口服降糖药物机制和作用
内分泌-口服降糖药
噻唑烷二酮的代谢与排泄
两者均能被广泛地代谢 64% 85% 23% 经粪便排泄
经尿液排泄
3%
吡格列酮 罗格列酮
Rosiglitazone Package Insert. Troglitazone Package Insert.
噻唑烷二酮的不良反应
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加
减少小肠葡萄糖的吸收
糖异生
糖原 糖原分解 葡萄糖 糖酵解 葡萄糖产生（肝脏） 血糖 葡萄糖
葡萄糖
葡萄糖摄取（肌肉）
淀粉
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:721
葡萄糖吸收（肠道）
双胍类药物不良反应
消化道反应：金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒（罕见）：可发于老年人；缺氧，心肺、肝、
肝脏
肌肉
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
胰岛素促泌剂
磺脲类胰岛素促泌剂
非磺脲类胰岛素促泌剂
磺脲类药物作用机理
胰腺内作用机制----刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
可与β细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位
可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药。 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列
吡嗪、格列喹酮。
轻中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。
病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中长效
类药物(格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列齐特缓释 片及格列吡嗪控释片) 。
非磺脲类胰岛素促泌剂
瑞格列奈（诺和龙、弗来迪）
瑞格列奈降血糖标准
瑞格列奈(Repaglinide)是一种口服降血糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它的作用机制是通过刺激胰岛素的分泌来降低血糖。
瑞格列奈的降血糖标准通常如下：
1. 目标血糖范围:根据美国糖尿病协会(ADA)和欧洲糖尿病研究协会(EASD)的建议，2型糖尿病患者的餐后血糖目标通常是小于180 mg/dL (10.0 mmol/L)。
空腹血糖目标通常是小于140 mg/dL (7.8 mmol/L)。
2. 剂量调整:瑞格列奈的剂量通常根据患者的餐后血糖水平进行调整。
如果餐后血糖经常超过目标范围，可能需要增加剂量。
反之，如果餐后血糖经常低于目标范围，可能需要减少剂量。
3. 监测:使用瑞格列奈的患者应该定期监测血糖，以确保药物的效果并及时调整治疗方案。
4. 注意事项:瑞格列奈可能会引起低血糖(特别是与其他降血糖药物联合使用时)。
因此，患者在使用瑞格列奈时应该学会识别低血糖的症状，并随身携带能够迅速提高血糖的食物或饮料。
5. 其他药物:瑞格列奈通常与其他降血糖药物(如二甲双胍、磺脲类药物、GLP-1受体激动剂等)联合使用，以达到更好的降血糖效果。
糖尿病口服降糖药物治疗
04
抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄糖）。
05
抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。
胰岛素增敏药物-双胍类
胖或超重的2型糖尿病病人。
1型糖尿病病人在使用胰岛素过 程中血糖波动较大者，加用双 胍类药物有利于稳定血糖。
适应症：
单用磺脲类药物不能良好控制 的2型糖尿病病人。
对胰岛素不敏感的病人。
胰岛素增敏药物-双胍类
02
03
服药时间：阿卡波 糖在吃第一口饭时 嚼碎服用效果较好。
伏格列波糖在饭前 10分钟内服用效果 较好。
演讲完毕，感谢观看
谢谢！谢谢！
禁忌症
因双胍类药物易致胃肠道反 应和高乳酸血症，因此
禁用或慎用于肝肾功能不全、 低血容量休克、心力衰竭、 肺部疾病等缺氧血症病人。
胃肠道疾病患者慎用。
凡不适宜单独用磺脲类药物 治疗的情况，也不适宜单独 用双胍类药物治疗。
胰岛素增敏药物-双胍类
副作用
肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕吐、腹泻、 口腔有金属味等，减少剂量和饭中、饭后服用可以 减轻症状。 分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹。
