第5章抗结核病药
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链霉素(streptomycin) 分布于细胞外液，穿透力差，易产生耐 药性，仅用于初治结核病。
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第5章抗结核病药
四、二线抗结核病药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
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第5章抗结核病药
五、抗结核病药物应用原则
1）早期用药 2）联合用药 3）规律用药 4）全程督导治疗
对蛔虫、蛲虫、钩虫有效。作用机制为 抑制虫体琥珀酸脱氢酶活性，阻止延胡索 酸还原为琥珀酸；减少能量生成，使虫体 产生痉挛性麻痹。
用于治疗蛔虫、蛲虫、钩虫病。同时有免疫 调节作用。不良反应多为暂时性，如恶心、呕 吐、头晕、头痛、中枢粒细胞和血细胞减少等。
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第5章抗结核病药
2.广谱抗虫药 阿苯达唑（albendazole）、 甲苯达唑 （mebendazole）、噻嘧啶（pyrantel）
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第5章抗结核病药
乙胺丁醇(ethambutol, EMB) 仅对结核杆菌有效，但活性低，对异 烟肼、利福平耐药菌仍有效，常与其他抗 结核病药合用治疗各型结核病。其特殊不 良反应为球后视神经炎。
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第5章抗结核病药
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA) 口服易吸收，分布广，在酸性环境下 作用强，常用易产生耐药性，与其他抗结核药 合用疗效增强，并延缓耐药性产生；不良反应 主要为肝损害，有剂量依赖性。
第5章抗结核病药
2.常用药物 1）控制疟疾症状药 氯喹 (chloroquine) 特点：①肝、脾、肾、红细胞分布浓度高，有 利于相关疾病治疗 ②抗疟作用：快、强、久，是控制症状的首选 药； 抗阿米巴原虫作用：治疗肠外阿米巴病； 抗免疫作用：对自身免疫性疾病有一定疗效。
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第5章抗结核病药
-视神经病等。
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第5章抗结核病药
抗生素类：巴龙霉素、红霉素、土霉素等。 3）治疗肠外阿米巴病药
氯喹 (chloroquine) 2.抗滴虫药
乙酰胂胺（acetarsol）
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第5章抗结核病药
三、抗肠虫药
肠蠕虫主要有线虫（蛔虫、蛲虫、钩虫、 鞭虫）、绦虫、吸虫等
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3. 掌握抗肠蠕虫病药 甲苯达唑、阿苯达唑、 噻嘧啶的作用特点；
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第5章抗结核病药
一、抗疟药
1. 疟原虫的生活史和抗疟药作用环节 （见下页图）
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第5章抗结核病药
•伯氨喹
•控制传播
药
•乙胺嘧啶
•伯氨喹
•控制复发 药
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•控制症状
•病因预防
药•氯喹、奎宁、青蒿素等 药 •乙胺嘧啶
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第5章抗结核病药
青蒿素 (artemisinin) 脂溶性高、分布广，易透过血脑屏障，为 高效、速效、低毒的抗疟药，但复发率高，主 要用于耐氯喹的恶性疟和抢救脑性疟。
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第5章抗结核病药
2）抗复发抗传播药
伯氨喹 (primaquine) 对迟发型红外期和雄雌配子体有较强的 杀灭作用，故用于良性疟的抗复发抗传播。 不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、溶血 性贫血、高铁血红蛋白血症等。
1.抗阿米巴原虫药 包囊 小滋养体 大滋养体
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第5章抗结核病药
1）肠内、外抗阿米巴原虫药
甲硝唑 (metronidazole)
口服吸收快、分布广，可通过胎盘和血脑
屏障。有抗阿米巴作用：对肠内、外均有效
，为首选药，治疗阿米巴痢疾时，有效后再
用肠内抗阿米巴药，以防复发；抗滴虫；抗
厌氧菌； 抗贾弟鞭毛虫等。
C.与被感染红细胞产生的铁卟啉结合形成复合物， 导致疟原虫和红细胞的损伤。
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第5章抗结核病药
④不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛
、皮疹、视力模糊、白细胞减少、溶血性贫 血等。孕妇禁用。
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第5章抗结核病药
奎宁 (quinine） 作用快、短，易复发。主要用于耐氯喹 的恶性疟、不能耐受氯喹病人。不良反应 为金鸡纳反应、特异质反应、过敏反应、 抑制心脏、兴奋子宫等。
第5章抗结核病药
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2020/11/26
第5章抗结核病药
学习内容和要求
1. 掌握一线抗结核病药的作用特点、临床 应用、不良反应及结核病的临床应用原 则。
