-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。

10、羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor):羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,。

若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。

17. 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即H/K-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。

该酶可通过K与H的交换,生成胃酸。

质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。

药物:用于预防、治疗和诊断疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症,用法和用量的物质。

药物化学:研究药物的结构、性质、构效关系、体内代谢过程、作用机理及寻求新药途径和方法的学科。

先导物:即先导化合物,又称原型药,指通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。

组合化学:在某一时间合成大量的化合物,并进行生物活性测试,然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定,以进一步开发。

心律失常:心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。

磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。

代谢拮抗:代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。

抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。

抗过敏药:用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。

抗组胺药:通过拮抗组胺与受体的作用,治疗相应疾病的药物。

通过拮抗组织胺H1受体,H2受体的药物。

其中H1受体拮抗性是缓解或消除某些过敏性药物,是抗过敏药中的一类。

H2受拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌,是抗胃溃疡的一类药物。

巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质?①呈弱酸性。

巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。

②水解性。

巴比妥类药物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效的物质,所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制为宜。

相关文档
最新文档