病人出现水肿的机率为15%，两
者合用可以使一些无明显心脏病
的病人出现心衰。所以对于糖尿
病病史超过10年以上，年龄在70
岁以上的病人，最好不与胰岛素
合用。
胰岛素增敏药物-格列酮类
常用药物：
罗格列酮 吡格列酮
服药时间：
饭前饭后服用均可
a-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制：
在小肠内抑制a-葡萄糖苷 酶，阻止和延缓葡萄糖的 吸收，降低餐后高血糖。
4
对胰岛素抵抗或不敏 感，胰岛素每日需要 量虽超过30u，也可 试着加用磺脲类药物
口服降糖药的作用机制和合理应用
口服降糖药的作用机制和合理应用口服降糖药是一类用于治疗2型糖尿病的药物，其作用机制主要是通过不同途径促进胰岛素的分泌或提高组织对胰岛素的敏感性，以达到长期控制血糖的效果。
合理应用这些药物可以帮助患者控制血糖水平，减少并发症的发生。
1.促胰岛素分泌药物：包括磺脲类、胰岛素释放素类和胰岛素增敏剂。
这类药物通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加胰岛素的效能或减少胰岛素的分解来降低血糖水平。
2. 提高组织对胰岛素敏感的药物：包括双胍类和thiazolidinediones类。
这类药物可以提高体内组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用和降低血糖水平。
3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物：包括α-糖苷酶抑制剂。
这类药物通过抑制肠道α-糖苷酶的活性，减少肠道中葡萄糖的转化和吸收，从而降低血糖水平。
4.增加尿糖量的药物：包括钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。
这类药物可以通过抑制肾小管中的SGLT2，增加尿糖量，进而降低体内葡萄糖浓度。
合理应用口服降糖药需要考虑以下几个因素：1.病情和血糖控制目标：根据患者的血糖水平和血糖控制目标，选择合适的口服降糖药。
对于刚刚被诊断出糖尿病的患者，可以先尝试改善生活方式和饮食控制，如减少摄入高糖食物、增加运动等。
如果血糖仍然无法控制，可以考虑口服降糖药的应用。
2.药物的作用机制：了解口服降糖药的作用机制，可以更好地选择适合患者的药物。
例如，对于胰岛B细胞功能较好但组织胰岛素敏感性较低的患者，可以选择胰岛素增敏剂；对于胰岛B细胞功能明显减退的患者，可以选择促胰岛素分泌的药物。
3. 患者的个体差异和合并症：不同患者对口服降糖药的反应存在个体差异，有些患者对其中一种药物可能更加敏感。
此外，患者的合并症、药物相互作用等也需要考虑。
例如，肾功能不全的患者不适合使用metformin（双胍类药物），而有心血管疾病的患者可考虑选择thiazolidinediones。
4.监测和调整药物治疗：治疗期间应监测血糖水平的变化，并根据需要进行调整。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制文章目录*一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制*二、降糖药药物有哪些*三、怎么样平稳血糖磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性并发症如酮症酸中毒或严重慢性并发症如糖尿病肾病等患者用口服降糖药,都不合适选择应尽量避免。
4.2、同类药物合用口服降糖药有促胰岛素分泌类、双胍类等多种,每类药物作用机制不同,但同类药物作用机制相似,所以一般不主张同类药物合用。
4.3、擅自停药病人经服药治疗,血糖恢复正常、自觉症状消失,不能放松饮食控制和体育锻炼,切忌擅自停药,否则会造成高血糖卷土重来病情恶化。
4.4、凭感觉服药有些患者习惯根据自觉症状判断血糖控制好坏。
许多2型糖尿病病人自觉症状不明显认为用不用药无关紧要。
事实上临床实践中绝大多数2型糖尿病病人在诊断之初即需药物治疗。
降糖药药物有哪些1、黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。
临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作用时间及适应症分类
降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作用时间及适应症分类降糖药物的分类依据主要有哪些？降糖药物是指能够降低血糖水平的药物，主要用于治疗糖尿病和其他血糖异常疾病。
降糖药物的分类依据主要包括以下方面：1.作用机制降糖药物的作用机制主要包括胰岛素分泌机制、非胰岛素分泌机制和离子通道调节机制。
1.1. 胰岛素分泌机制：这类药物通过刺激胰岛素分泌来降低血糖水平，主要包括磺脲类和格列奈类降糖药。