2. 了解二线抗结核病的作用特点。
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第5章抗结核病药
一 结核病
n 病原菌：结核分枝杆菌 n 所致疾病 1. 肺部感染：肺结核 2. 肺外感染：淋巴结核、肠结核、肾结核、
不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、
血细胞减少等，致癌致畸。
同类药还有替硝唑(tinidazole)，尼莫唑
（nimorazole） 、奥硝唑（ornidazole）等。
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第5章抗结核病药
2）治疗肠内阿米巴病药 二氯尼特 (diloxanide)
目前最有效的杀灭包囊药，对无症状或有轻 微症状的排包囊者效果好，对急慢性阿米巴痢 疾疗效差，须与其他药合用。不良反应轻，大 剂量可致流产。
虫混合感染有效。
3.驱绦虫药 氯硝柳胺（niclosamide）
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第5章抗结核病药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/26
第5章抗结核病药
③作用机制：
A.本身的喹啉环与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶 结合，插入DNA双螺旋之间，影响DNA的复制， 并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂增殖。
B.氯喹为弱碱性，大量进入疟原虫体内，使其PH值 增高，形成对蛋白质分解不利的环境，使疟原虫 分解和利用血红蛋白的能力下降，导致必需氨基 酸缺乏。
口服吸收快而完全，分布广泛，穿透 力强，选择性高，强度呈剂量依赖性，常 单用易产生耐药性。
作用机制：抑制分支菌酸 膜磷脂 临床应用：全身各部位、各类结核病
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第5章抗结核病药
不良反应为 神经系统毒性如中枢神经头晕、头痛、失 眠，外周神经为神经炎；肝损害；过敏反 应如皮疹、粒细胞减少。
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第5章抗结核病药
利福平(rifampin, RFP) 广谱，与链霉素、异烟肼合用可使其作 用增强并延缓耐药性的产生。作用机制为抑 制敏感菌DNA的RNA多聚酶，而阻止其 mRNA的 合成。临床用于各种类型结核病、麻风病及 敏感菌所致疾病。不良反应为恶心、呕吐； 肝损害；粪、泪、汗、痰可呈橘红色。不宜 与食物同服。
第5章抗结核病药
1.窄谱抗虫药 哌嗪（piperazine, 驱蛔灵）
对蛔虫和蛲虫有效，使虫体松弛性麻痹， 用于驱蛔虫、蛔虫性不完全性肠梗阻、胆道 蛔虫病、蛲虫病（需连服7~10d）；不良反 应为恶心、呕吐、乏力、头痛、皮疹、震颤 、共济失调等。
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第5章抗结核病药
左旋咪唑（levamisole）
骨和关节结核、结核性脑膜炎、结核性 腹膜炎等
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第5章抗结核病药
二、抗结核病药
• 一线药
• 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁 醇
二线药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
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第5章抗结核病药
三、一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封)
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第5章抗结核病药
思考题
目前治疗结核病的一线药有哪些？应用 原则是什么？
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第5章抗结核病药
第8章 抗寄生虫病药
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第5章抗结核病药
学习内容和要求
1. 掌握抗疟药 氯喹、青蒿素、乙胺嘧啶、 伯氨喹的作用特点；
2. 掌握抗阿米巴原虫药 甲硝唑、二氯尼特 的作用特点；
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第5章抗结核病药
3）病因性预防药
乙胺嘧啶 (pyrimethamine）) 能杀灭各类疟原虫肝细胞内的裂殖体 ，并 能在蚊体内抑制其有性增殖，起到病因性预 防和间接抗传播作用。作用机制为抑制疟原 虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢。
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第5章抗结核病药
二、抗阿米巴原虫和抗滴虫药
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第5章抗结核病药
卤化喹啉类：喹碘仿 (chiniofon)、双碘喹 啉 (diiodohydroxyquinoline)、氯碘羟喹
(clioquinol) 口服吸收少，肠腔浓度高，通过释放
碘抑制肠道共生菌，大剂量可直接杀灭滋 养体。主要用于轻症、慢性阿米巴痢疾和 无症状带包囊者。不良反应为碘过敏、脊髓
阿苯哒唑(丙硫咪唑，肠虫清)
广谱抗虫，对线虫（蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫）、 吸虫、绦虫有高效杀虫作用，而且对它们的幼虫和 虫卵也有杀灭作用，为抗线虫首选药。