1.2. 非胰岛素分泌机制：这类药物通过其他途径降低血糖水平，如抑制葡萄糖吸收、促进葡萄糖代谢等，包括α糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮等。
1.3. 离子通道调节机制：这类药物通过调节离子通道来影响血糖水平，如钙通道阻滞剂和钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂等。
2.化学结构降糖药物的化学结构主要包括单体成分、复合成分和中药成分。
2.1. 单体成分：如磺脲类药物中的格列本脲、格列齐特等，具有明确的化学结构和明确的疗效。
2.2. 复合成分：如一些复方降糖药物，由两种或多种单体成分组成，通过不同作用机制协同降低血糖水平。
2.3. 中药成分：如中药方剂和中成药等，根据传统医学理论指导下的组方配伍而成。
3.作用时间降糖药物的作用时间主要包括速效、长效、缓释和控释。
3.1. 速效：如速效胰岛素和速效口服降糖药，能够在短时间内迅速发挥作用，降低血糖水平。
3.2. 长效：如长效胰岛素和长效口服降糖药，能够在较长时间内持续发挥作用，平稳控制血糖水平。
3.3. 缓释：如一些口服降糖药的缓释制剂，通过技术手段减缓药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，达到长期控制血糖水平的效果。
3.4. 控释：如一些口服降糖药的控释制剂，能够控制药物的释放速度和剂量，使药物在体内按需释放，达到更好的治疗效果。
4.适应症降糖药物的适应症主要包括糖尿病类型、并发症情况和其他因素。
4.1. 糖尿病类型：不同类型的糖尿病对降糖药物的疗效反应不同。
例如，1型糖尿病需要使用胰岛素治疗，而2型糖尿病可以根据情况选择口服降糖药或胰岛素治疗。
2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法
2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法糖尿病患病人数近年来仍呈快速增长趋势，覆盖人群较广，具有较高的发病率。
而中国人饮食结构以碳水化合物为主，这是引起糖尿病的重要原因。
如果是糖尿病倾向的体质（遗传），再加上不良的生活习惯，发生糖尿病的概率也会大大增加。
目前，临床上治疗糖尿病的口服降糖药有许多，但由于各类口服降糖药的自身特点不同，服用的时间也各自不同。
不按规定的时间服药，就无法达到预期的降糖效果，还可能引起不良反应。
那么该如何选择口服降糖药？针对这个问题，我们邀请到浙江大学医学院附属第二医院徐小红教授，为大家带来〃口服降糖药的种类、作用机制及具体服用方法〃的相关内容分享。
促胰岛素分泌类药物促胰岛素分泌剂类药物分为磺眼类和非磺服类药物。
1 .磺眼类磺服类药物主要为格列本版、格列毗嗪、格列齐特、格列喳酮、格列美版等。
主要的作用机制是通过促胰岛素分泌剂，刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，提高体内的胰岛素水平达到降低血糖的目的，但发挥药效需有一定残存的胰岛功能（30%以上）0优点是用药经验丰富，微血管风险少。
但本类药物有低血糖和增加体重的不良反应，故一般在餐前半小时服用。
2 .非磺眼类药物非磺眼类促进胰岛素分泌药物主要为瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
此类药物的作用机制也是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，降低餐后血糖，作用快而短，主要用于控制餐后血糖。
所以应在餐前即刻口服，可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺眼类除外\本类药物的低血糖反应比磺眼类药物少。
双服类药物此类药物的作用机制是，通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，有降低体重、心血管获益、减轻胰岛素抵抗等优势。
其中，临床使用最为广泛的为盐酸二甲双服，该药物不仅降糖效果确切，还可以降低体重、心血管风险因素和长期心血管风险事件，这是其他降糖药物所不具备的优点。
而且单药应用不会引起低血糖，不良反应少，价格便宜，因此被全球各大指南公认为一线用药。
二甲双服的主要不良反应为胃肠道反应，故应从小剂量开始，餐中或餐后服用。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制二、降糖药药物有哪些三、怎么样平稳血糖
磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制
1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型
格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用
3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区
4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性。
口服降糖药物机制及作用PPT课件 (2)精选全文
DPP-4酶 抑制剂
DPP-4 酶
GLP-1 类似物
GLP-1在人体中的效用: 肠促胰岛素调节血糖的作用机制
促进饱胀感 降低食欲
细胞: 增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌
肝脏: 胰高糖素水平下降 减少肝糖输出
α细胞: 抑制餐后胰高糖素分泌
胃: 帮助调节胃排空
提高β 细胞反应
减轻β 细胞工作量
心衰及严重心肺疾病
严重感染和手术
低血压和缺氧
酗酒
葡萄糖
H2O＋CO2
二甲双胍
*
双胍类：禁忌（或慎用）
1型DM 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 肾功能损害者（80岁以上老年病人） 慢性胃肠疾病、消瘦 缺氧性疾病者 双胍类过敏者 严重消化道症状者 血管内造影前后48小时暂停服用
饮食治疗及运动疗法为基础 加强病人教育 监测血糖，防止低血糖 同时控制空腹及餐后血糖 达标个体化
*
胰岛素的副作用
低血糖 体重增加 水肿（4-6周） 眼屈光不正—暂时性 皮下脂肪萎缩 过敏
*
短效胰岛素的局限性
吸收缓慢
较长的作用时间
注射时间依从性差
餐后血糖控制不佳
增加低血糖的危险
加用拜唐苹®延缓碳水化合物的吸收,起到药物分餐的作用
*
磺脲类药物禁忌（慎用）
糖尿病急性并发症 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 严重肝肾功能不全 1型糖尿病患者 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
*
低血糖 体重增加
磺脲类药物的副反应
*
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
作用机制：关闭KATP通道 作用快，持续时间短 与磺脲类差别 恢复餐后早相胰岛素分泌 更好的降餐后血糖 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
常用降糖药物及其注意事项
双胍药适用对象
各型糖尿病，食欲较为旺盛者 体重较重者 年龄不太大，无乳酸增高之虞者
副作用
乳酸性酸中毒：降糖灵剂量大， 老年，或者有心、肺、肝、肾病 变及缺氧者易发生
消化道反应：食欲下降、恶心、 呕吐、腹泻等
肝、肾损害：肝、肾功不全者
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
• 吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平）， 15mg/tab,最大剂量45mg/d
作用机制
为PPAR－γ激动剂。在多种水平降低机体 胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性
增强组织摄取和氧化葡萄糖，增加糖原和 脂肪的合成，减少糖原分解和肝糖输出， 降低血糖和血浆游离脂肪酸，减轻对B细胞 的“糖毒性”和“脂毒性”作用
济失调等，也不常见
格列奈类
苯甲酸或苯丙氨酸衍生物，非磺脲类胰岛 素刺激物
与磺脲药受体相同，但作用位点不同 作用机制及副作用同磺脲药，作用较快，
刺激胰岛素快速分泌相，抑制肝糖输出
格列奈类适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌 血糖，尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
格列奈类
• 那格列奈 nateglinide 唐力 120mg/tab,推荐剂量120mg tid,最大
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
磺脲药适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌者 血糖，尤其是空腹血糖较高者 体重较轻或正常者
副作用
低血糖症：最常见也最危险 体重增加：未及时调整饮食和运动者 消化道反应：偶有，中毒性肝炎少见 皮肤过敏反应：不常见，较轻 血细胞减少：偶见 神经系统反应：头晕、视力模糊、共
各类口服降糖药物作用机理
常用口服降糖药 ppt课件
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
口服降血糖药物简介.