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第5章抗结核病药
n
甲苯咪唑
广谱驱虫药，对蛔、钩、鞭虫等感染均有很好
的疗效，对绦虫也有作用。
双羟驱肠虫药，对蛔、钩、蛲虫感染和多种肠
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第5章抗结核病药
四、二线抗结核病药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
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第5章抗结核病药
五、抗结核病药物应用原则
1）早期用药 2）联合用药 3）规律用药 4）全程督导治疗
对蛔虫、蛲虫、钩虫有效。作用机制为 抑制虫体琥珀酸脱氢酶活性，阻止延胡索 酸还原为琥珀酸；减少能量生成，使虫体 产生痉挛性麻痹。
用于治疗蛔虫、蛲虫、钩虫病。同时有免疫 调节作用。不良反应多为暂时性，如恶心、呕 吐、头晕、头痛、中枢粒细胞和血细胞减少等。
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第5章抗结核病药
2.广谱抗虫药 阿苯达唑（albendazole）、 甲苯达唑 （mebendazole）、噻嘧啶（pyrantel）
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第5章抗结核病药
乙胺丁醇(ethambutol, EMB) 仅对结核杆菌有效，但活性低，对异 烟肼、利福平耐药菌仍有效，常与其他抗 结核病药合用治疗各型结核病。其特殊不 良反应为球后视神经炎。
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第5章抗结核病药
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA) 口服易吸收，分布广，在酸性环境下 作用强，常用易产生耐药性，与其他抗结核药 合用疗效增强，并延缓耐药性产生；不良反应 主要为肝损害，有剂量依赖性。
第5章抗结核病药
2.常用药物 1）控制疟疾症状药 氯喹 (chloroquine) 特点：①肝、脾、肾、红细胞分布浓度高，有 利于相关疾病治疗 ②抗疟作用：快、强、久，是控制症状的首选 药； 抗阿米巴原虫作用：治疗肠外阿米巴病； 抗免疫作用：对自身免疫性疾病有一定疗效。
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第5章抗结核病药
-视神经病等。
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第5章抗结核病药
抗生素类：巴龙霉素、红霉素、土霉素等。 3）治疗肠外阿米巴病药
氯喹 (chloroquine) 2.抗滴虫药
乙酰胂胺（acetarsol）
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第5章抗结核病药
三、抗肠虫药
肠蠕虫主要有线虫（蛔虫、蛲虫、钩虫、 鞭虫）、绦虫、吸虫等
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3. 掌握抗肠蠕虫病药 甲苯达唑、阿苯达唑、 噻嘧啶的作用特点；
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第5章抗结核病药
一、抗疟药
1. 疟原虫的生活史和抗疟药作用环节 （见下页图）
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第5章抗结核病药
•伯氨喹
•控制传播
药
•乙胺嘧啶
•伯氨喹
•控制复发 药
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•控制症状
•病因预防
药•氯喹、奎宁、青蒿素等 药 •乙胺嘧啶
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第5章抗结核病药
青蒿素 (artemisinin) 脂溶性高、分布广，易透过血脑屏障，为 高效、速效、低毒的抗疟药，但复发率高，主 要用于耐氯喹的恶性疟和抢救脑性疟。
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第5章抗结核病药
2）抗复发抗传播药
伯氨喹 (primaquine) 对迟发型红外期和雄雌配子体有较强的 杀灭作用，故用于良性疟的抗复发抗传播。 不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、溶血 性贫血、高铁血红蛋白血症等。
1.抗阿米巴原虫药 包囊 小滋养体 大滋养体
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第5章抗结核病药
1）肠内、外抗阿米巴原虫药
甲硝唑 (metronidazole)
口服吸收快、分布广，可通过胎盘和血脑
屏障。有抗阿米巴作用：对肠内、外均有效
，为首选药，治疗阿米巴痢疾时，有效后再
用肠内抗阿米巴药，以防复发；抗滴虫；抗
厌氧菌； 抗贾弟鞭毛虫等。
C.与被感染红细胞产生的铁卟啉结合形成复合物， 导致疟原虫和红细胞的损伤。
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第5章抗结核病药
④不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛
、皮疹、视力模糊、白细胞减少、溶血性贫 血等。孕妇禁用。
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第5章抗结核病药
奎宁 (quinine） 作用快、短，易复发。主要用于耐氯喹 的恶性疟、不能耐受氯喹病人。不良反应 为金鸡纳反应、特异质反应、过敏反应、 抑制心脏、兴奋子宫等。
第5章抗结核病药
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第5章抗结核病药
学习内容和要求
1. 掌握一线抗结核病药的作用特点、临床 应用、不良反应及结核病的临床应用原 则。
2. 了解二线抗结核病的作用特点。