口服降血糖药物简介一、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类：1、服用药物时间：早餐前服用，每日一次；2、作用机制：与胰岛β细胞膜的药物受体结合，促使胰岛素分泌。
此外，磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
3、分类：第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲第二代磺脲类：格列苯脲（优降糖）、格列奇特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）第三代磺脲类：格列美脲（亚莫利、伊瑞）4、磺脲类药物治疗适应症：（1）胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素；（2）在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者；（3）新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者；（4）能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者，并且对饮食治疗掌握较好的患者；（5）不需要胰岛素治疗的糖尿病患者；（6）肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。
5、不宜应用磺脲类药物的患者：（1）1型糖尿病患者；（2）妊娠或哺乳期妇女；（3）需要接受大手术的糖尿病患者；（4）处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者；（5）以往服用磺脲类药物出现问题的患者，或者对磺脲类药物过敏的患者；（6）存在肝肾功能不全的患者；（7）急性心梗、脑血管意外等应激状态；（8）糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症；（9）患者同时使用糖皮质激素；（10）显著消瘦的病人。
6、磺脲类药物的不良反应：（1）低血糖；（2）胃肠道反应小；（3）肝肾功能不全的病人慎用；（4）少数病人发生皮疹、多形性红斑；（5）水肿。
7、目前市场畅销药物：（1）商品名：达美康，通用名：格列齐特，生产厂家：天津施维雅制药；（2）商品名：糖适平，通用名：格列喹酮，生产厂家：北京万辉双鹤药业；（3）商品名：美吡哒，通用名：格列吡嗪，生产厂家：海南赞邦制药有限公司；（4）商品名：瑞易宁，通用名：格列吡嗪控释片，生产厂家：辉瑞制药有限公司（二）格列奈类：1、作用机制：是苯丙氨酸的衍生物。
利格列汀与沙格列汀的区别
利格列汀与沙格列汀的区别利格列汀和沙格列汀是两种常用的口服降糖药物。
虽然都属于二肽基肽酰基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，但它们在药理学和临床应用方面存在一些区别。
在下面的列表中，我们将详细介绍它们之间的差异。
一、作用机制1.利格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，使血糖水平降低。
这个酶的主要作用是降解肠道和胰岛素所释放的肽类，如胰高血糖素和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）。
利格列汀的作用时间为24小时。
2.沙格列汀与利格列汀的作用机制相同。
但它的作用时间更长，达到了48小时。
这意味着需要更少的服药次数。
二、药物代谢1.利格列汀在胃肠道中被迅速吸收，并且在肝脏中被代谢。
它的半衰期为10小时左右。
2.沙格列汀也在肝脏中被代谢。
但相对于利格列汀来说，它更能够被胶体粘附，从而使其在体内的停留时间更长。
它的半衰期为17小时左右。
三、适应症1.利格列汀适用于2型糖尿病患者的治疗，减轻餐后高血糖的程度。
它的作用时间虽然相对较短，但它的效果比较明显。
2.沙格列汀也适用于治疗2型糖尿病患者。
与利格列汀相比较，它的作用时间更长，能够帮助患者更好地控制血糖水平。
四、不良反应1.利格列汀的不良反应相对较少，其中最常见的是头痛和呕吐。
2.沙格列汀也是相对安全的药物，不良反应包括头痛、恶心、呕吐、口干、乏力等。
总结起来，利格列汀和沙格列汀虽然都属于DPP-4抑制剂，但它们在药理学和临床应用方面存在差异。