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第5章抗结核病药
一 结核病
n 病原菌：结核分枝杆菌 n 所致疾病 1. 肺部感染：肺结核 2. 肺外感染：淋巴结核、肠结核、肾结核、
不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、
血细胞减少等，致癌致畸。
同类药还有替硝唑(tinidazole)，尼莫唑
（nimorazole） 、奥硝唑（ornidazole）等。
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第5章抗结核病药
2）治疗肠内阿米巴病药 二氯尼特 (diloxanide)
目前最有效的杀灭包囊药，对无症状或有轻 微症状的排包囊者效果好，对急慢性阿米巴痢 疾疗效差，须与其他药合用。不良反应轻，大 剂量可致流产。
虫混合感染有效。
3.驱绦虫药 氯硝柳胺（niclosamide）
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第5章抗结核病药
③作用机制：
A.本身的喹啉环与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶 结合，插入DNA双螺旋之间，影响DNA的复制， 并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂增殖。
B.氯喹为弱碱性，大量进入疟原虫体内，使其PH值 增高，形成对蛋白质分解不利的环境，使疟原虫 分解和利用血红蛋白的能力下降，导致必需氨基 酸缺乏。
口服吸收快而完全，分布广泛，穿透 力强，选择性高，强度呈剂量依赖性，常 单用易产生耐药性。
作用机制：抑制分支菌酸 膜磷脂 临床应用：全身各部位、各类结核病
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第5章抗结核病药
不良反应为 神经系统毒性如中枢神经头晕、头痛、失 眠，外周神经为神经炎；肝损害；过敏反 应如皮疹、粒细胞减少。
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第5章抗结核病药
利福平(rifampin, RFP) 广谱，与链霉素、异烟肼合用可使其作 用增强并延缓耐药性的产生。作用机制为抑 制敏感菌DNA的RNA多聚酶，而阻止其 mRNA的 合成。临床用于各种类型结核病、麻风病及 敏感菌所致疾病。不良反应为恶心、呕吐； 肝损害；粪、泪、汗、痰可呈橘红色。不宜 与食物同服。
第5章抗结核病药
1.窄谱抗虫药 哌嗪（piperazine, 驱蛔灵）
对蛔虫和蛲虫有效，使虫体松弛性麻痹， 用于驱蛔虫、蛔虫性不完全性肠梗阻、胆道 蛔虫病、蛲虫病（需连服7~10d）；不良反 应为恶心、呕吐、乏力、头痛、皮疹、震颤 、共济失调等。
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第5章抗结核病药
左旋咪唑（levamisole）
骨和关节结核、结核性脑膜炎、结核性 腹膜炎等
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第5章抗结核病药
二、抗结核病药
• 一线药
• 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁 醇
二线药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
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第5章抗结核病药
三、一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封)
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第5章抗结核病药
思考题
目前治疗结核病的一线药有哪些？应用 原则是什么？
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第5章抗结核病药
第8章 抗寄生虫病药
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第5章抗结核病药
学习内容和要求
1. 掌握抗疟药 氯喹、青蒿素、乙胺嘧啶、 伯氨喹的作用特点；
2. 掌握抗阿米巴原虫药 甲硝唑、二氯尼特 的作用特点；
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第5章抗结核病药
3）病因性预防药
乙胺嘧啶 (pyrimethamine）) 能杀灭各类疟原虫肝细胞内的裂殖体 ，并 能在蚊体内抑制其有性增殖，起到病因性预 防和间接抗传播作用。作用机制为抑制疟原 虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢。
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第5章抗结核病药
二、抗阿米巴原虫和抗滴虫药
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第5章抗结核病药
卤化喹啉类：喹碘仿 (chiniofon)、双碘喹 啉 (diiodohydroxyquinoline)、氯碘羟喹
(clioquinol) 口服吸收少，肠腔浓度高，通过释放
碘抑制肠道共生菌，大剂量可直接杀灭滋 养体。主要用于轻症、慢性阿米巴痢疾和 无症状带包囊者。不良反应为碘过敏、脊髓
阿苯哒唑(丙硫咪唑，肠虫清)
广谱抗虫，对线虫（蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫）、 吸虫、绦虫有高效杀虫作用，而且对它们的幼虫和 虫卵也有杀灭作用，为抗线虫首选药。
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第5章抗结核病药
n
甲苯咪唑
广谱驱虫药，对蛔、钩、鞭虫等感染均有很好
的疗效，对绦虫也有作用。
双羟驱肠虫药，对蛔、钩、蛲虫感染和多种肠