利格列汀适用于餐后高血糖程度较重的患者，而沙格列汀更适用于需要长效降糖的患者。
在使用这两种药物时，需要根据患者的具体情况，结合药物作用机制和副作用进行综合考虑，准确指导患者用药。
糖必平成分 -回复
糖必平成分-回复糖必平（Glyburide）是一种口服降糖药，属于第二代磺脲类胰岛素分泌剂。
它主要通过促进胰岛β细胞分泌胰岛素来控制血糖水平，用于治疗2型糖尿病。
下面我们来逐步回答关于糖必平的成分、作用机制、用途和副作用等问题。
1.糖必平的成分是什么？糖必平的主要成分是糖必平本身，它属于磺脲类降糖药物。
糖必平是一种白色结晶性粉末，可以通过口服方式进行给药。
2.糖必平的作用机制是什么？糖必平的作用机制主要通过激活胰岛β细胞的ATP敏感钾通道来促进胰岛素的分泌。
胰岛β细胞内存在ATP敏感钾通道，当通道关闭时胰岛素分泌增加，当通道打开时则胰岛素分泌减少。
糖必平可以抑制ATP敏感钾通道的开放，从而增加胰岛素的分泌，降低血糖水平。
3.糖必平的主要用途是什么？糖必平主要用于治疗2型糖尿病，它可以帮助控制血糖水平。
2型糖尿病是一种常见的慢性疾病，其特征是胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能减退导致的血糖升高。
糖必平可以通过促进胰岛素的分泌来降低血糖水平，从而改善病情。
4.糖必平有哪些副作用？糖必平的副作用包括低血糖、胃肠道不适、皮肤过敏、肝功能异常等。
低血糖是糖必平最常见的副作用之一，可能会导致头晕、恶心、心悸等症状，严重情况下甚至会引起昏迷。
胃肠道不适也较为常见，包括恶心、呕吐、腹胀等不适症状。
此外，个别患者可能出现皮肤过敏反应和肝功能异常等副作用。
因此，在使用糖必平时应注意监测血糖水平和对副作用的观察。
5.如何正确使用糖必平？使用糖必平时需遵循医生的建议，在合适的剂量范围内使用。
一般情况下，初始剂量为2.5mg，每天1-2次，根据患者血糖水平和反应可适当调整剂量。
饭前服用糖必平可以提高药物的吸收率和降糖效果。
同时，使用糖必平时应密切关注血糖水平和副作用情况，及时向医生报告。
综上所述，糖必平是一种口服降糖药物，通过促进胰岛素分泌来降低血糖水平，主要用于治疗2型糖尿病。
使用糖必平需严格按医生建议用药，并密切关注用药情况和副作用发生情况。
糖尿病用药指南2024
引言：糖尿病是一种常见的代谢性疾病，全球范围内糖尿病患者的数量正在迅速增加。
糖尿病患者需要进行严格的药物治疗以控制血糖水平。
本文将提供一份糖尿病用药指南，以帮助医生和糖尿病患者选择合适的药物治疗方案。
概述：正文内容：1.口服降糖药物1.1口服降糖药物的分类1.2口服降糖药物的作用机制1.3口服降糖药物的适应症和禁忌症1.4口服降糖药物的常见副作用1.5口服降糖药物的用药时注意事项2.胰岛素治疗2.1胰岛素种类及作用机制2.2胰岛素的适应症和禁忌症2.3胰岛素注射器的使用方法2.4胰岛素治疗时的用量和时机控制2.5胰岛素治疗的常见副作用及注意事项3.胰岛素增敏剂3.1胰岛素增敏剂的分类及作用机制3.2胰岛素增敏剂的适应症和禁忌症3.3胰岛素增敏剂的常见副作用3.4胰岛素增敏剂与其他药物的联合治疗3.5胰岛素增敏剂的用药时注意事项4.肠促胰岛素释放药4.1肠促胰岛素释放药的分类及作用机制4.2肠促胰岛素释放药的适应症和禁忌症4.3肠促胰岛素释放药的常见副作用4.4肠促胰岛素释放药与其他药物的联合治疗4.5肠促胰岛素释放药的用药时注意事项5.耐药糖尿病处理策略5.1耐药糖尿病的定义和分类5.2耐药糖尿病的治疗方法5.3耐药糖尿病治疗中的药物选择5.4耐药糖尿病治疗中的药物联合应用5.5耐药糖尿病治疗的预防及注意事项总结：糖尿病用药指南为医生和糖尿病患者提供了一个清晰的药物治疗建议，以控制血糖水平并减少并发症的发生。
选择合适的药物治疗方案需要根据患者的个体情况和疾病特点综合考虑。
在用药过程中，医生和患者应严格遵守医嘱，定期监测血糖水平，并注意药物的副作用和相互作用，及时调整治疗方案，以达到最佳治疗效果。
同时，生活方式的改变如健康饮食和适量的运动也是糖尿病治疗的重要组成部分，需与药物治疗相结合，共同管理糖尿病。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2929–2940. Nauck MA et al. Diabetologia. 1993;36：741–744. 经允许引自：Creutzfeldt W. Diabetologia. 1979;16：75–85.版权所有© 1979
Springer-Verlag.
13
以肠促胰岛激素为基础的治疗: 作用机制
增加低血糖的危险
加用拜唐苹®延缓碳水化合物的吸收,起到药物分餐的作用
胰岛素类似物克服上述缺点 26
糖苷酶抑制剂
葡萄糖淀粉酶
-
多糖
-
寡糖或双糖
-
拜唐苹® -
双 糖 酶
--
伏 格 列 波
糖
单糖
27
阿卡波糖
仅1％－2％的活性制剂经肠道吸收入血 几乎不经肾脏排泄，对肝、肾影响小 轻、中度肝、肾损伤的患者无需调整剂量 与其他药物的相互作用较少
口服降糖药物机制和作 用
DM药物分类
降血糖药： 胰岛素促泌剂 磺脲类 非磺脲类 胰岛素
抗高血糖药物： 双胍类：二甲双胍 噻唑烷酮：罗格列酮、吡格列酮 糖苷酶抑制剂：拜唐苹®
新的降糖药介绍 2
进餐后糖代谢过程及 药物作用部位
3
双胍类--作用机制
胰腺
不刺激胰岛素分泌
控制血糖
减少肝糖输出
肝脏
提高胰岛素敏感性
胰岛B细胞ATP 敏感钾通道-SUR1 胰岛素促泌剂的药理作用是使SUR关闭 心肌、血管平滑肌细胞上为SUR2A、SUR2B，其生理功
能为在缺血缺氧时通道开放，降低心肌耗氧需求及扩 张血管 不同胰岛素促泌剂对B细胞和心肌、血管平滑肌细胞上 SUR作用的选择性不同因而影响不同
21
胰岛素
按来源分 动物胰岛素
降低IGT或糖尿病患者的促凝标志物－纤溶 酶原和血栓素的水平
降低IGT人群的PAI-1水平
CRP: C反应蛋白, NFkB: 核因子 kappa-B,
PAI-1: 血浆酶原催化剂抑制剂 1
34
阿卡波糖延缓IGT人群 颈动脉内膜中层厚度（IMT）的进展
1.04
IMT平均厚度 (mm)
1.00 0.96
28
阿卡波糖：作用特点
有效控制餐后血糖 改善空腹血糖 降低HbA1C 良好的安全性 单用一般无低血糖 胃肠道不适 随治疗的持续而耐受 单用，或联合其他药物 不增加体重
29
阿卡波糖：适应症
配合饮食控制，用于：
IGT人群（唯一的IGT用药） 2型糖尿病
配合胰岛素治疗，用于：
水钠潴留
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2006; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2007 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
1型糖尿病
30
《药物临床信息参考》2004 四川科学技术出版社
阿卡波糖：注意事项
在与其他降糖药联合应用时，若出现低血 糖，不宜使用蔗糖，使用葡萄糖纠正低血 糖反应 拜唐苹®可使蔗糖分解为果糖和葡 萄糖的速度更加缓慢
31
我国饮食结构与其他国家比较
与英美人群相比，我国纯热能的精制糖摄入较低，淀粉摄入较高
14
3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
目前临床上应用的磺脲类药物
第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖宁)
氯磺丙脲
第二代：格列本脲（优降糖）
格列吡嗪（美吡哒 ）--瑞易宁 格列齐特（达美康）--缓释达美康 格列喹酮（糖适平) 极少从肾脏排出
7
医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
双胍类：禁忌（或慎用）
1型DM 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 肾功能损害者（80岁以上老年病人） 慢性胃肠疾病、消瘦 缺氧性疾病者 双胍类过敏者 严重消化道症状者 血管内造影前后48小时暂停服用
8
噻唑烷二酮类（TZD）：作用机制
二甲双胍：作用特点
提高肝脏胰岛素敏感性
抑制肝糖的产生和输出，有利控制空腹血糖
改善周围组织胰岛素抵抗
增加骨骼肌和脂肪组织对葡萄糖的利用
增加葡萄糖的无氧酵解和利用
主要降低空腹高血糖
减轻体重 肥胖胰岛素抵抗的2型糖尿病病人的首选 是与胰岛素联合应用的极佳选择
单独应用，很少引起低血糖
饮食治疗及运动疗法为基础 加强病人教育 监测血糖，防止低血糖 同时控制空腹及餐后血糖 达标个体化
24
胰岛素的副作用
低血糖 体重增加 水肿（4-6周） 眼屈光不正—暂时性 皮下脂肪萎缩 过敏
25
短效胰岛素的局限性
• 吸收缓慢
餐后血糖控制不佳 注射时间依从性差
• 较长的作用时间
肠促胰岛激素调节胰岛素和胰高血糖素水平
激素信号 • GLP-1 • GIP
神经信号
细胞 细胞
胰高血糖 素
（GLP-1）
肠
胰腺
胰岛素
（GLP-1,GIP）
营养物质信号 ● 葡萄糖
GLP-1 = 胰高血糖素样肽1：GIP = 葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽.
引自：Kieffer T. Endocrine Reviews. 1999;20：876–913.版权所有© 1999，The Endocrine Society. Drucker DJ. Diabetes Care. 2003;26：
17
磺脲类药物的副反应
低血糖 体重增加
18
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
作用机制：关闭KATP通道 作用快，持续时间短 与磺脲类差别
恢复餐后早相胰岛素分泌 更好的降餐后血糖 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
19
非磺脲类胰岛素促泌剂副作用
低血糖 体重增加
20
胰岛素促泌剂与缺血预适应
空腹血糖
餐后血糖
HbA1c
24mg/dl （1.33mmol/L）
54mg/dl （3mmol/L）
0.9%
36
H. Lebovitz, Diab. Rev. 6, 132-145 (1998)
中国人尤其适用-糖苷酶抑制剂
1998年北京协和医院进口临床验证
11.0%
10.00%
10.0%
9.0% 8.0%
增加肌肉葡萄糖摄取 肌 肉
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2)
4
Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
猪胰岛素 牛胰岛素
人胰岛素 胰岛素类似物
按作用时间分
短效 速效 中效 预混
长效 基础胰岛素类似物
22
2型糖尿病胰岛素治疗适应证
口服药不能使血糖达标者 明显消瘦难以分型者 急性并发症 应激情况(感染,外伤,手术等) 肝肾功能衰竭 初始强化治疗
23
胰岛素使用原则
0.0
01 02
60
120
180
时间 (min)
肠促胰岛素的生理功能
肠促胰岛素:
进食后由小肠内分泌细胞分泌 帮助机体在进食碳水化合物后产生适当的餐后胰岛素反应
肠促胰岛素产生的促进胰岛素分泌的效应约占餐后胰岛素分 泌总量的60％左右
Nauck MA, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1986;63:492-497; Drucker DJ. Diabetes Care. 2003;26:2929-2940.
5
双胍类：不良反应
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、 口干、口苦、腹胀、腹泻等
体重减轻
6
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
葡萄糖
糖酵解
丙酮酸
有 氧
H2O＋CO2
无氧酵解
二甲双胍
酗酒 肾功能不全 低血压和缺氧 严重感染和手术 心衰及严重心肺疾病
乳酸
细胞质 线粒体
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038.
进餐
肠道 GLP-1 释放
活性
罗格列酮（慎用） 吡格列酮
10
禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的 病人
可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显 的患者
不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
11
TZD的不良反应——水钠潴留
机制不明
可能原因1
血管扩张 直接血管活性效应 毛细血管内皮细胞通透性
PPAR激活剂
视黄酸
增加对胰岛素的反应
– 增加葡萄糖摄取 – 降低脂肪酸释放
PPAR RXR 基因转录
蛋白合成
mRNA
9
Arner P. Diabetes Obes Metab 2001; 3 (Suppl 1):S11–S19.
作用特点
提高胰岛素敏感性 起效比较慢（8周以后） 对空腹和餐后血糖都有作用 单独应用，不易引起低血糖 目前临床上应用的TZD药物
目前唯一获得IGT治疗适应症的降糖药 由于阿卡波唐特殊的作用机制，可与其它
任何降糖药联合使用 无继发失效，可全程应用 克服低血糖，提高达标率